Текст книги "Лекарственные средства (в 2-х томах)"

Автор книги: Михаил Машковский

сообщить о нарушении

Текущая страница: 62 (всего у книги 96 страниц)

систем (сужение зрачков, обильная саливация, бронхорея, сильная потли-

вость, затруднение дыхания, боли в области живота, понос, понижение арте-

риального давления, фибриллярные подергивания мышц и др.). При тяже-

лых отравлениях наблюдаются судороги, сопорозное или коматозное состоя-

ние, возможен летальный исход.

Наиболее часто при отравлении ФОС применяют холинолитики (атропин, тропацин, апрофен и. др.). Блокируя холинорецепторЫ, они защищают

организм от избыточных количеств ацетилхолина, накопившегося в связи

с инактивацией холинэстеразы. Однако в ряде случаев (особенно при тя-

желых отравлениях) они могут оказаться недостаточно эффективными.

В последние годы нашли применение специфические антагонисты ФОС -

реактиваторы холинэстеразы, сущность действия которых заключается в

дефосфорилировании ингибированной холинэстеразы и восстановлении ее

активности ‘.

‘ с. н. голиков, с. д.

Изд-во <Медицина>. Л., 1970,

3 а у г о л ь н и к о в. Реактиваторы холинэстераз^

240 СРЕДСТВА, ВЛИЯВШИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

Реактиваторы холииэстеразы являются сильными нуклеофильными реа-

гентами. Их физические и химические свойства способствуют ориентации их

молекулы на молекуле фермента и вытеснению ФОС из его связи с холин-

эстеразой.

Как правило, реактиваторы холинэстеразы применяют в комбинации

с холинолитиками. Одновременное воздействие этих веществ усиливает те-

рапевтический эффект.

1. ДИПИРОКСИМ (Dipiroximum).

1,1 ‘-Триметилен-бис– (4-оксиминометил) -пиридиний

1,1’-триметилен-бис-(4-пиридинальдоксим) дибромид:

дибромид, или

CH=NOH CH=NOH-i

х

СН^

^

2Вг– На0

Синонимы: Trimedoximum, Trimedoximi bromidum, ТМВ 4.

Слегка желтоватый кристаллический порошок без запаха, горького

вкуса. Легко растворим в воде, трудно – в спирте. Водные растворы (с до-

бавлением буфера) бледно-желтого цвета; рН 3,7-4,2; стерилизуют при

100Ї в течение 30 минут. ,

Реактиватор холинэстеразы. Применяют в комбинации с холинолитаче-

скими препаратами (атропин, апрофен и др.) при отравлениях фосфорорга-

ническими соединениями.

В зависимости от тяжести отравления применяют дипироксим одно-

кратно или несколько раз.

При начальных признаках отравлений (возбуждение, миоз, потливость, слюноотделение, начальные явления бронхореи) вводят под кожу 2-3 мл

0,1% раствора атропина сульфата и 1 мл 15% раствора дипироксима. Если

симптомы отравления не исчезают, вводят вторично атропин и дипироксим

в той же дозе (всего 1-2 мл 15% раствора дипироксима).

При более тяжелых явлениях (фибриллярпые подергивания мыщц, су-

дороги, сопорозное или коматозное состояние, сильная бронхорея) вводят

до 3 мл 0,1% раствора сульфата атропина внутривенно и одновременно

внутримышечно (а в тяжелых случаях-внутривенно) 1 мл 15% раствора

дипироксима. Введение атропина в указанной дозе повторяют через каж-

дые 5-6 минут до полного купирования бронхореи и появления признаков

атропинизации. Дипироксим вводят при необходимости через 1-2 часа

повторпо. Средняя доза дипироксима в тяжелых случаях 3-4 мл 15% рас-

твора (0,45-0,6 г). В особо тяжелых случаях, сопровождающихся останов-

кой дыхания, вводят до 7-10 мл раствора дипироксима.

У больных, находящихся в бессознательном состоянии, и при наличии за-

труднений для внутривенного введения препараты могут быть введены

внутриязычно’. Вводят одну лечебную дозу.

Дипироксим в сочетании с атропином показан к применению не только

при наличии явных признаков отравления, но и при их отсутствии, когда

известно, что произошло воздействие яда на организм (профилактически).

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 15% раствора.

Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

‘ Е. А, Л у ж и я к о в, А. Г. Панков. Клиническая медицина, J969, т. 47, № 7, 134.

ПРЕПАРАТЫ” ДЛЯ ПРОФИЛ. И ЛЕЧЕНИЯ ЛУЧЕВОЙ БОЛЕЗНИ 241

2.H30HMTP03HH(lsonitrosinum).

1-Диметиламино-2-изонитрозобутанона-3 гидрохлорид;

О

Н>С И

^М– СНа– С-С– CHg-HCI

НзС/ – Ц

N-ОН

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в ‘воде, растворим в

спирге. Водные растворы (рН 40% раствора 2,6-2,7) имеют цвет от бледно-

желтого до желтого. Стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

Является реактиватором холинэстеразы, специфическим антидотом при

отравлениях фосфорорганическими соединениями *.

Применяют в сочетании с холинолитическими препаратами (см. Дипи-

роксим.) .

Вводят обычно внутримышечно по<-3 мл 40% раствора. При тяжелых

отравлениях, сопровождающихся коматозным состоянием, вводят внутри-

венно (или внутримышечно) 3 мл 40% раствора, затем повторно через каж-

дые 30-40 минут до прекращения мышечных фибрилляций и прояснения

сознания. Общая доза изонитрозина до 8-10 мл (3-4 г).

Форма выпуска: ампулы по 3 мл 40% раствора.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

XXVI. ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ

И ЛЕЧЕНИЯ СИНДРОМА ЛУЧЕВОЙ БОЛЕЗНИ

1. МЕРКАМИНА ГИДРОХЛОРИД (IVlercamIni hydrocWoridum).

^-Меркаптоэтиламина гидрохлорид:

HS-СНг-CHa-N На НС1

Синонимы: Mercaminum hydrochloricum, Becaptan, Cysteamine, Lambra’

tene, Mlercaptaminum.

Белое кристаллическое вещестйо со специфическим запахом меркаптана.

Легко растворим в воде,

М.еркамин относится к группе аминатиолов. Вещества этой группы (мер-

камин, цистамина дигидрохлорид) обладают способностью оказывать про-

филактическое радиозащитное действие при остром лучевом поражении, повышая устойчивость организма к действию ионизирующей радиации.

Действие аминотиолов основано на их способности уменьшать количе-

ство. радикалов, ионизированных и возбужденных молекул, образующихся

в. тканях при облучении, а также на способности этих соединений взаимо-

действовать с некоторыми ферментами и придавать им устойчивость по от-

ношению к лучистой энергии.

Действие аминотиолов проявляется более отчетливо при введении за ко-

роткий срок (10-30 минут) до облучения.

Меркамина гидрохлорид применяют для профилактики и уменьшения

симптомов лучевой болезни (общего недомогания, тошноты, рвоты, пару-

шения обонятельных и вкусовых ощущений и др.), появляющихся при рент-

гено-и радиотерапии. Развития лейкопении препарат не предупреждает.

Применяют внутривенно. С профилактической целью вводят 0,1-0,2 г

(1—2 мл 10% раствора) за 10-30 минут до первого облучения. При необ-

ходимости вводят повторно с промежутками 3-5-7 дней. Общее количе-

ство инъекций за курс лучевой терапии 4-5-7.

* Г. К. Шейный др. фармакология и токсикология, 1968. т. 31, № 4, с. 490.

242

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦБССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

С терапевтической целью при развившихся явлениях лучевой болезни

препарат применяют однократно или повторно в тех же дозах. Если пер-

вые 2-3 инъекции не дают терапевтического эффекта, дальнейшее введение

нецелесообразно.

Внутривенно меркамин нужно вводить медленно при положении боль-

ного лежа. Иногда во время введения возникает некоторое угнетение ды-

хания; при необходимости в этих случаях прибегают к общепринятым меро-

приятиям (ингаляция кислорода, введение цититона, кофеина и т. п.).

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени и почек.

При введении препарата следует пользоваться шприцами со стеклян-

ными поршнями и иглами из нержавеющей стали, так как при соприкосно-

вении с металлом раствор препарата темнеет и может дать осадок.

Форма выпуска: ампулы по 2 мл 10% раствора.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

2. МЕРКАМИНА АСКОРБИНАТ (Mercarnim ascorbas).

р-Меркаптоэталамина аскорбинат:

HS– СП;– СЩ– NH^

НО ОН

нЦ

^^

110-сн

С11,он

Синоним: Mercaminum ascorbinicum.

Твердое гигроскопическое вещество, слегка окрашенное в желтоватый

цвет”, со специфическим запахом меркаптана. Легко растворим в воде и

спирте.

По механизму действия не отличается от других аминотиолов. По срав-

нению с меркамином гидрохлоридом несколько менее токсичен и оказывает

несколько более выраженный радиозащитный эффект.

Применяют для профилактики радиационных поражений, вызываемых

рентгенорадиотерапией.

Вводят внутривенно 2 мл 10% раствора меркамина аскорбината за 10-20 минут до облучения. Применяют 2-3 раза в неделю. Всего за курс луче-

вой терапии делают 18-19 инъекций.

Инъекции производят медленно при положении больного лежа; поль-

зуются шприцами со стеклянными поршнями и иглами из нержавеющей

стали.

Инъекции препарата обычно хорошо переносятся; иногда после введения

появляется ощущение своеобразного привкуса во рту.

Форма выпуска: ампулы по 2 мл 10% раствора.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

3. ЦИСТАМИНА ДИГИДРОХЛОРИД (Cystamini dihydrochloridum).

Дигидрохлорид бис-(Р-аминоэтил) дисульфида, или дисульфид мерка-

мина:

S– СНа– СНз– МНз

1 2НС1

S-СНз– СН^– МНа

Синонимы: Cystaminum dihydrochloricum, Cystinamin.

Кристаллический порошок белого или желтого цвета. Легко растворим

в воде, трудно – в спирте.

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ПРОФИЛ. И ЛЕЧЕНИЯ ЛУЧЕВОЙ БОЛЕЗНИ 243

Цистамин химически близок к меркамину; его молекула может рассмат-

риваться как удвоенная молекула меркамина, где сульфгидрильные группы

(-SH) заменены дисульфидной связью (-S-S-). Цистамин, подобно

меркамину, обладает способностью предотвращать или облегчать течение

общей лучевой реакции, возникающей при действии на организм ионизирую-

щей радиации.

Применяют для профилактики лучевой болезни при терапии злокачест-

венных новообразований большими дозами радиации.

Назначают внутрь в виде таблеток за 1 час до облучения. Доза зависит

йт характера заболевания, состояния кроветворной системы больного, дозы

радиации. ^

При облучении головы, шеи и грудной клетки при количестве лейкоцитов

не менее 5000 в 1 мм^ крови, лимфоцитов 18-20% и при общей дозе рент-

геновых и гамма-лучей 4000-5000 г препарат назначают через день по

0,6 г (при ежедневном облучении). При дозе 10000-12000 r и количестве

лейкоцитов 4000 в 1 мм^ цистамин назначают в той же дозе ежедневно.

Если в процессе лечения отмечается снижение количества лейкоцитов, то

ежедневную дозу увеличивают до 0,8 г.

При облучении брюшной полости и области малого таза назначают пре-

парат ежедневно по 0,6 г. Если количество лейкоцитов ниже 5000 или оно

снижается в процессе лечения до 4000 в 1 мм^, то назначают ежедневно

по 0,8 г.

При применении больших однократных доз облучения назначают цист-

амина дигидрохлорид в дозе 0,8 г.

Препарат применяют во время всего курса лучевой терапии. Одновре-

менно больные должны получать общеукрепляющую терапию.

Применение цистамина-при уже развившейся лучевой болезни (при зна-

чительной лейкопении) лечебного эффекта не дает. При значительном

уменьшении количества лейкоцитов в крови в период облучения и необходи-

мости продолжить лечение возможно применение цистамина в сочетании со

стимуляторами лейкопоэза; при необходимости назначают гемотрансфузии.

После приема цистамина в некоторых случаях отмечаются жжение в

пищеводе, тошнота, иногда боли в области желудка; эти явления обычно не

служат препятствием для продолжения приема препарата. Следует учиты-

вать, что препарат обладает гипотензивным действием; у лиц, страдающих

гипертонической болезнью, может наблюдаться значительное понижение

артериального давления.

Относительными противопоказаниями к применению цистамина дигид-

рохлорида являются острые заболевания желудочно-кишечного тракта, ост-

рая недостаточность сердечно-сосудистой системы, нарушение функции пе-

чени,

Форма выпуска: таблетки по 0,4 г.

Хранение: список Б, В прохладном, сухом, защищенном от света месте.

4. МЕКСАМИН (Mexaminum).

5-Метокситриптамина гидрохлорид:

НзСО-

^.

i-CH^-CHa-NHa

/

Белый или белый с серовато-кремоватым оттенком порошок. Растворим

в воде и спирте.

: По химическому строению и фармакологическим свойствам мексамин

близок к серотонину (5-окситриптамину; см. стр. 57), 244 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НД ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА’

Мексамин вызывает сокращение гладкой мускулатуры, сужение крове-

носных сосудов, уменьшение диуреза. Одной из особенностей мексамипа

является его радиозащитная активность: он снижает смертность лаборатор-

ных животных, подвергшихся облучению. У больных, подвергавшихся рент-

генотерапии по поводу злокачественных новообразований, предварительный

прием внутрь мексамина уменьшает явления лучевой реакции.

Применяют для профилактики общей лучевой реакции при лучевой те-

рапии.

Назначают внутрь по 0,05 г (1 таблетка) за 30-40 минут перед каждым

сеансом лучевой терапии. При хорошей переносимости доза может быть

увеличена до 0,1 г.

Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны

легкая тошнота, головокружение, боли в подложечной области, реже рвота.

Побочные явления могут уменьшаться при применении кофеина. При пло-

хой переносимости дальнейший прием препарата прекращают.

Противопоказан при выраженном склерозе сосудов сердца и мозга, сер-

дечно-сосудистой недостаточности, бронхиальной астме, заболеваниях по-

чек с нарушением их функции, при беременности.

‘ Форма выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг).

Хранение: список Б. В склянках темного стекла в сухом, защищенном

от света месте.

5. БАТИЛОЛ (Batilolum).

ci-Октадециловый эфир глицерина, или 3-(октадецилокси)-1,2-пропан-

диол:

СН^ОН

СНОН

CHgO-С^Нз?

Синонимы: Батиловый спирт, Batilol.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок без

вкуса и запаха. Практически нерастворим в воде.

Препарат стимулирует лейкопоэз; при отравлении бензолом задерживает

снижение количества лейкоцитов и гемоглобина и способствует их восста-

новлению. .

Применяют для профилактики лучевой болезни при рентгено-радиотера-

пии, а также для лечения больных хронической лучевой болезнью.

Назначают внутрь за полчаса до еды в виде таблеток по 0,02 г (доза для

взрослых) 2 раза в день с профилактической целью и 3-4 раза в день при

лечении лучевой болезни. Для лучшего всасывания -рекомендуется прини-

мать батилол вместе с небольшим количеством сливочного или раститель-

ного масла. При массивных дозах облучения или при повторных курсах

лучевой терапии целесообразно одновременное назначение других стимуля-

торов лейкопоэза и гемотрансфузий. Одновременно проводят также обще-

укрепляющую терапию.

Курс лечения продолжается до 4-6 недель.

Батилол хорошо переносится. Во время лечения препаратом следует

периодически производить анализы крови.

Форма выпуска: таблетки по 0,02 г.

Хранение: список Б. В обычных условиях.

6. ЛИНИМЕНТТЕЗАНА (LinimenturnThesani).

Синоним: Эмульсия тезана.

Состав: тезана 0,2%, эмульгатора (из спиртов кашалотового жира) 10%, касторового масла 10%, воды 79,8%. Белая масса сметанообразной конси-

стенции, обладающая своеобразным запахом.

ФОТОСЕНСИБИЛИЗИРУйЩИЕ ПРЕПАРАТЫ 245

Тезан – белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде.

Оказывает умеренное стимулирующее влияние на лейкопоэз, несколько сти-

мулирует процесс заживления тканей.

Линимеит тезана применяют для профилактики и лечения повреждений.

кожи при лучевой терапии, язвах, пролежнях, ожогах ‘.

С профилактической целью эмульсией смазывают облученцую поверх-

ность кожи после каждого сеанса рентгенотерапии,

Для лечения уже возникших повреждений кожи линимент наносят пра

помощи шпателя тонким слоем на пораженный участок после каждого облу-

чения, покрывают марлевой салфеткой, через которую производят дополни-

тельное смазывание – всего 2-3 раза в сутки. После окончания курса лу-

чевой терапии линимент продолжают наносить еще в. течение 7-.

10 дней,

При лечении язв, ожогов и т. п. на обработанную поверхность наклады-

вают марлевую салфетку, обильно смазанную линиментом. Салфе.тки ме-

няют через сутки или реже в зависимости от показаний.

Форма выпуска: в банках по 30 г.

Хранение: в сухом прохладном месте.

XXVII. ФОТОСЕНСИБИЛИЗИРУЮЩИЕ ПРЕПАРАТЫ

1. БЕРОКСАН (Beroxanum).

Препарат, содержащий смесь двух фурокумаринов: ксантотоксина и

бергаптена, выделенных из плодов растения пастернак посевной (Pastinaca sativaL.), сем. зонтичных (Umbelliferae).

Химически ксантотоксии является 8-метокси-6,7-фурокумарином или

8-метоксипсораленом, а бергаптен -^ 5-метокси-6,7-фурокумарИ110м: 0^0

ОСНз

Ксаятотоксиа

Цергаптен

Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически

нерастворим в Ьоде, трудно растворим в спирте, растворим в хлороформе.

Ксантотоксин выпускается за рубежом под названиями: Ammoidin, Ме-

ladinine, Meloxine, Methoxalen, Methoxypsoralen, Methoxysal’en, Metoxin, Oxsoralen, Xanthotoxin и др. .

Применение бероксаиа в медицинской практике основано на свойстве

различных фурокумаринов (ксантотоксина и. др.) сенсибилизировать кожу

:к. действию света и стимулировать образование в ней пигмента меланина

при облучении ее ультрафиолетовыми лучами. Этим свойством обладают и

другие препараты, содержащие фурокумарины. При применении совместно

с ультрафиолетовым облучением эти препараты могут способствовать вос-

становлению пигментации кожи при витилиго. При депигментации кожи

(лейкодермии), связанной с деструкцией меланоцитов, эффекта не наблю-

дается. В некоторых случаях применение фурокумаринов эффективно при

лечении гнездной (круговидной) плешивости.

Применяют бергаптен внутрь в виде таблеток и наружно в виде рас-

твора для втираний.

‘ Си. также Масло облепиховое (стр. 6), Галмкорбин (стр. 31). Линимент ало>

(стр> 218)1

246 СРБДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

Внутрь назначают по 0,02 г (по 1 таблетке) на прием; принимают утром

от 1 до 4 раз (в зави.симости от индивидуальной чувствительности и сезона

года) по 1 таблетке за 4-3-2 и 1 час до облучения. Курс состоит из 4-6 циклов с перерывами между ними 15-20 дней. Общая доза на курс лече-

ния составляет для взрослых 250-300 таблеток. Дети старше 5 лет полу-

чают ‘/з-Va курса взрослых в зависимости от возраста.

Наряду с приемом препарата внутрь втирают раствор в очаги пораже-

ния и в последующем облучают их ультрафиолетовыми лучами. Втирают

вначале за 12 и 8 часов до облучения (накануне вечером), -затем, в после-

дующие циклы, за 4-2 и 1 час до облучения. В очаги витилиго или гнездной

плешивости равномерно втирают пальцем в резиновой перчатке или напальч-

нике 0,5% раствор бероксана, предварительно нанесенный на очаги пипет-

кой. Не разрешается обмывать водой эти очаги до облучения. При обнару-

жении повышенной чувствительности кожи к 0,5% раствору бероксана его

разводят 70% спиртом в отношении 1:3; 1 :4и т. д. Всего в течение одного

цикла производят 10-20 втираний и облучений. Режим облучения больного

ртутно-кварцевой лампой устанавливают, исходя из данных предваритель-

ного определения биодозы.

При отсутствии необходимого эффекта проводят курс лечения повторно, через 1’/2-2 месяца.

В летние месяцы во избежание суммированного действия искусственной

и естественной ультрафиолетовой радиации рекомендуется сочетать приме-

нение бероксана с дозированным облучением солнечным светом.

Лучший эффект при лечении препаратом наблюдается у молодых боль-

ных, при небольшой давности заболевания, у брюнетов и у лиц, склонных

к загару.

Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением.

При применении препарата могут возникать побочные явления: головная

боль, сердцебиение, боли в области сердца, диспепсические явления. Побоч-

ные явления’ уменьшаются или проходят при снижении дозы или временном

перерыве в лечении.

Необходимо предупреждать больных о возможности развития буллез-

ных дерматитов при сочетании облучения очагов поражения ртутно-кварце-

вой лампой и воздействия солнечной радиации. Следует строго соблюдать

предписанный режим облучения.

Противопоказан при гипертонической болезни, туберкулезе, тиреотокси-

козе, заболеваниях крови, заболеваниях печени, почек, сердца, центральной

нервной системы.

Бероксан не рекомендуется применять у детей до 5 лет и у лиц старше

50 лет. ‘ .

Форма выпуска: таблетки по 0,02 г; 0,25% и 0,5% растворы во флаконах

оранжевого стекла по 50 мл.

Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

2. АММИФУРИН (Ammifurinum).

Содержит смесь двух фурокумаринов: изопимпинеллина и бергаптена

(см. стр. 245), выделенных из семян растения амми большая (Ammi ma-

]us L.), сем. зонтичных (Umbelliferae).

ОСНз

. ^

Ao^O

OCHg

Изопимпинеллив

ФОТОСЕНСИБИЛИЗИРУЮЩИЕ ПРЕПАРАТЫ 247

Кристаллический порошок желтого цвета, горьковатого вкуса. Практи-

чески нерастворим в воде, трудно растворим в спирте, легко-в хлоро-

форме.

Химически близок к бероксану. Составной частью обоих препаратов яв-

ляется бергаптен, а изопимпениллин является 5,8-диметокси-6,7-фурокума-

рином, т. е. сравнительно с бергаптеном и ксантотоксином содержит допол-

нительную группу ОСНз.

Действие аммифурина, показания к применению, способы применения, возможные осложнения и противопоказания такие же, как при применении

бероксана. Наружно применяют 2% и 1% растворы, при повышенной чув-

ствительности раствЬр разводят спиртом в 3-4 раза.

Формы выпуска: таблетки по 0,02 г; 2% раствор в смеси спирта и аце-

тона.

Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

3. ПСОРАЛЕН (Psoralenum).

Содержит сумму двух изомерных фурокумаринов: псоралена и изопсо-

ралена, находящихся в плодах и корнях растения псоралея костянковая

(Psoralea drupacea Bge), сем. бобовых (Leguminosae).

Х/^

v

/^^0 /

Псорален

Изопсорален

Белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок со

слабым ароматическим запахом. Трудно растворим в воде, легче-в спирте

и хлороформе.

По действию и химическому строению близок к ксантотоксину, берок-

сану и аммифурину.

Показания к применению такие же, как для бероксана и аммифурина.

Назначают внутрь взрослым по 0,005; 0,01 или 0,02 г ежедневно 2-3 раза в день за 30 минут до еды.

Суточные дозы: для взрослых 0,04-0,06 г; для детей в возрасте

до 5 лет– 0,005 г, от 5 до 10 лет -0,01 г, от 10 до 13 лет-0,015 г, от 13 до

16 лет – 0,02 г. Наряду с приемом внутрь смазывают депигментированные

или лишенные волос участки кожи 0,1% раствором препарата ежедневно

или через день, на ночь или за 2-3 часа до облучения ртутно-кварцевой

лампой. Режим облучения такой же, как при применении бероксана или

аммифурина. В летнее время возможна замена облучения ртутно-кварцевой

лампой солнечным светом.

Продолжительность курса лечения 3-ЗУз месяца; при необходимости

назначают повторные курсы (2-3 курса) с интервалами между ними -~

,1 ‘/2 месяца.

Побочные явления и противопоказания такие, как при применении берок-

сана.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,005; 0,01 и 0,02 г и 0,1% рас-

твор в 70% спирте для наружного применения.

Условия хранения такие же, как для бероксана и аммифурина.

4. ПЕУЦЕДАНИН (Peucedaninum).

Относится к группе фурокумаринов. Получают из корней некоторых ви-

дов горичника (Peucedanum Morisonii Bess., P, rhuttienicum M. В.) сем.

зонтичных (Umbelliferae),

248 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

НзСО^

Щ

НС-

.

,/ ^^/

Нзс

Порошок светло-желтого или желтого цвета без запаха. Нерастворим

в воде, растворим в спирте, эфире, жирных маслах.

По химическому строению близок к другим фурокумарииам, применяе-

мым в качестве фотосенсибилизирующих средств.

Назначают при витилиго и круговидной плешивости. Внутрь дают взрос-

лым по 0,01 г (1 таблетке) 2-3 раза в день перед’ едой в течение 3 месяцев.

После этого делают перерыв на 1’/з месяца. Всего проводят 1-4 курса ле-

чения.

Одновременно с приемом препарата внутрь в очаги поражения втирают

через день 0,5% пеуцеданиновую мазь в течение 10-15 минут. Затем, через

2-3 часа, облучают очаги ртутно-кварцевой лампой эритемными дозами.

Ослабленным больным назначают по 1 таблетке в день (перед едой).

Детям до 5 лет производят только втирание мази.

Меры предосторожности, возможные осложнения и противопоказания

такие же, как при применении бероксана.

Пеуцеданин предложен также как средство, усиливающее противоопухо-

левое действие тиофосфамида; назначают во время лечения тиофосфамидом

по 0,03-0,09 г (30-90 мг) в день. При изъязвленном раке водочной железы

применяют местно в виде мази (в дополнение к другим методам лечения).

Формы выпуска: таблетки по 0,01 г и 0,5% мазь.

Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

XXVIII. СПЕЦИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АЛКОГОЛИЗМА1

1. ТЕТУРАМ (Teturamum).

Тетраэтилтиурамдйсульфид:

НьСа

W/

N-С-S-S-C-N’

^СаНд

‘^Н>

Синонимы: Антабус, Abstinyl, Alcophobin, Antabus, Antaethan, Antae-thyl (B), Anticol (П), Aversan, Contrapot, Crotenal, Disetil, Disufiramum, Espenal, Exhorran, Носа, Noxal, Refusal, Stopelhyl (4), Tetradiri и др.

Белый со слегка желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический по-

рошок. Растворим в спирте, нерастворим в воде, кислотах и щелочах.

Применяют внутрь для лечения хронического .алкоголизма в тех случаях, когда не удается получить терапевтический эффект другими методами лече-

ния (психотерапия, витаминотерапия, нейротропные препараты, апоморфин

и др.). .

Действие препарата основано на его способности специфически влиять на

обмен алкоголя в организме. Алкоголь подвергается в организме окисли-

тельным превращениям, проходя через фазу ацетальдегида и уксусной кис-

лоты. При участии фермента ацетальдегидоксидазы ацетальдегид обычно

быстро окисляется. Тетурам, блокируй ацетальдегидоксидазу, специфи-

‘ Си, также Апоморфин, Метронидазол, Унитиол,

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АЛКОГОЛИЗМА 249

1чески задерживает этот процесс, приводя к увеличению после приема алко-

;голя концентрации ацетальдегида в крови. Накопление ацетальдегида при-

.водит к изменениям дыхания и кровообращения, сопровождающимся не-

‘ приятными ощущениями: покраснение и чувство жара в лице и верхней

‘части туловища, чувство стеснения в груди, затруднение дыхания, шум в

^голове, сердцебиение, чувство страха, иногда озноб и др. Артериальное дав-

^ление значительно понижается.

Назначая алкоголь на фоне действия тетурама, вырабатывают отрица-

тельный условный рефлекс на вкус и запах спиртных напитков и при дли-

тельном лечении добиваются частичной или полной непереносимости алко-

‘голя. *

. Применение тетурама может сопровождаться выраженными побочными

явлениями, поэтому оно допускается как одно из последних терапевтиче-

1^ских мероприятий, г

1’.. Перед началом лечения тетурамом больного подвергают тщательному

Ц ‘врачебному обследованию. При отсутствии противопоказаний -больному

^.”разъясняют смысл терапии и предупреждают об опасности приема алкоголя

lie период лечения.

И,. После первого приема тетурама в диспансере препарат (или рецепт) вы-

1.’^Дают на руки родственникам, проинструктированным о смысле лечения и

1 “^возможных осложнениях. Они же контролируют в дальнейшем регулярность

Приема препарата.

., Прием’ препарата можно производить также в здравпунктах, медико-са-

внтарных частях предприятий с контролем со стороны общественных орга-

“дцзаций или администрации.

л Препарат принимают 2 раза в день: в 8 часов утра и в 6 часов вечера.

‘С 1-го по 3-й день назначают по 0,5 г на прием, с 4-го по 7-й день-по

“0,25 г и с 8-го по 30-й-по 0,15 г на прием. Далее назначают по 0,05-

.0,15 г 1 раз в .день в течение нескольких месяцев; в тяжелых случаях алко-

голизма поддерживающие дозы дают в течение 1-3 лет, делая перерывы

&”вначале 1 день, затем 7 дней, а в благоприятных случаях-3 месяца. При

^”отсутствии противопоказаний на 3-й день лечения в 9– часов утра после зав-

^ трака проводят тетурам-алкогольную пробу, т. е. преднамеренно вызывают

1;;тетурам-алкогольную реакцию, которая возникает после назначения боль-

Ц^ому 30-50 мл водки.

“$й’ Тетурам-алкогольные пробы проводят при обязательном присутствии

111’драча в стационаре или в специально оборудованном кабинете.

lll^ Тетурам-алкогольные пробы могут протекать в легкой, средней и тяже-

форме.

ЦП;’,. Если тетурам-алкогольнай реакция выражена слабо, то при проведении

ЦЦвеледующих проб на 5; 7; Ни 15-й день количество водки можно увеличить

80 мл.

ptei^ Для выработки отрицательной условной реакции на алкоголь обычно

Рр^роводят от 2 до 6 проб, сочетая их с внушением неизбежности тяжелой

Ц^Д^акции у больного при употреблении спиртных напитков.

Sl<^ “Лечение, тетурамом целесообразно сочетать с психотерапией, витамино-

R ^А-ерапией, назначением нейротропных препаратов и т. п.

),j^tЙ:.’Гeтуpaм-aлкoгoльнaя реакция обычно протекает, в 4 стадии. Первая ста-

< ^11в1Я.(через 5-10 минут после приема алкоголя) характеризуется гиперемией

1Ж<явных покровов, инъекцией сосудов склер глаз, учащением дыхания и

“й^^вульса, понижением диастолического и некоторым повышением систоличе-

Яй^кого давления, легкой эйфорией. Во второй стадии появляются усиление

1 .’гиперемии, отечность лица, подавленность, тяжесть в голове, головная боль, Затруднение дыхания, одышка, понижается систолическое и диастолическое

^давление. В третьей стадии (длительность 30 минут-1час) развиваются

1 ^яедность. кожных покровов, вялость, сонливость; возникают озноб, сла-

1бость, головокружение, сильная головная боль; могут быть тошнота, рвота, ‘обморочное состояние. Эта стадия требует максимального внимания врача.

250 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

Больному придают горизонтальное положение, дают вдыхать кислород, при

необходимости вводят сердечно-сосудистые средства (кофеин или кордиа-

мин, адреналин, мезатон или эфедрин), средства, возбуждающие дыхание

(цититон). В четвертой стадии (стадии восстановления) состояние боль-

ного постепенно улучшается; эта стадия нередко заканчивается глубоким

сном.

Тетурам-алкогольные пробы могут протекать тяжело с развитием коллап-

тоидного состояния, требующего применения сердечно-сосудистых средств, вдыхания кислорода, введения в вену раствора глюкозы и других средств.

После окончания пробы больной должен оставаться в диспансере под на-

блюдением врача в течение 2-3 часов.

При тяжелой тетурам-алкогольной пробе может развиться коронарная

недостаточность с упадком сердечной деятельности, резкое понижение арте-

риального давления, цианоз губ, ногтей, коллаптоидное состояние с потерей

сознания, поверхностное аритмичное дыхание или остановка дыхания. Из-

вестны случаи эпилептиформных припадков, нарушений мозгового кровооб-

ращения, рефлекторной анурии, тяжелой желтухи.

При тяжелой реакции больным придают горизонтальное положение, к ногам кладут грелки, дают нюхать нашатырный спирт, внутривённо вво-

дят глюкозу с аскорбиновой кислотой. При ослаблении сердечной деятель-

ности назначают кордиамин, коразол, камфору, кофеин. В случае падения

артериального давления вводят стрихнин, эфедрин, адреналин. При угне-

тении дыхания подкожно вводят цититон или лобелии, дают вдыхать кар-

боген. При эпилептиформных припадках внутривенно вводят 5 мл 5-10%

раствора сульфата магния и 20-40 мл 40% раствора глюкозы, назначают