Текст книги "Лекарственные средства (в 2-х томах)"

Автор книги: Михаил Машковский

сообщить о нарушении

Текущая страница: 71 (всего у книги 96 страниц)

О N-и

.-II

^-

–С-NH-

^-802-NH-

~r//

ОН

Синонимы: Phthalylsulfathiazolum, Sulfathalidine, Taleudron, Talidine, Talisulfazol (Г), Thalazol, Thalazone, Thalistatyl.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Практи-

чески. нерастворим в воде, очень мало растворим в спирте. Растворим

в водном растворе карбоната натрия.

Фталазол медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Основ-

ная масса препарата при введении внутрь задерживается в кишечнике, где

постепенно происходит отщепление активной (сульфаниламидной) части

молекулы. Создающейся при этом высокой концентрацией сульфаниламида

в кишечнике в сочетании с активностью препарата в отношении кишечной

флоры объясняют его большую эффективность при кишечных инфекциях.

Фталазол отличается малой токсичностью. Хорошо переносим; побочных

явлений обычно не вызывает.

Применяют при дизентерии, (в острых и хронических случаях в стадии

обострения), колитах, гастроэнтеритах, а также при оперативных вмеша-

тельствах на кишечнике для предупреждения гнойных осложнений.

При острой форме дизентерии у взрослых назначают внутрь в 1-2-й

день по 6 г в сутки (каждые 4 часа по 1 г), в 3-4-й день -по 4 г в сутки

(каждые 6 часов по 1 г), в 5-6-й день-по 3 г в-сутки (каждые 8 часов

по 1 г). На курс лечения всего назначают 25-30 г.

После первого цикла лечения (через 5-6 дней) проводят второй цикл: 1-2-й день-по 1 г через 4 часа (ночью через 8 часов), всего 5 г в сутки; 3-4-й день-по 1 г через 4 часа (ночью не дают), всего 4 г в сутки; 5-й день – по 1 г через 4 часа (ночью не дают), всего 3 г в cyTilft В течение

второго цикла всего назначают 21 г препарата; при легком течении заболе-

вания доза на второй цикл может быть уменьшена до 18 г.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2г, суточная 7 г.

Детям фталазол назначают в меньших дозах. До 3 лет – из расчета до

0,2 г на 1кг веса ребенка в сутки; суточную дозу дают тремя равными

частями в течение дня, не нарушая ночного сна. В указанной дозе препарат

дают в течение 7 дней. Детям старше 3 лет назначают по 0,4-0,75 г (в за-

висимости от возраста) на прием 4 раза в .сутки.

При лечении других инфекций фталазол назначают взрослым в первые

2-3 дня лечения по 1-2 г каждые 4-6 часов. В следующие 2-3 дня дают

половинные дозы. Детям назначают в первый день по 0,1 г на 1кг веса

в сутки. Препарат дают равными дозами каждые 4 часа с перерывом на

ночь. В следующие дни дают по 0,2-0,5 г каждые 6-8 часов.

Лечение фталазолом можно сочетать с назначением тетрациклина или

других антибиотиков.

Целесообразно одновременно с фталазолом назначать также хорошо

всасывающиеся сульфаниламидные препараты (сульфадимезин, этазол, нор-

сульфазол и др.).

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,5 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

Rp.: Phthalazoli 0,5

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По 2 таблетки каждые 4 часа

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 33^

17. ФТАЗИН (Phthazinum).

6-[гавра-(орто-Карбоксибензамидо)-бензолсульфамидо]-3-метоксипирида-

^___V^-NH-^^^-SO<-NH.

-^-VOCH>

-c^

он

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический поро-

шок без запаха. Практически нерастворим в воде и спирте. Легко раство-

рим в растворах щелочей и гидрокарбоната натрия.

По химическому строению фтазин близок, с одной стороны, к фталазолу, с другой – к сульфапиридазину. По антибактериальному спектру близок

к сульфапиридазину. В связи с медленным отщеплением свободного суль-

фапиридазина и длительным сохранением высокой концентрации сульфа-

пиридазина в кишечнике препарат весьма эффективен при лечении кишеч-

ных инфекций.

Фтазин лучше, чем фталазол, всасывается из кишечника и оказывает

резорбтивное действие. В крови больных, принимающих фтазин, отмечается

значительная концентрация сульфапиридазина, что важно при тяжелых

формах дизентерии, сопровождающихся общей интоксикацией организма’.

Применяют фтазин при лечении дизентерии, энтероколитов, колитов.

Взрослым в первый день лечения назначают по 1 г 1 -2 раза в день и

в последующие дни – по 0,5 г на прием 2 раза в день. При тяжелых фор-

мах дизентерии назначают в первый день по 1 г 3 раза и в последующие

дни по 1 г 2 раза в день. Детям дозу уменьшают в соответствии с возра-

стом. Курс лечения продолжается 5-7 дней; при необходимости повторяют

курс лечения через 4-5 дней.

Фтазин, так же как фталазол и сульгин, можно назначать одновременно

с антибиотиками.

Во время лечения дают обильное питье.

Фтазин обычно хорошо переносится. В отдельных случаях могут наблю-

даться побочные эффекты (диспепсические явления, кожная сыпь и др.); при выраженных побочных явлениях препарат, отменяют.

Препарат противопоказан при наличии в анамнезе данных о выражен-

ных токсико-аллергических реакциях при приеме сульфаниламидных препа-

ратов.

.-формы выпуска: порошок и таблетки по 0,5 г.

.Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Rp.:PhthaziniO,5

^ D. t. d. N. 10 in tabul.

^:. S. По 2 таблетки в первый день

^. и по 1 таблетке в следующие дни

^ДИСУЛЬФОРМИН (Disulforminum).

:1,4,4’-М-Триметилен-бис-(4-сульфанилил-сульфаниламид)!

Н,С;

“>-SO.-N-^

гн

СНа

-802-NH

^_S02-N– ^ ^-802-NH

Ц– H. П адейска я, Л М. П олух и н а, Г Н. Перши н, Н. А. Б елоз е.

ров а. Фармакология и токсикология, 1967, т. 30, № 1, с. 76.

338 ПРОТИВОМИКРОВНЫВ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРИЫЕ СРЕДСТВА

Белый мелкокристаллический порошок. Нерастворим в вод^ и разбавлен-

ных минеральных кислотах, хорошо растворим в растворах щелочей.

По характеру действия сходен с сульфаниламидными препаратами, осо-

бенно с фталазолом и сульгином. ‘

Дисульформин медленно всасывается и поэтому активен преимуще-

ственно при инфекционных заболеваниях кишечника. ^

В щелочной среде кишечника дисульформин подвергается гидролизу

с отщеплением сульфаниламида (дисульфана) и формальдегида, который

также может играть некоторую роль в терапевтическом эффекте.

Применяют при лечении острых и хронических энтероколитов и острой

дизентерии.

Назначают внутрь взрослым пр 1 г 6 раз в день (каждые 3 часа с ноч-

ным перерывом) в течение 4-5 дней. Детям до 3 лет назначают по 0,1-0,2 г на 1 кг веса ‘в сутки (в 4-6 приемов), детям старше 3 лет ^~ по 0,90,75 г на прием 4-6 раз в сутки.

При недостаточной эффективности назначают после 5-7 дней перерыва

повторный трех-четырехдневный курс лечения в вышеуказанных дозах. Во

время лечения не следует .давать пищу, богатую белками, так как активы

ность препарата при этом снижается. При бациллоносительстве дизентерий-

ных палочек не назначают, так как санирующим действием препарат не

обладает.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,5 и 1 г.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

19. САЛАЗОСУЛЬФАПИРИДИН (SalazosulfapyridiaMB).

4-рПиридил– (2) -амидосульфонил]-3’-карбокси-4’-оксиазобензол, или 5– (“о-

ра-[М– (2-пиридил) -сульфамийо]-феннлазо) -салициловая кислота: //Q

С^

I^OH

^-0-

~y-SO,-

/

Синонимы: Сульфасалазии (Ю), Azulfidine, Salazopyridin, Salazopyrin, Sulfasalazin (Ю), Salicylazosulfapyridin, Salisulf, Siilphasalazine.

По химическому строению является азосоединением сульфапиридина

(сульфидина) с салициловой кислотой.

Оказывает химиотерапевтическое действие в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки. Обладает способностью

отлагаться в соединительной ткани и постепенно расщепляться, образуя

5-аминосалициловую кислоту и сульфапиридин, оказывающие антибакте-

риальное и противовоспалительное действие.

Препарат применяют для лечения хронического язвенного колита, Назначают внутрь взрослым по 1 г (2 таблетки) 3-6 раз в день; в этой

дозе применяют обычно в течение 2-3 недель, затем по 0,5 г 4 разэ в день

в течение 1’/з-3 месяцев ‘.

Детям назначают в меньших дозах: в возрасте 5-7 лет по ‘/2-1 таб-

летке (0,25-0,5 г) 3-6 раз в сутки, старше 7 лет-по 1 таблетке ‘3-6 раз в день. Лечение проводят под проктоскопическим контролем. После

исчезновения явлений острого язвенного колита дозу уменьшают.

Имеются указания, что более выраженный терапевтический эффект

наблюдается при комбинировании салазосульфапиридина с азатиоприном

1 М, X. Левитан. Клиническая медицина, 1969, т, 47, № 5,, с. 102.

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 339

1{см. Иммунодепрессиеные препараты, стр. 171). Салазосульфапиридин на-

означали по 1 г 3 раза в день (взрослым) и азатиоприн-по 50 мг 2-3 раза

‘в день ^

, При применении салазосульфапиридина могут Ёозникнуть тошнота, (рвота (исчезают при уменьшении дозы). В отдельных случаях возможны

1 аллергические реакции (кожные высыпания, лекарственная лихорадка), ^лейкопения, агранулоцитоз. В .этих случаях применение препарата прекра-

> щают.

Препарат противопоказан при наличии в анамнезе выраженных токсико-

аЛлергических реакций на сульфаниламиды. Лечение должно проводиться

^под тщательным-врачебным наблюдением; необходимо систематически конт-

” ролировать картину крови. . ,

1 Таблетки рекомендуется принимать через равные промежутки времени

после еды, обильно запивать водой, с небольшим количеством натрия гиДро-

карбоната.

Препарат выделяется с мочой и при щелочной (но не кислой) реакции

крашивает ее в желто-оранжевый цвет.

Форма выпуска: таблетки по 0,5 г.

Хранение: список Б.

Производится в Социалистической Федеративной Республике Югославии.

20. САЛАЗОПИРИДАЗИН (Salazopyridazinum).

. 5– (fiepa-[N– (З-Метоксипиридазинил-6) -сульфамидо]-фенилазо) -салицило-

вая кислота:

< ~

JOH

НО-^-^-N=^

‘y-SOa– NH-

.{ . V-OCHg

Желтовато-оранжевый порошок без вкуса и запаха. Практически нерас-

1, творим в воде, растворим в растворах щелочей и бикарбонатов.

1., По строению и характеру действия близок к салазосульфапиридину.

И Представляя собой продукт азосочетания сульфапиридазина и салициловой

йв-кислоты, препарат в организме распадается с образованием сульфапирида-

Ь’зийа (см. стр. 329) и 5-аминосалициловой кислоты, оказывающих антибак-

^териальное и противовоспалительное действие.

Препарат более активен, чем салазосульфапиридин, действует в мень-.

тих дозах, малотоксичен ‘.

Применяют для лечения больных неспецифическим язвенным колитом.

Взрослым назначают внутрь по 0,5 г 4 раза в день в течение 3-4 недель.

Если за этот период наблюдается терапевтический эффект, то суточную дозу

понижают до 1-1,5 г (0,5 г 2-3 раза v день) и продолжают лечение в те-

“йние еще 2-3 ‘недель. При отсутствии эффекта применение препарата

прекращают. При легких^ формах заболевания .начинают с суточной

дозы 1,5 г, а при отсутствии эффекта увеличивают дозу до 2 г в сутки.

Детям в возрасте от 3 до 5 лет салазопиридазин назначают, начиная с

–дозы 0,5-г в сутки (в 2-3 приема). При отсутствии эффекта в течение

,2 недель препарат отменяют, а при наличии терапевтического эффекта про-

должают лечение этой дозой в течение 5-7 дней, затем дозу уменьшают

в-2рааа и проводят лечение этой дозой в течение еще 2 недель. При наличии

клинической ремиссии суточную дозу вновь уменьшают вдвое и назначают

еедо40-50-го дня, считая от начала лечения.

‘ А. Н. Р ы ж и хи др. Клиническая медицина,

‘ Е. Н. П а д ейска я, Л. М. Полухина,

> токсикология. 1969, т. 32, № 6. в. 467,

1970. т

Г. Н.

48, > 10, С. 72.

Перший. Фармакология

340 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

Детям в возрасте от 5 до 7 лет назначают препарат, начиная с 0,8-1 г

в сутки, от 7 до 15 лет-с дозы 1-1,2-1,5 г в сутки. Схема лечения и сни-

жения доз такая же, как у детей в возрасте от 3 до 5 лет.

Препарат обычно хорошо переносится, однако возможны такие же по-

бочные явления, как при применении сульфаниламидов и салицилатов: дис-

пепсические явления, аллергические реакции, лейкопения, возможно некото-

рое понижение гемоглобина, В этих случаях уменьшают дозу или отменяют

препарат.

Препарат противопоказан при наличии в анамнезе выраженных токсико-

аллергических реакций на сульфаниламиды.

. Во время лечения необходимо 1 раз в 7-10 дней проводить анализы

крови и мочи.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,5’г.

Хранение: в плотно укупоренной таре в защищенном от света месте.

В. ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА

Некоторые производные нитрофурана обладают антимикробной активно-

стью и применяются в медицинской практике при лечении инфекционных

заболеваний. Химически эти соединения характеризуются наличием нитро-

Группы (-МОэ) в положении Cg и различных заместителей в положении

02 фуранового ядра.

Нитрофураны эффективны в отношении грамположительных и грамотри-

цательных микробов, а также некоторых крупных вирусов, трихомонад, лямблий. В ряде случаев они задерживают рост микроорганизмов, устойчи-

вых к сульфаниламидам и антибиотикам.

В зависимости от химического строения отдельные соединения этого

ряда имеют некоторые различия в спектре действия. Так, фурацилин дейст-

вует на грамотрицательные и грамположительные микробы. Фуразолидон, имеющий в боковой цепи ядро оксазолидона, наиболее эффективен в отно-

шении грамотрицательных микробов, а также трихомонад и лямблий. Близ-

кий к фуразолидону препарат фуразолин, имеющий дополнительную морфо-

линометильную группу при оксазолидиновом ядре, эффективен преимущерт-

венно в отношении грамположительных возбудителей. Фурадонин и фура-

гин, имеющие в боковой цепи ядро аминогидантоина, особенно эффективны

при инфекционных заболеваниях мочевых путей.

Особенности действия определяют показания для применения и способы

использования отдельных препаратов.

1. ФУРАЦИЛИН (Furacilinum).

5-Нитрофурфурола семикарбазон:

CH=N-NII-C^

‘Синонимы: Chernofuran, Furacin, Furaldon, Furosem, Nitrofuralum, Nitrofuran, Nitrofurazon, Otofural, Vabrocid, Vitrocin, Yatrocin и др.

Желтый или зеленовато-желтый порошок горького вкуса. Очень мало

растворим в воде (1 : 4200), мало растворим в спирте, растворим в щелочах.

Является антибактериальным веществом, действующим на различные

грамположительные и грамотрицательные микробы (стафилококки, стрепто-

кокки, дизентерийная палочка, кишечная палочка, палочка паратифа, воз-

будитель газовой гангрены и др.); применяют наружно для лечения и пре-

дупреждения гнойно-воспалительных процессов и внутрь для лечения бак-

териальной дизентерии.

‘1

1

ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА 341

При гнойных ранах, пролежнях и язвах, ожогах II и III степени, для

подготовки гранулирующих поверхностей к пересадкам кожи и ко вторич-

ному шву применяют водный раствор фурацилина-орошают рану и на-

кладывают влажные повязки; при ампутациях орошают водным раствором

фурацилина поверхность культи и покрывают влажной повязкой; при остео-

миелите после произведенной операции полость промывают водным раство-

ром фурацилина и накладывают влажную повязку; при ранениях суставов

: обрабатывают рану указанным выше способом и в полость сустава вводят

водный раствор фурацилина в количестве 20-25 мл; при эмпиемах плевры

‘ отсасывают гной и промывают плевральную полость с последующим введе-

нием в полость водного раствора фурацилина в количестве 20-100 мл; при

анаэробной инфекции, помимо обычного хирургического вмешательства.

рану обрабатывают фурацилином, при хронических гнойных отитах .приме-

няют в виде капель спиртовой раствор фурацилина. Кроме того, препарат

употребляют при фурункулах наружного слухового прохода и эмпиемах.

придаточных пазух носа; для промывания гайморовой полости и придаточ-

ных полостей носа пользуются водным раствором фурацилина; при конъюнк-

тивитах и скрофулезных заболеваниях глаз закапывают в конъюнктиваль-

ный мешок водный раствор фурацилина; при блефаритах смазывают края

век фурацилиновой мазью.

Фурацилином пользуются также при других гнойных процессах, требую-

щих назначения антибактериальных препаратов.

Применяют фурацилин при перечисленных показаниях в виде водного

0,02% (1 : 5000) раствора; спиртового раствора 0,066% (1 : 1500); 0,2% мази.

Для обработки мелких кожных травм может применяться препарат

фурапласт (стр. 342).

Для изготовления водного раствора 1 часть фурацилина растворяют в

5000 частей изотонического раствора натрия хлорида или дистиллированной

воды. Для более быстрого растворения рекомендуется применять кипящую

или горячую воду, а потом дать раствору остыть до комнатной темпера-

туры, Водный раствор можно хранить в течение длительного времени.

Стерилизацию раствора фурацилина производят при 100Ї в течение

30 минут:

Спиртовой раствор фурацилина (1 : 1500) готовят на 70% спирте. Спир-

товой раствор может храниться неограниченно долгое время.

Для изготовления фурацилиновой мази препарат сначала разводят в

– небольшом количестве вазелинового масла (лучше всего дать стоять в тече-

ние 10-20 часов), потом добавляют необходимое количество касторового

масла, рыбьего жира, ланолина. Растворы в масле и мази могут храниться

неограниченно долгое время.

Для лечения острой бактериальной дизентерии назначают фурацилин

внутрь по 0,1 г (взрослым) 4-5 раз в сутки в течение 5-6 дней. При необ-

ходимости назначают через 3-4 дня второй курс лечения; применяют по

0:1 г препарата 4 раза в сутки в течение 3-4 дней. При затяжных и хрони-

ческих формах дизентерии можно применять фурацилин в комбинации

с антибиотиками, сульфаниламидными препаратами, вакцинотерапией.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,5 г.

При наружном применении фурацилин обычно хорошо переносится.

. В отдельных случаях возможны дерматиты, требующие временного пере-

рыва или прекращения применения препарата.

При приеме внутрь возможны угнетение аппетита, тошнота, иногда

рвота, головокружение, аллергические сыпи. В этих случаях уменьшают

дозу или прекращают дальнейший прием препарата. Побочные явления

уменьшаются, если препарат принимают после еды и запивают большим

количеством жидкости. При побочных эффектах показаны также димедрол, витамины, никотиновая кислота (или никотинамид), тиамин-бромид (или

хлорид). Имеются указания, что при длительном применении фурацилина

.(и других нитрофуранов) могут развиваться невриты.

342 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувстви-

тельности (идиосинкразии). С осторожностью следует назначать^ препарат

внутрь при нарушении функции почек.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,1 г для приема внутрь и по

0,02 г для приготовления растворов (для наружного применения).

Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках темного стекла

в прохладном, защищенном от света месте; таблетки – в защищенном от

света месте.

Rp.: Tabul. Furacilini 0,02

ad usurn externum N. 10

S. Растворить одну таблетку в 100 мл воды

(для промывания ран)

ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА

34S

Rp.: Sol. Furacilini 0,02% 10,0

Sterilisetilr!

D. S. Глазные капли. По 12 раза в день

Rp”: Ung. Furacilini 0,2% 25,0

D. S. Мазь

-2 капли в глаз

Rp.: FuraciliniO.I

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. Принимать внутрь по 1 таблетке 4 раза

в день (перед приемом таблетку измельчить)

Фурапласт (Furaplastum). Жидкость светло-желтого цвета, сиропооб-

разной консистенции, с запахом хлороформа.

Содержит: фурацилина 0,25 г, диметилфталата 25 г, перхлорвиниловой

смолы 100 г, ацетона 400 мл, .хлороформа 475 мл (или хлороформа 275 мл

и четыреххлористого углерода 200 мл).

Применяют для обработки ссадин, царапин, трещин, порезов и других

мелких травм кожи.

Поврежденный участок кожи очищают (перекисью водорода или спир-

том), протирают сухим стерильным марлевым тампоном, затем при

помощи стеклянной или деревянной палочки наносят тонкий слой фура-

пласта. Через 1-2 минуты препарат высыхает, образуя плотную, эластич-

ную пленку. Пленка устойчива, не омывается водой, держится обычно

1-3 суток. В случае повреждения пленки до заживления раны наносят

фурапласт повторно.

Пользоваться фурапластом ‘не следует при Сильном нагноении раны и.

явлениях воспаления, при пиодермии, сильных кровотечениях. При неболь-

шом кровотечении следует предварительно остановить его обычными спо-

собами, затем докрыть рану фурапластом.

Форма выпуска: в хорошо укупоренных склянках темного стекла по

50 мл.

Хранение: список Б. В защищенном от света и огня месте.

Примечание. При хранении в плохо закупоренной посуде пре-

парат густеет (улетучивается растворитель); в этих случаях можно до-

бавить в склянку небольшое количество хлороформа и взболтать.

Фурапласт может выпускаться также в виде раствора фурацилина

(1 : 1500) в коллопласте (5% раствор касторового масла в коллодии), Показания и противопоказания, способ применения такие же, как для

фурапласта с перхлорвиниловой смолой,

Фастин – мазь ^Unguentum ).

и. Однородная густая масса желтого цвета, слабого своеобразного запаха.

^одержит фурацилин (2%), синтомицин (1,6%), анестезин (3%) и ланолин, вазелин, стеарин (<Фастин 1>) или спермацет (<фастин II>) и воду – в об-

дей сложности до 100%.

. ‘Применяют при ожогах 1 степени, свежих ожогах II и III степени, при

Знойных ранах, пиодермии.

Г’ Мазь наносят на стерильные марлевые салфетки и накладывают на по-

щаженную поверхность кожи.

1 Смену повязки производят через 7-10 суток; при наличии показаний

^(скопление раневого экссудата, боль в области раны и др.) повязку меняют

раньше.

Форма выпуска: в банках оранжевого стекла по 50; 500 и tOOO г, Хранение: в защищенном от света прохладном месте.

2. ФУРАЗОЛИДОН (Furazolidommi).

М-(5-Нитро-2-фурфурилиден)-3-аминооксазолидон-2!

0^^0^СН=Н^ /

О

Синонимы: Diafurone, Furazolidone, Furoxon, Neftin, Neocolene, Nifuli-l^one, Optazol, Rivopon-O, Trichofuron, Tricofurin, Trifurox и др.

Й^.. Желтый или зеленовато-желтый порошок, без запаха, слабо горь-

д^кого вкуса. Практически нерастворим в воде, очень мало растворим

1в спирте.

Г.л Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных мик-

робов. Кроме того, обладает противотрихомонадной активностью. Имеются

В “;также данные об эффективности фуразолидона при лямблиозе (А. Ф. Блю-

‘тер, С. А. Гиллер, Ч. Л. Ленкаускайтеи др.). Из возбудителей кишечных

^инфекций наиболее чувствительны к фуразолидону бактерии дизентерии, ЦДрюшного тифа и паратифов.

‘1 Сравнительно с фурацрлином и фурадонином фуразолидон более акти-

!.вен в отношении грамотрицательных микробов, он также менее токсичен.

^ Фуразолидон относительно слабо влияет на возбудителей гноеродной и

.(Газовой инфекции.

(ад-‘ ^ Одной из положительных особенностей фуразолидона является медлен-

Ц^йое развитие устойчивости к нему микроорганизмов. Он эффективен в от-

ЩДйошении ряда микробов, резистентных к антибиотикам и сульфаниламидам.

Ц:’.; Принимают внутрь после еды. При дизентерии, паратифе, пищевых ток-

КД^икоинфекциях паратифозного характера назначают по 0,1-0,15 г (взрос-

^.дым) 4 раза в сутки в течение 5-10 дней. Дозы для детей уменьшают в

^’соответствии с возрастом. Длительность лечения зависит от характера и

1?гяжести инфекции. Можно также назначать препарат в тех же дозах Цик-

1’йами по 3-6 дней с интервалами 3-4 дня. Применять препарат свыше

Щ.Одней подряд не рекомендуется.

^Д^. При трихомонадных кольпитах назначают препарат комбинированно: Щ^нутрь дают по 0,1 г 3-4 раза в сутки в течение 3 дней; одновременно вво-

ЙН:дят во влагалище 5-6 г порошка, содержащего фуразолидон с молочным

1 Сахаром в отношении 1 :400-1 :500, а в прямую кишку вводят свечи, 1^оДержащие по 0,004-0,005 г (4-5 мг) препарата. Процедуру повторяют

^ежедневно в течение 7-14 дней. При трихомонадных уретритах назна-

.:Дают фуразолидон внутрь по 0,1 г 4 раза в день в течение 3 дней, 344 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТЙВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

При лямблиозе ‘ назначают взрослым по 0,1 г 4 раза в день; детям – из

расчета 10 мг на 1кг веса тела в сутки. Суточную дозу следует давать

в 3-4 приема.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г, суточная 0,8 г.

Раствор фуразолидона (1 :25000) может применяться для лечения ожо-

гов и раневых инфекций: применяют местно в виде орошения и влажно-

высыхающих повязок.

При приеме фуразолидона внутрь относительно часто появляются тош-

нота, рвота, уменьшается аппетит. В отдельных случаях бывают аллергиче-

ские реакции (экзантемы и энантемы). Для уменьшения побочных реакций

рекомендуется запивать препарат после приема большим количеством

жидкости, а при необходимости уменьшить дозу, назначить противогиста-

минные препараты, хлорид кальция, витамины группы В. При резко выра-

женных побочных явлениях прекращают дальнейший прием препарата.

Противопоказания такие же, как для фурацилина.

Следует учитывать, что фуразолидон является ингибитором моноамин-

оксидазы; при его применении должны соблюдаться такие же меры предо-

сторожности, как при применении других ингибиторов моноаминоксидазы

(см. ч. 1, стр. 142).

Форма выпуска: таблетки по 0,05 г.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Rp.: Furazolidoni 0,1

D. t. d. N. 20. in tabul,

S. По 1 таблетке 4 раза в день (после еды)

3. ФУРАЗОЛИН (Furazolinum).

5-Морфолинометил-М-(5-нитро-2-фурфурилиден)-3-ами1100Ксазолидон-2: СНз-N

___/

‘ 0,N^O/CH= N/N Q

Синонимы: Altafur, Furaltadon, Furmethonol, Nitrofurmethonum, Viofural и др.

Мелкокристаллический порошок зеленовато-желтого цвета. Очень мало

растворим в воде. ^

Эффективен в отношении грамотрицательных и особенно грамположи-

тельцых микробов; действует на возбудителей, устойчивых к другим анти-

бактериальным препаратам.

Применяют для лечения инфекций, вызванных грамположительными и

грамотрицательными возбудителями: стафилококками, стрептококками, пневмококками (при раневой инфекции, рожистом воспалении, пневмонии, эмпиеме, менингите, остеомиелите, септицемии и др.), при смешанных ин-

фекциях, вызванных стафилококками вместе со стрептококками или пнев-

мококками; при стафилококковых энтеритах у детей, а также при инфек-

циях почек и мочевых путей.

Назначают внутрь взрослым по 0,1 г 3-4 раза в день через 15-20 минут

после еды. Детям в возрасте до 1 года назначают по 0,01-0,015 г на прием, от 1 года до 2 лет-по 0,02 г, 2-5 лет—0,03-0,04 г, 5-15 лет-по 0,05 г

на прием; 3-4 раза в день.

‘ См, также A’MUHOXiMM, Акрихин,

ПРОИЗбОДНЫЕ НИТРОФУРАНА 345

Курс лечения продолжается 5-14 дней (в среднем 10 дней).

Длительное применение препарата (свыше 2 недель без перерыва) не

рекомендуется.

Фуразолин обычно хорошо переносится. В отдельных случаях могут воз-

никнуть тошнота, рвота, аллергический дерматит.

Противопоказания: тяжелые заболевания сердца, печени и почек, повы-

шенная чувствительность к нитрофуранам.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках в защищенном от-

света месте.

4. ФУРАДОНИН (Furadoninum).

М-(5-Нитро-2-фурфурилиден)-1-аминогидантоин:

0^^0^CH=N’

Синонимы: Нитрофурантоин (П), Chemiofuran, Furadantin, Furina, Nifurantin, Nitrofurantoinum.

Желтый или оранжево-желтый кристаллический порошок горького вкуса.

Очень мало растворим в воде (1 : 8000) и спирте (1 : 2000).

Действует на грамположительные и грамотрицательные микробы (ста-

филококки, стрептококки, кишечная палочка, возбудители брюшного тифа, паратифа, дизентерии, различные штаммы протея).

Препарат эффективен при лечении инфекционных заболеваний мочевых

путей. Показаниями для применения в терапевтических целях служат пие-

литы, пиелонефриты, циститы, уретриты. Его применяют также для преду-

преждения инфекций при урологических операциях, цистоскопии, катетери-

зации и т. п.

Назначают внутрь. Суточная доза равна 5-8 мг на 1 кг веса больного.

Обычно назначают взрослым по 0,1-0,15 г 3-4 раза в день; курс лечения

продолжается 5-8 дней. При отсутствии эффекта в течение этого периода

продолжать лечение нецелесообразно.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 0,6 г.

Применение фурадонина может’ в некоторых случаях вызывать потерю

аппетита, тошноту, изжогу, иногда рвоту. Возможны также экзантемы и

энантемы аллергического характера.

Для предупреждения этих явлений рекомендуется запивать препарат

большим количеством жидкости.

При появлении побочных эффектов дозу фурадонина необходимо

уменьшить и назначить антигистаминные препараты (димедрол), витамины

(никотиновую кислоту, тиамина бромид).

Противопоказания такие же, как для фуразолина.

При лечении больных с инфекциями мочевых путей не следует назна-

чать фурадонин (и другие нитрофураны) одновременно с кислотой нали-

диксовой (неграмом, см, стр. 312), так как при этом уменьшается антибак-

териальный эффект.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,05 и 0,1 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от

^ действия света и влаги; таблетки – в защищенном от света месте, Rp.: Furadonini 0,1

D. t d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день

346 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЭИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

5. ФУРАГИН (Furagrinum).

М-(5-Нитрофурил-2)-акрилиденаминогидантоин:

0,N^oAcH=CH-CH=N/^/^

О

Мелкокристаллический порошок оранжевого цвета без запаха. Очень

мало растворим в воде и спирте.

Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных

микробов. Действует на микроорганизмы, устойчивые к антибиотикам и

сульфаниламидам.

. Препарат частично выделяется с мочой (до 6% от-введенной дозы).

Применяют внутрь и местно. Внутрь назначают главным образом при

лечении заболеваний мочевых путей (острых и хронических пиелонефритов, циститов, уретритов, инфекций после оперативных вмешательств на орга-

нах мочеполовой системы и др.). Принимают после еды по 0,1-0,15-0,2 г

2-3 раза в день. Курс лечения 7-10 дней. При необходимости повторяют

курс лечения через 10-15 дней.

Местно применяют фурагин для промываний и спринцевании в хирурги-

ческой и акушерско-гинекологической практике, для лечения гнойных ран, ожогов, промывания свищей и т. п. Применяют раствор 1 : 13000 на изото-

ническом растворе натрия хлорида.

В офтальмологической практике можно пользоваться фурагином в виде

глазных капель (по 2 капли водного .раствора 1:13000 несколько раз в

день) при конъюнктивитах, кератитах, в послеоперационном периоде и т. п.

Раствор фурагина можно применять вместе р раствором дикаина.

Побочные явления и противопок-азания такие же, как для других препа-

ратов нитрофуранового ряда,

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,05 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре в защищенном от

света месте. ,

Rp.: Furagini 0,05

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По 2 таблетки 3 раза в день (после еды)

6. ФУРАГИН РАСТВОРИМЫЙ (Furaginum solubile).

М-(5-Нитрофурил-2)-акрдпиденаминогндантоина калиевая соль.

О^АоАсН=СН-СН^^/^

(1.

Синонимы: Фурагина калиевая соль, Furaginum-Kalilim.

.Красный порошок горького вкуса, без запаха. Мало растворим в воде

(1 : 500). Водные растворы желтого цвета. Гигроскопичен.

По антибактериальной активности сходен с фурагином. Лучшая раство-

римость по сравнению с фурагином позволяет применять фурагин раствори-