Текст книги "Лекарственные средства (в 2-х томах)"
Автор книги: Михаил Машковский
Жанры:
Медицина
,сообщить о нарушении
Текущая страница: 51 (всего у книги 96 страниц)
рабатывается в мужских половых железах и необходим для формирова-
ния половых органов и развития вторичных половых признаков мужчины.
Постоянная выработка тестостерона начинается в период полового созре-
вания и продолжается до периода угасания половой функции.
Для применения в медицинской практике получают синтетическим пу-
тем тестостерона пропионат; он обладает биологическими и лечебными
свойствами естественного гормона, но медленнее всасывается и более
стоек в организме, чем тестостерон. Применяют тестостерона пропионат
парентерально; при пероральном применении он неэффективен, так как от-
носительно быстро разрушается в печени.
Помимо специфического андрогенного действия, .тестостерон, как и дру-
гие андрогены, оказывает влияние и на другие функции и системы орга-
низма, в частности действует на азотистый и фосфорный обмен. Он об-
ладает анаболическим действием и может рассматриваться как эндоген-
ный анаболический гормон. Недостаточное содержание тестостерона в
организме (при недостаточном половом развитии, после кастрации и др.) обычно сопровождается нарушением белкового анаболизма, атрофией ске-
летной мускулатуры и усилением отложения в подкожной клетнатке и
внутренних органах жировой ткани. Заместительное применение препара-
тов тестостерона может оказать при этих изменениях терапевтический
эффект. АнаболическОе действие тестостерона проявляется также при раз-
личных патологических состояниях, сопровождающихся усиленным рас-
падом белков (хронические инфекционные заболевания,’ истощение, хирур-
гические вмешательства, тяжелые травмы и т.п.) и нарушением обмена
кальция и фосфора (остеопороз).
Широкому применению тестостерона в качестве анаболического сред-
ства препятствует его сильное андрогенное действие.
В настоящее время получены препараты, близкие по химическому стро-
ению к тестостерону, но обладающие более избирательным анаболическим
действием (см. стр. 131).
Тестостерона пропионат применяют главным образом у мужчин при
половом недоразвитии, функциональных нарушениях в половой системе, мужском климактерии и связанных с ним сосудистых и нервных расстрой-
ствах, при акромегалии.
В ряде случаев применение тестостерона пропионата дает положитель-
ный эффект при гипертрофии предстательной железы: улучшается общее
состояние, уменьшаются расстройства мочеиспускания и др, 126 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
Введение тестостерона пропионата, как и других андрогено-в, женщи-
нам вызывает торможение гонадотропной функции гипофиза, угнетение
функции фолликулярного аппарата и яичников, атрофию эндометрия, по-
давление функции молочных желез. В лечебных целях тестостерона про-
пионат применяют иногда у женщин при климактерических сосудистых и
нервных расстройствах в тех случаях, когда противопоказаны эстрогенные
препараты (при опухолях половых органов и молочных желез, маточных
кровотечениях). Его применяют также одновременно с лучевой терапией
при раке молочной железы и яичников. У пожилых женщин тестостерона
пропионат можно применять при дисфункциональных маточных кровоте-
чениях.
Тестостерона пропионат может также оказать положительное действие
в ранних стадиях гипертонической болезни и при ангионевротических фор-
мах стенокардии,
Во всех случаях препарат применяют только по назначению врача, а
во время лечения должно производиться тщательное наблюдение за боль-
ным.
Тестостерона пропионат применяют в виде внутримышечных или под-
кожных инъекций в масляных растворах,
Мужчинам при евнухоидизме, врожденном недоразвитии половых же-
лез, удалении их хирургическим путем или в результате травмы, а также
при акромегалии назначают препарат по 0,025 г (25 мг) ежедневно или
по 0,05 г (50 мг) через день или через 2 дня. Срок лечения зависят от
эффективности терапии и характера заболевания. Обычно лечение прово-
дят в течение длительного времени. После улучшения клинической карти-
ны вводят тестостерона пропионат в поддерживающих дозах: 0,005-0,01 г
(5-10 мг) ежедневно или через день либо переходят на прием внутрь
метилтестостерона.
При импотенции в связи с функциональной недостаточностью половых
желез, переутомлении и нервном истощении, а также при мужском кли-
мактерии, сопровождающемся сосудистыми и нервными расстройствами, назначают по 10 мг ежедневно или по 25 мг 2-3 раза в неделю в тече-
ние 1-2 месяцев.
При гипертрофии предстательной железы в начальной стадии назнача-
ют по 10 мг через день в течение 1-2 месяцев.
Женщинам старше 45 лет при дисфункциональных маточных кровотече-
ниях назначают по 0,01-0,025 г. (10-25 мг) через день в течение 20-30
дней до прекращения кровотечения и появления атрофических клеток во
влагалищных мазках. Предварительно следует исключить злокачествен-
ные новообразова-ния матки.
При сосудистых и нервных расстройствах климактерического происхож-
дения у женщин и наличии противопоказаний для применения эстрогенов
вводят тестостерона пропионат по 0,01 г (10 мг) через день или по
0,025 г (25 мг) 2 раза в неделю в течение 2-3 недель. Предпочтительно
в этих случаях назначать метилтестостерон.
‘У ряда больных грудной жабой наблюдается положительный эффект
при применении тестостерона по 10-12,5 мг один раз в неделю; при хо-
рошей переносимости число инъекций увеличивают до двух в неделю
(в течение 3-5 недель). К концу лечения дозу и количество инъекций вновь
уменьшают. Курс лечения состоит из 15-20 инъекций. Целесообразно од-
новременно вводить по 0,5 мг диэтилстильбэстрола. Положительный эф-
фект связан с улучшением кровообращения и процессов обмена в сердеч-
ной мышце; .наблюдаются также благоприятные сдвиги со стороны липи-
дов крови, повышение коэффициента лецитин/холестерин. Лучший эффект
наблюдается при ангионевротических формах стенокардии. При выражен-
ном кардиосклерозе лечение гормонами малоэффективно.
При злокачественных опухолях молочной железы или яичников тесто-
стерона пропионат вводят в дозе 0,05 г (50 мг) ежедневно в течение н?-
ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ
скольких месяцев, затем (в зависимости от результатов лечения) дозу
уменьшают и длительно назначают поддерживающие дозы. Препарат
назначают как дополнение к хирургическому вмешательству или лучевой
терапии женщинам в возрасте до 60 лет (женщинам старше этого воз-
раста назначают эстрогены).
Высшие дозы внутримышечно для взрослых: разовая 0,05 г (1 мл
5% раствора), суточная 0,1 г (2 мл 5% раствора).
При лечении тестостерона пропионатом и другими андрогенными пре-
паратами необходимо внимательно следить за состоянием больных: боль-
шие дозы могут вызвать повышенное половое возбуждение, задержку
воды и солей в организме, у женщин могут наблюдаться явления маску-
линизации (вирилизма): огрубение голоса, появление избыточного роста
волос на лице и теле, пастозность лица, атрофия молочных желез, повы-
шение половой возбудимости; могут возникать головокружение, тошнота.
Передозировка препаратов при дисменореях может привести к прекра-
щению менструации.
При раке предстательной железы андрогенные препараты противопока-
заны.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1% и 5Ї/о раствора в масле, Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Rp.; Sol. Testosteroni propionatis o^eosae 1% 1,0
D. t. d. N. 6 in amp.
S. По 1 мл внутримышечно через день
2. ТЕСТОСТЕРОНА ЭНАНТАТ (Testosteroni oenanthas).
Андростен-4-ол-17р-она-3-энантат:
0-С-(С1[г)э-СП^
Синонимы: Androtardyl, Delatestryl, Orquisteron-E-Depot, Primonlat-Depot, Primotest-Depot, Primoteston-Depot, Proviron-Depot, Testathomen-Depot, Testo-Enant, Testoron-retard, Testoviron-Depot.
Белая или слегка зеленовато-желтая твердая парафинообразная масса
температуры плавления 35-37,5Ї. Нерастворим в воде, медленно раство-
рим в растительных маслах, легко растворим в-спирте, Является эфиром тестостерона, оказывающим более медленное, но бо-
лее продолжительное действие, чем тестостерона пропионат. Однократное
внутримышечное введение 10-20% масляного раствор.а тестостерона энан-
тата обеспечивает гормональный эффект до 3-4 недель.
Оказывает выраженное андрогенное и анаболическое действие. Приме-
няют самостоятельно или в комбинации с тестостерона пропионатом
(см. Тестэнат).
У мужчин применяют масляный раствор тестостерона энантата при не-
достаточной функции половых желез, евнухоидизме, гипогенитализме, по-
сле хирургического удаления половых желез; вводят внутримышечно по
0,2 г (1 мл 20% раствора) один раз в 3-4 недели. При импотенции и
мужском климактерии вводят по 0,1 г каждые 2-3-4 недели, При нарушениях функции половых желез, связанных с эндокринными
заболеваниями: сахарным диабетом, болезнью Аддисона, адипозо-гени-
тальной дистрофией, гипофизарным нанизмом, гипофизарным истощением, вводят по 0,1-0,2 г (0,5-1 мл 20% раствора) каждые 2-4 недели.
128 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
При кахексии, в период реконвалесценции после тяжелых инфекцион-
ных заболеваний, травм, ожогов, операций и т. п. можно применять тесто-
сторона энантат как анаболическое средство (по 0,1-0,2 г 1 раз в 3-4 недели).
У женщин применяют тестостерона энантат при наличии противопока-
заний к назначению эстрогенных препаратов. При климактерических рас-
стройствах вводят по 0,1 г 1 раз в 3-4 недели. При раке молочной же-
лезы и половых органов в неоперабельных случаях назначают по 0,2 г
каждые 2-3 недели. Дозу, при которой наступает улучшение, не следует
уменьшать, а в случае ухудшения состояния дозу увеличивают. При при-
менении после оперативного вмешательства и лучевой терапии препарат
назначают длительно по 0,1 г каждые 2-4 недели.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 20% раствора в масле.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Rp.: Sol. Testosteroni oenanthatis oleosae 20% 1.0
D.t.d.N.6inamp.
S. По 1 мл внутримышечно 1 раз в 2-4 недели
3. ТЕСТЭНАТ (Testoenatum).
Является комбинированным препаратом, содержащим смесь 80% тесто-
стерона энантата и 20% тестостерона пропионата.
Аналогичные препараты выпускают за рубежом под названием Testosteron-Depot и др.
Препарат обладает биологическими свойствами тестостерона. Комбини-
рованное применение двух эфиров (пропионового и энантового) обеспечи-
вает более быстрое наступление эффекта (за счет более быстрого всасы-
вания первого из них) и продолжительность действия (за счет пролон-
гированного действия второго). После однократной внутримышечной
инъекции тестэнат^ эффект продолжается 3-4 недели. Наряду со специфи-
ческим андрогенным действием тестэнат, подобно другим андрогенным
препаратам, стимулирует синтез белка в организме (анаболическое дей-
ствие).
Показания к применению тестэната у мужчин такие же, как и для
других андрогенных и анаболических стероидных препаратов. У женщин
применяют тестэнат при климактерических расстройствах (при наличии
противопоказаний к применению эстрогенных препаратов) и при раке
молочной железы и ‘половых органов (обычно в сочетании с хирургиче-
ским вмешательством или лучевой терапией).
Вводят тестэнат внутримышечно. Мужчинам при недостаточной функ-
ции половых желез, при гипогенитализме, евнухоидизме, после хирур-
гического удаления половых желез назначают по 0,1-0,2 .г. (1 мл
10 или 20% раствора) тестэната 1 раза 15 дней, на курс 10-15 инъ-
екций.
При импотенции в связи с функциональной недостаточностью половых
желез, а также при мужском климактерии вводят по 0,1 г 1 раз в 15
дней; на курс 5 инъекций.
При эндокринных заболеваниях, сопровождающихся, понижением функ-
ции половых желез (болезнь Аддисона, адипозо-генитальная дистрофия, гипофизарный нанизм и др.) вводят по 0,1-0,2 г Г раз в 15 дней, на курс
10-15 инъекций.
Женщинам при климактерических расстройства.х вводят по 0,1 г 1 раз
в 2-3 недели.
При раке молочной железы и яичников (в неоперабельных случаях и
после оперативного вмешательства и лучевой терапии) вводят по 0,1-0,2 г через I-2 недели; лечение проводят длительно.
форма выпуска: ампулы по 1 мл 10% и 20% раствора в’м:асле.
ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ 129
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Rp.: Sol. Testoenati oleosae 10% 1,0
D. t. d. N. 6 in amp.
S. По 1 мл 1 раз в 15 дней вдутримышечно
4. СУСТАНОН-280 (Sustanon-250).
Комбинированный .препарат, содержащий в 1 мл масляного раствора
0,03 г тестостврона .пропионата, по 0,06 г тестостерона фенилпропионата
и тестостерона изокапроната и 0,1 г тестостерона деканоата (всего в 1 мл
250 мг). Смесь разных эфиров тестостерона (см.,Тестэнат) обеспечивает
их хорошую растворимость в масле, быстрый и длительный эффект.
Наиболее быстрое действие из компонентов смеси оказывает тестосте-
‘рона пропионат, однако оно продолжается лишь около суток; действие
тестостерона фенилпропионата и изокапроната начинается через 24 часа, но продолжается до 2 недель; еще более длительно действует тестостеро-
на деканоат. Однократная инъекция сустанона-250 оказывает эффект в
течение 4 недель. Вводят внутримышечно по 1 мл 1 раз в месяц.
Показания к применению такие же, как для тестостерона пропионата, однако сустанон-250 назначают в случаях, требующих длительного лече-
ния и высоких доз андрогенов, главным образом при посткастрационном
синдроме, евнухоидизме, мужском климактерии и др., у женщин – при
раке молочной железы, эндометриозе.
Препарат противопоказан при раке предстательной железы.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл.
Хранение: список Б.
Поступает из Социалистической Федеративной Республики Югославии.
5. МЕТИЛТЕСТОСТЕРОН (Methyltestosteronum).
17а-Метиландростен-4-ол-17р-он-3:
СНзСН,
Синонимы: Androral (В), Glosso-Sterandryl. Hormale, Madiol (P), Malo-gen, Metandren, Oraviron, Oreton M, Stenendiol, Testoral, Vi.rormone-
ога1и др.
Белый кристаллический порощок без запаха и вкуса. Легко растворим
в спирте, практически нерастворим в воде, малорастворим в растительных
маслах.
Является синтетическим аналогом тестостерона. Обладает биологиче-
скими и лечебными свойствами естественного гормона и, подобно ему, оказывает стимулирующее действие на развитие мужских половых орга-
нов и вторичных половых признаков. (
Метилтестостерон не разрушается ферментами желудочно-кишечного
тракта и сохраняет активность при приеме внутрь. Для большего эффекта
рекомендуется, однако, применять метилтестостерон не внутрь, а задержи-
вать таблетку в полости рта (под языком) до полного рассасывания.
Метилтестостерон является сильным андрогеном, однако сравнительно
с тестостерона пропионатом менее активен; при всасывании через слизи-
стую оболочку полости рта он примерно в 3-4 раза уступает по актив-
ности тестостерона пропионату, вводимому в мышцы.
При показаниях к интенсивной терапии мужским половым гормоном
предпочтительнее назначать инъекции тестостер.она пропионата, тестоиге-
рона энантата или тестэната.
5 Лекарств<нныа средства, и. II
130 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
Назначают метилтестостерон мужчинам при половом недоразвитии и
функциональных нарушениях в половой сфере, при мужском климактерии
и связанных с ним сосудистых и нервных расстройствах.
При первичном евнухоидизме и гипогенитализме на почве врожденного
недоразвития половых желез или после их хирургического удаления на-
значают по 0,02-0,03 г препарата (иногда больше) в день.
При умеренных формах гипогенитализма достаточны дозы 0,02-0,025 г (20-25 мг) ежедневно или через день. Лечение проводят в тече-
ние длительного времени в зависимости от тяжести заболевания и эффек-
тивности лечения. При импотенции в связи с функциональной недостаточ-
ностью половых желез, переутомлением и нервным истощением назнача-
ют по 0,01-0,02 г в день. При мужском климактерии, сопровождающемся
сосудистыми и нервными расстройствами, назначают по 0,005-0,015 г в
день в течение 1-2 месяцев, при возрастной гипертрофии .предстательной
железы в начальной стадии – по 0,02-0,03 г в день в течение 1-2 меся-
цев; лечение повторяют в зависимости от течения процесса. При раке
предстательной железы метилтестостерон противопоказан.
При задержке полового развития, инфантилизме и отставании роста у
детей (мальчиков) и подростков назначают метилтестостерон по 0,005-0,01 г (5-10 мг) в день; длительность лечения зависит от получаемого
эффекта.
Иногда метилтестостерон назначают (по 0,005-0,015 г в день) как
тонизирующее средство (что частично связано с анаболическим действи-
ем) реконвалесцентам после острых инфекций, травм, хирургических вме-
шательств, при раннем старческом увядании и т. п. Для этой цели более
показаны, однако, анаболические стероиды (см. стр. 131).
Метилтестостерон применяют иногда при лечении стенокардии. Дозы
индивидуализируют, назначая от 0,01-0,02 г 1 раз в неделю до 0,01 г
ежедневно или. через день.
Женщинам при дисфункциональных маточных кровотечениях в прекли-
мактерическом и климактерическом периоде назначают по 0,01-0,02 г в сут-
ки в течение 2-3-4 недель. В тяжелых случаях дозу увеличивают.
При климактерических сосудистых и нервных расстройствах у женщин
метилтестостерон назначают в тех случаях, когда имеются противопока-
зания к применению эстрогенных препаратов. Доза-0,005 г 1-3 раза в
день до прекращения расстройств; при необходимости назначают препа-
рат вновь в той же дозе. ~
При дисменорее (альгоменорее) у пожилых женщин назначают’ по
0,01-0,02 г вдень в течение 5-6 дней до начала менструации.
При раке молочных желез и яичников назначают по 0,05-0,1 г в
день.
Высшие дозы (для взрослых): разовая 0,05 г, суточная 0,1 г.
Применение метилтестостерона должно производиться под наблюдени-
ем врача. Возможные осложнения и противопоказания такие же, как при
применении тестостерона пропионата.
Форма выпуска: таблетки по 0,005 и 0,01 г (5 и 10 мг), Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Rp.: Methyltestosleroni 0,005
D. t. d. N. 20 in tabul.
S. По 1 таблетке на прием 2-3 раза в день.
Таблетку держать во рту под языком до пол-
ного рассасывания
6. ТЕСТОБРОМЛЕЦИТ (Testobromlecithum).
Комбинированный препарат. Выпускают в виде таблеток, содержащих
метилтестостерон-0,005 г, бромизовал (бромурал)-0,1 .г и лецитин-
0,05 г,
АНЛБОЛИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА 1.41
Таблетки белого цвета с желтоватым оттенком. Основным действующим
веществом является метилтестостерон, обладающий андрогенным действи-
ем и небольшой анаболической активностью; бромизовал и лецитин оказы-
вают успокаивающее влияние на центральную нервную систему и улуч-
шают обменные процессы.
Применяют у мужчин при вегетативных нервных расстройствах, свя-
занных с недостаточностью функции половых желез, при мужском климак-
терии, неврастении, переутомлении, невротических формах стенокардии
и т. п.
Назначают сублингвально, таблетку держат под языком до полного
рассасывания, избегая глотательных движений. В первые несколько дней
назначают по 1-2 таблетки 3 раза в день, затем по 1 таблетке 2-Зраза
в день. Курс лечения продолжается 1-2 месяца; при необходимости повто-
ряют лечение после 3-4-месячного перерыва.
Применяют по назначению и под наблюдением врача.
Форма выпуска: таблетки.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте
Rp.: Tabul. Testobromlecithi N. 20
D. S. По 1 таблетке 3 раза в день (держать
под языком до полного рассасывания)
7. АМБОСЕКС (Ambosex).
Комбинированный препарат, состоящий из андрогенов и эстрогенов.
Выпускается в виде подъязычных таблеток, содержащих по 4 мг метил-
тестостерона и 0,004 мг этинилэстрадиола, и ампул (Ambosexurn prolonga-tum pro injectionibus), содержащих в 1 мл масляного раствора 20 мг
тестостерона пропионата, 40 мг тестостерона фенилпропионата, 40 мг те-
стостерона изокапроната, 4 мг эстрадиола фенилпропионата и 1 мг эстра-
диола бензоата. ‘
Сочетание андрогенных и, эстрогенных препаратов рассчитано на умень-
шение побочных явлений и потенцированное тормозящее влияние на гона-
дотропную функцию гипофиза.
Применяют амбосекс при климактерических расстройствах, старческом
остеопорозе, грудной жабе, нарушениях периферического кровообра-
щения и др.
Назначают в виде подъязычных таблеток 2-4 раза в сутки. Внутримы-
шечные инъекции (по 1 мл) производят 1 раз в месяц (при остеопорозе
2 раза в месяц).
Форма выпуска: подъязычные таблетки и ампулы по 1 мл.
Хранение: список Б.
Препарат поступает из Венгерской Народной Республики.
V. АНАБОЛИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА
А. АНАБОЛИЧЕСКИЕ СТЕРОИДЫ
1. МЕТАНДРОСТЕНОЛОН (Methandrostenolonum).
17п-Метиландростадиен-1,4-ол-17р-он-3: <
СНз ОН
–СНз
132 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
Синонимы: Дианабил, Hepo6oJi(B),Anabolin, Anaboral, Dianabpl.Metanabol (П), Metandienonum, Nerobol, Novabol, Stenolon идр.
Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок.
Очень мало растворим в воде, легко растворим в спирте.
Метандростенолон относят к группе анаболических стероидов, т. е. к
веществам стероидного строения, оказывающим стимулирующее влияние
на синтез белков в организме.
По химическому строению и биологическому действию метандростено-
лон близок к тестостерону и его аналогам. Он обладает андрогенной ак-
тивностью, однако в этом отношении он значительно менее активен, чем
тестостерон, вместе с тем обладает выраженной анаболической актив-
ностью (см. Тестостерона пропионат). По андрогенному действию метан-
дростенолон в 100 раз уступает тестостерона пропионату при примерно
одинаковой анаболической активности.
Оказываемый метандростенолоном и другими стероидными анаболиче-
скими веществами терапевтический эффект связан главным образом с их
положительным влиянием на азотистый обмен; они вызывают задержку.
азота в организме и уменьшение выделения почками мочевины. Происхо-
дит также задержка выделения необходимых для синтеза белков калия, серы и фосфора. Анаболические препараты способствуют также фиксации
кальция в костях. Клинически действие анаболических стероидов проявля-
ется в повышении аппетита, увеличении массы мышц с соответствующим
нарастанием веса тела, улучшении общего состояния больных, ускорении
‘кальцинации костей (при остеопорозе). Для достижения эффекта одно-
временно с применением анаболических препаратов больной должен полу-
чать с пищей адекватные количества белков, жиров, углеводов, витаминов
и минеральных веществ.
Основными показаниями к применению метандростенолона являются
нарушения белкового анаболизма при астении, кахексии различного про-
исхождения, у реконвалесцентов после тяжелых травм, операций, ожогов; инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся потерей белка; повышенная потеря организмом белков после лучевой терапии; отрицатель-
ный азотистый баланс при длительном применении гормонов коры надпо-
чечника (кортизона и др.), потере белка через почки, кишечник (нефроз, энтеропатии и др.); применяют также для снижения уровня небелкового
азота при недостаточности почек; показан при остеопорозе и замедленном
образовании костной мозоли после переломов.
Имеются данные о положительном действии метандростенолона и дру-
гих анаболических стероидов у больных с хронической коронарной недо-
статочностью *, при инфаркте миокарда “, при язвенной болезни ‘, диабе-
тический ретинопатии.
В педиатрической практике метандростенолон применяют при задержке
роста, анорексии, упадке питания и т. п. ,
У лиц пожилого и старческого возраста метандростенолол иногда при-
меняют для улучшения компенсаторных и адаптационных процессов.
Принимают метандростенолон внутрь. Дозы и длительность лечения
устанавливают индивидуально в зависимости от характера заболевания, возраста больного, эффективности и переносимости препарата, результа-
тов клинических и биохимических исследований. Обычно суточная доза
для взрослых составляет 0,005-0,01 г (по 1 таблетке по 5 мг 1—2 раза в
.’ Е. И. Жаров, Р. Г. Сегаль. Кардиология, 1969, т. 9. № 1, стр. 144; Л. А. Лещине к и и, В. В.Певчик, Н. М. Петров, В. В. Харитонова, Кардиология, 1970, т. 10. №4, с. 32; П. М. Савенков, Р. Г.Сегаль. Кардио-
логия, 1969, т. 9, № 7. с. 95.
‘ Б. И. Г о pox о веки и, И. Т. Китаев а. Клиническая медицина, 1970 т 48
№10. с. 29.. … – ,..
ЇФ. И Комаров, В. В. Щедрунов. Клиническая медицина, 1970, т. 48, №5, с. 23; В. В. Щедрунов. Советская медицина, 1970, т. 33, М> 3, с. 94.
АНАВОЛИЧЕСКИН ВЕЩЕСТВА 133
день перед едой). В первые дни лечения суточную дозу можно увеличить
до 0,02 г (4 “таблетки), а в отдельных случаях (при истощении, кахексии, уремии)-до 0,03 г (30 мг). Для длительной терапии обычно назначают
по 0,005 г (5 мг) в день. .
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная
0,05 г.
Курс лечения продолжается обычно 4-8 недель; перерывы между кур-
сами 1-2 месяца.
Детям препарат назначают в следующих суточных дозах: в возрасте
до 2 лет-из расчета 0,05-0,1 мг на 1 кг веса, от 2 до 5 лет-в общей
суточной дозе 0,001-0,002 г (1-2 мг), от 6 до 14 лет-0,003-0,005 г
(3-5 мг); суточную дозу дают в 1-2 приема.
Курс лечения у детей не должен превышать 4 недель; перерывы между
курсами 6-8 недель. Длительное беспрерывное применение метандросте-
нолона, так же как и других анаболических стероидов, может привести
к осложнениям, в том числе к избыточному отложению кальция в костях
и к задержке их’роста.
В гериатрической практике применяют относительно малые дозы. Лицам
старше 55 лет препарат назначают в суточных дозах 0,001-0,005 г
(1-5 мг). Институтом геронтологии АМН СССР рекомендована следую-
щая схема приема препарата лицами пожилого возраста: 10 дней по 5 мг
в день (в один или два приема), 10 дней по 2,5 мг один раз в день, 5 дней по 1 мг один раз в день ‘.
Повторные курсы лечения проводят не ранее чем через 3-4 месяца.
Лечение метандростенолоном должно проводиться под тщательным на-
блюдением врача. При применении препарата возможны побочные явле-
ния: диспепсические расстройства, увеличение печени, преходящая желту-
ха, отеки. У женщин (особенно при длительном применении больших доз) возможны нарушения менструального цикла, огрубение голоса, усиление
роста волос по мужскому типу и др.; эти явления, связанные с андро-
генным эффектом, проходят после отмены препарата или – уменьшения
дозы.
Назначение метандростенолона, как и других анаболических стероидов, должно производиться после точного установления диагноза заболевания
и исключения зависимости анорексии и потери веса от заболеваний, тре-
бующих специальных методов лечения.
Метандростенолон противопоказан при раке простаты, острой печеноч-
ной недостаточности, беременности и лактации.
Форма выпуска: таблетки по 0,001 г (1 мг) и 0,005 г (5 мг).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Rp.; Methandrostenoloni 0,005
D. t. d.-N. 20 in tabul.
S: По 1 таблетке I-2 раза в день (взрослому)
2. ФЕНОВОЛИН (Phenobolinum).
17р-0кси-19-нор-4-андростен-3-он-17р-фенилпропионат, или фенилпро-
пионат 19-нортестостерона:
О– С-СНг– СН,-
0
‘ В кн.; Анаболичебкие гормоны в гериатрическоЯ практике. Институт геронто-
логииЛМН СССР. Информационные письма. Киев, 1969.
134 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
Синонимы: Дураболин, Нандролон-фенилпропионат, Н^роболил (В), Anticatabolin, Durabol, Durabolin, Nandroloni Phenylpropionas, Nandro-lonum phenylpropionicum, Neroboli), Norstenol, Sliperanabolon.
Белый или почти белый кристаллический порошок. Практически нера-
створим в воде, растворим в спирте.
Феноболин является активным, длительно действующим анаболиче-
ским стерондом. После .однократной инъекции эффект сохраняется 7-15
дней. Оказывает слабый андрогенный эффект, мало токсичен.
Показания к применению такие же, как для других анаболических сте-
роидных веществ (см. Метандростенолон), особенно в случаях, когда
требуется сильное анаболическое и антикатаболическое действие.
Вводят внутримышечно в виде масляного раствора. Взрослым вводят
один раз в 7-10 дней по 0,025-0,05 г(25-50 мг); детям-из расчета
1-1,5 мг на 1 кг веса тела в месяц, причем ‘/4-Va этой дозы вводят
соответственно через каждые 7-10 дней. Курс лечения продолжается
обычно l’/a-2 месяца. Повторяют лечение при необходимости после ме-
сячного перерыва.
У детей с задержкой роста (при церебрально-гипофизарном нанизме) препарат вводят длительно (до 1-2 лет).
Препарат хорошо переносится, явлений вирилизации обычно не вы-
зывает.
Противопоказан при раке предстательной железы.
Формы выпуска; ампулы по 1 мл 1% и 2,5% раствора (10 и 25 мг) в масле.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Под названием <Нероболил> поступает из Венгерской Народной Респуб-
лики.
3. РЕТАБОЛИЛ (Retabolil).
19-Нор-тестостерон-1713-деканоат:
0-С-<СНг)8-СНз
О
Синонимы: Deca-Durabolin, Eubolin, Hormo-retard, Nandrolon-decanoat.
Обладает сильным и Длительным анаболическим действием. После инъ-
екции эффект наступает в первые 3 дня, достигает максимума к 7-му дню
и продолжается не менее 3 недель. Мало токсичен. Обладает еще мень-
шим андрогенным (и вирилизирующим) действием, чем феноболин.
Основные показания к применению такие же, как для других анаболи-
ческих стероидов. В связи с длительностью действия (относительно редкие
инъекции) препарат особенно удобен для применения у детей. Меньшая, чем у других анаболических препаратов, жиромобилизующая активность
позволяет применять его без особых опасений при сахарном диабете. От-
мечены благоприятные результаты при лечении диабетической нефро– я
ретинопатии.
Вводят внутримышечно в виде масляного раствора. Взрослым назна-
чают по 0,025-0,05 г (25-50 мг) один раз в 3 недели (при необходимости
до 50 мг еженедельно); детям-из расчета 0,5-1 мг на 1 кг веса тела
один раз в 3-4 недели.
Препарат противопоказан при раке простаты; осторожность необходима
при беременности, недостаточной функции печени и почек, декомпенсации
сердца.
АНАБОЛИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА 135
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 5% раствора (50 мг) в масле.
Хранение’ список Б. В защищенном от света месте.
Поступает из Венгерской Народной Республики.
4. АНДРОСТЕНДИОЛА ДИПРОПИОНАТ (Androstendioli dipropionas).
Д^-Андростендиола-Зр, 17р-дипропионат:
Синонимы: Androstendiolum dipropionicum, Bisexovis, Ginandrin, Stenandiol.
Белый мелкокристаллический порошок. Нерастворим в виде, растворим
в маслах.
По химическому строению и биологическим свойствам близок к метил-
андростендиолу. Обладает слабым андрогенным действием и оказывает
умеренный анаболический эффект.
Применяют ‘у женщин при климактерическом ангионеврозе, гиперэстро-
генной дисфункции яичников, функциональных маточных кровотечениях, мастопатии, в комплексной терапии рака молочной железы.
Как анаболическое средство применяют для усиления процессов синте-
за белка при хронических расстройствах питания, истощении, остеопорозе
в пред– и послеоперационном периодах.