Текст книги "Лекарственные средства (в 2-х томах)"

Автор книги: Михаил Машковский

сообщить о нарушении

Текущая страница: 64 (всего у книги 96 страниц)

Бициллин-1) ‘.

Вводят взрослым по 1500 000 ЕД (содержимое одного флакона) 1 раз

в 4 недели внутримышечно (в верхний наружный квадрант ягодицы). Детям

дошкольного возраста-по 600000 ЕД 1 раз в 3 недели, летим старше

8 лет-1200 000 ЕД1 раз в 4 недели.

Противопоказания и возможные осложнения см. Бициллин-1 и Бицил-

лин-З.

Форма выпуска: во флаконах по 1 500 000 ЕД. .

Хранение: список Б. При комнатной температуре.

8. ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН (Phenoxymethylpenicillinmn).

О

С”Н”-О-СНа-С– NH-0^

– ^

СН,^0

ОН

Синонимы: Пенициллин-фау, Вегациллин (В), Meropenin, Oracilline, Oratren, Penicillin V, Stabicilliu, V-Cilin, Phenocillin (Б) и др.

Феноксиметилпенициллин (феноксиметилпенициллиновая кислота) яв-

ляется антибактериальным веществом, продуцируемым грибом Penicillium notatum или другими родственными микроорганизмами.

Белый кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде. В 1 мг

содержит 1600 ЕД.

По химическому строению отличается от бенэилпенициллйна наличием

в молекуле феноксиметильной группы вместо бензильной; по свойствам

отличается от бензилпенициллина кислотоустойчивостью, что делает его

‘А. К). Болотииа, И. Н. Михайлова, Советская медицина, 1969, № 2, с. 39..

АНТИБИОТИКИ 261:

пригодным для применения внутрь. Он не разрушается кислотой желудоч-

ного сока, .хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и дает вы-

сокую и более длительную концентрацию пенициллина в крови. Под дей-

ствием пенициллиназы феноксиметилпенициллин разрушается, Применяют феноксиметилпенициллин при лечении инфекционных забо-

леваний, вызванных чувствительными^ к пенициллину микроорганизмами.

При тяжелых формах заболеваний рекомендуется начать с внутримышеч-

ного введения бензилпенициллина и затем назначать феноксиметилпеницил-

лин внутрь.

Средние терапевтические дойд для взрослых: разовая 0,2 г (320000 ЕД), суточная 0,5-1 г (800000-1600 000 ЕД). При необходимости назначают

препарат в более высоких дозах.

Высшие дозы для детей: в возрасте до 2 лет 0,015 г (15 мг) на

1 кг веса тела в сутки; в возрасте 3-4 лет: разовая 0,1 г, суточная 0,2 г; 5-6 лет: разовая 0,125 г, суточная 0,25 г; 7-9 лет: разовая 0,15 г, суточная

0,3 г; 10-14 лет: разовая 0,2 г, суточная 0,4 г. <-.

Принимают препарат в таблетках за ‘/2-1 час до еды. Суточную дозу

дают равными частями в 4-6 приемов.

Лечение феноксиметилпенициллином должно производиться только по

назначению и под контролем врача,

Так же как пенициллин, феноксиметилпенициллин может вызывать раз-

личные побочные явления, в том числе аллергические реакции, расстройства

желудочно-кишечного тракта (понос, рвоту) и др. Препарат противопоказан

при повышенной чувствительности к пенициллину.

Форма выпуска: таблетки или драже по 0,1 и 0,25 г (160000 я

400 000 ЕД).

Хранений, список Б. При комнатной температуре.

Rp^ Phenoxymethylpeniclllini 0,1

T^t. d. N. 20 in tabul

S.tio 2 табдетки 4^>аза в день за полчаса

дЬ-едаГ ~~

9. ЗФИЦИЛЛИН (Aephycillinum).

Гидройодид 2-диэтиламиноэ1 илового эфира бензилпенициллина: СаНэ-CHg-C-NH-0^

^^СН.

^0-СНа-СНа-N

CgHi

^ОД

Синонимы: Bronchocillin, Bronchopen, Deripen, Estopen, Estopenil, lodo-cilllina, Neo-Penil, Penester (4), Penethacilline, Toraxillitia.

Порошок белого цвета. Мало растворим в воде (0,8% при 20Ї). Приме-

няют для внутримышечных инъекций в виде суспензии.

По спектру антибактериального действия сходен с, банзилпенициллином.

. По продолжительности’ действия приближается к новокаиновой соли бен-

. зилпенициллина.

. Применяют главным образом для лечения воспалительных заболеваний

..легких (пнезмонии, острые и хронические, бронхиты, бронхоэктазии, абе-

^цессы легких, плевриты и др.), вызванных пневмококками и стрептококками, ^чувствительными к пенициллину ‘.

‘ Предполагалось, что эфициллин избирательно накапливается в ткани легких и

^удерживается в ней длительное яремя. Опыт применения препарата показал, однако, liMo он в этом отношении существенно не отличается от других препаратов пеницид-.

262 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

Может применяться также профилактически (до и после операции) для

предупреждения послеоперационных пневмоний.

Суспензию эфициллина вводят только внутримышечно; введение под

кожу и в вену не допускается.

. Для инъекции готовят суспензию непосредственно перед употреблением.

Асептически вводят во флакон с эфициллином (проколов резиновую

пробку) 0,5% раствор новокаина. При содержании во флаконе 500000 ЕД

препарата берут 4 мл раствора новокаина или соответственно меньше в за-

висимости от количества эфициллина во флаконе,

Дозы и длительность применения эфициллина зависят от характера и

тяжести заболевания. Обычно вводят взрослым по 500000 ЕД в сутки. При

тяжелых и быстро развивающихся заболеваниях вводят по 500000 ЕД

2 раза в сутки или однократно 1 000 000 ЕД. Детям назначают меньшие дозы

в зависимости от возраста: от 3 месяцев до 1 года-50000-100 000 ЕД в

сутки, от 1 года до 9 лет-100000-250000 ЕД в сутки, от 9 до 14 лет-

250 000-500 000 ЕД в сутки.

Инъекции эфициллина обычно хорошо переносятся; в отдельных случаях

могут образоваться ограниченные болезненные инфильтраты в месте введе-

ния. Иногда наблюдаются аллергические реакции.

Противопоказанием к применению эфициллина служит повышенная чув-

ствительность к препаратам пенициллина.

Форма выпуска: во флаконах по 100000; 250000; 300000 и 500000 ЕД.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте при комнатной темпе-

ратуре.

Rp.: Aephycillini 500 000 ЕД

D. t. d. N. 6

S. Вводить внутримышечно в виде суспензии

один раз в сутки (взрослому)

10. МЕТИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Methicillinum-natrium).

Натриевой соли 2,6-диметоксифенилпенициллина моногидрат: ^ОСН” О

< v^^l^g ^

.-LNH

^

эсн

^<

^0 . н^о

‘ONa

Синонимы: Belfacillin, Celbenin, Dimocillin, Estafeilina, Flabelline, Lucopenin, Methicillinum Natricum, Methicillinum sodium, Staf.ylopenin, Stapheil-lin, Synticillin и др.

Белый мелкокристаллический порошок. Очень легко растворим в воде.

Разрушается при действии кислот, щелочей и окислителей и при нагревании

в водных растворах. Медленно разрушается в водных растворах при ком-

натной температуре.

Метициллин является представителем полусинтетических пенициллинов.

Он получается путем ацилирования 6-аминопеницилл-ановой кислоты остат-

ком 2,6-диметоксибензойной кислоты,

Метициллин, подобно другим полусинтетическим пенициллинам, оказы-

вает антибактериальное действие, сходное с действием бензилпенициллина.

Он менее активен, чем соли бензилпенициллина, и применяется поэтому в

относительно больших дозах. Основное отличие метициллина заключается

в том, что он не инактивируется пенициллиназой и поэтому эффективен в

отношении возбудителей (стафилококков), продуцирующих этот фермент и

приобретающих в связи с этим устойчивость к действию солей бензилпеии-

циллина, феноксиметилпенициллина. Метициллин действует также на ста-

филококки, устойчивые к другим антибиотикам,

АНТИБИОТИКИ 263

Препарат относительно быстро выводится из организма. Терапевтиче-

ская концентрация в крови после внутримышечного введения 1 г сохра-

няется в течение 4 часов.

Применяют метициллина натриевую соль при инфекциях (септицемии, пневмонии, эмпиемы, остеомиелит, абсцессы, флегмоны, раневые инфекции

и др.), вызванных устойчивыми к бензилпенициллину пенициллиназообра-

зующими стафилококками.

Вводят препарат внутримышечно. Взрослым назначают по 1 г каждые

4-6 часов.

В тяжелых случаях суточ^ю дозу увеличивают до 10-12 г.

Детям в возрасте до 3 месяцев назначают по 0,5 г в сутки, от 3 месяцев

до 12 лет-из расчета 100 мг на 1 кг веса тела в сутки, старше 12 лет->

дозу взрослых.

Длительность лечения зависит от течения заболевания.

Растворы для инъекций готовят непосредственно перед применением, разводя содержимое флакона (1 г препарата) в 1,5 мл воды для инъек-

ций, изотонического раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина.

1>’:; При применении метициллина могут наблюдаться аллергические реакции.

При необходимости назначают в этих случаях противогистаминные препа-

раты, глюкокортикостероиды.

Противопоказания для применения: повышенная чувствительность к пе-

нициллину и аллергичеекц^аболевания.

Форма выпуска: во флаконах по 0,5 и 1 г.

Хранение: список Б.^При комнатной температуре.

Rp.: Methicill^ii-natrii 1,0

D. t. d. N. 10

S. По 1 внутримышечно каждые 6 часов. Рас-

творять перед употреблением в 1,5 мл воды

для/инъекций

II. ОКСАЦИЛЛИЦА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Oxacillilu-natrium).

Натриевой соли 3>фенил-5-метил-4-изоксазолил-пенициллина моногидрата

^~ = у ^ 0 11 f^ NH-0^ /S^^CHg 1 Г-СНз M ‘

–/ 11 N – / ^СНэ

^0 н,о

“ONa

. Синонимы: Bristopen, Cryptocillin, Micropenin, Oxacillinum Natricum, Oxazocilline, Penstaphocid, Prostaphlin, Resistopen, Stapenor и др.

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Легко раство-

рим в воде, трудно – в спирте. Устойчив в слабокислой среде.

Оксациллин является полусинтетическим пенициллином. В его молекуле

6-аминопенициллановая кислота ацилирована остатком 5-метил-З-фенил-

.изоксазо-4-карбоновой кислоты.

Основной особенностью оксациллина является его эффективность в от-

ношении штаммов микроорганизмов, резистентных к пенициллину, что

связано с его устойчивостью к пенициллиназе. Кроме того, оксациллин

сохраняет активность в кислой среде желудка, что позволяет применять

его не только внутримышечно, но и внутрь.

Оксациллин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Он

относительно быстро выделяется почками; для поддержания терапевтиче-

.ской концентрации в крови его необходимо принимать каждые 4-6 часов.

.. Применяют оксациллин при инфекциях, вызванных пенициллиназо-

1^. образующими стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину И

264 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

феноксиметилпенициллину (септицемии, пневмонии, эмпиерлы, абсцессы, флегмоны, остеомиелит, инфицированные ожоги, раневые инфекции и др.).

Назначают внутрь и внутримышечно. Внутрь дают з’а 1 час де еды или

через 2-3 часа после еды. Разовая доза для взрослых 0,25-0,5 г, средняя

суточная доза 3 г. При тяжелых инфекциях дозу увеличивают (до 6-8 r).

Детям в возрасте до 3 месяцев назначают в среднем по 200 мг на 1 кг

веса в сутки, от 3 месяцев до 2 лет -1 г в сутки, от 2 до 6 лет – 2 г

в сутки; суточную дозу делят на 4-6 приемов. Недоношенным и новорож-

денным дают по 90-150 мг на 1 кг веса.

При невозможности приема препарата внутрь или недостаточной

эффективности при этом способе введения назначают внутримышечно; при

улучшении состояния дают внутрь. Суточная доза в мышцы для взрослых

и детей старше 6 лет—2-4 r, для детей 2-6 лет-2 г, от 3 месяцев до

2 лет-1 г, до 3 месяцев-60-80 мг/кг; недоношенным и новорожден-

ным – 20-40 мг/кг. При тяжелых инфекциях дозы могут быть удвоены.

Для внутримышечного введения разводят содержимое флакона ex tern-pore в 1,5-3 мл воды для инъекций.

При применении оксациллина, так же как и при применении других пре-

паратов пенициллина, могут наблюдаться аллергические реакции. В отдель-

ных случаях могут появиться тошнота, рвота, диарея. При выраженных по-

бочных явлениях прекращают (временно или полностью) прием препарата; при необходимости назначают противогистаминные препараты, глюкокор-

тикостероиды.

Оксациллин противопоказан при повышенной чувствительности к пени-

циллину и аллергических заболеваниях.

Формы выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 r; капсулы по 0,25 r; во флако-

нах по 0,25 и 0,5 г..

Хранение: список Б. При комнатной температуре.

Rp.: Oxacillini-nafrii 0,25

D. t d. N. 50 in caps. gelat. (in tabuT.)

S. По 2 капсулы (таблетки) 4 раза в день

(взрослому). Принимать внутрь за 1 час до еды

Rp.: Oxacillini-natrii 0,25

D. t. d. N. 6

S. Для внутримышечных инъекций; растворить

в 1,5 мл воды для инъекций

12. АМПИЦИЛЛИН (Ampicillinum).

6-[D (-) -а-Аминофенилацетамидо]-пенициллановой кислоты тригидрат: ^-^– СН– С– NH

^ о//

/S^CH,

.0 знай

/

“он

Синонимы: Amblosin, Ampicin, Ampiopenil, Amplital, Austrapen, Binotal, Britacil, Britapen, Penbritin, Pentrex, Pentrexyl, Polycillin, Totapen, Vicci-lliii и др.

Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, нерастворим

в спирте. Устойчив в кислой среде. Негигроскопичен.

Ампициллин – полусинтетический антибиотик, получаемый путем ацили-

рования 6-аминопенициллановой кислоты остатком аминофенилуксусной

кислоты.

АНТИБИОТИКИ 265

Препарат не разрушается в кислой среде желудка, хорошо всасывается

при приеме внутрь. Активен в отношении грамположительных микроорга-

низмов, на ‘которые действует бензилпенициллин. Однако, кроме Того, он

действует на ряд грамотрицательных микробов (сальмонеллы, шигеллы, про-

тей, кишечную палочку, бациллу Фридлендера, палочку инфлюэнцы) и

может поэтому рассматриваться как антибиотик широкого спектра

действия и применяться при заболеваниях, вызванных смешанной инфек-

цией.

На ‘пенициллиназообразующие стафилококки, устойчивые к бензилпени-

циллину, ампициллин, однако, не действует, так как разрушается пеницил-

линазой.

Применяют ампициллин для лечения больных пневмониями, бронхопнев-

мониями, абсцессами легких, перитонитом, холециститом, сепсисом, кишеч-

ными инфекциями, при послеоперационных инфекциях мягких тканей и, при

других инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами.

Препарат обладает высокой эффективностью при инфекциях мочевых путей, вызванных кишечной палочкой, протеем, энтерококками или смешанной ин-

фекцией, так как он выделяется в неизмененном виде с мочой в высоких

концентрациях. В больших количествах ампициллин поступает также в

желчь, ^т-^

Назначают ампициллин ^нугр^. Разовая доза для взрослых 0,25-0,5 г; принимают каждые 4-6 ч^сов. Средняя суточная доза 3 г. При тяжелых

инфекциях дозуувеличивакугдо 6 г и более в сутки. Детям до 13 лет на-

значают из расчета 100-200 мг на 1 кг веса тела в сутки (суточная доза

для детеп не должна превышать) суточную дозу для взрослых).

При необходимости (брющной тиф, хронический бронхит и др.) препа-

рат назначают в.течение 4 нерель и более.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к пеницил-

лину. С’ осторожностью следует назначать его при нарушениях функции

печени. ^

Форма выпуска: т>аблетки по 0,25 г.

Хранение^спиеок Б.

^.х

Rp.: Ampicillini 0,25

D. t. d. N. 20 in tabul.

S.. По 1 таблетке 6 раз в день

Препарат пентрексил (Pentrexyl), поступающий из Социалистической

Федеративной Республики Югославии, выпускается также в виде натрие-

вой соли во флаконах по 0,25 г с приложением растворителя.

Вводят внутримышечно по 0,25 г 3-4 раза в сутки или внутривейно

(медленно, в течение 3-5 минут). Для внутримышечных инъекций раство-

ряют в 1,2 мл растворителя (вода для инъекций), для внутривенного вве-

‘дения -в 5 мл.

б) Препараты группы стрептомицина’

1. СТРЕПТОМИЦИНА СУЛЬФАТ (Streptomycini sulfas).

Стрептомицин является антибиотическим веществом. Образуется лучи-

стым грибом Actinomyces globisporus streptomycini или другими родствен-

ными организмами.

См. также Пасомичин, Сгремосалюзид.

266 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫВ СРЕДСТВА

В медицинской практике применяют стрептомицина сульфат и стрепто-

мицина хлоркальциевый комплекс; выпускаются также комплексные препа-

раты, содержащие стрептомицин (стрептодимицин, стрептоциллин и др.)<

НО HaN-C-HN

NH

NH-C-NH;

NH

MiSOj

Синонимы; Streptomycinum sulfuricum, Strepolin, Strepsulfaf, Strepfa-J

quaine, Strycin, Strysolin и др.

Стрептомицина сульфат представляет собой порошок или пористую

массу белого или почти белого цвета без запаха, горьковатого вкуса; гиг-

роскопичен. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте, хлороформе и эфире. Устойчив в слабокислой среде, но. легко разрушается

в растворах крепких кислот и щелочей и при нагревании.

Дозы стрептомицина исчисляют в весовом выражении или в единицах

действия (ЕД). 1 ЕД равна 1 мкг химически чистого стрептомицина осно-

вания *.

Стрептомицин и его производные активны в, отношении большинства

грамотрицательных и некоторых грамположительных (включая пеницилли-

ноустойчивые формы) и кислотоустойчивых бактерий: кишечная палочка, бацилла Фридлендера, возбудители дизентерии, бруцеллеза, туляремии, чумы, туберкулеза, стафилококки, стрептококки, пневмококки, гонококки, менингококки и некоторые другие микроорганизмы. Не действуют на

анаэробные микробы, спирохеты, риккетсии и вирусы.

Стрептомицин применяют при разных заболеваниях, вызванных чувстви-

тельными к нему бактериями (при перитоните, пневмонии, плеврите, инфек-

циях мочевых путей, эндокардите, гонорее, коклюше, туляремии, бруцеллезе, чуме и др.). Однако в связи с высокой туберкулостатической активностью

он получил наибольшее распространение как противотуберкулезный препа-

рат (первого ряда ^).

Стрептомицина сульфат применяют внутримышечно и для введения в по-

лости. Для введения в спинномозговой канал стрептомицина сульфат на

применяют; для этой цели пользуются стрептомицина хлоркальциевым ком-‘

плексом.

‘ Соли стрептомицина (или дигадрострептомицина) содержат разные количества

стрептомицина (дигидрострептомицина) основания в зависимости от .молекулярного

веса и количества молекул аниона, а также чистоты препарата. Теоретически в 1 мг

стрептомицина сульфата содержится 800 ЕЛ. в 1 мг стрептомицина хлоркальциевого

комплекса-780 ЕД, в 1 мг дигидрострептомицина сульфата-799 ЕД. Практически

в 1 мг стрептомицина сульфата содержится 730 ЕД.

При назначении препаратов группы стрептомицина (а также группы тетрацик<

лина, олеандомицина и др.) указывают дозы в единицах действия (ЕД) или в весо<

вых количествах. Лекарственные формы (препарат во флаконе, таблетки и др.) вы>

пускаются с таким расчетом, что количество содержащегося в них вещества cooTi ветствует по активности указанному на этикетке количеству основания препарата (на.*

пример, при указании на этикетке 0,25, г фактическое содержание соответствует

250000 ЕД).

‘ См. Противотуберкулезные препарати, стр. 354.

АНТИБИОТИКИ

Растворы для инъекций готовят ex tempore, вводя во флакон 2-3 мл

стерильного изотонического раствора натрия хлорида, воды для инъекций

или 0,25-0,5% раствора новокаина.

Внутримышечно взрослым вводят по 0,5-1 г (500000-1000000 ЕД) в сутки (в 1-2 приема).

Высшие дозы для взрослых внутримышечно: разовая 1 г, суточная

2 г; д.ля детей в возрасте до 2 лет – 0,02 г на 1кг веса тела в сутки; 3-4 лет; разовая 0,15 г, суточная 0,3 г; 5-6 лет: разовая 0,175 г, суточная

0,35 г; 7-9 лет: разовая 0,2 г, суточная 0,4 г; 9-14 лет: разовая 0,25 г, суточная 0,5 г.

При туберкулезе легких обычно вводят суточную дозу 1 г в один прием; этим достигается более высокая концентрация препарата в крови и тканях.

Однако в первые 2-3 дня лечения вводят по 0,5 г 2 раза в день; в редких

случаях (при плохой переносимости и больным малого веса – ниже 50 кг) вводят по 0,5 г в сутки ‘. Детям при туберкулезе назначают из расчета

0,015-0,02 г (15-20 мг) на 1 кг веса тела, но не более 1 г в сутки.

Применяют стрептомицина сульфат при туберкулезе в комплексе с дру-

гими туберкулостатическими препаратами первого или второго ряда (но не

с канамицином или флоримицином вследствие одинакового нейротоксиче-

ского действия).

При нетуберкулезных инфекциях и туберкулезе при наличии смешанной

флоры препарат назначают в^комплексе с другими антибиотиками (пени-

циллин, тетрациклин) или су^ьфаниламидными препаратами, Продолжительность лечения стрептомицином устанавливается индиви-

дуально для каждого больною в зависимости от характера заболевания, эффективности, переносимости препарата.

При лечении туберкулеза в связ)и с возможными побочными явлениями, наблюдающимися при длительном применении стрептомицина, ограничи-

ваются его введением в течение 2^-4 месяцев. Затем при необходимости пе-

реходят на применение других противотуберкулезных препаратов.

В некоторых случаях при длительно не заживающих кавернах применяют

стрептомицин более длительно (д^ 1 года).

При туберкулезе и воспалительных заболеваниях легких стрептомицина

сульфат можно применять в^вйде аэрозоля (0,2-0,25 г в 3-5 мл изотони-

ческого раствора натрия хлорида или дистиллированной воды). Ингаляции

производят ежедневно ил^через день; на курс в среднем назначают 15-20 ингаляций. Можщг^бводить также стрептомицина сульфат интратра-

хеально-по 0,25-0,5 г в 5-10 мл 0,25-0,5% раствора новокаина 2-3 раза и более в неделю.

При перитоните вводят раствор стрептомицина сульфата и бензилпени-

циллина в брюшную полость; при гнойном и экссудативном плеврите вводят

в плевральную полость; доза стрептомицина-0,25-0,5 г в 5-10 мл сте-

рильной воды для инъекций.

Детям дозы уменьшают соответственно возрасту.

При лечении стрептомицином (и его производными) могут наблюдаться

различные токсические и аллергические реакции: лекарственная лихорадка, дерматит и другие аллергические явления, головокружение, головная боль, сердцебиение, альбуминурия, гематурия; в связи с подавлением микрофлоры

кишечника могут появиться поносы. Наиболее серьезным осложнением яв-

ляется поражение VIII пары черепномозговых нервов и связанные с этим

вестибулярные расстройства и нарушения слуха; при длительном примене-

нии больших доз может развиться глухота.

Лечение стрептомицином должно производиться под тщательным вра-

чебным наблюдением; до лечения и систематически в процессе лечения

необходимо исследовать функцию VIII пары черепномозговых нервов, ‘ См.: Химиотерапия при туберкулезе легких. Методические указания. М,> Мини>

стерство здравоохранения СССР, 1967.

288

ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫБ СРЕДСТВА

вестибулярного и слухового аппарата, следить за функцией почек, формулой

крови.

При слабо выраженных побочных явлениях следует уменьшить дозы

антибиотика; рекомендуется назначить димедрол по 0,03-0,05 г 2-3 раза

в сутки, кальция хлорид, витамин В(. Если побочные явления выражены

резко, лечение необходимо прекратить.

Токсико-аллергичёские реакции, вызванные стрептомицином (а также

дигидрострептомицином), часто удается устранить применением кальция

пантотената (см. стр. 16). Назначают кальция пантотенат по 0,4 г2 раза

в день внутрь или по 2 мл 20% раствора 2 раза в день внутримышечно.

При появлении вестибулярных расстройств и начальных изменений

со стороны слухового аппарата стрептомицин необходимо отменить.

Применение стрептомицина должно быть ограничено у лиц, перенесших

неврит слухового нерва, при поражениях печени и нарушении выделитель-

ной функции почек, при тяжелых формах гипертонической болезни, стено-

кардии и в ближайшие недели после перенесенного инфаркта миокарда.

У лиц, длительно соприкасающихся со стрептомицином (фармацевты, ме-

дицинские сестры, лица, занятые производством препарата), могут раз-

виться контактные дерматиты. Во избежание этого нужно соблюдать необ-

ходимые меры предосторожности (работа в перчатках, респираторах, за-

щитных очках и т.п.).

Форма выпуска: во флаконах по 0,25; 0,5 и I r.

Хранение: список Б, При температуре не выше 25Ї.

Rp.: Streptomycini sulfatis 0,5

D. t. d. N. 10

S. Содержимое флакона растворить в 2 мл

0,5% раствора новокаина. Вводить внутри-

мышечно

2. СТРЕПТОМИЦИНА ХЛОРКАЛЬЦИЕВЫИ КОМПЛЕКС (Streptomycini et calcii chloridum).

Синоним: Streptomycinum-calcium chloratlim.

Двойная соль кальция хлорида и стрептомицина гидрохлорида.

Порошок или пористая масса белого цвета, без запаха, слегка горькова-

того вкуса. Гигроскопичен. Легко растворим в воде,

Препарат устойчив в слабокислой среде; легко разрушается при на-

гревании в растворах кислот и щелочей.

Применяют преимущественно при лечении туберкулезного менингита и

менингита, вызванного другими чувствительными к стрептомицину микро-

бами (бактерии кишечной и паратифозной группы, синегнойная палочка

и др.),

Препарат можно вводить внутримышечно и эндолюмбально. .

Высшие дозы для внутримышечного введения, а также показания и про-

тивопоказания такие же, как для стрептомицина сульфата.

При менингите стрептомицина хлоркальциевый комплекс вводят эндо-

люмбально 1 раз в сутки.

Назначают препарат в следующих дозах: детям до 1 года-по 0,01 г

(10000 ЕД), от 1 года до 3 лет-по 0,01-0,02 г, от 3 до 7 лет-по

0,025-0,05 г, от 7 до 12 лет – по .0,05-0,075 г; взрослым – по 0,075-0,1 г.

Растворы готовят ex tempore на стерильной воде для инъекций или

изотоническом растворе натрия хлорида в объеме 1-2 мл.

Лечение препаратом должно производиться под тщательным врачебным

наблюдением; необходимо до и в процессе лечения следить за состоянием

VIII пары черепномозговых нервов, вестибулярного и слухового аппарата, за функцией почек, формулой крови. При заболеваниях почек (острый неф-

АНТИБИОТИКИ 269

рит) необходимо соблюдать осторожность в связи с возможной задержкой

выведения препарата из организма.

При введении препарата в спинномозговой канал могут возникнуть из-

менения в оболочках мозга.

В связи с возможными побочными явлениями препарат в настоящее время

имеет Ограниченное применение. Субокципитально его не вводят, аэндо-

люмбально-лишь в тех случаях, когда больной не в состоянии принимать

внутрь изониазид и ПАСК, или при устойчивости микобактерий туберкулеза

к изониазиду; в других случаях назначают внутрь изониазид (и ПАСК) в сочетании с внутримышечными инъекциями стрептомицина сульфата.

Форма выпуска: во флаконах по 0,2 г (200 000 ЕД),

Хранение: список Б. При комнатной температуре.

З.ДИГИДРОСТРЕПТОМИЦИНА СУЛЬФАТ> (Dihydrostreptomycini suit as). ^

Синоним: Dihydrostreptomycinum sulfuricum.

Является продуктом восстановления стрептомицина, в котором альдегид-

ная группа превращена в цксиметильную.

–^

NH-C^^Ha

L^

31-12804

Порошок или пористая масса белого цвета. Легко растворим в воде. При

действии кислот разрушается. Более устойчив,/ieM стрептомицин, в раство-

рах, щелочей. ^

Показания, противопоказания и меры Предосторожности такие же, как

для стрептомицина сульфата. J

Несколько реже вызывает аллергические реакции, чем стрептомицина

сульфат, но оказывает более цыр^енное токсическое действие на слуховой

нерв, что ограничивает возможность его применения.

Вводят только внутримышечно. Дозы такие же, как для стрептомицина

сульфата; их устанавливают индивидуально в зависимости от. характера

и формы заболевания, возраста, эффективности лечения и переносимости

препарата.

Растворы дигидрострептомицина сульфата готовят непосредственно пе-

ред употреблением. Необходимое количество препарата растворяют в. 2-3 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида, воды для инъек-

ций или 0,25-0,5% раствора новокаина.

Форма выпуска: во флаконах по 0,25; 0,5 и 1 г.

Хранение: список Б. При комнатной температуре.

‘ См, также Пасомицин, стр. 364.

270 ПРОТИВОМИКРОБНЫВ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

4. ДИПАСФЕН (Dipasphenum).

Комбинированный препарат, содержащий равные количества дигидро-

стрептомицина пара-аминосалицилата (пасомицина, см. стр. 364), дибио-

мицина (дибензилэтилендиаминовой соли хлортетрациклина, см. стр. 280) и феноксиметилпенициллина.

Выпускают в виде таблеток. Таблетки по 0,125 г (125000 ЕД) содержат

по 41650 ЕД каждого из указанных препаратов, таблетки по 0,25 г

(250 000 ЕД) – по 83 300 ЕД.

Препарат обладает широким спектром антибактериального действия, ак”

тивен в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов, риккетсий, спирохет, крупных вирусов. При приеме внутрь быстро всасы-

вается и обеспечивает длительную антибактериальную активность (до 24 ча<.

сов).

Применяют при различных кишечных инфекциях, раневой инфекции, за>

болеваниях верхних дыхательных путей и др. ‘.

Назначают внутрь по 0,25-0,5 г 3-4 раза в день. Курс лечения 6-10 дней. Можно применять профилактически в тех же дозах 1-2 раза в

день (в течение 3-5 дней).

Детям назначают в меньших дозах.

При применении препарата может возникнуть легкая тошнота; в этих

случаях уменьшают дозу.

Препарат не следует назначать при тяжелых поражениях печени.

Хранение: список Б. В сухом месте при комнатной температуре.

5. ДИГИДРОСТРЕПТОМИЦИНА ПАНТОТЕНАТ (Dihydrostreptomy.

cini pantothenas).

Пантотеновокислая соль дигидрострептомицина.

Синонимы; Пантомицин, Dihydrostreptomycinum pairtothenicum.

Порошок или сухая пористая масса белого цвета (или с желтоватым от^

тенком). Легко растворим в воде.

По спектру антибактериального действия не отличается от стрептоми-

цина и дигидрострептомицина: подавляет жизнедеятельность и размножение

чувствительных к стрептомицину грамположительных, грамотрицательных, а также кислотоупорных микробов; действует на пенициллиноустойчивые

формы. Дигидрострептомицина пантотенат менее токсичен и в некоторых

случаях лучше переносится больными, чем дигидрострептомицин и стрепто-

мицин; рекомендуется к применению при плохой переносимости этих препа-

ратов. Пантотеновая кислота снижает токсико-аллергические реакции, вы-

зываемые дигидрострептомицином и стрептомицином ‘.

Основные показания к применению препарата: различные формы тубер-

кулеза, туберкулезный менингит, перитонит, плеврит, эндокардит, вызван-

ный пенициллиноустойчивыми микробами; менингит, заболевания мочевых

путей и некоторые другие инфекции.

Применяют только внутримытечно. Дозы для взрослых: 0,5-1 г

(500000-1000 000 ЕД) в сутки. Суточная доза для детей: в возрасте от

1 года– 0,1-0,15 г (100 000-150 000 ЕД), 2-3 лет – 0,15-0,25 г (150 000-250000 ЕД), 4-7 лет-0,25-0,35 г (250000-350 000 ЕД), 8-10 лет-

0,35-0,5 г (350000-500000 ЕД), II-14 лет-0,5-0,8 г (500000-800000 ЕД). Общая доза на курс лечения зависит от характера и течения

заболевания, эффективности и переносимости препарата.

Для инъекций растворяют препарат ex tempore в 2-3 мл стерильного

0,25-0,5% раствора новокаина, изотонического раствора натрия хлорида

или воды для инъекций.

При применении дигидрострептомицина пантотената, особенно в боль-

ших дозах, могут наблюдаться аллергические реакции. Учитывая возмож-

. В. С к ) р кови ч и др. Антибиотики, 1969, т. )4, № 5, с. 464.

‘ См. Кальция пантотенат, дтр. 16.

АНТИБИОТИКИ 271

ность появления вестибулярных расстройств и нарушений слуха, необхо-

димо во время лечения проводить аудиометрические исследования и прове-

рять состояние вестибулярного аппарата. Необходимо также исследовать

мочу на содержание белка. При поражениях почек (острый нефрит) препа-

рат применяют с осторожностью в связи с возможной задержкой выведе-

ния его из организма. С осторожностью также применяют препарат при

поздних стадиях гипертонической болезни и после перенесенного инфаркта

миокарда.

Препарат противопоказан при наличии в анамнезе данных о повышен-

ной чувствительности к стрептомицину и дигидрострептомицину, при ор-