Текст книги "Лекарственные средства (в 2-х томах)"

Автор книги: Михаил Машковский

сообщить о нарушении

Текущая страница: 49 (всего у книги 96 страниц)

таблетке (драже) 0,00075 г (0,75 мг) предиизолона, 0,04 г (40 мг) хлоро-

хина фосфата ‘ и 0,2 г салициловой кислоты.

Применяют при неспецифическом инфекционном полиартрите, воспали”: тельных заболеваниях опорно-двигательного аппарата и др.

Назначают внутрь по 1-2 таблетки 2-3 раза в день.

Хранение: список Б.

Препарат поступает из Венгерской Народной Республики.

5. ДЕКСАМЕТАЗОН (Dexamethasonum).

9а-Фтор-16а-метилпреднизолон:

СН, ОН

С– СНгОНТ

И

Синонимы: Arcodexan, Decadron, Dexadrol, Dexameth, Dexason (Ю), Fortecortin, Hexadecadrol, Millicorten, Oradexon, Supeprendol и др.

Характерной особенностью химического строения дексаметазона яв-

ляется наличие в его молекуле атома фтора. По действию на организм он

близок к другим глюкокортикостероидам, но более активен, оказывает

сильное противовоспалительное и антиаллергическое действие.

По эффективности 0,5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3,5 мг

преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17,5 мг корти-

зона; таким образом, он в 7 раз активнее преднизона и в 35 раз активнее

кортизона.

Препарат хорошо переносится. В терапевтическах дозах относительно

мало влияет на обмен электролитов и не вызывает обычно задержки хло-

рида натрия и воды в организме. Необходимо, однако, учитывать, что

в больших дозах и при повышенной чувствительности и этот препарат мо-

жет вызвать побочные явления, характерные для других глюкокортико-

стероидов; лечение должно проводиться также под тщательным вра-

чебным наблюдением с учетом возможных осложнений и противопоказаний.

Назначают внутрь. Обычная суточная доза равна 0,002-0,003 г

(2-3 мг); в тяжелых случаях увеличивают суточную дозу до 0,004-0,006 г, после наступления терапевтического эффекта дозу постепенно снижают; поддерживающая доза равна 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг) в день. Дневную

дозу назначают в 2-3 приема во время или после еды.

Прекращение лечения производят так же, как и при применении других

глюкокортикостероидов, постепенно; целесообразно в конце лечения назна-

чить несколько инъекций адренокортикотропного гормона, Выпускают в таблетках по 0,0005 и 0,001 г (0,5 и 1 мг).

Хранение: список Б. ‘

При тяжелых случаях недостаточности надпочечников, шоковом и бес-

сознательном состоянии и т. п. вводят внутривенно и внутримышечно рас-

творимую форму дексаметазона (дексаметазон-21-фосфат в виде натрие-

вой соли), выпускаемую в ампулах по 1 мл, содержащих 0,004 г препарата.

Дексаметазон-21-фосфата натриевую соль вводят по 1-5 ампул в сутки.

После достижения терапевтического эффекта переходят к приему декса—

метазона внутрь.

Под названием <Дексазон> препарат выпускается в Социалистической

Федеративной Республике Югославии,

‘ Си. Хингамин (стр. 381). / ‘*

ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ

6. ТРИАМЦИНОЛОН (Ti-iamcinolomim).

9а-Фтор-16а-оксипреднизолон:

СНз ОН

,. ^ * ” ,

С– 0112011

Синонимы: Полкортолон (П), Aristocort, Delfacort, Delsolone. Flogicort, Fluosterolone, Kenacort, Orncilon, Polcortolon, Supercort, Triamcort и др, По химическому строению и действию близок к дексаметазону. Отли-

чается от дексаметазона наличием оксигруппы (ОН) вместо СНз в поло-

жении C(i6). В некоторых случаях лучше переносится, чем другие аналоги

глюкокортикостероидов.

Назначают внутрь: обычная суточная доза 0,008-0,02 г (8-20 мг) в 3-4 приема; после наступления терапевтического эффекта дозу умень-

шают постепенно на 0,002 г в день до установления минимальной поддер-

живающей дозы (обычно 0,001 г=1 мг в день).

Возможные осложнения и противопоказания такие же, как при приме-

нении других глюкокортикостероидов. ^

Форма выпуска: таблетки по 0,004 г (4 мг).

Хранение: список Б.

Фторокорт (Phthorocort).

Синоним: Ftorokort.

Мазь, содержащая 0,1% триамцинолона ацетонида (см. Синалар). Ока-‘

зывает противовоспалительное, противоаллергическое, антиэкссудативноа

и противозудное действие.

Применяют наружно в виде втираний 2-3 раза в день при воспалитель-

ных и аллергических кожных заболеваниях, экземе, псориазе и др. При по-

ражениях глаз не применяют.

Форма выпуска: в тубах по 15 г.

Поступает из Венгерской Народной Республики.

7. СИНАЛАР (Synalar).

6а, 9а-Дифтор-16а-оксипреднизолон-16,17-ацетонид:

“О^СНз

СН,

Синонимы: Flucort, Fluocinoloni acetonidum, Localyn, Synandone, To”

piclyn и др. ‘

Близок по строению к преднизолону и дексаметазону, но содержит в мо-

лекуле два атома фтора – в положениях C(s) и 0(9). “

По действию синалар характеризуется тем, что при местном применен

ним обладает высокой эффективностью при воспалительных дерматозах.

Действует в малых концентрациях, плохо всасывается при наружном при-; менен^я– и не оказывает в связи с этим заметного общего действия на

104 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

организм. Сравнительно с гидрокортизоном он активнее при местном приме-

нении в 40 раз (в расчете на эффективные концентрации). В ряде случаев

сииалар даст лучший эффект, чем другие кортикостероиды ‘.

Применяют местно в виде мази, крема или эмульсии, содержащих

0,025% препарата, при местных воспалительяых кожных заболеваниях, при

зуде, аллергических заболеваниях кожи и слизистых оболочек, экземе, огра-

ниченном псориазе и др.

Небольшое количество препарата 2-3 раза в день наносят на поражен-

ные участки и слегка втирают в кожу.

При одновременном поражении инфекцией рекомендуется применять

синалар-Н (Synalar-N), содержащий 0,025% синалара и 0,5% неомицина

сульфата *.

Синалар (как и другие глюкокортикостероиды) противопоказан при ту-

беркулезных, грибковых, сифилитических и вирусных заболеваниях кожи, кожных реакциях после вакцинации.

При заболеваниях глаз препарат не назначают.

Форма выпуска: в тубах по 15 г.

Препарат поступает из Социалистической Федеративной Республики

Югославии.

8.ЛОКАКОРТЕН(Ьосасог1еп).

6о-9а-Дифтор-1.6а-метилпреднизолон-21-пивалат (т. е. триметилацетат): с– СНг– О-С-С^– СНз

It II f.H

О О “*

СНз

Синонимы: Flumethasoni pivalas, Locorien.

По химическому строению и действию локакортен близок к синалару.

0)1 является кортикост^роидом, содержащим в молекуле 2 атома фтора.

Локакортен оказывает выраженное местное противовоспалительное, антиаллергическое, противозудное действие ‘. Мало всасывается при наруж-

ном применении.

Применяют местно в виде 0,02% мази или крема при экземах, нейро-

дермите, зуде, воспалительных реакциях ко~жи и слизистых оболочек. Пре-

парат йтирают тонким слоем в кожу или слизистые оболочки 2-3 раза в

день; курс лечения 1—2 недели.

Препарат противопоказан при туберкулезе кожи, сифилитических по-

ражениях кожи, кожных реакциях после вакцинации. Нельзя применять

локакортен при поражениях конъюнктивы.

При инфицированных поражениях кожи может применяться локакор-

тен-Н (Locacorten-N)-мазь, содержащая 0,02% локакортена и, 0,5% нео-

мицина сульфата.

форма выпуска: в тубах по 15 г.

Препарат поступает из Социалистической Федеративной Республики

Югославии,

Каменева,

‘А. Л. М а ш к иллейсо н, Е. М. Трофимова, М. П.

С. А. К утин. Советская медицина, 1968, т. 31, № 8, с. 71.

‘ См. Неомицина сульфат.

* А. А, Студниц ы н, П. Е. Масло в, И, Н, Никитина. Вестник дермач

тологии и венерологии, 1970, т. 44, №1, с. 69.

ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ 105

9. УЛЬТРАЛАН (Ultralan).

Мазь, содержащая 0,25% флуокортолона (6а-фтор-16а-метил-1-дегид-

рокортикостерона) и 0,25% капроната флуокортолона.

СНз

–С– CH^OH

флуокортолон

Применяют для .лечения дерматитов, нейродермитов, экземы (аллерги-

ческой, токсической, острой и хронической профессиональной экземы), псо-

риаза, красной волчанки и других заболеваний *. Часто эффективен при

кожных заболеваниях, устойчивых к другим кортикоидным препаратам.

в препарате быстродействующего компонента (флуокортолона) и

1та с замедленным действием (капроната флуокортолона) обеспе-

кожных

Наличие

компонента с замедленным

чивает быстрое и продолжительное действие.

Мазь готовят на нежировой основе, она быстро всасывается, хорошо

переносится, не раздражает кожи.

Наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 1-2 раза в день, слегка втирают.

слегка втирают.

Выпускают также ультралановую мазь, содержащую дополнительно

2,5% антисептического препарата (клемизолгексахлорфената).

Противопоказания для применения ультралана такие же, как для си-

налара.

Форма выпуска: в тубах по 5, 10 и 30 г.

Препарат производится в Социалистической Федеративной Республике

Югославии.

10.ДЕЗОКСИКОРТИКОСТЕРОНА АЦЕТАТ (Desoxycorticosteront acetas). ^

Прегнен-4-ол-21-диона-3,20-ацетат:

C-CHa-O-cf

II СН

О

Синонимы: ДОКСА, Desoxycorticosteronum aceticum, Arcort, Cortarmur, Cortate, Cortenil, Cortexon, Coriinaq, Cortiron, Decorten, Decorton (4), Decosterone, Decostrate, Descorterone (B), Descortone, Desoxycortoni ace.

tas, Desoxycortone acetate, DOCA, Dohycamon, Dorcostrin, Percorten, Steraq, Syncortyl и др.

Белый или со слабым кремовым оттенком кристаллический порошок без

запаха. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте и расти-

тельных маслах.

‘В. И. Маково э< Вестник дерматологии и веиерологии, 1970, т. 46, №6> с. 80.

106 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

Препарат получают синтетическим путем. Синтетический препарат -

дезоксикортикостерона ацетат (ДОК.СА) – обладает свойствами естест-

венного гормона коры надпочечников.

Дезоксикортикостерон является минер алокортикостероидом. Он вызы-

вает задержку в организме ионов натрия и повышение выделения калия, что приводит к повышению гидрофильноети тканей; объем плазмы при

этом увеличивается, повышается артериальное давление. Дезоксикорти-

костерон повышает тонус и улучшает работоспособность мышц.

Основными показаниями для применения ДОКСА служат болезнь Ад-

дисона и временное понижение функции коры надпочечников (гипокорти-

цизм). Препарат применяют также при миастении, астении, адинамии, общей мышечной слабости, гипохлоремии и некоторых других за-

болеваниях.

Назначают внутримышечно в масляных растворах. При болезни Адди-

сона вводят в зависимости от тяжести заболевания от 0,005 г (5 мг) 3

раза в неделю до 0,01 г (10 мг) ежедневно до уменьшения симптомов за-

болевания, а затем по 5 мг 1-2 раза в неделю.

При болезни Аддисона целесообразно одновременно вводить глюкокор-

тикостероиды. Назначают также одновременно хлорид натрия (4-10 г в

день – в облатках или в виде водного раствора из 10 г хлорида натрия

с 5 г цитрата натрия и фруктовым соком).

При острой недостаточности коры надпочечников и при аддисоническом

кризе вводят по 5-10 мг 4 раза в сутки,

При аддисонизме назначают по 5 мг препарата через день (15-20

инъекций на курс лечения), при гипотонических состояниях на почве по-

ниженной функции коры надпочечников -по 5 мг через день или через

2 дня (всего 12-15 инъекций).

Высшие дозы для взрослых внутримышечно: разовая 0,01 г (2 мл

0,5% раствора), суточная 0,025 г (5 мл 0,5% раствора).

Дезоксикортикостерона ацетат можно также применять при гипокор-

тицизме в виде подъязычных таблеток; назначают по 1 таблетке (по

0,0025 или 0,005 г=2,5-5 мг) один раз в день или через день. Таблетку

держат под языком (или за щекой) до полного рассасывания, не разже-

вывая и не проглатывая.

Дезоксикортикостерона ацетат можно вводить также в подкожную

клетчатку в виде так называемых имплантационных таблеток. Таблетки

содержат по 0,05 и 0,1 г препарата и выпускаются в стерильном виде в

запаянных ампулах. Таблетки после имплантации медленно рассасываются

(в течение 3-4 месяцев), что обеспечивает длительное поступление в

кровь дезоксикортикостерона и восполнение в организме больных недоста-

ющего количества гормона.

Доза дезоксикортикостерона ацетата при применении таблеток для

имплантации должна также индивидуализироваться в зависимости от ха-

рактера и тяжести заболевания, состояния больного и др. При болезни Ад-

дисона имплантируют 0,1-0,15 г, а при гипотоническом синдроме, асте-

нии и т. п.-0,05-0,1 г.

Применение дезоксикортикостерона ацетата должно проводиться под

тщательным наблюдением врача. При передозировке могут развиться отеки

.(вследствие задержки натрия и воды), повышение артериального дав-

ления.

Препарат противопоказан при гипертонической болезни, сердечной не-

достаточности с отеками, атеросклерозе, стенокардии, нефрите, нефрозе, циррозе печени.

Формы выпуска: ампулы по1 мл 0,5% раствора в масле (0,005 г

в 1 ампуле); таблетки для имплантации по 0,05 и 0,1 г (50 и 100 мг) в стерильном виде (в запаянных ампулах); таблетки для подъязычного

применения по 0,0025 и 0,005 г (2,5 и 5 мг).

Хранение: список Б. В защищенном от света месте,

ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ 107

Rp.; Sol. Desoxycorticosteroni aceta.tis oleosae 0,5% 1,0

D t. d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл через день внутримышечно

Rp.: Tabul. Desoxycorticosteroni acetatis 0,005

D. t. d. N. 20

S. По 1 таблетке 1 раз в день под язык

П. ДЕЗОКСИКОРТИКОСТЕРОНА ТРИМЕТИЛАЦЕТАТ (Desoxycorticosteroni trimethylacetas).

Прегнен-4-ол-21-диона-3,20-триметилацетат:

/СН,.

С-СНз

О ^Н.

Синонимы: Desoxycorticosteronum trimethylaceticum, Percorten М.

Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, растворим в спирте.

По строению и биологическому действию дезоксикортикостерона три-

метилацетат близок .к дезоксикортикостерону ацетату (ДОКСА)> Хими-

чески отличается тем, что атомы водорода метильной группы в положе-

нии C(2i) заменены на три метильные группы. По действию отличается

тем, что при внутримышечном введении в виде специально приготовленной

суспензии дает длительный эффект.

Подобно ДОКСА, дезоксикортикостерона триметилацетат является

.синтетическим аналогом гормона коры надпочечников – дезоксикортико-

стерона; относится к группе минералокортикостероидов.

Показания к применению дезоксикортикостерона триметилацетата

такие же, как и ДОКСА: болезнь Аддисона, относительная недостаточность

коры надпочечников, гипотонический синдром, астенические состояния

с гипотонией после инфекционных заболеваний, диэнцефально-гипофизар-

ная недостаточность и др. При необходимости применяют дезоксикортико-

стерона триметилацетат в комбинации с глюкокортикостероидами.

Вводят препарат внутримышечно в виде водной 2,5% суспензии по

1 мл. Инъекции производят 1 раз в 2 недели. Лечение должно прово-

диться под наблюдением врача. Передозировка может вызвать отеки

(вследствие задержки натрия и воды), повышение артериального давле-

ния. В этих случаях необходимо уменьшить дозу и ограничить употреб-

ление хлорида натрия и жидкости. Во избежание развития гипокалиемия

больные должны употреблять пищу, богатую калием (фрукты, овощи).

При развитии гипокалиемии назначают соли калия (хлорид или ацетат) по 0,5-1 г 2-3 раза в день.

Противопоказаниями к применению дезоксикортикостерона триметил-

ацетата служат гипертоническая болезнь, сердечная недостаточность с за-

стойными явлениями, заболевания почек с нарушением функции, цирроз

печени.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 2,5% мелкокристаллической суспен-

зии (25 мг препарата).

Хранение: список Б. В защищенном от света месте,

Rp.: Suspensionis Desoxycorticosteroni trimethylace—

tatis 2,5% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp. ‘

S, По 1 мл внутримышечно 1 раз в день

108 СРЕДСТВА. ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

13. КОРТИН (Cortinum).

Названия аналогичных зарубежных препаратов! Cortigen, Eucortone, Iliren, Supracort.

Препарат содержит гормоны коры надпочечников, в основном мине-

ралокортикоиды.

Получают путем экстракции надпочечников убойного скота. Экстракт

разводят изотоническим раствором натрия хлорида, консервируют спир-

том. Стандартизуют биологическим методом (по выживаемости адренал-

эКтомированных животных). В 1 мл должно содержаться 10 ЕД. ‘

Препарат не имеет постоянного гормонального состава и поэтому не

отличается постоянством действия.

Применяют при гипокортицизме, астенических состояниях, гипотони-

ческом синдроме с астенией и упадком питания.

Вводят под кожу и в мышцы по 1-2 мл 1-2-3 раза в день.

Хранение: в защищенном от света месте при температуре от 1 до 10Ї, Rp.: Coriini 1,0

D. t. d. N. 12 in amp.

S. По 1 мл 2 раза в день под кожу

Е. ПРЕПАРАТЫ ЖЕНСКИХ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ (ЭСТРОГЕНЫ)

И ИХ СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНАЛОГИ

а) Эстрогенные препараты стероидного строения

1. ЭСТРОН (Oestronum). Фолликулин (Folliculinum). /

Эстрон является естественным фолликулярным гормоном, -необходимым

для нормального развития женского организма. Он начинает вырабаты-

ваться в яичниках вместе с наступлением периода полового созревания

и Образуется в созревающих фолликулах до наступления климактериче-

ского периода.

Вместе с гормоном желтого тела фолликулярный гормон участвует

в осуществлении менструального цикла; оба гормона необходимы для

выполнения организмом женщины функции деторождения.

Эстрон является одним из фолликулярных гормонов; в организме жен-

щины образуются и другие гормоны, близкие по действию к эстрону

(эстрадиол и др.). Эти гормоны называют эстрогенами, или эстрогенными

веществами, в связи с тем что они вызывают у кастрированных самок

животных течку (эструс).

Для медицинских целей эстрон (фолликулин) получают из мочи бере-

менных женщин или беременных животных. Вовремя беременности вы-

работка фолликулярного гормона значительно увеличивается и большие

количества его выделяются с мочой.

В чистом виде эстрон представляет собой кристаллическое вещество.-

Растворим в эфире, спирте, в воде почти не растворим. По химическому

строению относится к стерондным гормонам. Имеет следующее строениеэ

Синонимы: Cristallovar, Estrone, Estrugenone.EstrusoT, Femidin.Folestrin, Glanduboliti, Oynoestryl, Ketodestrin, Ketohydroxyestrin, Menfor-

ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ 109

mon, Oestrobin, Oestroglandol, Oestrogynon, Progynon, Theelin, Thelestrin, Thelykinin и др.

При введении в организм препарат оказывает специфическое действие, свойственное эстрогенным препаратам: вызывает пролиферацию эндо-

метрия, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых при-

знаков при их недоразвитии, смягчает и устраняет общие расстройства, возникающие в организме женщин на почве недостаточной функции поло-

вых желез в климактерическом периоде или после гинекологических опе-

раций.

АКТИВНОСТЬ эстрона определяют биологическим методом – по его спо-

собности вызывать течку у кастрированных самок (мышей или крыс).

В 1мг содержится 10 000 ЕД.

Эстрон, так же как и другие эстрогенные препараты, применяют при

болезненных состояниях, связанных с недостаточной функцией яичников: при первичной и вторичной аменорее, вторичной половой недостаточности, гипоплазии полового аппарата и вторичных половых признаков, при кли-

мактерических или посткастрационных расстройствах, бесплодии, слабрсти

родовой деятельности, переношенной беременности и др. Находит также

применение при лечении гипертонии в климактерическом периоде, а иногда – при спазмах периферических сосудов.

Вводят эстрон внутримышечно в виде масляных растворов.

При первичной аменорее с недоразвитием половых органов и вторич-

ных половых признаков вводят по 10000-20000 ЕД ежедневно или через

день в течение 1-2 месяцев и более до заметного увеличения матки; после этого назначают прогестерон внутримышечно по 5 мг ежедневно

в течение 6-8 дней. При необходимости проводят повторные курсы гормо-

нотерапии. При вторичной аменорее вводят по 10000 ЕД ежедневно в те-

чение 15-16 дней с последующим назначением прогестерона или прегнина

в течение 6-8 дней. При отсутствии стойкого эффекта курс лечения по-

вторяют.

При гипо– и олигоменорее, альгоменорее, при бесплодии в связи с гипо-

функцией яичников и недоразвитием матки назначают эстрон после окон-

чания менструации; вводят ежедневно по 5000-10000 ЕД в течение

15-16 дней и затем при наличии показаний назначают прогестерой или

прегнин в течение 6-8 дней. При необходимости такой курс лечения

повторяют несколько раз в те же сроки после окончания менструа-

ции.

При резкой степени гипоплазии полового аппарата и необходимости

длительной терапии эстрогенами более удобно применение препаратов

пролонгированного действия (см. Эстрадиола бензоат, Эстрадиола про-

пионат). ^

При патологических явлениях, связанных с наступлением климактери-

ческого периода и с хирургическим удалением яичников (ангионевротиче-

ские явления, депрессия и др.), вводят обычно по 5000-10000 ЕД еже-

дневно или через 1-2 дня курсами по 10-15 инъекций. При возобновле-

нии симптомов курс лечения повторяют. Дозы должны, однако, при этом

строго индивидуализироваться в зависимости от фазы климактерия, выра-

женности сердечно-сосудистых и нервных расстройств; следует подбирать

минимальные эффективные дозы препарата.

При слабости родовой деятельности и при переношенной беремен-

ности назначают эстрон перед введением родоускоряющих средств (за

2-3 часа). Вводят внутримышечно 40000-50000 ЕД. Вместо эстрона

можно применять другие эстрогенные препараты.

Эстрон и все другие эстрогенные препараты противопоказаны при

злокачественных и доброкачественных новообразованиях половых органов, молочных желез и других органов (у женщин в возрасте до 60 лет), мастопатии, эндометрите, склонности к маточным кровотечениям, а также

в гиперэстрогенной фазе климакса,

110 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА’

Слишком длительное применение эстрона и других эстрогенных препа-

ратов может привести к появлению маточных кровотечений.

Лечение эстроном и всеми другими эстрогенными гормонами должно

проводиться под тщательным наблюдением врача.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл, содержащие 0,5 или 1 мг препарата

в виде масляного раствора (т. е. с активностью 5000 и 10000 ЕД в 1 мл).

Для наружного применения (втирания в кожу) при обыкновенных и

розовых угрях’ (acne vulgaris, acne rosaceae) и вирильном гипертрихозе

у женщин эстрон (фолликулин) выпускают в спиртовом растворе во фла-

конах по 30 мл с активностью 1000 ЕДэЛ мл. Доза для наружного при-

менения 20-30 капель.

Хранение: в сухом, прохладном, защищенном от света месте, Rp.: Sol. Oestroni oleosae (5000 ЕД) 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл в мышцы 1 раз в день

2. ЭСТРАДИОЛА БЕНЗОАТ (Oestradioli benzoas).

^ЗД^О-Эстратриендиола-З^Рр-монобензоат:

Синонимы: Эстрадиола монобензоат, Oestradiolum benzoicum, Benzestrin,. Dimenformon benzoate, Diogyn B, Disynformon, Es^rad.iol benzoate, Follidrin, Gynformone, Metroval, Oestrin, Oestroform, Ovocyclin benzoate, Progynone B, Provetan и др.

белый или желтоватый кристаллический порошок. Легко растворим

в спирте, мало растворим в растительных маслах, практически нераство-

рим в воде.

Эстрадиол образуется в организме женщины вместе с эстроном; обла-

дает большой эстрогенной активностью. Активность 1 мг эстрадиола бен-

зоата соответствует 10 000 ЕД.

В виде эфиров (бензоата или дипропионата) эстрадиол мало разру-

шается в тканях организма. Эфиры эстрадиола медленно всасываются, медленно выделяются и оказывают длительное влияние на организм; их

можно поэтому вводить относительно редко, с большими интервалами

между инъекциями.

Показания, противопоказания и возможные осложнения такие же, как

при применении эстрона.

Вводят эстрадиола бензоат в виде 0,1% масляного раствора внутри-

мышечно.

Разовая доза составляет обычно 0,001-0,0015 Г (1-1,5 мг); инъекции

производят 1 раз в 3-5 дней.

Дозы и продолжительность лечения следует индивидуализировать, Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,1%. раствора (1 мг) в масле, Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Rp.: Sol. Oeostradioli benzoatis oleosae 0,1% 1,0

D. t. d. N. 3 in amp.

S. По 1 мл внутримышечно 1 раз в 3 дня.

‘ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ Щ

Климактерии (Kliniakterin). Комбинированный препарат. Содержит

в одной таблетке (драже) эстрадиола бензоата 25 ЕД, сухого порошка из

яичников 30 мг, теобромина и кофеина по 0,025 г, нитроглицерина 0,0002 г, фенолфталеина 0,006 г. Применяют при ангионевротических явлениях, свя-

занных с климаксом. Назначают по 1-2 драже 2-3 раза в день.

Хранение: список Б.

Поступает из Чехословацкой Социалистической Республики в упа-

ковке по 50 драже.

3. ЭСТРАДИОЛА ПРОПИОНАТ (Oesfradioli propionas).

1,3,5(10)-Эстратриендиола-3,17р-дипропионат:

Н^-С-О

О

с^

Синонимы: Эстрадиола дипропионат, OestradioTum diproplonicum, Dimenformon dipropionate, Diogyn DP, Diovocyclin, Estra’diol dipropionate, Ovocylin dipropionate, Progynon DP, Syntormon.

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в растительных

маслах и спирте, нерастворим в воде.

Оказывает сильное, замедленное и продолжительное эстрогенное дей-

ствие.

Показания для применения и противопоказания такие же, как для

эстрона.

Вводят внутримышечно в виде 0,1% раствора в масле по 1 мл

2-3 раза в неделю.

Схема лечения и продолжительность зависят от характера заболева-

ния, эффективности лечения и др. (см. Эстрон).

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,1% раствора (1 мг) в масле^

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Rp.: Sol. Oestradioli propionatis oleosae 0,1% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл в мышцы 2 раза в неделю

4. МЕТИЛЭСТРАДИОЛ (Methyloestradiolum).

17а-Метилэстратриен-1,3,5(10)-диол-3,17р:

СНз СНз

Синоним: Follikosid-Tabletten,

Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Практическ^

нерастворим в воде, растворим в спирте.

Синтетический эстрогенный препарат.

По строению отличается от эстрадиола наличием метильного радикала

в положении 0(17), что приводит к усилению эстрогенной активности ^

стойкости препарата,

112 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

Препарат хорошо всасывается слизистой оболочкой полости рта, не

разрушается ферментами слюны и может в связи с этим применяться

сублингвально.

По характеру действия сходен с другими эстрогенными препаратами.

Показания и противопоказания для применения такие же, как для

эстрона.

Назначают сублингвально (подъязычно) в таблетках по 0,02 и 0,05 мг

1-3 раза в день. Таблетки держат под языком или за щекой до полного

рассасывания, не разжевывая и не проглатывая.

Длительность применения индивидуализируют в зависимости от харак-

тера заболевания, эффективности лечения и др. Обычно курс лечения

метилэстрадиолом продолжается 10-15 дней: при необходимости курс ле-

чения повторяют.

Препарат обычно хорошо переносится; в отдельных случаях возможна

тошнота.

Форма выпуска: таблетки по 0,02 и 0,05 мг (0,00002 и 0,00005 г).

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Rp.: Methyloestradioli 0,00002

D.t.d.N.20intabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день под язык

5. ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ (Aelhinyloestradiolum).

17с1-Этинилэстратриен-],3,5(10)-диол-3,17р:

СНз ОН

– CssCH

Синонимы: Микрофоллин (В), Athinylostradiol, Diogyn Е, Diolyn, Dyloform, Estigyn, Estinyl, Eston-E, Estrolan-E, Ethidol, Ethin-Oestryl, Ethinoral, Ethyniloestradiolum, Eticyclin, Eticyclol, Etivex, Fodinyl, Follikoral, Gynoral, Kolpolyn, Linoral, Lynestoral, Lynoral, Metroval, Microfollin, Oestralyn, Oestroperos, Oradiol, Orestralyn, Ostral, Perovex, Primogyn C, Primogyn M, Progynon C, Progynon M и др.

Белого или кремовато-белого цвета мелкокристаллический порошок.

Практически нерастворим в воде, растворим в спирте и растительных

маслах.

По строению и действию этинилэстрадиол близок к эстрадиолу и метил-

эстрадиолу. Химически отличается от эстрадиола включением этинилового

радикала (-С^СН) в положении 0(17), что приводит к значительному

усилению эстрогенной активности и сохранению эффекта при приеме пре-

парата внутрь.

Показания к применению этинилэстрадиола совпадают с показаниями

к применению других эстрогенных препаратов.

Назначают внутрь; дозы препарата и длительность примец.еяия сле-

дует индивидуализировать в зависимости от характера заболевания и

эффективности лечения.

При гипогенитализме (первичной аменорее) обычно назначают по

0,05-0,1 мг (0,00005-0,0001 г) 2 раза в день в течение 3-4 недель, досле

чего применяют гестагенные препараты (прогестерон или .др.) в течение

6-8 дней. Курс лечения повторяют 5-6 раз.

При гипофункции яичников и вторичной аменорее назначают препарат

в той же дозе 1-2 раза в день в течение 2-3 недель, затем в течение

ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ ИЗ

6-8 дней гестагенвые препараты (прогестерон по 5-10 мг в день внутри-

мышечно или прегнин 10-30 мг под язык 3 раза в день).

При климактерических расстройствах у женщин в возрасте до 45 лет .

.назначают по 0,01-0,02-0,05 мг этинилэстрадиола ежедневно несколько

дней подряд, затем прогестерон иди прегнин в течение 6-8 дней. Курс

лечения повторяют 2-3 раза.

Для устранения сосудисто-нервных расстройств при эстрогенной недо-

статочности назначают препарат также по 0,01-0,02 мг в день в течение

10-15 дней; курс лечения можно повторить после перерыва в несколько

дней.

При дисменорее у женщин с признаками недоразвития матки назна-

чают этинилэстрадиол сразу после окончания менструации по 0,01 мг в день

в течение 2-3 недель ежедневно или через день.

Этинилзстрадиол может применяться, подобно другим эстрогенным

препаратам (обычно в сочетании с лучевой терапией), при лечении рака

предстательной железы и рака молочной железы (у женщин старше

60 лет). Препарат назначают в этих случаях в относительно больших

дозах: до 3 мг в день; лечение длительное.

Этинилэстрадиол обычно хорошо переносится; при больших дозах

возможны тошнота, рвота, головокружение.

Противопоказания такие же, как для эстрона.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,05 мг (0,00001 и 0,00005 г).

Хранение: список Б. В защищенном от света месте,

Примечание. При работе с этинилэстрадиолом (так же как

с другими высокоактивными гормональными препаратами) следует

полностью исключить возможность его попадания на слизистые обо-

лочки и кожу и поступления в желудочно-кишечный тракт.

Rp.; Aethinyloestradioli 0,00001

D. t. d. N. 10 in tabul. -

S. По 1 таблетке I-2 раза в день

. Под названием <Микрофоллин> препарат поступает из Венгерской

Народной Республики.

б) Эстрогенные-препараты нестероидного строения’

1. СИНЭСТРОЛ (Synoestrolum).

мезо-3,4-Р.л– (яара-оксифенил) -гексан:

Синонимы: Cycloestrol, Dihydrostilbostrol, Estrene, Estronal, Folli-pTex, Hexanostrol, Hexestrol, Hexoestrolum, Hormonestrol, Novostrol, Syntex, Synthovo и др.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический по-

рошок без запаха. Практически нерастворим в воде, легко растворим

в спирте, трудно – Вйерсиковом масле.

.’”. ‘Си; также Фасфэстрол, Хлортрианизея,

114 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

Синэстрол является синтетическим соединением – производным стиль-

бена. По химическому строению отличается от стероидных эстрогенных

гормонов, но по биологическим и лечебным свойствам близок к ним, К группе производных стильбена относятся также диэтилстильбэстрол, октэстрол и другие синтетические эстрогенные препараты.