Текст книги "Лекарственные средства (в 2-х томах)"

Автор книги: Михаил Машковский

сообщить о нарушении

Текущая страница: 46 (всего у книги 96 страниц)

ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ 71

Форма выпуска; во флаконах по 0,1 г с приложением ампул, содержа-

щих 1 мл растворителя.

Хранение: в прохладном, защищенном от света месте. Растворы могут, храниться не более 5-6 дней в темном холодном месте.

в) Препараты задней доли гипофиза

1. ПИТУИТРИН ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ (Pituitrinum pro injectionibus).

Гормональный препарат гипофиза, обладающий окситоцическим (ма-

точным), вазопрессорным и антидиуретическим действ-ием. Представляет

собой водный экстракт задней доли гипофиза убойного скота.

Названия аналогичных зарубежных препаратов: Glanduitrin, Hypophen, Hypophysin, Piton, Pituglandol, Pituigan и др.

Прозрачная бесцветная жидкость кислой реакции (рН 3,0-4,0), Кон-

сервируется 0,3% раствором фенола.

Основными действующими веществами питуитрина являются оксито-

цин и вазопрессин (питрессин). Первый вызывает сокращение мускула-

туры матки, второй – сужение капилляров и повышение артериального

давления, участвует в регулировании постоянства осмотического давления

крови, вызывая увеличение реабсорбции воды в извитых канальцах почек

и уменьшение реабсорбции хлоридов.

Биологическую активность питуитрина устанавливают по свойству

вызывать сокращение изолированного, рога матки морской свинки

и выражают в единицах действия (ЕД). В 1 мл содержится 5 или

10 ЕД.

Применяют для возбуждения и усиления сократительной деятельности

матки при первичной и вторичной ее слабости и при перенашавании бере-

менности; при гипотонических кровотечениях в раннем послеродовом

периоде; для нормализации инволюции матки в послеродовом и после-

абортном периоде.

Препарат вводят под кожу или внутримышечно по 0,2-0,25 мл

(1-1,25 ЕД) каждые 15-30 минут 4-6 раз. Для усиления эффекта можно

комбинировать применение питуитрина с внутримышечным введением

эстрогенов (см. Эстрон), с назначением касторового масла и хинина.

Разовая доза питуитрина 0,5-1 мл (2,5-5 ЕД) может быть использована

во втором периоде родов при отсутствии препятствий к продвижению

головки плода и быстрому разрешению.

Для профилактики и остановки гипотонических кровотечений в раннем

послеродовом периоде питуитрин вводят иногда внутривенно капельно

[1. мл (5 ЕД) на 500 мл 5% раствора глюкозы] или очень медленно

(0,5-1 мл в 40 мл 40% раствора глюкозы).

В связи с антидиуретическим действием препарата его применяют

также при ночном недержании мочи и несахарном диабете. Вводят под

кожу И в мышцы взрослым по 1 мл (5-10 ЕД). Детям вводят препарат, содержащий в 1 мл 5 ЕД, до 1 года-по 0,1-0,15 мл, 2-5 лет-по

0,2-0,4 мл, 6-12 лет-по 0,4-0,6 мл 1-2 раза в день.

Высшие дозы для взрослых: разовая 10 ЕД, суточная 20 ЕД.

Питуитрин противопоказан при выраженном атеросклерозе, ‘миокар-

дите, при гипертонической болезни, тромбофлебите, сепсисе, нефропатии

беременных. Препарат нельзя назначать при наличии рубцов на матке, при угрозе разрыва матки, неправильном положении плода.

Большие дозы питуитрина, особенно при быстром его введении в вену, могут вызвать спазм сосудов головного мозга, нарушения гемодинамики, коллапс.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл, содержащие по 5 или 10 ЕД пи-^

.туитрина.

– Хранение: список Б. В прохладной, защищенном от света месте.

72 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦБССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

2. ГИФОТОЦИН (Hyphotocinum).

Синоним: Питуитрин М.

Очищенный экстракт задней доли гипофиза крупного рогатого скота

и свиней.

Бесцветная прозрачная жидкость со слабым запахом фенола (консер-

вант) ;рН 3,0-4,0.

Оказывает окситоцическое действие; в основном содержит окситоцин, сравнительно с питуитрином содержит меньше вазопрессина. Активность

(<маточная>) выражается в единицах действия (ЕД); 1 мл содержит

5 ЕД.

Применяют в акушерско-гинекологической практике по тем же пока-

заниям, что и питуитрин, В связи с тем что гифотоцин не вызывает вы-

раженной гипертензии, его можно назначать женщинам с повышенным

артериальным давлением.

Для возбуждения родовой деятельности препарат применяют обычно

после-введения эстрогенов и назначения касторового масла; вводят внутри-

мышечно по 0,2-0,4 мл (1-2 ЕД) гифотоцина через каждые 30 минут

4-6 раз (можно чередовать с приемом хинина). В этих же дозах назна-

чают при слабости родовой деятельности в первом периоде родов.

Во втором периоде при отсутствии механических препятствий для есте-

ственного изгнания^ плода вводят внутримышечно и внутривенно в дозе

1 мл; внутривенно вводят капельно в 250-500 мл 5% раствора глюкозы

или очень медленно в 20-40 мл 40% раствора-глюкозы.

При гипотонических кровотечениях вводят гифотоцин внутривенно.

В послеродовой и послеоперационном периоде у гинекологических

больных препарат назначают в виде однократной инъекции (1 мл).

Противопоказаниями для применения гифотоцина являются: несоот-

ветствие раамеров таза и головки плода, наличие рубцов на матке, угро-

жающий разрыву матки, неправильное положение плода.

Форма выпуска: в ампулах по 1 мл (5 ЕД).

Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

3. ОКСИТОЦИН (Oxytocinum).

По химическому строению является октапептидом; имеет циклическую

систему и боковую цепь. Цикл образован таким образом, что два цистеи-

новых радикала, окисляясь, создают дисульфидный мостик, замыкающий

кольцо. По строению окситоцин отличается, от вазопрессина тем, что в по-

ложении 3 пептидной цепи первого содержится изолейцин, а второго _

фенилаланин, а в положении 8 соответственно лейцин и лизин. Природные

окситоцин и вазопрессин имеют следующее строение:

прол.-лейц.-глиц.-NH; прол. -лиз

-NH,

цис-асп. -‘NHi

g”> ^”глют.-“NHa

g^, ^илевц.

цвс.– тир.

цис.-асп. -NH;

S ^лют-NHf

S^ ^фал.

цис—тир.

Окситоцив

Вазопрессин

Примечание: асп. -МНг-аспарагинил; глют. – NHi-

глютаминил; глиц, – ЫНа-глицинил; илейц. – изолейцил; лейц. ^лейцил; лиз.-лизил; прол.-проликил; тир.-тн-

розил; фал. – фенилаланил; цис. – цистеинил.

В настоящее время осуществлен синтез окситоцина. Синтетический

препарат – индивидуальное вещество, свободное от примесей, ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ 73

Основным фармакологическим свойством окситоцина является его спо-

собность вызывать сильные сокращения мускулатуры матки, особенно

беременной. Это действие связано с влиянием окситоцина на мембраны

клеток миометрия; непосредственного действия на сократительные эле-

менты миоплазмы он не оказывает. Под влиянием окситоцина усили-

вается проницаемость мембраны для ионов калия, понижается ее потен-

циал и повышается возбудимость. Окситоцин повышает также секрецию

молока, усиливая выработку лактогенного гормона передней доли гипо-

физа (пролактина). Кроме того, он может вызывать быстрое выделение

(выбрасывание) молока из молочной железы в связи с воздействием на

ее сократимые элементы. По действию на матку синтетический окситоцин

равноценен естественным препаратам задней доли гипофиза (питуитрину, гифотоцину). В связи с тем что окситоцин свободен от других гормонов, он оказывает более избирательное действие, дает лишь слабый антидиуре-

тический эффект, существенно не повышает артериального давления ‘.

Так как препарат свободен от белков, пептидов и других побочных ве-

ществ, его можно вводить внутривенно без опасности анафилактического

и пирогенного действия.

Применяют окситоцин для вызывания и стимулирования родовой

деятельности. Препарат наиболее эффективен при преждевременном от-

хождении вод. Его назначают также при слабости родовой деятельности, связанной с атонией матки, и при гипотонических маточных кровотечениях.

Может применяться для искусственного вызывания родов (при осложне-

ниях беременности).

Внутривенное введение окситоцина вызывает быстрое (через ‘/2-1 ми-

нуту) усиление схваток; вялые схватки становятся более сильными, а при

отсутствии схваток они обычно быстро появляются.

Для внутривенного введения разводят 1 мл синтетического окситоцина

(5 ЕД) в 500 мл 5% раствора глюкозы и вливают капельно, начиная

с 6-8 капель в минуту, затем количество капель постепенно увеличивают

(каждые 5-10 минут на 5 капель, но не более 40 капель в минуту) до

установления энергичной родовой деятельности. Капельное введение про-

должают в течение всего родового акта, причем количество вводимого

раствора можно снизить до минимального, поддерживающего хорошую

родовую деятельность. Рекомендуется с начала вливания окситоцина при-

менять спазмолитические и анальгезирующие средства (апрофен, про-

медол и др.).

Одномоментное внутривенное введение окситоцина в дозе 0,2 мл

(1 ЕД) в 20 мл 40% раствора глюкозы допускается лишь при полном

открытии шейки матки и наличии условий для быстрого естественного

разрешения родов.

Окситоцин должен вводиться под наблюдением врача. Необходимо

учитывать индивидуальную чувствительность к окситоцину. В отдельных

случаях уже после введения 1 ЕД возможно наступление резких схваток

с развитием внутриматочной гипоксии. В других случаях общая доза пре-

парата может быть доведена до 4-5 ЕД.

Применение окситоцина для стимуляции родов противопоказано при

несоответствии размеров таза и плода, при поперечном и косом положении

плода, угрожающем разрыве матки, наличии рубцов на матке после пере-

несенного ранее кесарева сечения.

Окситоцин применяют также для профилактики и лечения гипотони-

ческих маточных кровотечений. При затяжных родах, сопровождающихся

слабостью родовой деятельности и перерастяжением матки, вводят

сразу же после рождения последа или его ручного отделения 3 ЕД

‘ В связи с близостью химического строения окситоцина и вазопрессина (см. фор-

мулы) имеется некоторое сходство в их фармакологическом действии: вазопрессин

оказывает некоторое <маточное> (окситоциноподобное) действие, а окситоцин дает сла-

бый антидиуретический эффект и незначительно повышает артериальное давление.

74 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

окситоцина внутримышечно или в шейку матки. Окситоцин может приме-

няться при операции кесарева сечения (3-5 ЕД в стенку матки после

удаления последа).

Для профилактики гипотонических маточных кровотечений вводят

внутримышечно по 3-5 ЕД 2-3 раза в сутки ежедневно в течение

2-3 дней. Для лечения гипотонических маточных кровотечений вводят

5-8 ЕД 2-3 раза в день в течение 3 суток,

При необходимости курс лечения окситоцином (для профилактики и

лечения гипотонических маточных кровотечений) можно повторить после

4-5-дневного перерыва.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл, содержащие 5 ЕД окситоцина.

Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

При применении окситоцина шприцы должны быть освобождены от

остатков спирта (промывать водой для инъекций),

4. ДЕЗАМИНООКСИТОЦИН (Desaminooxytocinum).

Синонимы: Сандопарт, SandOpart.

Синтетический полипептид, отличающийся от окситоцина темг, что

цистеин в положении 1 (см. формулу окситоцина) дезаминирован. Препа-

рат превосходит в 2 раза окситоцин по <маточному> действию и оказы-

вает еще менее выраженное вазопрессорное действие, чем окситоцин.

Препарат хорошо всасывается через слизистую оболочку полости рта, не разлагается ферментами слюны, поэтому может применяться <транс-

буккально> (за щеку).

Применяют для возбуждения и усиления родовой деятельности, для

ускорения инволюции матки в послеродовом периоде, для стимулиро-

вания лактации.

Назначают в виде <трансбуккальных> таблеток. Каждая таблетка со-

держит 50 ЕД препарата. Таблетку закладывают за щеку попеременно

с правой и левой стороны и держат во рту (не разжевывая и не прогла-

тывая) до полного рассасывания (около 30 минут)..

Для родовозбуждения и стимуляции родов назначают таблетки по-

вторно с промежутками 30 минут. Количество таблеток варьирует в за-

висимости от особенностей случая. Обычно максимальная доза составляет

500 ЕД (10 таблеток). Описано применение препарата в больших дозах

(минимальная доза 100 ЕД, максимальная-900 и даже 1850 ЕД) ‘.

Противопоказания для применения такие же, как для окситоцина.

Для стимулирования лактации назначают по ‘/з-1 таблетке за 5 минут

до кормления ребенка.

Хранение: список Б.

Препарат производится за рубежом.

5. МАЛШОФИЗИН (Mammophysinum).

Комбинированный препарат, содержащий питуитрин и экстракт мо-

лочной железы лактирующих коров.

Прозрачная жидкость светло-желтого цвета, кислой реакции.

Вызывает ритмические сокращения матки; усиливает секрецию молока<

Применяют при первичной и вторичной родовой слабости, а также при

гипотонических кровотечениях после родов и при послеродовой субинво-

люции матки. В гинекологической практике назначают при маточных

кровотечениях, связанных с хроническими воспалительными процессами

,(метрит, аднексит и т. п.), при фибромиоме матки.

Вводят внутримышечно или подкожно. Во время родов вводят по

0,3-0,4 мл через каждые 30 минут, до наступления эффекта (всего до

‘Л. С. П е реве н и н о в, Р. И. Калганов а, В. М. С и д ел ь н и к о в а, Б. И. Гринберг. Акушерство и гинекология, 1970, № 1, с. 3); Вопросы охраны

материнства и детства, 1970, № 9, с. Sin

‘ ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ 75

6 инъекций), в остальных случаях-по 1 мл. При маточных кровотече-

ниях инъекции делают 1-2 раза в день до прекращения кровотечения, При консервативном лечении фибромиом вводят ежедневно по 1 мл в те-

чение 12-15 дней.

Противопоказания такие же, как для питуитрина,

Форма выпуска: ампулы по 1 мл.

Хранение; список Б, В прохладном, защищенном от света месте, . 6.АДИУРЕКРИН. Сухой питуитрин (Adiurecrinum. Pituitrinum siccum).

Препарат задней доли гипофиза. Получают из задней доли гипофиза

рогатого скота и свиней.

Мелкий порошок сероватого цвета. Практически нерастворим в воде

и обычных растворителях. Содержит гормоны задней доли гипофиза, в частности антидиуретический гормон. ‘Активность препарата определяют

биологическим путем; 1 мг адиурекрина содержит 1 ЕД.

Препарат выпускают также в виде мази, содержащей 8 1 г 100 и

:150 ЕД адиурекрина. Густая сметанообразная масса светло-коричневого

цвета со специфическим запахом. Порошок и мазь применяют как анти-

диуретические средства при несахарном мочеизнурении и ночном недер-

жании мочи. При несахарном мочеизнурении адиурекрин способствует

уменьшению сухости во рту, прекращению жажды, уменьшению моче-

отделения. Действие антидиурекрина (порошка и мази) наступает через

15-20 минут после применения и продолжается 6-8 часов, по истечении

которых применение препарата следует повторять.

Порошок адиурекрина применяют путем легкого вдыхания в полость

носа. Назначают взрослым по 0,03-0,05 г 2-3 раза в день. Детям в воз-

расте от 3 до 7 лет назначают по 0,01-0,02 г, от 7 до 12 лет-по 0,02-0,03 г, от 12 лет и старше – по 0,03-0,04 г 2-3 раза в день. Детям

в возрасте до 3 лет адиурекрин в порошке не назначают.

Высшая суточная доза для взрослых 0,15 г.

Мазь адиурекриновая удобна для применения, особенно^ в детской

практике.

Мазь вводят в полость носа при помощи полиэтиленового наконеч-

ника – дозатора, навинчивающегося на тубу с мазью. Мазь выдавливают

из тубы в необходимом количестве (до нужного деления) в наконечник; затем наконечник отвинчивают и в него вставляют поршень, при помощи

которого мазь выталкивают в носовую полость. Наконечник после употреб-

ления моют теплой водой.

Мазь адиурекриновую также применяют 2-3 раза в день в следую-

щих дозах. Мазь с содержанием 100 ЕД в 1 г: детям до 1 года-0,1—

0,15 г, доЗлет– 0,15-0,2 г, 3-7 лет – 0,2-0,25 г, 7-12 лет – 0,25-0,3 г, старше 12 лет – 0,3-0,4 г; взрослым – 0,3-0,5 г. Мазь с содержанием

150 ЕД в 1 г: детям от 3 до 7 лет-по 0,1-0,15 г, 7-12 лет-по 0,15—

0,2 г, старше 12 лет-по 0,2-0,3 г; взрослым – по 0,2-0,4 г.

Лечение адиурекрином проводят длительно. После нормализации вод-

ного обмена возможны перерывы в лечении на 2-3 недели.

При применении порошка адиурекрина возможно легкое раздражение

глаз и ротовой полости, особенно у маленьких детей (в связи с распыле-

нием препарата).; при применении мази раздражающего действия не на-

блюдается.

Адиурекрин противопоказан при заболеваниях дыхательных путей и

придаточных полостей носа.

Формы выпуска: порошок в банках по 1;5и Юги мазь в тубах по

]0 г (с приложением наконечника-дозатора).

Хранение: список Б. Порошок – в сухом прохладном месте, мазь -i при температуре от 1 до 10Ї,

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

Rp.: Adiurecrini 0,05

D. t. d. N. 30

S. Вдыхать (носом) по одному порошку

2-3 раза вдень (взрослому)

Pp.: Ung. Adiurecrini 10,0 (а 100 ЕД)

D. S. Вводить в полость носа по 0,25 г

2 раза в день (ребенку 10 лет)

Б. ПРЕПАРАТЫ, СТИМУЛИРУЮЩИЕ И ТОРМОЗЯЩИЕ

ФУНКЦИЮ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

1. ТИРЕОИДИН (Thyreoidinum).

Гормональный препарат щитовидной железы. Изготовляют из высу-

шенных щитовидных желез убойного скота.

Синонимы: Thyranon, Thyroid, Thyrotan.

Порошок желто-серого цвета, со слабым запахом, характерным для

высушенных животных тканей. Нерастворим в воде, спирте и других рас-

творителях.

Обладает биологической активностью гормона щитовидной железы.

Стандартизуют по содержанию органически связанного йода. Содержание

йода в препарате должно быть от 0,17 до 0,23%.

Действие тиреоидина связано с наличием в нем двух гормонов: ти-

роксина и трийодтиронина (в организме оба являются левовращающимя

изомерами).

НО– ^ -0-^ V-CHg– СН– С^

^=/ ====/ t он

V V NH>

Тироксин

1.-а-Амино-р-[3,5-днйод-4-(3’,5’-дийод-4’-окснфенокси)-фе-

нил)-11ропионовая кислота.

но-^

:>-

_ .

-о-^__У-снз-сн-с^

1^ NH

Трийодтиронин

О

ОН

L-a-.’^мииo-^-{3,5юйoя.^^?t^oя.-4’oкcифeнoкc.и}фгни>]’

пронионовая кислота.

Химически тироксин отличается от трийодтиронина наличием в моле-

куле одного дополнительного атома йода.

Оба гормона оказывают сходное многогранное влияние на организм, повышают потребность тканей в кислороде, усиливают энергетические

процессы, стимулируют рост и дифференцировку тканей, влияют на функ-

циональное состояние нервной и сердечно-сосудистой системы, печени, почек и других органов и систем, усиливают всасывание глюкозы и ее

утилизацию. Эффект тиреоидных гормонов может меняться в зависимости

от дозы. Так, небольшие дозы тироксина оказывают анаболический эффект, большие же дозы приводят к усиленному распаду белка. В больших дозах

тиреоидные гормоны тормозят тиреотропную активность гипофиза и по-

нижают деятельность щитовидной железы,

ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ 77

Трийодтиронин в 3-5 раз более, эффективен, чем тироксин, и дей-

ствует быстрее, так как он меньше связывается белками крови, транспор-

тируется в крови преимущественно в, свободном виде и быстрее прони-

кает через клеточные мембраны. Латентный период действия трийодтиро-

нина равен 4-8 часам, а тироксина 24-48 часам ‘.

В настоящее время трийодтиронин получен синтетическим путем, его

применяют как самостоятельный лечебный препарат (см. Трийодтиронина

гидрохлорид).

Тиреоидин и трийодтиронин назначают (в относительно малых дозах) при недостаточной функции щитовидной железы и в более высоких дозах

(не вызывающих гипертйреоза, но достаточных для подавления тиреотроп-

ной активности) – при избыточной тиреотропной функции гипофиза.

Основными показаниями для их применения являются первичный гипоти-

реоз и микседема; кретинизм; церебрально-гипофизарные заболевания, протекающие с гипотиреозом; ожирение, протекающее с гипотиреозом; эндемический и спорадический зоб; рак щитовидной железы.

Назначают тиреоидин внутрь. Дозы должны тщательно индивидуали-

зироваться с учетом возраста больного, характера и течения заболевания.

Взрослым при микседеме и гипотиреозе назначают вначале 0,05-0,2 г

препарата в сутки, затем дозу уточняют, добиваясь нормализации пульса, основного обмена, холестерина крови. При диффузном эутйреоидном спо-

радическом и эндемическом зобе назначают, начиная с 0,05-0,1 г через

день или ежедневно, постепенно повышая дозу.

Больным раком щитовидной железы (после хирургического удаления

опухоли и лучевой терапии) назначают по 0,2-0,3 г тиреоидина в сутки

(при отдаленных метастазах-до 1 г и более в сутки). При токсическом

зобе принимают от 0,05 г через день до 0,15-0,2 г в сутки (вместе

с антитиреоидными препаратами).

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1 г;; для детей в возрасте до 6 месяцев: разовая 0,01 г, суточная 0,03 г; от

6 месяцев до 1 года: разовая 0,02 г, суточная 0,06 г; в возрасте 2 лет: разовая 0,03 г, суточная 0,09 г; 3-4 лет: разовая 0,05 г, суточная 0,15 г; 5-6 лет: разовая 0,075 г, суточная 0,25 г; 7-9 лет: разовая 0,1 г, суточная

0,3 г; 10-14 лет: разовая 0,15 г, суточная 0,45 г.

При микседеме и гипотиреозе назначают детям дозы, близкие к выс-

шим, уточняя их в зависимости от клинического течения заболевания и.

эффективности терапии.

Обычно действие тиреоидина отмечается уже через 2-3 дня лечения, окончательный эффект наблюдается через 3-4 недели. – ‘

Тиреоидин должен применяться под тщательным врачебным наблю-

дением. При передозировке возможны явления тиреотоксикоза (учащение

пульса, сердцебиение, потливость и др.), стенокардия, ухудшение течения

сахарного диабета и др. В отдельных случаях возможны аллергические

явления,

Препарат противопоказан при тиреотоксикозе (с выраженной клини-

ческой картиной), сахарном диабете, аддисоновой болезни, общем зна-

чительном истощении, при тяжелых формах коронарной недостаточ-

ности.

Формы выпуска: порошок и таблетки (покрытые оболочкой) по 0,05, 0,1 и 0,2 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках темного стекла ‘

ч сухом прохладном месте.

Rp.:ThyreoidiniO,l

D. t. d. N. 50 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

‘ В. Р. К л я ч к о. Проблемы эвдикринологии, 1970, т. )6, № 4, с. .118.

78 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА ‘

Rp.: Thyreoidini 0,02

Sacchari 0,2

M. f. pulv. D. t. d. N. 20

S. По 1 порошку 3 раза в день ребенку 2 лет”

(при микседеме)

2. ТРИЙОДТИРОНИНА ГИДРОХЛОРИД (Triiodthyronini hydrochloridum).

Синтетический препарат, соответствующий по строению и действию

естественному гормону щитовидной железы (см. Тиреоидин), выпускается

в виде гидрохлорида.

Синонимы: Liothyroninum, Lyothyronin (В), Thybon ‘, Trionine и др.

Показания для применения такие же, как для тиреоидина. Трийод-

тиронин быстрее и полнее всасывается, чем тиреоидин, оказывает более

быстрый эффект; так как при гипотиреозе процессы всасывания обычно

нарушены, применение трийодтиройина особенно целесообразно в первой

стадии лечения. Начальные проявления действия трийодтиронина при

гипотиреозе отмечаются через 4-8 часов. Препарат часто эффективен

при резистентности к тиреоидину. Он не вызывает аллергических реакций.

Особенно показано применение трийодтиронина при микседематозной

коме.

Назначают внутрь 1-3 раза в сутки. Дозы индивидуализируют с уче-

том возраста больных, характера и течения заболевания. Препарат можно

применять совместно с тиреоидином. При замене тиреоидина трийодтиро-

нином исходят из расчета, что 20-40 мкг (0,02-0,04 мг) трийодтиронина

соответствуют по действию 0,1 г тиреоидина.

Взрослым назначают, начиная с 5-25 мкг в сутки. При необходимости

дозу постепенно увеличивают до 40-60 мкг, иногда до 100 мкг (0,1 мг).

в сутки. .

Для лечения микседематозной комы (без коронарных нарушений) назначают по 100 мкг 2 раза в сутки, затем дозу уменьшают.

При эутиреоидном эндемическом или спорадическом зобе, а также

тиреоидите Хасимото целесообразно добавлять к приему тиреоидина

трийодтиронин в дозе 10-20 мкг. При диффузном токсическом зобе три-

йодтиронин применяют после наступления стойкой ремиссии, назначая

в дозах, не превышающих 20 мкг, в сочетании с антитиреоидными пре-

паратами “.

Детям при гипотиреозе и микседеме целесообразно добавить при лече-

нии тиреоидином по б-10 мкг трийодтиронина.

При применении трийодтиронина, особенно при передозировке, воз-

можны такие же осложнения, как при применении тиреоидина (за исклю-

чением аллергических реакций).

При применении трийодтиронина у больных коронарным атеросклеро-

зом необходима особая осторожность, так как возможны приступы стено-

кардии; начальные дозы у таких больных должны быть не выше 5-10 мкг

в сутки; постепенное повышение дозы допустимо лишь под контролем

электрокардиограммы. При микседематозной коме у больных с коронар-

ными нарушениями дозы не должны превышать 10-12 мкг 2 раза в сутки.

Осторожность необходима у больных вторичным гипотиреозом при

наличии недостаточности коры надпочечников (возможно обострение явле-

ний гипокортицизма с развитием аддисонического криза).

Противопоказания такие же, как для тиреоидина. -

Форма выпуска: таблетки по 10; 20 и 50 мкг.

Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

‘ Отечественный препарат тибон (Thibonum) является противотуберкулезным пре-

паратом.

‘ В. Р. К ляч к о. Советская медицина, 1969, т. 32, № 10, с. 35; Проблемы эндо^

кринологии, 1970f f. 16, № 4. с. 118.

ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ

Препарат поступает из Германской Демократической Республики, Rp.: TabliT. Triiodthyronini 0,00002

D. t. d. N. 50

S. По 1 таблетке 1 раз в день

3. МЕРКАЗОЛИЛ (Mercazolilum)<

1-Метил-2-меркаптоимидазол:

N /^SH

СНз

Синонимы: Antiroid, Basolan, Danantizol, Favistan, Mercazole, Methv*

mazole(r), Methothyrin (B), Tapazole, Thiamazolum, Thycapzol, Thymida^

zol (Б) и др.

Белый или желтоватый кристаллический порошок со слабым специфи-

ческим запахом и горьким вкусом. Легко растворим в воде (1:7,5) я

спирте (1:10).

Является синтетическим антитиреоидным (тиреостатическим) веще-

ством. Как и другие вещества этой группы, вызывает уменьшение синтеза

тироксина в щитовидной железе, благодаря чему оказывает специфиче-

ское лечебное действие при ее гиперфункции. Подобно другим антити-

реоидным веществам также понижает основной обмен *.

Препарат ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, угне-

тает активность ферментных систем, участвующих в окислении йодидов

в йод, что приводит к торможению йодирования тиреоглобулина и за-

держке превращения дийодтирозина в тироксин. Кроме того, нарушение

синтеза тироксина может зависеть от реакции метилтиоурацила со свобод-

ным йодом, образующимся в щитовидной железе из йодидов.

Применяют мерказолил при диффузном токсическом зобе (легкой, средней и тяжелой форме).

Назначают внутрь после еды: при легких и средних формах тирео-

токсикоза-по 0,005-0,01 г 3-4 раза в день, при тяжелой форме-

по 0,01 г 4 раза в день. После наступления ремиссии (через 3-6 недель) суточную дозу уменьшают через каждые 5-10 дней на 0,005-0,01 г и

постепенйо подбирают минимальные поддерживающие дозы (0,005 г 1 раз

в день, через день или 1 раз в 3 дня), которые назначают до получения

стойкого терапевтического эффекта.

При слишком раннем прекращении лечения возможен рецидив забо-

левания.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,04 г<

Мерказолил обычно хорошо переносится в терапевтических дозах. Он

должен, однако, применяться под наблюдением врача; раз в неделю необ-

ходимо производить исследования крови, так как в отдельных случаях

может развиться лейкопения; возможны также тошнота, рвота, наруше-

ния функции печени, зобогенный эффект (см. Метилтиоурацил), медика-

ментозный гипотиреоз, кожная сыпь, боли в суставах. При развитии по-

бочных явлений уменьшают дозу или прекращают дальнейший прием

препарата.

У больных, получающих мерказолил при подготовке к операции, воз-

можно увеличение кровоточивости щитовидной железы, поэтому, достигнув

ремиссии или значительного улучшения состояния больного, отменяют

* См. также Препараты, содержащие йод (стр. 207).

80 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

мерказолил, назначают препараты йода; операцию производят спустя

2-3 недели.

Мерказолил противопоказан беременным, в период кормления ребенка, при выраженной лейкопении и гранулоцитопении, при узловых формах

зоба (за исключением тяжелых прогрессирующих заболеваний/при кото-

рых временно исключена возможность операции).

Не следует сочетать прием мерказолила с препаратами, которые могут

вызвать лейкопению (амидопирин и его аналоги, сульфаниламиды и др.)-

Форма выпуска: таблетки по 0,01 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от

действия света.

Rp.: MercazoliliO.OI

D. t. d. N. 20 in tabu]’.

S. По 1 таблетке 3 раза в день

4. МЕТИЛТИОУРАЦИЛ (Methylthiouracilum).

б-Метил-^.З^-тетрагидропиримидинон^-тион^:

/N-<”

^-^

Н СНэ

Синонимы: Alkiron, Antibason, Methiacil, Methicil, Methiocil, Metynn, Prostrumyl, Strumacil, Thimeci^ Thiomidil, Thioryl, Thiothyron, Tiotioron и др.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический

порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, легко растворим в рас-

творах щелочей.

Синтетическое антитиреоидное вещество. По механизму действия близок

к мерказолилу, но менее активен.

В начале лечения метилтиоурацил (чаще, чем мерказолил) вызывает

гиперемию, гиперплазию и гипертрофию щитовидной железы (так назы-

ваемый зобогенный, или струмогенный, эффект); эта реакция является

вторичной и связана с повышением тиреотропной функции гипофиза.

Показания для применения такие же, как для мерказолила.

Назначают внутрь. Дозы варьируют от 0,25 г 3 раза в день до 0,05 г

2 раза в день в зависимости от течения заболевания. Начинают с назна-

чения более высоких доз, затем дозы постепенно уменьшают. Обычно при

лечении тиреотоксикоза в тяжелой и средней степени назначают в первые.

10 дней по 0,25 г 3 раза в день, в следующие 10 дней по 0,25 г 2 раза

в день и в дальнейшем по 0,25 г или меньше (0,2-0,1 г) 1 раз в день

в течение нескольких месяцев. При умеренно выраженном тиреотоксикозе

достаточны меньшие дозы (0,2 г и меньше в первые дни с сокращением

дозы в последующем).

Метилтиоурацил можно применять в относительно небольших дозах

(0,05 г 2 раза в день) при сочетании с резерпином (0,25 мг 2-^ раза

в день) ‘.

При подготовке больных тиреотоксикозом к операции на щитовидной

железе назначают метилтиоурацил до выраженного уменьшения прояв-

лений тиреотоксикоза и улучшения общего состояния, после чего за

10-15 дней до операции метилтиоурацил отменяют и назначают препа-

раты йода (раствор Люголя по 5-10 капель 2 раза в день) или дийод-

тирозин (для уменьшения гиперемии и кровоточивости ткани железы во

В, Г. Баранов и др. Терапевтический архив, 1964, № 2, с. 110.

ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ 81

время операции). Более удобным антитиреоидным препаратом для под-

готовки к таким операциям является мерказолил.

Высшие дозы для взрослых: разовая 0,25 г, суточная 0,75 г.

При применении метилтиоурацила могут наблюдаться побочные явле-

ния; лечение должно проводиться поэтому под тщательным врачебным

наблюдением. В связи с возможностью развития лейкопении, нейтропении

и агранулоцитоза необходимо внимательно следить за картиной крови и