Текст книги "Лекарственные средства (в 2-х томах)"

Автор книги: Михаил Машковский

сообщить о нарушении

Текущая страница: 63 (всего у книги 96 страниц)

хлоралгидрат в клизме.

При лечении тетурамом могут возникать побочные явления – головная

боль, слабость, повышенная утомляемость, сонливость, понижение половой

потенции, боли или неприятные ощущения в области сердца, тошнота, рвота, аллергические реакции (зуд, сыпь). ^

В отдельных случаях при длительном приеме тетурама могут возник-

нуть острые психозы, напоминающие острый алкогольный параноид, острый

алкогольный галлюциноз или алкогольный делирий.

Возможны переходы галлюцинаторного синдрома в параноидный, пара-

ноидного в шизофреноподобный и т. д.

Из осложнений могут наблюдаться также гепатиты (в этих случаях

тетурам отменяют), гастриты (необходим временный перерыв в приеме

препарата); у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, воз-

можен тромбоз мозговых сосудов, поэтому при жалобах на парестезии

в конечностях и в лице следует немедленно отменить препарат и прокон-

сультироваться с невропатологом; при обострении имевшихся ранее явле-

ний неврита или полиневрита тетурам отменяют.

Абсолютными противопоказаниями к применению тетурама являются: эндокринные заболевания (тиреотоксикоз, диабет), резко выраженный кар-

диосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред– и постинфарктные со-

стояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, гипертоническая

болезнь II и III стадии, тяжелые сосудистые заболевания головного мозга, сердечные и сосудистые заболевания в стадии декомпенсации, туберкулез

легких с кровохарканьем, свежий туберкулезный инфильтрат, бронхиальная

астма, выраженная эмфизема легких, кровоточащая язва желудка, болезни

печени и почек, болезни кроветворных органов, психические заболевания, инфекционные заболевания мозга, эпилепсия и эпилептиформные синдромы, полиневриты, невриты слухового нерва и глазного нерва, глаукома, злокаче-

ственные опухоли, беременность, идиосинкразия к тетураму.

Относительными противопоказаниями являются: остаточные явления

органического поражения мозга, возраст свыше 60 лет, эндартериит, язвен-

ная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, травматическая болезнь, остаточные явления инфекционного поражения го-

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АЛКОГОЛИЗМА 251

ловного мозга, остаточные явления после инсульта, ранее перенесенные

тетурамовые психозы.

Форма выпуска: таблетки по 0,1, 0,15 и 0,25 г.

Хранение: список Б. В сухом месте.

2. ЦИАМИД (Cyamidum).

Препарат, состоящий из смеси цианамида кальция (CaCNa) и лимонной

кислоты. Готовят в виде таблеток, содержащих цианамид кальция в дозе

0,05 г (50 мг) и лимонную кислоту в дозе 0,1 г.

Применяют для леч^чия хронического алкоголизма.

За рубежом аналогичный препарат выпускается под названием Тет-

posil.

Механизм действия близок к механизму действия тетурама.

Назначают внутрь в таблетках по 0,05 г.

Методика лечения, меры предосторожности, противопоказания такие же, как при применении тетурама. Реакция с алкоголем наступает быстрее, но

менее выражена.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренных склянках в защищенном от

света месте.

3. ОТВАР БАРАНЦА (Decoctum Lycopodii Selaginosi).

5% отвар надземных частей плауна, или баранца (Lycopodium Sela-goL.),ceм.ликoпoдиeвыx (Lycopodiaceae).

Отвар применяют для лечения больных хроническим алкоголизмом. Дей-

ствие основано на выработке отрицательной условной реакции на алкоголь

в связи с вызываемыми препаратом неприятными реакциями. Прием отвара

баранца вызывает сильную вегетативную реакцию, слюноотделение, потли-

вость, фибрилляцию мышц, понижение артериального давления, изменения

пульта, урежение дыхания, общее тягостное состояние, сильную и длитель-

ную (до 2-6 часов) тошноту и повторную (до 5-8 раз и более) рвоту.

Тошнота усиливается при приеме алкоголя и курении табака. При сочетании

приема алкоголя и отвара баранца относительно быстро вырабатывается

условнорефлекторное отвращение к алкоголю.

Лечение отваром баранца проводят в специализированных лечебных уч-

реждениях под наблюдением врача (обычно в сочетании с психотерапией).

К лечению отваром баранца приступают лишь через 3-4 дня после пре-

кращения употребления алкоголя. Назначают внутрь 75-100 мл свежепри-

готовленного 5% отвара. Через 3-16 минут дают пациенту 3-5 мл люби-

мого им алкогольного напитка (водки или вина”) и одновременно дают ню-

хать этот напиток. Рвотная реакция наступает через 10-15 минут, а иногда

позже (через 1-3 часа). Для ускорения выработки отвращения к алкоголю

повторяют дачу алкогольного напитка перед каждой рвотной реакцией.

Обычно к концу сеанса не только алкогольные напитки, но даже их словес-

ное обозначение (слово <водка>) вызывают тошноту и рвоту. В некоторых

случаях отрицательная реакция вырабатывается после 2-3 сочетаний. Для

предупреждения рецидивов алкоголизма в дальнейшем проводят повторное

лечение (1-2 сеанса) при появлении влечения к алкоголю (через полгода, 1-2 года и более в зависимости от состояния больного и его реакции на

алкоголь).

При приеме отвара баранца возможны боли в животе, редко обморочное

состояние, коллапс (меры помощи такие же, как при применении тетурама).

Противопоказания к применению такие же, как для тетурама.

Отвар баранца готовят следующим образом: 10 г измельченной травы

помещают в колбу, наливают 200 мл воды, кипятят 15 минут на слабом огне; отвар остужают, доливают водой до 200 мл, отжимают траву, фильтруют.

Отвар может храниться в холодильнике не более 2 суток.

Хранение: список Б.

ГЛАВА IX

ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ

СРЕДСТВА

1. ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

А. АНТИБИОТИКИ>

а) Препараты группы пенициллина

Пенициллин является антимикробным веществом, продуцируемым раз-

личными видами плесневого гриба пенициллиума (Penicillium notatum, Penicilliumchrysogenum и др.). В результате жизнедеятельности этих гри-

бов образуются различные виды пенициллина. Одним из наиболее активных

является бензилпенициллин, имеющий следующее строение: СбН”– СНа– С– NH-0’

./^

СН

Ю

‘ОН

^ ^

–с^

Другие виды пенициллина отличаются от бензилпенициллина тем, что

вместо бензильной группы (CeHs-СН2-) содержат другие радикалы.

По химическому строению пенициллин является кислотой и из него мо-

гут быть получены различные соли (натриевая, калиевая и др.).

Химическим путем получен также ряд полусинтетических пеницилли-

нов – производных 6-аминопенициллановой кислоты. Эта часть молекулы

пенициллина (<пенициллиповое ядро>) малоактивна, но путем ацилирова-

цд^ и присоединения к ней различных химических групп удалось получить

соединения, более стойкие, чем бензилпенициллин, и превосходящие его по

спектру антибактериального действия.

Препараты группы пенициллина эффективны при инфекциях, вызванных

грамположительными бактериями (стрептококки, стафилококки, пневмо-

кокки и др.), спирохетами и другими патогенными микроорганизмами.

Они оказывают бактерицидное действие на микроорганизмы, находя-

щиеся в фазе роста.

Бензилпенициллин и другие препараты группы пенициллина неэффек-

тивны в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы

и др.), микобактерий туберкулеза, возбудителя амебиаза, а также большин-

ства патогенных грамотрицательных микроорганизмов.

Между отдельными препаратами этой группы существуют различия

в скорости наступления и продолжительности антибактериального действия, эффективности при разных путях введения, способности накапливаться в

разных органах и тканях, а также активности в отношении различных мик-

роорганизмов.

Так, новокаиновая соль бензилпенициллина и бициллин медленнее вса-

сываются (при внутримышечном введении), но создают более длительную

‘ См. также Циклосерин, Флоримицина сульфат>

АНТИБИОТИКИ

терапевтическую концентрацию в крови, чем натриевая и калиевая соли

бензилпенициллина; феноксиметилпенициллин, оксациллин, ампициллин в

отличие от других препаратов пенициллина эффективны при приеме внутрь.

Характерной особенностью некоторых полусинтетических пенициллинов

(метициллина и оксациллина) является их эффективность в отношении

штаммов микроорганизмов (стафилококков), резистентных к пенициллину.

Эта особенность связана с устойчивостью упомянутых полусинтетических

пенициллинов к ферменту пеницнллиназе, разрушающему биосинтетические

пенициллины. АМПИЦИЛЛИН действует на ряд грамотрицательных микроор-

ганизмов. t—

6 Активность препаратов пенициллина определяют биологическим путем

. ” по антибактериальному действию на определенный штамм золотистого ста-

филококка. За одну единицу действия (ЕД) принимают активность

0,5988 мкг химически чистой кристаллической натриевой соли бензилпени-

циллина.

1. БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (BenzylpenicilHnum-natrium).

О

II /S^ ^СНз

СеНв– СНг– С– HN-1-/ (

~СНз ^0

1____м__________c^

0^ ‘ ONa

Синоним: Benzylpenicillinum Natricum.

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, слегка гигроско-

пичен. Легко разрушается при действии кислот, щелочей и окислителей, при

нагревании в водных растворах, а также при действии пенициллиназы. Мед-

ленно разрушается при хранении в растворах при комнатной температуре.

Очень легко растворим в воде, растворим в спирте.

Теоретически активность натриевой соли бензилпенициллина равна

1670 ЕД в 1 мг, практически препарат выпускается с активностью не менее

1600 ЕД в 1 мг.

Препарат активен в отношении стрептококков, пневмококков, гонокок-

ков, менингококков, дифтерийной палочки, возбудителей газовой гангрены, столбнячной и сибиреязвенной палочек, спирохет, некоторых актиномицетов

и других микроорганизмов. Малоактивен в отношении грамотрицательных

бактерий. Неэффективен в отношении вирусов (оспы, полимиелита, гриппа

:и ДР.).

Чувствительность стафилококков к бензилпенициллину колеблется

в широких пределах; резистентность этих микроорганизмов к бензилпеии-

циллину связана главным образом с их способностью вырабатывать пени-

циллиназу (см. стр. 159), инактивирующую антибиотик. Низкая активность

^бензилпенициллина в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной

^палочки и других микроорганизмов также связана в определенной мере

1?’^ выработкой ими пенициллиназы.

“,”– Бензилпенициллин при внутримышечном введении быстро всасывается

^В, кровь и обнаруживается в жидкостях и тканях организма; в спинномозго-

:”.’,вую жидкость проникает в незначительных количествах. Максимальная кон-

^.иентрация в крови наблюдается после внутримышечного введения через

^30-60 .минут. При подкожном введении скорость .всасывания менее по-

^’стоянна, обычно максимальная концентрация в крови наблюдается через

К^’^60 минут. Через 3-4 часа после однократной внутримышечной или подкож-

ной инъекции в крови обнаруживаются лишь следы, антибиотика. Чтобы

Поддерживать концентрацию на достаточно высоком для терапевтического

“Эффекта уровне, необходимо производить инъекции через каждые 3-4 часа.

;:.При внутривенном введении концентрация пенициллина в крови быстро

254 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

снижается. При приеме внутрь препарат плохо всасывается и разрушается

желудочным соком и пенициллиназой, продуцируемой микрофлорой кишеч-

ника. Выделяется бензилпенициллин главным образом почками.

Применяют для лечения крупозной и очаговой пневмонии, острого и по-

дострого септического эндокардита, раневых инфекций, гнойных инфекций

кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, при гнойном плеврите, перито-

ните, цистите, септицемии и пиемии, при остром и хроническом остеомие-

лите, разных формах ангин, дифтерии, рожистом воспалении, воспалении

среднего уха, воспалительных заболеваниях глаза, менингите ‘, скарлатине, гонорее, бленнорее, сифилисе, сибирской .язве и при различных других ин-

фекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к пенициллину

микроорганизмами.

При инфекциях, вызванных чувствительными к пенициллину микроорга-

низмами, бензилпенициллин является весьма эффективным средством, и, несмотря на появление ряда новых препаратов, продолжает оставаться

основным антибиотиком этой группы “.

При инфекциях, вызванных микроорганизмами, не чувствительными

к пенициллину (в том числе при гриппе без осложнений бактериальной ин-

фекцией), применение бензилпенициллина нерационально и не вполне без-

опасно в связи с возможными побочными явлениями, вызываемыми анти-

биотиком.

Бензилпенициллина натриевую соль вводят в виде растворов внутримы-

шечно или под кожу, а при необходимости-в вену и в полости (брюшную, плевральную и др.). При заболеваниях легких применяют также в виде

аэрозоля, при заболеваниях глаз-в виде глазных капель и субконъюнкти-

вально.

Из всех препаратов бензилпенициллина только натриевую соль вводят

эндолюмбально. Другие препараты пенициллина для этой цели не приме-

няют.

Из всех способов введения бензилпенициллина наиболее распространен

внутримышечный.

Растворы готовят обычно на 0,5% растворе новокаина, что обеспечивает

более длительное действие препарата в организме (см. Бензилпенициллина

новокаиновая соль).

Для приготовления растворов применяют также изотонический раствор

натрия хлорида или воду для инъекций.

Готовят растворы, соблюдая правила асептики. Растворяют препарат

непосредственно перед употреблением во флаконе, куда вводят стерильным

шприцем 2-3 мл растворителя, прокалывая для этого резиновую пробку

флакона, предварительно протертую спиртом. Растворы бензилпенициллина

в растворе новокаина иногда становятся мутными вследствие образования

новокаиновой соли бензилпенициллина.

Средние разовые дозы бензилпенициллина при внутримышечном и под-

кожном введении взрослым составляют от 50000 до 300000 ЕД, средние

суточные дозы-200000-1500000 ЕД. В отдельных случаях при лечении

тяжелых заболеваний (сепсис, тяжелые пневмонии, затяжной септический

эндокардит) вводят взрослым до 6000000 ЕД и более в сутки. Суточную

дозу вводят вЗ-6 приемов (в тяжелых случаях-каждые 3 часа). При

гнойном менингите вводят взрослым внутримышечно до 12000000 ЕД в

сутки в 6 приемов ^

Курс лечения бензилпеийциллином в зависимости от характера и тече-

ния заболевания может продолжаться от нескольких дней до месяца и

‘ При воспалении мозговых оболочек препарат проникает через гемато-энцефали-

ческий барьер, однако для получения терапевтического эффекта при внутримышеч-

ном применении его необходимо вводить в больших дозах. В особо тяжелых случаях

внутримышечное введение комбинируют с эндолюмбальным.

‘ И, П. Фомина, С. М. На ваши и. Советская медицина, 1970, т. 33, № 9, с. 7, ? Справочник врача-инфекцвонисга. Под ред. К. В, Бунина. М” 1969, с. 152.

АНТИБИОТИКИ 255

больше. Если через несколько дней после начала лечения эффекта не насту-

пает, следует перейти к применению других антибиотиков.

Высшие дозы (внутримышечно и под кожу) для детей в возрасте

до 6 месяцев: разовая 50000 ЕД, суточная 100000 ЕД; от 6 месяцев до

1 года: разовая 100000 ЕД, суточная 200000 ЕД; в возрасте 2 лет: разовая

125000 ЕД, суточная 250000 ЕД; 3-4 лет: разовая 200000 ЕД, суточная

400000 ЕД; 5-6 лет: разовая 250000 ЕД; суточная 500000 ЕД; 7-9 лет: разовая 300000 ЕД; суточная 600000 ЕД; 10-14 лет: разовая 375000 ЕД, суточная 750 000 ЕД. При тяжелых заболеваниях иногда применяют более

высокие дозы: до 50 000-106 000 ЕД на 1 кг веса тела в сутки. При гной-

ном менингите вводят внутримышечно в зависимости от возраста от

600000 до 9000000 ЕД в сутки (в 6 приемов).

Внутривенно вводят бензилпенициллина натриевую соль только при тяже-

лых септических заболеваниях. Препарат растворяют в 2 мл воды для инъ-

екций или стерильного изотонического раствора натрия хлорида; вводят

1-2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями. Разовая

доза для внутривенного введения 50000-100000 ЕД.

Эндолюмбально бензилпенициллина натриевую соль вводят при гной-

ных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек. В за-

висимости от возраста больного и характера заболевания вводят 5000-50000 ЕД. Препарат разводят в воде для инъекций или в стерильном

изотоническом растворе натрия хлорида из расчета не более 10000 ЕД

в 1 мл. Вводят медленно. Обычно эндолюмбально вводят препарат одно-

кратно в первые часы лечения, затем делают внутримышечные инъекции.

При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы, гоно-

бленнорея и др.) иногда назначают глазные капли, содержащие 10 000-

; 20000 ЕД натриевой соли бензилпенициллина в 1 мл изотонического рас-

i.TBOpa натрия хлорида. Вводят по 1-2 капли 6-8 раз в день.

: При заболеваниях легких (хронические бронхиты, пневмония, гангрена

; легких и др.) часто применяют аэрозоль пенициллина: разовая доза для

^взрослых 100000-300000 ЕД. Разводят в 3-5 мл дистиллированной воды; ^применяют 1-2 раза в сутки; продолжительность ингаляции 10-30 минут.

1 Бензилпенициллин может применяться в сочетании с другими антибио-

^таками и сульфаниламидными препаратами. Комбинированная терапия мо-

^жет способствовать большей эффективности препаратов и предупреждению

празвития устойчивых форм бактерий; следует, однако, учитывать возмож-

Ц^ность усиления побочных эффектов.

И Применение бензилпенициллина и содержащих его препаратов должно

Г^производиться только по назначению и под наблюдением врача. Пеницил-

В^лин назначают лишь в тех случаях, когда заболевание вызвано чувствитель-

^’дыми к этому антибиотику микроорганизмами.

,Д^ Следует иметь в виду возможность развития резистентности ряда воз-

[Йй^будителей (особенно пенициллиназообразующих стафилококков) к бензил-

^^Ненициллину.

И*’ Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз бензилпени-

^циллина (так же как и других антибиотиков) или слишком раннее прекра-

щение лечения часто приводят к появлению резистентных штаммов возбу-

дителей.

При обнаружении резистентности возбудителей к бензилпенициллину

следует перейти к применению других антибиотиков.

Бензилпенициллина натриевая соль и другие препараты пенициллина

могут вызывать различные побочные явления. У некоторых больных, осо-

бенно с повышенной чувствительностью, появляются головная боль, повы-

^…Щение температуры, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, боля

..;^;”^’В суставах, эозинофилия, ангионевротический отек и другие аллергические

..1”^-реакции; описаны случаи анафилактического шока со смертельным исходом, . йЙ^’ При ингаляциях пенициллина могут наблюдаться фарингиты и ларин-

^l^^^bi аллергического характера, приступы бронхиальной астмы.

-Sf-,.’ -

-^ft> -

‘. -.. адаи, .’

256 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ОРОТИВОПАРАЗИТАРНЫВ СРЕДСТВА

В Случае выраженных аллергических реакций прибегают к применению

адреналина, противогистаминных препаратов (димедрол, дипразин), каль-

ция хлорида. Применяют также ферментный препарат пенициллиназу

(см. стр. 159). При тяжелых аллергических реакциях назначают преднизо-

лон или другие глюкокортикостероиды.

При первых признаках анафилактического шока должны быть приняты

меры для выведения больного из этого состояния (введение адреналина, димедрола, кальция хлорида, применение сердечных Средств, вдыхание кис-

лорода, согревание и др.; сразу после выведения больного из состояния

асфиксии и шока вводят 1 000000 ЕД пенициллиназы).

При применении очень больших доз бензилпенициллина и особенно при

эндолюмбальном введении могут наблюдаться нейротоксические явления

(тошнота, рвота, повышение рефлекторной -возбудимости, симптомы менин-

гизма, судороги, кома). Эндолюмбальные инъекции должны проводиться с

большой осторожностью.

При назначении бензилпенициллина и препаратов, содержащих пеницил-

лин, необходимо выяснить, не наблюдалось ли у больного осложнений (ток-

сико-аллергических реакций) при предшествующем применении пенициллина.

В связи с возможностью появления грибковых поражений слизистых

оболочек и кожи, особенно у новорожденных, лиц пожилого возраста и

ослабленных больных, целесообразно при лечении пенициллином назначать

витамины группы В и витамин С, а при необходимости нистатин (см.

стр. 313). .

Бензилпенициллин и все другие препараты пенициллина противопока-

заны больным с повышенной чувствительностью к пенициллину, больным, страдающим бронхиальной астмой, крапивницей, сенной лихорадкой и дру-

гими аллергическими заболеваниями, а также лицам с повышенной чувстви-

тельностью и необычными реакциями при приеме других антибиотиков и

других лекарственных препаратов.

Противопоказанием для эндолюмбального введения служит также эпи-

лепсия.

Форма выпуска: во флаконах, герметически закрытых резиновыми проб-

ками, обжатыми алюминиевыми колпачками’, по 100000; 125СЮО; 200000; 250 000; 300 000; 500 000 и 1 000 000 ЕД.

Хранение: список Б. В сухом месте при комнатной температуре.

Rp.: Benzylpenicillini-natrii 200000 ЕД

D t. d. N. 12

S. В мышцы по 200 000 ЕД 3-4 раза в день;

растворить непосредственно перед введе-

нием в 2 мл 0,5% раствора новокаина

2, БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА КАЛИЕВАЯ СОЛЬ (Benzylpenicillinum^

kalium).

О

^^Нэ

1^

С”Н”-СНа– C-HN—

0^

СП> ^0

– cf

^ок

Синоним: Benzylpeiricilllnum Kalicum.

Физические свойства такие же, как у бензилпенициллина натриевой

соли.

Аналогичная укупорка применяется для всех антибиотиков.

АНТИБИОТИКИ 257

Теоретическая активность -1600 ЕД в 1 мг; практически выпускается

с активностью, не менее 1530 ЕД в 1 мг.

По антибактериальному действию, показаниям к применению и дозам

не отличается от бензилпенициллина натриевой соли, но назначается глав-

ным образом для внутримышечного и подкожного введения, а также местно

(для аэрозолей, глазных капель). Эндолюмбально не вводится. Для внутри-

венных инъекций предпочтительно применять натриевую соль бензилпени-

циллина.

Возможные осложнения, меры предосторожности, противопоказания, форма выпуска и хранение т^кие же, как для бензилпенициллина натрие-

вой соли.

3. БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ (Benzylpenici^inum-novocainum).

О

С”Н”– СНа– С– HN-j

^S ^СН.ч

^СНз^О

o-J

с.,н” -1

.Lc_Q^.(CH2)3-N+H ^”’

^С,Н”

Синонимы: Novocain-penicillinum, Procaini Benzyipenicillinum, Procillin (Б).

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Мало рас-

творим в воде. С водой образует тонкую суспензию. Устойчив к свету. Легко

разрушается при действии кислот, щелочей и фермента пенициллиназы.

По спектру антимикробного действия не отличается от натриевой и ка-

лиевой солей бензилпенициллина.

Особенностью препарата является медленное всасывание и пролонгиро-

ванное действие при внутримышечном введении. После однократной инъек-

ции в виде суспензии терапевтическая концентрация пенициллина в крови

сохраняется до 12-18 часов.

Препарат вводится только внутримышечно. Внутривенное и эндолюм-

бальное введение не допускается.

Вводят препарат 2-3 раза в сутки.

Средние терапевтические дозы для взрослых: разовая 300000 ЕД, су-

точная 600000 ЕД. Детям в возрасте до 2 лет вводят из расчета до

30000 ЕД на 1 кг веса в сутки, от 2 до 6 лет-до 250000 ЕД а сутки, от

7 до 14 лет-до 500 000 ЕД в сутки.

Для введения препарата готовят ex tempore суспензию: во флакон, со-

держащий сухую новокаиновую соль бензилпенициллина, вводят Стериль-

, ным шприцем 2-4 мл воды для инъекций или изотонического раствора хло-

й’рида натрия и флакон интенсивно встряхивают; образующуюся суспензию

“S быстро набирают в шприц и вводят глубоко в мышцы верхнего наружного

^квадранта ягодицы. Перед введением следует убедиться, что игла не по-

дпала в кровеносный сосуд. Для инъекций пользуются толстой иглой. Шприц

1й:разу же после инъекции промывают.

; Возможные осложнения и противопоказания такие же, как при примене-

нии других препаратов пенициллина.

Форма выпуска: во флаконах по 300000; 600000 и 1 200000 ЕД.

Хранение: список Б. При комнатной температуре.

Новокаиновую соль бензилпенициллина применяют для приготовления

препаратов экмоновоциллина, бициллина-З и биццялина-5.

Лекарственные средства, ч. 11

258 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

4. ЭКМОНОВОЦИЛЛИН (Ecrnonovocillinum).

Экмоновоциллин-1-суспензия бензилпенициллина новокаиновой соли

(300000 или 600000 ЕД) в водном растворе экмолина’ (соответственно-

2,5 или 5 мл).

Экмоновоциллин-2-такая же суспензия, содержащая дополнительно

в каждых 2,5 мл 100 000 ЕД бензилпенициллина натриевой (или калиевой) соли.

Готовят непосредственно перед введением: прокалывают пробку флакона

с раствором экмолина, набирают его в шприц, и вводят во флакон с бен-

зилпенициллина новокаиновой солью или ее смесью с бензилпенициллина

натриевой (или калиевой) солью (на 300000 ЕД бензилпенициллина ново-

каиновой соли берут 2,5 мл раствора экмолина).

Флакон осторожно встряхивают до образования однородной суспензии

молочно-белого цвета.

Применяют при тех же показаниях, что и соли бензилпенициллина.

Препарат оказывает пролонгированное действие. Вводят только внутри-

мышечно 1 раз в сутки. Внутривенное и эндолюмбальное введение не допус-

кается, Свежеприготовленную суспензию инъецируют в верхний наружный

квадрант ягодицы-взрослым по 300000-600000 ЕД, детям по 100000-200000 ЕД (по 5000-10 000 ЕД на 1 кг веса).

Суспензию экмоновоциллина с добавлением бензилпенициллина натрие-

вой (или калиевой) соли применяют в случаях, когда желательно добиться

быстрого повышения концентрации антибиотика в крови.

Противопоказания такие же, как для других препаратов пенициллина, а также повышенная чувствительность к новокаину,

Форма выпуска: в двух отдельных флаконах: в одном бензилпенициллина

новокаиновая соль или ее смесь с бензилпенициллина натриевой (или ка-

лиевой) солью, в другом-раствор экмолина.

Хранение: список Б. При комнатной температуре.

5. БИЦИЛЛИН-1 (Bicillinum-l).

NiN’-Дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина: АНТИБИОТИКИ

CfHs-CHg

О

II

–С– NH

^S ^СНд

^ ‘

^он J 2

^ ^

.u U…

CHg Сн^

HN-СНа-СНа-NH

Синонимы: Benzacillin (Б), Benzathini Benzylpenicillinum, Benzathine penicillin, Benzethacil, Diaminpenicillin, Duapen, Duropenin, Moldamin (P), Penadur, Tardocillin.

Тонкий белый порошок без запаха. Очень мало растворим в воде; рас-

творитя в спирте. При смешивании с водой образует тонкую, стойкую сус-

””нзию.

При внутримышечном введении в виде суспензии бициллин-1 медленно

всасывается и в течение длительного времени поступает в кровь.

Применяют при инфекционных заболеваниях, вызываемых возбудите-

лями, чувствительными к пенициллину (стрептококки, пневмококки, стафи-

лококки и др.). Особенно показано применение бициллина-1 при необходи-

мости создать длительно терапевтическую концентрацию пенициллина

в крови. Показан также для профилактики и лечения ревматизма и лече-

ния сифилиса.

Препарат вводят только внутримышечно. Внутривенное и эидолюмбаль-

ное введение не допускается.

Суспензию бициллина-1 готовят асептически непосредственно перед

употреблением: во флакон с бициллином вводят 2-3 мл стерильной воды

для инъекций или стерильного изотонического раствора хлорида натрия н

смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, .которую вводят

глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы.

Вводят взрослым по 300000 или 600000 ЕД 1 раз в неделю или по

1200000 ЕД 1 раз в 2 недели.

Детям вводят из расчета 5000-10 000 ЕД на 1 кг веса 1 раз в неделю

или из расчета 20000 ЕД на 1 кг веса 1 раз в 2 недели.

Более частые инъекции не допускаются.

При лечении ревматизма дозу бициллина-1 для взрослых можно увели-

чить до 2400000 ЕД 2 раза в месяц. Для профилактики рецидивов ревма-

тизма назначают бициллин-1 (или бициллин-З) внутримышечно по 600 000 ЕД

1 раз в неделю в течение 6 недель в сочетании с приемом ацетилсалицило-

вой кислоты (по 2 г в сутки).

Для лечения сифилиса бицидлин-^црименяют по специальной инструк-

ции.. ‘-

^ После инъекции препарата (как и других пролонгированных препаратов

пенициллина)^озмоя$да^боле>йенность в месте введения.

ПротивЬпока^анйя и меры предосторожности такие же, как для бензил-

пенициллина натриевой соли.

Форма выпуска: во флаконах JIO 300000; 600000; 1200000 и 2 400 000 ЕД

из расчета на бензилпенициллин.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте при комнатной тем-

пературе (не выше 20Ї).

‘ См. Экмолин (стр. 312),

6. БИЦИЛЛИН-З (Bicillinum-3).

Смесь равных частей бензилпенициллина калиевой (или натриевой) соли, бензилпенициллина новокаиновой соли и М,М’-дибензилэтилендиаминовой

соли бензилпенициллина (бициллина-1).

Тонкий белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. С во-

дой образует гомогенную суспензию.

Содержание в препарате трех солей пенициллина с различной степенью

растворимости обеспечивает быстрое создание и длительное сохранение вы-

.; сокой концентрации антибиотика в крови.

Бициллин-З применяют в виде суспензии в воде для инъекций или в изо-

. тоническом растворе натрия хлорида, которую готовят непосредственно

у перед инъекцией,

Вводят только внутримышечно. Внутривенное и эндолюмбальное введе-

ние не допускается.

: Показания такие же, как для бициллина-1.

‘ Доза для взрослых составляет 300000 ЕД 1 раз в 3 дня (очередную

инъекцию производят на 4-е сутки после предыдущей) или 600000 ЕД 1 раз

^в– 6-7 дней. ‘

В ‘“1 Для лечения сифилиса бициллин-З применяют в более высоких дозах

,(900 000-1 200 000 ЕД) по специальной инструкции.

Препарат вводят: в верхний наружный квадрант ягодицы, 260 ПРОТИВОМИКГЧБНЫБ И ПРОШВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРБДСТВА

Применйют бициллин-З с осторожностью. Описаны случаи анафилакти-

ческого шока (В. М. Быховский, А. Г. Глухарев, О. И. Хижняк и др.).

Препарат противопоказан больным, плохо переносящим пенициллин, страдающим бронхиальной астмой, крапивницей, сенной лихорадкой’ и дру-

гими аллергическими заболеваниями; больным с повышенной чувствитель-

ностью к лекарственным препаратам, больным с тяжелыми формами гипер-

тонической болезни, после инфаркта миокарда, при активном туберкулезе

легких, заболеваниях эндокринных желез и кроветворной системы, тяжелых

заболеваниях центральной нервной системы.

Форма выпуска: во флаконах по 300000; 600000; 900000 и 1 200000 ЕД.

Хранение: список Б. При комнатной температуре.

7. БИЦИЛЛИН-5 (Bicillinum-5).

Смесь, содержащая 1 часть бензилпенициллина новокаиновой соли

‘(300000 ЕД) и 4 части бициллина-1 (1 200000 ЕД).

Белый порошок. С водой образует гомогенную суспензию.

Применяют в виде суспензии в воде для инъекций, в изотоническом рас-

творе хлорида натрия или в 0,25-0,5% растворе новокаина, которую гото-

вят ex tempore,

Вводят только внутримышечно.

Внутривенное и эндолюмбальное введение не допускается.

Применение бициллина-5 обеспечивает длительное сохранение высокой

концентрации антибиотика в крови (до 4 недель).

Показания для применения такие же, как для других длительно дейст-

вующих препаратов пенициллина; особенно показан бициллин-5 для про-

должительной (круглогодичной) профилактики рецидивов ревматизма {см.