Текст книги "Лекарственные средства (в 2-х томах)"

Автор книги: Михаил Машковский

сообщить о нарушении

Текущая страница: 7 (всего у книги 96 страниц)

дией, при нефросклерозе, церебральном склерозе, язвенной болезни же-

лудка и двенадцатиперстной кишки.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,0001 (0,1 мг) и 0, 00025 г

(0,25 мг).

Хранение: порошок-список А, в плотно укупоренных банках оранже-

вого стекла в прохладном, защищенном от света месте. Таблетки – спи-

сок Б, в прохладном, защищенном от света месте.

Rp.: Reserpini 0,0001

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день после еды

.”

2. РАУНАТИН (Raunatinum).

Препарат, содержащий сумму алкалоидов из корней растения рауволь-

фия змеиная или других видов раувольфии.

Буровато-желтый порошок без запаха, горького вкуса. Мало растворим

Е воде; растворим в спирте, хлороформе.

Содержит резерпин, серпентин, аймалин и другие алкалоиды. Общее со-

держание алкалоидов (в пересчете па сухое вещество) составляет не ме-

нее 90%.

Аналогичные суммарные препараты из корней раувольфии выпускаются

за рубежом под названием: Gendon, Raudixin, Raupina, Rauwiloid, Rauv/asan (Г) и др.

Фармакологические свойства раунатина в значительной мере связаны

с наличием в нем резерпина, однако содержащиеся в нем другие алкалоиды

придают ему дополнительные фармакологические особенности.

Главным фармакологическим свойством раунатина является его гипс-

тензивный эффект, он оказывает также антиаритмическое действие; кроме

того, вызывает успокоение центральной нервной системы. Влияние на

центральную нервную систему выражено меньше, чем у резерпина, в то

время как по гипотензивному действию раунатин существенно не уступает

резерпину.

Гипотензнвный эффект раунатина наступает более постепенно, чем эф-

фект резерпина.

Основным показанием к применению раунатина является гипертониче-

ская болезнь, особенно в 1 и11 стадии. В психиатрической практике рауна-

тин широкого применения не имеет вследствие недостаточно выраженного

нейролептического эффекта; он может, однако, применяться при невроти-

ческих состояниях.

Назначают внутрь в таблетках. Обычно начинают с приема 1 таблетки, содержащей 0,002 г (2 мг) суммы алкалоидов, на ночь; на 2-й день прини-

мают по 1 таблетке 2 раза в день; на 3-й день-3 таблетки и доводят

СЕДАТНВНЫЕ И НЕНРОЛЕПТ1-1ЧЕСКИЕ СРЕДСТВА *7

общую дозу до 4-5-6 таблеток в день; принимают препарат после еды.

После наступления терапевтического эффекта (обычно через 10-14 дней) дозу постепенно снижают до 1-2 таблеток в день. Курс лечения обычно

продолжается 3-4 недели, однако иногда препарат принимают длительно

в поддерживающей дозе (1 таблетка в день). Лечение должно прово-

диться под наблюдением врача. Одновременно с раунатином (или последо-

вательно) можно применять другие гипотензивные средства: ганглиобло-

кирующие препараты, апрессии, дихлотиазид и др.

Раунатин обычно не вызывает побочных явлений. Некоторые больные

переносят его лучше, чем резерпин. В отдельных случаях наблюдаются на-

бухание слизистых оболочек носа, потливость, общая слабость; у больных

стенокардией иногда усиливаются боли в области сердца. Побочные явле-

ния проходят при уменьшении дозы или после краткоергменного перерыва

(1-3 дня) в приеме препарата.

Форма выпуска: таблетки, содержащие по 0,002 г (2 мг) препарата.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках или флаконах тем-

ного стекла.

Rp.: Tabu!. Raunatini 0,002

D. t. d. N. 50

S. По 1 таблетке I-2 раза в день после еды

3. КАРБИД ПН (Carbidinum).

3,6-Дкметил-1,2,3,4,4а,9а-гексагидро—у-карболина дигидрохлорид: HgC, ^ /

^ -^ N-CH.,

/^’/

Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический поршок. На

свету и от влаги темнеет. Легко растворим в воде, очень мало – в спирте; рН растворов 2,0-2,5.

Обладает нейролептической, антипсихотической активностью, оказывает

одновременно антидепрессивное действие. Усиливает действие наркотиков

и анальгетиков ‘.

Применяют при периодической, депрессивно-параноидной шизофрении, при циркулярной шизофрении с депрессивно-парапоидной структурой при-

ступов, при других формах шизофрении с преобладанием депрессивно-бре-

довых расстройств, а также при простой шизофрении с аффективными рас-

стройствами, при алкогольных психозах.

Назначают внутрь или внутримышечно, начиная с 12,5 мг до 75-150 мг

в сутки (в 3 приема). При хорошей переносимости дозу в необходимых

случаях увеличивают.

При алкогольных психозах вводят внутримышечно по 0,05 г (50 мг) 3-4 раза с интервалами 2 часа, затем 3 раза в день.

Возможные побочные явления-тремор рук, скованность, гиперкинезы.

В необходимых случаях назначают циклодол или другие антипаркичсони-

ческие препараты.

Противопоказан при нарушениях функции печени, отравлениях нарко-

тиками и анальгетиками.

Формы выпуска: таблетки (покрытые оболочкой) по 0,025 г (25 мг) и

ампулы по 2 мл 1,25% раствора (25 мг).

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

‘ Н. К. Барков. Фармакология и токсикология, 1971, т. 3‘1, № 5, с. 647.

ей СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

В. ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

а) Карбаминовые эфиры замещенного пропандиола

1. МЕПРОТАН (Meprotanum).

Днкарбамат 2-метил-2-пропилпропандиола-1,3:

О

НэС^ /CHs– О– C-NHg

HsC-НгС-HsC/ ^СНа-О-С-NHa

^

Синонимы; Андаксин (В), Мепробамат, Andaxin, Aneural, Biobaniat, Eqlianil, Gadexy), Harmonin, Mepavlon, Meprobamafum, Meproban, Meprospan, Miltown, Nephentine, Pankaima, Pertranquile, Procalmadio], Quanil, Restenil, Sedanyl, Sedazil, Sedral, Tensonal, Tranquil, Tranquilan (Б), Tranquiline, Tranquisan и др.

Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде (легче -

в теплой), легко растворим в спирте.

Мепротан является одним из основных представителей транквилизато-

ров (малых транквилизаторов). Оказывает успокаивающее действие на

центральную нервную^систему, усиливает действие снотворных, уменьшает

действие судорожных веществ (стрихнин, коразол), несколько снижает

температуру тела.

Мепротан вызывает также расслабление скелетных мышц (релаксацию).

Этот эффект существенно отличается от действия курареподобных препа-

ратов, так как нарушения передачи возбуждения в нервно-мышечных си-

напсах не происходит, а блокируется передача возбуждения в области

вставочных нейронов спинного мозга, таламуса и гипоталамуса. В связи

с этой особенностью действия было предложено называть мепротан и ана-

логично действующие препараты центральными релаксантами (Берджер).

Первым препаратом этой группы был 3-(о-толокси)-1,2-пропандиол, или

мианезин (синонимы: Mephenesin, Tolserol и др.); в связи с коротким сро-

ком действия, малой эффективностью при приеме внутрь и относительно

высокой токсичностью он потерял значение как лекарственное средство.

А1епротан значительно более активен, эффективен при введении внутрь, ма-

лотоксичен и нашел широкое применение в медицинской практике.

Мепротан не оказывает влияния на вегетативный отдел нервной системы, непосредственно не действует на сердечно-сосудистую систему, дыхание, гладкую мускулатуру.

Применяют мепротан главным образом при лечении нервно-психических

заболеваний. Успокаивающее действие наиболее выражено при состояниях

тревоги, страха, внутренней напряженности, повышенной возбудимости, неврозах, психопатиях, бессоннице. Показан также при циклотимии без

глубокой депрессии, при легких инволюционных меланхолических состоя^-

ниях. Более выраженный эффект наблюдается у больных с неглубокой

депрессией; при выраженных депрессивных состояниях, при ажитации и

бреде мепротан малоэффективен.

Мепротан можно применять в сочетании с нейролептическими препара-

тами во время основного курса лечения и для поддерживающей терапии

после окончания курса лечения в стационаре. Можно применять мепротаи

в сочетании с другими успокаивающими средствами.

Мепротан эффективен при заболеваниях нервной системы, сопровож-

дающихся повышенным мышечным тонусом, при заболеваниях суставов

со спазмами мышц.

СЕДАТИВНЫВ 1-1 НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 69

Как успокаивающее средство мепротан может оказывать благоприятный

эффект при вегетативных дистоннях, при предменструальном симптомо-

комилгксе, при климаксе, начальных формах гипертонической болезни, яз-

венной болезни желудка, кожном зуде и др. При нарушениях сна мепротан

может применяться самостоятельно и в сочетании со снотворными сред-

ствами.

В хирургической практике мепротан может применяться при подготовке

к оперативным вмешательствам для успокоения нервной системы, умень-

шения чувства страха перед операцией, некоторого понижения мышечного

напряжения.

Назначают внутрь в таблетках в дозах 0,2-0,4 г на прием 2-3 раза

в день. Суточная доза при необходимости может быть увеличена до 2-3 r.

При бессоннице принимают 0,2-0,4-0,6 г перед сном.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,8 r; суточная 3 г.

Детям препарат назначают в меньших дозах: в возрасте 3-8 лет по

0,1-0,2 г 2-3 раза в день, 8-14 лет-по 0,2 г 2-3 раза в день. Курс

лечения продолжается в среднем 1-2 месяца. При прекращении лечения

дозу следует уменьшать постепенно, так как внезапная отмена препарата

может привести к возобновлению болезненных явлений (страх, бессонница

и др.).

Мепротан, как правило, хорошо переносится. В единичных случаях могут

наблюдаться аллергические (кожные высыпания и др.) и диспепсические

явления, повышенная сонливость, чувство тяжести в конечностях, наруше-

ние координации движений. Эти явления обычно проходят через 1-2 дня

после отмены препарата.

Лица, принимающие мепротан, не должны допускаться к вождению ма-

шин и выполнению другой работы, требующей быстрой психической и дви-

гательной реакции.

В отдельных случаях при приеме мепротана наблюдается эйфория.

В литературе имеются сообщения о возможности привыкания (пристра-

стия) к препарату. Лечение мепротаном должно проходить под наблюде-

нием врача. Препарат противопоказан при эпилепсии (больших формах).

Форма выпуска: таблетки по 0,2 и 0,4 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

Яр.: Mepi-otani 0,4

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По ‘/а таблетки 2-3 раза в день

2. ИЗОПРОТАН (Isopi-otanum).

Дикарбамат 2-мeтllЛ-Nизonpo[lи^l-2пpoпклпpoпaндиoлa-l,Зз

О ^

1 /^

НзС^ ^CHg-О-С-NH-CH

НзС-Н,С-НаС/ СНз-O-C-NHa ^

11

О

Синонимы: Скугамил (В), Apesan, Arusal, Carisoprodatum, Carisoprotio-liim, Carisoprol, Meprodat, Mioridol, Promiodol, Scutamil, Soma, Somadril, Somanii, Strialgin, Tonoiyt и др.

Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде.

По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к ме-

протану. Оказывает седативное действие, расслабляет скелетную мускула-

туру (центральный миорелаксант), усиливает действие сногворных, аналь-

гетпков.

Показания для лечения нервяо-психнческих заболеваний такие же, как

для мепротана. Имеаг применений также как средсгво, понижающее пы-

70 СРЕДСТВА, ДЁПСТВУЮЩИБ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

щечное напряжение и уменьшающее болезненность при заболеваниях, со-

провождающихся болезненным повышением мышечного тонуса: неврал-

гиях, люмбаго, невритах седалищного нерва, артрозах, спондилезе, бурсн-

тах и др.

Назначают внутрь в таблетках по 0,2 (0,25)-0,4 (0,5) г 2-4 раза

в день после еды.

Возможные осложнения и меры предосторожности такие же, как при

применении мепротана.

Форма выпуска: таблетки по 0,2 (или 0,25) г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

В Венгерской Народной Республике выпускается препарат скутамил-Ц

(Scutamil-C), содержащий в одной таблетке 0,15 г скутамила (изопро-

тана) и 0,1 г парацетамола (см. стр. 110). Применяют при болезненно по-

вышенном мышечном токусе по 1 таблетке (драже) 3 раза в день (после

еды). Добавление анальгетика (парацетамола) усиливает обезболивающее

действие препарата.

б) Производные бензодиазепина

1. ХЛОРДИАЗЕПОКСИД (Chlordiazepoxidum).

7-Хлор-2.метиламино-5-фенил-ЗН-1,4-бензодиазепин-4-окиси гидрохло-

рид:

NH– СНз

^^

‘ ‘ тн^ -на

1 1 /

C]/^’C=N^

^0

/

Синонимы: Элениум (П), Напотон (Р), Ansiacal, Benzodiapin, Decadil, Droxol, Eicnium, Labiton, Librium, Lixin, Napoton, Novosed, Radepur (Г), Sonimen, Tiinosin (Г), Viansin и др.

Оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему, вызывает мышечную релаксацию, обладает противосудорожной актив-

ностью. Оказывает легкий снотворный эффект (способствует засыпанию).

Центральное успокаивающее действие хлордиазепокснда, как и других

препаратов этой группы (диазепам, оксазепам, нитразепам), обусловлено

главным образом уменьшением возбудимости областей мозга (лимбической

системы, таламуса и гипоталамуса), ответственных, по современным дан-

ным, за эмоциональные реакции, и торможением взаимодействия между

атими структурами и корой мозга. Эти соединения оказывают также тор-

мозящее влияние на полисинаптические спинальные рефлексы, вызывая

этим миорелаксацию. На вегетативную нервную систему существенного

влияния не оказывают.

Характерной особенностью хлордиазепоксида является способность по-

давлять чувство страха, тревоги, напряжения при невротических состояниях.

В больших дозах может купировать психомоторное возбуждение.

Применяют при невротических состояниях, сопровождающихся трево-

гой, возбуждением, напряженностью, повышенной раздражительностью, бессонницей. Может применяться при органных неврозах (функциональные

СЕДАТИВНЫЕ И НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 7S

неврозы сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта), миг-

рени, при климактерических расстройствах и др.

В анестезиологии может применяться для предоперационной подготовки

больных и в послеоперационном периоде.

В связи со способностью понижать мышечный тонус применяют также

при спастических состояниях, связанных с поражениями головного и спин-

ного мозга (в том числе при нарушениях движений у детей), а также при

миозитах, артритах, бурситах и других заболеваниях, сопровождающихся

напряжением мышц.

В психиатрии применяют при лечении шизофрении с неврозоподобной

симптоматикой и при различных психических заболеваниях и пограничных

состояниях с явлениями навязчивости, тревоги, страха, аффективной напря-

женности, при неглубоких депрессивных и ипохондрических состояниях, в том числе связанных с диэнцефальной патологией, а также при эпилеп-

сии и для купирования синдрома абстиненции при алкоголизме и нарко-

мании.

Дозы подбирают индивидуально: обычно назначают взрослым внутрь

по 0,005-0,01 г (5-10 мг) 2-3-4 раза в день; иногда дозу постепенно

увеличивают до 0,08-0,1 г в сутки, затем постепенно ее снижают. При бо-

лее тяжелых состояниях дают взрослым сразу по 0,02 г 3-4 раза в день.

Детям назначают в дозе 0,0025-0,005 г (2,5-5 мг) 2 раза в день (до 0,02-0,03 г в сутки). Прекращение лечения производят, постепенно уменьшая

дозу,

Препарат обычно хорошо переносится. Иногда возможны сонливость, легког головокружение, неуверенность походки, кожный зуд, тошнота, за-

пор, нарушения менструального цикла, понижение либидо. В отдельных

случаях о начале лечения может наблюдаться возбуждение.

Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени и почек, пря

тяжелой миастении. Не следует одновременно назначать ингибиторы моно-

аминоксидазы (см. стр. 142) и производные фенотиазина. Не рекомендуется

назначать хлордиазепоксид (так же как и другие препараты этой группы) женщинам в первые 3 месяца беременности. Препарат (как и мепротан) не следует принимать во время и накануне работы водителям транспорта

и другим лицам, работа которых требует быстрой умственной и физической

реакции.

Алкоголь потенцирует действие препаратов этой группы, поэтому во

время их применения необходимо воздержаться от потребления спиртных

напитков.

Форма выпуска: драже по 0,005-0,01-0,025 г (5-10-25 мг).

Хранение: список Б.

Под названием <Элениум> поступает из Польской Народной Респуб-

лики.

2. ДИАЗЕПАМ (Diazepam).

7-Хлор-1,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-011: СНз О

/ 1

^

С1^/С-

/

/

Ч’-1 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Синонимы: Седуксен (В), Апаурин (Ю), Реланиум (П), Ansiolin, Араи-

rin, Eridan, Lembrol, Pacitrin, Relanium (П), Quetinil, Seduxen, Valium и Др.

Бесцветное кристаллическое вещество. Нерастворим в воде.

По строению, фармакологическим свойствам и показаниям для приме-

нения близок к хлордиазеноксиду; в ряде случаев более эффективен; дей-

ствует в меньших дозах. Назначают внутрь. В условиях стационара дают

взрослым по 0,005-0,01 г (1-2 таблетки) 2-3 раза в день. В острых слу-

чаях можно повысить дозу до 0,06 г в сутки (2-4 таблетки 3 раза в день).

При нарушениях сна назначают по 1-2 таблетки (5-10 мг) перед сном.

В амбулаторных условиях назначают по ‘/2-1 таблетке (2,5-5 мг) 2-3 раза в день; пожилым лицам – по ‘/а таблетки 1-2 раза в день.

Диазепам можно назначать больным эпилепсией одновременно с проти-

воэпнлептическими препаратами; взрослым дают внутрь по 0,005-0,04 г

в день; детям – 0,002-0,005 г,

Больным с судорожными формами эпилептического статуса вводят мед-

ленно внутривенно 0,01 г (10 мг) в 20 мл 40% раствора глюкозы ‘.

Возможные осложнения, меры предосторожности, противопоказания та-

кие же, как для хлордиазепоксида.

Формы выпуска: таблетки по 0,005 г (5 мг); ампулы по 2 мл 0,5% ра-

створа (10 мг в ампуле).

Хранение: список Б.

Под названием <Седуксен> поступает из Венгерской Народной Респуб-

лики.

3. ОКСАЗЕПАМ (Oxazepamum).

7-Хлор-1,3-дигидро-3-окси-5-фенил-1Н-],4-бензодиазепин-2-ои: Н О

СН-ОН

Синонимы; Таэепам ^П), Adumbran, РгахИсп, Psicopax, Rondar, Serenal, Tazepam и др.

По строению и фармакологическим свойствам сходеи с хлордиазепокси-

дом и диазепамом. Оказывает слабое противосудорожное действие. Менее

токсичен, чем хлордиазепоксид.

Применяют при неврозах, тревожных и депрессивных состояниях, при

бессоннице на почве нервных расстройств,

Назначают внутрь в таблетках по 0,01 г от 1 до 4 раз в день.

Препарат обычно хорошо переносится. При больших дозах и в начале

лечения возможны сухость во рту, легкое оглушение, вялость, сонливость, иногда – парадоксальное возбуждение, расстройства аккомодации, атаксия.

Противопоказания и меры предосторожности такие же, как при приме-

нении хлордиазепоксида.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 г.

Хранение: список Б.

Тазепам поступает из Польской Народной Республики.

‘ Н. К. Б о гол е по в, Г. С. Б у р д. А, И. Ф един. Журнал невропатологии и

11сипиа1ции, 1971, т, 71,. Ке 3, с. 395.

СЕДАТИВНЫЕ И НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

4. НИТРАЗЕПАМ (Nitrazepamum).

7-Нитро-1,3-дигидро-5-фенил-1 Н-1,4-бепзодиазепи11-2-он: Н О

1 II

N-C,

OaN/V-^C^N

^

/

Синонимы: Эуиоктин (В), Радедорм (Г), Неозепам (П), Eunoctiii, Мо-

gadan, Mogadon, Radedorrn, Neozepam.

Кристаллический порошок желтоватого цвета. Нерастворим в воде, легко растворим в спирте.

По химическому строению отличается от других препаратов этой группы

(хлордиазепоксид, диазепам, оксазепам) наличием в положении 7 нитро-

группы (N02) вместо атома хлора. Фармакологически отличается более

выраженным успокаивающим и снотворным действием. В больших дозах

оказывает противосудорожное влияние.

Снотворное действие препарата связано главным образом с влиянием

на подкорковые образования мозга (см. Хлордиазепоксид) и уменьшением

эмоциональной возбудимости и напряжения. Он способствует возникнове-

нию физиологического сна и углубляет его.

Применяют как снотворное средство при нарушениях сна различного

происхождения. Наиболее эффективен в случаях легкой и средней тяже-

сти, преимущественно при функционально-эмоциональных расстройствах.

Сон наступает через 20-45 минут, длится 6-8 часов. Чувства тяже-

сти, разбитости после сна не отмечается.

В связи с успокаивающим, снотворным и мышечно-расслабляющим дей-

ствием может применяться в анестезиологической практике в до– и после-

операционном периоде.

Назначают внутрь за полчаса до сна. Обычная доза для взрослых

0,005-0,01 г. Детям назначают в меньших дозах в соответствии с возрас-

том. Лицам пожилого возраста назначают по 0,0025-0,005 г.

Возможные осложнения, противопоказания и меры предосторожности

такие же, как при применении хлордиазепоксида,

Форма выпуска: таблетки по 0,005 и 0,01 г (5 и 10 мг).

Хранение: список Б.

Под названием <Эуноктин> поступает из Венгерской Народной Респуб-

лики.

в) Сложные эфиры карбоновых кислот

(<центральные холинолитики>) ^

1. АМИЗИЛ (Amizylum).

Р-Диэтиламиноэтилового эфира беизиловой кислоты гидрохлорид: ^-. ОН О

===/ 1 II ^Нд

)С-С-О– CH^-CHa-N^ НС1

^-/ ^Н>

См. также стр. 121, 198.

It– СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Синонимы: Actozine, Amitakon, Benactina, Benactyzine (P), Benactyzi-num, Cafron, Cevanol, Lucidil, Nervatil, Neurobenzile, Parasan, Phobex, Procairn (Г), Suavitil, Tranquilline и др.

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Растворы

при длительном хранении подвергаются гидролизу.

По химическому строению и фармакологическим свойствам близок

к сложным эфирам дифенилуксусиой кислоты (спазмолитнн и др.; стр. 199).

Амизнл обладает разносторонней фармакологической активностью; ока-

зывает умеренное спазмолитическое, противогистамииное, антисеротонино-

вое, местноанестезирующее действие.

Наиболее выражены его холниолитические свойства; он блокирует пери-

ферические и центральные холпнореактивные системы организма. В связи

с сильным влиянием на центральные холянореактивные системы (преиму-

щественно на м-холннореактивиые системы) амнзил относят к группе

центральных х о л и н о л и т и ко в.

Под влиянием амизила выключаются эффекты возбуждения блуждаю-

щего нерва, расширяются зрачки, уменьшается секреция желез, тормозится

деятельность и понижается тонус гладкой мускулатуры. Влияние на цент-

ральную нервную систему находит выражение в угнетении судорожного и

токсического действия антихолинэстеразных и холиномиметических ве-

ществ, D успокаивающем действии, усилении действия барбитуратов и дру-

гих снотворных средств, аиальгетиков, местноанестезирующих средств.

Амизил угнетает также кашлевый рефлекс.

В неврологической и психиатрической практике амизил в связи с его

успокаивающим (т р а н к вилизиру ю щ и м) действием применяют при

астенических и невротических реакциях у больных с синдромом тревож-

ного напряжения, при легких фобических и депрессивных состояниях, при

нейродермитах и др. Можно назначать амизил в сочетании с нейролепти-

ками, другими транквилизаторами, барбитуратамп.

Как центральное холинолитическое средство амизил может быть эффек-

тивным при болезни Паркинсона и других экстрапирамидных заболеваниях; он может предупредить или ослабить явления паркинсонизма, вызываемые

фенотиазиновыми производными, бутирофенонами и резерпином. При одно-

временном применении с резерпином уменьшаются вызываемые последним

холпномиметпческие эффекты.

В анестезиологической практике амизил может применяться при подго-

товке больных к наркозу и в послеоперационном периоде. Назначение ам;1-

зила вместе с анальгетиками усиливает их болеутоляющий эффект.

Подобно другим холинолитическим средствам, амизил эффективен

также при заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускула-

туры внутренних органов (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной

кишки, холецистит, спастические колиты и др.).

Аынзил можно назначать больным, страдающим кашлем.

Как мидриатическое средство амизил удобен для диагностических це-

лей: он вызывает сильное, но непродолжительное расширение зрачка.

Для лечения нервно-психических заболеваний назначают амизил внутр’з

в таблетках по 0,001-0,002 г (1-2 мг; взрослым) 3-5 раз в день. Курс

лечения продолжается 4-6 недель.

В анестезиологической практике в качестве спазмолитического и проти-

вокашлевого средства назначают по 0,001-0,002 г 1-2-3 раза в день.

Для расширения зрачка вводят в конъюнктивальный мешок 1-2 капли

1-2% раствора. Расширение зрачка наступает через 10-30 минут; через

1’/2-3 часа зрачок начинает суживаться.

Побочные явления, которые могут наблюдаться при приеме амизила, большей частью обусловлены его холинолитпческим действием. Препарат

может вызвать (подобно атропину) сухость во рту, учащение пульса, рас-

шнргнпо зрачков. В связи с местноанестезирующими свойствами может

отмечаться онемение языка и неба при приеме препарата внутрь. Иногда

СЕДАТИВНЫЕ И НЕИРОЛЕПТИЧЕСКИБ СРЕДСТВА 7^

возникают эйфория и легкое головокружение. Препарат противопоказан

при глаукоме.

Не рекомендуется принимать препарат во время и накануне работы

водителям транспорта и при другой работе, требующей быстрой психиче-

ской и двигательной реакции.

Формы выпуска: таблетки по 0,001-0,002 г (1-2 мг) и порошок (для

приготовления растворов).

Хранение: список А. В сухом прохладном месте в герметически закры-

той посуде.

Растворы для глазной практики готовят на дистиллированной воде.

Длительное хранение растворов пе рекомендуется, так как при комнатной

температуре постепенно происходит гидролиз препарата.

Rp.: Amizyii 0,001

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день

Rp.: So). Amizyii 2% 10,0

D. S. По I-2 капли в конъюнктивальиый мешок

2. МЕТАМИЗИЛ (Metamizylum).

Р-Диэтиламинопропилового эфира бензиловой кислоты гидрохлорид; ^ ОН О

^^С^-

^-./

___/

-О-СНа-

-СН-

СНз

/СЛ

–№ НС1

СА

Синоним: Метилдиазил.

Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде; растворы

могут стерилизоваться кипячением. При хранении растворы гидролязуются.

По химическому строению близок к амизилу, отличается лишь наличием

в боковой цепи разветвленной пропильной группы вместо этильной. По

фармакологическим свойствам также близок к амизилу. Подобно амизилу

относится к группе центральных холинолитиков (с преимущественным

влиянием на центральные м-холинореактивные системы). Показания к при-

менению метамизила и амизила также аналогнчны.

Метамизил применяют в качестве успокаивающего (транквилизирую-

щего), холинолитического, спазмолитического средства, а также для усиле-

ния действия анальгетиков и снотворных. Может применяться как антидот

при отравлениях антихолинэстеразными и холшюмиметическими веще-

ствами.

В неврологической и психиатрической практике применяют при невроти-

ческих, фобических и депрессивных состояниях, психомоторном и эмоцио-

нальном возбуждении, при детских церебральных параличах и гиперкинетя-

ческом синдроме, при сосудистых заболеваниях мозга и в остром периоде

черепно-мозговой травмы (уменьшение повышенного внутричерепного дав-

ления) .

Как холиполитяческое средство метамизил может применяться при

язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, кишечных и почечных коликах, бронхиальный астме.

В анестезиологической практике применяют для подготовки к операции

и в послеоперационном периоде. Препарат можно назначать вместе с про-

медолом и другими анальгетиками.

В офтальмологии применяют 1 % свежеприготовленный раствор; препа-

рат, подобно амизилу, вызывает сильное, но непродолжительное расширение

зрачка, одновременно наблюдается анестезия роговицы и конъюнктивы.

76 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Назначают внутрь и парентерально. Дозы для взрослых внутрь: от

0,0002 до 0,005 ^r (0,2-5 мг). Парентерально (под кожу, внутрямышечно

или внутрнвенн‘0) вводят по 0,2-0,5-1 мл 0,25% раствора (0,5; 1,25; 2,5 мг).

Как успокаивающее средство назначают внутрь по 0,0002-0,0005 г

(0,2-0,5 мг) I-3 раза в день. При язвенной болезни желудка и двенадца-

типерстной кишки назначают внутрь по 0,002-0,005 г (2-5 мг) или под

кожу по 1 мл 0,25% раствора 2-3 раза в день. Перед хирургическими

операциями вводят под кожу 1-2 мл 0,25% раствора. В психиатрической

практике назначают парентерально по 1 мл 0,25% раствора 3 раза в день, постепенно повышая дозу до получения успокаивающего эффекта.

Высшиедозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г; суточная 0,02 г; под кожу: разовая 0,005 г (2 мл 0,25% раствора), суточная 0,015 г

(6 мл 0,25% раствора).

Возможные побочные явления, противопоказания, меры предосторож-

ности такие же, как при применении амизила.

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,001 г (1 мг), ампулы по

1 мл 0,25% раствора.

Хранение: список А. В сухом, прохладном, защищенном от света место

в хорошо укупоренной посуде.

Rp.: Metamizyli 0,001

D. t. d. N, 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Rp.: Sol. Metamizyli 0,25% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл под кожу

г) Успокаивающие средства (транквилизаторы)

разных химических групп

1. ОКСИЛИДИН (Oxylidinum).

З-Бензоил-оксихинуклидина гидрохлорид:

Н^С^ f ^СН-О-С-^^

сн; ==/

. НС1

H^^^CHa

Синоним: Benzoclidini Hydrochloridum.

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные

растворы стойки, подвергаются стерилизации обычными методами.

Оксилидин является успокаивающим средством; по типу действия

относится к малым транквилизаторам. Он уменьшает возбудимость

центральной нервной системы, усиливает действие снотворных, наркоти-

ческих, анальгезирующих и местноанестезирующих средств.

В механизме седативного эффекта препарата играют роль уменьшение

лабильности корковых нейронов и блокирующее влияние на ретикулярную

формацию ствола мозга. Расслабления скелетной мускулатуры оксилидин

не вызывает.

СЕДАТИВНЫЕ И НБЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 77

Препарат оказывает умеренное гипотензивное действие. Гипотензивный

эффект связан с седативными свойствами, уменьшением возбудимости со-

судодвигательных центров, умеренным ганглиоблокирующим и адренолити-

ческим действием.

Оксилидин малотоксичен; хорошо всасывается и эффективен при парен-

теральном и пероральном введении.

Применяют как транквилизирующее и гипотензивное средство при

лечении психических и нервных заболеваний и при гипертонической бо-

лезни.

В психиатрической практике применяют оксилидин при заболеваниях, связанных с нарушением мозгового кровообращения (церебральный атеро-

склероз, гипертоническая болезнь), при состояниях напряженности и не-

тяжелых депрессиях, циркулярной депрессии, психопатиях и неврозах.

Назначают также при невротических состояниях, сопровождающихся воз-

буждением, повышенной раздражительностью, бессонницей, а также при

ангиоиеврозах.

При органических психозах может применяться в сочетании с другими

психотропными препаратами.

При гипертонической болезни оксилидин более эффективен в 1 и II ста-

дии заболевания, хотя субъективное и объективное улучшение может

наблюдаться также в III стадии. Препарат вызывает понижение артериаль-

ного давления и улучшение общего состояния больных, уменьшение раз-

дражительности, головной боли и болей в области сердца, улучшение сна, повышение работоспособности. Оксилидин можно применять в комбинации

с другими успокаивающими и гипотензивными средствами. При паренте-

ральном введении оксилидин купирует гипертонические кризы.

Препарат применяют внутрь, под кожу или внутримышечно. Способ