Текст книги "Лекарственные средства (в 2-х томах)"
Автор книги: Михаил Машковский
Жанры:
Медицина
,сообщить о нарушении
Текущая страница: 72 (всего у книги 96 страниц)
мый внутривенно и быстро создавать высокую концентрацию препарата
в крови,
ПРОИЗВОДНЫЕ .8-ОКСИХЙНОЛИНА
347
Применяют при тяжелых формах инфекционных заболеваний, вызванных
стафилококками, стрептококками, кишечной палочкой и другими чувстви-
тельными к препарату возбудителями (при сепсисе, раневых и гнойных
инфекциях, пневмонии, воспалительных заболеваниях мочевых путей, ана-
эробной инфекции). В сочетании с другими антибактериальными препара-
тами может применяться при лечении брюшного тифа и паратифа.
Вводят внутривенно капельным методом. Суточная доза для взрослых
300-500 мл 0,1% раствора (0,3-0,5 г препарата); вводят в течение
3-4 часов ежедневно или через 1-2 дня; всего на ауре 3-7 вливаний.
Вливания препарата обычно хорошо переносятся; в отдельных случаях, особенно при быстром введении, возможны головная боль, шум в ушах, тошнота. Для предотвращения побочных явлений рекомендуется одновре-
менное применение противогистаминных препаратов.
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к произ-
водным нитрофуранового ряда.
Форма выпуска: ампулы по 20; 50 и 100 мл 0,1% раствора в 0,9% рас-, твора натрия хлорида.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Rp.: Sol. Furagini solubilis 0,1% 50,0
D. t. d. N, 6 in amp.
S. Для внутривенных (капельных) вливаний
Г. ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА
Целый ряд производных 8-оксихинолина обладает антибактериальной, антипаразитарной и противогрибковой активностью. Препараты этого ряда
применяются в качестве химиотерапевтических и антисептических веществ.
Солью (сульфатом) незамещециого 8-оксихинолина является хинозол. Ши-
рокое распространение получили соединения, содержащие галоидные за-
местители (хлор, бром, йод) в положении 5 и 7 хинолинового ядра (энтеро-
септол, хлорхинальдол и др.). В последнее время в качестве активного анти-
бактериального средства предложен 5-нитро-8-оксихинолин (5-НОК).-К пре-
паратам этого ряда относится также хиниофон. 5-Хлор-7-йод-8-оксихинолин
является составной частью некоторых комбинированных препаратов (мекса-
форм, мексаза, дермозолон и др.).
1. ХИНОЗОЛ (Chinosolum).
8-Оксихинолина сульфат:
‘ H;.SOi
Синонимы: Cryptonol, ldril, Oxyquinol, Quinozol, Soloxin, Solquinate, Sunoxol, Superol.
Мелкокристаллический порошок лимонно-желтого цвета, своеобразного
Запаха. Легко растворим в воде (1 : 1,3), мало-в спирте.
О.казывает антисептическое и сперматоцидное действие; относительно
мало токсичен, не оказывает местнораздражающего действия, не инакти-
вируется белками тканей,
348 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ-И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА
Применяют в разведении 1 ; 1000-1 :2000 для дезинфекции рук, про-
мывания ран, язв, спринцеваний, а также в виде присыпок (1-2%) и мазей
(5-10%)…
Для обработки хирургических инструментов непригоден, так как взаи-
модействует с металлами.
Сохраняют в хорошо укупоренной таре.
Rp.: Chinosoli 0,2
^q. destill. 200,0
M. D, S, Для промывания ран
. Rp.: Sol. Chinosoli 5% 100,0
D. S. По 2 столовые ложки на кружку воды
(для спринцеваний)
Контрацептин Т (Contraceptinum Т).
Влагалищные шарики, содержащие хинозола 0,03 г, кислоты борной
0,3 г, танина 0,06 г, жировой основы 1,46 г.
Противозачаточное средство. Вводят во влагалище до полового сно-
шения.
Хиноцептин (Chinoceptinum).
Таблетки, содержащие хинозола 0,03 г и пенообразующей массы 0,75 г.
Противозачаточное средство. За 10-20 минут до полового сношения
вводят глубоко во влагалище 2 таблетки, смоченные водой.
2. ЭНТЕРОСЕПТОЛ (Enteroseptol).
5-Хлор-7-йод-8-оксихинолин:
С1
‘^
1^/N^
^
Синонимы: Blirdilor (Р), Chinoform, Chloriodoquine, Emaforni, Enteritan, Enteritex, Enteroquinol, Enterosan, Entero-Valodon, Entero-Vioform, Enterokinol, lodochlorhydroxyquin, Nioform, Quinambicide, Rornetin, Vioform, Vio-joclor и др.
Энтеросептол оказывает антибактериальное и антипротозойное действие.
Препарат, подобно другим соединениям этого ряда, практически не вса-
сывается из желудочно-кишечного тракта, не оказывает системного дейст-
вия и рассматривается как местнодействующее (главным образом в кишеч-
нике) антибактериальное средство.
Применяют при ферментативной и гнилостной диспепсии, диарее, энтеро-
колитах, амебной и бациллярной дизентерии, протозойных колитах, для
лечения амебоносителей,
При бациллярной дизентерии энтеросептол должен назначаться в ком-
плексе с другими средствами лечения. Препарат можно применять в слу-
чаях непереносимости антибиотиков. Его можно назначать в комбинации
с сульфаниламидными препаратами.
При амебиазе и трихомонадных -колитах энтеросептол может быть ис-
пользован в комплексе с другими средствами лечения. В остром периоде
амебной дизентерии энтеросептол уступает эметину, однако он может при-
меняться после приема эметина, в случаях остаточных явлений амебиаза.
ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА 349
Назначение энтеросептола показано также в комплексном лечении хрониче-
ских язвенных эолитов (неспецифических).
Принимают энтеросептол внутрь. Доза (для взрослых) 1-2 таблетки
3 раза в день после еды. При упорном течении заболевания дозу повышают
до 3 таблеток^З раза в день. Длительность лечения зависит от характера и
тяжести заболевания. После прекращения острых явлений дозу уменьшают
до 1 таблетки 3 раза в день и продолжают принимать препарат до полного
выздоровления.
Обычно курс лечения продолжается 10-12 дней. При необходимости
проводят 2-3 повторных курса с промежутками 5-10 дней. Если тре-
буется, в промежутках назначают эметин или антибиотики группы тетра-
циклина.
При приеме препарата изредка наблюдаются диспепсические явления, кожные высыпания, боли в суставах. В редких случаях отмечаются явле-
ния йодизма (насморк, кашель). Побочные явления проходят при умень-
шении дозы или после отмены препарата.
Имеются указания, что при длительном применении производных 8-ок-
сихинолина могут наблюдаться периферические невриты и поражение зри-
тельного нерва. Лечение этими препаратами должно производиться по пред-
писанию врача и обычно не должно превышать 4 недель. Если лечение про-
должается дольше этого срока, необходимо особо тщательно следить за
общим состоянием больного и функцией глаза.
Больным с заболеваниями глазного нерва назначать препараты этого
ряда не следует. ‘
Препарат противопоказан также при аллергии к йоду и при гипертирео-
идизме.
Форма выпуска: таблетки, содержащие по 0,25 г 5-хлор-7-йод-8-оксихи-
нолина. Каждая таблетка содержит также 0,025 г (25 мг) цетилтр-иметилам-
мония бромида, поверхностно-активного и антисептического вещества, уси-
ливающего антибактериальное действие и способствующего лучшему рас-
пределению препарата по поверхности слизистой оболочки кишечника.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Поступает из Венгерской Народной Республики.
3. МЕКСАФОРМ (Mexaform)>
Таблетки, содержащие по 0,2 г 5-хлор-7-йод-8-оксихинолина, 0,02 г
(20 мг) 4,7-фенантролин-5,6-хинона и 0,002 г (2 мг) оксифенония бромида.
5-Хлор-7-йод-8-оксихинолин (см. Энтеросептол) обладает антибакте-
риальным и антипротозойпым действием.
4,7-Фенантролип-5,6-хи11он (Entobex, Entronon, Phanehinonurn, Phanquinonum, Phanquone) имеет следующее строение:
/V
^
^N -
Также является антибактериальным и антипротозойным (амебицидным) средством. Сочетание 5-хлор-7-йод-8-оксихинолипа и 4,7-фенантролин-5,6-
хинона оказывает сильное угнетающее влияние на патогенную флору ки-
шечника, уменьшает бродильные и гнилостные процессы, не влияя на нор-
мальную кишечную флору.
350 ПРОТИВОМИКРОВНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА
Оксифенония бромид (Antrenyl, Oxyphenon, Oxyphenonii Bromidum, Spasmophen) является холино– и спазмолитиком.
Г^-> ОН О
‘^U-
<^/
.о-СНа– СНа– N-^-CHg
^HS
По химическому строению близок к метацину и другим синтетическим
холинолитикам группы сложных эфиров карбоновых кислот (см. ч. 1, стр.201).
Добавление к антибактериальным препаратам оксифенония бромида рас-
считано на устранение спазмов и колик, сопровождающих заболевания
пищеварительных органов.
Применяют мексаформ при расстройствах пищеварения, сопровождаю-
щихся метеоризмом, запорами или поносами, при бродильной и гнилостной
диспепсии, при смешанных бактериальных и паразитарных инфекциях ки-
шечника и неспецифических поносах ‘. ~ ,
Как профилактическое средство назначают при повышенной опасности
заболевания кишечными инфекциями, перед операциями на желудочно-ки-
шечном тракте (для уменьшения опасности метеоризма).
Дают внутрь взрослым по 1 таблетке (драже) 3 раза в день, в более
тяжелых случаях – по 2 таблетки 3 раза в день, профилактически – по 2-3 драже в день.
Детям школьного возраста назначают по 1 драже 1-2-3 раза в день.
Для детей младшего возраста выпускают микротаблетки, содержащие по
0,02 г (20 мг) 5-хлор-7-йод-8-оксихинолина и 0,002 г (2 мг) 4,7-фенантро-
лин-5,6-хинона, а также суспензию, содержащую в 1 мл (20 капель) 0,08 т
(80 мг) 5-хлор-7-йод-8-оксихинолина и 0,008 г (8 мг) 4,7-фенантролин-5,6-хи-
нона, В зависимости от возраста назначают от 1 до 5 микротаблеток 3-4 раза в день или от 5 до 20 капель суспензии 3-4 раза вдень. Дет^м
школьного Возраста назначают суспензию по 30-40 капель 4 раза в день.
‘Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания.
После купирования острых симптомов продолжают принимать препарат
в течение 1-2 дней. Для лечения кишечного амебиаза назначают в течение
8 дней.
При хронических заболеваниях лечение обычно продолжается 3-4 не-
дели.
Профилактически (перед операциями на кишечнике) назначают в тече-
ние 4-5 дней.
Длительность лечения не должна превышать 4 недель.
Возможные осложнения, меры предосторожности и противопоказания
такие же, как при применении энтеросептола. Кроме того, препарат противо-
показан при глаукоме (в связи с содержанием холинолитика).
Хранение: список А. В защищенном от света месте.
Поступает из Социалистической Федеративной Республики Югославии.
4. МЕКСАЗА (Mexase).
Препарат с ферментным ^ и антибактериальным действием для лечения
расстройств пищеварения.
Драже, состоящее из трех слоев. Во внутреннем слое содержится 0,1 f (100 мг) 5-хлор-7-йод-8-оксихинолинаи 0,01 г (10 мг) 4,7-фенантролин-5,6-
хинона (см. Мексаформ), во внешнем слое-ферментный препарат броме-
‘ В. А. О р лови др. Клиническая медицина, 1970, т. 48, № 12, с. 90.
* См. Ферментные препарат> (стр. 147),
ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА ^ 351
,’лин 0,05 г (50 мг) и в среднем слое-0,15 г (150 мг) панкреатина и 0,025 г
.(25 мг) дегидрохолевой кислоты ‘.
, Бромелин является смесью растительных протеолитических ферментов
из ананаса. Расщепление белков под влиянием бромелйна происходит при
”широком диапазоне рН среды (3,0-8,0); он оказывает действие как в же-
Глудке, так и в кишечнике, эффективен при пониженной, повышенной и
‘ нормальной кислотности желудочного сока. Панкреатин способствует пере-
‘вариванию белков, углеводов и жиров. Образующиеся при этом пептоны и
^аминокислоты стимулируют физиологическую секрецию поджелудочной
^железы и желез тонкого кишечника. Дегидрохолевая кислота эмульгирует
жиры, оказывает желчегонное действие, стимулирует функцию поджелудоч-
‘ной железы.
Сочетание действия указанных веществ с антибактериальным действием
;. 5-хлор-7-йод-8-оксихинолина и 4,7-фенантролин-5,6-хинона создает условия
‘для высокой эффективности мексазы При различных расстройствах пище-
‘. варения, в том числе при недостаточной секреции пищеварительных соков, ‘/при гастритах, гастро-энтеритах, недостаточной функции поджелудочной
. железы, хронических заболеваниях желчного пузыря, хронических гепати-
‘ тах, после холецистэктомии, при бродильной и гнилостной диспепсии, метео-
:ри’зме, нарушениях диеты, недостаточности пищеварения в пожилом воз-
.растеидр.
Назначают внутрь (во время или непосредственно после еды, с неболь-
шим количеством воды) по 1-2 драже 3 раза в день. Драже проглатывают
не разжевывая. При острых состояниях лечение продолжается обычно 2-5 дней, при хронических заболеваниях – 2-4 недели.
Препарат обычно хорошо переносится.
J В отдельных случаях возможны головная боль, изжога, тошнота, . у больных с повышенной чувствительностью – кожные реакции..
‘ При повышенной кислотности желудочного сока рекомендуется одновре-
менно с мексазой назначать антацидные средства, при ахилии – разведен-
ную соляную кислоту.
Меры предосторожности и противопоказания такие же, как при приме-
нении энтеросептола.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте. ^
Поступает из Социалистической Федеративной Республики Югославии.
5.ДЕРМОЗОЛОН(Оегто5о1оп).
“Мазь желтого цвета, содержащая 3% 5-хлор-7-йод-8-оксихинолина и
“0,5% преднизолона,
Применяют наружно при инфицированных экземах, язвах, гнойничковых
и грибковых поражениях кожи и др.
Наносят тонким слоем на кожу 1-3 раза в день. Форма выпуска: в ту-
,бахпо5г.
: – Поступает из Социалистической Федеративной Республики Югославии.
6. ХИНИОФОН (Chiniofonum).
.Смесь 7-йод-8-окси-5-хинолинсульфокислоты с гидрокарбонатом натрия
(3:1):
50зН
+ NaHCOa
1/-/^
^
‘ Си. ч. 1, стр. 405.
352 пРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА
Синонимы: Ятрен, Anayodin, Aviochin, Chinosulfan, lochinolum, Loretin, Myxiode, Quinoxyl, Rexiode, Tryen, Yatrenum и др.
Желтый порошок без запаха. Растворим в воде с выделением углекис-
лого газа. Содержит 25-26% йода. Для парентерального введения препа-
рат растворяют асептически в свежепрокипяченной и охлажденной до 80Ї
воде для инъекций.
Применяют при амебной дизентерии, язвенных колитах, иногда при ост-
ром и хроническом суставном и мышечном ревматизме, гнойных ранах, ожогах и пр.
Назначают внутрь и парентерально при амебной дизентерии и язвенных
колитах, наружно-в виде растворов (0,5-3%), мазей (5-10Ї/о) и присы-
пок (10%) для лечения гнойных ран, язв, ожогов, а также в гинекологии и
урологии.
При амебной дизентерии хиниофон дают взрослым по 0,5 г 3 раза
в день; дозу можно постепенно увеличивать до 3 г в сутки. Цикл лечения
хиниофоном 8-10 дней (или два цикла по 5 дней с перерывом 5 дней), Цикл лечения может быть повторен после 10-дневного перерыва; Детям хиниофон назначают в следующих дозах:
ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА
Суточная доза,
Возраст ё
От 1 года до 2 лет 0,1
> 2 лет > 3 > 0,15
‘ > 3 > > 4 > 0,2
> 4 > ъ 5 x fr 0,25
я 5 > > 6 i fr 0,3
г 6’ i> > 8 i > 0,15
> 8 > > 12 > 0,6
д > 12 i > > 13 > 0,7
> 13 > > 15 > 1,0
> .16 > и старше 1,5
Хиниофон можно применять также в клизмах: 200 мл 1-2% раствора
в теплой воде после очистительной клизмы (для взрослого).
При острых явлениях кишечной инфекции хиниофон можно применять
вместе с эметином.
При остром и хроническом суставном и мышечном ревматизме препарат
иногда назначают в виде внутримышечных и подкожных инъекций по 5 мл
5% раствора.
Высши.е дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 3 г.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 г.
Хранение: список Б. В банках оранжевого стекла с притертыми проб-
ками в сухом, защищенном от света месте.
S Rp.: Chiniofoni 0,25
D. t d. N. 20 intabul.
S. По 2 таблетки 3 раза в день
(при амебной дизентерии)
Rp.: Chiniofoni 5,0
Taici ad 50,0
M. f. pulv.
D, S, Присыпка
7.5-HOK’ (5-NOK).
б-Нитро-З-оксихинолин:
Оказывает антибактериальное действие на грамположительные и грамот-
ццательные микробы; эффективен также в отношении некоторых грибов
рода Candida и др.).
; В отличие от других производных 8-оксихинолина 5-НОК. быстро всасы-
1дется из желудочно-кишечного тракта и выделяется в неизмененном виде
^ерез почки, в связи с чем отмечается высокая концентрация препарата
t-моче.
Применяют при инфекциях урогенитального тракта (пиелонефрит, цис-
Ят, уретрит, простатит, и др.). Препарат часто эффективен при устойчиво-
ти микрофлоры к другим антибактериальным средствам.
Назначают внутрь. Средняя суточная доза для взрослых 0,4 г/(по 0,1 г
1раза в день). Длительность лечения зависит от характера и тяжести забо-
1евания. В большинстве случаев курс лечения продолжается 2-3 недели.
рри необходимости проводят повторные курсы с двухнедельными переры-
1ами. В тяжелых случаях увеличивают суточную дозу до 0,15-0,2 г 4 раза
1 день..
^ Средняя суточная доза для детей школьного возраста 0,2-0,4 г (по
$,05-0,1 г 4 раза в день), для детей моложе 5 лет-0,2 г в сутки.
1 Препарат обычно хорошо переносится.. Иногда отмечаются диспепсиче-
lme явления (тошнота), во избежание чего рекомендуется принимать пре-
парат во время еды.
При почечной недостаточности следует проявлять осторожность из-за
13МОЖНОЙ кумуляции препарата (затруднение выделения). -
i Моча при лечении препаратом окрашивается в шафраново-желтый цвет.
^орма выпуска: драже по-0,05 г (50 мг).
Поступает из Социалистической Федеративной Республики Югославии.
‘8. ХЛОРХИНДЛЬДОЛ (Chlorchinaldol).
>5,7-Дихлор-2-метил-8-оксихинолин: . :
С1
С1^/1^СН,-
он ‘
Синонимы: Афунгил (В), Acnosan, Afungil, Chlorquinaldolum, Inteno},Saprosan,Siogenal, Siogenon, Sioren, Siosteran, Sterosan, Stero-
^n и др. -
Оказывает антибактериальное и противогрибковое действие. .
‘Применяют в виде 5% мази или пасты (желто-зеленого цвета) при гной-
лх, грибковых и смешанных инфекциях кожи, фурункулезе, фолликулите, ’”чае.
‘ От первых букв химического названия соединения й-нитро-8-оксихинолцн>.
12 Лекарственные средства, ч. II
354 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫБ СРЕДСТВА
Мазью или пастой смазывают (тонким слоем) пораженную поверх-
ность кожи 2-3 раза в сутки; рекомендуется наложить защитную по-
вязку.
Форма выпуска: мазь-в тубах по 20 г; паста-в чашечках по 20 г.
Поступает из Венгерской Народной .Республики.
Д. ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ’
Противотуберкулезные препараты принято в настоящее время де-
лить на 2 группы:
а) основные антибактериальные препараты (препараты 1 ряда), б) резервные антибактериальные препараты (препараты II ряда).
К препаратам 1 ряда, являющимся основными химиотерапевтиче-
скИми средствами для .лечения разных форм туберкулеза, относятся
гидразид изоникотиновой кислоты (изониазид) и его производные, анти-
биотики (стрептомицин, см. стр. 265), ПАСК. и ее производные. Высоко-
эффективным противотуберкулезным препаратом является рифампицин
(ем. стр. 308).
К препаратам II ряда относятся пиразинамид, этионамид, проПионамид, этоксид, этамбутол, тиоацегазон, антибиотики циклосерин, каиамицин (см.
стр. 301), флоримицин и др.
Препараты И ряда (резервные) менее активны по действию на микобак-
терии туберкулеза, чем изониазид и стрептомицин; их основная особенность
состоит в том, что они действуют на микобактерии, ставшие устойчивыми
к препаратам 1 ряда.
Противотуберкулезные препараты задерживают размножение микобак-
терии и уменьшают вирулентность возбудителя. Для .получения стойкого
лечебного эффекта и предупреждения возможных рецидивов противотубер-
кулезные препараты должны применяться длительно (и среднем не менее
года).
Противотуберкулезные препараты 1 ряда обладают высокой эффектив-
ностью, однако при их применении довольно быстро развивается устойчи-
вость микобактерии туберкулеза. При изолированном применении одного
препарата появление устойчивых форм микобактерии может наблюдаться
уже через 2-4 месяца.
Развитие устойчивости микобактерии наступает значительно медленнее
при одновременном применении разных препаратов. Поэтому современная
антибактериальная терапия туберкулеза является комбинированной. Боль-
ному одновременно назначают три или два препарата, причем комбиниро-
ваться могут препараты 1 ряда (например, изониазид со стрептомицином
и ПАСК) или препараты 1 и II ряда ‘(например, изониазид и циклосерин; изониазид и этионамид и др.). В случаях, когда лечение проводилось
ранее препаратами 1 ряда с недостаточным эффектом, применяют
препараты 11 ряда, которые также можно назначать комбинированно
(этионамид и циклосерин; циклосерин и пиразинамид или другие ком-
бинации).
При комбинированном применении доза каждого из взятых препаратов
не снижается.
Выбор препаратов и длительность их применения зависят от формы ту-
беркулеза и его течения, предыдущего лечения, чувствительности микобак-
терий туберкулеза к препарату, его переносимости и др.^.
ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ :
а) Гидразид изоникотиновой кислоты, его производные
и аналоги
1. ИЗОНИАЗИД (lsoniazidum).
Гидразид изоцикотиновой кислоты:
МН– МНа
* См. также Стрептомицин, Канамицин, Рифампицин,
‘ Химиотерапия при туберкулезе легких (методические указания). Министерство
здраваохранеиия СССР, М., }967.
1^, Синонимы: Тубазид, ГИНК, Andrazide, Chemiazid, Cotinazine, Dinacrin, ййЖиЫп, Eutizon (Ю), Hidranizil, INH, Iscotin, Isocotm, Isonicazid, Isoni-UgcreKB), Isonizid, Isotebezid, Neoteben, Niadrin, Nicazid, Nicotibina, Nicozid, g-JiMydrazid, Pelazid, Pycazide, Pyrizidin, Rimicid (Б), Rimifon, Tebexin, Tibi-jl>id, Zonazide и др.
1” Белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в
^юю, трудно – в спирте. Водные растворы (рН 6,0-7,0) стерилизуют при
ЩДйО” в течение 12 минут.
1^ Является основным представителем производных изоникотиновой кис-
Л1*,>оты, нашедших применение в качестве противотуберкулезных средств.
1$ЗДругие препараты этой группы (фтивазид, салюзиД, метазид, ларусан, ‘^Н др.) могут рассматриваться как производные гидразида изоникотиновой
^”Кислоты.
.:(, Изониазид обладает высокой бактериостатической активностью в отно-
шении микобактерии туберкулеза. В отноп^ении других распространенных
.возбудителей инфекционных заболеваний он выраженного химиотерапевти-
jl-necKoro действия не оказывает.
g; Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Макси-
^^.мальная концентрация препарата в крови обнаруживается через 1-4 часа
in,, после приема внутрь; в течение 6-24 часов после приема разовой дозы он
находится в крови в бактериостатической концентрации. Препарат легко
–Проникает через гемато-энцефалический барьер и обнаруживается в разных
тканях и жидкостях организма. Выводится главным образом почками. При
И?-, внутримышечном введении изониазид быстрее выделяется и концентрация
1^’;в крови существенно не превышает концентрации, создаваемой при приеме
11”-препарата в одинаковых дозах внутрь.
^-‘ Применяют изониазид для лечения всех форм и локализаций активного
1$’. .туберкулеза у взрослых и у детей; он наиболее– эффективен при свежих, ^;..T)CTpo протекающих процессах.
‘ При наличии смешанной инфекции необходимо одновременно с изониа-
зидом применять другие антибактериальные препараты: антибиотики (ши-
рокого спектра действия), сульфаниламиды.
. Назначают изониазид обычно внутрь; при необходимости можно препа-
рат вводить в виде ректальных свечей или внутримышечно. Внутримышеч-
ные инъекции несколько болезненны. Препарат можно также применять в
виде водных растворов для промывания свищей и полостей.
При назначении изониазида и других препаратов производных гидразида
изоникотиновой кислоты (ГИНК) следует учитывать, что в организме раз-
ных больных эти препараты инактивируются с разной быстротой. Степень
инактивирования определяют по содержанию активного ГИНК в крови ч
моче. Чем быстрее препарат инактивируется, тем больше его требуется для
356 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫБ СРЕДСТВА
обеспечения туберкулостатической концентрации в крови, поэтому больным, в организме которых происходит быстрая инактивация, назначают препарат
в несколько больших дозах.
Суточная доза изониазида для взрослых составляет обычно 0,6 г. Наз-
начают внутрь в первые дни по 0,3 г 2 раза в день, затем по 0,6 г одно-
кратно. У больных, сильно инактивирующих изониазид, целесообразно бы-
стро переходить на одноразовый прием всей суточной дозы. При хорошей
переносимости суточную дозу можно повышать до 0,9 г (по 0,3 г 3 раза в
день). .
Т1ри появлении побочных реакций от суточной дозы 0,6 г ее снижают до
0,3 г (в один прием). В такой же дозе (0,3 г) назначают препарат больным
весом менее 50 кг и лицам пожилого возраста.
При лечении на дому более удобен одноразовый прием препарата в дозе
0,6 или 0,3 г в сутки (в зависимости от переносимости), .
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,6 г, суточная 0,9 г.
Детям назначают из расчета 0,006-0,015 г (6-15 мг) на 1 кг веса тела
в сутки, но не более 0,5 г; дают в 1-2 приема.
Принимать изониазид. внутрь можно независимо от времени приема
пищи, однако не рекомендуется принимать его натощак.
При ректальном и внутримышечном введении изониазид назначают в тех
же дозах.
Для промываний полостей применяют 1% и 2% водные расгворы. Разо-
вая доза при введении в полость составляет 0,05-0,2 г.
При внутримышечном введении концентрация изониазида обычно не
превышает концентрации, создаваемой при приеме внутрь. При внутривен-
ном введении он быстро выделяется, поэтому лишь иногда его вводят этим
способом~(до0,3 г) в дополнение к другим препаратам.
При одновременном применении изониазида и ПАСК инактивация и
выделение изониазида замедляются, поэтому часто одновременно назначают
оба эти препарата.-
Изониазид обладает относительно высокой токсичностью. В процессе ле-
чения возможны головокружение, головная боль, раздражительность, эйфо-
рия, бессонница, парестезии и другие нарушения функции центральной и
периферической нервной системы, а также нарушения функции органов же-
лудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, ухудшение аппетита.
В ряде случаев при приеме препарата возникают кожные аллергиче-
ские реакции, сердцебиение, боли за грудиной, покраснение лица, повыше-
ние температуры.
Обычно эти явления проходят при уменьшении дозы или временном пе-
рерыве в лечении.
К наиболее серьезным осложнениям относятся полиневриты, которые
могут наблюдаться и после отмены препарата. У больных эпилепсией
может наступить учащение припадков.
Для предотвращения и устранения осложнений со стороны нервной си-
стемы рекомендуется назначать пиридоксин (2 мл 2,5-5% раствора 2 раза
в день внутримышечно).
При парестезиях назначают подкожно или внутримышечио по 1 мл
5% раствора тиамина хлорида (или 6% раствора тиамина бромида) 1 раз
в день, или внутрь по 0,01 г тиамина хлорида 2-4 раза в день.
Изониазид следует назначать с осторожностью больным эпилепсией и
другими заболеваниями, сопровождающимися наклонностью к судорогам.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,1; 0,2 и 0,3 г.
Хранение: список Б. Порошок – в хорошо укупоренных банках оранже-
fioro стекла; таблетки – в защищенном от света месте, Rp.: Isoniazidi 0,3
D. t. d. N.30 in tabul.
S. По 1 таблетке 2 раза в день
ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 357
2. ФТИВАЗИД (Phthivazidum).’
З-Метокси-4-оксибензилиденгидразид изоникотиновой кислоты, илиизо-
йякотиноил-(3-метокси-4-оксибензаль)гндразон:
NH-N^CH-i
ОСНз
Синонимы: Ftivazidimi, Vanicide, Vanillaberon, Vanizide.
Светло-желтый или желтый мелкокристаллический порошок со слабым
llaiiaxoM ванилина, без вкуса. Очень мало растворим в воде, мало – в спир-
l.te, легко растворим в неорганических кислотах, щелочах.
и По химиотерапевтическим свойствам и показаниям к применению близок
изониазиду.
.’< По сравнению с изониазидом медленнее всасывается из желудочно-
1’кишечного тракта и при его применении создается несколько меньшая
Концентрация гидразида изоникотиновой кислоты в крови.
1? Назначают внутрь. Средняя суточная доза для взрослого 1-1,5 г (по
1й0,5 г 2-3 раза в день^.
1;– Детям назначают из расчета 0,03-0,04 г (30-40 мг) на 1 кг веса тела
сутки (не более 1,5 г в сутки) в 3 приема.
И При туберкулезной волчанке назначают по 0,25-0,3 г 3-4 раза в сутки; курс дают 40-60 г. Для достижения клинического излечения такие курсы
^повторяют 2-3 раза с месячными перерывами.
1. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 2 г.
йФтиЕазид обычно хорошо переносится; возможны, однако, побочные
^вления., аналогичные тем, которые наблюдаются рри применении изониа-
ййида. Для предупреждения и устранения побочных явлений рекомендуется
^йрименение пиридоксина, тиамина (см. Изониазид).
“Л^ Фтивазид противопоказан при стенокардии и пороках сердца с деком-
рЭДйясациеи, при органических заболеваниях центральной нервной системы, 1уири заболеваниях почек нетуберкулезного характера, сопровождающихся
1$’дарущением выделительной функции. -
” Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,1; 0,3 и 0,5 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
Rp.: Phthivazidi 0,5
D. t. d. N. 30 in .tabul.
S. По 1 таблетке 3 раза в день
3. САЛЮЗИД (Saluzidum) ‘.
2-Карбокси-3,4-диметоксибензаль-изоникотиноилгидразонг
^
,yNH-N=CH
^
‘W
‘ См. также Стрептосалюзид,
358 ПРОТИВОМИК.РОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА
Мелкокристаллический порошок желто-зеленого цвета. Мало растворим
в воде, нерастворим в эфире, легко растворим в щелочах и неорганических
кислотах.
По химиотерапевтическим свойствам существенно не отличается от фти-
вазида. ‘
Показания и противопоказания к применению такие же, как для фтива-
зида. ,
Назначают внутрь по 0,5 г 2-3 раза в день.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,5 г.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
4. САЛЮЗИД РАСТВОРИМЫЙ (Saluzidum solubile).
Диэтиламмониевая соль 2-карбокси-3,4-диметоксибензаль-изоникотииоил-
гидразона, моногидрат:
1NH-N==CH– ^ V– ОСНз
^ ^^^ ^
// г/ .пгн-
N’
OCH>
0^ OH МН(СаНб)2
Белый или со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок.
Легко растворим в– воде и спирте.
Применяют для общего и местного действия при туберкулезе мозговых
оболочек, плевры, серозных оболочек, слизистых оболочек верхних дыха-
тельных путей, мочеполовой системы, лимфатических узлов, при туберку-
лезных свищах различной локализации, туберкулезе кожи, туберкулезном
поражении глаз.
Салюзид растворимый можно применять подкожно, внутрямышечно, внутривенно, а также для введения в полости и ткани и для промы-
ваний.
Под кожу и внутримышечно вводят по 10 мл 5% или 10% раствора
(0,5-1 г препарата); суточная доза может быть доведена до 2 г. В вену
вводят не более 10 мл 5% раствора медленно– 1 мл в минуту. Для введе-
ния в полости применяют 5% и 10% растворы. Препарат можно разводить
до желаемой концентрации стерильным изотоническим раствором натрия
хлорида,
Наиболее показано применение препарата при туберкулезе бронхов: вво-
дят в виде аэрозоля по 2,5-З^мл 10% раствора интратрахеально и интра-
бронхиально по 2-3 мл 5% или 10% раствора.
При туберкулезном менингите салюзид растворимый иногда вводят
в спинномозговой канал (в виде 5% раствора) в дозе 1,5-2 мг на 1 кг веса
тела (для больных весом 60 кг назначают 90-120 мг или 1,8-2,4 мл 5%
раствора). При хорошей переносимости дозу препарата на инъекцию можно
увеличить до 2,5 мг на 1 кг веса. Инъекции делают ежедневно или через
