Текст книги "Лекарственные средства (в 2-х томах)"

Автор книги: Михаил Машковский

сообщить о нарушении

Текущая страница: 76 (всего у книги 96 страниц)

^анализы крови,

^’ Метронидазол обладает также способностью вызывать отвращение

–.к спиртным напиткам и может поэтому применяться для лечения больных

^.алкоголизмом ‘.

( При хроническом алкоголизме назначают метронидазол Курсами не

1 менее 18-24 дней. В 1-й день дают в суточной дозе 0,75 г, затем дозу еже-

дневно увеличивают на 0,25-0,5 г до суточной дозы 2,5 г. Через 8-10 дней

1Дозу постепенно снижают до 0,75 г в сутки. Суточную дозу дают в 2-3 при-

?ема. Общая доза на курс 30-42 г.

; В процессе лечения проводят алкогольные пробы. Больному предлагают

‘нюхать обычно употребляемый им спиртной напиток, полоскать им рот и

глотку (не глотая) до возникновения тошноты и рвотных движений. Пробы

проводят ежедневно по 1—3 раза. Отвращение к алкоголю обычно разви-

‘ Си. также Специальные средства для лечения алкоголизма (стр. 248!, 392 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

вается на 4-8-й дейь лечения. При отсутствии эффекта к 8-10-му дню

продолжать .прием препарата нецелесообразно в связи с устойчивостью

больных к метронидазолу.

Лечение метронидазолом можно сочетать с другими методами противо-

алкогольной терапии (лечение тетурамом, гипнозом и др.).

Для профилактики рецидивов проводят повторные курсы лечения.

Метронидазол можно применять для поддерживающего лечения больных

хроническим алкоголизмом. Назначают по 1-1,5 г в день в течение 10-12 дней с последующим перерывом 20 дней. Во время перерыва может про-

водиться терапия тетурамом (см. стр. 248),

При алкогольном опьянении метронидазол может применяться как про-

трезвляющее средство. С этой целью препарат дают по 1-2,5 г 2-3 раза

с интервалом 1 час. Суточная доза 4-6 г. Протрезвление сопровождается

рвотой.

Формы выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г; влагалищные свечи, гло-

були и таблетки по 0,5 г.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Препарат производится в Польской Народной Республике под назва-

нием <Трихопол>, в Венгерской Народной Республике – под названием

<Клион>.

2. НИТАЗОЛ (Nitazolum).

2-Ацетиламино-5-нитротиазол:

о N-I

H3C-C-NH^S ^NOa

Синонимы: Acinitrazole, AminUrazolum, Trichocid, Trichoral, Tricolava! (P), Trinex и др.

Желтый кристаллический’ порошок. Очень мало растворим вводе и

спирте.

Подавляет развитие Trichomonas vaginalis и других простейших.

Применяют для лечения трихомониаза у женщин и у мужчин.

Препарат назначают женщинам местно и внутрь. В условиях женской

консультации протирают наружные -половые органы, стенки влагалища, своды и шейку матки тампоном, смоченным 1 % раствором гидрокарбоната

натрия, а затем тампоном, смоченным 2,5% линиментом нитазола. Другим

тампоном, смоченным линиментом, обрабатывают наружное отверстие

уретры и прямой кишки. Во влагалище вводят тампон, пропитанный

линиментом нитазола. Через 8 часов тампон удаляют. В домашних

условиях больная на ночь производит спринцевание 1 % раствором

гидрокарбоната натрия и затем вводит во влагалище вагинальный суп-

позиторий, содержащий 0,12 г нитазола. Местное лечение нитазолом

сочетают с назначением препарата внутрь; принимают по 0,1 г нитазола

3 раза в день. Цикл лечения состоят из 15 процедур. Начинают цикл

лечения сразу после окончания менструаций. Курс лечения состоит из

2-3 циклов.

Мужчинам нитазол назначают внутрь по 0,1 г 3 раза в день ежедневно.

Курс лечения (по 15 дней) повторяют 2-3 раза с промежутками 1-2 не-

дели.

Препарат обычно хорошо переносится. У некоторых больных появляются

головные боли, тошнота, недомогание. При уменьшении дозы или прекра-

щении приема препарата побочные явления проходят.

Формы выпуска: таблетки по 0,1 г; суппозитории вагинальные (свечи), содержащие по 0,12 г препарата; 2,5% линимент во флаконах.

Хранение: список Б. В сухом месте.

СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПРОТОЗОЙНЫХ ИНФЕКЦИЙ

3. ТРИХОМОНАЦИД (Tnchomonacidum).

2-(4-Нитростирил)-4-(1-метил-4-диэтиламинобутиламино)-6-метоксихино-

инатрифосфат:

СНз

уСА

NH-СН-СНа-СНа-СНа-

НзСО

C^

^/Х

. ЗНаРО^

V^N^

-СН=СН-

Желтый или буровато-желтый аморфный порошок. Растворим в воде, ^практически нерастворим в спирте.

1,’ Обладает высокой активностью в отношении трихомонад. Применяют

^для лечения урогенитальных заболеваний, вызываемых Trichomonas vaginali’lis, у мужчин и у женщин.

1?, Препарат применяют местно и per os. Внутрь назначают после еды

^взрослым по 0,3 г в сутки (в 2-3 приема) в течение 3-5 дней. Детям

1*дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Мужчинам одновременно

1’ производят в течение 5-6 дней вливания в уретру 10 мл 1 % раствора

^.трихомонацида на 10-15 минут. Курс лечения -можно повторить через

110-20 дней.

1’ Женщинам одновременно с приемом внутрь назначают препарат местио

1”в виде глобулей (по 0,05 г), которые на протяжении 10 дней. вводят на ночь

1 во влагалище (после спринцевания). Лечение проводят на протяжении трех

; половых циклов (после окончания менструаций).

Трихомонацид в больших дозах и высоких концентрациях может оказы-

вать раздражающее действие на слизистые оболочки. У женщин после вве-

дения препарата могут появиться обильные выделения и неприятные ощу-

щения в области влагалища; эти явления проходят после,отмены препарата

или уменьшения дозы. У мужчин могут появиться обильные выделения из

уретры: в этих случаях вливания временно прекращают.

Формы выпуска: порошок; таблетки и глобули по 0,05 г.

Хранение: список Б. В банках оранжевого стекла с притертыми проб-

ками; таблетки – в защищенном от света месте.

4. ЛЮТЕНУРИН (Lutenurinum).

Лютенурин является препаратом растительного происхождения (смесь

гидрохлоридов алкалоидов, выделенных из “pacTeHiM кубышка желтая -

Nuphar luteurn).

Порошок кремоватого цвета с желтоватым или сероватым оттенком.

Легко растворим в воде и спирте.

Является активным противотрихомонадным средством, оказывает также

бактерностатическое действие в отношении грамположительных микробов

и фунгистатическое действие на патогенные грибы типа Candida. Кроме

того, лютенурин обладает сперматоцидной активностью.

Применяют лютенурин для лечения острых и хронических трихомонад-

ных урогенитальных заболеваний, трихомонадозов, осложненных бакте-

риальной (грамположительной) и грибковой флорой, а также в качестве

контрацептивного средства.

Для лечения трихомонадозов лютенурин применяют местнО в виде 0,5%

линимента или 0,1-0,5% водных растворов, а также в виде глобулей, со-

держащих по 0,003 г (3 мг) препарата. Влагалище обрабатывают лини-

ментом или раствором ежедневно или через день в зависимости от тяжести

заболевания и переносимости препарата Глобули применяют как дополни-

тельное средство в промежутках между процедур-ами. Первый курс

394 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

лечения 10-20 дней; повторные курсы проводят после окончания менструа-

ции не менее 3 раз,

В качестве противозачаточного средства применяют глобули или пено-

образующие таблетки, содержащие по 0,003 г лютенурина, Глобули или таб-

летки закладывают во влагалище за 5-10 минут до полового сношения.

Таблетки перед употреблением смачивают водой,

Лютенурин обычно хорошо переносится и не оказывает местного раз-

дражающего действия. В отдельных случаях при возникновении побочных

явлений (гиперемия и отек слизистой оболочки влагалища и половых орга-

нов) следует временно прекратить применение препарата. В случае инди-

видуальной плохой переносимости препарат отменяют.

формы выпуска: порошок для приготовления растворов; 0,5% линимент; глобули и пенообразующие таблетки, содержащие по 0,003 г препарата., Растворы готовят непосредственно перед употреблением на дважды дистил-

лированной воде.

Хранение: список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света

месте.

При работе с порошком лютенурина следует остерегаться его попадания

на слизистые оболочки, так как в распыленном состоянии он оказывает раз-

дражающее действие.

5. ОКТИЛИН (Octilinum).

Действующим веществом препарата является н-октиловый спирт

lH-CsHnOH).

Применяют в качестве противотрихомонадного средства.

Выпускается в виде двух лекарственных форм: 1% и 3% эмульсии на

глицерине (1 или 3 г я-октилового спирта; 0,05 или 0,15 г эмульгатора и

98,95 или 96,85 г глицерина безводного) и вагинальных шариков (на поли-

этиленоксиде), содержащих по 0,1 г н-октилового спирта и 0,3 г глюкозы.

Эмульсии имеют белый цвети резкий характерный запах.

Лечение .эмульсией октилина проводят амбулаторно. После очистки от

слизи стенки влагалища, сводов и шейки матки смазывают шеечный канал

3% эмульсией октилина и вводят во влагалище ватный тампон, смоченный

эмульсией этой же концентрации. Поверх вводят второй сухой тампон.

После извлечения зеркала протирают наружные половые органы, промеж-

ность и обл-асть заднего прохода ватой, смоченной 3% эмульсией октилина.

Ватой, пропитанной 1% эмульсией октилина, обрабатывают наружное от-

верстие уретры и начальную часть канала. Через 8-10 часов больная уда-

ляет тампоны. Первый курс лечения состоит из 14 ежедневных процедур.

Затем проводят 2-3 повторных курса. Каждый повторный курс начинают

на 2-3-й день после окончания менструации. Повторный курс состоит из

7 ежедневных процедур.

Лечение шариками, содержащими октилин, может проводиться на дому.

Больная вводит шарик во влагалище на ночь после предварительного сприн-

цевания гипертоническим (20%) раствором натрия хлорида. Шарики

вводят ежедневно в течение 14 дней. Затем проводят 2-3 повторных

курса (длительностью по 7-8 дней), которые начинают каждый раз

после окончания менструации (на протяжении 2-3 менструальных

циклов).

При лечении на дому больная должна посещать амбулаторию для конт-

роля за ходом и результатом лечения.

Октилин обычно хорошо переносится. При применении растворов может

кратковременно ощущаться слабое чувство жжения. /-

Формы выпуска: 1% и 3% эмульсия во флаконах по 100 г и влагалищ-

ные шарики. Эмульсию перед употреблением взбалтывают, Хранение: в прохладном месте.

СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПРОТОЗОЙНЫХ ИНФЕКЦИИ 395

6. СОЛЮСУРЬМИН (Solusurminum).

Натриевая соль комплексного соединения пятивалентной сурьмы и глю-

[коновой кислоты. Содержит 21-23% сурьмы.

НОСНа– (СНОН)а-С-0^ ? ^0-С– (СНОН^СНаОН

I li/ i

n Sb n

0^ / 1 ^0

^c-c-o/ —HO-c-c^

Na0/ I I ONa

H H

Белый порошок. Растворим в воде, нерастворим в органических раство-

рителях. Водные растворы стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

Оказывает химиотерапевтическое действие при висцеральном и кожном

лейшманиозе.

Вводят внутривенно, внутримышечно и подкожно в виде 5% раствора.

Для инъекций применяют только свежеприготовленные стерильные рас-

творы. Инъекции препарата производят ежедневно. Курс лечения состоит

из 20-30 инъекций, В случае рецидивов заболевания курс лечения можно

повторить.

Лечение взрослых начинают с введения 5 мл 5% раствора и, постепенно

увеличивая дозы на 1,5 мл ежедневно, доходят до 8-10 мл раствора вдень.

Детям вводят в соответствии с возрастом следующие дозы.

Возраст ребенка Количество 5% раствора, мл

первое вливаниг второе вливание третье вливакие четвертое и последующие вливания

До 1 года 1-3 > 4-6 лет 7-10 > 11-15 > 1-1,5 1,5-2 2-2,5 2,5-3 3 1,5-2 2-2,5 3-3,5 4-4,5 4,5-5 2-2,5 3-3,5 4-4,5 5-5,5 5,5-6 3-3,5 4-5 5-6 6-7 6,5-7,5

Предложен также метод лечения большими разовыми дозами солюсурь-

мина, что позволяет сократить сроки лечения и дает хорошие результаты

(H. А. Мирзоян). По этому методу пользуются 10-20% растворами.

Вводят растворы внутривенно; при необходимости можно вводить их

подкожно, однако при ‘этом способе введения возможна болезненность, а

в некоторых случаях развиваются инфильтраты.

При внутривенном и подкожном способах введения препарат назначают

по этому методу в следующих дозах.

Возраст и состояние больных Доза, г на 1кг веса тела Продолжительность лечения в днях

первое введение второе введение третье и последующие введения

До 7 лет при отсутствии дистрофи– 0,05 0.04 0,04 0,04 0,1 0,08 0,07 0,07 0,15 012 0.12 0,1 10-13 14-15 12-14 14-16

До 7 лет при наличии дистрофических изменений или при присоединении других заболеваний , . . 7 14 лет , , 396 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

Препарат вводят ежедневно; детям 1 раз в день, взрослым в 2 приема

(утром и вечером). Если лечебный эффект развивается медленно, суточную

дозу после 7-8 инъекций увеличивают до 0,15 г на 1 кг веса для детей и

0,12 г на 1кг веса для взрослых. Длительность курса лечения варьирует

в зависимости от эффективности лечения. При недостаточном эффекте в те-

чение сроков, указанных в схеме, курс. лечения увеличивают, однако не

больше 20-22 дней. При более ранней нормализации температуры, значи-

тельном улучшении состава крови, исчезновении лейшманий в костном

мозге и нормализации состояния больных введение солюсурымина прекра-

щают.

Солюсурьмин обычно хорошо переносится. В процессе лечения не сле-

дует делать перерывов.

Формы выпуска: порошок в герметически закрытых флаконах и 20%

раствор для инъекций в ампулах по 10 мл (Solutio Solusurmini 20% pro injectionibus).

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

7. АМИНОХИНОЛ (Aminochinolum).

7-Хлор-4– ( 1-метил-4-диэтиламинобутиламино) -2– (2’-хлорстирил) -хинолина

трифосфат:

1 /СгН>

NH-СН-СНа-СНг-СНг-N^

^Н>

С1^/ N^CH=CH-^1^

^

ЗНзРО<

Аморфный порошок желтого цвета. Растворим в воде, нерастворим в

спирте,

Оказывает химиотерапевтическое действие при некоторых ^протозойных

инфекциях, оказывает также терапевтическое действие при некоторых кол-

лагенозах.

Применяют для лечения лямблиоза, красной волчанки и ложного

лейшманиоза, для лечения и профилактики токсоплазмоза, а также для

лечения неспецифического язвенного колита.

При лямблиозе * препарат назначают внутрь циклами по 5 дней с пере-

рывами между ними 4-7 дней. Обычно проводят два цикла, а при недо-

статочной эффективности – три цикла лечения. Принимают препарат внутрь

через 20-30 минут после еды. Доза для взрослых-0,15 г 2-3 раза вдень.

Суточная доза для детей в возрасте до 1 года -0,025 г, от 1 года до 2 лет– ‘

0,05 г, от 2до4лет– 0,075 г, от 4 до 6 лет-0,1 г, от 6 до 8 лет-0,15 г, от 8 до 12 лет-0,15-0,2 г, от 12 до 16 лет-0,25-0,3 г; суточную дозу

дают в 2-3 приема.

При красной волчанке^ назначают внутрь по 0,1 г (взрослым) 2-3 раза

в сутки. При хорошей переносимости можно дозу увеличить до 0,5 г в сутки.

Цикл лечения продолжается 5-10 дней с перерывами 2-5 дней. После

курса лечения, особенно в весенне-летний период, рекомендуется назначать

‘ См. также Акрихин, Фуразолидон,

* См. также Акрихин, Хингамил.

СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПРОТОЗОИНЫХ ИНФЕКЦИЙ

профилактически половину указанных суточных доз препарата в течение

1-2 месяцев.

При лейшманиозе ‘ назначают по 0,1-0,15 г 3 раза в день циклами по

Д:10-15 дней с перерывами 5-7 дней.

1’ Для лечения острого и хронического токсоплазмоза назначают по 0,1-110,15 г в сочетании с сульфадимезином (2 г в сутки в 2-3 приема; детям-

1меныпе в соответствии с возрастом). Лечение проводят циклами по 7 дней

цс промежутками 10-14 дней.

1 Для профилактики врожденного токсоплазмоза назначают беременным

1диклами: 1-й цикл-9-14-я неделя беременности, 2-й цикл-15-20-я не-

деля, 3-й цикл-21-26-я неделя, 4-й цикл-27-32-я неделя. В первые

18 недель беременности назначение аминохинола противопоказано.

1 При токсоплазмозе глаз назначают аминохинол в тех же дозах циклами

IIIQ 10 дней с перерывами 10-12 дней, всего 3-4 цикла.

1 При неспецифическом язвенном колите назначают в комплексе с другими

1щетодами по 0,3-0,45 г в сутки (0,15 г 2-3 раза) циклами по 5 дней

^с перерывами 4-7 дней; всего 3-4 цикла.

1 -Аминохинол обычно хорошо переносится; в отличие от акрихина не вы-

взывает окрашивания кожи.

1 У отдельных больных могут возникнуть тошнота, головная боль, потеря

^аппетита; при передозировке возможны бессонница, шум в ушах, общая

1 слабость. В этих случаях уменьшают дозу или временно прекращают прием

1.’препарата.

И: При появлении аллергических кожных реакций следует прекратить

1нрием препарата. В процессе лечения необходимо следить за функцией

^печени, почек и картиной крови.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,025; 0,05; 0,1 и 0,15 г, Хранение: список Б.

Rp.: Aminochinoli 0,1

D. t. d. N. 15 in tabul’.

S. По 1 таблетке 3 раза в день

8. АМИНАРСОН (Aminarsonum).

пала-Карбамидофенилмышьяковая кислота:

О

/

ОН

H^N-C-NH– ^ V-As=0

===/ дц

Синонимы: Ameban, Amebarson, Amebevan, Amibiarson, Carbarsonum, ICarbazon,.Fenarsone,l-eucarson. .

1 Белый, мелкокристаллический порошок. Мало растворим в холодной

1^Воде.(1 : 170), легче-в теплой (1 :30), легко растворим в растворах едких

‘гщелочей и карбонатов щелочных металлов. Водные растворы имеют кислую

!; реакцию. Содержит 28,3-29,3% мышьяка.

” . Применяют при лечении амебиаза, балантидиаза, трихомонадных вагини-

{”тов. иногда при размножении трихомонад в кишечнике.

Я При амебной дизентерии и балантидиазе препарат назначают взрослым

^по 0,25 г 3 раза в день в течение 10 дней (или двумя циклами по 5 дней

s’.c перерывом 5 дней); после 10-дневного перерыва цикл лечения можно

^повторить.

‘ См. также Акрихин. Солюсурьмин,

398 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ИРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

Детям назначают в следующих дозах.

Возраст ребенка Суточная доза, е

0,п 0,24 0,3 0,4 0,4-№,5 0,5 0,6-0,75 0,75

От 6 > до 1 года …… > 1 года по и ,прт

> Я по ,4 ЛРТ

> R > Я >

> S > 9. < ,

> п > lfi ^

Эти дозы нельзя превышать.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,25 г, суточная 1 г.

В острых случаях амебной дизентерии аминарсон можно наз-иачать

в комбинации с эметином.

При трихомонадных вагинитах аминарсон назначают в ваганальных ша-

риках по 0,12 г. Лечение проводят в течение 2 недель.

Препарат противопоказан при заболеваниях печени и почек, острых же-

лудочно-кишечных расстройствах, язвенной болезни желудка и двенадца-

типерстной кишки, дерматитах, расстройствах кровообращения, геморраги-

ческом диатезе, тяжелых формах диабета и туберкулеза, при беременности, при наличии в анамнезе данных о плохой переносимости препаратов мы-

шьяка.

При лечении аминарсоном могут наблюдаться дерматиты, раздражение

почек, повышение температуры, тошнота, рвота, понос, желтуха.

При развитии побочных явлений уменьшают дозу, делают перерыв в ле-

чении или полностью прекращают дачу препарата.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 г.

Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла.

Rp.: Aminarsoni 0,25

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день в течение

10 дней (для взрослых)

9. ЭМЕТИНА ГИДРОХЛОРИД (Emetini hydrochloridum).

Синоним: Emetinum hydrochloricum.

Дигидрохлорид алкалоида эметина, содержащегося в корне ипекакуаны: гт

^/^

I HN J

СЛ ^

, 2НС1 – 7^0

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, легко рас-

творим в воде (1:8) и спирте. Водные растворы стерилизуют при 100Ї

в течение 30 минут; рН 1 % раствора 4,5-6,0.

Обладает химиотерапевтическим действием по отношению к возбудителю

амебной дизентерии и в известной степени к некоторым трематодам, ПРОТИВОСИФИЛИТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ 399

При амебвой дизентерии вводят под кожу или в мышцы взрослым по

;,5 мл 2% раствора 2 раза в сутки.

Высшие дозы для взрослых (под кожу и внутримышечно): разовая

)б г (5 мл 1% раствора), суточная 0,1 г (10 мл 1% раствора).

Дюзы для детей уменьшают в соответствии с возрастом.

Возраст .ребенка Суточная доза, г

От 6 месяцев до 1 года ……. о.оеэ 001 0,02 0,03 0,04

> 2 до б лет ……’ …. >S> Я> ..,..,.,…

> S > 15 > …………

Эти дозы нельзя превышать. Детям до 6 месяцев эметин не назначают

Продолжительность цикла лечения эметином составляет от 4 до 6 суток, ^максимум 7-8 суток. Когда стул принимает оформленный или полуоформ-

‘ленный вид, введение эметяна прекращают и переходят на применение

;хиниофона (ятрена).

‘; Доаа эметина на курс лечения не должна превышать 0,01 г (10 мг) на

1 кг веса больного; в подавляющем большинстве случаев достаточны значи-

‘.тельно меньшие дозы препарата. Как правило, эметин назначают только при

‘наличии острых кишечных проявлений. Ввиду кумулятивных свойств эме-

‘тина повторять цикл лечения этим препаратом допустимо не ранее чем

”через 7-10 суток после окончания предыдущего цикла.

При первых острых проявлениях амебной дизентерии обычно достаточно

1-2 циклов лечения эметином. При затянувшихся формах количество цик-

лов лечения увеличивают до 3-4, одновременно могут быть назначены

антибиотики и другие антибактериальные препараты.

При применении эметина (особенно при передозировке) могут наблю-

даться побочные явления: слабость, тошнота, рвота, боли в мышцах конеч-

ностей, сердечная слабость, полиневриты. При выраженных побочных явле-

; ниях лечение эметином необходимо прекратить.

Формы выпуска; порошок и ампулы по 1 мл 1 % раствора.

Хранение: список Б. Порошок – в хорошо укупоренной таре, предохра-

няющей от действия света; ампулы – в защищенном от света месте.

3. ПРОТИВОСИФИЛИТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ, СОДЕРЖАЩИХ

МЫШЬЯК И ВИСМУТ’

а) Органические препараты мышьяка

1. НОВАРСЕНОЛ (Novarsenolum).

Смесь 3,3’-диамино-4,4’-диоксиарсенобензол-М-формальдегидсульфокси—

дата натрия и 3,3’-диамино-4,4’-диоксиарсенобензол^,Ы’-бис-формальдегид-

сульфоксилата натрия.

Аналогичный препарат выпускается за рубежом под названиями: Neoarsaminol, Neoarsemin, Neoarsphenaminuni, Neosalvarsan, Neotreparsenan, Novarsan, Novarsenobenzene, Spironovan и др.

Желтый порошок. Легко растворим в воде. Содержит 19-20% мышьяка.

Лечение сифилиса проводят в настоящее время преимущественно комплексным

методом с применением различных лекарственных средств, главным образом анти-

биотиков, См. также Препараты рщти и йода..

400 ПРОТИВО.МИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРеДСТВА

Новарсенол является одним из основных представителей органических

препаратов мышьяка, обладающих химиотерапевтической активностью при

спирохетозах и некоторых заболеваниях, вызываемых простейшими.

Механизм лечебного действия этих препаратов заключается, по совре-

менным представлениям, в их способности блокировать сульфгидрильныа

(тиоловые) ферментные системы микроорганизмов и нарушать тем самым

течение в их организме нормальных обменных процессов, Основное применение новарсенол имеет при лечении сифилиса.

Форма выпуска новарсенола: порошок в запаянных ампулах по 0,15; 0,3; 0,45 и 0,6 г.

Перед употреблением новарсенола и миарсенола (см. ниже) необходимо

тщательно осмотреть ампулу. В случае, если обнаружены трещины в стекле, спекание и изменение цвета препарата, применение последнего недопустимо.

Препарат должен свободно пересыпаться в ампуле, не прилипая к ее стен-

кам и не образуя комков. Он должен быть равномерно окрашен в обычный

цвет и хорошо растворяться. При отклонении от нормы и наличии сомнений

JB качестве препарата надо взять другую ампулу.

Новарсенол растворяют в стерильной воде для инъекций комнатной тем-

пературы. Независимо от дозы новарсенол растворяют в 5-6 мл воды. Пре-

парат при растворении рассыпают по всей поверхности воды и осторожно

размешивают стеклянной палочкой. Энергичное встряхивание и помешива-

ние не рекомендуются. Приготовленный раствор должен быть прозрачным.

Раствор готовят для каждого больного отдельно и применяют немед-

ленно после приготовления. Стояние растворов на воздухе в течение 5 ми-

нут и более приводит к значительному их окислению и делает непригодными

для употребления. Раствор применяют внутривенно. Вводить необходимо

медленно – в течение 1-2 минут. Вводить препарат рекомендуется не ранее

чем через 2-3 часа после приема пищи; последующий ‘прием пищи – через

2-3 часа после вливания.

Начальная доза иоварсенола составляет для мужчин 0,3 г, для женщин

0,15 г. При последующих введениях рекомендуется повышать дозу на 0,15 г

на каждую инъекцию, не превышая 0,6 г на инъекцию для мужчия и 0,45 г

для женщин. Препарат вводят из расчета 0,1-0,12 г в сутки с соответст-

вующими перерывами между очередными инъекциями.

Суточную дозу 0,12 г применяют только у соматически здоровых людей

привесе тела не менее 60 кг; у других больных суточная доза не должна

превышать0,1г,

Общая доза на курс лечения при первичном и вторичном сифилисе со-

ставляет для мужчин 5-5,5 г, для женщин – 4,5-5 г. При третичных фор-

мах сифилиса суточная доза не должна -превышать 0,1 г, курсовая 3-4 г.

При сифилисе нервной системы доза на курс лечения не должна превы-

шать у женщин 4,5 г, а у мужчин 5 г.

Применять более мелкие разовые и курсовые дозы, а также растягивать

лечение на более длительный срок не рекомендуется.

Высшая доза новарсенола для взрослых (в вену) 0,6 г (1 раз в

5-6 дней).

При лечении детей руководствуются следующей таблицей.

. Возраст ребенка Доза на одно вливание^ г Суммарная доза на курс лечения, г

До 6 месяцев …….. От 6 1 до 1 года … 0,03-0,15 0,05-0,15 0,8-1 1-1,25

1 1 года до 3 лет ….. 0,05-0,2 1,5-2

1 3 до 5 лет … … . 0,1-0.25 2-2.5

, 5 > 10 >,…… i 10

ПРОТИВОСИФИЛИТИЧБСКИЕ ПРЕПАРАТЫ 4UI

Первое вливание начинают с наименьшей дозы, соответствующей воз-

расту. Вливания производят один раз в 5 дней.

Тяжелые осложнения (распространенные дерматиты, желтуха, полинев-

риты), возникшие после применения новарсенола, требуют немедленного

прекращения лечения мышьяковистыми препаратами на длительный срок

с соблюдением в дальнейшем особой осторожности в дозировках.

При синдроме 9-12-го дня (эритема, повышение температуры и другие

осложнения, наблюдающиеся преимущественно у больных свежими фор-

мами сифилиса после 3-4 инъекций новарсенола .или миарсенола) лечение

надо прекратить и возобновить не ранее чем через 8-10 дней после полного

исчезновения побочных явлений, начав лечение с пониженных доз и посте-

пенно повышая их до обычных.

При более легких осложнениях следующие введения препарата делают

в несколько уменьшенных дозах после полного восстановления общего

состояния больного.

Абсолютными противопоказаниями для применения новарсенола и миар-

сенола являются: индивидуальная непереносимость этих препаратов, острые

желудочно-кишечные заболевания, язвенная болезнь желудка или двенад-

цатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелые несифилитические за-

болевания центральной нервной системы, тяжелые несифилитические пора-

жения печени, распространенные островоспалительные заболевания кожи, тяжелые несифилитические поражения почек, диабет, не поддающийся дие-

тотерапии, болезни сердца в стадии декомпенсации, стойкие нарушения

ритма, резко выраженные формы гипертонической болезни, геморрагиче-

ский диатез, тяжелые нарушения гемопоэза, тяжелые формы туберкулеза

легких и все случаи кровохарканья, резко выраженные формы базедовой

болезни, микседема, аддисонова болезн^ острые инфекционные заболевания

(кроме заболеваний, вызываемых спирохетами и спириллами), заболевания

зрительного аппарата (неспецифические ириты, иридоциклиты, кератиты, хориоретиниты, поражение зрительного нерва).

Применение новарсенола после инфекционных заболеваний допускается .

не ранее чем через 8-6 дней после понижения температуры до нормы при

условии восстановления общего самочувствия и при полном исчезновении

всех симптомов болезни.

Относительными противопоказаниями, требующими осторожности при

применении новарсенола, являются: возраст старше 50 лет, хронические ин-

токсикации (алкоголизм, наркомании, свинцовое отравление и др.), забо-

левания сердца и сосудов, туберкулез легких, носа, горла и гортани, сопро-

вождающийся дегенеративными изменениями, эпилепсия несифилитического

происхождения, поражение гортани с затрудненным дыханием, резко выра-

женные тонзиллиты, отосклероз, заболевания печени и почек или указание^

на наличие этих заболеваний в прошлом, базедова болезнь, ожирение,.бо-

лезнь Меньера.

Беременность не является противопоказанием для лечения сифилиса

мышьяковистыми препаратами. Разовая доза у беременных не должна

быть выше 0,45 г; суммарная доза на курс – 4-4,5 г.

Новарсенол применяют также при лечении возвратного тифа (вшивого), болезни содоку, ангины Плаута’– Венсака, абсцесса и гангрены легких и

некоторых других заболеваний.

При возвратном тифе вводят в вену мужчинам по 0,6 г, женщинам 0,45 г, подросткам 0,3 г на инъекцию. Всего делают 2 инъекции с промежутком

5-6 дней. При тяжелом течении проводят комбинированную терапию

новарсенолом с пенициллином. При болезни содоку вводят 0,45-0,6 г 1 раз

в 5 дней, всего делают 4 вливания. При ангине Плаута – Венсана, в случае

значительных некрозов в зеве, вводят по 0,3-0,45 г новарсенола 2 раза

с интервалами 48 часов.

При абсцессе и гангрене легкого новарсенол вводят в вену, начиная

с 0,15 г; при хорошей переносимости препарата через 2 дня вводят еще

402 ПРОТИВОМИКРОБНЫБ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫВ СРЕДСТВА

0,3 г, через следующие 3 дня – 0,45 г и через пятидневные промежутки -

еще 2-3 раза по 0,45 г.

При гингивитах и язвенных стоматитах, сопровождающихся фузоспирил-

лезом, применяют иногда местно 10% взвесь новароенола в глицерине.

Хранение: список А. В запаянных ампулах в прохладном, защищенном

от света месте.

2. МИАРСЕНОЛ (Myarsenolum).

3,3’-Диамино-4,4’-диоксиарсенобензол-Н,Н’-бис-метансульфонат натрия>

NaOgS-CHa-HN^^^^As-As^ ,..

NH-СНэ-SO,Na

HO/V

Аяалогичные препараты выпускаются за границей под назвадиями: Myoarsemin, Myosalvarsan, Sulfarsenol, Sulfarsphenaminum, Sulfostab, Thiosarmin.

Легкий аморфный порошок светло-желтого цвета. Очень легко растворим

в воде; практически’ нерастворим в спирте и эфире. Содержит 18,2-19,2%

мышьяка.

Форма выпуска: ампулы по 0,15; 0,3; 0,45 и 0,6 г.

Миарсенол применяют при поздних формах сифилиса, при плохой пере-

носимости новарсенола, в детской практике, во время заключительных кур-

сов лечения свежего сифилиса, а также в тех случаях, когда имеются

затруднения для внутривенного введения новарсенола. Миарсенол можно

применять также для первого курса лечения.

Вводят внутримышечно (в наружный верхний квадрант ягодицы) при

помощи длинной (5-6 см) иглы. Препарат растворяют в 1,5-2 мл (неза-

висимо от дозы) стерильной воды для инъекций комнатной температуры.

У людей с повышенной болевой чувствительностью миарсенол можно рас-

творять в таком же количестве 1% раствора новокаина. Растворы должны

быть абсолютно прозрачными. Для каждого больного раствор готовят от-

дельно непосредственно перед применением. Вводить препарат следует мед-

ленно. Инъекции производят за 2-3 часа до или через 2-3 часа после при-

ема пищи.

Разовые и курсовые дозы миарсенола, меры предосторожности, возмож-

ные осложнения и противопоказания такие же, как при применении новар-

сенола.

Высшая доза для взрослых внутримышечно: 0,6 г (1 раз в 56 дней).

Хранение: список А. В запаянных ампулах в прохладном, защищенном