Текст книги "Лекарственные средства (в 2-х томах)"

Автор книги: Михаил Машковский

сообщить о нарушении

Текущая страница: 55 (всего у книги 96 страниц)

Проба показана только в том случае, если артериальное давление вне при-

ступов не превышает 170/110 мм рт. ст. При более высоком давлении про-

водят пробу с тропафеном или фентоламином (см. ч. 1, стр. 229, 231)>

Следует учитывать, что у части больных (10%) положительная реакция

может наблюдаться и при отсутствии феохромоцитомы.

Применение гистамина требует большой осторожности. При передози-

ровке и повышеаной чувствительности могут развиться коллапс и шок.

При приеме внутрь гистамин трудно всасывается и постоянного эффекта

не оказывает.

Гистамином широко пользуются фармакологи и физиологи для экспе-

риментальных исследований.

2.ГИСТАГЛОБУЛИН(Н^ае1оЬ111тит).

Изотонический раствор натрия хлорида, содержащий в 1 мл 0,1 мкг

(0,0001 мг) гистамина гидрохлорида и 0,006 г (6 мг) гамма-рлобулина из

человеческой крови (в пересчете на белок).

Синоним: Гистаглобин.

Бесцветная прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость; рН7,0-8,0.

При введении препарата в организм вырабатываются противогиста-

минные антитела и повышается способность сыворотки инактивировать сво-

бодный гистамин.

Применяют для лечения аллергических заболеваний: крапивницы, отека

Квинке, нейродермитов, экземы, бронхиальной астмы, астматического брон-

хита и др. Описано также применение препарата для лечения красного

плоского лишая ‘.

Вводят под кожу. Взрослым назначают, начиная с 1 мл, затем по 2 мл

(до 3 мл) с интервалами 2-3-4 дня; на курс 4-10 инъекций. При необ-

ходимости повторяют курсы лечения с перерывами 1-2 месяца (иногда

2 недели) “.

При применении препарата возможны головокружение (чаще у лиц по-

жилого возраста), гиперемия на месте инъекции.

Не следует применять препарат при менструациях (возможно усиление

кровотечения), при лихорадочных состояниях, при лечении кортикостерои-

дами.

Форма выпуска: ампулы по 3 мл.

Хранение: в защищенном от света месте при температуре от 2 до 8Ї.

3. ДИМЕДРОЛ (Dimedrohim).

р-ДиметилаМиноэталового эфира бензГидрола гидрохлорид: /-^ Н .

<=/1 /СН,

с– О-СНа– СНа– N( -HCI

^у

Синонимы: Alledryl, Allergan В, Allergival, Amidryl, Benadryl, Benz-hydramirnim, Diabenyl (Г), Dimedryl, Dimidril (Ю), Diphenhydramine, Diphenhydranilnl Hydrochloridum, Restamin и др.

Белый мелкокристаллический порошок без, запаха; горького вкуса; вы-

зывает на языке чувство онемения. Гигроскопичен. Легко растворим в воде

и спирте. Водные растворы (рН 1% раствора 5,0-6,5) стерилизуют при

100Ї в течение 30 минут,

‘Г. И, Суколин, Вествик деоматологии и венерологии, 1971, т. 45, №.7, с. 78<

* Ю. К. С к рипки я и др. Советская медицина, 1971, т. 34, № 1, с. 124.

166 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

Димедрол является одним из основных представителей группы проти-

вогистаминных препаратов. Препараты этой группы уменьшают реакцию

организма на гистамин; снимают вызываемые гистамином спазмы гладкой

мускулатуры, уменьшают проницаемость капилляров, предупреждают раз-

витие вызываемого гистамином отека тканей, уменьшают гипотензивное

действие гистамина, предупреждают развитие и облегчают течение аллер-

гических реакций. Под влиянием противогистаминных препаратов пони-

жается токсичность гистамина.

Наряду с противогистаминным действием препараты этой группы обла-

дают и другими фармакологическими свойствами. Некоторые из них (ди-

медрол, дипразин) оказывают седативное действие, тормозят проведение

нервного возбуждения в вегетативных ганглиях, обладают центральным

холинолитическим действием, противовоспалительными свойствами и др.

В медицинской практике противогистаминные препараты имеют основ-

ное применение при лечении аллергических заболеваний. Они могут быть

использованы и при различных других патологических состояниях, причем

показания для применения зависят от фармакологических особенностей

отдельных препаратов.

Димедрол является весьма активным противогистаминным препаратом.

Он оказывает также местноанестезирующее действие, расслабляет гладкую

мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия, блокирует в умеренной степени н-холинореактивные системы вегетативных

узлов. Подобно другим ганглиоблокирующим средствам, повышает возбу-

димость периферических холино– и адренореактивных систем организма.

Важной особенностью димедрола является его седативное действие, имеющее некоторое сходство с действием нейролептических веществ; в ряде

случаев он оказывает снотворный эффект. Оказывает также умеренное про-

тиворвотное действие. В действии димедрола на нервную систему суще-

ственное значение имеет его центральная холинолитическая активность.

Димедрол применяют в основном при лечении крапивницы, сенной лихо-

радки, сывороточной болезни, геморрагического васкулита (капилляро-

токсикоза), вазомоторного насморка, ангионевротического отека, зудящих

дерматозов, острого иридоциклита, аллергических конъюнктивитов и Дру-

гих аллергических заболеваний, аллергических осложнений от приема раз-

личных лекарств, в том числе антибиотиков.

Димедрол уменьшает также побочные явления, вызываемые апресси-

ном. Как и другие противогистаминные препараты, имеет применение при

лечении лучевой болезни.

При бронхиальной астме димедрол относительно мало активен, однако

его можно назначать при этом заболевании в сочетании с эфедрином, эуфиллином и другими лекарственными средствами.

Иногда димедрол применяют при язвенной болезни желудка и гипер-

ацидном гастрите.

Димедрол может быть также использован для уменьшения реакций при

переливании крови и кровезамещающих жидкостей.

Имеются данные об эффективности димедрола при паркинсонизме, хо-

рее, морской и воздушной болезни, рвоте беременных, синдроме Меньера.

Терапевтический эффект препарата при этих заболеваниях может найти

объяснение в его седативном и центральном холинолитическом действии.

Применяют также димедрол как успокаивающее и снотворное средство

(самостоятельно и в сочетании с другими снотворными). Назначают

внутрь по 1 таблетке (0,03 или 0,05 г) перед сном.

Имеются указания о применении димедрола (10% раствор) для местной

анестезии при операциях в ринологической практике.

Назначают внутрь, в мышцы, в вену и местно (в виде глазных капель).

Под кожу не вводят из-за раздражающего действия.

Внутрь принимают в таблетках, порошках или капсулах по 0,03-0,05 г, ‘1-3 раза в день. Курс лечения 10-15 дней,

ГИСТАМИН И ПРОТИВОГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ> 167

В мышцы вводят 0,01-0,05 г в .виде 1% раствора, в вену-капельным

методом 0,02-0,05 г димедрола в 75-100 мл изотонического раствора нат-

рия хлорида.

Детям димедрол назначают в меньших дозах: до 1 года – по 0,002-0,005 г, от 2 до 5 лет-по 0,005-0,015 г, от 6 до 12 лет-по 0,015-0,03 г

на прием.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разова^ 0,1 г, суточная 0,25 г; внутримышечно: разовая 0,05 г (5 мл 1% раствора), суточная 0,15 г (15 мл

1% раствора).

Для закапывания в конъюнктивальньгй мешок глаза применяют 0,2-0,5% растворы (лучше на 2% растворе борной кислоты) по 1-2 капли

2-3-5 раз в сутки.

При аллергических ринитах могут применяться свечи (в нос), содержа-

щие 0,1 г димедрола,

При приеме димедрола внутрь в связи с его местноанестезирующим

действием может возникнуть кратковременное <онемение> слизистых обо-

лочек полости рта; в редких случаях возможны головокружение, головная

боль, сухость во рту, тошнота. Побочные явления проходят самостоятельно

после отмены препарата или уменьшения дозы.

В связи с влиянием препарата на центральную нервную систему могут

наблюдаться сонливость и общая слабость.

Из-за седативного и снотворного действия димедрол нельзя назначать

для приема во время работы водителям транспорта и другим лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реак-

ции.

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,03 и 0,05 г и ампулы по 1 мл

1% раствора.

Входит в состав таблеток <Эфедрол>.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от

действия света и влаги; таблетки и ампулы – в защищенном от света

месте.

Rp.: Dimedroli 0,05 (0,03)

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день (при аллергиче-

ских заболеваниях); по 1 таблетке перед

сном (как снотворное)

Rp.: Dimedroli

Ephedrini hydrochloridi а а 0,025

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Rp.: Sol. Dimedroli 1% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл в мышцы I-2 раза в день

Rp.: Dimedroli 0,02

Acidi borici 0,2

Aq. destill. 10,0

M. D. S. Глазные капли; по 1 капле 2 раза

в день

Rp.: Dimedroli 0,01

Ephedrini hydrochloridi 0,1

Ol. Persicorum 10,0

01. Menthae gtts. Ill

M. D. S. Капли для носа; по 2—3 капли 3-4 раза

в день

168 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

4. ДИПРАЗИН (Diprazinum).

10– (2-Диметиламино1Гропил) -фенотиазина гидрохлорид: /CHg

Нг-СН-N^

^ ^

LHg

Синонимы: Пи^ольфен (В), Allergan, Antiallersin (Б), Atosil, Fargan, Phenergan, Pipolphen, Promazinamide, Promethazine, Promethazini Hydrochloridum, Prothazin и др.

Белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде. легко-

в спирте. Порошок и водные растворы темнеют под влиянием света.

Дипразин является производным фенотиазина; по строению, а частично

и по фармакологическим свойствам близок к аминазину (см. также Дине-

зин). Наиболее важной фармакологической особенностью дипразина яв-

ляется его сильная противогистаминная активность, В этом отношении он

значительно более активен, чем аминазин, и превосходит димедрол. Это

один из наиболее активных современных противогиста минных препаратов.

Вместе с тем он оказывает выраженное влияние на центральную нервную

систему: обладает довольно сильной седативной активностью, усиливает

действие наркотических, снотворных, анальгезирующих и местноанестези-

рующих средств, понижает температуру тела, предупреждает и успокаи-

вает рвоту. Он оказывает также умеренное периферическое и Центральное

холинолитическое действие. Весьма сильно выражено адренолитическое

действие дипразина, в этом отношении он, однако, менее активен, чем

аминазин.

Применяют дипразин главным образом при лечении аллергических эа-

болеваний (крапивницы, сывороточной болезни, сенной лихорадки и др.), при вазомоторных и аллергических ринитах, при ревматизме с выраженным

аллергическим компонентом, при аллергических осложнениях, вызванных

пенициллином, стрептомицином и другими лекарственными средствами, а также при зудящих дерматозах, болезни Меньера, хорее, энцефалите и

других заболеваниях центральной нервной системы, сопровождающихся

повышением проницаемости сосудов, при морской и воздушной болезни.

В хирургической практике дипразин используется как один из основных

компонентов литических смесей (см. стр. 43), применяемых для потенци-

рованного наркоза и гипотермии, для предупреждения и уменьшения после-

операционных осложнений, во время операции и в послеоперационном пе-

риоде. Применяют также для усиления действия анальгетиков и местных

анестетиков.

Назначают внутрь (после еды), внутримышечно и внутривенно. Под

кожу не вводят, учитывая его раздражающее действие.

Взрослым внутрь назначают по 0,025 г 2-3 раза в день, в мышцы -

по 1-2 мл 2,5Ї/о раствора; внутривенно—в составе литических смесей вво-

дят до 5-10 мл 0,5% или 2 мл 2,5% раствора.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,075 г, суточная 0,5 г; внутримышечно: разовая 0,05 г (2 мл 2,5% раствора), суточная 0,25 г

(10 мл 2,5Ї/о раствора).

Детям до 6 лет назначают внутрь по 0,008-0,01 г 2-3 раза’ в день, детям старшего возраста-по 0,012-0,015 г 2-3 раза вдень.

Дипразин обычно хорошо переносится. При приеме внутрь может вы-

эвать умеренную анестезию слизистых оболочек– полости рта; иногда появ-

ГИСТАМИЧ И ПРОтаВОГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

169

l’-ляется сухость в.о рту, тошнота. При внутримышечном введении могут воз-

^.яикать болезненные инфильтраты. При внутривенном введении иногда

^сильно понижается артериальное давление. У лиц с нарушением функции

“:печени и почек дипразин следует применять с осторожностью, В связи

с усилением наркотического действия препарат нужно применять с осто-

рожностью у лиц, находящихся в состоянии алкогольного опьянения.

В связи с седативным действием дипразин (так же как димедрол)’ не сле-

дует назначать во время работы водителям транспорта и т. п.

Формы выпуска: порошок, таблетки (драже) по 0,025 г и ампулы по

1 и 2 мл 2,5% раствора.

Хранение: список Б. Порошок-в плотно укупоренных банках темного

стекла в сухом, защищенном от света месте; таблетки и ампулы – в защи-

щенном от света месте.

Примечание. Дипразин оказывает раздражающее действие и

может вызвать появление дерматитов и раздражение слизистых оболо—

чек. При работе с дипразином необходимо соблюдать такие же меры

предосторожности, как при работе с аминазином.

Rp.: Diprazini 0,025

D. t. d. N. 6 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день (после еды) ‘

Rp.: Sol. Diprazini 2,5% 1,0 ;

D. t. d.N. 6 in amp.

S. По 1 млв мышцы

5. СУПРАСТИН (Suprastin).

. Гидрохлорид М-диметиламиноэтил-М– (па/зд-хлорбензил) -аминопиридина, или N– (2-пиридил) -N– (пора-хлорбензил)-М’,М’-диметилэтилендиамина: С1-

^

^

~.

СН.

/

N-СНз-СНд

/СНз

–1^ -HCI

^СН,

Синонимы: Allergan S, Chlorneoantergan, Chloropyraminiiin, Chloro-pyribenzamine hydrochloride, Chlortripelenamine hydrochloride, Halopyramine, Sinopen, Synopen.

По химическому строению относится к производным этилендиамина w имеет сходство с другими противогистаминными препаратами, в том числе

с дипразином (у этого соединения один из атомов азота включен в фено-

тиазиновое ядро).

Применяют супрастин при аллергических дерматозах (крапивница, эк-

зема, зуд, дерматит), аллергическом рините и конъюнктивите, сенной лихо-

радке, отеке Квинке, медикаментозных аллергиях, в начальной стадии

бронхиальной астмы. Препарат дает быстрый эффект; при аллергическом

рините быстро уменьшается выделение из носа, уменьшается набухание

слизистых оболочек, проходят зуд и конъюнктивит, улучшается общее со-

стояние; при дерматозах успокаивается зуд. Препарат оказывает седатив-

ный эффект.

Назначают препарат внутрь во время еды по 0,025 г (1 таблетка) 2-3 раза в день; при необходЬмости увеличивают суточную дозу до 6 табле-

ток. Длительность лечения зависит от особенностей случая. Лицам, предрас-

положенным к сенной лихорадке, рекомендуется принимать препарата те-

чение всего периода возможного действия аллергена.

170

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

В тяжелых и острых случаях аллергических и анафилактических явле-

ний вводят супрастин внутримышечно или внутривенно по 1-2 мл 2% рас-

твора (0,02-0,04 г).

Формы выпуска: таблетки по 0,025 r (25 мг) и ампулы по 1 мл 2% рас-

твора (0,02 г).

Хранение: список Б.

Производится в Венгерской Народной Республике.

Rp.: Suprastini 0,025

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Rp.: Sol. Suprastini 2% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл внутримышечнс

6. ДИАЗОЛИН(п1агоНпит).

3-Метил-9-бензил-1,2,3,4-тетрагидрокарболина нафталин-1,5-дисульфонат: GioH^SOaH^

Синонимы: Incidal, Mebhydrolin, Mebhydrolini Napadisylas, Omeril.

Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок.

Практически нерастворим в воде и в органических растворителях.

Диазолин является активным противогистаминным препаратом. В отли-

чие от димедрола, дипразина и супрастина не оказывает седативного и

снотворного эффекта, что позволяет применять его в тех., случаях, когда

угнетающее действие на центральную нервную систему не является жела-

тельным.

Применяют при лечении различных аллергических заболеваний: крапив-

ницы, сывороточной болезни, ангионевротического отека, сенной лихорадки, капилляротоксикоза, дерматитов, зуда, аллергических реакций, связанных

с применением антибиотиков, ревматизма с выраженным аллергическим

компонентом и т. п.

Назначают внутрь: взрослым по 0,05-0,1-0,2 г I-2 раза в день, де-

тям – по 0,02-0,05 г 1-2-3 раза в день. Длительность лечения зависит

от особенностей случая.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 0,6 г.

Препарат обычно хорошо переносится. Во избежание раздражения сли-

зистой оболочки желудка рекомендуется принимать его после еды, лучше

в капсулах или в виде дражированпых таблеток.

Противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперст-

ной кишки и при воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного

тракта.

Формы выпуска; порошок и таблетки (драже) по 0,05 и 0,1 г.

Хранение: список Б. В таре, предохраняющей от действия влаги и света; таблетки – в защищенном от света месте.

Rp,: Diazolini 0,05 (0,1)

D. t. d. N. 15 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день (после еды)

ИММУНОДЕПРЕССИВНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

7. ПЕРНОВИН (Pemovin).

2-Метил-9-фенил-1,2,3,4-тетрагидропиридиндена гидротартрат>

171

N-СНз С^НвОв

/

Синонимы: Phenidamine, Phenindaminam tartrate, Theophorin, Thephorin.

Противогистаминный препарат; оказывает умеренное холинолитическое

и адренолитическое действие. По характеру действия близок к диазолину; эффект развивается медленнее и более продолжителен, чем при примене-

нии димедрола, дипразина, супрастина. Седативного и снотворного эффекта

при приеме перновина не наблюдается; в некоторых случаях отмечается

стимулирующее действие.

Применяют при аллергических заболеваниях: крапивнице, ангионевроти-

ческом отеке, зудящих дерматозах, аллергическом рините, сенной лихо-

радке и других аллергических процессах. Назначают внутрь: взрослым по

0,05 г (2 драже по 25 мг) 3 раза в день, детям – из расчета 0,0005 г

(0,5 мг) на 1 кг веса тела на прием.

При аллергических дерматозах, зуде заднего прохода и т. п. может

применяться мазь, содержащая 5% перновина.

Препарат обычно хорошо переносится. В случае возникновения явлений

возбуждения центральной нервной системы назначают седативные или

снотворные средства.

Мазь не следует наносить на мокнущие участки кожи.

Формы выпуска: драже по 0,025 г (25 мг) и по 0,004 r (4 мг)’; 5% мазь

в тубах по 10 г.

Хранение: список Б.

Производится в Венгерской Народной Республике.

X. ИММУНОДЕПРЕССИВНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Иммунодепрессивными препаратами (иммунодепрессаитами) называют

вещества, подавляющие реакции иммунитета.

Иммунные реакции играют важную роль в защите организма от различ-

ных вредных воздействий (борьба с инфекциями, защита при внедрении

в организм чужеродных белковых и других веществ, являющихся антиге-

нами). Однако в ряде случаев иммунные механизмы могут играть отрица-

тельную роль и быть причиной нежелательных реакций. Так, например, отторжение пересаженных тканей и органов связано^ иммунологическими

процессами. При тканевой несовместимости организм вырабатывает к ан-

тигенам чужеродной ткани антитела, которые совместно с лимфоидными

клетками вызывают ее повреждение и гибель. Имеются также данные, что

некоторые заболевания (системная красная волчанка, тромбоцитопениче-

ская пурпура, узелковый периартериит, аутоиммунный гломерулонефрит; неспецифический язвенный колит, ревматизм и др.) могут рассматриваться

как аутоиммунные процессы, возникающие в результате высвобождения со-

держащихся в организме специфических антигенов. В нормальных усло-

виях эти антигены находятся в связанном состоянии и иммунопатологиче-

ских реакций не вызывают,

В связи с указанным получило развитие новое направление поиска

лекарств, тормозящих иммуногенез, подавляющих продукцию антител, 172 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

Поскольку антитела вырабатываются лимфоцитами и плазматическими

клетками, иммунодепрессивное действие могут оказывать различные хими-

ческие соединения, подавляющие пролиферативные процессы в лимфойд-

ных (иммунокомпетентных) тканях и угнетающие биосинтез нуклеиновых

кислот. В связи с этим иммунодецрессивной активностью обладают веще-

ства различных фармакологических групп, в том числе АКТГ, глюкокорти-

костероиды, салицилаты и др. Особенно сильной иммунодепрессивной ак-

тивностью, как оказалось, обладают цитостатические вещества-препа-

раты, применяемые в качестве противоопухолевых средств (циклофосфан, хлорбутин, тиофосфамид и др.); к ним же относятся антиметаболиты

(6-меркаптопурин, 5-фторурацил и др.), некоторые антибиотики (актино-

мицин и др.) и другие вещества. Препараты этих групп и рассматриваются

в настоящее время как основные иммунодепрессанты.

Для практических целей, особенно для преодоления тканевой несовме-

стимости при пересадке органов и тканей, необходимы препараты, обла-

дающие сильной избирательной иммунодепрессивной активностью и малой

токсичностью. Существующие в настоящее время препараты полностью

этим требованиям не отвечают. Наиболее активные иммунодепрессанты

(азатиоприн, 6-меркаптопурин и др.) могут оказывать угнетающее влияние

на кроветворение, вызывать общетоксические явления. Имеются указания

на то, что при длительном применении иммунодепрессанты могут способ-

ствовать развитию злокачественных новообразований.

1.АЗАТИОПРИН(Агайюрппит).

6-(1’-Метил-4’-нитроимидазолил-5)-меркаптопурин:

N/CH”

Н 1___”>

Синонимы: Имуран, lmuran, lmurel.

По химическому строению и биологическому действию близок к 6-мер-

каптопурину. Обладает цитостатической активностью и оказывает имму-

нодепрессивный эффект, однако по сравнению с 6-меркаптопурином имму-

нодепрессивное действие выражено относительно сильнее при несколько

меньшей цитостатической активности.

Применяют для подавления реакции тканевой несовместимости при

пересадке органов ‘, а также при некоторых <аутоиммунных> заболеваниях

(красная волчанка, неспецифичеекий ревматоидный полиартрит, неспецифи-

ческий язвенный колит и др.).

Препарат принимают внутрь. При гомотрансплантации органов назна-

чают до операции (за 1-7 дней) ежедневно в дозе 0,004 г (4 мг) на 1 кг

веса больного. После операции препарат назначают в той же: дозе в тече-

ние 1-2 месяцев, затем по 2-3 мг на 1 кг веса. В случае “возникновения

симптомов отторжения пересаженного органа дозу вновь повышают до

4 мг на 1кг веса тела вдень.

При <аутоиммунных> заболеваниях назначают по 1,5-2 мг на 1 кг

веса тела в сутки. Суточную дозу дают в 1-2-3 приема. При хорошей

переносимости суточную дозу иногда увеличивают до 3—4 мг/кг.

‘Л. Л. Х ундано в, В. Ф. Портной. Экспериментальная хирургия и ане-

стезиология, 1968, т. 13, № 5, с, 59, гл”” ” “ие-

АМИНОКИСЛОТЫ

173

При применении азатиоприна, так же как и других цитостатических пре-

паратов, надо тщательно следить за картиной крови.

При уменьшении количества лейкоцитов до 4009 в 1 мм* крови дозу

уменьшают, а при 3000. в 1 мм^ препарат отменяют и назначают повторные

переливания крови, стимуляторы лейкопоэза и др.

Препарат может вызывать тошноту, рвоту, потерю аппетита. При дли-

тельном применении больших доз может развиться токсический гепатит.

Препарат противопоказан при выраженном угнетении гемопоэза и лей-

копении, тяжелых заболеваниях печени.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг).

Хранение: список А.

XI. АМИНОКИСЛОТЫ И ГИДРОЛИЗАТЫ БЕЛКОВ.

А. АМИНОКИСЛОТЫ

1. КИСЛОТА ГЛЮТАМИНОВАЯ (Acidumglutaminicum).

2-АминоглютарОвая кислота:

0^ //О

^С-СНа-СНа-СН-С^

НО/ 1 ^ОН

NHa ..

Синонимы: Acidogen, Acidulin, Acidum glutamicum, Glutan, Glutansin.

Белый кристаллический порошок кислого вкуса. Мало растворим в хо-

лодной воде; растворим в горячей-воде; нерастворим в спирте. Водные

растворы (рН 3,4-3,6) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

Глюта^иновая кислота участвует в процессе азотистого обмена в орга-

низме. Основная масса азота большинства аминокислот проходит в реак-

циях обмена через стадии превращения в глютаминовую и в аспарагино-

вую кислоты или^в о-аланин. В процессе обмена веществ глютаминовая кис-

лота непрерывно образуется из других аминокислот.

. Глютаминовая кислота способствует обезвреживанию аммиака. Из ам-

миака и глютаминовой кислоты образуется безвредный для организма глю-

тамин, усиливающий выведение, аммиаца почками в виде аммонийных

солей.

В значительных количествах глютаминовая кислота содержится в бел-

ках сербго и белого вещества мозга; она участвует в его белковом и угле-

водном обмене, стимулирует окислительные процессы. Связывание и обез-

вреживание ею аммиака имеют значение для нормальной деятельности

центральной нервной системы. Глютаминовая кислота способствует также

синтезу ацетилхолина и аденозинтрифосфорной кислоты, переносу ионов

калия. Как часть белкового компонента миофибрилл, она играет важную

роль в деятельности скелетной мускулатуры.

В медицинской практике глютаминовая кислота находит применение

главным образом при лечении заболеваний центральной нервной системы: эпилепсии (преимущественно малых припадков с эквивалентами), психозов

(соматогенных, интоксикационных, инволюционных), реактивных состояний, протекающих с явлениями истощения, депрессии и при других психических

и нервных заболеваниях. В детской практике препарат применяют при за-

держке психического развития различной этиологии, болезяи Дауна, при

полиомиелите в остром и восстановительном периоде. Отмечены также, по-

ложительные результаты при применении глютаминовой кислоты (в соче-

тании с пахикарпином или гликоколом) у больных прогрессивной

мышечной дистрофией. Рекомендуется также яазначать глютаминовую кис-

174 СРЕДСТВА. ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА.

лоту для предупреждения и снятия нейротоксических явлений, которые

могут возникнуть при применении изониазида и других препаратов группы

гидразида изоникотиновой кислоты (см. стр. 355).

Назначают глютаминовую кислбту внутрь, реже-внутривенно. Взрос-

лым дают обычно по 1 г 2-3 раза в день. Детям’ в возрасте до 1 года на-

значают на прием по 0,1 г, до 2 лет-0,15 г, 3-1 лет-0,25 г, б-6 лет-

0,4 г, 7-9 лет-0,5-1 г, 10 лет и старше-по 1 г на прием (2-3 раза

в день). При олигофрении назначают по 0,1-0,2 г на 1 кг веса в течение

нескольких месяцев.

Принимают за 15-30 минут до еды, а при развитии диспепсических яв-

лений-во время или после еды. Длительность курса лечения-от 1-2 до

6-12 месяцев.

Для внутривенного введения глютаминовую кислоту применяют в виде

1Ї/о раствора. Взрослым вводят по 10-20 мл ежедневно или Через день; детям до 3 лет – 2 мл, от 3 до 5 лет -3 мл, от 5 до 10 лет – 5 мл, старше

10 лет-10 мл. Всего делают 15-20 инъекций. При первой инъекции де-

тям вводят на 1-2 мл меньше указанных доз.

Побочные явления – рвота, жидкий стул, возбуждение центральной

нервной^ системы – после уменьшения дозировки быстро проходят. Иногда

при длительном применении возможны уменьшение содержания гемогло-

бина и лейкопения.

Глютаминовая кислота противопоказана при лихорадочных состояниях, заболеваниях печени, почек и желудочно-кишечного тракта, заболеваниях

кроветворных органов, повышенной возбудимости, бурно протекающих пси-

хотических реакциях,

Во время лечения необходимо систематически исследовать мочу и

кровь.

При применении глютаминовой кислоты внутрь в виде порошка реко-

мендуется прополоскать рот после приема слабым раствором натрия гидро-

карбоната. Предпочтительно пользоваться для приема внутрь таблетками, покрытыми оболочкой (Tabulettae Acidi glutaminici obductae), или таблет-

ками, растворимыми в кишечнике (Tabulettae Acidi glutaminici enterosolubiles). ,

Формы выпуска: порошок, таблетки, покрытые оболочкой, по 0,25 г; таб-

летки, растворимые в кишечнике, по 0,25 г; ампулы по 5 и 10 мл 1% рас-

твора.

Хранение: в хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте.

Кальциевая соль глютаминовой кислоты:

Г ^ //^Л

^С-СНа-СНа-СН-С^ Са

НО/ 1. ^0

Белый порошок горького вкуса. Растворим в воде. Растворы стерили>

зуют при 100Ї в течение 30 минут.

Применяют (наравне с глютаминовой кислотой) при психических рас-

стройствах на почве церебрального атеросклероза, посттравматической эпи-

лепсии, при пресенильных психозах, при туберкулезном менингите (в остром

периоде и при лечении остаточных явлений), в остром периоде арахноэнце-

фалита и полиомиелита, а также при реактивных состояниях и психозах.

Назначают взрослым внутрь по 20-50 мл 10% раствора 3 раза в день, детям до 3 лет-по 5 мл, от 3 до 5 лет-по 10 мл, от 5 до 10 лет-по

,15 мл, старше 10 лет-по 20-30 мл 3 раза в день. Принимают в течение

4-6 месяцев; курс лечения при необходимости повторяют через 2-3 ме-

сяца.

В вену вводят взрослым по 10 мл 10% раствора ежедневно или через

день (в первый раз—не больше 3-5 мл). Детям до 3 лет вводят по 2 мл, АМИНОКИСЛОТЫ 175

от 3 до 5 лет-по 3 мл, от б до 10 лет-по 5 мл, старше 10 лет– по 10 мл

(в первый раз вводят на 1-2 мл меньше указанных доз). Курс лечения

состоит из 15-20 инъекций.

Магниевая соль глютаминовой кислоты:

г 0^ ^01

^C-CHa-CHa-CH-Cf Mg

НО/ 1 ^0

L NHa -“

Применяют в виде 10% раствора при малых формах эпилепсии, психи-

ческих эквивалентах, невротических реакциях, инволюционных психозах, гипертонических, ангиоспастических, церебральных кризах.

Способы применения и дозы такие же, как для кальциевой соли глюта-

миновой кислоты.

Глютавит (Glutavitum). Таблетки, содержащие гидрохлорида глютами-

новой кислоты 0,5 г, тиамина хлорида и рибофлавина по 0,002 г, никотин-

амида 0,015 г.

Принимают по 1 таблетке 2-3 раза в день при пониженной секреции

желудочного сока.

2. МЕТИОНИН (Methioninum).

D,L-а-Амино-у-металтиомасляная кислота:

НзС-З-СНз-СНа-СН-С-

NHa

ОН

Синонимы: Acimetion, Ametionol, Athinon, Banthionine, Meonine, Me-lione, Thiomedon.

Белый кристаллический порошок с характерным запахом (меркаптосо-

единений) и слегка сладковатым вкусом. Трудно растворим в горячей воде.

Метионин относится к числу незаменимых аминокислот, необходимых

для поддержания роста и азотистого равновесия организма. Особое значе-

ние этой аминокислоты в обмене веществ связано с тем, что она содержит

подвижную метильную группу (-СНз), которая может передаваться на

другие соединения; она участвует, таким образом, в весьма важном для

.жизнедеятельности организма процессе переметилирования ‘.

Со способностью метионина отдавать метильную группу связан его ли-

потропный эффект, т. е. способность удалять из печени избыток жира. От-

давая подвижную метильную группу, метионин способствует синтезу хо-

лина, с недостаточным образованием которого связано нарушение синтеза

фосфолипидов из жиров и отложение в печени нейтрального жира.

Липотропным действием обладают также белок казеин (и содержащий

его творог), в состав которого входят значительные количества метио-

нина.

Метионин участвует в синтезе адреналина, креатина и других биологи-

чески важных соединений; он активирует действие гормонов, витаминов

(Вй, аскорбиновой и фолиевой кислот), ферментов. Путем метилирования

и транссульфирования метионин обезвреживает различные токсические

продукты.

Применяют метионин для лечения и предупреждения заболеваний и