Текст книги "Лекарственные средства (в 2-х томах)"

Автор книги: Михаил Машковский

сообщить о нарушении

Текущая страница: 9 (всего у книги 96 страниц)

1 % раствора.

Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от

действия света; ампулы – в защищенном от света месте.

‘ АНАЛЬГЕЗНРУЮЩИЕ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА ^

Rp.: Thecodini 0,005

D. t. d. N. 6 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день

Rp.: Sol. Thecodini 1% 1,0

D. t d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл под кожу 2 раза в день

8. ЭТИЛМОРФИНА ГИДРОХЛОРИД (Aethylmorphini hydrochloriduiTi).

Получается полусинтетическим путем из морфина.

– НС1 2НгО

–СНэ

Синонимы: Дионин, Aethylmorphinum hydrochloricum, Athylmorphin, Cofiethyline, Diolan (Ч: Б), Dioninum, Ethyiniorphin.

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Раство-

рим в воде (1 : 12) и спирте (1 : 25).

По общему действию на организм близок к кодеину.

Применяют внутрь для успокоения кашля при хронических бронхитах, туберкулезе легких и т. п. Дозы для взрослых 0,01-0,03 г на прием.

Детям старше 2 лет назначают по 0,001-0,0075 г на прием в зависимо-

сти от возраста.

Этилморфина гидрохлорид имеет широкое применение в офтальмоло-

гической практике. При введении в конъюнктивальный мешок растворы

препарата вызывают гиперемию с последующей анестезией и временным

отеком конъюнктивы; препарат способствует успокоению болей и рассасы-

ванию экссудатов при кератите, инфильтратах роговой оболочки, воспале-

нии радужной оболочки и других заболеваниях глаз.

Применяют в глазной практике в виде капель и мазей. Начинают с на-

значения 1-2Ї/о растворов или мази, затем концентрацию растворов посте-

пенно увеличивают до 6-8-10%.

При прописывании растворов в концентрации свыше 8% следует ста-

вить в рецепте восклицательный знак, указывающий на правильность на-

значенной концентрации.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,03 г, суточная 0,1 г.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,01 и 0,015 г, Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; таблетки – в защищенном от света месте.

Rp.: Aethylmorphini hydrochloridi 0,01

D. t. d. N. 6 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день

Rp.: Aethy’.morphini hydrochloridi 0,03

Sir. Aithaeae

Aq. destill, aa 50,0

M. D, S. По 1 чайной ложке 2-3 раза в день

(ребенку 3 лет)

Rp.: Sol. Aethylmorphini hydrochloridi 2% 10,0

D, S. Глазные капли. По 1 капле I-2 раза в день

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Rp.: Aethylmorph:‘ni hydrochloridi 0,1

Vaselini

Lanolini aa 5,0

M. f. ung.

D. S. Глазная мазь

9. ЛЕМОРАН (Laemoranum).

(-) -З-Окси-М-метилморфинана гидротартрат:

‘ С4НбО”

Синонимы: Aromarone, Lavorphan, Levo-Dromoran Levorphan Levorphano!. ‘

Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Рас-

творим п теплой воде, трудно-в холодной, практически нерастворим

в спирте.

Леморан является синтетическим соединением, производным N-метил-

морфинана. Получен в процессе поисков заменителей морфина; он менее

сложен по строению (не имеет кислородного мостика) и более доступен

для синтеза, чем морфин. Леморан оказывает сильное анальгезирующее

действие; в некоторых случаях дает эффект при недостаточном действии

морфина и других анальгетикоз. Подобно морфину леморан понижает воз-

будимость центров дыхания и кашля. Угнетения моторики кишечника

обычно не вызывает. Быстро всасывается при введении в желудок и под

кожу. Анальгезирующее действие наступает быстро и продолжается после

однократного приема 4-8 часов и более. Анальгезия часто сопровождается

дремотным состоянием или снотворным эффектом.

Показания для применения такие же, как для морфина.

Применяют под кожу и внутрь. Разовая доза для взрослых внутрь

0,002-0,004 г (2-4 мг), под кожу 0,002-0,003 г (1-1,5 мл 0,2% раствора).

Назначают 2-3 раза в день.

Высшие дозы для взрослых (внутрь и под кожу): разовая 0005 г

суточная 0,015 г.

Дозы для детей уменьшают п соответствии с возрастом. Детям до 2 лег

не назначают,

Возможные осложнения такт’ же, как при применении морфина.

Специфическим антагонистом леморана является налорфин (см. стр. 96).

Леморан не рекомендуется применять для обезболивания родов, так

как он легко проникает через плацентарный барьер и может вызвать угне-

тение дыхания у новорожденного. Вследствие угнетающего влияния на ды-

хание леморан (подобно морфину) противопоказан также больным с недо-

статочностью дыхания, в старческом и раннем детском возрасте.

Леморан вызывает эйфорию, и при длительном его применении может

развиться наркомания.

Формы выпуска: таблетки по 0,002 г (2 мг) и ампулы по 1 мл 0,2% рас-

твора.

Хранение: список А. Отпускается и применяется с ограничениями в со-

ответствии с правилами отпуска препаратов группы морфина.

Rp.: Laemorani 0,002

D. t. d. N. 6 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день (взрослому)

АНАЛЬГЕЗНРУЮЩИЕ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

Rp.: Sol. Laemorani 0,2% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По I MJI под кожу 2-3 раза в день (взрослому)

)0. ПРОМЕДОЛ (Promedolum).

1,2,5-Триметил-4-пропионилокси-4-фенилпиперидина гидрохлорид: Оу<

б

Пр оме дол

Лидол

(Видоизмененное изобра-

жен не формулы, приве-

денной на стр. 83)

Синоним: Tri’meperidin.

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, расгворим

в спирте. Водные растворы (рН 4,5-6,0) стерилизуют при 100Ї в течение

30 минут.

Промедол является синтетическим производным пиперидина и по хими-

ческому строению может рассматриваться как аналог фенил-М-метилпипери-

диновой части молекулы морфина.

Промедол обладает сильной анальгезнрующей активностью. По строе-

нию и фармакологическим свойствам он близок к ранее выпускавшемуся

препарату лидол (синонимы: Denierol, Dolantin, Dolosal, Meperidine, Pethidine и др.)-гндрохлориду этилового эфира 1-метил-4-фенилпипсридин-4-

карбоновой кислоты. Сравнительно с лидолом промедол значительно более

активен (в 5-6 раз), не отличаясь существенно по токсичности.

По влиянию на центральную нервную систему промедол близок к мор-

фину; он уменьшает восприятие центральной нервной системой болевых

импульсов, угнетает условные рефлексы. Подобно другим анальгетикам

понижает суммационную способность центральной нервной системы, уси-

ливает анестезирующее действие новокаина и других местных анестетиков.

Понижает возбудимость дыхательного центра. Оказывает снотворное дей-

ствие (преимущественно в связи со снятием болевого синдрома). По срав-

нению с морфином значительно меньше возбуждает центр блуждающего

нерва и рвотный центр. Оказывает умеренное спазмолитическое действие

на гладкую мускулатуру внутренних органов и вместе с тем повышает то-

нус и усиливает сокращения мускулатуры матки.

Применяют промедол как болеутоляющее средство при травмах и раз-

личных заболеваниях, сопровождающихся болевыми ощущениями, при под-

готовке к операциям и в послеоперационном периоде и т. п. Весьма эффек-

тнее}> при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, стено-

кардии, инфаркте миокарда, кишечных, печеночных и почечных коликах, дискинетических запорах и других заболеваниях, при которых болевой

синдром связан со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов и

кровеносных сосудов.

В акушерской практике применяют промедол для обезболивания и уско-

рения родов; в обычных дозах он не оказывает побочного действия на орга-

низм матери и плода,

Назначают под кожу, внутримышечно и внутрь. При парентеральном

применении болеутоляющий эффект более выражен. При необходимости

вводят промедол также в вену.

92 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Внутрь назначают взрослым на прием по 0,025-0,05 г, под кожу – по

1 мл 1Ї/а или 2% раствора; при сильных болях, особенно у больных со зло-

качественными опухолями, с тяжелыми травмами и т. п” вводят 1-2 мл

2% раствора.

Детям старше 2 лет промедол назначают по 0,003-0.01 r на прием

(внутрь и в инъекциях) в зависимости от возраста. Детям до 2 лет не на-

значают.

Действие промедола наступает через 10-20 минут и продолжается

обычно после однократной дозы в течение 3-4 часов и более.

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры (стенокардия, печеночные, почечные, кишечные колики и т. п,), промедол можно назна-

чать вместе с холинолитическими и спазмолитическими средствами (атро-

пином, метацином, папаверином и др.).

Широко пользуются промедолом в анестезиологической практике. Он

является одним из основных компонентов премедикации. Для премедика-

ции вводят под кожу 0,02-0,03 r (1-1,5 мл 2% раствора) в комбинации

с 0,0005 г (0,5 мг) атропина за 45 минут до операции. Для экстренной пре-

медикации вводят препараты в вену. Во время наркоза применяют промедол

в качестве противошокового средства дробными дозами внутривенно но

3-5-10 мг. Введение промедола, незначительно углубляя наркоз, усили-

вает анальгезию, что способствует уменьшению тахикардии и нормализа-

ции артериального давления.

В послеоперационном периоде применяют промедол при отсутствии на-

рушения дыхания для снятия болей и как противошоковое средство. Вво-

дят под кожу 1 мл 1% или 2% раствора самостоятельно или в комбинации

с дипразином (см. ч. II, стр. 168).

Промедол имеет преимущества для применения в анестезиологии по

сравнению с другими анальгетиками (морфин, пантопон, декстроморамид и

др.), так как он относительно слабо действует на дыхательный и рвотный

центры; отсутствие у него тонизирующего влияния на гладкую мускула-

туру уменьшает частоту задержки мочеиспускания и задержки газов в пос-

леоперационном периоде.

Для обезболивания родов промедол вводят под кожу по 1-2 мл

2% раствора при раскрытии зева на 1’/з-2 пальца и при удовлетворитель-

ном состоянии плода (при нормальном ритме и частоте сердечных сокра-

щений); при необходимости инъекции повторяют через 2-3 часа.

В анестезиологической практике и в акушерстве и гинекологии проме-

дол часто сочетают с другими анальгетиками, с дипразином и нейролеп-

тнческими препаратами (см. стр. 43).

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,2 r; под кожу: разовая 0,04 r, суточная 0,16 г,

Промедол обычно хорошо переносится. В редких случаях наблюдается

легкая тошнота, иногда головокружение, слабость, чувство легкого опьяне-

ния. Эти явления самостоятельно проходят. Если побочные явления отме-

чаются при повторном применении препарата, необходимо уменьшить

дозу.

При длительном применении промедола возможно развитие привыка-

ния и болезненного пристрастия.

Промедол противопоказан при угнетении дыхания.

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,025 r и ампулы по 1 мл 1% и

2% раствора.

Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре,

Отпускается и применяется с такими же ограничениями, как морфин

и другие аналогичные препараты.

Rp.: Promedoli 0,025

D. t. d. N. 6 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день

АНАЛЬГЕЗИРУЮЩНЕ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

Rp.: Sol. Promedoli 2% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл 2 раза в день под кожу

II. ФЕНТАНИЛ (Phentanylum).

1 – (2-Фенилэтил) -4– (N-пропионилфениламино) -пиперидин: ___ /- f^

<( ^-CH^-CHa-N /

^-^ ___/^N-

//

II

/

Выпускается в виде цитрата (Phentanyli Citras, Phentanylum citricum).

Синонимы: Сентонил (В), Fenlanylcitrat, Sentonyl, Fentanest, Sublimaze.

Синтетический аиальгетик, производное пиперидина. Оказывает силь-

ное, быстрое, но короткое анальгезирующее действие.

После внутривенного введения максимальный эффект развивается через

1-3 минуты и продолжается 15-30 минут.

Применяют главным образом в сочетании с нейролептиками для нейро-

лептанальгезии (см. Дроперидол).

Для медикаментозной подготовки к наркозу (премедикации) фентанил-

цитрат вводят в дозе 0,05-0,1 мг (1-2 мл 0,005% раствора) внутримы-

шечно за полчаса до операции.

Для достижения нейролептанальгезии предварительно вводят нейро-

лептик, затем фентанилцитрат из расчета 1 мл 0,005% раствора на каждые

5 кг веса больного. Вводят препарат медленно внутривенно. Для вводного

наркоза могут быть использованы вдвое меньшие дозы фентанилцитрата

с последующим введением уменьшенных доз барбитуратов или других

средств для наркоза.

Как правило, после введения нейролептика и фентанилцитрата боль-

ному вводят мышечный релаксант, интубируют трахею и проводят вспомо-

гательную или искусственную вентиляцию легких кислородом, или смесью

кислорода с закисью азота, или другими ингаляционными наркотиками

в уменьшенных концентрациях. Для поддержания анальгезии вводят при

необходимости через каждые 10-30 минут дополнительно по 1-3 мл

0,005% раствора фентанилцитрата,

При непродолжительных внеполостных операциях, когда не требуется

применения мышечных релаксантов и нейролептанальгезия проводится

с сохранением спонтанного дыхания, фентанилцитрат вводят из расчета

1 мл 0,005% раствора на каждые 10-20 кг веса. При этом надо следить

за достаточностью спонтанного дыхания. Необходимо иметь возможность

произвести, если надо, интубацию трахеи и искусственное дыхание. При

отсутствии условий для искусственной вентиляции легких использование

фенилцитрата для проведения нейролептанальгезии недопустимо.

При операциях под местной анестезией фентанилцитрат (обычно в ком-

бинации с нейролептиком) может быть применен как дополнительное обез-

боливающее средство. Вводят внутривенно или внутримышечно 0,5-1 мл

0,005% раствора фентанила (при необходимости введение препарата повто-

ряют каждые 20-40 минут).

Фентанил может быть использован для снятия острых болей при ин-

фаркте миокарда, стенокардии, в послеоперационном периоде, при болез-

ненных манипуляциях, для лечения и предупреждения травматического

шока. Вводят внутримышечно или внутривенно 0,5-2 мл 0,005% раствора.

94

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

При необходимости повторяют инъекцию через 20-30 минут (в после-

операционном периоде-через 3-6 часов).

При применении фентанила в некоторых случаях возможно угнетение

дыхания, которое может быть устранено внутривенным введением налор-

фина (см. стр. 96). Могут наблюдаться двигательное возбуждение, спазм

и ригидность мышц грудной клетки и конечностей, бронхоспазм, гипотония, синусозая брадикардия. Брадикардия устраняется атропином (0,3-1 мл

0,1% раствора).

Применение фентанила противопоказано при операции кесарева сечения

(до экстракции плода) и при других акушерских операциях (в связи с по-

вышенной чувствительностью к угнетающему действию фентанила дыха-

тельного центра новорожденных), при выраженной гппертензин в малом

круге кровообращения, при угнетении дыхательного центра, пневмонии, ате-

лектазе и инфаркте легкого, бронхиальной астме, склонности к бронхо-

спазму, заболеваниях экстрапирамидноЧ системы.

Больным, леченным инсулином, кортикостероидами и гипотензивными

средствами, фентанил вводят в уменьшенных дозах.

К фентанилу может развиться привыкание и болезненное пристрастие.

Форма выпуска: ампулы по 2 и !0 мл 0,005% раствора.

Хранение: список А. Отпуск и применение производят по правилам, установленным для морфина и других наркотических анальгетиков.

Примечание. В связи с высокой активностью фентанила следует

работу с ним (в условиях производства) проводить под тягой в рези-

новых перчатках. По окончании работы моют руки подкисленной, затем

обычной водой. При попадании препарата на кожу и слизистые обо-

лочки промывают их 3% раствором уксусной кислоты, затем смывают

водой.

12. ФЕНАДОН (Phenadonum).

4,4-Дифенил-б-диметиламиногептанона-З гидрохлорид:

^~

=

~ /CH,-CH-N^

^^

^СН^

0^

с– CHg-CHg

[I

о

Синонимы: Methadoni Hydrochloridum, Adanon, Algidon, Algil, Algolysin, Amidon, Amidosan, Anadon, Butalgin, Deprido! (B), Diaminone, Dianone, Dolafin, Dolarnid, Dolesone, Dolophine, Dorexol, Heptadon, Heptanal, Ketalgin, Mecodin, Mephenon, Miadone, Polamidon, Sintalgon и др.

Белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде, спирте.

Водные растворы (рН 5,0-7,0) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

Синтетический анальгетик. По строению отличается от морфина и про-

изводных пиперидина, однако имеет с ними элементы химического сходства

(см. Промедол).

Фенадои оказывает сильное болеутоляющее действие, обладает спазмо-

литическими свойствами. Может вызвать эйфорию.

Применяют при болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры

внутренних органов и кровеносных сосудов (при язвенной болезни же-

лудка и двенадцатиперстной кишки, холециститах, кишечных коликах, сге-

нокарднн), при невралгических болях и др.

АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА 65

Назначают внутрь. Разовая доза для взрослых 0,0025-0,005 г 2-3 раза

с день. Для усиления спазмолитического и обезболивающего эффекта мо-

жет применяться совместно со спазмолитическими средствами.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,03 г.

Возможные осложнения: тошнота, головокружение, рвота.

Противопоказан в старческом возрасте, при недостаточности дыхатель-

ного центра, детям раннего возраста.

При длительном применении может развиться привыкание и пристра-

стие к препарату.

Выпускается в виде таблеток по 0,0025 и 0,005 г и в порошке.

Хранение: список А. В банках оранжевого стекла в защищенном от

света месте.

Отпускается с такими же ограничениями, как морфин,

Rp.: Phenadoni 0,005

D. t. d. N. 6 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день

Rp.: Phenadoni 0,0025

Papaverini hydrochloridi 0,03

Sacchari 0,2

M. f. pulv. D. t. d. N. 6

S. По 1 порошку 2 раза в день

13. ДЕКСТРОЛЮРАМИД (Dextromoramidum).

D– ( + ) -2,2-Днфенил-3-метил-4-морфоли11обут11рил-пиррол11АИн: <( ^CH-CHz-N О

=^^ ___/

{~У :-

^-^ II

0

-N

–

Выпускается в виде гидротартрата.

Синонимы: Пальфиум, D-Moramid, Palfiuin, Palphium, Duaran, Dimorlin, Errecalnia, Pyrroiamidol, Troxilan.

По химическому строенкю и действию близок к фенадону. Является

сильным анальгетиком. Применяют при острых и хронических болях, при

травмах, деформирующих полиартритах, послеоперационных болях, осо-

бенно при злокачественных новообразованиях.

Действие наступает через 5-10 минут после парентерального введения

и через 15-30 минут после приема внутрь; продолжается 3-8 часов.

Назначают внутрь или внутримышечно. Вчутривенно не вводят, так как

возможны глубокое угнетение дыхания и коллапс. Острое угнетение дыха-

ния может быть снято внутривенным введением налорфина (см. стр. 96).

Разовая доза составляет для взрослых 0,005 г (5 мг). Назначают внутрь

(лучше натощак) по 1 таблетке или внутримышечно 1 мл (содержат по

6,9 мг гидротартрата, что соответствует 5 мг основания препарата). При

отсутствии эффекта введение той же дозы повторяют через полчаса.

При применении препарата могут наблюдаться побочные явления: го-

ловокружение, тошнота, предобморочное состояние. Рекомендуется, чтобы

после первого приема (или первой инъекции) больной в течение 15-30 ми-

нут находился в положении лежа.

В связи с сильным угнетающим действием на дыхание не следует при-

менять декстроморамид в сочетании с другими препаратами, угнетающими

дыхательный центр: анальгетикамн и барбитуратами,

96 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

При длительном применении возможно развитие наркомании.

Хранение: список А. Отпускается и применяется с такими же предосто-

рожностями и ограничениями, как морфин.

Б. СПЕЦИФИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ МОРФИНА

И ДРУГИХ АНАЛЬГЕТИКОВ

1. HAЛOPФИH(Nalorphmihуdrochloridum).

N-Аллилнорморфина гидрохлорид:

НС1

-CH”-CH=CH,

Синонимы; Анторфин, Anarcon, Lethidron, Nalorphine, Nalline, Norfin и др.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический по-

рошок (на воздухе и на свету темнеет). Легко растворим в воде, трудно-

в спирте.

По химическому строению близок к морфину и отличается лишь нали-

чием аллильного остатка вместо метильного при атоме азота пиперидино-

вого кольца, вместе с тем существенно отличается от морфина по фарма-

кологическим свойствам, являясь его специфическим антагонистом. Угне-

тение дыхания, понижение артериального давления, аритмии сердца и дру-

гие изменения в деятельности организма, вызываемые морфином и другими

анальгетиками (промедол, фенадон, фентанил, декстроморамид и др.), снимаются налорфином. При угнетении дыхания и нарушениях кровообра-

щения, вызываемых барбитуратами, циклопропаном, этиловым эфиром, на-

лорфин антагонистического действия не оказывает. В этих случаях может

применяться бемегрид (см. стр. 153).

Применяют иалорфин в качестве антидота при резком угнетении дыха-

ния вследствие передозировки морфина, промедола и других наркотических

анальгетиков или повышенной чувствительности к ним. Для лечения хрони-

ческого морфинизма не применяется.

Налорфин применяют также для предупреждения и лечения асфиксии

новорожденных в случаях, когда при обезболивании родов применяют нар-

котические анальгетики.

Вводят налорфин внутривенно, внутримышечно или подкожно. Более

эффективно внутривенное введение. Взрослым назначают по 0,005-0,01 г

(1-2 мл 0,5% раствора). При недостаточном эффекте инъекции повторяют

с промежутками 10-15 минут. Общая доза не должна превышать 0,04 г

(8 мл 0,5% раствора). .

Роженицам при опасности угнетения дыхания у новорожденного вводят

препарат под кожу приблизительно за 10 минут до родов.

Новорожденным вводят в пупочную вену 0,0001-0,00025 г (0,2-0,5 мл

0,05% раствора), при необходимости можно инъекции повторить с проме-

жутками 1-2 минуты; общая доза должна быть не больше 0,0008 г

(0,8 мг).

Введение налорфина обычно не сопровождается побочными явлениями.

Большие дозы могут вызвать тошноту, миоз. сонливп^п. головную боль.

тошноту, миоз, сонливость,

АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИВ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА 97

У наркоманов (морфинистов) применение налорфина может вызвать

характерный приступ явлений абстиненции.

Формы выпуска: порошок; 0,5% раствор а ампулах по 1 мл (для

взрослых) и 0,05% раствор в ампулах по 0,5 мл (для новорожденных).

Хранение: список А. В банках оранжевого стекла; ампулы – в защи-

щенном от света месте.

В. НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОКА1Ш1ЕВЫЕ СРЕДСТВА

Наиболее известными противокашлевыми препаратами являются ко-

деин и другие близкие к морфину соединения (гидрокодона фосфат и др.).

Их противокашлевое действие связано с влиянием на центральную нервную

систему. Они весьма эффективны, но имеют существенные недостатки.

Их противокашлевое действие не является избирательным, они одновре-

менно угнетают дыхательный центр и уменьшают дыхательный объем, что

в ряде случаев (особенно при эмфиземе, бронхиальной астме и др.) может

ухудшить состояние больных. Кроме того, они могут вызывать привыкание

и пристрастие. При применении этих препаратов могут также наблюдаться

сонливость и запоры.

В поисках противокашлевых препаратов, свободных от указанных не-

достатков, найдены новые препараты, либо обладающие более избиратель-

ным центральным действием (например, глауцин), либо действующие пре-

имущественно на периферическое звено кашлевого рефлекса. Последний

угнетают чувствительные рецепторы и рецепторы напряжения слизистой

оболочки дыхательных путей и частично действуют на центральную нерв.

ную систему, не оказывая при этом выраженного угнетающего влияния

на дыхательный центр (см. Либексин). Препараты этих групп не вызывают

привыкания, поэтому их иногда объединяют под названием всненаркотиче-

ские противокашлевые средства>.

1. ГЛАУЦИНА ГИДРОХЛОРИД (Glaucini hydrochloi-idum).

4,5,7,8-Тетраметилапорфина гидрохлорид:

СНзО^

Синонимы: Glaucinum hydrochloricum.

Алкалоид из растения мачек желтый (Glaucium flavlim), сем. маковык.

Оказывает противокашлевое действие. В отличие от кодеина не угне-

тает дыхание, не оказывает тормозящего влияния на моторику кишечника; не вызывает привыкания и пристрастия.

Применяют как противокашлевое средство при заболеваниях легких и

верхних дыхательных путей.

Назначают внутрь: взрослым по 0,05 г (50 мг) 2-3 раза в день после

еды; детям – по 0,01-0,03 г.

Препарат обычно хорошо переносится, в отдельных случаях отмечаются

головокружение, тошнота. Может наблюдаться умеренное гипотензивное

4 Лекарственные средства, ч. 1

98 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

действие, связанное с адренолитическимн свойствами препарата, в связи

с чем его не следует назначать при пониженном артериальном давлении.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг).

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

В Народной Республике Болгарии глауцина гидробромид выпускается

под названием <Глаувент> (Glauvent) в таблетках по 0,04 г.

2. ЛИБЕКСИН (Libexin).

3-(13,Р-Днфенилэтил)-5-(р-пиперидипоэтил)-1,2,4-оксадиазола гидрохло-

рнд:

^- N-О

–/ Л 1 /-

^СН-СНг– С С-СНг-СН^-N ^ НС]

//-/ ^ -/

Белый или почти белый кристаллический порошок.

Синтетический противокашлевый препарат преимущественно перифери-

ческого действия. По противокашлевой активности примерно равен ко-

деину; не оказывает угнетающего действия на дыхание. Обладает местно-

анестезнрующей и спазмолитической активностью. При хронических брон-

хитах отмечено противовоспалительное действие.

Применяют как противокашлевое средство при катарах верхних дыха-

тельных путей, острых и хронических бронхитах, бронхопневмонии, брон-

хиальной астме, эмфиземе и др.; может применяться также перед бронхо-

скопией и бронхографией (в сочетании с атропином),

Назначают внутрь взрослым по 0,1-0,2 г (1-2 таблетки) 3-4 раза

в день; детям в зависимости от возраста– по 0,025-0,1 г 3-4 раза в день.

Таблетки во избежание анестезии слизистой оболочки полости рта рекомен-

дуется проглатывать, не разжевывая.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 г.

Производится в Венгерской Народной Республике.

Г. АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ, ЖАРОПОНИЖАЮЩИЕ

И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА-ПРОИЗВОДНЫЕ

САЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТЫ, ПИРАЗОЛОНА,

ПАРА-АМИНОФЕНОЛА (АНИЛИНА) И ИНДОЛА’

а) Производные салициловой кислоты

1. НАТРИЯ САЛИЦИЛАТ (Natrii salicylas).

/v<

-ONa

^AOH

Синонимы: Natrium salicylicum, Enterosal, Enterosalyl, Glutosalyl, Nadisal, Saliglutin, Salicine, Salifin и др.

‘ Широкое распространение в качестве противовоспалительных веществ имеют

кортикостероиды и некоторые другие гормональные препараты (см. Гормоны коры

надпочечников, ч. II, стр. 94). Анальгетики-антифлогистики, описание которых при-

ведено в настоящей главе, объединяют в группу вестероидиых противовоспалительных

:peKapaTOBi

АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА 9”) Бельш кристаллический порошок или мелкие чешуйки без запаха, сладковато-соленого вкуса. Очень легко растворим в воде (1:1), раство-

рим в спирте (1; 6). Растворы (рН 6,0-7,0) стерилизуют при 100Ї в те-

чение 30 минут.

Натрия салицилат, как и другие салицилаты, обладает анальгезирую-

щими свойствами. Эти препараты оказывают, кроме того, характерное

влияние на терморегуляцию, снижая температуру при заболеваниях, со-

провождающихся лихорадочной реакцией. Этот эффект связан преимуще-

ственно с воздействием на центры головного мозга. В связи с характерным

жаропонижающим действием эти препараты, так же как препараты

группы производных пиразолона и п-аминофенола, иногда называют

антипиретиками.

Сравнительно с алкалоидами опия и другими наркотическими анальге-

тиками салицилаты и другие антипиретики обладают менее выраженной

болеутоляющей активностью; они малоэффективны при острых болях, травмах и т. п. Они не вызывают эйфории, не обладают снотворным

эффектом, не угнетаюг кашлевый и дыхательный центры. Они не вызы-

вают также привыкания и пристрастия, в связи с чем их иногда называют

иенаркотическими анальгетиками.

Важной особенностью салицилатов является их противовоспалительное

действие. В некоторой степени это связано со стимулирующим влиянием

на гипофиз и кору надпочечников и повышением содержания в крови

17.оксикортикостероидов. Под их влиянием уменьшается активность

гиалуронидазы и нормализуется проницаемость капилляров.

Как анальгезирующее и жаропонижающее средство назначают натрия

салицилат взрослым внутрь по 0,5-1 г на прием; детям в возрасте до

1 года-по 0,1-0,15 г, до 2 лет-0,2 г, 3-4 лет-0,25 г, 5-6 лет-

0,3 г, 7-9 лет-0,4 г, 10-14 лет-0,5 г 2-3 раза в день.

При остром ревматизме, ревматическом эндокардите и миокардите

препарат назначают в первые дни в больших дозах; взрослым в первыа

дни по 6-10 г в сутки, затем при улучшении состояния-4 г в сутки.

Иногда (особенно при ревматическом эндокардите) вводят внутривенно

по 5-10 мл 10% раствора 1-2 раза в день. Иногда одновременно вводят

3-5-10 мл 40% раствора гексаметилентетрамина. Внутривенно следует

вводить медленно. Детям при острых приступах ревматизма назначают

по 0,5 г на каждый год жизни г. сутки, но не больше общей суточной дозы

6 г. Лечение салицилатами ревматизма проводят длительно – курсовая

доза для взрослых достигает 300-350 г.

При применении натрия салицилата могут наблюдаться побочные

явления: шум в ушах, ослабление слуха, проливной пот, ангионевротиче-

ские отеки и др. Отмечается повышенная чувствительность к салицилатам

у лиц, страдающих бронхиальной астмой (учащение и усиление присту-

пов). Возможны аллергические реакции (кожная сыпь и др.). При приеме

внутрь часто развиваются явления гастрита: изжога, тошнота, боли

в эпигастрии, рвота (меры предосторожности и связанные с этими явле-

ниями противопоказания см. Кислота ацетилсалициловая).

Салицилаты вызывают некоторое уменьшение содержания в крови про-

тромбина; высказывалось мнение о возможности использования натрия

салицилата в качестве слабого антикоагулянта (С. В. Шестаков). Время

кровотечения при обычных дозах натрия салицилата не изменяется

(М. Н. Малова). Однако при нарушении свертывания крови, особенно при

гемофилии, салицилаты могут способствовать развитию кровотечений. Сле-

дует отметить, что разные салицилаты различно влияют на содержание про-

тромбина; наименьший эффект оказывает салициламид.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 и 0,5 г.

Хранение: в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия

света, в сухом месте; таблетки – в защищенном от света месте.

4*

100 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Rp.: Natrii salicylalis 0,25 (0,5)

D. t. d. N. 24 in tabul.

S. По 1 таблетке 3-4 раза в день после еды

Rp.: Natrii salicylatis 10,0

Aq. destill. 180,0

D. S. По 1 столовой ложке через 2-3 часа

Rp.: Sol. Natrii salicylatis 10% 40,0

Steriliselurl

D. S. Для введения в вену (5-10 мл) I-2 раза в день

^вводить медленно!)

2. КИСЛОТА АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ (Acidum acetylsalicylicum).

Салициловый эфир уксусной кислоты:

С^

rr^

v^o– с-снэ

<”

Синонимы: Аспирин, AcesaT, Aceticyl, Acetol, Acetophen, Acetosal, Acetylin, Acelylsal, Acetysal (Б), Acylpyrin (4), Aspirin, Genasprin, Istopirin (B), Polopiryna (П), Ruspirin, Salacetin, Saletin и др.

Белые кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха или

со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде, легко-

в спирте, в растворах едких и углекислых щелочей. Водные растворы