Текст книги "Лекарственные средства (в 2-х томах)"

Автор книги: Михаил Машковский

сообщить о нарушении

Текущая страница: 73 (всего у книги 96 страниц)

день в зависимости от состояния больного и фазы заболевания.

Применение салюзида растворимого рекомендуется сочетать с назначе-

нием других противотуберкулезных препаратов.

Формы выпуска: порошок и ампулы 5% раствора по 1, 2 и 10 мл и 10%’

раствора по 10 мл.

Хранение: список Б. В запаянных ампулах в защищенном от света месте.

Вскрывают ампулу непосредственно перед инъекцией.

Хранить раствор в открытой посуде не рекомендуется во избежание

образования осадка.

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

5.META3HA(Methazidum).

1,1 ‘-Метилен-бис– (изоникотиноилгидразон):

С О

‘NH-NH– СНг– NH-NH– С^

/X

^

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок, ^^Практически нерастворим в воде.

По противотуберкулезной активности близок к фтивазиду.

; Показания и противопоказания к применению метазида такие же, как

для фтивазида.

.. Назначают препарат внутрь. Доза для взрослых обычно составляет

.0,5 г 2 раза в день.

‘ Детям назначают из расчета 0,02-0,03 г (20-30 мг) на 1 кг веса тела

в сутки (не более 1 г в сутки); суточную дозу дают в 2-3 приема.

Ьысшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 2 г.

Препарат обычно хорошо переносится. При длительном применении

^возможны такие же осложнения, как при приеме других производных.

” .гидразида изоникотиновой кислоты.

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0<1; 0,3 и 0,5 г..

Хранение: список Б.. В сухом месте.

Rp.: Methazidi 0,5

D. t. d. N. 30 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день (перед едой)

6. ЛАРУСАН (Larusanum).

Фурфуральацетона изоникотиноилгидразон:

I NH-N=C-СН=СН

/^

Светло-желтый порошок без запаха и вкуса. Мало растворим в воде.

Под влиянием прямого солнечного света темнеет.

По действию на микобактерии туберкулеза, показаниям и противопока-

заниям к применению, а также возможным осложнениям ларусан сходен

с фтивазидом.

Назначают внутрь взрослым по 0,3 г 3-5 раз в сутки. Детям в воз-

расте 5-8 лет-по 0,05 г, а более старшего возраста-по 0,1 г 3 раза

в сутки.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,1; 0,3 и 0,5 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре в защищенном от.

света месте.

360 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕИ ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

7. ИНГА-17 (INHA-17) ‘.

иа/ра-Ацетаминобензальдегидаизоникотиноилгидразон:,

О

^

T^NH-N=CH-

/^

.^-

–NH-С-

–//

.0

Cli,

N/

Синоним: ИНХА-17.

По строению и химиотерапевтическим свойствам препарат близок

к фтивазиду и другим изоникотиноилгидразонам. Общие правила приме-

нения такие же, как и для других препаратов этого ряда.

Назначают внутрь. Доза для взрослых 0,3 г 3-5 раз в день, Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,3 г.

Хранение: список Б.

Производится в Народной Республике Болгарии.

8. ЦИАЗИД (Cyazidum).

Гидразид циануксусной кислоты:

М^С– СНа– С;

NH-NHa

Синонимы: Cyacetacidum, Armazal, Cianazyl, Cyanizide, Hydacian, Hydrazid С (П), Marizil, Mycozide, Neohydrazid,.Reazid и др.

Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Легко растворим

в воде, растворим в спирте. Водные растворы нестойкие, при нагревании

темнеют.

Растворы готовят ex tempore в асептических условиях.

Применяют для лечения различных форм туберкулеза глаз: .кератитов, склеритов, увеитов, хориоретинитов, туберкулезно-аллергических и других

заболеваний глаз туберкулезного происхождения.

Применяют внутрь в таблетках, а также в виде инстилляций, электро-

фореза, подконъюнктивальных введений.

Внутрь назначают по 0,1 г (2 таблетки) 2-3 раза в день в течение

месяца (до 9 г препарата на курс). Для глазных капель применяют

5Ї/о водный раствор-по 2 капли 3-4 раза в день. Для электрофореза

применяют 5% раствор; вводят с положительного полюса; сеансы про-

водят ежедневно или через 1-2 дня (всего 10-20 сеансов).

Подконъюнктивально вводят ежедневно по 0,5-1мл 5% раствора.

Препарат обычно хорошо переносится. При приеме внутрь могут по-

явиться сонливость, усталость, головная боль. При электрофорезе может

наблюдаться легкое раздражение конъюнктивы.

Противопоказания такие же, как для препаратов гидразидаизоникоти-

новой кислоты.

Формы выпуска: порошок, расфасованный в ампулах по 0,25 г, для

приготовления растворов и таблетки по 0,05 г.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

‘ ИНГА – заглавные буквы химического названия >изо-никотиноил-гидразои-аце-

таминобензальдегид>.

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

б) Производные пара-аминосалициловой кислоты’

1. НАТРИЯ ПАРА-АМИНОСАЛИЦИЛАТ (Natriipara-aminosalicylas).

4-Амино-2-окси-бензоат натрия, или натриевая соль пара-аминосалици-

йовой кислоты:

/V ONa

.2НаО

Синонимы: ПАСК-натрий, Natrium para-aminosalicylicum, Aminacyl, (-.ninOpar, Aminosalyl, Aminox, Apacil, Bactylan, Eupasal, Pamisyl, Para-Hisan, Para-Pas, Parasal, Pasalicylum solubile, Propasa, Tebaminal (B), ^eebacin, Tubopas, Wofapas (Г) и др.

^,:. Белый или белый со слегка желтоватым или слегка розоватым оттен-

им мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде, трудно -‘

^спирте.

щ_ Пара-аминосалициловая кислота и ее натриевая соль (сокращенно

[1АСК) обладают бактериостатической активностью в отношении мико-

^актерий туберкулеза и относятся к основным противотуберкулезным пре-

паратам.

1 При приеме внутрь ПАСК хорошо всасывается и проникает в сыво-

ротку крови и ткани внутренних органов.

> По бактериостатической активности ПАСК уступает изониазиду и

грептомицину и назначается поэтому в сочетании с другими, более актив-

ами, противотуберкулезными препаратами (изониазидом или другими

<спаратами гидразида изоникотиновой кислоты, стрептомицином, цикло-

^рином, канамицином и др.). Комбинированная терапия замедляет раз-

Штае лекарственной устойчивости и усиливает действие соответствующих

^епаратов. ‘

^ Применение ПАСК в комбинации с другими препаратами показано при

(азличных формах и локализациях туберкулеза.

^Назначают ПАСК внутрь в виде порошка, таблеток (драже) или

^анул взрослым по 9-12 г в сутки (3-4 г 3 раза в день). Детям на-

дачаЮт 0,2 г на 1кг веса в сутки в 3-4 приема ‘(суточная доза на

рлее 10 г). Препарат принимают через ‘/2-1 час после еды, запивают

едоком, щелочной минеральной водой, 2% раствором гидрокарбоната

втрия.

.Истощенным взрослым больным (весом меньше 50 кг), а также при

Я<оХой переносимости препарат дают в дозе 6 г в сутки.

.; В амбулаторной практике можно назначать всю суточную дозу в один

Лием, однако при плохой переносимости суточную дозу разделяют на

Jl-^ приема…

К^-./.Транулы пара-аминосалицилата натрия. Состоят из 1 части препарата

^частей сахара; переносятся лучше, чем чистая ПАСК. Одна чайная

ожщ вмещает 6 г гранул, что соответствует 2 г натрия пара-аминосали’

1р(идатан 4 г сахара. Принимая по 1 или 2 чайные ложки 3 раза в день, ^эбольной получает 6 или 12 г натрия пара-аминосалицилата.

6^. При применении ПАСК могут наблюдаться побочные явления. Наиболее

lacro отмечаются расстройства желудочно-кишечного тракта: ухудшение

йг^ли потеря.) аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, понос или^апор.

1^^ти явления обычно уменьшаются при снижении дозы или кратковре-

“lMteHHOM перерыве в лечении, они менее выражены при правильном

‘ См. также Пасомицин,

362 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

(равномерном, троекратном) режиме питания; у некоторых больных они

менее выражены при приеме препарата в виде гранул. Могут .наблюдаться

аллергические явления: дерматиты типа крапивницы или пурпуры, энан-

темы, лихорадочная реакция, астматические явления, боли в суставах, эозинофилия и др. В отдельных случа-ях наблюдаются увеличение и болез-

ненность печени.

В зависимости от характера и выраженности аллергических явлений

прием препарата следует временно прервать или полностью прекратить.

Назначают противогистаминные препараты, кальция хлорид, аскорбиновую

кислоту, а при длительных аллергических реакциях – кортикостероидные

гормоны.

В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и

кровь и проверять функциональное состояние печени.

При наличии белка в моче до 1%о применение препарата возможно.

При нарастании концентрации белка и появлении других признаков раз-

дражения почек доза ПАСК должна быть уменьшена или лечение должно

быть прекращено.

В больших дозах пара-аминосалициловая кислота оказываег анти-

тиреоидное действие; при длительном применении может наблюдаться

зобогенный эффект (см. стр. 80). Эту особенность Г7АСК нужно учиты-

вать, если у больных туберкулезом имеет место гипофункция щитовидной

железы. -

Лечение пара-аминосалицилатом натрия противопоказано при выра-

женной патологии почек (нефрит), печени (гепатиты, цирроз), амилоидозе, язвенной болезни, микседеме, сердечной декомпенсации.

Осторожность следует соблюдать у больных с умеренно выраженной

патологией желудочно-кишечного тракта.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г; гранулы.

Для внутривенных инъекций применяют раствор натрия пара-амино-

салицилата 3% для инъекций (Solutio Natrii para-aminosalicylici 3% pro injectionibus), водный раствор натриевой соли пара-аминосалициловой

кислоты, содержащий консервант.

Стерильная бесцветная прозрачная жидкость без запаха; рН раствора

6,8-8,1; стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

При внутривенном введении удается получить высокие концентрации

натрия пара-аминосалицилата в крови, в связи с чем химиотерапевтиче-

ский эффект усиливается.

Раствор применяют у больных с активными прогрессирующими фор-

мами туберкулеза, главным образом хронического фиброзно-кавернозного

туберкулеза легких, ранее безуспешно лечившихся сочетаниями противо-

туберкулезных препаратов.

Раствор натрия пара-аминосалицилата вводят в вену капельно. Начи-

нают с введения 20 капель в минуту и через 15 минут при отсутствии

местных и общих реакций увеличивают количество капель до 40-60 в ми-

нуту. При первом, вливании вводят не более 250 мл раствора. При отсут-

ствии побочных явлений вводят затем по 500 мл раствора.

Вливания делают 5-6 раз в неделю или через день (чередуя с приемом

ПАСК внутрь). Курс лечения обычно продолжается 1-2 месяца, редко

более.

Внутривенное введение 3% раствора натрия пара-аминосалицилата .*

должно производиться под тщательным наблюдением врача. Следует учи-

тывать возможность появления гематом и флебитов; для профилактики

этих осложнений надо применять тонкие иглы, чередовать вены для

введения раствора. Иногда появляются ощущение жара, повышение тем-

пературы, диспепсические явления,– токсико-аллергические реакции. При

нарушении техники вливания (быстрое введение, недостаточная очистка

системы, через которую производится вливание раствора, от остатков пре-

парата после предыдущего вливания) возможны шоковые явления; в этих

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 363

1&яучаях прекращают вливание, вводят больному раствор морфина и сер-

Цв^чные средства. <

У Внутривенное введение раствора противопоказано при гепатитах, неф-

1о.зо-нефритах, микседеме, сердечно-сосудистой недостаточности II и

i{l степени, при тяжелом атеросклерозе, тромбофлебитах, нарушениях

Свертываемости крови.

М Формы выпуска; во флаконах, содержащих по 250 и 500 мл 3% рас-

11’>ора.

Щ-Аранение: порошок и гранулы-в хорошо укупоренных банках оран-

ц^евого стекла; таблетки – в хорошо укупоренной таре; все лекарственные

*ормы – в защищенном от света месте.

Растворы, потерявшие прозрачность или изменившие окраску, к упот-

‘лению непригодны.

Rp.: Natrii рага-aminosalicylatis 0,5

D. t. d. N. 100 in tabul.

S. По 6 таблеток 3 раза в день

(через полчаса после еды)

Rp.: SoT. Natrii para-aminosalicylatis 3% 500,0

D. t. d. N. 10

S. Для внутривенных вливаний

(вводить капельно)

2. БЕПАСК (Bepascum).

вора-Бензоиламиносалицилат кальция;

//– -с(-

^

^он

Са 5^0

^.Синонимы: Calcium para-benzoylaminosalicylicum, Calcii benzamidosa-II^Ucylas, Calcium benzamidosalicylate.

.Белый или белый с кремоватым оттенком порошок. Практически нерас-

врим в воде.

^ .. По действию бепаск близок к натриевой соли пара-аминосалициловой

1^.уйслоты, производным которой он является. В организме от препарата

ц^ряедленно отщепляется ПАСК, которая и оказывает лечебный эффект; при

^П-^рименении бепаска создается более постоянная концентрация ПАСК

1^<^’крови.

^.-; Применяют бепаск внутрь при тех же показаниях, что ПАСК.

Igl-. Суточная доза для взрослого 9-16 г (по 3-4 г 3-4 раза в день).

ц-Назначают бепаск в сочетании с другими противотуберкулезными пре-

1-паратами.

^.’. Бепаск хорошо переносится; иногда наблюдаются диспепсические

деления, аллергические реакции (кожные высыпания, зуд), головокруже-

?яие, боли в области сердца.

С . При выраженных побочных явлениях временно уменьшают дозу или

“.’Прекращают прием препарата.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,5 г.

Хранение: в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия

света.

Rp.: Tabul. Bepasci 0,5

D. t. d. N. 100

S. По 6 таблеток 3 раза в день

{через полчаса после еды)

364 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ. И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

в) Соли стрептомицина (и дигидрострептомицина)

с другими противотуберкулезными препаратами ‘

1. ПАСОМИЦИВ (Pasomycinum).

Дигидрострептомицина пара-аминосалицилат. Соль ПАСК (‘3 моля) и дигидрострептомицина (1 моль).

Синоним: Дигидрострептомицин-паскат.

Порошок или пористая масса белого или желтоватого цвета слегка горь-

кого вкуса. Легко растворим в воде, нерастворим в спирте. Легко раз-

рушается в растворах кислот и щелочей и под действием света.

Применяют для лечения различных форм туберкулеза, при неспеци-

фических пневмониях, гнойных процессах, вызванных чувствительными

кдигидрострептомицину микробами, а также в предоперационном периоде, особенно у лиц, имеющих в анамнезе туберкулезные заболевания. При

необходимости можно применять пасомицин в сочетании с другими анти-

бактериальными препаратами,

Развитие устойчивости микроорганизмов к пасомицину происходят мед-

леннее, чем к стрептомицину и ПАСК.

Применяют внутримышечно. Доза для взрослых 1 г в сутки или 0,5 г

2 раза в сутки. При плохой переносимости внутримышечных инъекций

вводят по 0,5 г в сутки с дополнительным приемом ПАСК внутрь.

Детям до 1 года назначают по 0,1 г, от 1 года до 3 лет-по 0,2-0,25 г,.

от 3 до 7 лет-по 0,25-0,3 г, от 7 до 12 лет-по 0,3-0,5 г в сутки.

Раствор пасомицина можно вводить также в свищевые ходы и в плев-

ральную полость (0,25-0,5 г).

Растворяют пасомицин в 2-3 мл стерильного О’,25-0,5% раствора

новокаина, изотонического раствора натрия хлорида или воды для инъек-

ций. Необходимо пользоваться свежеприготовленными растворами.

При длительном применении препарата возможны расстройства вести-

булярного аппарата и понижение остроты слуха; могут появиться кожный

зуд, дерматит, головокружение, тошнота. Необходима осторожность при

назначении пасомицина больным с острым и хроническим нефритом

(в связи с возможной задержкой выделения препарата) и при неврите

слухового нерза. Нельзя назначать пасомипин одновременно с канамнии-

ном, флоримицином, мономициноми другими антибиотиками, обладаю-.

щими ото– и нефротоксияностью.

Форма выпуска: герметически укупоренные флаконы, содержащие по, 0,25: 0,5 и. 1 г (250000; 500000 и 1 000000 ЕД в расчете на дигидрострепто-

мицина основание).

Хранение: .список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Пасомицин входит в состав комбинированного препарата дипасфен

(см,стр.270).

2.CTPEnTOCAJ1103HA(Streptosaluzidiim).

Стрептомициноваясоль 2-карбокси-3,4-диметоксибензаль-изоникотиноил-

гидразона (салюзИда). . :

Пористая масса желтого цвета, горького вкуса, без запаха. Легко

растворим.а’ в воде, трудно – в спирте, гигроскопична.

Препарат обладает антибактериальной. активностью в отношении ми-

кобактерий туберкулеза, чувствительных к стрептомицину, и препаратам

группы изониазида. В некоторых случаях действует на возбудителей, устойчивых к этим препаратам. .

Применяют внутримышечно, интратрахеально и Ингаляционно. Инъек-

ции препарата наиболее показаны у больных туберкулезом, страдающих

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 365

новременно заболеваниями желудочно-кишечного тракта, когда прием

ртивотуберкулезных препаратов внутрь невозможен или сопровож-

1етсяпобочными явлениями (при язвенной болезни желудка и др.).

‘– Растворы для внутримышечных инъекций готовят в асептических усло-

виях, непосредственно-перед применением. Во флакон с препаратом вводят

t”h раствор новокаина -по 1 мл на 0,5 г стрептосалюзида ‘. Средняя суточ-

Щя доза для взрослых от 0,5 до 2 г препарата. В первый день вводят

1,5 г; при хорошей переносимости дозу увеличивают до 1 г, затем до 2 г.

Детям вводят меньшие дозы в соответствии с возрастом и весом^ела.

Раствор стрептосалюзида должен быть использован в первый час

к:ле приготовления.,

Для интратрахеального введения при туберкулезных поражениях

юйхов и гортани растворяют 0,5 г препарата в 2 мл, а для ингаляций -

(3-5 мл изотонического раствора натрия хлорида.

.При применении препарата могут наблюдаться такие же побочные

Мления, как при применении стрептомицина и препаратов группы

1йониазида.

‘ Форма выпуска: в герметически укупоренных флаконах по 0,25 и 0,5 г

Препарата.

‘и. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при темпе-

ратуре не выше 20Ї.

г) Противотуберкулезные препараты II ряда^

1. ЦИКЛОСЕРИН (Cycloserinum).

Циклосерин является антибиотиком, образующимся в процессе жизне-

деятельности Streptomyces orchidaceus или других микроорганизмов, полу-

чается также синтетическим путем. -J

Химически представляет собой D-4-амино-З-изоксазолидинон.

HaN– ‘С-

-С^

NH

“/

,.”, Синонимы: Ciclovalidin, Closin, Cyclocarine, Cyclomycin, Cycloserine, ^^arpli’serina, Novoserin (Ю), Orientomycin, Oxamycin, Serociclina, Serol^nycin, Tisomycin и др.

1”” Белый кристаллический порошок, слегка горьковатого вкуса. Легко

растворим в воде…

”” Циклосерин обладает широким спектром антибактериального действия: угнетает грамположительные и грамотрицательные микробы. Наиболее

Звенным свойством является его способность задерживать рост микобакте-

Дйрий туберкулеза. По активности уступает стрептомицину, тубазиду и

11фтивазиду,но действует на микобактерии туберкулеза, устойчивые к этим

ЙT*1врепаратам и ПАСК.

.}; Циклосерин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; тера-

рОщевтическая концентрация обнаруживается в крови через 4-8 часов после

“><Ёго’ приема. Препарат проникает в спинномозговую жидкость.

& Циклосерин рассматривается как <резервный> противотуберкулезный

Препарат (препарат II ряда), т. е. как препарат, применяемый при лечении

обельных хроническими формами туберкулеза, у-которых ранее применяв-

‘ См. Стрептомицин.

‘ 0,5 г стрептосалюзида соответствуют 235 мг (235 000 ЕД) стрептомицина и 266 мг

^’еалюзида.

‘ Си. также К.анамицин,

366 ПРОТНВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

шиеся основные препараты перестали оказывать эффект (главным образом

в связи с развитием устойчивости к ним микобактерий туберкулеза), Циклосерин может также применяться в сочетании с основными препара-

тами для предупреждения развития резистентности микобактеряй. Воз-

можно также комбинированное применение циклосерина с другими пре-

паратами II ряда: этионамидом, пиразинамидом и др.

Назначают внутрь (непосредственно перед едой): взрослым по 0,25 г

2-3 раза в день; при хорошей переносимости – в этой же дозе 4 раза

в день (нс более I r в сутки). Суточная доза для детей: из расчета

0,01-0,02 r на 1 кг веса, но не свыше 0,75 г в сутки, причем большую

дозу назначают только в острой фазе туберкулезного процесса или при

недостаточной эффективности меньших доз.

При– лечении циклосерином могут наблюдаться побочные явления, обусловленные главным образом токсическим влиянием препарата на

нервную систему: головная боль, головокружение, бессонница (иногда, наоборот, сонливость), беспокойство, повышенная раздражительность, ухудшение памяти, парестезии, периферические невриты. Иногда– наблю-

даются более тяжелые явления: чувство страха, психастенические состоя-

ния, галлюцинаторные явления, эпилептиформные припадки, потеря

сознания.

Эти явления обычно проходят при уменьшении дозы или отмене препа-

рата. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина

можно, назначая больным в период лечения глютаминовую кислоту по

0,5 г 3-4 раза в день (до еды), рекомендуется также внутримышечное

введение натриевой соли аденозинтрифосфорной кислоты – по 1 мл

1 % раствора ежедневно. Иногда эффективен прием пиридоксина (вита-

мин 86) по 0,05-0,2 г в сутки. При необходимости могут применяться .

противосудорожные и седативные средства. Для уменьшения побочных

явлений рекомендуется .ограничить психическое напряжение больных и

исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непо-

крытой головой, горячий душ и др.), что может провоцировать осложне-

ния (В. В. Уткин).

Циклосерин противопоказан при органических заболеваниях централь-

ной нервной системы, эпилепсии, нарушениях психики, а также при на-

личии в анамнезе указаний на психические заболевания. Нельзя приме-

нять циклосерин перед хирургическим вмешательством и в первую неделю

после него. С осторожностью следует применять препарат при нарушении

функции почек, у лиц с неустойчивой психикой, у страдающих алкого-

лизмом.

Форма выпуска: таблетки или капсулы по 0,25 г.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при темпе-

ратуре не выше 20Ї.

Rp.: Cycloserini 0,25

D. t. d. N. 40 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 .раза в день

2. ЭТИОНАМИД (Ethionamidum).

Тиоамид к-этилизоникотиновой кислоты, или 2-этил-4-тиокарбамоил-

^-пиридин:

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 367

Синонимы: Тионид, Трекатор, Amidazin, Athioniamid. Ethionamide, Ethioniamide, Etionizina, Iridozin, 1314 TH, Nizotin (P), Rigenicid, Thianid, Thionid, Trecator, Trescatyl и др.

Этионамид является синтетическим противотуберкулезным препаратом.

Менее активен, чем тубазид и стрептомицин, но действует на микобакте– .

рии, устойчивые к этим препаратам. Рассматривается как противотубер-

кулезный препарат II ряда.

Назначают внутрь и в свечах. Взрослым дают внутрь по 0;25 г 3 раза

в день; при хорошей переносимости – по 0,25 г’ 4 раза в день. У больных

весом меньше 50 кг средняя суточная доза составляет 0,5 г (по 0,25 r 2 раза в день).

Суточная доза для детей-из расчета 0,01-0,02 г на 1 кг веса, но не

более 0,75 г в сутки. Принимают через ‘/2-1 час после еды.

Этионамид можно применять в комбинации с основными противотубер-

кулезными препаратами, если к ним сохранена чувствительность микобак-

терий, а также вместе с циклосерином или пиразинамидом.

Этионамид применяют также для лечения лепры ‘.

При применении этионамида могут наблюдаться диспепсические рас-

стройства: ухудшение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боли в жи-

воте, жидкий стул, потеря веса.

Для устранения побочного действия назначают никотинамид по 0,1 г

2-3 раза в день. Мевее эффективна никотиновая кислота (0,06-0,15 г

в сутки).

При резко выраженных диспепсических явлениях назначают препарат

в свечах. В этом случае дозу увеличивают в 2 раза (0,5 г в свечах равно-

ценны 0,25 г в таблетках, принятых внутрь). Побочные явления при этом

устраняются не всегда. Длительному применению свеч^л препятствует

раздражение прямой кишки.

Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,25 г; свечи.

по 0,5 г.

Для внутривенных инъекций применяют этионамида гидрохлорид

(Ethionamidi hydrochlortdum).

Этионамида гидрохлорид выпускают во флаконах, герметически за-

крытых резиновыми пробками. Во флаконе содержится количество, экви-

валентное 0,5 г этионамида. Раствор готовят ex tempore: 0,5 г препарата

растворяют в 400-500 мл стерильного апирогенного изотонического рас-

твора натрия хлорида с добавлением 1,5 мл 5% раствора натрия гидро-

карбоната (для профилактики местных тромбофлебитов). Вместо изото-

. нического раствора натрия хлорида можно пользоваться 5% раствором

глюкозы. *

Вводят раствор препарата капельно в течение 2-3 часов. В первые

2-3 дня вводят половинную дозу (0,25 г препарата), в дальнейшем, при

хорошей переносимости,-полную дозу (0,5 r). Инфузии делают еже-

дневно или через день.

В раствор этионамида гидрохлорида можно добавлять другие раство-

римые туберкулостатические препараты: тубазид (0,3 г), стрептомицин

(1 г), флоримицин (1 г), канамицин (1 г). Нельзя, однако, вводить одно-

временно с раствором натриевой соли ПАСК, так как при этом этионамид

выпадает в осадок.

При внутривенном введении этионамида гидрохлорида могут возни-

кать диспепсические явления, иногда развиваются флебиты в месте

инфузии.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при темпе-

ратуре не выше 20Ї.

‘ – Производится в Венгерской Народной Республике.

‘В. К. Логинов, В. А. Евстоатова, В. С. Б р а г и н а, 3. А. Слувк о.

Вестник дерматологии и венерологии, 1970, т. 46, № 6, с. 37.

f ” . ‘

368 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

З.ПРОТИОНАМИД(Рго<опат1Йит).

Тиоамид а-пропилизоникотиновой кислоты, или 2-пpoпил-тиoкapбa

моил^-пиридин:

S^^NH,

(

^N^,H,

Синонимы: Prothlonami’de, 1321 ТН, Teraplix, Treventix, Trevintix, Химически близок к этионамиду, отличается лишь заменой этильного

радикала (CsHs) в положении 2 на пропильный (СзН?).

По противотуберкулезной активности существенно не отличается от

этионамида, но лучше переносится ‘.

Может применяться в комбинации с тубазидом, пиразинамидом, цикло-

серином и другими противотуберкулезными препаратами. Микобактерии, устойчивые к этионамиду, устойчивы также к протионамиду (перекрестная

устойчивость).

Принимают внутрь через ‘/2-1 час после еды. Взрослым назначают по

0,25 г 2-3 раза в день; при хорошей переносимости возможно увеличение

суточной дозы до 1 г.

При применении препарата возможны желудочно-кишечные расстрой-

ства, кожные реакции, головокружение, тахикардия, слабость, паре-

стезии, но побочные явления менее выражены, чем при применении

этионамида.

Форма выпуска: таблетки (драже) по0,25г.

Хранение: список Б.

Производится в Венгерской Народной Республике под названием

<Протионамид>, в Социалистической Федеративной Республике Югосла-

вии – под названием <Тревентикс>.

4. ПИРАЗИНАМИД (Pyrazinamidum).

Амид,пиразинкарбоновой кислоты:

CHHOHHMbi:Aldinamid, Eprazin, Farmizina, Isopyrastin, Novamid, Р!гаГ-

dina, Pyracinamide, Pyrazinamide, Tebrazid, Tisamid, Белый кристаллический порошок. Растворим в воде при нагревании-

Более активен по туберкулостатической активности, чем ПАСК, но

уступает тубазиду и стрептомицину. Среди препаратов II ряда уступает

циклосерину, этионамиду, канамицину, флоримицину. Действует на мико-

бактерии, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам 1 и

II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения, Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи

с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и

казеозно-пневмонических процессах.

.’Н.А.Шмелев и др. Проблемы туберкулеза, 1969, т, 47, №1, с. 27, Е. А. Р а

^ухии и др. Проблемы туберкулеза, 1970, т. 48, №8, с. 18.

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ. ПРЕПАРАТЫ 369

^.

j>a лечении одним пиразинамидом возможно быстрое развитие

^у устойчивости микобактерии туберкулеза, поэтому его назначают, Вравило, в комбинации с другими противотуберкулезными, препаратами.

уточная доза пиразинамида для взрослых составляет 1,5-2 г, при хо-

16 переносимости назначают до 2,5 г в сутки. Принимают внутрь после

Кпо 1 г 2 раза (реже по 0,5 г 3-4 раза) в день. Детям назначают по

8—0,02 г (15-20 мг) на 1 кг веса тела в сутки (суточная доза не

11,5 г).

Ври лечении пиразинамидом могут возникать аллергические реакции: Катиты, эозинофилия, лихорадочные реакции и. др^ Возможны также

репсические явления, ухудшение аппетита, головная боль, изредка -

йшенная возбудимость, беспокойство. При длительном применении

можно токсическое действие на печень.

В процессе лечения, пиразинамидом необходимо следить за функцией

1й$ни, проводя биохимические пробы (тимоловая проба, определение

црубина, исследование глютамино-щавелевокислой’ аминоферазы сыво-

ки крови и др.). При обнаружении изменений функции печени прекра-‘

от прием препарата. Для уменьшения токсического действия пиразин-

[Да рекомендуется назначение метионина, липокаина, глюкозы, вита-

й Biz.

^Имеются данные о задержке в организме под влиянием пиразин-

^да мочевой кислоты и возможности появления приступов подагры.

Несообразно поэтому определять содержание мочевой кислоты

^РОВИ.

^Препарат противопоказан при нарушении функции печени и при забо-

“эвании подагрой.

[‘Форма выпуска: таблетки по 0,5 г.

–Хранение: список Б.

Препарат производится в Польской Народной Республике и в Социа-

[стической Федеративной Республике Югославии.

S. ЭТАМБУТОЛ (Ethambutolum).

(+)-М,'-Этилен-бис-(2-аминобутан-1-ола), или (+)-М,М’-бис-[1-(окси-

1.етил) -пропил]-этилендиимина дигидрохлорид:

НОНаС-СН-NH-(CH2)a-NH-CH-CHaOH 2НС1

CgHa ^H>

Синонимы: Диамбутол, Миамбутол (Ю), Diambutolum, Ebutol, Myam-

[nitol, Thibutol, Tibutol.

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

Оказывает выраженное туберкулостатическое действие*; на другие па-

огенные микроорганизмы не действует. Подавляет размножение микобак-

ерий, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, кана-

мицину^ Хорошо всасывается из желудочно-кишечнога тракта; выде-

ляется главным образом с мочой.

1 Применяют для лечения разных форм туберкулеза в комбинации

I-C другими противотуберкулезными препаратами.

1 Назначают внутрь один раз в день после завтрака из расчета 0,015-18,025 г (15-25 мг) на 1 кг веса тела. Больным, ранее не принимавшим

^противотуберкулезные препараты, дают в дозе 15 мг/кг (при весе 60-70 кг -

‘М. А, Бреге р. А. М. Чернух. Бюллетень экспериментальной биологии и

медицины, 1963, №10, с. 55,

‘В. В. Утки н, А. К. Поле1цук и др. Клиническая медицина, 1971, т. 49, № t. с. 39. ‘ ‘

370 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

0,9-1 г), ранее лечившимся больным-25 мг/кг (при весе 60-70 кг-

1,5-1,75 г) с переходом через 172-2 месяца на 15 мг/кг.

При применении этамбутола могут усилиться кашель, увеличиться

количество мокроты, появиться диспепсические явления, парестезии, голо-

вокружение, депрессия, кожные сыпи, может наступить ухудшение остроты

зрения (уменьшение центрального или периферического поля зрения, обра-

зование скотом). Эти явления обычно проходят после отмены пре-

парата.

В процессе лечения необходим систематический контроль за остротой

зрения, рефракцией, цветоощущением и другими показателями состояния

глаза.

Препарат противопоказан при невритах зрительного нерва, катаракте, воспалительных заболеваниях глаза, диабетической ретинопатии.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,4 г.