Текст книги "Лекарственные средства (в 2-х томах)"

Автор книги: Михаил Машковский

сообщить о нарушении

Текущая страница: 20 (всего у книги 96 страниц)

D.t.d.N. 50 in tabul. .

S. По 1 таблетке 2 раза в день

210 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

Rp.:Sol.Dimecolinil%l,0

D. t. d. N. 10 in amp.

S. По 0,5-1 мл внутрнмышечно I-2 раза в день

5. ГИГРОНИЙ (Hygronium).

Диметиламиноэтилового эфира М-метил-а-цирролидинкарбоповой кис-

лоты дийодметилат:

N/C^ /L..,

НзС/ СНа ^0-СН>-СН,-^СНз’

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок.

Очень легко растворим в воде. На свету желтеет. В водных растворах не-

устойчив,

Относится к бисчетвертичным аммониевым соединениям, по строению

имеет сходство с димеколином.

Оказывает кратковременное ганглиоблокирующее действие, в связи с

чем он особенно удобен для применения в анестезиологической практике

для управляемой гипотонии ‘.

Применяют внутривенно капельно в виде 0,1% раствора в изотониче-

ском (0,9%) растворе хлорида натрия. Начинают с 70-100 капель в ми-

нуту и после достижения необходимого гипотензивного эффекта умень-

шают количество капель до 30-40 в минуту. Действие наступает через

2-3 минуты, а исходное артериальное давление восстанавливается через

несколько минут после прекращения вливания. При одномоментном или

дробном введении (40-80 мг в 3-5 мл изотонического раствора хлорида

натрия) эффект продолжается 15-20 минут. В случаях чрезмерного пони-

жения артериального давления применяют норадреналин или мезатон.

Формы выпуска: флаконы или ампулы емкостью 10 мл, содержащие по

0,1 г гигрония. Расгворяют препарат непосредственно перед применением.

Храпение: список Б. В защищенном от света месте.

6. КАМФОНИЙ (Camphonium).

М-(Диметиламинопропил) -камфидина дийодметилат:

СН

1-120-С

IH.^

^-С-СН; сНз

(НдС– &– СНз N^ СНг– СНз– CI^-N^ СП

‘ 1 / гч]

H^C-CH-CH; СНэ

СИз

СП

СН,

Аналогичный дисульфометилат известен под названием: Camphidonilirn, Methocamphonii methylsulfas, Ostensin, Ostensol, Trimethidinium methosul-fate.

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. В отличие

от аналогичного ему дисульфометилата (препарат камфидоний) мало ги-

гроскопичен и более удобен для применения.

Относится к бисчетвертичным аммониевым соединениям. Показания

к применению такие же, как для других ганглиоблокаторов этой группы.

Назначают под кожу, в мышцы и внутрь, а для контролируемой гипото-

нии – в вену,

‘ В кн.: Новые курареподобные

Д, А, Х а ркеви ч а, М., 1970, с. ia71,

ганглиоблокирующие средства. Под ред.

ГАНГЛИОБЛОКИРУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА ^’

При гипертонической болезни, облитерирующем эндартериите и язвен-

ной болезни желудка назначают внутрь, начиная с дозы 0,005 г 1-2 раза

в день; при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 0,01-0,05-0,1 г I-2 раза в день. Лечение проводят курсами (по 2-3 недели).

Парентерально вводят, начиная с 0,5-1 мл 1% раствора (0,005-0,01 г); при хорошей переносимости разовую дозу можно увеличить до 0,05 г (5 мл

1% раствора); инъекции производят 1-2-3 раза в день.

При гипертонической болезни камфоний можно применять вместе с дру-

гими гипотензивными средствами.

Для контролируемой гипотонии вводят в вену по 0,25-0,5-1 мл 1%

раствора в течение 1-1’/2 минут. При длительных операциях можно повто-

рить инъекцию через 1-l’/a часа.

Возможные побочные явления и противопоказания см. стр. 205.

Формы выпуска: таблетки по 0,01 и 0,05 г; ампулы по 1 мл 1% раствора.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

7. КВАТЕРОН (Quateronurn).

п.р-Диметил-у-диэтиламинопропилового эфира парй-бутоксибензойной кис-

лоты йодэтилат:

СНз-(СНг)э-0-.

^-С-О-СН-CH-CHa-N^C^Hs

СН, СН, ^”

Белый порошок со слегка желтоватым оттенком, горького вкуса. Раство-

рим в воде при легком нагревании.

Относится к моночетвертичным аммониевым соединениям, оказываю-

щим ганглиоблокирующее действие.

Препарат блокирует проведение возбуждения в парасимпатических и

в меньшей степени в симпатических ганглиях. Оказывает также некоторое

коронарорасширяющее действие.

Применяют преимущественно при язвенной болезни желудка и двенад-

цатиперстной кишки, стенокардии, а также при гипертонической болезни.

Назначают внутрь в виде таблеток и водного 0.6% раствора.

При язвенной болезни желудка принимают по 0,02-0,03 г (1 таблетка

или 5 мл 0,6% раствора) 3-4 раза в день. Курс лечения продолжается

3-4 недели и более.

При стенокардии назначают для предупреждения приступов, начиная

с 0,01 г (10 мг) на прием, через 2-3 дня разовую дозу увеличивают до

0,02 г. Принимают 3 раза, а при частых приступах 4 раза в день. Курс

лечения 3-4 недели. Лечение можно повторять после 10-12-дневного пе-

рерыва.

При гипертонической болезни назначают по 0,03 г 3-5 раз в день; курс

лечения в среднем 3 недели.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,2 г.

При приеме кватерона возможны побочные явления: головокружение, наклонность к запорам, умеренная тахикардия. У больных язвенной бо-

лезнью желудка иногда в первые дни отмечаются усиление болей в под-

ложечной области и диспепсические явления. У больных стенокардией ино-

гда появляются неприятные ощущения в области сердца, учащаются при-

ступы: в этих случаях препарат отменяют на 2-6 дней, затем назначают

его в меньших дозах; если побочные явления не прекращаются, препарат

отменяют. Осторожность следует соблюдать при назначении кватерона

больным гипотонией.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,02 г и 0,03 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от

действия света.

‘iVi СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

Rp.: Quateroni 0,02

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день

Rp.: Sol. Quateroni 0,6% 100,0

D. S. По 1 чайной ложке 3 раза в день

8. АРФОНАД (Arfonadum).

D-3,4– ( 1,3-Дибензил-2-кетоимидазолидо) -1,2-триметилентиофаний rf-кам-

форсульфонат:

(^СН 0 ^ НС– ^-С^г-СН ^Щ <= ^ w’i сн СНа

H;C– ЗОз-СНг-С– СНз -С– ^IJ LHa

НаС-НгС– -нс^+ ^s^ -СНг 0^

Синонимы: Thiophanium, Trimetaphani camphorsulfonas.

Белый порошок. Легко растворим в воде.

В химическом отношении арфонад является сульфониевым соединением.

Оказывает сильное, но непродолжительное ганглиоблокирующее действие, а также непосредственное спазмолитическое действие на гладкую мускула-

туру сосудов.

Применяют преимущественно в анестезиологической практике для

управляемой гипотонии ‘. Для лечения гипертонической болезни и других

заболеваний мало пригоден из-за кратковременности эффекта.

Вводят арфонад внутривенно капельно в виде 0,05-0,1% раствора в

5% растворе глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида.

Введение 0,05% раствора начинают с 30-50 капель в минуту с постепен-

ным увеличением до 120 капель в минуту. Скорость вливания регулируют

в зависимости от степени понижения артериального давления. В среднем

больному вводят 150-250 мг арфонада. Действие наступает быстро (череэ

3-5 минут), а исходное артериальное давление восстанавливается через

10-25 минут после прекращения вливания,

Арфонад применяют также при отеках легких и мозга.

При применении арфонада следует учитывать, что он усиливает дей-

ствие миорелаксантов, особенно дитилина. Нельзя смешивать в одном

шприце арфонад и барбитураты. В связи со способностью арфонада вы-

свобождать гистамин его следует применять с осторожностью у больных, склонных к аллергическим реакциям,

Форма выпуска: ампулы по 5 мл 5% раствора (по 250 мг препарата).

Хранение: список Б.

Производится за рубежом.

9. ПАХИКАРПИН (Pachycarpinum).

Пахикарпин – алкалоид, содержащийся в растении софора толстоплод-

ная (Sophora pachycarpa С. А. М.), сем. бобовых (Leguminosae); содер-

жится также в Thermopsis lanceolata R. Br. и других растениях.

С медицинской целью применяют пахикарпина гидройодид (Pachycarpini hydroiodidum).

Сы. также Гиероний.

ГАНГЛИОБЛОКИРУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА ‘ ^^^

Синонимы: Pachycarpinum hydroiodicum, d-CnapTemia гидройодид.

Белый кристаллический порошок горького вкуса. Растворим в воде

(1:30), растворы для инъекций стерилизуют при температуре 100Ї в течение

30 минут; рН 3% раствора 7,0-7,6.

Пахикарпин является двутретичным основанием; в отличие от бензо-

гексония и аналогичных по строению препаратов пахикарпии не содержит

четвертичных атомов азота (<ониевых групп>); вместе с тем пахикарпин, подобно этим соединениям, обладает способностью блокировать и-холино-

реактивные системы. Пахикарпин в этом отношении менее активен, однако

он удобен для применения внутрь, так как легко всасывается из желу-

дочно-кишечного тракга и оказывает при этом выраженный эффект.

Применяют пахикарпин главным образом при спазмах периферических

сосудов, а также при ганглионитах. Пахикарпин улучшает функцию мышц

при миопатии.

Одной из важных особенностей пахикарпина (так же как и некоторых

других ганглиоблокирующих веществ) является его способность повышать

тонус и усиливать сокращение мускулатуры матки. В связи с этим пахи-

карпин применяют для усиления родовой деятельности при слабости родо-

вых схваток и при раннем отхождении вод, а также при слабости потуг.

Препарат отличается от питуитрина тем, что не вызывает повышения

артериального давления и может назначаться роженицам, страдающим

гипертонической болезнью. В связи с тонизирующим влиянием на матку

пахикарпин способствует уменьшению кровопотери в послеродовом

периоде.

Назначают внутрь, под кожу и внутримышечно. При облитерирующем

андартериите дают внутрь по 0,05-0,1 г 2-3 раза в день. Лечение прово-

дят в течение 3-6 недель. Через 2-3 месяца курс лечения при обострении

процесса можно повторить. При ганглионитах назначают внутрь по 0,05-0,1 г 2 раза в день в течение 10-15 дней. При миопатии назначают внутрь

по 0,1 г 2 раза в день в течение 40-50 дней. Курс лечения может быть

повторен 2-3 раза через 1-2-3 месяца.

Для стимулирования родовой деятельности назначают внутримышечно

или под кожу по 2-5 мл 3% раствора (реже внутрь по 0,1-0,15 г на

прием); через 1-2 часа препарат можно ввести повторно. Стимулирующее

действие начинает проявляться через 5-30 минут после введения пахи-

карпина. Для большей эффективности можно назначать одновременно

внутрь хинин по 0,2 г каждые 30 минут (всего 4 раза). При субинволюции

матки в послеродовом периоде дают пахикарпии внутрь по 0,1 г 2-3 раза

в день.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г, суточная 0,6 г; под кожу: разовая 0,15 г (5 мл 3% раствора), суточная 0,45 г (15 мл 3%

раствора),

Пахикарпин противопоказан при нарушении функции печени и почек, при стенокардии и при выраженных расстройствах сердечной деятельности.

Лечение пахикарпином в связи со стимулирующим влиянием на мускула-

туру матки противопоказано при беременности.

Отпуск препарата должен производиться только по рецепту врача.

Прием пахикарпина в больших дозах не по назначению, врача (для преры-

вания беременности) может вызвать токсические явления вплоть до тяже-

лых отравлений. Первая помощь при отравлениях: промывание желудка, искусственное дыхание, внутривенное введение изотонического раствора

хлорида натрия или глюкозы, ингаляции кислорода, сердечно-сосудистые

средства.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,1 г; ампулы по 2 мл

3% раствора.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; таблетки и ампулы-в защищенном от света месте.

214 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЙ СИСТЕМЫ

Rp.: Pachycarpini hydroiodidi 0,1

D. t. (1. N. 20 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день

Rp.: Sol. Pachycarpini hydroiodidi 3% 5,0

D. t. d. N. 3 in amp.

S. По 3-5 мл в мышцу или под кожу

10. НАНОФИН (Nanophynum).

2,6-Диметил-пиперидина гидрохлорид:

НзС^^М^^СНз

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Растворы

(рН 5,5-6,5) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

Нанофин является вторичным амином. Обладает способностью блоки-

ровать вегетативные ганглии. Эффективен при приеме внутрь.

Применяют при лечении гипертонической болезни 1 и II стадии. Назна-

чают внутрь по 0,1-0,2 г или под кожу и внутримышечно по 0,02-0,05 г

2-3 раза в день. Лечение проводят курсами продолжительностью 3-4 не-

дели. Нанофия также уменьшает зуд и улучшает состояние больных при

кейродермитах и экземе.

Противопоказан при выраженном атеросклерозе, нарушении функции

печени и почек.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,1 г; ампулы по 1 мл 2% и

5% раствора.

Хранение: список Б.

Rp.: Nanophyni 0,1

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Rp.: Sol. Nanophyni 2% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл 2 раза в день

II. ПИРИЛЕН (Pirilenum).

1,2,2,6,6-Пентаметил-пиперидина толуолсульфонат:

НзС^

СН,. Н,С-^

—SOaH

HsC^N^CHg

СН,

Синоним: Pempidini tosylas. Аналогичный тартрат выпускается за рубе-

жом под названиями: Pempidinum, Perolysen, Synapleg (В), Тепогта1идр.

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок.

Легко растворим в воде и спирте.

Пирилен тормозит проведение нервных импульсов в симпатических и

парасимпатических ганглиях. По строению и фармакологическим свойствам

близок к нанофину. Химически пирилен отличается от нанофина наличием

трех дополнительных метальных групп в положениях 1, 2 и 6 (пирилен

ГАНГЛИОБЛОКИРУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА 210

является, таким образом, третичным амином, в то время как нанофин -

вторичный амин). Сравнительно с нанофином пирилен сильнее влияет на

ганглии, но вместе с тем вызывает более выраженные побочные явления.

Сравнительно с четвертичными аммониевыми соединениями пярилен лучше

всасывается при приеме внутрь и оказывает при этом способе применения

быстрый выраженный ганглиоблокирующий и гипотензивный эффект. Пири-

лен проникает через гемато-эицефалический барьер и оказывает блокирую-

щее влияние на центральные н-холинореактивные системы.

Применяют пирилен при гипертонической болезни, гипертонической

энцефалопатии, спазмах периферических сосудов, язвенной болезни желуд-

ка и двенадцатиперстной кишки, токсикозе беременности. При гипертони-

ческой болезни пирилен можно применять в комбинации с другими гипо-

тензивными средствами (резерпин, дихлотиазид и др.).

Назначают внутрь в виде таблеток, начиная с дозы 0,0025 г (2,5 мг =

‘/а таблетки); при хорошей переносимости увеличивают разовую дозу до

0,005 г 2-3-5 раз в сутки.

У лиц пожилого возраста (60 лет и старше), страдающих гипертони-

ческой болезнью и гипертонической энцефалопатией, дозы пирилена должны

быть уменьшены до 0,005-0,01 г в сутки; увеличение дозы возможно

только при хорошей переносимости (3. Н. Драчева).

Лечение пириленом проводят курсами по 2-4-6 недель с перерывами

между курсами 2-3 недели. После отмены препарата артериальное давле-

ние может постепенно вновь повышаться.

При гипертензии, связанной с поздними токсикозами беременных, разо-

вая доза обычно составляет 0,01 г (2 таблетки).

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0.03 г.

Возможные побочные явления такие же, как при применении других

ганглиоблокаторов (см. стр. 205).

При применении пирилена относительно часто наблюдаются запорю, вздутие живота, в связи с чем рекомендуется одновременный прием слаби-

тельных (пурген, сульфат магния или др.) и соблюдение соответствующей

диеты,

Пирилен противопоказан при резко выраженном атеросклерозе, органи-

ческих поражениях миокарда, глаукоме, нарушении функции печени и по-

чек, атонии желудка и кишечника.

Форма выпуска: таблетки по 0,005 г (5 мг).

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

Rp.: Pirileni 0,005

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день

12. ТЕМЕХИН (Temechinum).

2,2,6,6-Тетраметилхинуклидина гидробромид:

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

По строению и ганглиоблокирующим свойствам близок к пирилену, но

более активен ‘.

Показания для применения такие же, как для пирилена. В ряде случаев

лучше переносится, чем пирилен, и дает более выраженный лечебный

эффект “.

‘ Ё. С. Н и к и т с к а я, И. М. Ш арап о в и др. Химико-фармацевтический жур-

нал, 1970, т. 4, №– 10, с. 58.

‘ Л. А. 1)1 у Зин а. Советская медицина, 1^3, т, 31, Ai 10, с. 87.

ilb СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫХ СИСТЕМЫ

Назначают внутрь (после еды) по 0,001-0,002 г (1-2. мг) 3-4 раза

в день.

Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как при

применении других ганглиоблокаторов.

Форма выпуска: таблетки по 0,001 и 0,002 г,

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

13. СФЕРОФИЗИН (Sphaerophysirnim) i.

Сферофизин – алкалоид, выделенный из растения сферофиза солонча-

ковая (Sphaerophysa salsula Pall. DC.), сем. бобовых (Leguminosae), про-

израстающего в Средней Азии, Сибири, на Алтае. Выпускается в виде

дибензоата (Sphaei-ophysini benzoas).

1-Гуа1!идино-4-(изоамилен-1-ил-амино)-бутана дибензоат: НзС ^МН

)CH-CH==CH-NH– (СНЛ-МН-С^ 2СбН.,СООН

НзС^ ^МНз

Синоним: Sphaerophysinum benzoiclim.

Белый кристаллический порошок без запаха, горьковатого вкуса. Легко

paciBOpHM в воде (1:2), спирте (1:3,5), растворах едких и углекислых щело-

чей. Водные растворы стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

Оказывает блокирующее действие на и-холинореактивные системы ве-

гетативных ганглиев и вызывает понижение артериального давления. Кроме

того, повышает тонус и усиливает сокращения мускулатуры матки.

Применяют как гипотензивное средство при 1 и И стадии гипертони-

ческой болезни. В акушерско-гинекологический практике применяют при

слабой родовой деятельности, при кровотечениях в послеродовом периоде

и при атониях матки как средство, ускоряющее обратное развитие матки

и способствующее прекращению кровотечений; может применяться у роже-

ниц, страдающих гипертонией и атеросклерозом, когда применение питуит-

рина противопоказано.

Назначают внутрь по 0,03 г 2-3 раза в день, под кожу или в мышцы

по 1 мл 1% раствора (также 2-3 раза в день).

Для стимулирования родовой деятельности вводят под кожу или внут-

римышечно по 1 мл 1% раствора повторно через 1 час; всего 6 инъекций.

Внутрь назначают по 0,03 г повторно через 2 часа.

Высшие дозы ддя взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,1 г.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,03 г; ампулы по 1 мл

1% раствора.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре в защищенном от

света месте.

Rp.: Sphaerophysini bensoatis 0,03

Sacchari 0,2

M. f. plilv. D. t. d. N. 15

S. По 1 порошку 2-3 раза в день

Rp.: Sol. Sphaerophysini benzoatis 1% 1,0

D. t. d. N. 6 in arnp.

S. По 1 мл под кожу I-2 раза в день

14. ИЗОПРИН (l.soprinum).

]^,М’-Диизопропилпутресцина дигидрохлорид:

Н,С/

:CH-NH-(CH2)3

/CHg

I-NH– СН 2НС1

^СН,

‘ С>, также Иэоаермн.

АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА

21^

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический по-

рошок. Легко растворим в воде, трудно – в спирте. Водные растворы

(рН 5,8-7,0) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

По строению близок к сферофизину и изоверину. Оказывает ганглиобло-

кирующее и гипотензивное действие, вызывает также седативный эффект.

Применяют при гипертонической болезни (1 и II стадии) и кризах, спаз-

мах периферических сосудов; в акушерской практике – при нефропатии бе-

ременных, в психиатрии – при заболеваниях, сопровождающихся наруше-

нием сна, головной болью, повышением артериального давления.

Назначают внутрь или парентерально. Внутрь принимают по 0,025-0,05 г 2-3 раза в день: курс лечения 7-10 дней; повторение курса -

после 10-15 дней перерыва. Под кожу, внутримышечно или внутривенно

вводят по 1-2 мл 2% раствора.

При применении изоприна возможны такие же побочные явления, как

при применении других ганглиоблокирующих препаратов; относительно

часто наблюдаются метеоризм, задержка стула; во избежание развития

стойких запоров рекомендуется принимать магния сульфат-по 1 столо-

вой ложке 10% раствора.

Противопоказания такие же, как для других ганглиоблокаторов.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,05 г; ампулы по 2 мл

2% раствора,

Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла

в защищенном от света месте.

Rp.: Isoprini 0,05

D. t d. N. 20 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Rp.: Sol. Isoprini 2% 2,0

D. t. d. N. 6 in arnp.

S. По 1 мл I-2 раза вдень

Д. АДРЕНАЛИН И АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА’

Передача возбуждения в постганглионарных окончаниях симпатических

нервов осуществляется при участии биогенных аминов, играющих роль

адрснергических медиаторов. Биохимические системы тканей, взаимодей-

ствующие с адренергическими медиаторами, называют адренореактивными

(адренергическими) системами, или адренорецепторами. Адренергические

системы находятся в периферических органах и в центральной нервной

системе.

Основным адренергическим медиатором является норадреналин. Адре-

налин воспроизводит ряд эффектов раздражения симптических нервов, но

существенной роли в передаче нервного возбуждения не играет. Некоторая

роль в передаче адренергических импульсов в центральной и перифериче-

ской нервной системе принадлежит, возможно, дофамину, являющемуся

предшественником норадреналина (см. стр. 122).

По современным представлениям, существуют два вида перифериче-

ских адренорецепторов: а– и Р-адренорецепторы. При возбуждении а-адрепо-

рецепторов органы реагируют преимущественно эффектами возбуждения

(сужение сосудов, сокращение матки и др.), при возбуждении Р-рецепто-

ров – тормозными эффектами (расширение сосудов, расслабление бронхов, торможение сокращений матки и др.): возбуждение [З-рецепторов миокарда

оказывает, однако, стимулирующий эффект (повышение тонуса миокарда, учащение сердечных сокращений). Установлено, что возбуждение а-рецеп-

^ CM. T

218 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

торов происходит преимущественно под влиянием норадреналина, воз-

буждение Р-рецепторов – под влиянием изопропилнорадреналииа (изад-

РT’ см. стр. 225); адреналин оказывает смешанное действие, влияя одно-

временно на а– и Р-адрепорецепторы,

В последнее время установлено, что Р-адренорецепторы подразделяют-

ся на pi– и Рэ-адренорецепторы. Pi-Адренорецепторы локализуются пре-

имущественно в миокарде, и их возбуждение приводит к тахикардии и уси-

лению сердечного выброса; рз-рецепторы локализуются преимущественно

в бронхах, и их возбуждение сопровождается бронхорасширяющим эффек-

том.

Адреналин, норадреналин, дофамин и другие аналогичные амины, содер-

жащие оксигруппу в положениях 3 и 4 ароматического ядра, носят назва-

ние катехоламинов ‘.

Адреналин, норадреналин и ряд синтетических и природных соединений, сходных с ними по химическому строению и обладающих адренергиче-

ской активностью, имеют широкое применение в качестве лекарственных

препаратов.

Практическое применение имеют также вещества, обладающие анти-

адренергической активностью, т. е. подавляющие функции адренореактив-

ных систем организма (см. Антиадренергашские вещества)^

1. АДРЕНАЛИН (Adrenalinum).

М-(3,4-Диоксифенил)-2-(метиламино)-эта110Л:

“ ОН

HO-^^^^-CH-CH^-N^ . НС1 или СЛО>

СНз Гидрохлорид Гидротартрат

Синонимы: Adnephrine, Adrenamine, Adrenine, Epinephrinum, Epirenan, Epirinamine, Hypernephrin, Levorenine, Nephridine, Paranephrine, Renostypticin, Styptirenal, Supranephrine, Suprarenalin, Suprarenin, Tonogen и др.

Адреналин содержится в разных органах и тканях, в значительных

количествах образуется в хромаффинной ткани, особенно в мозговом слое

надпочечников.

Адреналин, применяемый как лекарственное вещество, получают из

ткани надпочечников убоиного скота или синтетическим путем.

Выпускается в виде адреналина гидрохлорида и адреналина гндро-

тартрата.

Адреналина гидрохлорид (Adrenalin! hydrochloridum).

Синоним: Adrenalinum hydrochloricum.

Белый или слегка розоватый кристаллический порошок. Изменяется под

влиянием света и кислорода воздуха. Для медицинского применения вы-

пускается в виде 0,1% раствора (Solutio Adrenalini hydrochloridi 0,1%).

Раствор готовят с добавлением 0,01 н. раствора соляной кислоты. Кон-

сервируется хлоробутанолом и натрия метабисульфитом; рН 3,0-3,5.

Раствор бесцветный прозрачный. Растворы нельзя нагревать, их готовят

в асептических условиях.

Адреналина гидротартрат (Adrenalini hydrotartras).

Синоним: Adrenalinum hydrotartraricum.

Белый или белый с сероватым оттенком кристаллический порошок.

Легко изменяется под действием света и кислорода воздуха. Легко раство-

рим в воде, мало – в спирте.

Водные растворы (рН 3,0-4,0) более стойки, чем растворы адреналина

гидрохлорида. Стерилизуют при 100Ї в течение 15 минут.

‘ Oi названия якатехсл>, или .<катехин>, которым обозначают о-дноксибензол.

АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКНЕ ВЕЩЕСТВА ^^

По действию адреналина гидротартрат не отличается от адреналина

гидрохлорида. В связи с разницей в молекулярном весе (333,3 для гидро-

тартрата и 219,66 для гидрохлорида) гидротартрат применяют в большей

дозе.

Действие адреналина при введении в организм связано с влиянием на

а– и р-адренорецепторы и в основном совпадает с эффектами возбуждения

симпатических нервов. Он вызывает сужение сосудов органов брюшной

полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени суживает сосуды

скелетной мускулатуры. Артериальное давление повышается. Однако прес-

сорпый эффект адреналина в связи с возбуждением р-адренорецепторов

менее постоянен, чем эффект норадреналина. Изменения сердечной деятель-

ности носят сложный характер: стимулируя адренореактивные системы

сердца, адреналин способствует усилению и учаще.шю сердечных сокраще-

ний; одновременно, однако, в связи с рефлекторными изменениями из-за

повышения артериального давления происходит возбуждение центра

блуждающих нервов, оказывающих на сердце тормозящее влияние; в

результате этого сердечная деятельность может замедляться; при сильном

возбуждении центра блуждающих нервов могут возникать аритмии

сердца. Эти побочные явления снимаются атропином. При введении адре-

налина больным с низким артериальным давлением возбуждение системы

блуждающего нерва выражено в меньшей степени.

Адреналин вызывает расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков (вследствие сокращения радиальных мышц радужной

оболочки, имеющих адренергическую иннервацию). Под влиянием адрена-

лина происходит повышение содержания сахара в крови и усиление тка-

невого обмена. Адреналин улучшает функциональную способность скелет-

ных мышц (особенно при утомлении); его действие сходно в этом отноше-

нии с эффектом возбуждения симпатических нервов (явление, открытое

Л. А. Орбели и А. Г. Гинеципским). На центральную нервную систему

адреналин оказывает слабое действие.

Назначают адреналин под кожу, в мышцы и наружно (на слизистые

оболочки), иногда вводят в вену (капельным методом); внутрь не назна-

чают, так как он разрушается в желудочно-кишечиом тракте.

Применяют адреналин при бронхиальной астме (купирование острых

приступов), аллергических реакциях, развивающихся при применении

лекарств (пенициллин, сыворотки и др.) и при действии других аллергенов, при гипергликемической коме (при передозировке инсулина).

Адреналин является эффективным средством для расширения бронхов

при бронхиальной астме. Однако он действует не только на адренорецеп-

торы бронхов (рг-адренорецепторы), но и на адренорецепторы миокарда

{pi-адренорецепторы), вызывая тахикардию и усиление сердечного выброса; возможно ухудшение снабжения миокарда кислородом. Кроме того, в связи

с возбуждением а-адренорецепторов наступает повышение артериального

давления. Более избирательное действие на бронхи оказывает изадрин.

Ранее широко применяли адреналин для повышения артериального дав-

ления при шоке и коллапсе. В настоящее время предпочитают пользовать-

ся для этой цели препаратами, избирательно действующими на а-адрено-

рецепторы (норадреналин, мезатон и др.).

Адреналин имеет применение и как местное сосудосуживающее средство.

Раствор прибавляют к местпоанестезирующим веществам для удлинения

их действия и уменьшения кровотечений; добавляют раствор адреналина

непосредственно перед употреблением. Для остановки кровотечений иногда

применяют тампоны, смоченные раствором адреналина ‘. В глазной и ото-

риноларингологической практике употребляют адреналин как сосудосужи-

вающее (и противовоспалительное) средство в составе капель и мазей.

‘ См. также Гемостатические средства (ч. II. .стр. 56).

^ ‘ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

Адреналин в виде 1-2% раствора применяют также при лечении

простой открытоугольной формы глаукомы. В связи с сосудосуживающим

действием уменьшается образование водянистой влаги и понижается вну-

триглазное давление.

Терапевтические дозы адреналина гидрохлорида для парентерального

введения составляют обычно для взрослых 0,3-0,5-0,75 мл 0,1% раствора, а адреналина гидротартрата-такие же количества 0,18% раствора.

Детям в зависимости от возраста вводят по 0,1-0,5 мл указанных

растворов.

Высшие дозы 0,1% раствора адреналина гидрохлорида и 0,18%

раствора адреналина гидротартрата для взрослых под кожу: разовая 1 мл, суточная 5 мл.

Адреналин противопоказан при гипертонии, выраженном атеросклерозе, тиреотоксикозе, сахарной болезни, беременности. Нельзя применять адре-

налин при наркозе фторотаном, цнклопропаном, хлороформом.

Формы выпуска адреналина гидрохлорида: во флаконах по 10 мл

0,1% раствора для наружного применения и в ампулах по 1 мл 0,1 % раствора

для инъекций (Solutio Adrenalini hydrochloridi 0,1% pro injectionibus): адреналина гидротартрата: в ампулах по 1 мл 0,18% раствора для инъек-

ций и во флаконах по 10 мл 0,18% раствора для наружного применения.

Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Rp.; Sol. Adrenalini hydrochloridi 0,1% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. Под кожу по 0,5 мл (взрослым). Под кожу ребенку

5 лет по 0,1 мл 2 раза в день

Rp.: Sol. Adrenalini hydrotartratis 0,18% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. Под кожу по 0,5 мл (взрослому)

Rp.: Mentholi 0,02

Zinci oxydi 1,0

Sol. Adrenalini hydrochloridi 0,1% gtt. X

Vaselini 10,0

M. f. ling.

D. S. Для смазывания слизистой оболочки носа

2. НОРАДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ (Noradrenalini hydrotartras).

/-1-(3,4-Диоксифенил)-2-амт1оэтанола гидротартрат:

НО^

НО-^

‘V– СН– СНа– МНз . С,НвОв Н^О

Синонимы: Noradrenalinum hydrotartaricum, Arterenol, Levarterenol, Levarterenoli Bitartras, Levophed, Norartrinal (P), Norepinephrine, Nore-xadi’ine и др.

Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Легко

растворим в воде, мало – в спирте. Легко изменяется под действием света

и кислорода воздуха. Водные растворы (рН 3,0-4,5) стерилизуют при

100Ї в течение 15 минут.

По химическому строению норадреналин отличается от адреналина

отсутствием метильной группы у атома азота. Его действие связано с пре-

имущественным влиянием на а-адренорецепторы. Отличается от адрена-

лина более сильным сосудосуживающим и прессорным действием, меньшим

стимулирующим влиянием на сокращения сердца, слабым бронхолитнче-