Лекарственные средства (в 2-х томах)

Текст добавлен: 9 октября 2016, 03:56

Текст книги "Лекарственные средства (в 2-х томах)"

Автор книги: Михаил Машковский

Жанры:

Справочники

сообщить о нарушении

Текущая страница: 32 (всего у книги 96 страниц)

Назад к карточке книги

вать понижение артериального давления и коллаптоидное состояние ‘.

Противопоказания такие же, как для нитроглицерина.

Поступает из Социалистической Федеративной Республики Югославии.

2. ЭРИНИТ (Erynitlim).

Пентаэритрита тетрапитрат (тетранитропентаэритрит):

OaN-О-НаС^ /СНз– О– NO^

ОаМ-О-НаС/ ^CHa-O-NOa

Синонимы: Нитропентон (В), Angicap, Neo-Corovas, Nitrinal, Nitropentaerythrit, Nitropenthrite, Nitropenton, Pentaerithi-ityli Tetranstras, Pentaerithrityl Tetranitrate. Pentaerythrit tetranitrate, Pentafin, Pentalong (Г), Pentanitrine, Pentanitrol, Pentaryl, Pentaryt, Pentitrate, Pentral, Pentrit, Pentritol, Pentrittae, Perangil, Peritrat, Quintrate, Vasocor, Vasodilatol и др.

Белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде, растворим в

спирте.

По химическому строению и фармакологическим свойствам эринит бли-

зок к нитроглицерину, однако по сравнению с ним медленнее всасывается

слизистыми оболочками и оказывает более медленное, менее сильное (менее

резкое), но более продолжительное действие. Эффект при приеме внутрь на-

ступает через 30-45 минут, при сублингвальном применении-через 15-20 минут. Продолжительность эффекта 4-5 часов. Гипотензивное действие

менее выражено, чем у нитроглицерина.

Применяют эринит главным образом при хронической коронарной недо-

статочности. Препарат предупреждает наступление приступов стенокардии

или уменьшает их количество и облегчает течение. Для купирования при-

ступов эрипит мало пригоден в связи с медленным наступлением эффекта.

При приступах стенокардии применяют поэтому нитроглицерин, а для их

предупреждения – эринит.

Принимают внутрь в виде таблеток по 0,01-0,02 г (10-20 мг или 1-2 таблетки) 2-3 раза в день. Можно назначать также сублингвально по

0,01 г. Для предупреждения ночных приступов стенокардии принимают

0.01-0,02 г перед сном. Курс лечения продолжается 2-4 недели. Повтор-

ные курсы назначают с перерывами, длительность которых зависит от тече-

ния заболевания. При слишком длительном непрерывном приеме препарата

возможно уменьшение эффекта.

Эринит обычно хорошо переносится. Побочные явления, наблюдающиеся

при приеме нитроглицерина (головная боль, шум в ушах, головокоужение), редко имеют место при применении эринита и менее выражены; иногда

наблюдается расстройство функции кишечника (понос). При уменьшении

дозы или после прекращения приема препарата побочные явления

проходят.

Противопоказания такие же, как для нитроглицерина.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,02 г (10 и 20 мг).

Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Rp.: Eryniti 0,02

D. t. d. N. 50 in tabu!.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

‘Л. А, Мясников и др. Клиническая медицина, 1Й70, т, 48, № 10 с. 34, СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ И ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

3. НИТРОСОРБИД (Nitrosorbidum).

1,4; 3,6-Диангидро-0-сорбита динитрат:

1 НС

1-С

НС-О-NO;

–СН

НС-

НС-О– NO;;

-CH;

Синонимы: Carvasin, Corodil, Isorbid, Isosorbide Dinitrate, Isosorbidi Dinitras, Rigedai (B), Risordan, Sorbangil, Vascardyn и др.

Белый мелкокристаллический порошок. Почти нерастворим в воде, трудно – в спирте.

По действию близок к эриниту. Медленно всасывается из желудочно-

кишечного тракта; эффект развивается постепенно, но более продолжите-

лен, чем при применении других аналогичных препаратов, что, по-види-

мому, зависит от прочного связывания препарата белками сыворотки

к”>ови. После однократного приема нитросорбида действие его продол-

жается 3’/;-5 часов.

Нитросорбид применяют преимущественно при хронической коронарной

недостаточности для предупреждения приступов. В связи с медленным

наступлением эффекта (через 20-30 минут) его не применяют для купи-

рования приступов стенокардии. Препарат может применяться также при

эндартериите и других заболеваниях, сопровождающихся спазмами пери-

ферических сосудов.

Назначают внутрь в таблетках по 0,005-0,01 г (5-10 мг) 2-3 раза

в день; лечение продолжается 10-20 дней, курсы лечения при необхо-

димости повторяют.

При применении нитросорбида возможны побочные явления: головная

боль, головокружение, тошнота. Эти явления проходят при уменьшении

дозы.

Противопоказания такие же, как для нитроглицерина.

Форма выпуска: таблетки по 0,005 и 0,01 г (5 и 10 мг).

Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Rp.: N^rosorbidi 0,005 (0,01)

D. t d. N. 50 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

4. НИТРАНОЛ (Nitranollim).

Тринитрата триэтанолампна дифосфат:

/СНа-СНа-О-NOa

N-СНа-СНа-О-NOg 2НзРО,

СНа-СНа-О-NOa

Синонимы: Metamine, Nitralettae, Nitretamine phosphate, Ortin, Praenitron, Trolnitrati Phosphas.

Белый мелкокристаллический порошок. Мало растворим в воде, легко – в спирте.

Вызывает расширение коронарных сосудов; действует медленнее, но

более продолжительно, чем нитроглицерин. Снижения артериального дав-

ления в лечебных дозах не вызывает. Хорошо всасывается слизистыми

оболочками желудочно-кишечного тракта.

344 СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Применяют главным образом для предупреждения приступов стено-

кардии. Препарат хорошо переносится; побочных явлений обычно не на-

блюдается. Может применяться также при спазмах периферических сосу-

дов (перемежающаяся хромота и т. п.). Назначают внутрь в таблетках

по 0,002 г 3-4 раза в день после еды. Таблетки следует проглатывать

не разжевывая и не задерживая в полости рта (в связи с возможным

раздражающим действием).

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,025 г.

Противопоказания такие же, как для нитроглицерина.

Форма выпуска: таблетки по 0,002 г (2 мг).

Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте, Rp.: Nitranoli 0,002

D. t d. N. 50 in tabul.

S. По 1 таблетке 3-4 раза в день после еды

5. АМИЛ НИТРИТ (Amylii nitris).

Сложный эфир азотистой кислоты и изоамилового спирта (азотисто-

изоамиловый эфир):

НзС

Н,С/

:CH-CH2-CH2-0-N=0

Синонимы: Amylium nitrosum, Amylis Nitris, Isomilnitrit. Pentamylon, Vaporole.

Прозрачная желтоватая легко подвижная, весьма летучая жидкость

со своеобразным фруктовым запахом. Легко воспламеняется. Очень мало

растворим в воде; смешивается во всех соотношениях со спиртом, эфиром, хлороформом. Плотность 0,869-0,879.

Вдыхание паров амилнитрита вызывает быстрое, но непродолжитель-

ное расширение кровеносных сосудов; особенно сильно расширяются

венечные сосуды и сосуды мозга. Сосудорасширяющий эффект связан

с угнетением сосудодвигательного центра (частично в связи с рефлектор-

ным влиянием с химиорецепторов каротидных клубочков) и с непосред-

ственным влиянием на стенки сосудов. Расширение сосудов сопровож-

дается снижением артериального давления и рефлекторным учащением

сердечных сокращений.

Применяют для купирования приступов стенокардии, а иногда при

эмболии центральной артерии сетчатки.

Используют также как противоядие при отравлении синильной кисло-

той и ее солями, что объясняется способностью амилнитрита (и других

нитритов) вызывать образование в крови метгемоглобина, связывающего

ион CN и предупреждающего этим поражение тканевых дыхательных

ферментов.

Применяют амилнитрит путем вдыхания после нанесения его на носо-

вой платок, небольшой кусок ваты или марли. Назначают взрослым по

2-3 капли, детям (старше 5 лет) по 1-2 капли.

Высшие дозы для взрослых (для вдыхания): разовая 0,1 мл

(6 капель), суточная 0,5 мл (30 капель).

При отравлениях цианидами назначают повторно в указанных выше

количествах (до общей дозы 0,5-1 мл).

Противопоказания такие же, как для нитроглицерина.

Выпускают амилнитрит в ампулах оранжевого стекла по 0,5 мл. Вскры-

тие ампулы сопровождается легким взрывом в связи с давлением паров, образующихся в ампуле в процессе хранения и при нагревании. Пары

амилнитрита образуют с воздухом взрывоопасные смеси.

Хранение: список Б. В запаянных ампулах в прохладном, защищенном

от света месте.

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ

ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

. Rp.: Amylii nitritis 0,5 .

D. t. d. N. 3 in amp.

S. Вдыхать по 2-3 капли с носового платка

при приступе стенокардии

6. НАТРИЯ НИТРИТ (Natrii nitris).

NaNOa

Синоним: Natrium nitrosum.

Белый или белый со слабым желтоватым оттенком гигроскопический

порошок. Легко растворим в воде, трудно – в спирте. Водные растворы

стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут. Для стабилизации на каждый литр

раствора прибавляют по 2 мл 0,1 и. раствора едкого натра.

Применяют иногда внутрь как сосудорасширяющее средство при сте-

нокардии, иногда при спазмах сосудов мозга. Действует подобно амил-

нитриту; эффект развивается медленнее, но более продолжителен.

Доза 0,1-0,2 г на прием (в 0,5% растворе).

Высшие дозы для взрослых (внутрь): разовая 0,3 г, суточная 1 г.

Натрия нитрит применяют также при отравлениях цианидами. В этих

случаях вводят в вену 10-20 мл 1-2% раствора.

Хранение: список Б, В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла

в защищенном от света месте.

Rp.: Sol. Natrii nitritis 0,5%

M. D. S. По 1 столовой ложке 2-3 раза в день

(при приступах грудной жабы)

Б. ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛИНА

1. ПАПАВЕРИН (Papaverinum).

Алкалоид, содержащийся в опии. Получается также синтетическим

путем. Выпускается в виде папаверина гидрохлорида (Papaverini hydrochloridum).

По химическому строению является гидрохлоридом 6,7-диметокси-

–1-(3’,4’-диметоксибензил)-изохинолина:

НзСО^

НзСО’

Н>СО,

СН,

НС1

НзСО/^

Синоним: Papaverinum hydrochloricum.

Белый кристаллический порошок слегка горьковатого вкуса. Медленно

растворим в воде (1 :40), трудно-в спирте. Водные растворы (рН 3,0-4,5) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

Папаверин является миотропным спазмолитическим средством. Он

понижает тонус и уменьшает сократительную деятельность гладкой муску-

латуры и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитиче-

ское действие.

В больших дозах понижает возбудимость сердечной мышцы и замед-

ляет внутрисердечную проводимость.

346 СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Действие на центральную нервную систему выражено слабо, лишь

в больших дозах оказывает некоторое седативное действие.

Папаверин широко применяют как спазмолитическое средство при

спазмах кровеносных сосудов (при гипертонии, стенокардии, спазмах

сосудов мозга, эндартериите), спазмах гладкой мускулатуры органов

брюшной полости (при пилороспазме, холецистите, спастических колитах, спазмах мочевых путей), бронхиальной астме.

Часто применяют в сочетании с успокаивающими и другими спазмо-

литическими средствами (фенобарбитал, келлин, сальсолин, теобромин, эуфиллин и др.).

Назначают внутрь в порошках, таблетках и растворах по 0,02-0,04 г

2-3-5 раз в день; под кожу-в 1-2% растворе по 1-2 мл.

Иногда для купирования приступов грудной жабы вводят папаверина

гидрох.торид внутривенно ‘. Вводить (2 мл 2% раствора) следует очень

медленно и осторожно, учитывая, что папаверин может вызвать развитие

атриовептрикулярного блока, желудочковых экстрасистол и фибрилляции

желудочков.

Применяют также папаверин в виде свечей.

Детям старше 6 месяцев назначают по 0,003-0,03 г на прием в зави-

симости от возраста.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г, суточная 0,6 г; под кожу, внутримышечно и в вену: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.

Формы выпуска: таблетки по 0,02 и 0,04 г, ампулы по 2 мл 2% рас-

твора, свечи по 0,02 г.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Имеются также комбинированные таблетки, содержащие: а) папаве-

рина гидрохлорида 0,02 г и фенобарбитала 0,05 г; б) папаверина гидро-

хлорида и фенобарбитала по 0,02 г, сальсолина (сальсолидина) гидрохло-

рида 0,03 г, в) папаверина гидрохлорида и фенобарбитала по 0,02 г, плати-

филлина гидротартрата 0,003 г.

Дипасалин (Dipasalinum). Таблетки, содержащие папаверина гидро-

хлорида и сальсолина гидрохлорида по 0,025 г, теобромина 0,15 г, дибазола

0,2 г, фенобарбитала 0,015 г. Спазмолитическое и сосудорасширяющее

средство. Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день (список Б).

Келлатрин (Khellatrinum). Таблетки, содержащие папаверина гидрохло-

рида и келлина по 0,02 г, атропина сульфата 0,00025 г. Спазмолитическое

и холинолитическое средство. Применяют при спазмах кровеносных сосу-

дов и органов брюшной полости, бронхиальной астме. Назначают по

1 таблетке 2-3 раза в день (список А).

Келливерин (Khelliverinum). Таблетки, содержащие папаверина гидро-

хлорида 0,02 г, келлина 0,01 г. Спазмолитическое и сосудорасширяющее

средство. Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день (список Б).

Никоверин (Nicoverinum). Таблетки, содержащие папаверина гидро-

хлорида 0,02 г, никотиновой кислоты 0,05 г. Спазмолитическое и сосудо-

расширяющее средство.

Применяют преимущественно при спазмах сосудов головного мозга

(мигрень и др.) и расстройствах периферического кровообращения (пере-

межающаяся хромота и др.). Назначают препарат по 1-2 таблетки 2-3

раза в день.

При применении никоверина (особенно натощак) возможно временное

покраснение лица, а затем всего тела, чувство жара, что связано с дей-

ствием никотиновой кислоты (см. ч. II, стр. 13) (список Б).

Пафиллин (Paphyllinum). Таблетки, содержащие папаверина гндро-

хлорида 0,02 г и платифиллина гидротартрата 0,005 г. Спазмолитическое

и сосудорасширяющее средство. Назначают по 1 таблетке 2-3 раза

‘Б. Е. В отчал. Очерки клинической фармакологии. Изд. 2.е М 1965 с 147*

А. И.Левин, А. Г, В а и н бер г, Кардиология, 1969, т, 9, № 1, с, 137.

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ

ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

в день (список А) (см. также таблетки Андипал, Бепасал, Палюфин, Папа-

вил, Теоверин, Тепафиллин).

Rp.: Papaverini hydrochloridi 0,02

D. t d. N. 12 in tabul.

S. По I-2 таблетки 3-4 раза в день

Rp.: Papaverini hydrochloridi

Phenobarbitaliaa 0,02

Salsolini hydrochloridi 0,03

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Rp.: Papaverini hydrochloridi 0,02

Phenobarbitali 0,05

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Rp.: Sol. Papaverini hydrochloridi 2% 2,0

D. t. d. N. 10 in amp.

S. По I-2 мл под кожу

Rp.: Suppos cum Papaverini hydrochloridi 0,02 N. 10

S. По 1 свече в прямую кишку

Rp.: Papaverini hydrochloridi 0,1

Aq. destill. 100,0

М. D. S. По 1 чайной ложке 2-3 раза в день

(ребенку 4 лет)

2. САЛЬСОЛИН (Salsolinum).

Сальсолин – алкалоид, выделенный из среднеазиатского растения со-

лянки (Salsola Richteri Kar.), сем. маревых (Chenopodiaceae).

Для медицинских целей применяют сальсолина гидрохлорид (Salsolini hydrochloridum).

1-Метил-6-окси-7-метокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина гидрохлорид: NH .HCI-HaO

Синоним: Salsolinum hydrochloricum.

Белый или белый с очень слабым желтоватым оттенком кристалличе-

ский порошок без запаха, горького вкуса. Растворим в воде (1:14), трудно – в спирте. Водные растворы (рН 4,4-5,5) стерилизуют при 100Ї

в течение 30 минут.

Сальсолин расширяет кровеносные сосуды и вызывает умеренное по-

нижение артериального давления. Оказывает успокаивающее действие.

Применяют при гипертонической болезни 1 и П стадии и спазмах со-

судов мозга.

Назначают внутрь по 0,03 г на прием 2-3 раза в день или подкожно

по 1 мл 1% водного раствора 1-2 раза в день. Для усиления действия

комбинируют сальсолин с фенобарбиталом, папаверином, теобромином или

другими успокаивающими и гипотензивными средствами (см. таблетки

Дипасалин, стр. 346).

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.

Противопоказан при декомпенсации сердечной деятельности и тяжелых

нарушениях функции печени н почек.

348 СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Формы выпуска: таблетки по 0,03 г.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Rp.: Salsolini hydrochloridi 0,03

D. t. d. N. 12 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день

Rp.: Salsolini hydrochloridi 0,03

Papaverini hydrochloridi

Phenobarbitali aa 0,02

D. t. d. N. 12 in fabul.

‘ S. По 1 таблетке 3 раза в день

Rp.: Salsolini hydrochloridi

Papaverini hydrochloridi aa 0,03

Theobromini 0,25

D. t. d, N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день

Rp.: Sol. Salsolini hydrochloridi 1% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл под кожу I-2 раза в день

3. САЛЬСОЛИДИН (Salsolidinum).

Сальсолидин – алкалоид, содержащийся вместе с сальсоляном в рас-

тении Salsola Richteri.

Для медицинских целей применяют гидрохлорид сальсолидина (Salsolidini hydrochloridum).

1-Метил-6,7-диметокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина гидрохлорид: ^^/

NH НС1 НаО

СНзО^/У

сн,

Синоним: Salsolidinum hydrochloricum.

Белый или белый с очень слабым желтоватым оттенком кристалличе-

ский порошок. Растворим в воде (1 : 15).

По фармакологическим свойствам и терапевтическому действию близок

к сальсолину.

Применяют при тех же показаниях и в тех же дозах, что сальсолин.

Форма выпуска: таблетки по 0,03 г. Входит наравне с сальсолином

в состав комбинированных таблеток.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

4. НО-ШПА (Nospanum).

1 – (3,4-Диэтоксибензилиден) -6,7-диэтокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолииа

гидрохлорид:

H^O^/V

н^о

нло^

Синонимы: Nospani hydrochloridum, Drotaverinum.

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ И ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

349

Кристаллическое вещество светло-желтого цвета, без запаха. Раство-

рим в воде и спирте. По химическому строению и фармакологическому дей-

ствию близок к папаверину, обладает несколько более сильной и более про-

должительной спазмолитической активностью.

Применяют при спазмах желудка и кишечника, спастических запорах, приступах желчно– и мочекаменной болезни, а также при хронической

коронарной недостаточности.

Назначают внутрь по 0,04-0,08 г (1-2 таблетки) 2-3 раза в день.

При необходимости вводят ту же дозу (2-4 мл 2% раствора) внутри-

мышечно. При приступах печеночной и почечной колики вводят 2-4 мл

2% раствора внутривенно (медленно!). При нарушениях периферического

кровообращения (облитерирующий эндартериит) иногда вводят внутри-

артериально (медленно).

Детям назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом.

Препарат обычно хорошо переносится. При парентеральном введении

возможны чувство жара, головокружение, сердцебиение, потливость ‘.

Описаны случаи аллергического дерматита 2.

Формы выпуска: таблетки по 0,04 г и ампулы по 2 мл 2% раствора

(0,04 г. препарата в ампуле).

Хранение: список Б.

Никошпан (Nicospanum). Комбинированный препарат, в состав кото-

рого входят но-шпа и никотиновая кислота. Сочетание этих веществ

обеспечивает повышенный сосудорасширяющий эффект (см. Никотиновая

кислота, ч. II, стр. 13). По принципу действия препарат близок к никоверину

(см. Никоаерин, стр. 346).

Применяют при спазмах мозговых сосудов и нарушениях перифериче-

ского кровообращения (перемежающаяся хромота, тромбангит и др.).

Выпускают в виде таблеток, содержащих по 0,078 г (78 мг) но-шпа

и 0,022 г (22 мг) никотиновой кислоты, и ампул, содержащих по 0,0642 г

(64.2 мг) но-шпа и 0,0176 г (17,6 мг) никотиновой кислоты (в 2 мл).

Назначают внутрь по 1-3 таблетки в день (после еды) или по 1-2 мл

(1/2-1 ампула) под кожу или внутримышечно 1-2 раза в день. При необ-

ходимости вводят медленно в вену 1 мл раствора. При расстройствах

периферического кровообращения (облитерирующий тромбангит) вводят

(медленно) в бедренную артерию 1-2 мл раствора.

При применении никошпана возможно временное покраснение лица, sarcM всего тела, чувство жара (см. Никотиновая кислота, Никоверин).

Хранение: список Б.

Но-шпа и никошпан поступают из Венгерской Народной Республики, В. ПРОИЗВОДНЫЕ ПУРИНА И ПИРИМИДИНА

1. ТЕОБРОМИН (Theobrominum).

3,7-Диметилксантин. Алкалоид, добываемый из шелухи семян какао

(Semina Cacao). Получается также синтетическим путем.

О СНз

IL !

. .А/

O^^N^^N

СН,

‘ П. М. Савенков и др. Кардиология, 1968, т. 8, № 8, стр. 46.

” Б, А. Сомов, И. Я. Маркин. Вестник дерматологии и венерологии, 1971, т. 45, № 7, с. 78.

350 СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Белый кристаллический порошок горького вкуса. Очень мало раство-

рим в холодной воде (1:700), мало-в горячей воде, легко-в разве-

денных щелочах и кислотах.

По химическому строению и фармакологическим свойствам близок

к другим алкалоидам пуринового ряда ‘. Оказывает стимулирующее влия-

ние на сердечную деятельность, расширяет венечные сосуды сердца и

мускулатуру бронхов, усиливает мочеотделение. Диуретический эффект

связан преимущественно с уменьшением канальцевой реабсорбции воды, ионов натрия и хлора. Сравнительно с кофеином теобромин вызывает сла-

бое возбуждение центральной нервной системы.

Применяют главным образом при спазмах сосудов сердца и мозга, Назначают внутрь по 0,25-0,5 г 1-2 раза в день (взрослым).

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 3 г.

Теобромин часто применяют в виде натриевой соли в комплексе с сали-

цилатом натрия (см. Темисал).

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,25 г и комбинированные таб-

летки, содержащие: а) теобромина 0,25 г, дибазола 0,02 г; б) теобромина

0,25 г, папаверина гидрохлорида 0,02 г; в) теобромина 0,15 г (или

0,25 г), дибазола и папаверина гидрохлорида по 0,02 г (или по 0,03 г);’

г) теобромина 0,25 г, дибазола и сальсолина гидрохлорида по 0,02 г; д) теобромина 0,25 г, папаверина гидрохлорида и фенобарбитала по

0,02 г; е) теобромина 0,25 г, папаверина гидрохлорида 0,03 г, платифил-

лина гидротартрата 0,003 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре. .

Теминал (Theminalum). Таблетки, содержащие теобромина и амидо-

пирина по 0,25 г, фенобарбитала 0,02 г (список Б).

Теоверин (Theoverinum). Таблетки, содержащие теобромина 0,25 г, папаверина гидрохлорида 0,03 г, барбамила 0,075 г (список Б).

Теодинал (Theodinalum). Таблетки, содержащие теобромина 0,25 г, дибазола и фенобарбитала по 0,02 г (список Б) (см. также таблетки

Дипасалин, Тепафиллин).

Тепалюсал (Thepalusalum), Таблетки, содержащие теобромина 0,25 г, фенобарбитала, сальсолина гидрохлорида и папаверина гидрохлорида

по 0,03 г (список Б).

Тесаминал (Thesaminalum). Таблетки, содержащие теобромина 0,15 г, фенобарбитала и сальсолина гидрохлорида по 0,03 г, амидопирина 0,3 г

(список Б).

Rp.: Theobromini 0,25

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день

Rp.: Theobromini 0,25

Dibazoli

Papaverini hydrochloridi aa 0,02

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Rp.: Theobromini 0,25

Papaverini hydrochloridi

Pheriobai-bitali aa 0,02

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза з день

Rp.: Theobromini 0,25

Salsolini hydrochloridi 0,03

Arnidopyrini 0,3

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

См. Кофеин (стр. 127).

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ И ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

2. ТЕМИСАЛ (Themisalum).

Натриевая соль теобромина с салицилатом натрия:

ONa СНз

Ал

^”ONa

O^N/V

^Н.,

^ОН

Синонимы: Диуретин, Diurctinum, Theobrominum natricum et Natrii salicylas, Neothylline, Theobrosal (Б), Theosan.

Белый порошок. Очень легко растворим в воде. На воздухе поглощает

углекислоту. Гигроскопичен. Растворы несовместимы с кислотами и угле-

кислыми солями.

Растворы (рН 11,0) готовят в асептических условиях.

Оказывает мочегонное и сосудорасширяющее действие; мало влияет

на центральную нервную систему.

Применяют внутрь при коронарной недостаточности, гипертонической

болезни, отеках сердечного и почечного происхождения.

Назначают взрослым по 0,3-0,5-0,75 г; детям до 1 года по 0,03-0,05 г, 2 лет-0,15 г, 3-4 лет-0,2 г, 5-6 лет-0,25 г, 7-9 лет-0,3 г, 10-14 лет – 0,3-0,5 г на прием.

Выпускают в виде порошка. Сохраняют в хорошо укупоренных банках

в сухом месте. При увлажнении распадается на теобромин-натрий и сали-

цилат натрия.

Назначают главным образом в микстурах. В комбинированных препа-

ратах (таблетках, порошках) заменяют эквивалентными количествами

1еобромина или теобромина с салицилатом натрия.

Rp.: Themisali 2,0

Aq. Menthae piperitae

Aq. destill, aa 50,0

M. D. S. По 1 чайной ложке 3 раза в день

ребенку 2-3 лет

3. НИГЕКСИН (Nihexynum).

Комбинированный препарат, содержащий 4 части гексилтеобромина и

1 часть никотиновой кислоты:

СНз

НзС-(СН2),,-N

O^^N/^N

СН,

Синоним: Cosaldon.

Белый кристаллический порошок.

Оказывает сосудорасширяющее действие, улучшает кровоснабжение

головного мозга. Гексилтеобромин (1-гексил-3,7-диметилксантин) по дей-

ствию близок к теобромину; менее токсичен, не вызывает возбуждения

центральной нервной системы. Добавление никотиновой кислоты усили-

вает сосудорасширяющий эффект.

352 СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Применяют главным образом у больных, страдающих атеросклерозом

с преимущественным поражением сосудов головного мозга. Препарат

более эффективен в относительно ранних стадиях заболевания.

Назначают внутрь в таблетках по 0,25 г, содержащих по 0,2 г гексил-

теобромина и 0,05 г никотиновой кислоты. В первые 2-4 недели принимают

по 1 таблетке 3-4 раза в день, затем по 2 таблетки в день. Курс лечения

з-4-6 недель. Принимают во время или после еды.

Препарат обычно хорошо переносится; при повышенной чувствитель-

ности к никотиновой кислоте возможны покраснение лица, чувство при-

лива крови к голове, легкое головокружение, парестезии, крапивная сыпь.

Эти явления проходят самостоятельно. Если побочные явления сильно

выражены, уменьшают дозу.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

4. ТЕОФИЛЛИН (Theophyllinum).

1,3-Диметилксантин:

О Н

НзС-N

Синоним: Theocin.

Алкалоид, содержащийся в чайных листьях и в кофе. Получается

также синтетическим путем.

Белый кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в холод-

ной воде (! : 180), легко-в горячей (1 :85), легко растворим в кисло-

тах и щелочах.

По фармакологическому действию близок к другим алкалоидам пури-

нового ряда, особенно к теобромину. Отличается более выраженным моче-

гонным действием. Расширяет кровеносные сосуды сердца и мускулатуру

бронхов. Возбуждает центральную нервную систему.

Применяют как сосудорасширяющее средство при хронической коро-

нарной недостаточности, как бронхолитическое средство, а также как моче-

гонное средство при застойных явлениях сердечного и почечного проис-

хождения. Часто назначают вместе с другими спазмолитическими и брон-

холитическими препаратами,

Назначают внутрь по 0,1-0,2 г (взрослым) 3-4 раза в день. Хороший

эффект наблюдается также при применении препарата в виде свечей. Дли-

тельность применения теофиллина зависит от характера, особенностей тече-

ния заболевания и оказываемого терапевтического эффекта.

Детям в возрасте 2-4 лет назначают 0,01-0.04 г, 5-6 лет-0,04-0,06 г, 7-9 лет-0,05-0,075 г, 10-14 лет-0,05-0,1 г на прием. Детям

в возрасте до 2 лет не назначают.

Высшие дозы для взрослых внутрь и ректально: разовая 0.4 г, суточная 1,2 г.

При применении теофиллина иногда отмечаются побочные явления; изжога, тошнота, рвота, понос, головная боль.

При передозировке могут возникнуть эпилептоидные припадки. Для

предупреждения побочных явлений со стороны центральной нервной

системы не рекомендуется применять теофиллин длительно.

Формы выпуска: порошок, свечи по 0,1 и 0,2 г. Входит в состав

эуфиллина, а также теофедрина и других комбинированных таблеток.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от

действия света.

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ И ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА 353

Rp.: Theophyllini 0,1

Ephedrini hydrochloridi 0,025

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Rp.; Theophyllini 0,25

Dimedroli 0,025

D. t. d. N. 10 in tablil.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Rp.: Suppos. cum Theophyllino 0,2 N. 6

S. По 1 свече 2 раза в день

Теофедрин (Theophedrinum). Таблетки, содержащие по 0,05 г теофил-

лина, теобромина и кофеина; по 0,2 г амидопирина и фенацетина; по 0,02 г

гидрохлорида эфедрина и фенобарбитала, 0,004 г экстракта красавки

густого и 0,0001 г цитизина.

Применяют как лечебное и профилактическое средство при бронхиаль-

ной астме. Взрослым назначают по ‘/2-1 таблетке (при сильных приступах

2 таблетки) один раз (а при необходимости 2-3 раза) в день, детям от

2 до 5 лет-по ‘ 4-‘2 таблетки, от 6 до 12 лет-по ‘/2-74 таблетки.

Во избежание нарушения ночного сна теофедрин следует принимать

утром или днем.

Противопоказан при глаукоме, нарушениях коронарного кровообраще-

ния, гипертиреозе.

Хранение: список Б.

Антастман (Antasthman). Таблетки, содержащие 0,1 г теофиллина, 0,05 г кофеина, по 0,2 г амидопирина и фенацетина, по 0,02 г эфедрина

гидрохлорида и фенобарбитала, 0,01 г экстракта красавки, 0,09 г порошка

из листьев лобелии.

Применяют, так же как теофедрин, для лечения и предупреждения

приступов бронхиальной астмы. Способ применения, дозы и противопока-

зания такие же, как для теофедрина.

Препарат производится в Чехословацкой Социалистической Рее-

публике.

5. ЭУФИЛЛИН (Euphyllinum).

Теофиллин с 1,2-этилендиамином. Содержание теофиллина составляет

около 80%, этилендиамина-20%.

НзС-N

СНг-МН,

// + 1’

// СНа-МНа

O^^N^^N

СНз

Синонимы: Arninocardol, Aminophyllinum, Ammophyllin, Diaphylin (В), Genophyllin, Methaphyl!in, Neophyllin, Novphyllin (Б), Synthophyllin (4), Theophyllamin, Theophylline ethylendiamine и др.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок

со слабым запахом аммиака. Растворим в воде. Водные растворы

(рН 9.0-9,7) готовят асептически.

Эуфиллин оказывает спазмолитическое и сосудорасширяющее дей-

ствие. Расслабляет мускулатуру бронхов, понижает сопротивление крове-

носных сосудов, расширяет венечные сосуды сердца, понижает давление

в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток. оказывает

диуретическое действие, связанное преимущественно с понижением ка-

12 Лекарственные средства, ч. 1

354 СЕРДЕЧНОСОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

пальцевой реабсорбции; вызывает увеличение выведения с мочой воды

и электролитов, особенно ионов натрия и хлора.