Текст книги "Лекарственные средства (в 2-х томах)"

Автор книги: Михаил Машковский

сообщить о нарушении

Текущая страница: 50 (всего у книги 96 страниц)

Синэстрол по эстрогенной активности равноценен эстрону; 1 мг син<

эстрола соответствует 10 000 ЕД.

Показания для применения у женщин в основном такие же, как для

эстрона. Назначают также при гипертрофии и раке предстательной же-

лезы у мужчин.

Вводят внутримышечно, под кожу и внутрь; внутримышечно и под

кожу – в масляных растворах, внутрь – в таблетках и спиртовых раство-

рах. При введении per os синэстрол быстро всасывается; не разрушается.

в желудочно-кишечном тракте.

При гипогенитализме, врожденной аменорее и резко недоразвитой

матке назначают по 0,001-0,002 г (1-2 мг) внутримышечно или по

0,002 г (2 мг) внутрь ежедневно в течение 4-6 недель и более. При на-

личии эффекта (увеличении размеров матки, молочных желез и др.), назначают затем прогестерон (по 5 мг в день внутримышечно) или прегнин

(по 10 мг 3 раза в день внутрь) в течение 6-8 дней. При необходимости

такие курсы гормонотерапии проводят повторно. При вторичной аменорее

назначают синэстрол по 1-2 мг в день в течение 15-20 дней, затем

в течение 6-8 дней – прогестерон или прегнин в указанной дозе.

При гипо-олигоменорее препарат назначают по 1 мг внутримышечно

или внутрь каждый день или через день в течение первой половины меж-

менструального периода; при бесплодии на почве недоразвития матки-<

по 1 мг внутримышечно или 1-2 мг внутрь в первые 7-8 дней после

менструации; при климактерических расстройствах назначают внутрь

по 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг). Продолжительность лечения индивидуали-

зируют (см. Эстрон).

Для уменьшения лактации у женщин в послеродовом периоде назна-

чают по 0,001 г 2 раза в день внутрь или по 1 мл 0,1% раствора один раз

в день внутримышечно в течение 2 дней. Для полного подавления лакта-

ции-по 0,002-0,003 г в день или по– 1 мл 0,1% раствора 2 раза в день

в течение 5-7 дней.

Синэстрол применяют также для увеличения эффективности средств

стимулирования родовой деятельности (см. Эстрон). Вводят внутримы-

шечно 1-2 мл 0,1% раствора (при необходимости повторно).

При раке молочной железы у женщин старше 60 лет применяют

2% раствор синэстрола. Вводят ежедневно, начиная с 1 мл в день, затем

суточную дозу постепенно увеличивают до 5 мл. Путем тщательного на-

блюдения устанавливают оптимальную дозу, которую вводят в течение

продолжительного времени.

При аденоме предстательной железы вводят ежедневно по 2 мл

2% раствора (0,04 г) синэстрола в течение 30 дней. В течение года про-

водят еще 2-3 курса по 20 дней с интервалами 2-3 месяца.

При раке предстательной железы вводят ежедневно по 3-4 мл

2% раствора (0,06-0,08 г) внутримышечно в течение 2 месяцев, затем

по 0,5-1 мл 2% раствора в день внутримышечно или внутрь. Общая доза

и продолжительность лечения зависят от изменений в простате, наличия

или отсутствия метастазов,’общего состояния и степени феминизации.

Синэстрол и другие эстрогенные препараты (см. Фосфэстрол, Хлор’

трианизен) при лечении злокачественных новообразований применяют

обычно в сочетании с другими методами (хирургическое лечение, лучевая

терапия).

Высшие дозы синэстрола для взрослых внутрь: разовая 0,002 г, суточная 0,004 г; в мышцы: разовая 0,002 г (2 мл 0,1% раствора), суточная

0,003 г. При лечении злокачественных новообразований высшая разовая доза ‘

ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ 115

внутримышечно 0,06 г (3 мл 2% раствора), высшая суточная доза 0,1 г

(5 мл 2% раствора). .

Синэстрол обычно хорошо переносится. В отдельных случаях появ-

ляются тошнота, рвота, головокружение. При применении больших доз

возможны токсическое повреждение печени, чрезмерная пролиферация

эндометрия и кровотечения у женщин, выраженная феминизация у муж-

чин (понижение половой функции, набухание грудных желез, пигмента-

ция сосков, уменьшение размеров яичек и др.).

Формы выпуска: таблетки по 0,001 г (1 мг), ампулы по 1 мл с масля-

ным раствором, содержащим 0,1% (1 мг в 1 мл) и 2% (20 мг в 1 мл) пре-

парата. 2% раствор применяют только для лечения больных со злокаче-

ственными новообразованиями.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте,

Rp.: Sol. Synoestroli oleosae 0,1% 1,0

D. L d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл в мышцы

Rp.: Sol. Synoestroli oleosae 2% 1,0

D. t d. N. 30 in amp.

S. По 2 мл в мышцы ежедневно (при аденоме

предстательной железы)

Rp.: Synoestroli 0,001

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 1 раз в день

2. ДИЭТИЛСТИЛЬБЭСТРОЛ (Diaethylstilboestrolum).

гра<с-3,4-Ди– (пара-оксифенил) -гексен-З:

CzHg

НО-^-V-C=C-^

Синонимы: Agostilben, Diethylstilbestrolum, Estrobene, Estromenin, Neo-oestranol, Newoestranol, Oestramon, Oestrogenin, Oestromenin, Oestrosyntal, Oroestron (Б), Pabestrol, Stilbarol, Stilbestrol, Stilbetin, Stilboestroform, Stilboestron, Stilbofollin, Stilboral, Synestrin, Synthoestrin, Syntofollin и др.

Белый кристаллический порошок. Растворим в спирте, эфире, жирных

маслах и в разбавленных растворах щелочей; очень мало растворим

в воде.

Синтетическое соединение, оказывающее эстрогенное действие. По

эстрогенной активности превосходит эстрон и синэстрол. В 1 мг содер-

жится 20 000 ЕД..

Применяют внутрь и внутримышечно.

Показания к применению такие же, как для эстрона и синэстрола; в связи с большей активностью может применяться при (?олее выражен-

ных патологических состояниях.

Диэтилстильбэстрол назначают также при некоторых заболеваниях, непосредственно не связанных с изменениями эндокринной системы, напри-

мер при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при обли-

терирующем эндартериите и др.

При гипогенитализме и первичной аменорее диэтилстильбэстрол назна-

чают по 0,001 г (1 мг) 2 раза в день. Лечение продолжается в течение

1-2 месяцев. При наличии терапевтического эффекта назначают затем

ежедневно прогестерон (по 0,005 г внутримыщ^чно) или прегнин .(по 0,01 г

)16 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

3 раза в день внутрь) в течение 6-8 дней. Курс лечения при необходи-

мости повторяют (3-6 раз).

Больным с вторичной аменореей диэтилстильбэстрол назначают по

0,001 г (1 мг) в день в виде инъекций или в таблетках. Лечение продол-

жают 2-3 недели, после чего назначают прогестерон (по 5 мг в день) или прегнин (по 30 мг вдень) в течение 6-8 дней.

При гипо– и олигоменорее препарат применяют в течение 12-15 дней, соответствующих фазе пролиферации эндометрия (т. е. первой половине

межменструального периода) по 0,5-1 мг ежедневно.

При климактерических расстройствах диэтилстильбэстрол принимают

внутрь по 0,25-0,5 мг в день в течение 10-15 дней; при необходимости

курс лечения повторяют после 3-4-недельного перерыва.

При наличии показаний для подавления лактации после родов диэтил-

стильбэстрол назначают по 5 мг (в таблетках) 2-3 раза в день или по

5 мг в мышцы 1-2 раза в день в течение 2-4 дней.

При лечении больных раком предстательной железы больные в течение

первого курса лечения получают по 40-60 мг диэтилстильбэстрола (до

2 мл 3% раствора в масле) внутримышечно, ежедневно до появления

болезненной припухлости грудных желез, но не менее 30 дней. По исчез-

новении болезненности и уменьшении припухлости грудных желез (явле-

ния эти возникают в результате первого курса инъекций) приступают

к повторному курсу лечения. При установлении дозы для повторного курса

лечения исходят из состояния предстательной железы, наличия у больного

метастазов и связанных с ними болей. Обычно второй курс лечения прово-

дят в виде ежедневных внутримышечных инъекций по 30 мг диэтилстильб-

эстрола в течение 30-40 дней. После второго курса лечения в зависимости

от состояния больного лечение прекращают или назначают диэтилстильб-

эстрол внутрь в табДетках по 10 мг в день. При дальнейшем лечении руко-

водствуются характером изменений в предстательной железен состоянием

метастазов. Лечение обычно сочетают с хирургическим вмешательством

или лучевой терапией. В настоящее время при лечении рака предстатель-

ной железы чаще применяют фосфэстрол или хлортрианизен.

Диэтилстильбэстрол применяют также при лечении рака молочной

железы у женщин. Так же как синэстрол, его назначают только женщи-

нам старше 60 лет. Дозы диэтилстильбэстрола в связи с его большей

активностью должны быть в 2-3 раза меньше, чем дозы синэстрола.

При применении диэтилстильбэстрола для лечения тромбангиита и

облитерирующего эндартериита его вводят внутримышечно по 0,002-0,003 г

(2-3 мг) через день; курс лечения состоит из 40 инъекций; применение

препарата вызывает улучшение коллатерального кровообращения.

Высшие дозы для взрослых (внутрь и внутримышечно): разовая

0,001 г, суточная 0,003 г; высшая разовая и суточная доза внутримышечно

при злокачественных новообразованиях 0,06 г.

Противопоказания к применению у женщин такие же, как для эстрона.

Не следует назначать препарат при заболеваниях печени и почек.

Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением.

При слишком длительном применении и. при больших дозах могут раз-

виться (так же как и при применении синэстрола) избыточная пролифе-

рация эндометрия и кистозногландуляриое его перерождение, повреждение

печени.

При обычных дозах в отдельных случаях возможны тошнота, рвота, боли в области желудка, головная боль, повышение либидо. В этих случаях

надо уменьшить дозу, отменить препарат или заменить его стероидным

эстрогеном (эстрон, эстрадиола пропионат или бензоат).

Формы выпуска: таблетки по 0,001 г (1 мг) и ампулы с 0,1% и 3% рас-

твором в масле по 1 мл (1 мг и 30 мг в 1 ампуле); 3% раствор приме-

няют только при лечении больных со злокачественными новообразова-

“чями.

ГОРМОНЫ И ПК АНАЛОГИ 117

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Rp.:Diaethylstilboestroli 0,001

D. t. d. N. 20 in tabul. -.

S. По 1 таблетке 1 раз в день

Rp.: Sol. Diaethylstilboestrolioleosae 0,1% 1,0

D.t.d.N.5in amp.

S. По 1 мл внутримышечно 1 раз в день

Rp.:Sol.Diaethylstilboestrolioleosae3%l,0

D. t. d. N. 10 in amp.

S. По 1 мл внутримышечно 2 раза в день

(при раке простаты)

3. ДИЭТИЛСТИЛЬБЭСТРОЛА ПРОПИОНАТ (Diaethylstilboestroli p.ropionas).

1-ранс-3,4-Ди– (пора-пропионилоксифенил) -гексен-З:.

С^Н],

Н^-С-О-^___^-C=C-

О СЛ О

Синонимы: Clinestrol, Cyren В, Dibestil, Estilben, Estril, Estrobene DP, Newoestranol II, Oestibrol, Oestramenol, Oestrol, Ostrostilbene, Pabestrol D, Sinestrol, Stilbestrol D, Stilbestronate, Synoestren, Syntestrin (B), Syntoestron и др.

Белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим

в воде, трудно – в спирте.

По эстрогенной активности равноценен диэтилстильбэстролу. Приме-

няют в виде растворов в масле. Они оказывают более продолжительное

действие и их можно вводить с большими промежутками, чем растворы

диэтилстильбэстрола. .

Показания к применению диэтилстильбэстрола пропионата, противопо-

казания и возможные осложнения такие же, как и для других эстрогенных

препаратов.

“ри гиг

раств

препаратов.

При гипогенитализме и первичной аменорее вводят по 0,005 г (1 мл

0,5% раствора) один раз в 3-4 дня на протяжении 1-2 месяцев. После

” ^ ”” –”.^^ <плтлплтттг 1^уелтчг nwiRiiua PU fTtI->

u,o”ia pai-icupa; идпп уаз в 3-4 дня на протяжении 1-2 месяцев. После

этого в течение 6—8 дней назначают гестагены (схему лечения см. Ди’

этилстильбзстрол).

При вторичной аменорее вводят по 0,001 г (1 мг) через день в течение

2-3 недель, затем назначают гестагены.

При гипо– и оЛигоменорее назначают по 0,5-1 мг (0,5-1 мл 0,1% рас-

твора) через день в течение всей фазы пролиферации.

БОЛЬНЫМ с выраженными климактерическими расстройствами назна-

чают по 1 мг препарата (1 мл 0,1% раствора) через 3-6 дней на протя-

жении 2-3 недель. При необходимости повторяют инъекции через

2-6 недель. . – ~ /

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,1% и 0,5% раствора в масле. ‘

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Rp.: Sol. Diaethylstilboestroli propionatis oleosae 0,1% 1,0

D.t.d.N.6inamp.

S. По 1 мл внутримышечно один раза 3 дня

118 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

4. ДИМЭСТРОЛ (Dimoestrolum).

Диметиловый эфир диэталстильбэстрола, или lpaнc-3,4.л^l-(napa’.

метоксифенил)-гексен-3:

СаНв

НзСО-.

VG-C-

^

СаН,

^-OCHg

Синонимы: Depot-Cyren, Depot-Ostromenin, Depot-Ostromon, Dimethyl Oesfrogen, Ostrastilben D.

Белый кристаллический порошок. Малорастворим в спирте, нераство-

рим в воде.

Сравнительно с синэстролом и диэГилстильбэстролом оказывает более

продолжительное действие. Удлиненный срок действия позволяет вводить

препарат реже, чем другие препараты этого ряда.

Применяют при недостаточной функции яичников. Показания анало-

гичны показаниям для применения синэстрола и диэтилстильбэстрола.

Вводят внутримышечно в масляном 0,6% растворе. Дозы индивидуали-

зируют в зависимости от особенностей случая и эффективности лечения, Обычно применяют по одной инъекции в неделю в дозе 12 мг (2 мл рас-

твора). На курс лечения делают 2-3 инъекции. Действие после первой

инъекции проявляется обычно на 3-6-й день.

Противопоказания и возможные осложнения при применении дим-

эстрола такие же, как при применении других эстрогенов.

Форма выпуска: масляный раствор в ампулах по 2 мл 0,6% раствора

(по 12 мг вещества в ампуле).

Хранение: список Б. В защищенном от света месте,

5. ОКТЭСТРОЛ (Octoestrolum).

2,4-Ди– (пора-оксифенил) -З-этилгексан:

Синонимы: Benzestrotum, Octofolin.

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим 6 воде, растворим в спирте и растительных маслах.

По активности сходен с синэстролом (1 мг соответствует 10000 ЕД).

Показания к применению октэстрола, дозы и противопоказания та-

кие же, как для синэстрола.

Форма выпуска: таблетки по 0,001 г (1 мг).

Хранение: список Б. В защищенном от света месте<

Pp.; Octoestroli 0,001

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По 1 таблетке I-2 раза в день

6. СИГЕТИН (Sygethinum).

Дикалиевая соль Л1езо-3,4-ди-(яй/7в-сульфофенил)-гексана>

KOsS-

:>-

СА

-К

Н

-50зК

ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ . 119

Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде (1:50), хорошо растворим в горячей воде, нерастворим в спирте.

Водные растворы могут подвергаться стерилизации обычными спо-

собами.

Обладает слабым эстрогенным действием, усиливает сокращения матки, тормозит гонадотропную функцию гипофиза, улучшает плацентарное

кровообращение *.

* Применяют в акушерской практике как лечебное и профилактическое

средство при внутриутробной асфиксии плода “.

При признаках угрожающей или начавшейся внутриутробной асфиксии

плода вводят беременной внутривенно. 2-4 мл 1% раствора сигетина

(лучше в 20—40 мл 40% раствора глюкозы). Введения можно повторять

через 30 минут-1 час.

Для профилактики внутриутробной угрожающей асфиксии плода

вводят беременной внутримышечно или внутривенно по 1-2 мл 1 % рас-

твора ежедневно в течение 10 дней.

Препарат можно применять при климактерических расстройствах

у женщин. Назначают внутрь по 0,01-0,05 г 2 раза в день или по 1-2 мл

1 % раствора 1 раз в день внутримышечно. Курс лечения 30-40 дней.

Формы выпуска: таблетки по 0,05 и 0,1 г и ампулы по 2 мл 1% рас-

твора.

Хранение: список Б, В защищенном от света месте.

в) Гормоны желтого тела (гестагены, прогестины

или прогестогены) и их аналоги

1. ПРОГЕСТЕРОН (Progesteronum).

Прегнен-4-дион-3,20:

СН, ^

с-сн^

Синонимы: Agolutin, Akrolutin, Gestone, Granducorpin, Gyniutin, Lipo-lutin, Lucorten, Luteine, Luteogan, Luteopur, Luteostab, Luteosterone, Lutocyclin, Lutoform, Lutogyl, Lutren, Lutromon, Lutrone, Progelan, Progesteroid, Progestin, Proluton, Syngestrone и др.

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворима спирте, трудно растворим в растительных маслах.

Является гормоном желтого тела. Для медицинского применения полу-

чают синтетическим путем.

Прогестерон вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы

пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную

фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необ-

ходимое для развития оплодотворенного яйца. Он уменьшает также воз-

будимость и сократимость мускулатуры матки и труб, стимулирует разви-

тие концевых элементов молочной железы.

‘ Н. Л. Г а рмашев а, М. Е. Василенко, М. X, Ноненко и др. Акушер-

ство и гинекология, 1966, т. 42, № 1, с. 12.

‘ Н. Г. К о ш елев а. Акушерство и гинекология, 1971, т. 47, № 3, с. 40, 120 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

Применяют при аменорее, ановуляторных маточных кровотечениях, бесплодии, недонашивании беременности, альгоменорее на почве

гипогенитализма. Вводят в виде масляных растворов внутримышечно или

подкожно.

При кровотечениях, связанных с дисфункцией яичников, назначают по

0,005-0,015 r (5-15мг) ежедневно в течение 6-8 дней. Если предвари-

тельно произведено выскабливание слизистой оболочки полости матки, начинают инъекции спустя 18-20 дней. При невозможности произвести

выскабливание вводят прогестерон и во время кровотечения. При приме-

нении прогестерона во время кровотечения оно может временно (на

3-5 дней) усилиться; резко анемизированным больным рекомендуется

предварительно сделать переливание крови (200-250 мл). При остановив-

шемся кровотечении не следует ^прерывать лечение раньше 6 дней. Если

кровотечение не прекратилось после 6-8 дней лечения, Дальнейшее введе-

ние прогестерона нецелесообразно.

При гипогенитализме и аменорее лечение начинают с назначения

эстрогенных препаратов с целью вызвать достаточную пролиферацию

эндометрия. Непосредственно по окончании применения эстрогенных пре-

паратов назначают прогестерон в виде инъекций по 5 мг ежедневно или

по,10 мг через день в течение 6-8 дней (см, Эстрон).

При альгоменорее (дисменорее) прогестерон нередко уменьшает иЛи

устраняет боли. Лечение начинают за 6-8 дней до менструации. Препарат

вводят ежедневно по 5 или 10 мг в Течение‘6-8 дней. Курс лечения можно

повторить несколько раз. При альгоменорее, связанной с недоразвитием

матки, лечение прогестероном можно сочетать с назначением эстрогенных

препаратов. Эстрогены вводят из расчета 10000 ЕД через день в течение

2-3 недель; затем в течение 6 дней вводят прогестерон.

Для профилактики и лечения угрожающего и начинающегося выки-

дыша, связанного с недостаточностью функции желтого тела, вводят по

5-10-25 мг прогестерона ежедневно или через день. Инъекции производят

до полного исчезновения симптомов возможного выкидыша. При привыч-

ном аборте вводят препарат до IV месяца беременности.

Высшая разовая и суточная доза внутримышечно для взрослых -<

0,025 r (2,5 мл 1% раствора или 1 мл 2,5% раствора).

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1% и 2,5% раствора (10 и 25 мг) в масле.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте,

Rp.: Sol. Progesteroni oleosae 1% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл внутримышечно

2. ОКСИПРОГЕСТЕРОНА КАПРОНАТ (Oxypi-ogesteroni caproas).

Прегнен-4-ол-17а-дион-3,20-капронат:

СНз

С==0

– О -

(СН^-СНз

Синонимы: Гормофорт (В), Hormofort, Delalutin, Hydroxyprogesteroiie caproafe, Hyaroxypi-ogesteroiii caproas, Neolutin, Primolut-Depot.Progeste-.

re-retard, Prolufon-Depot. ‘ ….

ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ 121

Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок. Нерастворим

в воде; растворим в эфире, жирных маслах.

17-сс-Оксипрогестерона капронат является синтетическим аналогом

гормона желтого тела – прогестерона. Химически отличается от прогесте-

рона тем, что в положении 0(17) содержит остаток капроновой кислоты, Будучи эфиром оксипрогестерона, оксипрогестерона капронат более стоек

в организме) чем прогестерон, действует медленнее и оказывает пролонги-

рованный эффект. После однократной внутримышечной инъекции масля-

ного раствора оксипрогестерона капроната действие его продолжается от

7 до 14 дней.

По биологическим свойствам оксипрогестерона капронат сходен с про-

гестероном.

Применяют при патологических процессах, связанных с недостаточ-

ностью желтого тела. Вводят внутримышечно в виде растворы в, масле.

С целью профилактики и лечения угрожающего и начавшегося выки-

дыша вводят по 0,125-0,25 г (1-2 мл 12,5% раствора) один раз в не-

делю. Оксипрогестерона капронат применяют только в первой половине

беременности.

При аменорее (первичной и вторичной) назначают оксипрогестерона

капронат непосредственно после прекращения применения эстрогенных

препаратов; вводят 0,25 г однократно или в 2 приема.

При дисфункциональных маточных кровотечениях оксипрогестерона

капронат менее удобен, чем прогестерон, так как его эффект наступает

медленно; оксипрогестерона капронатом можно, однако, пользоваться для

нормализации цикла. Рекомендуется вводить препарат в дозе 0,0625-0,125 г (0,5-1 мл 12,5% раствора) на 20-22-й день цикла.

Форма выпуска: ампулы, содержащие по 1 мл 6,5% (0,065 г), 12,5%

(0,125 г) и 25% (0,25 г) раствора оксипрогестерона капроната в масле, Хранение; список Б. В защищенном от света месте.

Rp.: Sol. Oxyprogesteroni’ caproati? oleosae 12,5% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл внутримышечно 1 раз в неделю

3. ПРЕГНИН (Praegninum).

Прегнен-4-ин-20-ол-17р-он-3, или

17а-этинилтестостерон:

СНз Oil

^ Синонимы: Aethisteronum, Ethisterone, Gestone-Oral, Lutocycol, Nalu-Iron, Oraluton, Pranone, Pregneninolone, Pregnoral, Progestoral, Proluton С и др.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок.

Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в спирте, раство-

рим в маслах.

Прегнин является синтетическим аналогом гормона желтого тела (про-

гестерона). Биологическое и лечебное действие аналогично действию есте-

ственного гормона; он, однако, менее активен (в 5-6 раз), чем проге-

стерон. Особенностью прегнина по сравнению с прогестероном является его

свойство сохранять активность и оказывать терапевтическое действие npd 122 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

приеме внутрь, особенно при подъязычном применении (всасывание через

слизистую оболочку полости рта).

Прегнин, так же как и прогестерон, назначают при нарушениях функ-

ции яичников, связанных с недостаточностью желтого тела. При дис-

функциональных маточных кровотечениях прегнин, как к прогестерон, назначают с целью вызвать переход эндометрия в предменструальное

состояние, что может привести к прекращению кровотечения. Прегнин

применяют также при аменорее, гипо-олигоменорее, альгоменорее. При бес-

.плодии прегнин (так же как и прогестерон) назначают после предваритель-

ного применения эстрогенных препаратов. При привычном, угрожающем и

начинающемся выкидыше прегнин не применяют,

Назначают прегнин обычно по 0,01-0,02 г (10-20 мг) 2-3 раза в день

в виде таблеток под язык. При сильных кровотечениях дозу увеличивают

до 0,05-0,06 г в день и прегнин комбинируют с андрогенами.

Высшие дозы (для взрослых): разовая 0,02 г, суточная 0,06 г.

При применении прегнина таблетку необходимо держать под языком

до полного растворения, чтобы всасывание препарата происходило через

слизистую оболочку полости рта. Этот путь введения способствует более

эффективному лечебному действию, чем при приеме препарата

внутрь.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 г.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Rp.: Praegnini 0,01

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день (под язык)

4. АЦЕТОКСИПРОГЕСТЕРОН (Acetoxyprogesteronum}.

17-а-0кси-4-прегнен-3,20-дион-17-ацетат;

СТз

С=0

-.о-С-

It

О

Синонимы: Hydroxyprogesteronacetat, Prodox.

По действию и показаниям для применения близок к прогестерону, Отличается тем, что может применяться в виде сублингвальных таблеток, Препарат не разлагается в полости рта, хорошо всасывается и оказы-

вает при этом способе введения выраженное и пролонгированное дей-

ствие.

При функциональных маточных кровотечениях назначают препарат по

0,01-0,015 г (10-15 мг) 3 раза в день в течение 3 дней, затем по 0,005 г

(5 мг) 1 раз в день в течение 6 дней.

Для нормализации менструального цикла назначают по 0,005 г

2-3 раза в день в течение 6 дней с 18-20-го дня менструального цикла

на протяжении 2-3 циклов.

При аменорее назначают ацетоксиярогестерон после подготовки эстро-

генами; применяют по 0,005 г 3 раза в день совместно с эстрогенами в те-

чение 3 дней; затем в течение 8 дней применяют по 0,01-0,015 г в день

.(без эстрогенов) на протяжении 2-3 циклов,

ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ 123

При гипо-олигоменорее лечение проводят по такой же схеме, начиная

со второй фазы менструального цикла. При альгодисменорее назначают

по 0,005 г 1-2 раза в день за 8-10 дней до наступления очередной

менструации.

Ацетоксипрогестерон может применяться также при угрозе прерывания

беременности, связанной с недостаточной функцией желтого тела (см. Про-

гестерон). Назначают по 0,0025-0,005 г в день.

Таблетки ацетоксипрогестерона держат во рту (под языком) до пол-

ного рассасывания.

Препарат хорошо переносится. В отдельных случаях возможна тош-

нота, которая проходит при уменьшении дозы.

Формы выпуска: таблетки по 0,005 г (5 мг).

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте, 5. ИНФЕКУНДИН (Infecundin).

Комбинированный препарат, содержащий гестаген (норзтинодрел) И

эстроген (местранол).

СНз 94

–CssCII

Норэтинодрея

СНз ОН

–с-^сэ

Местранол

Норэтинодрел близок по строению к прегнину (отличается pacпoлoжe’

нием двойной связи в кольце А и отсутствием метильной группы); обла*

дает сильной гестагенной активностью, хорошо всасывается из желудочно-

кишечного тракта. Местранол близок по строению к этинилэстрадиолу

(группа ОН при кольце А заменена на ОСНз); является активным эстро-

генным препаратом.

Таблетки инфекундина содержат 0,0025 г (2,5 мг) норэтинодрела и

0,0001 г (0,1 мг) местранола.

Инфекундин относится к группе пероральных противозачаточных

средств (пероральных контрацептивов) ‘. Действие препарата связано

со способностью гестагенов (прогестинов) тормозить овуляцию в связи

с угнетающим влиянием на гонадотропную функцию гипофиза (уменьше-

ние продукции фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормо-

нов) “. По способности тормозить овуляцию норэтинодрел значительно

превосходит прогестерон и прегнин. Под влиянием препарата тормозится

также нормальное течение секреторной фазы менструального цикла, про-

исходят временные атрофические изменения в эндометрии и нарушается

его способность имплантировать оплодотворенную яйцеклетку. Определен-

ное значение имеет изменение химизма влагалищной среды и повышение

вязкости шеечной слизи, что оказывает отрицательное влияние на подвиж-

ность сперматозоидов.

Местранол – эстрогенный компонент инфекундина – способствует дей<

ствию гестагена и улучшает функциональное состояние эндометрия, ‘ В последнее время предложен ряд комбинированных противозачаточных пре<

паратов, содержащих разные гестагены и эстрогены: бисекурин, овулен, стедирил, ановлар, эугинон и др. Эновид, норэтин и коновид сходны по составу с инфекуи*

дином.

‘И. А. Мануйлова^ Акушгрство и гинекология, 197.1, т, 47, № 2, с. 3, 124 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

Инфекундин является не только противозачаточным средством; вызы-

ваемое им торможение овуляции и изменение функционального состояния

матки играют положительную роль при лечении некоторых гинекологиче-

ских заболеваний (эндометриоз, миома, дисменорея).

Принимают инфекундин внутрь по одной таблетке вечером (жела-

тельно в один и тот же час) ежедневно на протяжении 21 дня, начиная

с 5-го дня менструального цикла (т. е.на 5-й день, считая с первого дня

начала менструации) до 25-го дня цикла (при 28-дневном цикле). Затем

делают перерыв на 7 дней, после чего вновь начинают прием таблеток.

Приемы препарата в течение 21 дня с 7-дневными перерывами последо-

вательно повторяют. Если накануне таблетка небыла принята, ее прини-

мают утром следующего дня, очередную таблетку в этом случае при-

нимают вечером того же дня, /

Контрацептивный эффект обеспечивается только при систематическом

приеме препарата, при перерыве свыше 36 часов эффект может не про-

явиться. . ‘:

После прекращения приема таблеток менструальноподобная реакция

появляется через 1-4 дня. При появлении кровянистых выделений в пе-

риод проведения курса приема таблеток делают перерыв в приеме на

5 дней. . -

Отсутствие менструации в ожидаемые сроки не является препятствием

для следующего приема препарата.

После полной отмены препарата в яичниках восстанавливается ову-

ляция и может наступить беременность.

Как лечебное средство инфекундин (такими же циклами) применяют

при дисфункциональных маточных кровотечениях ‘, при эндометриозе “, при аменорее и бесплодии, обусловленных неправильной функцией

яичников.

При применении препарата могут наблюдаться .диспепсические явления

(тошнота, рвота), нервно-вегетативные расстройства (головные ‘боли); депрессия; иногда отмечаются нарушения углеводного обмена, прибавле-

ние в весе, псевдоменорея. Побочные явления обычно возникают в первые

циклы приема и в дальнейшем не отмечаются.

Инфекундин противопоказан при беременности, лактации, тяжелых

поражениях печени и сердечно-сосудистой системы, раке молочной железы, выраженном атеросклерозе мозговых сосудов, депрессивных состояниях, фибромиоме матки, наклонности к тромбозу сосудов. Применять инфекун-

дин в качестве противозачаточного средства можно только по назначению

врача (акушера-гинеколога). Имеются указания, что препарат должен на-

значаться на срок не более 1 года^.

(По данным И. А. Мануйловой и др. *, А. А. Лебедева Ї, инфекундин

не вызывает гиперкоагуляцию, что позволяет пользоваться им для лечения

женщин с дисфункциональными маточными кровотечениями. В зарубеж-

ной литературе подчеркивается возможность тромбоэмболических ослож-

нений при лечении пероральными контрацептивами и рекомендуется

снизить содержание в таких препаратах эстрогенов до 0,05 мг =>

50 мкг.)

Форма выпуска: в специальной упаковке по 21 таблетке (с календар-

ной шкалой).

Хранение: список Б.

Поступает из Венгерской Народной Республики.

‘И. А. Мануйлов а, А. С. Аронов и ч. Советская медицина, 1968 т 31

№ 8, с. 2^ ,….

‘ Е. В Кравкова и др. Советская медицина, 1971, т, 34, № 1, с. 37.

‘И. А Ман.уилова. Акушерство, и гинекология, 1971, т. 47, № 2, с. 3.

“И. А. Мануйлова и др Советская медицина, 1971, т. 34, №1, с. 27.

‘А. А. Лебедев н др. Акушерстйо и гинекология, 1971, т. 41,№ 2, с, 13.

ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ

Ж ПРЕПАРАТЫ МУЖСКИХ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ (АНДРОГЕНЫ)

И ИХ СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНАЛОГИ

1. ТЕСТОСТЕРОНА ПРОПИОНАТ (Testosteroni propionas).

Андростен-4-ол-17р-она-3-пропионат:

О

o-c-C^Hi

^Синонимы: Testosteronum propionicum, Agovirin (Ч), Androfort (В); Androlin, Andronate, Homosteron, Malestron, Oreton F, Perandren, Sterandryl, Synandrone, Testolutin, Testoviron, Virormone и др.

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте, растворим в растительных маслах.

Тестостерон является мужским половым (андрогенным) гормоном. Вы-