Текст книги "Лекарственные средства (в 2-х томах)"

Автор книги: Михаил Машковский

сообщить о нарушении

Текущая страница: 74 (всего у книги 96 страниц)

Хранение: список Б.

в. ЭТОКСИД (Aethoxydum).

N.N’-Ди– (йорд-этоксифенил)-‘

-тиомочевина, или 4,4’-диэтокеитиокарба-

С>Н,0– ^~

_^-NH-^-NH-

^-

–

–ОС^

Синоним: Etiocarlidum, Aethiocarlidum.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический

порошок.

Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

По туберкулостатическому действию уступает изониазиду и стрепто-

мицину, Применяют вместе с другими более активными препаратами для

предупреждения лекарственной устойчивости к ним и усиления их дей-

ствия, Часто применяют как заменитель пара-аминосалициловой кислоты

при плохой ее переносимости. Может применяться в сочетании с изо-

ниазидом, стрептомицином, циклосерином, этионамидом, канамицином, флоримицином.

Назначают внутрь (сразу после еды’). Взрослым дают, начиная с 2 г

в сутки (0,5 г 4 раза в день), а при хорошей переносимости увеличивают

суточную дозу к 3-4-му дню до 3-4,5 r (I-1,5 г на прием). Детям назна-

чают по 0,05-0,06 г (50-60 мг) на 1 кг веса тела в сутки (суточная доэа

не более 3 г).

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1,5 г, суточная 4,5 г, Этоксид применяют также для лечения лепры.

При применении этоксида могут наблюдаться дерматит, головная

боль, повышение температуры; отмечены случаи агранулоцитоза ^ Побоч-

ные явления обычно проходят после отмены препарата или снижения дозы, В процессе лечения необходимо проводить анализы крови.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

7. ФЛОРИМИЦИНА СУЛЬФАТ (Florimycini sulfas).

Флоримицин-антибактериальное вещество (антибиотик), являющееся

продуктом жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces puniceus, > Для лучшего всасывания рекомендуется таблетки перед приемом измельчать ..

запивать молоком.

” Л. И. Я в орковеки и, Н. И. Магали ф. Клиническая медицина, 1968, т. 46, № 12, с. 4й.

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 371

ptomyces floridae и других родственных организмов:

О МНа

jj-1 О СН^-О-С-СНа-СН-(СНг)>-NHa

^ j-C-NH-СН-С-NH-СН-СО-NH-C-NHg

N/^ н 11 I II

^лл^ ^ ^ ^

-NH

^ Синонимы; Биомицин, Viomycinum sulfuricum, Florimycinum sulfuri-Inm, Celiomycin, Vinactane, Viocin, Vionactan., ‘

; Оказывает специфическое бактериостатическое действие на микобак-

$рии туберкулеза; активен также в отношении грамположительных и

^амотрицательных микробов.

<Является резервным препаратом при лечении различных форм и лока-

дзаций туберкулеза. Его назначают больным, у которых туберкулоста-

1ические препараты 1 ряда оказались неэффективными из-за развития

^езистентности к ним или по другим причинам, а также при непереноси-

мости других противотуберкулезных препаратов.

–Применяют внутримышечно {в кишечнике он не всасывается). Вводят

медленно) глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растворы для

^въекций готовят перед применением; во флакон, содержащий 0,5-1– г

1500000-1000000 ЕД) препарата, вводят 3-5 мл воды для инъекций, ^зотонического раствора натрия хлорида или 0,25-0,5% раствора ново-

Каина. Раствор должен быть использован в течение первых суток.

1: Суточная доза для взрослых составляет 1 г.

“С Вводят ежедневно по 0,5 г 2 раза в день (утром и вечером) в течение

Щ) дней подряд, на 7-й день делают перерыв. При длительном лечении

Щногда делают перерыв на 2 дня в неделю (подряд или через 2-3 дня по

Цэдиому дню).

< ^ У детей флоримицина сульфат следует применять с осторожностью

^з-за трудностей оценки влияния препарата на слух). Назначают его

детям, страдающим хроническим деструктивным туберкулезом, при не-

эффективности всех других средств. Суточная доза для детей 0,015-

В,02г ‘(15-20 мг) на 1 кг веса тела (не более 0,75 г в сутки).

g: При применении флоримицина следует учитывать, что он может оказы-

вать токсическое действие на слуховой нерв. Лечение должно поэтому

^Проводиться под контролем аудиометрии. При первых признаках пониже-

йиия слуха препарат отменяют.

^.’Флоримицин можно назначать в сочетании с препаратами 1 и II ряда

Д^ПАСК, циклосерин и др.). Его нельзя, однако, сочетать со стрептомици-

?,яом, дигидрострептомицином и другими антибиотиками, оказывающими

^ототоксическое действие (неомицин, мономицин, канамицин и др.).

к При применении флоримицина могут возникнуть головные боли, аллер-

йГические дерматиты, появиться белок в моче.

^ Следует учитывать, что у больных с нарушением выделительной функ-

“йии почек .выведение флоримицина из организма задерживается, что

–йожет привести к усилению его токсического действия.

> Ослаблению нейротоксических и аллергических реакций может спо-

^собствовать применению пантотената кальция (см. стр. 16).

..,. Флоримицин противопоказан больным с поражениями VIII пары че-

, репномозговых нервов и нарушением функции почек.

Форма выпуска: в герметически укупоренных флаконах по 0,5 и 1 г, 372 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ .СРЕДСТВА

Хранение: список Б. В защищенном от света месте при температуре

не выше 20Ї.

8. ТИОАЦЕТАЗОН (Thioacetazonum).

Тиосемикарбазон пара-ацетаминобензальдегида:

О

НзС-^-

>

-CH=N-NH-С-NH,

Синонимы: Тибон, Ambathizonum, Amithiozon, Benzothiozone, Conteben, Diazan.Myvizon, Parazone, Tebethion (Г), Thiomicid, Tibion. Tibisan, Tizone, Tubercazon, .Tubigal (Б), Vitazone и др.

Светло-желтый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Почти

нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.

Тиоацетазон обладает бактериостатической активностью в отношении

туберкулезных микобактерий и возбудителя лепры. В связи с относительно

высокой токсичностью он имеет, однако, ограниченное применение; назна-

чается обычно в сочетании с изониазидом, фтивазидом, ПАСК, стрепто-

мицином и другими противотуберкулезными препаратами для повышения

терапевтического эффекта и уменьшения возможности появления– резис-

тентных форм туберкулезных микобактерий. Назначать в сочетании

с этионамидом и этоксидом не рекомендуется в связи с перекрестной

устойчивостью микобактерий.

Применяют главным образом при туберкулезе слизистых и серозных

оболочек, лимфаденитах, скрофулодерме, специфических свищах.

При туберкулезном менингите н.е применяется.

В ряде случаев тиоацетазон оказывает лечебное действие при лепре, наиболее, эффективно применение препарата в ранних стадиях заболе-

вания.

Препарат принимают внутрь после еды; запивают стаканом чая, воды, молока. Средняя суточная доза для взрослых 0,1 г (по 0,05 г 2 раза

в день); иногда (при хорошей переносимости) назначают по 0,05 г 3 раза

в день.

Детям назначают по 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг) на 1кг веса тела

в сутки (не более 0,05 г в. сутки).

При лечении туберкулезных эмпием иногда применяют 1% стерильную

взвесь тиоацетазона (в масле, глицерине, изотоническом растворе хлорида

натрия).

При лечении тиоацетазоном возможны головная боль, тошнота, дерма-

титы, ухудшение аппетита. При больших дозах в редких случаях разви-

ваются альбуминурия, гепатит, иногда лейкопения, тромбоцитопения, агра-

нулоцитоз, анемия. Могут появиться альбуминурия, Дилиндрурия, пораже-

ние печени.

Лечение тиоацетазоном должно проводиться под тщательным врачеб-

ным. наблюдением с систематическим контролем функции почек, печени, состояния кроветворной системы. При появлении белка в моче, выражен-

ных аллергических явлений, нарастающей анемии, желтухи, при начинаю-

щемся агранулоцитозе и других выражениях побочных явлениях препарат

отменяют.

Тиоацетазон противопоказан при нарушениях функции печени и почек, за;болеваниях кроветворной системы.

При лечении лепры не следует назначать тиоацетазон в комбинации

с диафенилсульфоном (см. стр. 374).

Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,05 г.

Хранение: список Б, В сухом, защищенном от света месте, ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

9. СОЛЮТИЗОН (Soluthizonum).

Бензальтиосемикарбазон пора-аминометиленсульфоната натрия монЬ-

Драт: .

^

NaSOa-‘СНг– NH– ^ – CH=N-NH– С– NH^HaO

Синоним: Тибон растворимый.

, Белый с желтоватым или желто-зеленоватым оттенком мелкокристал-

лический порошок. Медленно растворим в воде (1 :50).

f Солютизон обладает, подобно тиоацетазону (тибону), бактериостати-

ческой активностью по отношению к туберкулезным микобактериям. Пре-

Царат эффективен при устойчивости туберкулезных микобактерий. к дру-

гим противотуберкулезным препаратам. Растворимость в воде позволяет

^рименять препарат для ингаляции в виде аэрозоля, для. смазываний или

уутем внутригортанногои внутрибронхиального введения раствора при

речении туберкулеза верхних дыхательных путей, бронхов и легких. Пре-

‘ Парат особенно показан при хроническом фиброзно-кавернозном туберку-

резе, когда противотуберкулезные препараты плохо проникают из крови

Через плотную фиброзную стенку каверны. Растаор препарата можно

<акже применять в виде аэрозоля или путем внутрибронхиального введе-

ния для подготовки к хирургическому лечению больных с хроническим

^иброзно-кавернозным туберкулезом.

^ Для ингаляций применяют 1-2% раствор в количестве 3-5 мл (у де-.

^гей применяют 1% раствор); длительность сеанса 7-10-12 минут. Лече-

рвие проводят в течение 1-2 месяцев по 1-2 раза в день.

1 Интратрахеально и внутрибронхиально вводят также 1-2% раствор

^при помощи гортанного шприца) в количестве 2-5 мл на введение.

1 Растворы готовят непосредственно перед употреблением^ в асептиче-

ских условиях на дистиллированной воде. Для лучшего растворения подо-

^.гревают воду до 30Ї; зачтем раствор охлаждают д(э нужной температуры.

Стерилизации нагреванием не производят, так как препарат при высокой

температуре разлагается.

‘-, ‘Лечение аэрозолем солютизона может проводиться в сочетании с на-

значением внутрь других противотуберкулезных препаратов.

J При применении растворов солютизона могут наблюдаться раздраже-

ние дыхательных путей, кашель; в этих случаях делают перерыв влечении

несколько дней или понижают концентрацию раствора (с 2% до 1%).

щЙри явлениях непереносимости прекращают дальнейшие ингаляции.

и,– Ингаляции раствора солютизона противопоказаны при тяжелых и де-

Щйжпенсированных формах фиброзно-кавернозного процесса, при сердечно-

цлсгочной. недостаточности, при кандидамикозе слизистых оболочек верх-

цних дыхательных путей и полости рта.

1”. Форма выпуска: порошок.

1^. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

1,’..10. СУЛЬФОНИН (Sulfoninum).

11.’;. ‘Полимерное соединение, являющееся продуктом конденсации 4,4’-дт1-

Щвминодифенилсульфона с парД-диметиламинобензальдегидом: -^ -SO,-<(_ V-N=CH

HC==N-

A

/

^

НзС-N-CHg

^

НзС– N– СНз_1 д

374 ПРОТИВОМИКРОБНЫБ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

Синоним: Сульфаметин.

Желтый порошок без вкуса, со слабым своеобразным запахом. Мало

растворим в воде, спирте и органических растворителях.

Применяют для местного лечения костно-суставного туберкулеза: при

околосуставных поверхностно расположенных туберкулезных очагах суста-

вов конечностей, при туберкулезных очагах суставов конечностей, при ту-

беркулезных очагах в плоских и коротких трубчатых костях, при свищах

(пр.еимущественно с короткими ходами) и т. п.

Назначают в виде 5% взвеси в глицерине или 10% мази, Стерильную взвесь вводят в очаги поражения в слегка подогретом

виде) перед введение^ взвесь тщательно взбалтывают. В околосуставные

и костные очаги взвесь вводят через толстую иглу после предварительной

анестезии тканей 0,5% раствором новокаина. Назначают по 1-2 мл взвеси

1 раз в 7-10 дней. В натечные абсцессы после эвакуации гноя вводят

по 1-3 мл взвеси-обычно 1 раз в неделю, а в свищи-по 1-2 мл

1-2 раза в неделю (после предварительного туалета кожи). При свищах

и язвах применяют также 10% мазь. При тяжелых деструктивных пора-

жениях суставов одновременно с сульфонином применяют внутримышечно

стрептомицин.

В отдельных случаях при применении сульфонина могут наблюдаться

побочные явления: повышение температуры, общее недомогание, усиление

болей в очаге поражения. Эти явления проходят обычно самостоятельно

в течение 1-2 дней. В процессе лечения необходимо не реже 1 раза

в 2 недели производить исследования крови ‘и мочи.

Хранение: вписок Б. В защищенном от света, сухом, прохладном

песте.

Е.ПРОТИВОЛЕПРОЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ’

1. ДИАФЕНИЛСУЛЬФОН (Diaplienylsulfonum).

4,4’-Диаминодифенилсульфон:

^-SO,

-V

Синонимы: Aviosulfon, Dapsone, DDS, Diphenason, Dumitone, ЕрогаГ, Novophone, Sulfonmere и др.

Белый кристаллический порошок без запаха, горьковатого вкуса.

Нерастворим в воде, растворим в спирте.

Оказывает антибактериальное действие против микобактерий лепры и

туберкулеза.

Является одним из основных препаратов для лечения лепры ‘.

Назначают внутрь циклами по 4-5 недель с однодневными перерывами

через каждые 6 дней. В течение цикла назначают в первые 2 недели по

0,05 г (50 мг) 2 раза в день, в следующие 3 недели по 0,1 г 2 раза в день.

Затем следует 2-недельный перерыв, после чего проводят второй цикл по

той же схеме. Курс лечения -состоит из 4 таких циклов. После четвертого

цикла делают перерыв на 1-1’/а месяца. Лечение проводят длительно.

Диафенилсульфон предложен, также для лечения больных герпетиформ-

ным дерматитом Дюринга. Назначают внутрь по 0,05-0,1 г 2 раза в день

циклами по 5-6 дней с перерывами один день; всего 3-5 циклов и более.

После исчезновения клинических проявлений заболевания назначают пре-

парат в поддерживающих дозах: 0,05 г (50 мг) через день или 1-2 раза

^ неделю.

* См( также Этоксид, Этионамид, Тиоацетазон, Сульфапирид^

‘ Хроника ВОЗ, 1970, т. 24, № 8, с. 385, Терапия лепры.

‘азин, Сульфален,

ПРОТИВОЛЕПРОЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 375

При применении диафенилсульфона возможны побочные явления: общая слабость, понижение аппетита, диспепсические явления, головокру-

жения, головная боль, сердцебиение, боли в области сердца; в отдельных

случаях могут наблюдаться цианоз, явления токсического гепатита, анемия.

При развитии побочных явлений уменьшают дозу или временно пре-

кращают прием препарата. При стойкой анемии, нарушениях функции

печени и почек препарат отменяют,

Противопоказан при болезнях печени, почек, анемии. До лечения и

в процессе лечения необходимо систематически производить анализы

крови и мочи, исследовать функциональное состояние печени.

При применении диафенилсульфона (и солюсульфона) противопоказан

прием амидопирина и барбитуратов.

– Для предупреждения и уменьшения побочных явлений рекомендуется

назначать витамины, препараты железа.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,025 и 0,05 г.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

2. СОЛЮСУЛЬФОН (Solusulfonum).

Тетранатриевая соль 4,4’-ди-(3-фенил-1,3-дисульфопропиламино)-дифе-

нилсульфона:

^ ‘ – А

1

НС-СНг-CH-N Н– ^

1 1 -

SOaNa SO:)Na

… /

–^ ‘ I

^>_NH-CH– CHa-CH

SOiNa SOsNa

Синонимы: Cimedone, Novotrone, Solapsone, Solasulfonum, Sulfetron, Sulphedrone, Sulphonazine и др.

Белый аморфный порошок. Растворим в воде, нерастворим в органи-

ческих растворителях.

Применяют для лечения лепры. Полагают, что действующим веще-

ством является диаминодифенилсульфон, образующийся при гидролизе

солюсульфона в организме (В. К. Логинов).

Вводят в виде 50% водного раствора внутримышечно. Инъекции про-

изводят 2 раза в неделю. Начальная доза-однократно 0,5 мл, В даль-

нейшем дозу постепенно повышают на 0,5 мл, доводя к концу 6-й недели

до 3 мл. Начиная с 7-й недели и до конца курса вводят по 3,5 мл. Курс

продолжается 6 месяцев (50 инъекций), после чего делают перерыв на

~1’/2 месяца. Лечение продолжается длительно.

Дозу для детей уменьшают соответственно возрасту.

Для ускорения заживления язв солюсульфон применяют также местно

в виде 10% раствора или мази.

Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как при

применении диафенилсульфона.

форма выпуска: порошок.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Растворы для инъекций готовят следующим образом: 50 г солюсуль-

фона растворяют в 60 мл горячей воды для инъекций; после полного рас-

творения охлаждают и добавляют воды для инъекций до 100 мл; тщательно

размешивают и фильтруют через бумажный фильтр.

Отфильтрованный раствор должен быть абсолютно прозрачным. Рас-

твор стерилизуют в автоклаве при 115Ї в течение 30 минут (большие ко-

личества раствора, более 500 мл, стерилизуют в течение 45 минут; к большим

376 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИЙОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

количествам раствора можно прибавить фенол из расчета 0,5%. Растворы

сохраняют в герметически закупоренных сосудах в защищенном JOT света

месте. Растворы годны к применению в течение ближайших нескольких

дней после изготовления.

Ж) ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПРОТОЗОЙНЫХ ИНФЕКЦИЙ

а) Противомалярийные препараты

Для лечения и профилактики малярии применяют ряд синтетических

противомалярийных препаратов (бигумаль, акрихин, хингамин, хлоридин, хиноцид и др.). Алкалоид хинин, употреблявшийся в прошлом как основ-

ное противомалярийное средство, имеет в настоящее время лишь ограни-

ченное применение, так как он уступает синтетическим препаратам по

эффективности и относительно часто вызывает побочные явления.

Разные противомалярийные препараты различаются по действию на

разные виды и стадии развития возбудителей малярии, Хингамин (хлорохин), акрихин, бигумаль, хлоридин, хинин активны

в отношении бесполых эритроцитарных форм и обозначаются как гемато-

шизотропные, или шизотропные, препараты.

Препараты, вызывающие гибель бесполых тканевых форм (тканевых

шизонтов), обозначают как гистошизотропные. В отношении первичных

тканевых шизонтов активны хлоридин и бигумаль. На параэритроцитар-

иые тканевые шизонты действуют хиноцид и примахин.’

Препараты, активные в отношении половых форм (гамонтов), обозна-

чают как гамотропные. К ним относятся хиноцид, примахин, бигумаль, хлоридин. Первые два препарата действуют гамонтоцидно, т. е. вызывают

непосредственную гибель гамонтов; бигумаль и хлоридин действуют гамо-

статически, повреждая гамонты; в дальнейшем в организме комара не

завершается спорогония, и комары перестают быть переносчиками малярии.

В связи с особенностями действия разных препаратов их Часто при-

меняют в различных сочетаниях.

Действие некоторых противомалярийных препаратов не ограничивается

их влиянием на возбудителя малярии. Акрихин эффективен при гельмин-

тозах, лямблиозе, кожном лейшманиозе, красной волчанке; хлоридин-

при токсоплазмозе, лямблиозе. Хингамин применяют при коллагенозах.

Хинином пользуются при лечении заболеваний сердца, сопровождающихся

нарушением ритма, а также для стимуляции сокращений матки.

1. БИГУМАЛЬ (Bigumalum).

М’-пара-Хлорфенил^№-изопропилбигуанида гидрохлорид:

NH NH ги

___ > II [I /^”я

С1– ^ ^-NH-С-NH-С-NH-СН .НС1

Синонимы: Batusil’, Chlorguanid, Chloriguane, Diguanil, GuanatoT, Paludrine, Palusil, Plasin, Proguanide, Proguanili Hydrochloridum, Proguanilum, Tirian,

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Мало

растворима воде (1:100 при 20Ї), трудно-в спирте. Водные растворы

стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

Бигумаль применяют при разных формах малярии; наиболее высокий

эффект достигается при тропической малярии. Препарат назначают, однако, преимущественно в случаях средней тяжести в связи с тем, что

его действие развивается медленно и он быстро выводится из организма,.

ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Й^чают бигумаль внутрь после еды. Запивают водой (‘/4-Vs ста-

‘Ца курс (4-5 дней) назначают взрослым 1,5 г по следующей

, День лечения Суточная доза, г ^оличестее приёмов в сутки

1-й 2-4-и 0,6 0,3 2 приема с интервалом 6 часов 1 прием

Примечание. В 1-й день лечения суточная доза

может составлять 0,3 г; в этом случае курс лечения про-

должается 5 дней.

йтяжелом течении заболевания лечение может продолжаться до

1уточная доза со 2-го по 7-й день составляет 0,3 г (в один прием).

1ш.ие дозы бигумаля для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, су-

116 г..

ряназначении бигумаля детям дозу уменьшают в соответствии

”’ом.

Возраст Суточная доза, г

До 1 года …… 0,025

1-2 > …… 0,05

2-4 > …… 0,075

4-6 лет …… 0,1

6-8 > …… 0,15

8-12 > …… 0,15-0,2

12-16 > …… 0,25

Старше 16 лет …. 0,3

влечения 5 дней. Суточную дозу назначают в один прием. Детям

‘“ge старше 16 лет можно в первый день назначить 0,6 г; в этом

учение продолжается 4.дня.

Ддо 4-5 лет дают бигумаль внутрь в виде 0,5% раствора, при-.

.Кого из порошка или таблеток (5 таблеток по 0,1 г на 100 мл

рдна чайная ложка 0,5% раствора содержит 0,025 г препарата.

‘олее старшего возраста дают бигумаль в виде драже или табле-

IIHIO таблетки размельчить и давать вместе с джемом, вареньем).

Дйе малярийной комы бигумалем проводят следующим образом: йых признаках, указывающих на возможность развития комы, Й^.дозу бигумаля. увеличивают до 0,8 г: дают внутрь с 6-часовыми

^ками 2 раза по 0,3 г и один раз 0,2 г. Затем в последующие

^ 1иачают по 0,3 г в сутки.

^бессознательном состоянии и рвоте вводят, бигумаль в вену

“^раствора. При первой инъекции вводят 10-15 мл 1% раствора, ^Ходимости повторяют инъекции с промежутками 4-6 часов. Разо-

1.яедолжна. превышать 0,15 г (15 мл 1% раствора),’суточная-.

i>’,.

^’инъекций 1% раствор бигумаля готовят на 0,5-0,6% растворе

^хлорида, раствор фильтруют и стерилизуют при 100Ї в течение

Цщйнут. Вводят в вену в подогретом виде; при охлаждении могут вы-

‘^рйсталлы бигумаля.

‘ав..восстанорления сознания назначают бигумаль внутрь в суточной

1^.; к^рс лечения коматозной малярии 7 дней.

.^химиопрофилактики малярии назначают бигумаль по 0,2 г (2 таб-

Г^разав .неделю (например, в 1-й и 4-й,день недели), 378 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

Бигумаль обычно хорошо переносится больными (в том числе бере-

менными и детьми). Иногда отмечаются кратковременное увеличение коли-

чества лейкоцитов в периферической крови и появление молодых .форм

нейтрофилов, а в моче обнаруживаются в небольшом количестве эри-

троциты.

Длительное применение бигумаля может вызвать угнетение желудоч-

ной секреции и потерю аппетита, что чаще возникает при приеме препа-

рата натощак,

Недостатками бигумаля являются медленное действие, быстрое выве-

дение из организма и быстрое развитие к нему устойчивости малярийных

плазмодиев.

Формы выпуска: таблетки по 0,1 г для взрослых и 0,05 г для детей; порошок.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре,

2. АКРИХИН (Acrichinum).

2-Метокси-6-хлор-19-(1-метил-4-диэтиламинобутиламино)-акридина диги-

дрохлорид:

НзС– СН– СНа– СНз– СН^– N

NH

^ ^

ci N^^

./С^

СЛ

2НС1 2НаО

Синонимы: Atabrine, Atebrin, Chemiochin, Chinacrine, Haffkinine, Нера-

crin, Italchine, Malaricida, Mecaprine, MepacriniHydrochloridum, Mepacri-num, Methochin, Methoquine, Palacrin, Palusan, Pentilen (B), Quinacrine, Tenicridine.

Желтый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Растворим

в воде (при температуре 20Ї до 3%; растворимость повышается при подо-

гревании раствора). Разведенные водные растворы флюоресцируют. Вод-

ные растворы для инъекций готовят асептически.

Акрихин быстро -всасывается из желудочно-кишечного тракта; после

приема терапевтической дозы максимальная концентрация в крови со-

здается через 2-3 часа и удерживается на высоком уровне в течение

нескольких часов. Акрихин длительно задерживается в организме. Выво-

дится главным образом почками; частично выделяется желчью, при этом

в двенадцатиперстной кишке может вторично всасываться. Часть приня-

того препарата разрушается в организме.

Акрихин применяют не только как противомалярийное, но и .как про-

тивоглистное средство. Его используют также при лечении красной вол-

чанки, кожного лейшманиоза, псориаза.

При лечении и химиопрофилактике малярии акрихин назначают внутрь

в таких же дозах, как бигумаль.

Повозрастные суточные дозы акрихина для детей такие же, как при

применении бигумаля. ,

При малярийной коме применяют акрихин в инъекциях. В 1-й день

суточная доза препарата для взрослых при внутримышечном введении

составляет 0,6 г (по 0,3 г препарата, т. е. 7,5 мл 4% раствора 2 раза

с промежутками 6-8 часов); во 2-й и 3-й день вводят в суточной дозе

0,4 г (по 5 мл 4% раствора 2 раза в день с промежутками 6-8 часов).

В случае образования после введения 4% раствора инфильтратов можно

применять 2% или 3% раствор из расчета той же суточной дозы акрихина, ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 379

При очень тяжелых формах заболевания можно начинать в 1-й день

–внутривенного введения 4% раствора акрихина в сочетании с внутри-

дипечным введением по следующей схеме. В 1-й день: в вену 2,5 мл.

_^) раствора (0,1 г препарата) и сразу после окончания внутривенной

1Н№ИИ1ИИ-5 мл 4% раствора в мышцы, затем спустя 6-8 часов 7,5 мл

1% раствора в мышцы; во 2-й и 3-й день – внутримышечно’ по 5 мл

Ц) раствора 2 pasa в день с интервалом 6-8 часов.’

йвиугрявеино препарат должен вводиться с осто-рожностью-лучше

..аятаьно в 200-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или

ЦгД^козы, дли медленно струйно – в течение 3-5 минут в 20-40 мл

й* ?А раствора глюкозы.

1 Пфи явлениях сосудистой слабости (частый, малый пульс, спавшиеся

вены) одновременно вводят под кожу изотонический раствор натрия хло-

^йда и тонизирующие средства: стрихнин, кофеин, камфору, эфедрин, ЙШКрадреналин и др.

1. Детям 4% раствор акрихина вводят только внутримышечно. Приме-

11иЯ1Эт следующие дозы: в возрасте до 1 года-0,5-1 мл, от 1 года до

1-S яет– 1-1,25 мл, от 2 до 4 лет– 1,5-2 мл, от 4 до 6 лет-2-3 мл, 1вт-6 до 8 лет-3-4 мл, от 8 до 12 лет-4-5 мл, от 12 до 16 лет-

1-5-6 мл, старше 16 лет – 6-7,5 мл.

l’i’l -‘Растворы акрихина для инъекций готовят следующим образом: 4 г

1^йкрихина в порошке (для инъекций) растворяют в 100 мл подогретой

1^воды для инъекций, фильтруют и стерилизуют текучим паром на водяной

1’йбане в течение 30 минут.

1’ При охлаждении раствора акрихин частично выпадает в осадок, при

^.подогревании он снова легко растворяется.

^’ Для личной химиопрофилактики взрослым’ акрихин назначают внутрь

Цйяо 0,2 г 2 раза в неделю. Препарат начинают принимать за 10 дней до

1‘1.въ<зда в очаг.

Акрихин обычно хорошо переносится больными. Наблюдаемое при

‘приеме -акрихина желтое окрашивание покровов не приносит вреда, но

может держаться в течение нескольких недель и по окончании лечения.

1.й”Ир-и передозировке и в редких.случаях после приема обычных доз акри-

^-хина могут наблюдаться следующие побочные явления: а) <акрихиновое

д^вльянение> – двигательное и речевое возбуждение с потерей ориенти-

‘ровки; возбуждение продолжается обычно несколько часов; б) <акрихи-

” новый пси-хоз>, сопровождающийся галлюцинациями, возбуждением или

..депрессией и другими явлениями, продолжающимися обычно не более

недели.

При. появлении осложнений со стороны нервной системы акрихин отме-

^няют, вводят обильное количество жидкости, назначают глюкозу и успо-

, каивающие средства.

Как противомалярийное средство акрихин в последнее время вытес-

няется другими, более активными, более длительно действующими и

менее токсичными препаратами (хингамин и др.)-.

.; Как противоглистное средство’ акрихин применяют при цестодозах: инвазиях бычьим цепнем (тениидоз), карликовым цепнем (гименолепидоз), широким ленте.цом (дифиллоботриоз). Накануне и в день лечения прини-

мают протертую пищу с ограничением жиров, острых и соленых продук-

тов. На ночь назначают солевое слабительное. Утром ставят очистительную

клизму и дают натощак всю назначаемую дозу акрихина (принимают по

1-2 таблетки каждые 5-10 минут, запивают водой с добавлением натрия

гидрокарбоната).

Назначают акрихин в следующих дозах: взрослым – 0,8 г; детям

в возрасте 3-4 года-0,15-0,2 г, 5-6 лет-0,25-0,3 г, 7-9 лет-

0,35-0,4 г, 10—12 лет-0,45-0,5 г, 13—14 лет-0,6 г, 15-16 лет-0,7 г.

‘ См. также Протчеиглштные (антгедьминтные) средства (стр. 419).

380 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

Череа ‘/2-1 час после приема последней таблетки дают солевое слаби-

тельное или настой сенны сложный. Завтрак разрешают через 1-2 часа

после при.ема слабительного. Если в течение 3 часов после приема слаби-

тельного не было стула, ставят клизму (взрослым из 5 стаканов теплой

воды, детям-соответственно меньше). Если паразиты вышли без головки, ставят еще1-2 клизмы.

При тениидозе и дифиллоботриозе лечение проводят однократно; .при

гименолепидозе проводят 4 цикла по 3 дня с интервалами 7 дней. Препарат

назначают взрослым по 0,3 г (в2 приема через 20 минут) в ‘день натощак; в 1-й день первого, цикла через 2 часа дают солевое слабительное.

При появлении в процессе дегельминтизации тошноты и рвоты рекомен-

дуется назначить постельный режим, грелку на надложечную область, гло-

тание кусочков льда.

В последнее время акрихин применяют как противоглистное средство в

сочетании с фенасалом (см. стр. 431), дозы акрихина могут быть при этом

уменьшены.

При лечении лямблиоза t акрихин назначают 3 раза в день за полчаса до

еды в течение 8 дней в следующих дозах (на прием): детям в возрасте до

2 лет-0,012-0,015 г, 3 лет-0,02-0,025’г,4 лет-0,03-0,04 г, 5-7 лет-

0,05-0,075 г, 8-14 лот-0,1 г, 14-,16 лет и старше-0,1-0,15 г. Назна-

чают также в виде однодневного курса по 0,3 г (взрослым) 2 раза или трех-

днеэного .курса по 0,3 г 1 раз в день.

Высшие дозы акрихина для взрослых: разовая 0,3 г, суточная 0,6 г.

При начальных формах кожного лейшманиоза производят инъекции 5%

раствора акрихина (в 1% растворе новокаина) в папулу; инъекции повто-

ряют через 3-4 недели.

При красной волчанке^ назначают по 0,1 г акрихина 3 раза вдень кур-

сами по 10 дней с перерывами между курсами 5-7 дней; проводят 4-5 кур-

сов. Иногда производят также обкалывание очагов поражения 2-5% рас-

твором акрихина.

Предложен также для применения акрихиновый пластырь, состоящий’ из

10 частей акрихина, 15 частей метилсалицилата, 45 частей свинцового плас-

тыря, 10 частей ланолина, 10 частей 95% спир.таи 10 частей воды; представ-

ляет собой плотную пластическую массу желто-оранжевого цвета. Приме-

няют пластырь (при неэффективности других методов лечения) у больных

с резко выраженными формами хронической дискоидной красной волчанки

при наличии выраженного инфильтрата и гиперкератоза. До начала систе-

матического лечения, необходимо проверить переносимость пластыря; для

этого на Небольшой очаг накладывают пластырь на 2-3 дня; после его

снятия обычно отмечаются умеренная гиперемия, небольшой отек; пузырьки, эрозии. При повышенной чувствительности появляются отек, болезнен-

ность, недомогание, головная боль и др.; в этих случаях отменяют пластырь

и переходят на другие методы лечения. При хорошей переносимости повто-

ряют (после стихания явлений раздражения) накладывание пластыря на

2-3 дня и лечение продолжают до тех пор, пока не исчезнет гиперкератоз

и не регрессируют инфильтраты. Если после 5-6 нанесений эффекта не