Текст книги "Лекарственные средства (в 2-х томах)"

Автор книги: Михаил Машковский

сообщить о нарушении

Текущая страница: 2 (всего у книги 96 страниц)

хлорэтнлом предложена также для лечения нейромиозитов, невралгий и

других заболеваний периферических нервов и мышц (Л. 3. Лауцевичус, С. Г. Воробьев и др.). Следует учитывать возможность повреждения

тканей при сильном охлаждении хлорэтилом. Необходимо предупреж-

дать вдыхание больными хлорэтила, испаряющегося с поверхности

кожи.

Форма выпуска: в ампулах по 30 мл.

Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

7. АЗОТА ЗАКИСЬ (Nitrogenium oxydulatum).

N^O

Синонимы: Веселящий газ, Dinitrogen oxide, Nitrous oxide, Oxydum natrosum, Protoxyde d’Azote, Stickoxydal.

Бесцветный газ, тяжелее воздуха (уд. вес 1,527), характерного запаха.

Растворим в воде (1:2). При 0Ї и давлении 30 атм. сгущается в бесцветную

жидкость. Не воспламеняется, но поддерживает горение. Смеси с эфиром, цнклопропаном, хлорэтилом в определенных концентрациях взрыво-

опасны.

Малые концентрации закиси азота вызывают чувство опьянения

(отсюда название <веселящий газ>) и легкую сонливость. Вдыхание чистого

газа быстро вызывает наркотическое состояние и асфиксию. В смеси

с. кислородом при правильной дозировке вызывает наркоз без предвари-

тельного возбуждения и побочных явлений. Закись азота обладает, однако, слабой наркотической активностью, в связи с чем ее необходимо применять

в больших концентрациях. В большинстве случаев применяют комбини-

рованный наркоз, при котором закись азота сочетают с другими, более

мощными средствами для наркоза и миорелаксантами.

Закись азота не вызывает раздражения дыхательных путей. В орга-

низме она почти не изменяется, с гемоглобином не связывается; находится

в растворимом состоянии в плазме. После прекращения вдыхания вы-

деляется (полностью через 10-15 минут) через дыхательные пути в не-

измененном виде.

Наркоз с применением закиси азота используют в хирургической прак-

тике, оперативной гинекологии, хирургической стоматологии, а также для

обезболивания родов. <Лечебный анальгетический наркоз> с использова-

нием смеси закиси азота и кислорода применяют в послеоперационном

периоде для профилактики травматического шока, а также для купирова-

ния болевых приступов при острой коронарной недостаточности, ин-

фаркте миокарда, остром панкреатите и других патологических состоя-

ниях, сопровождающихся болями, не купирующимися обычными сред-

ствами (Б. В. Петровский и С. Н. Ефупи; В. С. Белнин; К. В. Носова; Б. С. Данилова и др.),

И СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Применяют закись азота в смеси с кислородом при помощи специаль-

ных аппаратов для газового наркоза. Обычно начинают с применения

смеси, содержащей 80-70% закиси азота и 20-30% кислорода, затем количество кислорода увеличивают до 40-50%. Если не удается

получить необходимый уровень наркоза при концентрации закиси азота

70-75%, добавляют другие, более мощные, наркотические средства: фто-

ротан, циклопропан, эфир, барбитураты.

Для более полного расслабления мускулатуры применяют миорелак-

санты; при этом не только усиливается расслабление мышц, но также улуч-

шается течение наркоза.

После прекращения подачи закиси азота следует, во избежание ги-

поксии, продолжать давать кислород в течение 4-5 минут.

При приступах стенокардии рекомендуется перед дачей закиси азота

с кислородом или одновременно вводить дипразин (пипольфен) – внутри-

мышечно (1-2 мл 2,5% раствора) или виутривенно (0,5-1 мл 2,5%

раствора в 10 мл 10% раствора глюкозы). Ликвидируя боль, закись

азота может предупредить развитие кардиогенного коллапса при ин-

фаркте миокарда.

Лечебный наркоз закисью азота (при стенокардии и инфаркте мио-

карда) противопоказан при выраженных функциональных расстройствах

нервной системы, хроническом алкоголизме, состоянии алкогольного опьяне-

ния.

Форма выпуска: в металлических баллонах под давлением в сгущенном

(жидком) состоянии. Баллоны окрашены в серый цвет,

8. ЦИКЛОПРОПАН (Cyclopropaiwm).

Триметилен; ;

Н.С-СНа

^

Бесцветный горючий газ с характерным запахом, напоминающим запах

петролейпого эфира, едкого вкуса. Уд. вес 1,879. При температуре 20Ї и

давлении 5 атм, переходит в жидкое состояние; температура кипения

циклопропапа при атмосферном давлении 34,5Ї, Мало растворим в

воде (один объем газа при 20Ї растворим в 2,85 объема воды). Легко

растворим в спирте, петролейном эфире, хлороформе и жирных мас-

лах.

Циклопропан чрезвычайно огнеопасен, а его смеси с кислородом, за-

кисью азота и воздухом могут взрываться при соприкосновении с пламе-

нем, электрической искрой и другими источниками, которые могут вызы-

вать воспламенение. При применении циклопропана необходимо принимать

все меры, исключающие возможность взрыва, в том числе меры предосто-

рожности, связанные с применением электро– и рентгеиоаппаратуры и

исключающие образование статического электричества.

Циклопропан оказывает сильное наркотическое действие. В концентра-

ции 4 об.Їо вызывает анальгезию, 6 йб.%-выключает сознание, 8-10 об.%-вызывает наркоз (Illi стадии), а в концентрации 20-30 об.% -глубокий наркоз. Действие наступает быстро.

В организме диклопропан не разрушается и быстро выделяется в не-

измененном виде. Практически полное выделение его из организма проис-

ходит через 10 минут после прекращения ингаляции,

Циклопропан не оказывает выраженного влияния на функции печени и

почек: несколько понижает диурез. Иногда при наркозе циклопропаном

наступает кратковременная гипергликемия, связанная с возбуждением

адренореактивных систем. Этот эффект менее выражен, чем при примене-

нии эфира.

СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА И СНОТВОРНЫЕ 15

Циклопропан оказывает возбуждающее влияние на холинореактивные

системы организма и вызывает некоторое замедление пульса, ‘возможны

аритмии. Под влиянием циклопропана сильно повышается чувствительность

миокарда к адреналину; введение адреналина при наркозе циклопропаном

может вызвать фибрилляцию желудочков.

Артериальное давление во время наркоза несколько повышается, что

может привести к некоторому усилению кровоточивости.

Циклопропан может применяться при всех видах хирургических вме-

шательств. Используется для вводного и основного наркоза (циклопропап

с кислородом); чаще применяется в комбинации с другими средствами для

наркоза (закисью азота, эфиром) и с мышечными релаксантами. Он осо-

бенно показан больным с заболеваниями легких, так как не вызывает

раздражения слизистых оболочек дыхательных путей. Его мо:хно назна-

чать при заболеваниях печени и при диабете.

Циклопропановый наркоз может применяться при кратковременных

оперативных вмешательствах в условиях стационара и амбулаторно.

Циклопропан применяют в смеси с кислородом по закрытой и полу-

закрытой системе (иногда по полуоткрытой) с использованием наркозных

аппаратов с дозиметрами. Для поддержания наркоза используют 15-18%

циклопропана. Введение в наркоз осуществляется более высокими концен-

трациями циклопропана. К моменту окончания операции подачу цпклопро-

глана прекращают, и через 2—5 минут вдыхания чистого кислорода больные

просыпаются.

Подача кислорода должна производиться непрерывно. Необходимо сле-

дить за тем, чтобы сохранялась достаточная вентиляция легких и проис-

ходило освобождение организма от углекислоты.

Циклопропан может применяться также как составная часть <смеси

Шейна – Лишена>. После вводного внутривенного наркоза тиопентал-нат-

рнем подают (по полузакрытому способу) смесь газов в следующем соот-

ношении: закись азота – 1 часть, кислород – 2 части, циклопропан – 0,4 ча-

сти. Эта смесь удобна для применения и относительно безопасна. Нарко-

тизирующие вещества во избежание развития гипоксии следует выключать

в определенной последовательности: сначала циклопропан, через 2-3 ми-

нуты – закись азота и еще через такой же срок – кислород (В, А, Кова-

пев, В. Л. Ваневский).

При правильном дозировании циклопропана наркоз наступает без не-

приятных для больного ощущений, протекает без осложнений, больные

быстро просыпаются после окончания ингаляции. При передозировке воз-

можны остановка дыхания и угнетение сердечной деятельности вплоть до

остановки сердца.

В связи с быстрым пробуждением после прекращения наркоза больные

могут ощущать после операции сильную боль, поэтому рекомендуется при

длительной операции ввести за 30 минут до ее окончания морфин или

другой анальгетик. После наркоза относительно часто наблюдается голов-

ная боль; в некоторых случаях бывает послеоперационная рвота, парез

кишечника. Больные после пробуждения от наркоза нуждаются в наблю-

дении.

При циклопропановом наркозе противопоказано введение больным ад-

реналина и норадреналина.

Форма выпуска: стальные цельнотянутые баллоны емкостью 0,5; 1 и

2 л жидкого циклопропаиа, находящегося под давлением 5 атм.; баллоны

окрашены в оранжевый цвет и имеют надпись: <Циклопропан. Огнеопасен>.

Может применяться только медицинским персоналом, прошедшим соответ-

ствующий инструктаж.

Хранение: в прохладном месте вдали от источников огня.

iO СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Б. СРЕДСТВА ДЛЯ НЕИНГАЛЯЦИОННОГО НАРКОЗА

а) Барбитураты^

3. ГЕКСЕНАЛ (Hexenalum).

1,5-Димети.‘1-5(и,иклогексеи-1-ил)-барбитурат натрия;, /ONa

/N=C( /СН,

^^ X/-

>-С^ ^ ))

НзС/ ^0 ^-/

Синонимы: Cyclobarbitallim solubile, Endodorm, Enhexymal natrilim, Enimalum natrium, Eudorm, Evipal sodium, Evipal soluble, Evipan sodium, Hexanastab, Hexobarbitai sodium, Hexobarbitaliim natricum, Hexobarbitone soluble, Methylhexabarbital soluble, Methylhexobital, Narconat, Narcosan soluble, Noctivane, Novopan и др.

Белая пенообразная масса. На воздухе под влиянием углекислоты раз-

лагается. Гигроскопичен.

Очень легко растворим в воде и спирте, нерастворим в эфире. Водные

растворы гексенала неустойчивы, легко гидролизуются, разлагаются при

стерилизации. Растворы готовят в асептических условиях на изотониче-

ском растворе хлорида натрия или на воде для инъекций непосредственно

перед употреблением. Хранить растворы можно не более 1 часа. К приме-

нению пригодны лишь абсолютно прозрачные растворы.

Гексенал оказывает снотворное, а в больших дозах -наркотическое

действие.

Вводят гексенал внутривенно (медленно; обычно 1 мл раствора в ми-

нуту). Токсические эффекты (угнетение дыхания и кровообращения) гексе-

нала и других барбитуратов усиливаются с увеличением концентрации и

скорости внутривенного введения.

Введение в вену 5-8 мл 5% раствора гексенала вызывает обычно

через 30-60 секунд выключение сознания; 10-12 мл этого раствора вы-

зывают через 1-1’/2 минуты наркоз, продолжающийся 15-30 минут.

Дозы гексенала должны быть индивидуализированы. Для наркоза

обычно пользуются 2-5% раствором. Вводят сначала 2-3 мл и при от-

сутствии побочных явлений-дополнительное количество раствора. Для

поддержания наркоза периодически вводят по 2-3 мл раствора. Обычно

на операцию расходуют около 0,5 г препарата. Ослабленным больным, боль-

ным с сердечно-сосудистыми расстройствами, детям осторожно вводят

2% или 1% раствор.

Иногда, особенно у детей, гексенал применяют внутримышечно или в

виде клизмы. Действие в этих случаях развивается медленнее.

Высшая разовая (она же суточная) доза гексенала для

взрослых в вену – 1 г.

В связи с угнетающим влиянием на дыхательный и сосудодвигатель-

ный центры к длительному внутривенному наркозу гексеналом обычно не

прибегают; его используют преимущественно для вводного наркоза и

кратковременного наркоза продолжительностью до 15-20 минут, Гексеналовый наркоз можно комбинировать с ингаляционным наркозом

и местной анестезией. Д.^я базисного наркоза гексечал можно применять в

клизмах.

Перед наркозом гексеналом больному вводят атропин (или метацин) для предупреждения побочных явлений, связанных с возбуждением блуж-

дающего нерва.

‘ Си. Снотворные средства, стр. 21.

СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА И СНОТВОРНЫЕ 17

Для купирования психического возбуждения можно вводить гексенал з

вену: от 2 до 10 мл 5% или 10% раствора в зависимости от состояния

больного.

Гексенал противопоказан при нарушении функции печени и почек, сепсисе, при воспалительных заболеваниях носоглотки, при лихорадочных

состояниях, кислородной недостаточности. При илеусе не рекомендуется

прибегать к наркозу гексепалом, так как он тормозит двигательную актив-

ность кишечника. Не рекомендуется поименять гексеналовый наркоз при ке-

саревом сечении, так как препарат проходит через плацентарный барьер и

возможна асфиксия плода.

При осложнениях, связанных с применением гексенала (угнетение дыха-

ния и нарушение сердечной деятельности), может быть применен бемегрид

(стр. 153).

Форма выпуска: по 1 г в стеклянных флаконах, герметически закры-

тых резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками.

Хранение: список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

2. ТИОПЕНТАЛ-НАТРИЙ (Thiopentalum-natrium).

Смесь 5-этил-5-(2-амил)-2-тиобарбитурата натрия с безводным карбона-

том натрия:

“ /^

N-CС,Н

NaS-C^ )С(

^м г/

‘N-С^ ^СН-CHg-СНа-СН,

1

+ NagCOs

Синоним: Thsopentalum Natricum cum Natrii Carbonate.

Аналогичный препарат выпускается за рубежом под названиями: Farmotal, Intraval, Leopental, Nesdonal, Penthiobarbital, Pentothal sodium, Pharmotai, Thiomebumal sodium, Thionernbutal, Thiopental sodium, Thiopenten, Thiopentobarbital, Thiopentone sodium, Thiotal natrium, Tiopan, Trapanal и др.

Сухая пористая масса желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета

со своеобразным запахом. Гигроскопичен. Легко растворим в воде. Вод-

ный раствор имеет щелочную реакцию (рН 10,5).

Растворы тиопентал-натрия нестойки, поэтому их готовят непосредствен-

но перед употреблением в асептических условиях; стерилизации не под-

вергают.

Тиопентал-натрий оказывает снотворное, а в больших дозах наркотиче-

ское действие. Препарат применяют главным образом для внутривенного

наркоза. По фармакологическим свойствам близок к гексеналу, однако

действует быстрее и сильнее. Вызывает более сильное мышечное расслабле-

ние, чем гексенал, однако может вызывать ларингоспазм, обильную секре-

цию и другие признаки ваготонии. Быстро разрушается и выводится из

организма. Наркоз после введения однократной наркотической дозы про-

должается 20-25 минут.

Вводить тиопентал-натрий в вену необходимо медленно, не более 1 мл

раствора в минуту (угроза’ коллапса!).

Для наркоза применяют обычно 2-2,5% раствор, а для детей, ослаблен-

ных больных и стариков-1%. Растворы готовят непосредственно перед

употреблением на стерильной воде для инъекций. Растворы должны быть

абсолютно прозрачными.

До наркоза больному вводят атропин.

При применении тиопеитал-натрия для вводного наркоза инъецируют

20-30 мл 2% раствора. Такое же количество вводят при применении

одного тиопентал-натрия для небольших операций. Обычно сначала

вводят 2-3 мл раствора, а через 20-30 секунд – остальное количество.

^ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР, НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

У детей может применяться также ректальное введение 5% теплого

(32-35Ї) раствора тиопентал-натрия из расчета по 0,04 г (до 3 лет) и 0,05 г

(3-7 лет) на 1 год жизни.

Б ы с ill а я разоваядоза для взрослых в вену – 1 г.

Наркоз тиопентал-натрием обычно сочетают с применением мышечных

релаксантов.

Тнопентал-натрий противопоказан при органических заболеваниях пече-

ни, почек, диабете, сильном истощении, шоке, коллапсе, бронхиальной астме, воспалительных заболеваниях носоглотки, лихорадочных состояниях.

Антагонистом тиопентал-натрия является бемегрид (см. стр. 153).

Тиопентал-натрий нельзя смешивать с дитилином, пентамином, арфона-

дом, аминазином, дипразином (выпадает осадок).

Форма выпуска: по 0,5 и 1 г в стеклянных флаконах, герметически за-

крытых резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками.

Хранение: список Б. В прохладном, сухом, защищенном от света месте.

б) Небарбитуровые препараты

1. ПРОПАНИДИД (Propanidid).

Пропиловый эфир [3-метокси-4-(М, М-дизт!1лкарбамоилметоксп)]-фенил-

уксуснои кислоты:

/ОСНз Ї

0^ ^-^ II /C^,

^С-НаС-^ ^._o-CHa-C-N^

СзН,0’

^С,1-1

Синонимы: Сомбревин (В), Soinbrevin, Epontol.

Маслянистая жидкость светло-желтого цвета. Нерастворим в воде.

Для растворения применяют специальный детергеит (поверхностно-актив-

ное вещество).

Пропанидид – средство для внутривенного наркоза <сверхкороткого>

действия. Наркотический эффект после внутривенного введения развивает-

ся через 20-40 секунд. Хирургическая стадия наркоза продолжается

3-4 минуты. Наркоз наступает без стадии возбуждения. Сознание восста-

навливается через 2-3 минуты после окончания хирургической стадии нар-

коза; через 20-30 минут действие препарата полностью проходит.

Применяют для кратковременного и вводного наркоза. Препаратом

удобно пользоваться при кратковременных операциях в амбулаторных

условиях и при диагностических исследованиях (при биопсии, вправлении

вывихов, репозиции отломков костей, снятии швов, катетеризации, бронхо-

скопии и бронхографии, удалении зубов и др.).

Вводят внутривенно из расчета 5-10 мг на 1 кг веса тела. Препарат

применяют в виде 5% раствора. Пожилым и истощенным больным, а

также детям вводят 2,5% раствор, для чего ампульный раствор разводят

вдвое изотоническим раствором хлорида натрия. Доза для пожилых и исто-

щенных больных составляет 2-3 мг на 1 кг веса. В связи с вязкостью 5%

раствора инъекцию производят через иг^у большого диаметра; вводят

раствор быстро (примерно в течение 30 секунд).

Для удлинения наркотического действия можно вводить препарат

повторно (2-3 раза); при повторных инъекциях дозу уменьшают до

^/з-^/f первоначальной.

При применении пропанидида могут возникнуть легкая тахикардия, тошнота, икота, мышечные подергивания, потливость, повышенная салива-

ция; в отдельных случаях-болезненность и гиперемия по ходу вены.

Препарат противопоказан при шоке, гемолитической желтухе, тяжелой

недостаточности почек. Осторожность нужна при нарушениях коронарного

СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА И СНОТВОРНЫЕ

19

кровообращения, декомпенсации сердечной деятельности, выраженной

гипертонии.

Форма выпуска: ампулы по 10 мл 5% раствора (1 мл содержит 50 мг

препарата).

Под названием <Сомбревин> препарат поступает из Венгерской Народ-

ной Республики.

2. ПРЕДИОН (Predionum).

Сукцината прегнанол-21-диона 3,20 натриевая солы

/”

С-СНг-О-С-СНг-СНг-С-

” ^ Жв

Синонимы: Виадрил, Hydroxydioni Natrii succinas, Pregnocin-Natrium, Presui’en, ViadriL

Белый порошок. Растворим в воде; водный раствор имеет щелочную

реакцию (рН 7,8-10,2), По химическому строению близок к стероидным

гормонам (см. ч. II, стр. 94), но гормональными свойствами не обладает, а

оказывает снотворное и наркотическое действие,

Применяют виутривенно. Растворы готовят непосредстзенно перед

употреблением на 5% растворе глюкозы или на изотоническом раствора

хлорида натрия. Первоначальная доза для вводного наркоза составлпгт

10-12 мг на 1 кг веса больного. Применяют 2,5-5% раствор. Раствор

вводят в вену быстро. Сон наступает через 3-5 минут; возбуждопкя

обычно не бывает. Продолжительность действия однократной дозы 15-25 минут.

Капельное введение 0,5-1% раствора вызывает сон через 15-20 минут.

Продолжением капельного введения можно поддерживать поверхностный

наркоз. На фоне действия предиона другие средства для наркоза оказы-

вают более сильный наркотический эффект,

В качестве средства для базисного и самостоятельного наркоза предион

вводят в дозах 15-20 мг на 1 кг веса.

Предион можно комбинировать с анальгетиками и миорелаксантами, Преднон хорошо расслабляет мускулатуру, не оказывает существенного

влияния на дыхание и сердечно-сосудистую систему. Может применяться

у больных с сердечно-сосудистыми нарушениями, расстройствами обмена.

При применении препарата могут возникнуть боли по ходу вены, в

которую вводили препарат, и воспаление венозной стенки вплоть до разви-

тия тромбофлебита. Для профилактики этого осложнения рекомендуется

до введения предиона ввести в вену 0,5% раствор новокаина, а по оконча-

нии введения предиона (не вынимая иглы из вены) ввести изотонический

раствор хлорида натрия (10-20 мл). Не допускается введение предиона

под кожу. Вводят препарат в крупную вену верхней конечности (локте-

вую) ; при введении в небольшие, плохо выраженные вены и в вены ниж-

них конечностей осложнения наблюдаются значительно чаще.

Меньшее раздражающее действие на венозную стенку оказывает пре-

парат виадрил Г (Viadril G), содержащий в качестве добавки гликокол.

Предион выпускают в герметически закрытых флаконах, содержащих

по 0,5 г препарата.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Виадрил Г выпускают за рубежом в запаянных ампулах, содержащих

по 0,5 г препарата.

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

3. НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ (Natrii oxybutyras).

Натриевая соль у-оксимасляноИ кислоты:

НО-СНа-СНг-СНа

–/

“ONa

Синоним: Natrium oxybutyricum.

Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический

порошок со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде.

Растворим в спирте. Гигроскопичен. Водные растворы (рН 7,7-8,7) стери-

лизуют при 100Ї в течение 30 минут.

По химическому строению и фармакологическим свойствам у-оксимас-

ляная кислота (ТОМК) близка к -у-амииомасляпой кислоте (ГАМК), био-

генному веществу, содержащемуся в мозговой ткани и принимающему уча-

стие в регуляции нервной деятельности (см. Гаммалон, ч. II, стр. 178) ‘.

ГАМК плохо проникает через гемато-энцефалический барьер. В отличие

от нее натриевая соль ГОМК. (натрия оксибутират) легко проникает в

центральную нервную систему при обычных путях введения и оказывает

выраженное седативное и миорелаксантное действие, а в больших дозах

вызывает сои и наркоз. Препарат усиливает действие наркотических и

анальгезирующих веществ, повышает устойчивость тканей мозга и сердца

к гипоксии.

Сон обычно наступает через 10-20 минут после внутривенного введе-

ния препарата в дозе 70-120 мг на 1 кг веса тела. Хирургическая стадия

наркоза наступает через 30-40 минут после введения !00-150 мг на 1 кг

веса. Продолжительность наркоза 2-4 часа. Наблюдается достаточное

расслабление скелетной мускулатуры. Анальгетический эффект слабо

выражен.

Применяют натрия оксибутират главным образом для вводного наркоза

и базис-наркоза, для профилактики и терапии гипоксического отека мозга, при психическом возбуждении и бессоннице в послеоперационном периоде, как снотворное при нарушениях засыпания.

Для наркоза применяют натрия оксибутират в дозе 50-120 мг на 1 кг

веса больного. Препарат растворяют в 20 мл 5% (иногда 40%) раствора

глюкозы или применяют готовый 20% водный раствор в ампулах. Вводят

впутривенно медленно (1-2 мл в минуту).

Препарат можно назначать внутрь в дозе 100-200 мг на 1 кг веса; растворяют в 50-60 мл воды или 5% раствора глюкозы; глубокий сон

наступает через 30-40 минут.

Применение натрия оксибутирата для вводного наркоза особенно удобно

в случаях, когда больного целесообразно усыпить в палате (у больных

с лабильной психикой). Базис-наркоз в сочетании с закисью азота целесооб-

разно использовать у тяжелых и ослабленных больных. На фоне базис-

наркоза можно проводить операции под местной анестезией.

Для лечения гипоксического отека мозга применяют натрия оксибутират

в дозе 50-100 мг на 1 кг веса больного (в комплексе с другими меро-

приятиями).

Как снотворное назначают внутрь по ?-4 г на прием; растворяют

в воде.

Натрия оксибутират обычно хорошо переносится; не влияет существенно

на сердечно-сосудистую систему, дыхание, печень и почки. При быстром

внутривенном введении возможны тонические судороги, остановка дыха-

ния, в некоторых случаях-двигательное возбуждение, рвота.

‘ См.’ Оксибутират натрия. Под ред. В. В, Закусова. Издательство <Медицина>, М., 1968.

СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА И СНОТВОРНЫЕ 21

Препарат противопоказан при гипокалиемии. миастении. Осторожность

требуется при токсикозах беременности с гнпертензивным синдромом.

Формы выпуска: порошок и ампулы по 10 мл 20% раствора.

Хранение: список Б. В плотно укупоренных банках темного стекла; растворы – в запаянных ампулах.

В. СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА

а) Барбитураты

Барбитуровая кислота, или малонилмочевина, является основой хими-

ческого строения многочисленных современных снотворных, противосудо-

рожных, наркотических средств.

Н О

//

N-C н

/1 б/”

0=С2 5С

у-^ ^

Н “о

Барбитуровая кислота снотворного действия не оказывает; этой спо-

собностью обладают ее производные, получаемые путем замещения атомов

водорода у углерода в положении 5 различными органическими радика-

лами.

Замена кислорода у атома углерода в положении 2 на серу приводит к

получению тиобарбитуратов (см. Тиопентал-натрий). У части барбитуратов

(гексенал, гексобарбитал, бензонал) водород при атоме азота в положении

1 или 3 замещен различными радикалами.

Производные барбитуровой кислоты в воде мало растворимы; хоро-

шей растворимостью обладают их натриевые соли.

Барбитураты оказывают угнетающее влияние на центральную нервную

систему и используются в медицинской практике в качестве успокаиваю-

щих, снотворных, противосудорожных средств (см. Бензонал) и средств

для наркоза (см. Гексенал, Тиопентал-натрий).

Снотворное действие барбнтуратов связано с их способностью вызывать

иррадиацию тормозного процесса в коре головного мозга. При больших

дозах понижаются процессы возбуждения.

Наряду с влиянием на кору весьма выражено и действие на стволовую

часть мозга.

Разные барбитураты обладают различной продолжительностью дей-

ствия, что связано с особенностями их превращения в организме и выделе-

ния из него.

К длительнодействующим барбитуратам, применяемым как снотворные

средства, относятся барбитал, барбитал-натрий, фенобарбитал; к препара-

там со средней продолжительностью действия-барбамнл, этаминал-

натрш‘1, циклобарбитал; к препаратам короткого действия-гексобароптал.

Барбитураты можно вводить внутрь, внутримышечпо, внутривенно и

ректально. Выбор барбитурата и способа введения зависит от показании и

растворимости препарата. Для снотворного и седативного действия их на-

значают обычно внутрь; при этом если больной легко засыпает, по рано про-

сыпается, назначают препарат с длительным действием; если же он лишь

засыпает с трудом, применяют препарат короткого действия. В клизмах

назначают барбитураты возбужденным больным и для вводного наркоза.

Внутримышечное введение дает более быстрый эффект. Внутривенное вве-

дение применяют преимущественно с целью наркоза.

^ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Длнтельнодействующие барбитураты выводятся из организма преиму-

щественно почками; барбитураты короткого срока действия разрушаются

главным образом в печени. При заболеваниях печени разрушение происхо-

дит медленнее, действие препаратов удлиняется и усиливается. При забо-

леваниях печени назначение барбитуратов (особенно короткого срока дей-

ствия) противопоказано; при заболеваниях почек с нарушением выдели-

тельной функции не следует назначать барбитураты длительного действия.

Влияние барбитуратов на дыхание и кровообращение зависит от дозы, способа и скорости введения. При обычных дозах дыхание замедляется и

артериальное давление понижается в связи с общим успокоением. Боль-

шие дозы могут вызвать угнетение дыхания, сосудистый коллапс, замедле-

ние пульса, понижение температуры, уменьшение диуреза, коматозное

состояние. Быстрое внутривенное введение может привести к остановке

дыхания и резкому понижению артериального давления. Необходимо учи-

тывать, что анальгетики, нейролептические и другие нейротропиые веще-

ства могут усиливать действие барбитуратов. Основной обмен под влия-

нием барбитуратов уменьшается; температура тела слегка понижается.

При длительном применении может развиться привыкание к барби-

туратам.

В отдельных случаях наблюдается повышенная чувствительность к бар-

битуратам и необычная реакция – беспокойство и воз5уждс’!ие. Могут

отмечаться кожные аллергические реакции (чаще при приеме барбитала и

фенобарбитала). При применении барбнтуратов для обезболивания родов

необходимо учитывать, что они относительно легко проникают через

плацентарный барьер. Барбитураты могут переходить также в молоко

кормящих матерей. В поисках снотворных препаратов, свободных от по-

бочного действия барбитуратов, синтезированы производные других гете-

ропиклов. К ним относится тетридии – производное пиридина, Препарат глютетимид (ноксирон) является производным пиперидина.

Барбитураты и другие близкие к ним снотворные средства часто при-

меняют в сочетании с другими лекарственными препаратами (успокаиваю-

щими, спазмолитическими, холииолитическимн и др.). В анестезиологиче-

ской практике ими широко пользуются для премедикации. Предваритель-

ное применение снотворных вызывает общее успокоение больного, усили-

вает действие средств для наркоза, местных анестетиков, анальгетиков.

Барбитураты, особенно длптельнодействующие (фенобарбитал и др.), обладают способностью вызывать <индукцию> ферментов, в частности

повышать активность ферментов микросом печени, участвующих в мета-

болизме и ииактивировании лекарств. В связи с этим действие некоторых

лекарств, применяемых на фоне приема барбитуратов, может оказаться

ослабленным и менее продолжительным. Так, например, при приеме барби-

туратов ослабляется влияние на свертываемость крови антикоагулянтов

группы 4-оксикумарина (дикумарина, неодикумарина и др.).

Феномен <индукции> ферментов свойствен не только барбитуратам, по

и другим химическим (лекарственным) веществам (см. Рифампицин, ч. II, стр. 308), и его следует учитывать при комбинированной лекарственной

терапии. *

1. БАРБИТАЛ (Barbitalum).

5,5-Диэтилбарбитуровая кислота:

“ /^

)N-C^ С,Н,

0=С( )С(

н>-<0^

Синонимы: Веронал, Aethinal, Aethybarbital (Г), Athylbarbital, Alvenol, Barbaethy!, Barbital, Barbitone, Barbitural, Diema!, Dormanol, Dormona^

СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА И СНОТВОРНЫЕ

23

Hypnofer, Hypnogene, Malonal, Malonurea, Sedeval, Sediva!, Sonal, Uronal, Verona!, Vespera! и др.

Белый кристаллический порошок слабо горького вкуса, без запаха. Мало

растворим в холодной воде, растворим в спирте, легко растворим в растзз-

рах щелочей.

Применяют в качестве успокаивающего и снотворного средства; вызы-

вает глубокий, устойчивый сон. При назначении препарата нужно учиты-

вать медленность его расщепления и выведения из организма; не следует

давать препарат длительное время. После 3-4 дней приема рекомендуется

делать перерыв на 1-2 дня. Побочные явления выражаются в общей сла-

бости, разбитости, тошноте, рвоте, головной боли (<веропализм> – по од-

ному из основных синонимов препарата-веронал). Назначают внутрь в

качестве снотворного средства в дозе 0,3-0,5 r (взрослым) за ‘/з-1 час

до сна; для лучшего всасывания выпивают ‘/:-i стакан теплого чая.