Текст книги "Лекарственные средства (в 2-х томах)"

Автор книги: Михаил Машковский

сообщить о нарушении

Текущая страница: 40 (всего у книги 96 страниц)

Ц^йИйЩей или с лечебными целями повышает потребность в витамине B].

^ЙйД– ^

:^w,^;

8 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

Витамин Bi Оказывает также влияние на белковый и жировой обмен, участвует в регулировании водного обмена.

В организме человека и большинства животных витамин Bi не обра-

зуется и поступает в готовом виде вместе с пищей.

Несмотря на наличие витамина В) в большинстве пищевых продуктов, потребность организма в нем не всегда бывает достаточно удовлетворена.

.Отсутствие или понижение содержания витамина Bi вызывает ряд бо-

лезней, в первую очередь заболеваний нервной системы.

Полное отсутствие витамина Bi в пище ведет к развитию тяжелой формы

авитаминоза – болезни бери-бери.

Наряду с Bi-авитаминозами часто наблюдаются Bi-гиповитаминозы; они

могут возникнуть при длительном применении углеводной диеты, исключе-

нии из пищевого рациона хлеба из муки простого помола, при длительном

питании больных однообразной, бедной витамином Bi пищей и т. п. Bi-ги-

повитаминозы характеризуются общим ‘упадком сил, пониженной темпера-

турой, головными болями, бессонницей, болями в конечностях, одышкой, тахикардией, желудочно-кишечными расстройствами. Кроме того, встре-

чаются вторичные авитаминозы и гиповитаминозы, возникающие в резуль-

тате нарушения всасывательной способности желудочно-кишечного тракта

при различных заболеваниях (злокачественные новообразования, язвы, вос-

палительные процессы и т. п.) и повышенной потребности в витамине В) (инфекционные заболевания и др.).

(Суточная потребность в витамине В) составляет для взрослого человека

2 мг; при тяжелом физическом труде и большом нервно-психическом напря-

жении – 2,5 мг, а при очень тяжелом физическом труде и очень большом

нервно-психическом напряжении-3 мг; для беременных-2,5 мг, для

кормящих женщин-3 мг; для детей до 1 года-0,5 мг, от 1 года до

3 лет -1 мг, от 4 до 12 лет -1,5 мг, от 13 до 15 лет – 2 мг, для юношей и

‘ девушек (16-22 года) – 2,5 мг.

В условиях Крайнего Севера нормы витамина В) должны быть повы-

шены на 30-50%.

Как специфическое профилактическое и лечебное средство витамин Bi применяют для предупреждения и лечения гипо– и авитаминоза В).

Помимо профилактического и лечебного действия при соответствующем

гипо– и авитаминозе, показаниями, для применения витамина Bi являются

невриты, радикулит, невралгии, периферические параличи.

Положительные результаты отмечены при лечении витамином Bi боль-

ных язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, при атонии

кишечника, а также при заболеваниях печени. Имеются данные о положи-

тельном влиянии витамина Bi на коронарное кровообращение у больных

стенокардией при дистрофии миокарда, при спазмах периферических сосу-

дов (эндартериит и др.).

В дерматологической практике витамин Bi применяют при дерматозах

неврогенного происхождения, зуде различной этиологии, пиодермии, экземе, псориазе.

При анализе механизма -действия витамина Bi следует учитывать, что

этот и другие витамины являются не только специфическими <антиаюта-

минозными> средствами. Активно влияя на различные функции организма, вмешиваясь в обмен веществ и в нервнорефлекторную регуляцию, они мо-

гут оказывать положительный эффект при разных ‘патологических процес-

сах и должны рассматриваться поэтому как фармакотерапевтические веще-

ства в широком смысле.

Из фармакологических особенностей витамина В), непосредственно не

связанных с его витаминными свойствами, заслуживает, в частности, вни-

мания его способность оказывать влияние на проведение нервного возбуж-

дения в синапсах. Как и другие соединения, содержащие четвертичные

атомы азота (см. ч. 1, стр. 204, 239), он обладает ганглиоблокирующими

и курареподобными свойствами, хотя и выраженными в умеренной степени, ВИТАМИНЫ И ИХ АНАЛОГИ 9

1-лияя на процессы поляризации в области нервно-мышечных синапсов, он

Ножет ослабить курареподобное действие некоторых мышечных релаксан-

руов (дитилина и др.).

^ Применяют витамин В) внутрь (после еды) и парентерально.

й^ Тиамина хлорид назначают взрослым в профилактических целях по

1002– О,ОО5,г, детям – по 0,001-0,002 г в день.

,’).; В лечебных целях препарат назначают взрослым при начальных прояв-

лениях гиповитаминоза Bi по 0,005-0,01 г в день; в более поздних стадиях

1при заболеваниях нервной системы, желудочно-кишечного тракта, кож-

””ах поражениях и др.-по 0,01-0,02 г 1—3 раза в день; детям назначают

э 0,002-0,005 г 1– Зраза в день.

;’ Тиамина бромид в связи с его большим молекулярным весом (435,2) при-

ввяют в несколько больших дозах, чем тиамина хлорид (мол. вес 337,27);; JBO) (1 мг) тиамина хлорида соответствует по активности 0,00129 г

1,29 мг) тиамина бромида.

,-‘.При нарушениях всасывания в кишечнике и при необходимости быстрого

^издания высоких концентраций витамина В) в крови вводят тиамина хло-

^ид или тиамида бромид парентерально. Обычно вводят внутримыШечно

^к^ослым.по 0,5-1 мл 2,5% или 5% раствора (12,5-50 мг) тиамина хло-

1йда, или 3% или 6% раствора (15-60 мг) тиамина бромида (детям

f-10 мг тиамина хлорида или 6-12 мг тиамина бромида) 1 раз в день.

Курс лечения 10-30 инъекций.

Витамин Bi обычно хорошо переносится. Подкожные инъекции (иногда

внутримышечные) болезненны в связи с низким рН растворов. В отдель-

,1НХ случаях после инъекций витамина (реже после приема внутрь’) воз-

можны аллергические реакции. При введении .в вену аллергические ослож-

й^ния могут быть более сильными; возможно возникновение анафилакти-

‘^Koro шока.

I^He рекомендуется одновременное парентеральное введение витамина Bi 1.Явридоксином .(витамин Bg) и цианокобаламином (витамин Вц). Циано-

^ваяамин усиливает аллергизирующее действие тиамина, а пиридоксин

^г^удйяет превращение тиамина в биологически активную (фосфорилиро-

форму.

Ц^Цсвязи с возможными осложнениями следует соблюдать осторожность

””^эвазначении растворов тиамина лицaм^ склонным к аллергическим реак-

^и страдающим аллергическими заболеваниями.

1^рмы выпуска: тиамина хлорид-таблетки или драже по 0,002 г; таб-

ЯЩ-Цо 0,005 и 0,01 г; ампулы по 1 мл 2,5% и 5% раствора; тиамина бро-

^-‘таблетки или драже по 0,00258 г; таблетки по 0,00645 и 0,0129 г; раНо 1 мл 3% и 6% раствора.

^Данение: в герметически укупоренной таре, предохраняющей от дей-

Й^вета.

1мина хлорид и бромид входят в состав различных поливитаминных

1атов (см. стр. 40).

Rp.: Thiamini chloridi 0,002

D. t. d. N. 50

S. По 1 таблетке 3 раза в день

Rp.: Sol. Thiamini chloridi 2,5% 1,0

D. t. d. N. 10 in amp.

S. По 1 мл внутримышечно

Rp.: Sol. Thiamini bromidi 3% 1,0

D.t.d.N.IOinamp.

S. По 1 мл внутримышечно

йЦщвжжи очищенные пивные сухие (Faex medicinalis. Cerevisiae fermen-

‘II^Slcculn depuratum). Содержат витамин Bi (не менее 14 мг%), витамин

рф^ менее 3мг%), а также белки и другие вещества.

10 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

Применяют в профилактических и лечебных целях (при гиповита-

минозе Bi, нарушениях обмена веществ, пониженном питании, фурунку-

лезе и др.).

Назначают внутрь взрослым по 2 чайные ложки, детям по 1-2 чайные

ложки,

Выпускают также в таблетках по 0,5 г; принимают по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Гефефитин (Hefaephytinum). Таблетки, содержащие дрожжей сухих

0,375 г и фитина 0,125 г.

Принимают по 2-3 таблетки 1-2-3 раза в день.

Хранение: в сухом, прохладном, защищенном от света месте.

3. КОКАРБОКСИЛАЗА (Cocarboxylasum).

Дифосфорный эфир тиамина.

Синонимы: Тиаминпирофосфат, Котиамин (П), Berolase, Bioxilasi, B-Neuran, Cobilasi, Cocarbil, Cocarbosyl, Cocarboxylase, Coenzyme B, Cothiamine (П), Diphosphothiamin, Pyruvodehydrase и др.

Кокарбоксилаза приближается по биологическому действию к витами<

нам и ферментам. Является простетической группой (коферментом) фермен-

тов, участвующих в процессах углеводного обмена. В соединении с белком

и ионами магния входит в состав фермента карбоксилазы, катализирующего

карбоксилирование и декарбоксилирование к-кетокислот.

– Тиамин (витамин Bi), введенный в организм’ для участия в указанных

выше биохимических процессах, предварительно должен фосфорилироваться

и превратиться в кокарбоксилазу. Последняя, таким образом, является

готовой формой кофермента, образующегося из тиамина в процессе его

превращения в организме.

Для медицинского применения кокарбоксилаза выпускается в виде осно-

вания (тетрагидрата) и гидрохлорида.

ВИТАМИНЫ И ИХ АНАЛОГИ

7

-СНз-N+-

–МНг

S/

^

–СНг-СНа-О-Р-0-

ОН

-^-0-

^

. 4^0

основание – тетра-

гидрат или НС1

(гидрохлорид)

Обе формы аналогичны по действию, применяются при одинаковых пока-

заниях и в одних и тех же дозах.

Оба препарата являются белыми кристаллическими порошками, горько-

вато-кислого вкуса, со слабым запахом, характерным для тиамина, легко

растворимы в воде, трудно-в спирте. Препараты термолабильны; при

температуре выше 35Ї разлагаются. Растворы готовят асептически непосред-

ственно перед употреблением.. ‘

Биологические свойства кокарбоксилазы не совпадают полностью со

свойствами тиамина, и для лечения авитаминоза и гиповитаминоза В) ко-

карбоксилазу не применяют. Показаниями к ее назначению служат: а) кома, прекоматозные состояния и ацидоз при сахарном диабете; б) аци-

доз другого происхождения; в) нарушения сердечного ритма (экстрасисто-

,лия, бигеминия, пароксизмальная тахикардия, мерцательная аритмия); г) недостаточность коронарного кровообращения; д) легкие формы рас-

сеянного склероза.

Терапевтический эффект кокарбоксилазы связан с благоприятным влия-

нием на процессы обмена. Введение препарата часто спос.обствует умень-

шению ацидоза, снятию прекоматозного или коматозного состояния, при

аритмиях сердца – урежению и нормализации ритма, уменьшению болей

при стенокардии.

Вводят кокарбоксилазу обычно внутри,мышечно или внутривенно. Дозы

устанавливают индивидуально в зависимости от характера заболевания, его течения и др. Разовая доза для взрослых при сердечно-сосудистых за-

болеваниях составляет 0,05-0,1 г, суточная доза-0,05-0,2 г: курс лече-

ния 15-30 дней. При сахарном диабете (ацидоз, кома) суточная доза со-

ставляет от 0,1 до 1 г (без прекращения обычной противодиабетической

терапии).

Формы выпуска: кокарбоксилаза (основание) выпускается в запаянных

ампулах или герметически закрытых флаконах по 0,05 г. К каждой ампуле

или флакону прилагается по одной ампуле растворителя (1 мл 0,5% рас-

твора новокаина или изотонического раствора хлорида натрия). Кокарбок-

силазы гидрохлорид выпускается в виде лиофилизированной сухой пори-

стой масы белого цвета в ампулах по 0,05 г, к каждой ампуле прилагается

растворитель в ампулах по 2 мл.

Растворяют препарат непосредственно перед инъекцией.

Хранение: в прохладном месте (при температуре не выше 5Ї).

4. РИБОФЛАВИН (Riboflavinum). Витамин Ва (Vitaminum Вг), 6,7-Диметил-9-(0-1-рибитил)-изоаллоксазин:

ОН ОН ОН

I I I

СНг– CH-CH-CH-CH^OH

^/^^^

1 П I I^H

H,C^/N^/

I

Синонимы: Beflavin, Beflavit, Betavitam, Flavaxin, Flavltol, Lactobene, Lactoflavin, Ovoflavin, Ribovin, Vitaflavine, Vitaplex Вг и др.

Желто-оранжевый кристаллический порошок горького вкуса, со слабым

: специфическим запахом. На свету неустойчив. Мало растворим в воде и

<.спирте. Водные растворы имеют желтую окраску и интенсивную желтовато-

‘зеленую флюоресценцию; рН растворов 5,0-7,0, Стерилизуют при 100Ї

^в течение 30 минут.

:o Витамин Вд широко распространен в растительном и животном мире.

”’::&. организм человека поступает главным образом с мясными и молочными

Продуктами. Содержится в дрожжах, молочной сыворотке, яичном белке, мясе, рыбе, печейи, горохе, зародышах и оболочках зерновых культур, По-

^ лучен также синтетически.

–При поступлении в организм рибофлавин взаимодействует с аденозин-

‘.трифосфорной кислотой и образует флавинмононуклеотид и флавинаденин-

^.Нуклеотид. Последние являются простетическими группами (кофермен-

^г,ами) флавинпротеинов и участвуют в переносе водорода и регулировании

–(жйслительно-восстановительных процессов. Рибофлавин принимает уча-

стие в процессах углеводного, белкового и жирового обмена; он играет

также важную роль в поддержании нормальной зрительной функции

ГЛаза и в синтезе гемоглобина.

‘ При пониженном содержании или отсутствии в пище витамина Ва у че-

ловека возникает гипорибофлавиноз, а затем арибофлавиноз. При гипорибо-

флавинозе отмечаются понижение аппетита, падение веса, слабость, голов-

ная боль, чувство жжения кожи, резь в глазах, нарушение сумеречного зре-

ния, болезненность в углах рта и нижней губе. При развитии заболевания

Появляются трещины и корочки в углах рта (так называемый угловой сто-

матит), язык становится сухим, ярко-красным, развивается себорейный дер-

12 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

катит носогубных складок; появляются светобоязнь, конъюнктивит, бле-

фарит.

Суточная потребность в витамине Ва составляет для взрослого человека

2,5 мг, при тяжелом физическом труде и большом нервно-психическом на-

пряжении-3 мг, при очень тяжелом физическом труде и очень большом

нервно-психическом напряжении-3,5 мг; для беременных-3 мг; кормя-

щих женщин – 3,5 мг; для детей до 1 года – 1 мг, от 1 года до 3 лет – .

1,5 мг, от 4 до 6 лет– 2,5 мг, от 7 до 15 лет-3 мг, для юношей и девушек

(16-22 года)-3,5 мг. .

В лечебных целях рибофлавин применяют при гипо– и арибофлавинозе; при гемералопии, конъюнктивитах, иритах, кератитах, язвах роговицы, ка-

таракте, при длительно не заживающих ранах и язвах, при общих наруше-

ниях питания, при лучевой болезни, астении, нарушениях функции кишеч-

ника, спру, болезни Боткина и других заболеваниях.

Назначают рибофлавин внутрь в порошках, таблетках, драже и В виде

глазных капель (0,01% раствор).

Разовая лечебная доза при приеме внутрь составляет для взрослых

0,005-0,01 г (5-10 мг) в день, при более тяжелых случаях-по 0,01 r 3 раза в– день (в течение 1-l’/s месяцев). Детям назначают по 0,002-0,005 г и до 0,01 г в день в зависимости от возраста.

Формы выпуска: порошок, таблетки и драже по 0,002, г для профилакти-

ческих целей; таблетки по 0,005 и 0,01 г для лечебных целей.

Хранение: порошок-в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла: таблетки-в защищенном от света месте.

Rp.: Riboflavini 0,005 -

D. t d. N. 50 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день

Rp.: Riboflavini 0,01

Thiamini bromidi 0,02

Acidi ascorbinici 0,05

Sacchari 0,3

M. f. pulv. D. t. d. N. 30

S. По 1 порошку 3 раза в день

Rp.: Sol. Riboflavini 0,01% 10,0

D. S. По I-2 капли в каждый глаз 2 раза в день -

5. РИБОФЛАВИНА МОНОНУКЛЕОТИД (Ribotlavinum mononucleotidum).

Рибофлавин-5’-монофосфат натрия:

ОН ОН ОН О

СНз-СН-СН-СП-СНа-О-Р-ONa

^/^^^ ^

S I NH

НзС^^/^^/

О

Синонимы: Рибофлавинфосфат, Флавинмононуклеотид, Alloxazinmononucleotid, Coflavinasi, Cytoflav, Flamotide, Ribofostina и др.

Кристаллический желто-оранжевый порошок, без запаха, горького вкуса.

Трудна .растворим в воде, практически нерастворим в спирте. На свету

ВИТАМИНЫ И ИХ АНАЛОГИ

f разлагается. Водные растворы (рН 5,5-6,5) имеют желтовато-оранжевый

:. цвет; интенсивно флюоресцируют в ультрафиолетовом свете. Растворы го-

.: товят асептически (с добавлением стабилизаторов) и фильтруют через

^.бактериальные фильтры.

? Рибофлавина мононуклеотид, подобно кокарбоксилазе, приближается по

[биологическому действию к витаминам и ферментам. Являясь продуктом

^фосфорилирования рибофлавина, рибофлавина мононуклеотид представляет

‘собой готовую форму кофермента, образующегося в организме из рибофла-

j> вина. В соединении с белком рибофлавина ^мононуклеотид входит в состав

^.ферментов, регулирующих окислительно-восстановительные процессы (жел-

1тый окислительный фермент и цитохромредуктаза); участвует также в про-

liftccax белкового и жирового обмена; играет важную роль в поддержании

Зрительной функции глаза.

1– Применяют рибофлавина мононуклеотид как лечебное средство при гипо-

^Н авитаминозе Ва (арибофлавинозе); при зудящих дерматозах, хронических

1.акземах, нейродермитах; фотодерматозах и других кожных заболеваниях; 1лри кератитах, конъюнктивитах, помутнении роговицы, а также как обще-

^укрепляющее средство при нарушениях питания, неврастении и других забо-

леваниях. Хорошая растворимость в воде (в отличие от рибофлавина, кото-

1рый мало растворим в воде) позволяет применять рибофлавин мононуклео-

1тид парентерально (внутримышечно и подкожно).

1 Вводят рибофлавина мононуклеотид внутримышечно и под кожу. При

!хожных и других заболеваниях– у взрослых назначают по 1 мл 1 % раствора

1^0,01 г) 1 раз в день в течение 10-15 дней; детям вводят препарат в той

1,же дозе в течение 3-5 дней подряд, затем 2-3 раза в неделю. Всего на

ljKypc 15-20 инъекций. При заболеваниях глаз вводят внутримышечно по

10,2-0,5 мл 1% раствора рибофлавина мононуклеотида в течение 10-15 дней и одновременно под конъюнктиву 0,1-0,5 мл 1% раствора препа-

1^ата в течение 8-15 дней.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1% раствора.

Хранение: в защищенном от света месте.

Rp.: Sol. Riboflavini mononucleotidi I % 1,0

D. t d. N. 15 in amp.

S. По 1 мл 1 раз в день внутримышечно

КИСЛОТА НИКОТИНОВАЯ ‘ (Acidum nicotinicum). Витамин PP.

””Пиридинкарбоновая-З кислота:

/

ОН

Цйнонимы: Витамин Вз, Apelagrin, Niacin, Nicodan, Nicodon, Niconacid, ““Itene, Nicovit, Pellagramin, Pelonin, Peviton, Vitaplex N (B).

^цый кристаллический порошок. Трудно растворим в холодной воде.

ИВ), лучше в горячей (1 : 1й); трудно растворим в спирте. Стерилизацию

Воров производят при 100Ї в течение 30 минут.

*1^троению никотиновая кислота близка к никотинампду.

йютиновая кислота и никотинамид содержатся в органах животных

Жи, почках, мышцах и др.), в молоке, рыбе, дрожжах, овощах, фрук-

ЧЬиневой крупе и других продуктах.

1нЬэтиновая кислота и ее амид играют существенную роль в жизнедея-

Циости организма; они являются простетическими группами ферментов -

Ц-См. также Нигексин, Никоверин, Коамид,

14 СРЕДСТВА,-ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

кодегидразы 1 (дифосфопиридиннуклеотида-НАД) и кодегидразы II (трифосфопиридиннуклеотида-НАДФ), являющихся переносчиками во-

дорода и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы. Ко-

дегидраза II участвует также в переносе фосфата.

Суточная потребность в витамине РР (никотиновой кислоте и никотин-

амиде) составляет для взрослого человека 15 мг; при тяжелом физическом

труде и большом нервно-психическом напряжении – 20 мг; для беремен-

ных-20 мг; кормящих женщин-25 мг; для детей до 1 года-5 мг, от

1 года до 6 лет -10 мг, от 7 до 12 лет -15 мг, от 13 До 15 лет – 20 мг, для

юношей и девушек (16-22 года) -25 мг.

Недостаточность витамина РР у человека приводит к развитию пеллагры.

Никотиновая кислота и ее амид являются специфическими противопел-

лагрическими средствами, в связи с чем они и обозначаются как витамин

РР *. Их применение, особенно в ранних стадиях заболевания, приводит

к исчезновению явлений пеллагры.

Никотиновая кислота обладает не только противопеллагрическими свой-

ствами; она улучшает углеводный обмен, действует положительно при лег-

ких формах диабета, при заболеваниях печени, сердца, при язвенной бо-

лезни желудка и двенадцатиперстной кишки и энтероколитах, при вяло за-

живающих язвах и ранах. Установлена способность никотиновой кислоты

благоприятно влиять на липидный обмен и снижать содержание холестерина

в крови у больных атеросклерозом (П. Е. Лукомский; И. Е. Ганелина и

И. В. Криворученкои др.). Никотиновая кислота оказывает также сосудо-

расширяющее действие.

Назначают никотиновую кислоту как специфическое средство для пред-

упреждения и лечения пеллагры. Кроме того, ее применяют при желудочно-

кишечных заболеваниях (особенно у больных растритом с пониженной кис-

лотностью), при заболеваниях печени (острых и хронических гепатитах, циррозах), при спазмах сосудов (спазмы сосудов конечностей, почек, голов-

ного мозга-см. Нигексин, Никоверин.), при .атеросклерозе, длительно не

заживающих ранах и язвах, инфекционных и других заболеваниях.

Применяют никотиновую кислоту внутрь (после еды) и парентерально.

Для профилактических целей назначают внутрь взрослым по 0,015-0,025 г; детям – по 0,005-0,02 г в день.

При пеллагре дают взрослым внутрь по 0,1 г 2-3-4 раза в день в тече-

ние 15-20 дней; внутримышечно вводят по 0,1 г,– а внутривенно-по 0,05 г

1-2 раза в день в течение 10-15 дней. Детям назначают от 0,005 до 0,05 г

2-3 раза в день.

При других заболеваниях никотиновую кислоту назначают взрослым по

0,02-0,05 г и до 0,1 г; детям-по 0,005-0,03 г 2-3 раза в день.

Внутривенно вводят медленно. Подкожное и внутримышечное введение

никотиновой кислоты болезненно. Во избежание раздражения можно поль-

зоваться никотинатом натрия (натриевой солью никотиновой кислоты^) или никотинамидом,

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,5 г; в вену (в виде натриевой соли): разовая 0,1 г, суточная 0,3 г. При приеме

внутрь разовая доза может быть постепенно увеличена (при отсутствии

побочных явлений) до 0,5-1 г, а суточная доза – до 3-5 г (главным обра-

зом при лечении атеросклероза и других нарушений липидного обмена).

При применении никотиновой кислоты (особенно при приеме внутрь на-

тощак и у лиц с повышенной чувствительностью) могут возникнуть покрас-

нение лица и верхней половины туловища, головокружение, чувство при-

лива крови к голове, крапивная сыпь, парестезии. Эти явления проходят

‘ От (предупреждающий пеллагру).

‘ Раствор никотиновой кислоты для инъекций выпускается о добавлением натри^

гидрокарбоната (0,7 г на 1 г никотиновой кислоты в 1% растворе); таким образом, ямпульные пастворы никотиновой кислоты содержат натрия никоганат, I P.

. “дрокарбоната

ампульные растворы

ВИТАМИНЫ И ИХ АНАЛОГИ 15

Самостоятельно. При быстром внутривенном введении растворов никотино-

вой кислоты может произойти сильное снижение артериального давления.

Внутривенные инъекции противопоказаны при тяжелых формах гипер-

тонической болезни и атеросклероза.

Лицам с повышенной чувствительностью к никотиновой кислоте следует

назначать никотинамид, за исключением тех случаев, когда кислота нико-

тиновая применяется как сосудорасширяющее средство.

Следует учитывать, что длительное применение больших доз никотино-

вой кислоты может привести к развитию жировой дистрофии печени. Для

предупреждения этого осложнения рекомендуется включать в диету про-

дукты, богатые метионином (см. стр. 175), или назначать метионин и другие

липотропные средства.

Формы выпуска: порошок; драже по 0,015 г (для профилактических и

лечебных целей); таблетки по 0,05 г (для лечебных целей); ампулы, содер-

жащие по 1 мл 0,17% натрия никотината, что соответствует 0,1% никоти-

новой кислоты; рН раствора для инъекций 5,0-7,0.

Хранение: список Б. Порошок – в хорошо укупоренной таре, предохра-

няющей от действия света; таблетки и ампулы – в защищенном от света

месте.

Rp.: Acidi nicotinici 0,05

D. t. d. N. 50 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день

Rp.: Sol. Acidi nicotinici I % 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. Для внутривенных вливаний

Таблетки никотиновой кислоты с календулой (таблетки КН). Содержат

по 0,25 г порошка цветочных корзинок календулы-<ноготков> (Calendula officinalis L.) и 0,1 г никотиновой кислоты.

Таблетки никотиновой кислоты с календулой несколько уменьшают

диспепсические явления и интоксикацию, а также улучшают самочувствие

больных с новообразованиями желудочно-кишечного тракта. Предложены

для применения в качестве симптоматического средства, не оказывающего

; специфического лечебного действия, у больных с новообразованиями пи-

щевода, желудка, кишечника.

Назначают в первые дни по ‘ 4-‘2 таблетки, в дальнейшем, при хоро-

шей переносимости, – по ‘/з-2 таблетки 2 раза в день.

Принимают за 10-15 минут до еды; предварительно размельчают и

–смешивают с водой. Курс лечения 2-3 месяца с перерывами 3 дня после

каждых 10 дней приема. При выраженной сосудистой реакции и других

побочных явлениях дозу уменьшают.

.”.. Хранение: список Б. В сухом, прохладном месте.

7. НИКОТИНАМИД (Nicotinamidlim).

Амид никотиновой кислоты:

^/

^

“NHf

Синонимы: Aminicotin, Benicot, Bepella {BJ, Endobion, Niacevit, Niacin^

.amid, Nicamid, Nicofurt, Nicotol, Nicovit, Pelmin и др.

Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте, Водные растворы (рН 5,0-7,0) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

16 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

По строению и действию близок к никотиновой кислоте и наравне с нею

рассматривается как витамин PP.

В связи с нейтральной реакцией растворов никотинамид не вызывает

местной реакции при инъекциях. Выраженного сосудорасширяющего дей-

ствия никотинамид не оказывает и при его применении не наблюдается по-

краснения покровов и чувства прилива крови к голове, часто встречающихся

при применении никотиновой кислоты.

Показания для применения и-дозы в основном такие же, как для нико-

тиновой кислоты (пеллагра, гастриты с пониженной кислотностью, хрони-

ческие колиты, гепатиты, цирроз печени и др.). Как. сосудорасширяющее

средство никотинамид, однако, не применяют.

Назначают внутрь и парентерально. .

Профилактически назначают взрослым по 0,015-0,025 г, детям-по

0,005-0,01 г 1-2 раза в день. .

При пеллагре назначают взрослым внутрь по 0,05-0,1 г 3-4 раза в день, детям-по 0,01-0,05 г 2-3 раза в день в течение 15-20 дней, при других

заболеваниях-по 0,02-0,05 г взрослым и по 0,005-0,01 г детям 2-3 раза

в день.

Внутривеино, внутримышечно или подкожно вводят по 1-2 мл 1%, 2,5%

или 5Ї/о раствора I-2 раза в день. . /

Формы выпуска: порошок, драже по 0,015 г (для профилактических це-“

лей); таблетки по 0,005 и 0,025 г (для лечебных целей); ампулы по 1 мл

1% раствора, 1-2 мл 2,5% раствора и 2 мл 5% раствора ‘(для лечебных

целей).

Хранение: список Б. В плотно укупоренной таре, предохраняющей от

действия света; ампулы – в защищенном от света месте.

Rp.: Tabul. Nicotinamidi 0,025 N. 50

S. По 1 таблетке 2 раза в день

Rp.: Sol. Nicotinamidi 2,5% 1,0

D. t d. N. 20 in amp. ‘

S. По 1 мл внутримышечно I-2 раза в день

8. КАЛЬЦИЯ ПАНТОТЕНАТ (Calcii pantothenas).

Кальциевая соль 0-(+)-пантотеновой кислоты:

СП., ОН О

-СНз-С—СН~С– NH-CHa-CHa– С^

1 о-

Синонимы: Витамин Bs, Calcium pantothenicum, Calpanate, CutivitOl, Pancal, Panthoject, Pantholin, Pantothaxin, Pantotene, Pantotone, Pentavitol.

Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде, практи-

чески нерастворим в спирте. Слабо гигроскопичен. Водные растворы

inH 6.5-9.0) оптически активны; удельное вращение (+25Ї)-(+28); (рН 6,5-9,0) оптически активны; удельное вращение -т-ш/-у,->,, стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

Пантотеновая ‘ кислота [0-(+)-в,у-диокси-Р,Р-диметилбутирил-р-аланин]

широко распространена в природе. Наиболее богатыми пищевыми источ-

никами пантотеновой кислоты являются печень, почки, яичный желток, икра

рыб, горох, дрожжи.

В организме пантотеновая кислота входит в составе коэнзима А, кото-

рый играет важную роль в процессах -ацетилирования и окисления. Панто-

‘ От греческого слова <пангипен> – повсюду, везде.

ВИТАМИНЫ И ИХ АНАЛОГИ 17

теновая кислота участвует в углеводном и жировом обмене и в синтезе

.ацетилхолина. Она содержится в значительных количествах в коре надпо-

чечника и стимулирует образование кортикостероидов.

Потребность человека в пантотеновой кислоте составляет 10-12 мг

р^в сутки. При тяжелом физическом труде и у кормящих женщин потребность: повышается до 20 мг. В организме человека пантотеновая кислота выраба-

^тывается в значительных количествах кишечной палочкой; авитаминоза, связанного с отсутствием пантотеновой кислоты, у человека поэтому не на-

блюдается. У разных животных при ее недостатке отмечаются патологиче-

ские процессы типа авитаминоза.

Как лекарственное средство применяют кальциевую соль пантотеновой

кислоты (получаемую синтетическим путем) при различных патологических

.состояниях, связанных с нарушениями обменных процессов; при полиневри-

‘тах, невралгиях, парестезиях, экземе, аллергических реакциях (дерматиты, ‘сенная лихорадка и др.), трофических язвах, ожогах, токсикозе беременно-

К ‘сти, катарах верхних дыхательных путей, бронхитах, бронхиальной астме, ^.недостаточности кровообращения (в сочетании с сердечными гликозидами) 1”и др. ^

1>В хирургической практике применяют кальция пантотенат для устра-

^.нения атонии кишечника после операций на желудочно-кишечном тракте.

^Применяют также пантотеновую кислоту для уменьшения токсического дей-

‘етвия стрептомицина (Э. С. Степанян и Б. Я. Стукалова) и дигидрострепто-

^мицина (см. Дигидрострептомицина пантотенат, стр. 270) и препаратов

мышьяка.

Назначают кальция пантотенат внутрь, парентерально (под кожу, внут-

римышечно и внутривенно) и местно. Внутрь назначают взрослым по 0,1-

.0,2 г2-4 раза а день; детям от 1 года до 3 лет-по 0,05-0,1 г на прием, у отЗ до 14 лет-0,1-0,2 г на прием 2 ра^а в день. Суточная доза длявзрос-

^дых 0,4-0,8 г, для детей 0,2-0,4 г.

. . При послеоперационной атонии кишечника назначают по 0,25 г каждые

6 часов.

i Подкожно, внутримышечно или внутривенно вводят взрослым по 1-

,2 мл 20% раствора 1-2 раза в день;’ детям– меньшие дозы в соответствии

с возрастом.

1 _ Длительность лечения зависит от характера заболевания. Курс лечения

ЯДможет продолжаться до 3-4 месяцев.

II. Местно для примочек и полосканий назначают препарат в виде 5% рас-

?твора 2-4 раза в день. При ожогах, вяло заживающих ранах и т. п. при-

Л^меняют также 5% мазь. При заболеваниях верхних дыхательных путей и

^бронхов назначают в виде аэрозолей; применяют 4% раствор (0,2 г в 5 мл

”’-воды), который вдыхают в течение 10-15 минут ежедневно на протяжении

7-8 дней.

” Пантотенат кальция обычно хорошо переносится. В отдельных случаях

1’:возможны тощнота, рвота, изжога, проходящие самостоятельно, ‘1: Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,1 г; ампулы по 2 мл 20% рас-

йчвора, 5% мазь. ‘

Хранение: в сухом защищенном от света месте,

Rp.: Calcii pantothenatisO.I

D.t.d.N. 50 in tabul.

S. По 1 таблетке 4 раза в день

Rp.: Sol. Calcii pantothenatis 5% 50,0

D. S, Для примочек

Rp.: Sol. Calcii pantothenatis 20% 2,0

D. t. d. N. 10 in amp.

S. По I-2 мл 1 раз в день внутримышечно

18 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

9. ПИРИДОКСИН (Pyridoxinum). Витамин Bg (Vitammum Be).

Синонимы: Adermin, Beadox, Becilan, Bedoxin (Ю), Benadon, Besatin, Hexabetalin, Hexabion, Hexavibex, Pyrivitol и др.

Активностью витамина Be обладает группа соединений, производных пи-

ридина, объединяемых общим названием <пиридоксин> и отличающихся

друг от друга заместителями в положении 4.