Текст книги "Лекарственные средства (в 2-х томах)"
Автор книги: Михаил Машковский
Жанры:
Медицина
,сообщить о нарушении
Текущая страница: 12 (всего у книги 96 страниц)
суточной дозы 0,005-0,006-0,01 г (5-6-10 мг) в день.
Высшая доза для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,02 г.
При применении препарата могут возникнуть побочные явления, свя-
занные с его холинолитическими свойствами: сухость во рту, нарушение
аккомодации, учащение пульса, головокружение. При уменьшении дозы
или при отмене препарата побочные явления проходят. Препарат противо-
ВЕ1ЦЕСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПАРКИНСОНИЗМА 123
показан при глаукоме, фибрилляции предсердий. Осторожность следует
соблюдать при гипертонической болезни, выраженном атеросклерозе, забо-
леваниях сердца, печени и почек.
Форма выпуска: таблетки по 0,001; 0,002; 0,005 r.
Хранение; список А. В хорошо укупоренной таре.
Rp.: Cyclodoli 0,002
D. t. d. N. 50 in tabul.
S. По ‘/a-1 таблетке I-2 раза в день
2. РИДИНОЛ (Ridinolum).
1,1-Д1-1феиил-3-.(М-пипериди11о)-пропанола-1 гидрохлорид: ^- ОН
‘ -^ 1
)С-СН2-
/
-N
–
Белый мелкокристаллический порошок. Мало растворим в воде и спирте.
По строению и фармакологическим свойствам близок к циклодолу. Ри-
динол несколько менее токсичен, но обладает меньшей холинолитической
активностью. В некоторых случаях переносится лучше, чем циклодол.
Показания к применению, возможные осложнения и противопоказания
см. Циклодол.
Назначают внутрь, начиная с 0,005 г (5 мг) один раз в день, затем дозу
постепенно увеличивают, подбирая оптимальную дозу для данного больного
(не более 0,015-0,02 г в день). Максимальная суточная доза для взрослых
0,03 г (30 мг).
Форма выпуска: таблетки по 0,001 и 0,005 г (1 и 5 мг).
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
3. НОРАКИН (Norakin).
1 -Фенил– 1-[бицикло– (2,2,2) -гептен-2-ил-5]-3-(М-пиперидино) – пропанола-1
гидрохлорид:
^№
С-СНг-СНг-Г/^ .
Синонимы: Akinelon, Akinophyl, Biperiden.
По химическому строению и фармакологическим свойствам близок
к циклодолу.
Применяют при паркинсонизме. В некоторых случаях лучше перено-
сится, чем циклодол, и дает более выраженный эффект.
Назначают внутрь – взрослым по 0,002 г (2 мг) 3-4 раза в день с даль-
нейшим увеличением или уменьшением дозы в зависимости от эффективно-
сти и переносимости.
Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как при
применении циклодола.
Форма выпуска: таблетки по 0,001 и 0,002 г.
Хранение: список А,
Под названием <Норакин> производится в Германской Демократиче-
ской Республике.
124 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЙ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
4. МЕБЕДРОЛ (Mebedrolum).
р-‘Диметиламиноэтилового эфира олз-о-метилбензгидрола гидроллорид: ^ Н
^-0-.
О-сна-сна
.>
/сн,
-N’ . -НС!
СН,
Синонимы: Brocasipal, Disipal, Mephenamin, Orphenadrine Hydrochlorlde, Parekin.
Белый кристаллический порошок; очень легко растворим в воде, лег-
ко – в спирте…
По химическому строению близок к димедролу (см. ч. II, стр. 165), отли-
чается наличием метильной группы в орто.положении одного из фенильных
ядер. Мебедрол обладает слабой противогиста минной активностью, вместе
с тем оказывает сильное центральное н– и м-холииолитическое действие; оказывает также периферическое холинолитическое, спазмолитическое дей-
ствие, обладает местноанестезирующей активностью, усиливает действие
снотворных средств.
Применяют при лечении паркинсонизма, болезни Паркинсона, спастиче-
ских парезов и других заболеваний, связанных с поражениями экстрапира-
мидной системы, а также при экстрапирамидных нарушениях, возникаю-
щих при лечении нейролептическими средствами, при болезни Меньера.
Может применяться также при спазмах гладкой мускулатуры внутренних
органов.
Назначают обычно внутрь в таблетках: взрослым по 0,05 г (50 мг) 2-3-4 раза в день; дозу подбирают индивидуально, иногда до 0,3 г в сутки.
Детям дают препарат в меньших дозах в соответствии с возрастом.
При спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов назначают по
0,025-0,05 г 2-3 раза в день внутрь или под кожу.
Возможные осложнения и противопоказания см. Циклодол.
Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,025 и 0,05 г, ампулы по 1 мл
2,5% и 5% раствора (25 и 50 мг в ампуле).
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
5. АМЕДИН (Amedinum).
Р-Диметиламиноэтилового эфира фенилциклогексилгликолеоой кислоты
гидрохлорид:
ОН О
^u-
^У
-О-СНа-CHa-N^ -HCI
СН,
Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде и спирте.
По строению близок к амизилу (см, стр. 73), отличается тем, что одно
фенильное ядро замещено циклогексильным, а вместо этильных групп при
атоме азота содержит метильные группы. По фармакологическим свойствам
близок к амизилу и другим холинолитикам аналогичного строения; дей-
стнует преимущественно на м-холинореактивные системы (центральные и
периферические); обладает местноанестезирующей активностью.
Применяют при болезни Паркинсона, постэпцефалитическом паркинсо-
низме и других экстрапирамидных расстройствах, а также при заикании, ВЕЩЕСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПАРКИНСОНИЗМА 125
обусловленном ригидностью речевой и дыхательной мускулатуры. Может
применяться как один из компонентов противосудорожных смесьй (типа
смеси Серейского-стр. 25).
Назначают внутрь взрослым, начиная с 0,0015 г (1 таблетка> 1,5 мг) 1-2 раза в день, затем разовую дозу увеличивают до 0,003 г, доводя
общую суточную дозу до 0,009 г. По достижении терапевтического эф-
фекта дозу постепенно снижают; поддерживающая доза составляет обычно
0,0016 г. Детям назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом.
Возможные побочные явления и противопоказания см. Циклодол.
С осторожностью следует применять препарат при выраженном атеро-
склерозе ‘.
Форма выпуска: таблетки по 0,0015 г (1,5 мг) и 0,003 г (3 мг).
Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре в защищенном от света
месте.
6. ТРОПАЦИН (Ti-opacimim).
Тропинового эфира дифенилуксусной кислоты гидрохлорид: СНд-СН-СП, ” ..
N-СНз СН-О-С-С
СН^СН
‘/
–СП;
HCI
Белый или белый со слабым кремоватым оттенком кристаллический по-
рошок. Легко растворим в воде и спирте.
По строению и фармакологическим свойствам тропацин близок к атро-
пину; уменьшает возбудимость периферических м-холинореактивиых систем
и в связи с этим вызывает расслабление гладкой мускулатуры, уменьшение
секреции, расширение зрачка. В этом отношении он менее активен, чем
. атропин, но более активен по влиянию на центральные холинореактивные
системы. Тропацин обладает ганглиоблокирующими свойствами. Оказывает
также непосредственное спазмолитическое действие на гладкую мускула-
туру внутренних органов и кровеносных сосудов.
Применяют главным образом при паркинсонизме, болезни Паркипсопа, спастических парезах и параличах (в том числе при детских параличах и
судорожных двигательных пароксизмах) и при других заболеваниях, со-
провождающихся повышением мышечного тонуса. В клинике внутренних
болезней назначают при спазмах гладкой мускулатуры органов брюшной
полости, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхи-
альной астме и при других состояниях, сопровождающихся повышением
тонуса блуждающего нерва и спазмами гладкой мускулатуры. В акушер-
ской практике применяют как спазмолитическое средство, тормозящее со-
кратительную деятельность матки; он может в связи с этим применяться
при угрозе преждевременных родов и аборта (Н. С. Бакшеев, Ю. Ю. Бо-
бик).
Судя по экспериментальным данным, тропацин является эффективным
средством для лечения отравлений фосфорорганическими соединениями
(Ю. С. Каган).
Назначают обычно внутрь в таблетках.
Разовая доза для взрослых 0,01-0,0125 г (10-12,5 мг). Назначают
1-2 раза в день. При хорошей переносимости разовая доза может быть
увеличена до 0,015-0,02 г (в акушерской.. практике назначают по 002 г
‘ А. Б. В а и н ш ] о к, Л, И, Олейни к. Советская медицина 1970 т 34 № 1
стр. 40. ‘ ‘ ‘
1^6 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
2 раза в день). Суточная доза составляет 0,02-0,05 г, а при хорошей пере-
носимости – до 0,075 г. Принимают после еды.
Препарат можно назначать также в каплях в виде 1% раствора (10-15 капель на прием 2-3 раза в день).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,03 г, суточная 0,1 г.
Разовые дозы для детей в возрасте до 3 лет-0,001-0,002 г, 3-5 лет-
0,003-0,005 г, 6-9 лет-0,005-0,007 г, 10-12 лет-0,007-0,01 г.
Возможные осложнения и противопоказания такие же, как для других
холинолитиков (см. Атропин, Циклодол).
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,001; 0,003; 0,005; 0,01, 0,015 r.
Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей or действия света.
Rp.: Tropacini 0,01
D. t. d. N. 20 in tabul.
S. По 1 таблетке 2 раза в день
7. БЕЛЛАЗОН (Bellazonum).
Комплексный препарат, содержащий сумму алкалоидов красавки и пара-
ацетаминобензальдегида изоникотиноилгидразон (ИНГА-17).
Применяют при паркинсонизме и болезни Паркинсона. В действии пре-
парата существенную роль играет холинолитический эффект алкалоидов
красавки. ИНГА-17 (см. ч. II, стр. 360) известен как противотуберкулезное
средство. По экспериментальным данным, он обладает также антимопо-
аминоксидазной активностью, тормозит ферментативный распад биогенных
моноаминов (особенно тирамина) и стимулирует центральные адренергиче-
ские механизмы. Сочетание холинолитического и адренопозитивного действия
может положительно сказаться на эффективности препарата при экстрапи-
рамидных нарушениях.
Назначают беллазон внутрь в драже, содержащих по 0,00025 г (0,25 мг) суммы алкалоидов красавки и 0,15 г ИНГА-17. Начинают с 1 драже 2-3 раза в день, затем через каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 1 драже.
Суточная доза при хорошей переносимости может достигать 8-16 драже.
Курс лечения продолжается 3-6 месяцев; лечение прекращают не сразу, а постепенно уменьшая дозу. Через 3-4 месяца курс может быть повторен.
Возможные осложнения и противопоказания см. Атропин, Циклодол.
Форма выпуска: драже.
Беллазон производится в Народной Республике Болгарии.
8. ДИНЕЗИН (Dinezinum).
10– (2-Диэтиламиноэтил) -фенотиазина гидрохлорид:
^
/N/^
CH^-CHa-N
^СгНа
^Д
Синонимы: Antipar, Casantin, Deparkin (Ч), Diethazine, Diparcol, Latibon, Parkazin, Thiantan и др.
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.
По химическому строению динезин близок к аминазину, дипразину и
этизину, частично близок к ним и по фармакологическим свойствам. Он
обладает умеренной противогистаминной и ганглиоблокирующей активно-
стью. Вызывает седативный эффект, несколько понижает основной обмен.
Оказывает центральное, преимущественно н-холинолитическое, действие.
ПСИХОСТИМУЛНРУ10ЩИЕ СРЕДСТВА 127
Периферическое холинолитическое действие менее выражено, чем у пре-
паратов красавки, тропацина, циклодола и других холинолитических проти-
вопаркннсонических препаратов.
Применяют для лечения паркинсонизма, болезни Паркинсона, торсион-
ной дистонии и т. п.
Назначают внутрь по 0,05-0,1 г, начиная с 1 раза до 3-5 раз в день: суточную дозу при хорошей переносимости постепенно увеличивают до 1 г.
Целесообразно чередовать применение динезина с другими противопар-
кннсоническими препаратами.
При применении препарата возможны побочные явления в виде сонли-
вости, головокружения, адинамии, парестезии; в редких случаях наблю-
даются кожные эритематозные сыпи. При выраженных побочных явлениях
уменьшают дозу или прекращают прием препарата.
При работе с препаратом необходимо принимать меры, исключающие
[7опадание порошка и растворов на кожу и слизистые оболочки (см. Амин-
азин).
Противопоказан при нарушениях функции печени и почек, при выражен-
ном атеросклерозе и нарушении мозгового кровообращения.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой (Tabulettae Dinezini obductae), по 0,05 и 0,1 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках (флаконах) тем-
чого стекла в защищенном от света месте.
VI. СРЕДСТВА, ВОЗБУЖДАЮЩИЕ
ЦЕНТРАЛЬНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
Возбуждающие, или стимулирующие, вещества применяются для акти-
вирования психической и физической деятельности организма.
Стимулирующие вещества делят на следующие группы: психости-
мулирующие средства (кофеин, препараты группы фенамина и
близкие соединения); а н алептические средства (analeptica, <вос-
станавливающие>, или <оживляющие>, средства – коразол, кордиамин, камфора, бемегрид и др.); вещества, действие которых связано преимуще-
ственно со стимуляцией функций спинного мозга (препа-
раты группы стрихнина). Стимулирующее влияние на центральную нервную
систему оказывают также некоторые а н тидепресса н т ы.
А. ПСИХОСТИМУЛИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА
а) Производные пурина
1. КОФЕИН (Coffeinum).
1,3,7-Триметилксантин:
СН”
^^^
” II
сн .н^о
0^N/^
СНз
Синонимы: Caffeine, Guaranin, Theinum.
Алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2%), семенах кофе
(1-2%), орехах кола. Получается также синтетическим путем.
1^8 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический
порошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно растворим в воде
(1 : 70), легко-в горячей (1 ;2), трудно растворим в спирте (1 :50). Рас-
творы имеют нейтральную реакцию; стерилизуют при 100Ї в течение 30
минут.
Основной фармакологической особенностью кофеина является возбуж-
дающее влияние на центральную нервную систему.
Исследования, проведенные И. П. Павловым и его сотрудниками, пока-
зали, что кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре
головного мозга; в соответствующих дозах он усиливает положительные
условные рефлексы и повышает двигательную активность. Стимулирующее
действие приводит к повышению умственной и физической работоспособ-
ности, уменьшению усталости и сонливости. Большие дозы могут, однако, привести к истощению нервных клеток. Действие кофеина в значительной
степени зависит от типа высшей нервной деятельности; дозирование ко-
феина должно поэтому производиться с учетом индивидуальных особенно-
стей нервной деятельности. Кофеин ослабляет действие снотворных и нар-
котических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга.
возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Сердечная дея-
тельность под влиянием кофеина усиливается; сокращения миокарда ста-
новятся более интенсивными, сердечные сокращения учащаются. При кол-
лаптоидных и шоковых состояниях артериальное давление под влиянием
кофеина повышается; при нормальном артериальном давлении существен-
ных изменений не наблюдается, так как одновременно с возбуждением со-
судодвигательного центра и сердца под влиянием кофеина расширяются
кровеносные сосуды скелетных мышц и других областей тела (сосуды го-
ловного мозга, сердца, почек), сосуды органов брюшной полости (кроме по-
чек), однако, суживаются. Диурез под влиянием кофеина несколько усили-
вается, главным образом в связи с уменьшением реабсорбции электролитов
в почечных канальцах.
Применяют кофеин при угнетении центральной нервной системы (для
улучшения психической и физической работоспособности), при отравлениях
наркотическими средствами, при недостаточности сердечно-сосудистой си-
стемы, спазмах сосудов мозга (мигрени).
Назначают внутрь в порошках и таблетках. Средние дозы для взрослых
0,05-0.1 г на прием 2-3 раза в день.
Кофеин, как и другие стимуляторы центральной нервной системы, про-
тивопоказан при повышенной возбудимости, бессоннице, выраженной ги-
пертонии и атеросклерозе, при органических заболеваниях сердечно-сосу-
дистой системы, в старческом возрасте, при глаукоме.
Детям старше 2 лет назначают по 0,03-0,075 г на прием в зависимости
от возраста (до 2 лет не назначают).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1 г.
Формы выпуска: порошок и таблетки. Входит также в состав комбини-
рованных таблеток-<Аскафен>, <Новомигрофен>, <Новоцефальгин>, <Пи-
рамеин>, <Цитрамон>.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
Таблетки <Кофетамин> (Tabulettae
тые оболочкой), содержащие кофеина 0,1 г и эрготамина тартрата 0,001 г
(1 мг).
Применяют при мигрени (вазопаралитическая форма), артериальной
гипотонии, а также как средство, снижающее внутричерепное давление при
сосудистых, травматических, инфекционных поражениях центральной нерв-
ной системы.
Эффект связан с сосудосуживающим действием эрготамина (см, стр. 416), и улучшением под влиянием кофеина функций головного мозга.
ПСИХОСТИМУЛИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА ^
Назначают внутрь по 1-2 таблетки на прием во время приступа голов-
ной боли 2 раза в день, затем по 1 таблетке 2-3 раза в день в течение не-
скольких дней (до 1 месяца).
Аналогичный препарат выпускается за рубежом под названиями: Cofergot, Ergofein (Ч), Ergoffin (Г).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Коффен (Coffenuni). Таблетки, содержащие кофеина 0,05 г, фенаце-
тина 0,25 г. Принимают по 1 таблетке 2-3 раза в день при невралгиях, го-
ловной боли (список Б).
2. КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ (Coffeinum-natrii benzoas).
Синоним: Coffeinum natrio-benzoiclini.
Белый порошок слабогорького вкуса, без запаха. Легко растворим
в воде (1:2), трудно-в спирте (1:40). Содержит 38-40% кофеина.
Растворы (рН 6,8-8,5) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.
По фармакологическим свойствам, показаниям и противопоказаниям
к применению аналогичен кофеину; лучше растворяется в воде и быстрее
выделяется из организма, чем кофеин.
Назначают внутрь в порошках и таблетках 2-3 раза в день; взрослым
обычно по 0,1-0,2 г на прием; под кожу по 1 мл 10 или 20% раствора; детям внутрь по 0,025-0,1 г на прием, под кожу по 0,25-1 мл 10% рас-
твора в зависимости от возраста.
Дозы должны подбираться индивидуально.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г; под кожу: разовая 0,4 г, суточная 1 г.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,1 и 0,2 г, а также в сочетании
с другими препаратами (см. Кислота ацетилсалициловая. Амидопирин, Анальгин, Фенобарбитал), а также в ампулах по 1 и 2 мл 10% и 20% рас-
твора.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре и в запаянных ам-
пулах.
Rp.: Coffeini natrio-benzoatis 0,1 (0,2)
D. t. d. N. 6 in tabul.
S. По 1 таблетке 2 раза в день
Rp.: Amidopyriiii 0,25
Col’feini natrio-benzoatis 0,1
D. t. d. N. 6 in tabul.
S. По 1 таблетке 2-3 раза в день
Rp.: Analgini
Amidopyrini
Pheriacetini аа 0,2
Coffeini natrio-benzoatis 0,05
Codeini phosphatis 0,015
D. t. d. N. 6 in tabul.
S. По 1 таблетке 2-3 раза в день (готовые таблетки вы-
пускаются под названием <Адофен>)
Rp.: Coffeini natrio-benzoatis 0,2 (0,4-0,6-0,8-1,0) Natiii broinidi 0,25 (0,5-1,0-2,0-4,0)
Aq. destill. 200,0
M. D, S. По 1 столовой ложке 3 раза в день
Rp.: Sol. Coffeini natrio-benzoatis 10% 1,0
D. t. d, N. 6 in amp.
S. По 1 мл 2 раза в день (под кожу)
Q Лекарсгзенные средства, ч. t
J30 СРЕДСТВА, ДЕПСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
б) Фенилалкиламины и их аналоги
1. ФЕНАЛьИН (Phenaminum),
о,/-1-фе11ил-2-аминопропаиа сульфат, или ^./-р-фенилизопропиламина
сульфат:
г ”’^ 1
^__^-CHs-6H-NI-^ ^ 1-1230.1
Синонимы: Aktedrin, Alentol, Amphannine, Amphedrine, Amphefhamini Sulias, Benzedrine suifate, Benzpropaniin, Euphcdyn, Isoamin, Ortedrine, Psychedrinum (П), Psyenoton (4), Racephen, Raphetamin, Sympamin, Sym-patedririe и др.
Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Растворим в воде
(1 :20 в холодной, 1 :3 в горячей), мало растворим в спирте.
По химическому строению и некоторым фармакологическим свойствам
(главным образом по периферическому действию) фенамин близок к пре-
паратам группы адреналина. Отличается по строению от адреналина отсут-
ствием гидроксилов в ароматическом цикле и алифатической цепи, что
придает ему большую стойкость и предохраняет от разрушения в печени; разветвленный характер алифатической цепи (наличие метильноН группы
в <-положении к аминогруппе) предохраняет его молекулу от окислитель-
ного дезаминирования моноаминоксидазой.
Ьлагодаря стойкости в организме эффекты фенамииа длительны и
проявляются при приеме его внутрь.
Фенамин является сильным стимулятором центральной нервной системы.
Кроме того, он обладает выраженной периферической адреномиметической
активностью. Вызывает сужение периферических сосудов, усиление сокра-
щений сердца, повышение артериального давления, расслабление муску-
латуры бронхов, расширение зрачков, повышает возбудимость дыхатель-
ного центра, вызывает усиление и учащение дыхания.
При правильной дозировке фенамин усиливает процессы возбуждения
в центральной нервной системе, уменьшает чувство утомления, оказывает
общее возбуждающее влияние, выражающееся в улучшении настроения, ощущении прилива сил, бодрости, повышении работоспособности, умень-
шении потребности в сне.
Фенамин и его аналоги ослабляют и укорачивают сон, вызванный сно-
творными и паркотикаш;, в связи с чем их называют иногда <пробуждаю-
щими аминами>.
При применении фенамина уменьшается аппетит, ‘быстрее наступает
чувство насыщения пищей (см. Вещестеа, угнетающие аппетит ч II стр. 143).
Действие фенамина, как и кофеина, зависит от состояния нервной дея-
тельности. Дозы фенамина должны индивидуализироваться. Большие додЫ
могут вызвать истощение нервных клеток.
В части случаев (10-15%) при применении фепамина бывают противо-
положные, <парадоксальные> реакции: апатия вместо возбуждения, пониже-
ние работоспособности. Поэтому рекомендуется перед курсовым примене-
нием фенамина провести испытание на переносимость, т. е. наблюдение за
реакцией после однократкого приема,
По современным представлениям, действие фенамина связано главным
образом с его способностью вызывать высвобождение адренергического
медиатора (норадреналина, а также дофамнна) из симпатических нервных
окончаний. Угнетающее действие на активность моноамипоксидазы незна-
чигельно.
Фенамин имеет ограниченное применение в психоневрологической прак-
тике при лечении нарколепсии, последствий энцефалита и других заболева-
ПС11ХОСТИМУЛИРУ10ЩИЕ СРЕДСТВА 1^^
пии, сопровождающихся сонливостью, вялостью, апатией, астенией. Имеют-
ся данные об эффективности фенамина при постэнцефалнтическом паркин-
сонизме (совместно с холинолитическими препаратами). При депрессиях
фенамин малоактивен и уступает новым антидепрессивным препаратам.
При шизофрении применение фенамяка может привести к обострению
состояния, нарастанию враждебности, усилению бредовых идей (Г. Я. Ав-
руцкий).
Как стимулятор центральной нервной системы фенамин применяют для
преодоления усталости и временного попышепия физической и умственной
работоспособности. Необходимо учитывать, что длительное применение
фенамина не допускается, так как он лишь мобилизует резервы организма
и не устраняет потребности в нормальном отдыхе и восстановлении сил.
Фенамин назначают внутрь взрослым по 0,005-0,01 г (5-10 мг) I-2 раза в день. Действие после однократного приема длится 2-8 часов, Фенамин предложен для лечения слабости родовой деятельности (одно-
кратно внутрь 20 мг). Введение препарата уменьшает утомление роженицы
и приводит к усилению родовой деятельности. Препарат не следует при-
менять при поздних токсикозах беременности с гипертоническим синдромом.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная
0,02 г. Для стимулирования родовой деятельности допускается разовая
доза 0,02 г (однократно); дозу необходимо проставить на рецепте прописью
с добавлением восклицательного знака.
Фенамин должен применяться с осторожностью и только по медицин-
ским показаниям. При передозировке препарата возможны головокруже-
ние, озноб, тошнота, потеря аппетита, бессонница, тахикардия, нарушение
сердечной проводимости (аритмии).
Из организма выделяется медленно; возможны явления кумуляции и
пристрастие к препарату. При длительном бесконтрольном применении воз-
можны тяжелые нервно-психические расстройства вплоть до психозов.
При приеме фенамина во второй половине дня возможно нарушение сна.
Противопоказаниями к применению фенамина служат: старческий воз-
раст, бессонница, состояние возбуждения, заболевания печени, гипертония, атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы.
Форма выпуска: таблетки по 0,01 г.
Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре.
Отпускают фенамин с такими же ограничениями, как наркотических
средства.
2. ПЕРВИТИН (Pervitinum).
й-1-Фенил-2-метиламинопропана гидрохлория:
СП,
/”
V-CHa-CH-N^
– / ^Н,
Синонимы: Desamin, Desoxyephedrin, Desoxyn, Desoxyphed, Dexophrine, Isophen, Methamphetamine, Methamphin, Methedrin, Methoxyn, Methylbenzedrin, Methylisornin, Neodrine, Norodrin, Premodrin, Tonedron и др.
Белый кристаллический порошок горького вкуса. Растворим в воде и
спирте.
По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к
фенамину. Сравнительно с фенамином более активен, но и более токсичен.
Применяют как стимулятор центральной нервной системы при физи-
ческом и умственном утомлении, а также при нарколепсии и других заболе-
ваниях, сопровождающихся вялостью и сонливостью.
Назначают внутрь по 1 таблетке (0,003 г) 1-2 раза в день.
Противопоказания такие же, как для фенамина. Возможно развитие
привыкания и пристрастия к препарату.
132 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦБНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
Форма выпуска: таблетки по 0,003 г (3 мг).
Хранение: список А. В защищенном от света месте.
Отпускается с такими же ограничениями, как фенамин.
3. ФЕНАТИН (Phenatinurr).
р-Фенилизопропиламида никотиновой кислоты дифосфат:
^-
–^
./
СНз
–СНа-СИ-‘
2НзРО^
Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, солено-горького вкуса. Легко растворим в воде, растворим в спирте.
Растворы выдерживают стерилизацию обычными способами, стойки при
хранении; рН 5% раствора 1,8-2,4.
Фенатин оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную
систему. От фенамина отличается более <мягким> действием, а также тем, что не вызывает сужения кровеносных сосудов и не повышает артериаль-
ного давления; наоборот, под влиянием фенатина артериальное давление
понижается. Это дает возможность при необходимости назначать фенатяи
как стимулятор центральной нервной системы больным гипертонией.
Применяют фенатин как <мягкий> стимулятор центральной нервной
системы по тем же показаниям, что фенамин. Имеются данные об эф-
фективности фенатина при лечении ожирения (см. Вещества, угнетающие
аппетит, ч. II, стр. 143).
Назначают внутрь по 0,05-0,1-0,15 г 2-3 раза в день. Препарат
можно вводить под кожу (по 1 мл 5% раствора 1-2 раза в день).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г, суточная 0,6 г.
В отдельных случаях при применении фенатина возможны головная
боль, боли в области сердца. Иногда развивается зуд кожи; в этих случа-
ях назначают внутрь !0Ї/о раствор кальция хлорида по одной столовой
ложке 3 раза в день.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,05 г.
Хранение: список А. В таре, предохраняющей от действия света.
4. СИДНОФЕН (Sydnophenum).
3-(Р-Фенилизопропил)-с.иднонимина гидрохлорид:
CHg
-0112-CH-N-CH
j ~– ) riUI
N^^C^NH
Кристаллический порошок белого цвета или со слегка желтоватым от-
тенком, без запаха, горького вкуса. Легко растворим в воде.
По строению имеет сходство с фенамином, но отличается тем, что не
имеет свободной аминогруппы; атом азота, соответствующий азоту амино-
группы у фенамина, является в молекуле сиднофена частью гетероцикличе-
ской системы – сиднонимина.
Сиднофен оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную
систему. По сравнению с фенамином оказывает менее резкое, но более про-
“олжительное действие ‘.
Р. А, А льтшуле р и др. Химико-фармацевтипеский журнал, 1971, т. 5, № 4, ПСИХОСТИМУЛНРУЮЩИЕ СРЕДСТВА 133
Сиднофен вызывает кратковременное умеренное повышение артериаль-
ного давления. Обладает способностью конкурентно и обратимо ингиби-
ровать активность моноаминоксидазы.
Применяют при астенических состояниях различного происхождения, при
адинамии, вялости, подавленности, апатии в связи с неврозами, после
перенесенных нейроинфекций и при заболеваниях эндокринных желез
(гипотиреоз, адисонизм и др.), при нарколепсии, патологической утомля-
емости, а также при простых депрессиях, депрессиях с заторможеиностью в
рамках циклотимии и при других показаниях для применения стимулирую-
щих и <легких> антидепрессивных средств.
Назначают внутрь, начиная с 0,005 г (5 мг), 1-2 раза в день; при не-
обходимости повышают дозу, прибавляя по 5 мг в день через каждые
2-3 дня, до 0,02-0,03 г в день. По достижении терапевтического эффекта
дозу постепенно снижают. Поддерживающая доза (при необходимости дли-
тельного лечения) составляет обычно 0,005 г в день.
При тяжелых астенических состояниях доза сиднофена может быть
постепенно увеличена до 0,06-0,08 г (в условиях стационара).
Назначают сиднофен в первую половину дня.
При применении препарата возможны повышение артериального давле-
ния, головная боль, сухость во рту, боли в области сердца, редко – аллерги-
ческий зуд. В этих случаях надо уменьшить дозу или сделать перерыв
в приеме препарата.
Иногда может наблюдаться <парадоксальная> реакция – седативный
эффект.
Сиднофен противопоказан больным с тревожно-депрессивными состоя-
ниями (возможно усиление тревоги, обострение галлюцинаторно-бредового
синдрома). Нельзя применять сидиофен одновременно с антидепрессан-
тами – ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами. Между
применением сиднофена и антидепрессантов указанных групп, так же как
между антидепрессантами и сиднофеном, должен соблюдаться перерыв
продолжительностью не менее недели.
Лечение должно проводиться под наблюдением врача.
Форма выпуска: таблетки по 0,005 г (5 мг).
Хранение: список А. В защищенном от света месте.
б. СИДНОКАРБ (Sydnocarbum).
3– (Р-Фенилизопропил) -N-фенилкарбамоилсиднонимин:
СН О
. ” 1 II
N. ,,С=М-С-МН-
0
Кристаллический порошок белого цвета или со слегка желтоватым от-
тенком, без запаха. Нерастворим в воде.
По строению отличается от сиднофена наличием в боковой цепи фенил-
карбамоильной группы.
Является сильным психостимулирующим средством ‘.
По сравнению с фенамином менее токсичен; не оказывает выраженного
периферического симпатомиметического действия. Стимулирующее влияние
сиднокарба развивается более постепенно, эффект более продолжителен.
После прекращения приема сиднокарба не наблюдается слабости, сонли-
вости.
‘ М. Д. М a Hi к о вс к и и, Р. А. А льтшуле р, Г. Я. Авруцкий и др. Жур-
нал невропатологии и психиатрии, 1971, т, 71, №– II, с, 1708, 1И4 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ ИД ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
Применяют при астенических состояниях у больных, перенесших инток-
сикации, инфекции и травмы центральной нервной системы; при невро-
тических расстроиствах с. явлениями общей слабости и быстрой утомлке-
I^OCTH; при циклотимических расстройствах и у больных пограничными
состояниями с явлениями слабости, апатии, пониженной работоспособ-
