Текст книги "Лекарственные средства (в 2-х томах)"

Автор книги: Михаил Машковский

сообщить о нарушении

Текущая страница: 33 (всего у книги 96 страниц)

Способ введения зависит от особенностей случая: при острых при-

ступах сердечной или бронхиальной астмы, при инсультах и т. п. вводят

в вену, в других случаях назначают внутрь или пользуются другим спо-

собом введения.

Внутрь принимают по 0,1-0,15 г 2-3 раза в день после еды (в таб-

летках или в капсулах).

В мышцы вводят по 2-3 мл 12% раствора или 1-1,5 мл 24% раствора

(0,24-0,36 г эуфиллина).

Для введения в вену берут 5-10 мл 2,4% раствора эуфиллина и раз-

водят в 10-20 мл 20% или 40% раствора глюкозы; вводят медленно

(в течение 4-6 минут). Внутривенно можно вводить также капельным

способом (0,24-0,48 г эуфиллина в 500 мл 5% раствора глюкозы вводят

в течение 2-2’/г часов).

Для ректального введения применяют свечи, содержащие 0,2-0,4 г

эуфиллина; для микроклизм назначают 0,3-0,5 г препарата в 20-25 мл

теплой воды,

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь, внутримышечно

и ректальио: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г; в вену: разовая 0,25 г, суточ-

ная 0,5 г.

При приеме эуфиллина внутрь возможны диспепсические явления, связанные с раздражающим действием препарата; при быстром внутри-

венном введении возможны головокружение, головная боль, сердцебиение, тошнота, рвота, судороги, сильное понижение артериального давления.

При ректальном введении может наблюдаться раздражение слизистой

оболочки прямой кишки.

Применение эуфиллина, особенно внутривенное введение, противопо-

казано в остром периоде инфаркта миокарда с резким понижением арте-

риального давления, при выраженном коронаросклерозе, при неустойчи-

вости вегетативной нервной системы, а также при пароксизмальной тахи-

кардии и экстрасистолии. Внутривенное введение эуфиллина при коро-

нарной недостаточности может привести к нарушению ритма и ухудшению

показателей электрокардиограммы. Не следует вводить эуфиллин внутри-

венно детям (до 14 лет).

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,1 и 0,15 г; свечи, содержащие

0,2 г зуфиллина; ампулы по 2 мл 12% и по 1 мл 24% раствора для внутри-

‘ Л. П, Ч с пк и и и др. Кардиология, 196Э, т. 9, № 6, с. 60.

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ И ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА 355

мышечного введения и ампулы по 10 мл 2,4% раствора для внутривенных

инъекций.

Хранение: список Б. В хороню укупоренной таре в защищенном от

света месте.

Поступающий из ВНР диафиллин глютеозум (Diaphyllinum gluteo-suni) содержит в 1 ампуле 1 мл 24% раствора (0,24 г) эуфиллина и 0,01 г

норкаина (анестезина); вводится только внутримышечно (иитерглютеально).

Rp.: Euphyllini0,l (0,15)

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Rp.: Sol. Euphyllini 12% 2,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 2 мл в мышцы 1-2 раза в день

Rp.: Sol. Euphyllini 2,4% 10,0

D. t. d. N. 3 in amp.

S. В вену по 5-10 мл (развести в 20 мл

20% раствора глюкозы; вводить медленно!)

Rp.: Euphyliini 0,1

Dimedroli 0,025

Sacchari 0,2

M. f. pulv. D. t. d. N. 12 in caps. gelat.

S. По 1 капсуле 2-3 раза в день

(при бронхиальной астме)

Rp.: Euphyllini 0,1

Ephedrini hydrochloridi 0,025

Sacchari 0,2

M. f. pulv. D. t. d. N. 12 in caps. gelat.

S. По 1 капсуле 2-3 раза в день

(при бронхиальной астме)

Rp.: Suppositoriae cum Euphyllino 0,2 N. 10

D. S. По 1 свече 2 раза в день

6. ДИПРОФИЛЛИН (DiprophyUinum).

У^.З-Диоксипропил^теофнллин:

О СНа-СН-СНаОН

НзС-N j

оА^Лм^

Синодимы: Aristophyllin, Astrophyllin. Coronal’. Coronarin. Corphyll-amin-Neutral, Didrofillina, Dyphylline, DiprophyUin. Glyfyliin, Glyphyllin, Isophyllin, Neutraphyllin, Silberphylline, Solufyllin, Thefylan, Teo{ene и др.

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Медленно рас-

творим в воде (1:10). Растворы (рН 5,5-6,5) стерилизуют ири 100*

в течение 30 минут.

По фармакологическим свойствам близок к теофиллину и эуфиллину, оказывает коронарорасширяющее и бронхорасширяющее действие, не-

сколько усиливает диурез; на центральную нервную систему выраженного

возбуждающего действия не оказывает, Сравнительно с теофилдином

356

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

менее токсичен. По сравнению с эуфиллином дипрофилин обладает менее

сильным действием, но менее токсичен и не оказывает раздражающего

действия на ткани.

Применяют при спазмах коронарных сосудов, сердечной и бронхиаль-

ной астме, гипертонической болезни. Назначают внутрь, внутривеино, внутримышечно. Внутривенно вводят (медленно!) 5-10 мл (взрослым) 2,5% раствора, внутримышечно-3-5 мл 10% раствора 1-2 раза в день.

Внутрь назначают по 0,2-0,5 г 3-4 раза в день.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 3 г; внутримышечно и внутривенно: разовая 0,3 г, суточная 1,5 г.

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,2 г, ампулы по 10 мл

2,5% раствора и 5 мл 10% раствора.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

Rp.: Diprophyllini 0,2

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По 1 таблетке 3-4 раза в день

Rp.; Sol. Diprophyllini 10% 5,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 3 мл внутримышечно I-2 раза в день

7. ДИПИРИДАМОЛ (Dipiridamolum).

2,6-Бис-(бис-(р-оксиэтил)-амино]-4,8-ди-М-пиперидино– 11Иримидо{5,4-й]пи-

римидин:

НОН”С-Н^

НОНаС-НгС/

N/

А.

^ /сн>-сн,он

^-N

-.1 И N

^N/V^

-N.

^СНг-СН^ОН

/

^

Синонимы: Курантил (Г), Персантин, Antistenocardin (Б), Apticor, Cardioflux, Coribon, Corosan, Coroxin, Curanfil, Curantyl (Г), Dilcor, Novodil, Padicor, Persantin, Stenocardil, Trancocard и др.

Относится к группе избирательно действующих коронарорасширяющих

препаратов. По имеющимся данным, уменьшает сопротивление венечных

сосудов, увеличивает в них кровоток, улучшает снабжение миокарда кровью

и кислородом. При нарушении кровообращения в основных коронарах

препарат способствует улучшению кровообращения в коллатеральной со-

судистой сети.

Применяют главным образом при хронической коронарной недостаточ-

ности. Назначают внутрь по 0,025-0,05 г (1-2 таблетки) 2-3 раза

в день; в более тяжелых случаях по 0,075 г 3 раза в день. Принимают

натощак (за ‘/2-1 час до еды).

При приступах стенокардии иногда применяют в виде инъекций; вводят 2-4 мл 0,5% раствора (1-2 ампулы) внутривенно (медленно!) или внутримышечно (в ягодичную мышцу). Повторение инъекции допус-

кается не ранее чем через полчаса после первой. Следует остерегаться

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ

ГИПОТЕИЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

попадания раствора под кожу (возможно раздражение тканей). Не сле-

дует прибегать к внутривенным инъекциям при преколлаптоидных состоя-

ниях и коллапсе.

Нельзя смешивать в одном шприце дипиридамол с другими препара-

тами (возможно выпадение осадка).

Формы выпуска: таблетки (драже) по 0,025 и 0,075 г и ампулы по

2 мл 0,5% раствора (0,01 г).

Хранение: список Б.

Под названием <Курантил> поступает из Германской Демократической

Республики.

Г. ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛАЛКИЛАМИНОВ

1. БАМЕТАНСУЛЬФАТ (Bamethani sulfas).

1-(4-0ксифенил)-2-я-бутиламиноэтанола сульфат:

ОН

___1 ^Н

НО– -( ^-CH-CH^-N^ Va H,SO,

=/ С,Н>

Синонимы: Бупатол (В), Bamethanum sulfuricum, Bupatol (В), Butedrin, Butyinorsympatol, Butyinorsynephrin, Propylsympatol, Vasculat и др.

Белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Легко раство-

рим в воде.

По химическому строению близок к препаратам адреналинового ряда; основное отличие заключается в наличии при атоме азота боковой цепк

относительно <тяжелой> бутильной группы (04^). От адреналина и адре-

номиметических веществ баметансульфат отличается тем, что оказывает

гипотензивное (умеренное) действие и снимает спазмы периферических

сосудов. Однако он не лишен адреномиметических свойств и несколько

повышает содержание сахара в крови.

Применяют главным образом при расстройствах периферического

кровообращения (эндартерииты, болезнь Рейно, акроцианоз, вяло зажи-

вающие раны конечностей). Лучший эффект наблюдается при спастической

форме эндатериита 1 и II стадии.

Назначают внутрь в виде таблеток по 0,0125-0,025 г (12,5-25 мг ^

= Va-1 таблетке) или в виде капель (20-25 капель 1% раствора-

12-15 мг) 3-6 раз в сутки. В более тяжелых случаях вводят внутри-

мышечно по 1 мл 5% раствора 1-2 раза в день. Курс лечения 4-6 недель

и более.

Баметансульфат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях

могут .наблюдаться усиление сердцебиений, чувство жара; в этих случаях

уменьшают дозу.

Противопоказан при сахарном диабете.

. Формы выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг), 1% водный раствор во

флаконах (для приема внутрь), ампулы по 1 мл 5% раствора.

Хранение: список Б.

Й.ДИФРИЛ (Diphrylum).

N– (3’-Фенилпропил) -2’– (3,3-дифенилпропил) -амина лактат: >-СНг-СН-

СНз

/Н ^-

-N( /.

^СНа-СНг-СН

/~

=

СНОН

О

> с(

он

S5S СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Синонимы: Коронтин (В), Фали-кор (Г), Aminocor, Angiov’igOT, Angormin, Biocor, Carditin, Corpax, Corvantin, Elecor, Falicor, Hostaginan, Incoran, Korodilat, Prenylaminlim, Reocorin, Segontin, Synadrin, Valecor и др.

Белый (или почти белый) кристаллический порошок. Мало растворим

в воде (0,5%). Разлагается под влиянием кислот и щелочей.

Характерным для дифрила является коронарорасширяющее действие: способствует улучшению снабжения миокарда кислородом. На сократи-

тельную деятельность сердца дифрил заметного влияния не оказывает.

Препарат обладает симпатолитической активностью, однако существен-

ного влияния на системное артериальное давление не оказывает.

Применяют при хронической коронарной недостаточности.

Назначают внутрь по 0,015-0,03 г 3-4 раза в день, а в более тяжелых

случаях по 0,06 г 3 раза в день.

Препарат противопоказан при нарушениях проводимости сердца.

Осторожность требуется при одновременном применении гипотензивных

средств. Имеются указания, что препарат плохо переносится больными

с гипотонией и выраженным кардиосклерозом ‘,

Форма выпуска: таблетки (драже) по 0,015 и 0,06 г (коронтин-форте).

Хранение: список Б.

Под названием <Коронтин> поступает из Венгерской Народной Рес-

публики, под названием <Фали-кор>-из Германской Демократической

Республики.

Д. ПРОИЗВОДНЫЕ ФУРОХРОМОНА, ХРОМЕНД

И ФУРОКУМАРИНА

1. КЕЛЛИН (Khellinum).

2-Метил-5,8-диметокснфуро-[4’,5’: 6,7J хромой.

Природное соединение, содержащееся в семенах растения амми зуб-

ная (Animi visnaga L.), культивируемого в СССР.

Н.,СО

^

Синонимы: Amicardine, Amiplan, Ammi-Kheline, Ainmipuran, Amini.

spasmin, Ammivin, Benecardin, Chellina, Corafurone, Coronin, Jnferkellin, Khelfren, Khellinorm, Lynamin, Methafrone, Rykellin, Visammarnix, Visam.

nlin, Viscardan, Visnagen, Visnagalin и др.

Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Очень мало растворим в воде, мало – в спирте.

Келлин оказывает спазмолитическое действие: расширяет коронарные

сосуды сердца, бронхи, гладкую мускулатуру органов брюшной полости.

Оказывает умеренное седативное действие,

Применяют при бронхиальной астме, спазмах кишечника и желудка, Больным, страдающим стенокардией, назначают для предупреждения при-

ступов, купирующего действия не оказывает.

Доза для взрослых: 0,02 г (иногда 0,04 г) на прием 3-4 раза в день.

При стенокардии курс лечения 2-3 недели. Терапевтический эффект

наблюдается обычно через 5-7 дней после начала лечения. При необхо-

димости курс лечения повторяют. Может назначаться в виде свечей, 1 тт л “

‘ Л. А. М я сн II к ов и др. Кардиология, IS68, т, 8, № II, с, 89, СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ И ГИПОТЕНЗНВИЫЕ СРЕДСТВА ЗЬ^

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,04 г, суточная 0,12 г.

Противопоказан при резко выраженных явлениях недостаточности

крчиообращеяия. У отдельных больных при приеме келлина отмечаются

тошнота, рвота или ухудшение самочувствия; при уменьшении дозы эти

явления обычно проходят.

Формы выпуска: таблетки по 0,02 г и свечи, содержащие 0,02 г кел-

лина. Входит в состав таблеток <Келштрин> и вBuк.aлu.нi>^

Хранение: список Б, В хорошо укупоренной таре.

Rp.; Khellini 0,02

D. t. d. N. 25 in tabul.

S. По I-2 таблетки 2-3 раза в день

Rp.: Supposit. cum Khellino 0,02 N. 10

S. По 1 свече 2 раза в день

2. КАРБОХРОМЕН (Carbochromenum).

3-(Р-Диэтиламиноэгил)-4-метил-7-(карбэтоксиметокс11)-2-кето-(1,2-хроыс-

на) гидрохлорид:

О

н.с,-о-с-н,с-о

/у^^

,.с”н-.

^А ^-CH,-CH,-N( ‘ .на

^-/ ^с.н>

)

СНз

Синонимы: Интенсаин (Ю), Интеркордии (П), Carbocromenum, Chromonar, Intensain, Intensacrom, Intercordiii.

Относится к избирательно действующим коропарорасширяющим сред-

ствам. Длительно расширяет венечные сосуды сердца, способствует раз-

витию коллатерального кровообращения (особенно при длительном при-

менении), улучшает снабжение сердца кислородом. Частоту сердечных

сокращений и артериальное давление существенно не меняет.

Применяют при стенокардии, коронарном склерозе, для профилактики

инфаркта миокарда, в постинфарктном периоде. Особенно рекомендуется

для длительного применения у больных хронической коронарной недоста-

точностью ‘.

Назначают внутрь по 0,075-0,15 г (1-2 таблетки) 3 раза в день, В более тяжелых случаях начинают с приема 0,15 г 4 раза в день, а после

улучшения состояния дозу уменьшают до 0,075 г 3-4 раза в день.

Отмечено, что эффект от приема препарата нарастает (к 10-30-му дню) и держится длительно “.

При тяжелых случаях стенокардии можно вводить внутрямышечно или

внутривенно по 0,04 г (содержимое 1 ампулы) 1-2 раза в день; для

внутривенных введений содержимое ампулы растворяют а 4-10 мл воды

для инъекций (вводят медленно в течение 3-5 минут), для внутримышеч-

ных введений растворяют в 4-5 мл воды для инъекций. Внутримышечные

инъекции болезненны; с целью уменьшения болевой реакция препарат

можно вводить с раствором новокаина.

При острой коронарной недостаточности вводят раствор препарата

внутривенно. Капельно (в 200-250 мл 5% раствора глюкозы или изото-

нического раствора натрия хлорида; длительность инфузии не менее

4 часов) вводят от 0,04 до 0,16-0,2 г препарата. Струйно (медленно-

1 Т. Я. С и д е л ь в и к о в з, 3. В. К р уковска я. Кардиология, 1971, т. II, № 7, 53.

” Л, Д, М я с н и к q а и др. К.арднэло1ия, 1968, r, 8, № 11, с. ВЭ, ow СЕРДЕЧНО.СОСУДИСТЫЕ СРЕЛСТВА

в течение 7-10 минут) вводят до 0,08 г в 10 мл раствора. Препарат не

вызывает понижения артериального давления и может применяться при

инфаркте миокарда с низким артериальным давлением ‘.

Препарат обычно хорошо переносится. При необходимости его можно

сочетать с гипотензивными средствами, сердечными гликозидами, транкви-

лизаторами. В отдельных случаях возможны головная боль, общая сла-

бость, тошнота, рвота; при быстром внутривенном введении-загрудинные

боли, тяжесть в голове, ощущение жара.

Формы выпуска: таблетки по 0,075 г (75 мг) и ампулы, содержащие

по 0,04 г сухого (лиофилизированного) препарата, который разводят в воде

для инъекций непосредственно перед употреблением.

Хранение: список Б.

Под названием <Интенсаин> поступает из Социалистической Федера-

тивной Республики Югославии, под названием <Интеркордин> произво-

дится в Польской Народной Республике.

3. ПАСТИНАЦИН (Pastinacinum).

Является фурокумарином состава С^НвО^, выделенным из семян

пастернака посевного (Pastinaca sativa L.).

Белый или белый с легким желтоватым оттенком кристаллический по-

рошок без запаха и вкуса. Почти нерастворим в воде, трудно растворим

в спирте.

По характеру действия близок к келлину, сравнительно с келлином

лучше переносится, в некоторых случаях более эффективен.

Применяют для предупреждения приступов стенокардии при коронар-

ной недостаточности и при неврозах, сопровождающихся коронароспазмом.

Принимают внутрь в таблетках по 0,02 г (20 мг) 2-3 раза в день (до

еды). Курс лечения 2-4 недели. Уменьшение болей, урежение или снятие

приступов стенокардии отмечается обычно через 2-5 дней после начала

применения препарата. При неврозах эффект наступает иногда вскоре

после приема.

Форма выпуска: таблетки по 0,02 г.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Rp.: Pastinacini 0,02

D. t. d. N. 25 in fabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день

Е. СЛОЖНЫЕ ЭФИРЫ КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ>

1. ТИФЕН (Tiphenum).

р-Диэтиламиноэталового эфира дифенилтиоуксусной кислоты гидро-

хлорид:

<____Н О

–/

;C-C-S-CH,-CH2-

/СаНв

–N( НС1

^Нб

Синоним: Trocinate.

Белый кристаллический порошок со своеобразным вкусом и запахом

(напоминающим запах меркаптана). Растворим в воде, легко-в спирте.

Растворы для инъекций готовят в асептических условиях ex tempore; при

хранении они подвергаются гидролизу и мутнеют.

‘ Б. Е, В отча л, Л. Г. Лозинский. Кардиология, 1970, т, 10, № 12, с, 29, ‘ См. также Синтетические холчнолитики, стр. 198.

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ И ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА 361

По химическому строению тифен близок к спазмолитину и является

его серусодержащим аналогом, производным дифенилтноуксусной кислоты.

Оказывает сильное спазмолитическое и сосудорасширяющее действие.

Обладает также атропиноподобным и местноанестезирующим действием.

Применяют при спазмах кровеносных сосудов, стенокардии, головных

болях на почве спазмов сосудов, при гипертонической болезни (1 и II сте-

пени), спазмах органов брюшной полости, при холецистите, язвенной бо-

лезни, колитах, почечных коликах и др., при бронхиальной астме.

Назначают внутрь в таблетках после еды. Взрослым дают по 0,03-0,05-0,1 г 2-3 раза в день, детям старшего возраста по 0,01-0,015 г

2-3 раза в день.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.

Может применяться в сочетании с фенобарбиталом, папаверином и др.

При работе с тифеном необходимо принимать меры, предупреждающие

попадание его на кожу и слизистые оболочки, так как при повторном воз-

действии он может вызвать явления раздражения.

В связи с раздражающим действием тифена рекомендуется назначать

его в виде таблеток, покрытых оболочкой. При сочетании с другими пре-

паратами тифен также рекомендуется назначать в виде таблеток в допол-

нение к другим ингредиентам.

Формы выпуска: таблетки (драже) по 0,02 и 0,03 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре в защищенном от

света месте.

Rp.: Tipheni 0,02 (0,03)

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

2. ДИПРОФЕН (Diprophenum).

р-Дипропиламиноэтилового эфира дифеннлтиоуксусной кислоты гидро-

хлорид:

^- Н О

-= ^ 1 II /СзН,

^С -С-S-СНз-СП,-W .НС!

//-/ ^ ^^

Синонимы: Diprofenum, Diprofene.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический

порошок. Мало растворим в воде (1 :200), легко-в спирте.

По химическому строению и фармакологическим свойствам близок

к тифену, от которого отличается наличием двух н-пропильных групп

(-СНа-CH2-СНз) вместо этильных (-СНг-СНз) при атоме азота

боковой цепи. Сравнительно с тифеном менее токсичен, оказывает мень-

ший раздражающий эффект и обладает более сильным сосудорасширяю-

щим действием. По холинолитической активности уступает тифену.

Применяют в качестве спазмолитического средства при спазмах крове-

носных сосудов, особенно при спазмах сосудов конечностей (при эндар-

териите, болезни Рейно и др.). Применяют также при спазмах гладкой

мускулатуры внутренних органов (спазмы желудка, кишечника, моче-

выводящих путей, бронхов).

Назначают внутрь по 0,025 – 0,05 г 2-3 раза в день. При хорошей

переносимости разовая доза может быть увеличена до 0,1 г. Спазмолити-

ческое действие развивается постепенно. Эффект при эндартериите

(уменьшение болей, улучшение кровообращения и др.) наблюдается

обычно с 5-7-го дня лечения. Курс лечения продолжается 15-20 дней.

При необходимости проводят повторные курсы лечения.

362 СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны

головокружение, головная боль, тошнота. В связи с местноанесгезирующи.м

действием может наблюдаться чувство онемения слизистой оболочки по-

лости рта (особенно при приеме в виде порошка).

Формы выпуска: таблетки по 0,025 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

Rp.: Di’pi-opheni 0,025

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

3. ГАНГЛЕРОН (Gangleronum).

у-Диэтиламино-1,2-диметилпропилового эфира /гара-изобутоксибеизой-

ной кислоты гидрохлорид:

НзС^

Н^С/

.СН-СНг-О-

0

-L

о-сн-сн-сн,-м^”’. на

1 1 ^ c,Hi

сн, сн>

..Hg CHg

Синоним: Ganglefeni hydrochloridum.

Бесцветный кристаллический порошок без запаха. Гигроскопичен.

Легко растворим в воде и спирте. Растворы (рН 4,5-6,0) стерилизуют

при 100Ї в течение 30 минут.

Ганглерон оказывает холинолитическое, спазмолитическое и местпо-

анестезирующее действие.

Блокирует н-холинореактивные системы вегетативных узлов (пара-

симпатических и симпатических) и центральной нервной системы; на

м-холинореактивные системы влияния ке оказывает; вызывает расслабле-

ние гладкой мускулатуры и расширение кровеносных сосудов, Может применяться как спазмолитическое средство при различных

патологических состояниях, сопровождающихся спазмами гладкой муску-

латуры.

Назначают главным образом для предупреждения приступов стено-

кардии, Применяют внутрь, под кожу и внутримышечно. В вену не

вводят, так как может наступить резкое понижение артериального дав-

ления.

При средних и тяжелых формах стенокардии (с частыми приступами

ангиоспазма) препарат назначают по 4 раза в сутки по следующей схемеэ

в 1-й, 2-й день по 1 мл 1,5% раствора внутримышечно или подкожно, в 3-й и 4-й день по 2 мл, а с 5-го до 10-го дня по 3 мл внутримышечно

или подкожно. С 10-го дня заменяют одну инъекцию приемом внутрь

(до еды) по 1 чайной ложке 1,5% раствора препарата, разведенного

в 50-75 мл воды; в течение 4 дней полностью переходят на прием пре-

парата внутрь. Препарат применяют также в таблетках: по 0,04 г 4 раза

в день. Общая продолжительность курса лечения 4-5 недель.

Если к 7-9-му дню лечения эффект недостаточно выражен, произво-

дят иногда дополнительно внутрикожную блокаду: взамен очередной

инъекции или приема препарата внутрь делают внутрикожную блокаду, применяя 0,2-0,25% раствор препарата, на следующий день делают

двустороннюю паравертебральную блокаду на уровне D[ – Ds.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,075 г, суточная 0,3 г; под кожу и внутримышечно: разовая 0,06 г (4 мл 1,5% раствора), суточ-

ная 0,18 г (12 мл 1,5% раствора).

Гаиглерон обычно хорошо переносится. При попадании на язык он

вызывает ощущение легкого раздражения с последующей анестезией, В концентрациях свыше 1,5% препарат нельзя применять для инъекниК, так как он может вызвать раздражение и некроз тканей, СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ VI ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА 3S3

Формы выпуска: ампулы по 2 мл 1,5% раствора; таблетки и капсулы

по 0,04 г; 1,5% раствор во флаконах по 100 мл для приема внутрь.

Хранение: список Б.

Rp.: Sol. Gangleroni 1,5% 2,0

D. t. d. N. 15 in amp.

S. По 1 мл внутримышечно 3 раза в день

Rp.: Sol. Gangleroni 1,5% 100,0

D, S. По 1 чайной ложке 3 раза в день внутрь;

развести в ‘/) стакана воды

Rp.: Gangleroni 0,04

D. t. d, N. 20 in tabul.

S, По 1 таблетке 3-4 раза в день

Ж. ПРЕПАРАТЫ РАЗНЫХ ХИМИЧЕСКИХ ГРУПП

1. АПРЕССИН (Apressinum).

1-Г11Дразинофталазина гидрохлорид:

NH– МНз

^/

/^

Синонимы: Apresoline, Hipoftalin, Hydralazine, HydralazmiHydrochlori-dum [Depressan (Г) – это сульфат 1-гидразинофталазина].

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде в соотношении

4,4:100; мало растворим в спирте. С железом образует окрашенные ком-

плексы, поэтому следует избегать соприкосновения увлажненного препарата

или его растворов с железными предметами.

Основной фармакологической особенностью апрессипа является способ-

iiocib вызывать стойкое понижение артериального давления. Гипотеизивный

эффект обусловлен в значительной степени влиянием препарата на цент-

ральную нервную систему. Одновременно он оказывает некоторое симпато-

пигическое и адреполитическое действие. Уменьшает прессорное действие

симпатомиметических аминов, гипертензина, различных гуморальных и реф-

лекторных факторов, способствующих повышению артериального давления.

Апрессин уменьшает тонус сосудов мозга, усиливает почечный кровоток, вызывает понижение систолического и диастолического давления. Непосред-

ственного влияния на мускулатуру периферических сосудов и сосудов внут-

ренних органов не оказывает.

Действие апрессина развивается постепенно и начинается через 30-40 минут после сведения.

На гладкую мускулатуру органов брюшной полости существенного

влияния не оказывает.

Механизм действия апрессина недостаточно выяснен; интерес представ-

ляет его способность взаимодействовать с карбонильной группой ферента-

зина (биогенное вещество, оказывающее сильный прессорный эффект), а

также угнетать (обратимо) активность сульфгидрильных групп.

Применяют при различных формах гипертонической болезни, в том числе

при злокачественной гипертонии. Более эффективен при ранних стадиях

заболевания. Хороший эффект может также наблюдаться при эклампсии.

dM СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Назначают внутрь после еды, начиная с дозы 0,01 г (10 мг) 2-4 раза

в день. При хорошей переносимости разовую дозу апрессина через 2-4 дня

можно увеличить до 0,02—0,025 г (20-25 мг). Увеличивать дозу следует

постепенно, учитывая реакцию больного на предыдущие дозы.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.

Продолжительность лечения зависит от особенностей случая: обычно

один курс продолжается 2-4 недели. В конце курса рекомендуется преры-

вать лечение не сразу, а постепенно уменьшая дозу.

Обычно гипотензивный эффект сохраняется длительно после курса лече-

ния. Для удлинения эффекта целесообразно проводить повторные курсы с

интервалами между ними 3-5 месяцев.

Рекомендуется назначать апрессин в комбинации с другими гипотензив-

ными препаратами, что дает возможность применять меньшие дозы. Име-

ются указания, что комбинация апрессина с резерпином особенно эффек-

тивна при эклампсии.

При применении апрессина возможны головная боль, тахикардия, голо-

вокружение, боли в области сердца, приливы к голове, потливость, слезоте-

чение, тошнота, рвота, эритематозные высыпания, отеки различной локали-

зации, повышение температуры; может также развиться ортостатический

коллапс.

Указанные явления отмечаются в начале применения препарата и при

продолжении лечения обычно исчезают. Если они носят выраженный и стой-

кий характер, дозу апрессина следует уменьшить. При тошноте и рвоте, сильно беспокоящих больных, можно применить антацидные средства.

В ряде случаев побочные явления, вызванные апрессином, снимаются ди-

медролом или другими противогистаминными препаратами. Иногда голов-

ную боль, возникающую при применении апрессина, удается купировать

кофеином.

Апрессин не рекомендуется применять слишком длительно, так как воз-

можно развитие синдрома, напоминающего красную волчанку.

Апрессин противопоказан при резких атеросклеротических изменениях

сосудов сердца и мозга.

Форма выпуска: таблетки (покрытые оболочкой) по 0,01 и 0,025 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

Rp.: Apressini 0,01

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

2. КАТАПРЕСАН (Catapresan).

2– (2,6-Днхлорфениламино) -имидазолина гидрохлорид:

/^ N

Л-NH-!

N/

^

Синонимы: Гемитон.Хлофазолин, Haemiton (r),Chlopliazolin (B),Clonidin.

Обладает сильной гипотензивной активностью. Применяют при различ-

ных формах гипертонической болезни.

Механизм действия недостаточно выяснен. Препарат снижает централь-

ный симпатический тонус и угнетает передачу в постганглионарных симпа-

тических нейронах; кроме того, он уменьшает минутный объем (выброс) сердца, уменьшает сопротивление сосудов скелетных мышц, почек и обла-

сти, иннервируемой чревным нервом. Сопротивление сосудов кожи повы-

шается. Частота сердечных сокращений существенно не меняется, СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ И ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА 365

Назначают обычно внутрь, начиная с дозы 0,000075 г (0,075 мг) 3-4 раза в день. В зависимости от терапевтического эффекта и переносимости

дозу постепенно увеличивают до 0,00015 г (0,15 мг) 3 раза в день или не-

сколько уменьшают.

В тяжелых случаях, главным образом в условиях стационара, назначают

по 0,3 мг 3 раза в день.

Под кожу и внутримышечно вводят по 0,15 мг (1 ампула) до 4 раз

в день: больные должны находиться в положении лежа.

Внутривенно вводят в той же дозе очень медленно (в 10 мл изотониче-

ского раствора натрия хлорида в течение 10 минут).

При применении препарата могут наблюдаться сухость во рту (особен-

но в первые дни), запоры. В первые дни отмечается также седативное

действие и чувство усталости.

При внутривенном введении могут иметь место ортостатические явления, если больной находится в вертикальном положении.

В первые минуты после внутривенного введения в отдельных случаях

может наблюдаться кратковременное (на несколько минут) повышение (на

20 мм рт. ст.) артериального давления.

Наличие седативного эффекта и возможность замедления реакционной

способности следует учитывать, если препарат назначают лицам, занимаю-

щимся вождением автомашины или профессия которых требует быстрой

психической или физической реакции.

Формы выпуска: таблетки по 0,075; 0,15 и 0,3 мг; ампулы, содержащие по

0,15 мг препарата.

Хранение: список Б.

Выпускается в Германской Демократической Республике под названием

<Гемитон>.

3. ДИМЕКАРБИН (Dimecarbinum).

1,2-Диметил-3-карбэтокси-5-оксииндол:

но ^_____ С^

“^-1 I)-^^

I) ОС,Н,

^N^CH,

Белый или белый с легким кремовым оттенком кристаллический порошок.

Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в спирте.

Оказывает гипотензивное действие. Применяют для лечения гипертони-

ческой болезни 1, II, III стадии; более эффективен при 1 и II стадии.

Назначают внутрь по 0,02 г (20 мг) 3-4 раза в день. При необходимо-

сти увеличивают суточную дозу до 0,1 г.

Курс лечения 20—30 дней, после чего переходят на поддерживающие

дозы (0,02-0,04 г в сутки).

Препарат можно комбинировать с резерпином и другими гипотензивными

средствами.

Препарат обычно хорошо переносится. Осторожность следует соблюдать

при нарушениях венечного кровообращения.

Форма выпуска: таблетки по 0,02 г.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Rp.: Dimecarbini 0,02

D. t d. N. 30 in tabul.

S. По 1 таблетке 3-4 раза в день

ou” СЕРДЕЧНО СОСУЛИСТЫЕ СРПДСТВА

4. МЕТИЛАПОГАЛАНТАМИНА ГИДРОХЛОРИД (Metliylapogalantha-

“lini hydrochloridum);

N-CH, ^^

Синоним: Methylapogalanthaminum hydrochloricum.

Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок. Мед-

лепно растворим в воде (1:8), растворим в спирте. Водные растворы

(рН 4,5-6,5) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

Оказывает гипотензивное и сосудорасширяющее действие.

Применяют при гипертонической болезни (более эффективен в ранних

стадиях), при облитерирующем эндартериите.

Назначают внутрь по 0,002-0,004 r (при необходимости до 0,01 г) 1-3 раза в день. Внутримышечно вводят по 1-3 мл 0,2% раствора (0,002-^

0,006 г). При гипертонических кризах вводят медленно в вену 1-2 мл

0,2% раствора.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,02 г, суточная 0,04 г; внутримышечно: разовая 0,01 r, суточная 0,03 г.