Текст книги "Лекарственные средства (в 2-х томах)"

Автор книги: Михаил Машковский

сообщить о нарушении

Текущая страница: 23 (всего у книги 96 страниц)

френии. Для лечения спастических параличей и длительных судорожных

состояний он широкого применения не нашел главным образом в связи

с кратковременностью вызываемого им эффекта и сложностью применения

(необходимость обеспечить искусственное дыхание).

Вводят d-тубокурарин в вену. Действие препарата развивается посте-

пенно; обычно релаксация мышц начинается через 1-1’/г минуты, а макси-

мум действия наступает через 3-4 минуты.

Дозы d-тубокурарина, так же как и других миорелаксантов, зависят от

применяемого наркоза. При применении закиси азота внутривенное введение

d-тубокурарина в дозе 0,4-0,5 мг на 1 кг веса больного вызывает полное

мышечное расслабление и апноэ продолжительностью 20-25 минут. Удов-

летворительное расслабление мышц брюшного пресса и конечностей про-

должается в течение 20-30 минут после появления спонтанного дыхания.

Если требуется более длительное действие, вводят d-тубокурарин по-

вторно, при этом в связи со способностью к кумуляции каждая последую-

щая доза должна быть в 172-2 раза меньше предыдущей. Обычно для опе-

рации, продолжающейся 2-2’/2 часа, расходуется 40-45 мг препарата.

При эфирном наркозе первоначальная доза d-тубокурарина составляет

0,25-0,4 мг на 1 кг веса.

Следует учитывать, что действие d-тубокурарина несколько усиливается

при его применении после дитилина.

Вводят d-тубокурарин только после перевода больного на искусственное

дыхание.

Антагонистами d-тубокурарина являются прозерин или галантамин, ко-

торые обычно вводят вместе с атропином (см. стр. 176, 178).

* В 1970 г. опубликованы материалы, показывающие, что общепринятая структура

d-тубокурарина нуждается в пересмотре. Химическими и спектроскопическими иссле-

дованиями установлено, что d-тубокурарин является не бисчетвертичным, а моночет-

вертичным аммониевым соединением.

‘ 1А=0,1 нм.

^ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

Противопоказания к применению такие же, как и для диплацина.

Выпускается в ампулах по 2 и 5 мл 1% раствора.

Храпение: список А.

Растения, из которых получают d-тубокурарин, в СССР

Препарат производится за оубежпм

за рубежом.

не произрастают.

2. ДИПЛАЦИН (Diplacinum, Diplacmi dichloridum)

1,3-Бис– (Р-платииециний-этокси) -бензол дихлорнд:

r но.

СНаОН -1

N+

‘1/

CH,-CH^-0.

I N+

–О-СнУсн:

Белый кристаллипеский порошок. Легко растворим в воде. Растворы

(рН 6,0-7,2} стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

Антидеполяризующии миорелаксапт. По механизму действия сходен

с d-тубокурарином.

Введение диплацина в организм сопровождается характерным кураре-

подобным действием, выражающимся во временном нарушении нервно-мы-

шечной проводимости и расслаблении скелетной мускулатуры. При введе-

нии небольших доз диплацина может наблюдаться расслабление скелетной

мускулатуры без остановки дыхания. Ослабление дыхания при больших

дозах связано с выключением функции дыхательной мускулатуры; при ис-

кусственном дыхании препарат переносится в относительно больших дозах

без угнетения кровообращения. Парализующее действие на нервно-мышеч-

ную проводимость снимается прозерином и другими антихолинэстеразными

веществами (эзерин, галантамин).

Диплацин, подобно d-тубокурарину, применяют в анестезиологии с

целью длительного расслабления мускулатуры и выключения произвольного

дыхания.

Вводят внутривенно в виде 2% раствора. При введении в дозе 1,5-2мг

на 1 кг веса больного хорошо расслабляет мускулатуру конечностей и брюш-

ного hpecca без выключения самостоятельного дыхания.

При дозе 4-5 мг на 1 кг веса вызывает через 4-5 минут полное рас-

слабление мускулатуры и анноэ продолжительностью 20-30 минут. После

восстановления самостоятельного дыхания некоторое время еще сохра-

няется расслабление мускулатуры брюшного пресса и конечностей. При

необходимости удлинения эффекта вводят диплацин повторно, уменьшая

дозу до ‘/з-41 первоначальной. Всего на операцию длительностью 1 ‘/2-2 “аса расходуется 400-700 мг препарата (20-35 мл 2% раствора). При

эфирном и фторотановом наркозе доза диплацина может быть уменьшена.

Диплацин может применяться для уменьшения или снятия судорог при

комплексном лечении столбняка (К. М. Лобан, Л. М. Попова и др.); препа-

рат вводят в вену повторно (при искусственном дыхании).

Днплацин хорошо переносится и не вызывает существенных побочных

явлений. Он оказывает меньшее ганглиоблокирующее действие, чем d-тубо-

курарин.

В отличие от d-тубокурарина диплацин не вызывает освобождения гис-

тамина, не вызывает ларинго– и бронхоспазма. При введении больших доз

диплацина может наблюдаться небольшое повышение артериального лапле-

ния (на 15-20 мм рт. ст.).

Антагонистами диплацина являются прозерин или галантамин, которые

обычно вводят вместе с атропином (см. стр. 176, 178).

КУРАРЕПОДОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 24^

Диплацин, так же как d-тубокурарин и другие антидеполяризующие

миорелаксанты, применяют только при ннтубационном наркозе и при нали-

чии всех условий, необходимых для проведения искусственного дыхангя.

Удалять интубационную трубку следует только после восстановления до-

статочно глубокого и равномерного самостоятельного дыхания.

Диплацин, так же как и другие миорелаксанты, противопоказан при

миастении; с осторожностью следует его применять у больных с выражен-

ными нарушениями функции печени и почек и в старческом возрасте.

Форма выпуска: ампулы по 5 мл 2Ї/о раствора.

Хранение: список А. В защищенном от света месте.

Rp.: Sol. Diplacini 2% 5,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. Для внутривенных введений

3. КВАЛИДИЛ (Qualidilum).

1,6-Бис-(3’-бензилх1-1нуклидил-1’)-гексана дихлорид: Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте; рН

водных растворов 5,5-7,5.

Антидеполяризующии миорелаксант ‘. Применяют для расслабления

мышц и управляемого дыхания при наркозе; может применяться для инту-

бации трахеи.

Вводят внутривенно. В дозе 1 мг на 1 кг веса больного вызывает рас-

слабление мускулатуры, продолжающееся около 10 минут, с некоторым

угнетением дыхания. Дозы 1,2-1,5 мг на 1 кг веса вызывают достаточное

расслабление мускулатуры, продолжающееся в течение 20-30 минут, при

этом у части больных наступает апноэ. Такие дозы целесообразно приме-

нять, если интубацию трахеи производят на фоне применения дитклина.

В дозе 2 мг на 1кг квалчдил вызывает полное расслабление мускулатуры

и апноэ на 25-35 минут; такие дозы целесообразно применять, если инту-

бацию трахеи производят на фоне квалидила. После восстановления спон-

танного дыхания в течение 20-30 минут еще остается выраженное расслаб-

ление мускулатуры.

При необходимости удлинить действие квалидила вводят его повторно, уменьшая последующие дозы в 1’/з-2 раза. В общей сложности на опера-

цию продолжительностью 172-2 часа расходуется 200-220 мг препарата.

Прозерин является антагонистом квалидила.

Квалидил не изменяет артериального давления, но вызывает умеренную

тахикардию. У ряда больных наблюдаются повышенная саливация и потли-

вость; для уменьшения саливации вводят в вену атропин (0,2-0,3 мл 0,1%

раствора). У некоторых больных может появиться гиперемия кожи перед-

ней поверхности шеи и верхней половины туловища, проходящая через не-

сколько минут.

Противопоказания такие же, как для диплацина; в связи с возможной

тахикардией следует проявлять осторожность у больных с сердечно-сосуди-

стыми расстройствами.

‘М. Д. М а ш к о вс к и и и Ф. Садритдинов, Фармакология и токсиколо-

–ия, 1962, т. 25, № 6, с. 685.

i СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

Форма выпуска: ампулы по 1; 2 я 5 мл 2% раствора.

Хранение: список А. В защищенном от света месте.

4. АНАТРУКСОНИЙ (Anafruxonium).

Ди-(у-пиперидилпропилового эфира) д-труксилловой кислоты

дииодэти-

^~V-(CH^-o-J

‘-‘ I ii

c^

о

f-o-^-^)

Синоним: Truxipicurii iodidum.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок.

Мало растворим в воде и спирте; рН 0,3% раствора 4,4-5,8.

Антидеполяризующий миорелаксант ‘. Применяют с целью длительной

мышечной релаксации при операциях; для интубации предварительно вво-

дят дитилин.

Для расслабления мышц брюшного пресса сроком на 20-25 минут на

фойе эфирного наркоза вводят анатруксоний внутривенно из расчета 0,07-0,08 мг на 1 кг веса больного. Релаксация мышц наступает через 2-5 минут

и продолжается 20-25 минут. Спонтанное дыхание может при этой дозе

сохраниться или угнетаться на непродолжительный срок. При дозе 0,1-0,12 мг на ) кг релаксация продолжается 40-60 минут, а угнетение дыха-

ния-15-20 минут. Для тотальной релаксации с апноэ продолжительно-

стью 60-120 минут вводят 0,15-0,2 мг на 1 кг веса.

При наркозе закисью азота и барбитуратами доза анатруксония состав-

ляет в среднем до 0,16 мг на 1 кг веса.

При необходимости продления действия анатруксония вводят повторно

не более ‘/г-‘/з начальной дозы.

Прозерин является антагонистом анатруксония.

При применении анатруксония в связи с ганглиоблокирующим действием

возможны расширение зрачков, умеренное понижение артериального дав-

ления, тахикардия.

Препарат противопоказан при миастении.

У истощенных больных целесообразно применять небольшие дозы; сле-

дует избегать вводить большие дозы тучным больным.

Применение анатруксония, так же как других антидеполяризующих мио-

релаксантов, допустимо только при наличии условий для интубации трахеи

и при искусственной вентиляции легких.

Формы выпуска: ампулы по 2 мл 0,3% раствора (6 мг анатруксония

в ампуле).

Хранение: список А. В защищенном от света месте.

‘ JB кн.: Новые курареподобные и ганглиоб.

Д, А, Харкевича. М. J970, с. 4).

блокирующие средства> Под ред.

КУРАРЕПОДОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 245

б. ЦИКЛОБУТОНИЙ (Cycloblitonium).

Ди-(1,3-диэтнламннопропилового эфира) а-труксилловой кислоты дипод-

метилат:

И Л

Н,С^1

^– (СП^з-О-С

СН,

С-0-(СН2)з-Н

+/

СП,

СаН,

Vh

21~

Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде. На свету

желтеет; рН водного раствора 5,5-6,5.

По химическому строению и фармакологическим свойствам близок

к анатруксонию.

Применяют с целью длительного расслабления мускулатуры при опера-

циях. Для интубации предварительно вводят дитилин.

Вводят циклобутоний внутривенно. При эфирном наркозе доза О,!-

0,12 мг на 1 кг веса больного вызывает через 3-5 минут расслабление

мышц, ‘продолжающееся 1-3 часа. В первые 10-15 минут может возник-

нуть угнетение дыхания; в дальнейшем у большинства больных может со-

храняться адекватное спонтанное дыхание. При необходимости повторной

релаксации дозу уменьшают на ‘/з-‘/2 первоначальной дозы. При наркозе

закисью азота циклобутоний вводят из расчета 0,25 мг на 1 кг веса.

Прозерин является антагонистом циклобутоння.

Возможные осложнения, меры предосторожности и противопоказания

такие же, как при применении анатруксония.

Формы выпуска: флаконы, содержащие по 0,025 г (25 мг) кристалличе-

ского препарата, который перед употреблением растворяют в 5 мл воды для

инъекций, и ампулы по 2 мл 0,7% раствора.

Хранение: список А. В защищенном от света месте.

6. ПАРАМИОН (Paramyonum) i.

Л1еао-3,4-Дифенилгексан-бис-яара-триметиламмония дийодид: ^ ^-

H,C^N+-^

НзС/ ^

СЛ

–СП-СН-

C^Hg

с

^-N+-CH,

СН,

Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде. Водные рас-

творы (рН 6,0-7,0) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

Антидеполяризующий мышечный релаксант.

Вводят внутривенно. При наркозе закисью азота в дозе 3-5 мг (0,05-0,08 мг на 1 кг веса больного) вызывает расслабление мускулатуры продол-

жительностью 40-60 минут, при этом может сохраниться поверхностное

дыхание. В дозе 15-18 мг полностью выключает скелетную мускулатуру и

вызывает апноэ продолжительностью до 172 часов. При эфирном наркозе

дозы парамиона несколько уменьшают.

‘ В последнее время в связи е появлением более эффективных препаратов пара-

пион снят с производства,

SW СРЕЛСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

Повторные дозы должны быть уменьшены в 2 раза.

Антагонистом парамиона является прозернн.

Парамнон, так же как и другие мнорелаксанты, нужно применять только

при наличии всех услсвий для проведения искусственного дыхания.

Противопоказания те же. что и при назначении других миорелаксантов

антидеполяризующего действия.

Форма выпуска: ампулы по 2 мл 0,1% раствора.

Хранение: список А. В защищенном от света месте.

7. ДИОКСОНИЙ (Dioxonium).

),2-Бис-(4’-пирролид11но метил-1’, 3’-диоксола11ил-2’)-этана дийодметилат: N+-CH,-CH-0

СН-(СНЛ-

/

–сн

.0-сн-

о-т,

-CHa-N^

н^-

21-

Н,С-О” ” J

Желтоватый мелкокристаллический порошок. Очень легко растворим в

воде, трудно – в спирте. Водные растворы при стерилизации не меняются.

Является миорелаксантом смешанного типа действия ‘. Сначала вызы-

вает фазу деполяризации, а затем действует как аптидеполяризующий мио-

релаксант. Во второй фазе прозерин ослабляет действие диоксония.

При наркозе эфиром и фторотаном действие диоксония усиливается, Применяют для расслабления мускулатуры и выключения спонтанного

дыхания как самостоятельно, так и после предварительного введения дити-

лина.

Вводят внутривенно. После предварительного введения дитилина при-

меняют диоксоний в дозе 0,03-0,04 мг на 1 кг веса тела, а при самостоя-

тельном применении для интубации вводят дноксоний в дозе 0,04-0,05 мг/кг. Мышечное расслабление наступает через Г/г-3 минуты и про-

должается обычно 20-40 минут. При необходимости удлинения эффекта

вводят дополнительно ‘ 2-‘з первоначальной дозы.

Применяют диоксоний только при наличии условий для проведения

искусственного дыхания.

Препарат следует применять с осторожностью при миастении. В отдель-

ных случаях препарат может вызывать длительную мышечную релаксацию.

Ф.орма выпуска: ампулы по 5 мл 0,1% раствора (5 мг в ампуле).

Хранение: список Л. В защищенном от света месте.

8. МЕЛЛИКТИН (Mellictinum).

Мелликтином называют гидройодид алкалоида мети.чликаконитин, со-

держащегося в растениях: живокость сетчатоплодная (Delphinium dictio-carplim), живокость полуборода гая (Delphinium sernibarbatuin) и др.

По химическому строению относится к аконитовым алкалоидам. Это тре-

тичное основание состава Cs^HsoOloNa. Белый или белый со слабым желто-

ватым или розоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Мало рас-

творим в воде и спирте. На свету желтеет.

Мелликтии обладает курареподобными свойствами. По механизму дей-

ствия на нервно-мышечную проводимость близок к d-тубокурарину.

В отличие от d-тубокурарина, диплаципа и других аналогичных препа-

ратов мелликтин не содержит в молекуле четвертичных атомов азота, он

всасывается при введении в желудок и оказывает при этом способе введе-

ния, так же как и при парентеральном применении, блокнрующее влияние

на нервно-мышечную проводимость. Антагонистами мелликтина являются

прозерии и другие аитихолннэстеразные вещества (галантамин, эзерин), ‘ в. R. к – ” – – – -

‘г””^’

‘В. E.K.I у iu а, А. А. К имение и др, Эмперимеитальная и клиническая фар”

–лакотерапня (Рига), )970, № 2, с. 55.

КУРАРЕПОДОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 247

Препарат оказывает умеренное ганглиоблокирующее дейстзие.

Применяют для понижения мышечного тонуса при пирамидной недоста-

точности сосудистого и воспалительного происхождения, постэнцефалнти-

ческом паркинсонизме и болезни Паркинсона, болезни Литтля, арахноэнце-

фалите и спинальном арахноидите и при других заболеваниях пирамидного

и экстрапирамидного характера, сопровождающихся повышением мышач-

ного тонуса и расстрокстзами двигательных функций.

Назначают внутрь по 0,02 г, начиная с 1 раза и до 5 раз в день. Курс

лечения от 3 недель до 2 месяцев. После 3-4-месячного перерыва курс

лечения повторяют.

Лечение мелликтином сочетают при наличии показаний с другими мето-

дами лечения и лечебной гимнастикой.

Применение мелликтина противопоказано при миастении и других забо-

леваниях, сопровождающихся понижением мышечного тонуса, при наруше-

нии функции печени и почек, а также при декомпенсации сердечной деятель-

ности.

При правильной дозировке мелликтин переносится без побочных явле-

ний. В случаях повышенной чувствительности к препарату или передози-

ровки и развития чувства слабости либо признаков угнетения дыхания сле-

дует произвести искусственное дыхание, назначить кислород и медланчо

ввести в вену 0,5-1 мл 0,05% раствора прозерина вместе с атропином

(0,5-1 мл 0,1% раствора). Лечение должно проводиться под тщательным

врачебным наблюдением.

Форма выпуска: таблетки по 0,02 г (20 мг).

Хранение: список А. В защищенном от света месте.

Rp.: Mellictini 0,02

D. t. d. N. 50 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день

9. КОНДЕЛЬФИН (Condeiphinum).

Алкалоид, содержащийся в растении живокость спутанная (Delphinium confusum М.. Pop); химический состав CusHagOeN, Является третичным осно-

ванием.

Кристаллический белый порошок. Нерастворим в воде, легко растворим

в спирте.

По характеру и механизму действия близок к мелликтину.

Применяют в клинике нервных болезней при патологически повышенном

тонусе мускулатуры и при других расстройствах двигательной функции

(гиперкинезы, скованность), связанных с заболеваниями центральной нерв-

ной системы (паркинсонизм, спастический травматический паралич и т. п.).

Может применяться для уменьшения судорог при лечении столбняка

(К. М. Лобан, Е. А. Громова и др.).

Назначают внутрь: в первый день в дозе 0,025 г 1 раз, в дальнейшем по

0,025-0,05 г от 1 до 3 раз в день. Разовая и суточная дозы, так же как про-

должительность лечения, должны индивидуализироваться в зависимости от

эффективности и переносимости препарата. Курс лечения 10-12 дней; при необходимости проводят повторные курсы.

Противопоказания и меры помощи при передозировке и повышенной

чувствительности к кондельфину такие же, как при назначении мел-

ликтина. Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблю-

дением.

Формы выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг).

Хранение: список А.

Rp.: Condelphini 0,025

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По 1 таблегке 1-2 раза в день

1 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

Б. ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ МЫШЕЧНЫЕ РЕЛАКСАНТЫ

1. ДИТИЛИН (Dithylinum).

р-Диметиламиноэтилового эфира янтарной кислоты дийодметила

N,N^-12,2’-(сукци11илдиокси)-диэтил]-бис-триметиламмония дийодид: ^ НзС /СНз

НзС– N+-CHg-СНа– О-С– (СН^– С-О– СНа-СНа-М-*-СНэ

Н.С/ ^ ^ ^СН,

Синоним: Slixamethonii iodidum.

Аналогичные дихлориды и дибромнды выпускаются под названиями: Листенон, Мио-релаксин, Anectine, Brevidil М., Celocaine, Celocurin, Curacholin, Curacit, Cliralest, Diacetylcholine, Leptosuccin (Ю), Lysthenon, Myo-Reiaxin, Pantolax, Quelicin chloride, Scoline, Succinyleholinii chloridum, Sucostrin, Suxamethonii chloridum, Suxinyl, Syncuror и др.

Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде, очень

мало – в спирте. Водные растворы (рН 5,25-6,Sj стерилизуют при 100Ї

в течение 30 минут.

По химическому строению дитилин может рассматриваться как удвоен-

ная молекула ацетилхолина (диацетилхолин). Он является основным пред-

ставителем деполяризующих миорелаксантов. При внутривенном введении

нарушает проведение нервно-мышечного возбуждения и вызывает расслаб-

ление скелетных мышц.

Дитилин разрушается псевдохолинэстеразой и распадается на холин и

янтарную кислоту. Препарат оказывает быстрое и кратковременное дей-

ствие; кумулятивным эффектом не обладает. Для длительного расслабления

мышц необходимо повторное введение препарата. Быстрое наступление эф-

фекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют соз-

давать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.

Главными показаниями к применению дитилина являются интубация

трахеи, эндоскопические процедуры (бронхо– и эзофагоскопия, цистоскопия

и т. п.), кратковременные операции (наложение швов на брюшную стенку, вправление костных отломков и вывихов и др.). При соответствующей дозе

и повторном введении дитилин может применяться и для более длительных

операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно

применяют антидеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после

предварительной интубации трахеи на фоне дитилина.

Вводят дитнлин обычно внутривенно. Дозы 0,2-1 мг на 1 кг веса боль-

ного приводят к расслаблению мышц и прекращению спонтанного дыхания.

Обычно для получения полной прпят^чтпл” п,,~-,…… “—

на J

пня

получения полной релаксации дитилин вводят в дозе 1-1,/ мг

кг веса; через 10-15 секунд наблюдаются фибриллярные подергива-

мышц лица, шеи, конечностей, продолжающиеся 15-20 секунд, затем

пает полное расслабление мускулатуры и апноэ в течение 5-7 минут.

, в течение 1-1’/э минут, происходит восстановление тонуса мышц.

целью длительной релаксации можно вводить дитилин фракционно.

ie первой дозы интубируют больного, переходят на управляемое дыха-

затем вводят по 30-40 мг дитилина каждые 6-10 минут. Во избежа-

еведозипопки пцрпрпчпа пп^п^…,– –..-

_.-.., …..,>.,. ^i^ri, l^u^/^^ul^л<ц^^Jш.ue^:я lo-Ш секунд, затем

наступает полное расслабление мускулатуры и апноэ в течение 5-7 минут.

Затем, в течение 1-1’/з минут, происходит восстановление тонуса мышц.

С целью длительной релаксации можно вводить дитилин фракционно.

еле первой дозы интубипушт Кпп^ипгп ””.”..”–

После первой дозы

ние

line

. _ -_…^”.^ и .и i

ние передозировки очередное введение производят тогда, когда начинает

заканчиваться действие предыдущей дозы, причем последующие дозы

^ Одним из возможных осложнений при применении дитилина являются мышеч-

нме боли, возникающие через 10-12 часов после введения препарата. Интенсивность

болей, как правило, тем выше, чем больше выражены фибриллярные подергивания.

Введение за 1 минуту до дитилина 3-4 мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина

геочти полностью предотвращает фибриллярные подергивания и последующие мышеч-

ные боли (Справочник по анестезиологии и реанимации. Под ред. В. П. Смольникова.

М., 1970^

КУРАРЕПОДОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 249

должны быть меньше предыдущих. Можно вводить дитилин также ка-

пельно в виде 0,1-0,2% раствора.

Дитилин может применяться и внутримышечно в сочетании с фермен-

тами, улучшающими его всасывание (лидаза) ‘. Взрослым вводят 10% рас-

твор дитилина в дозе 3-4 мг на 1 кг веса через 2-3 минуты после введе-

ния в предполагаемое место инъекции лидазы. Релаксация наступает через

1-2 минуты и продолжается 8-10 минут.

Осложнений при применении дитилина обычно не наблюдается. Следует, однако, учитывать, что в отдельных случаях может быть повышенная чув-

ствительность к дитилину с длительным угнетением дыхания, как, напри-

мер, при заболеваниях печени, что, по-видимому, связано с нарушением

процесса образования псевдохолинэстеразы. Причиной пролонгированного

действия препарата может являться также гипокалиемия.

Дитилин можно применять при различных видах наркоза (эфир, закись

азота, фторотан, барбитураты). Во всех случаях введение дитилипа в боль-

ших дозах допускается лишь после перевода больного на искусственное

(управляемое) дыхание. При применении малых доз может сохраняться

самостоятельное дыхание. Однако и в этих случаях необходимо иметь наго-

тове все приспособления для искусственного дыхания.

Прозерин и другие антихолинэстеразные вещества не являются анта-

гонистами в отношении деполяризующего действия дитилина; наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они удлиняют и усиливают его

действие.

При осложнениях в связи с применением дитилина (длительное угнете-

ние дыхания) прибегают к искусственному дыханию, а при необходимости

переливают кровь.

Следует учитывать, что в больших дозах дитилин может вызвать <двой-

ной блок>, когда после деполяризующего действия развивается антидепо-

ляризующий эффект. Поэтому, если после последней инъекции дитилина

мышечная релаксация длительно (в течение 25-30 минут) не проходит и

дыхание полностью не восстанавливается, иногда прибегают к инъекции

прозерина.

Дитилин проходит через плацентарный барьер. При операциях кесарева

сечения следует применять малые дробные дозы препарата.

Фармакологические свойства дитилина позволяют применять его у боль-

ных миастенией.

Не следует применять дитилин у больных глаукомой, так как он вызы-

вает резкое повышение внутриглазного давления.

Нельзя смешивать растворы дитилина с растворами барбитуратов (об-

разуется осадок) и с кровью (происходит гидролиз).

Формы выпуска: флаконы, содержащие по 0,1; 0,25 и 0,5 г препарата

в виде порошка, и ампулы по 2 мл 1 % раствора.

Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках темного стекла и

в ампулах в прохладном, защищенном от света месте.

‘ Справочник по анестезиологии и реанимации. Под ред. В. П. Смольникова.

“., 1970.

ГЛАВА III

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО

В ОБЛАСТИ ЧУВСТВИТЕЛЬНЫХ НЕРВНЫХ

ОКОНЧАНИЙ

1. МЕСТНОАНЕСТЕЗ И РУЮЩИЕ СРЕДСТВА

1. КОКАИН (Cocainum).

Алкалоид, содержащийся в листьях южноамериканского растения (ку-

старника) Erythroxylon coca.

В медицинской практике применяют кокаина гидрохлорид (Cocaini hydrochloridum).

Синоним: Cocainum hydrochloricum.

Гидрохлорид метилового эфира бензоилэкгонина:

НгС-СН-СН-Й-ОСНз

N-CH^CH-O-C-^ ^

HjC-СН-СН,

Бесцветные игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок

горького вкуса, вызывающий при нанесении на язык чувство онемения.

Очень легко растворим в воде (2; 1), легко растворим в спирте (1:2,6).

Водные растворы стерилизуют тиндализацией. Для стабилизации растворов

прибавляют раствор соляной кислоты до рН 3,5-4,0.

Кокаин является одним из представителей группы местноанестезирую-

1цлх средств, т. е. веществ, понижающих или полностью подавляющих воз-

будимость чувствительных нервных окончаний и тормозящих проведение

возбуждения по нервным волокнам. При нанесении на слизистые оболочки, введении под кожу, воздействии на нервные стволы кокаин вызывает мест-

ную потерю чувствительности.

Наряду с действием на чувствительные нервные окончания кокаин ока-

зывает выраженное влияние на центральную нервную систему. При всасы-

вании он может вызывать эйфорию, возбуждение, затем угнетение цент-

ральной нервной системы. При длительном применении вызывает наруше-

ние функции нервной системы, желудочно-кишечного тракта, сердечно-со-

судистой системы, дыхания; может развиться болезненное пристрастие

(кокаинизм).

Из-за высокой токсичности кокаин имеет ограниченное применение

только как поверхностный анестетик для местной анестезии конъюнктивы

и роговицы (1-3% растворы), слизистых оболочек полости рта, носа, гор-

тани (2-5%), для анестезии пульпы зуба. При применении в глазной прак-

тике следует учитывать, что кокаин вызывает расширение зрачка и слущи-

вание эпителия роговицы. Иногда, особенно у лиц пожилого возраста, под

слиянием кокаина может наблюдаться повышение внутриглазного давления

и острый приступ глаукомы. Необходимо также учитывать, что после вве-

дения в конъюнктивальный мешок и нанесения на слизистые оболочки по-

лости рта, носа и т. п. кокаин всасывается и может вызывать явления об-

МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА 251

щей интоксикации. Особую осторожность следует соблюдать при примене-

нии растворов кокаина для анестезии дыхательных путей при бронхоскопии.

Для уменьшения всасывания кокаина и удлинения его анестезирующего

действия к его растворам обычно прибавляют раствор адреналина (па

5 мл раствора кокаина 3-5 капель 0,1% раствора адреналина гидрохло-

рида) ‘.

В связи со способностью кокаина вызывать в области его нанесения су-

жение сосудов его включают (в количестве 0,2-1-2%) в состав капель

и мазей, применяющихся при лечении ринитов, синуситов, конъюнктивитов.

Высшие дозы для взрослых (разовая и суточная): 0,03 г.

Формы выпуска: порошок.

Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла

с защищенном от света месте.

Rp.: Soi. Cocaini hydrochloridi 2% 5,0

Sol. Adrenalini hydrochloridi 0,1% gtts III

M. D. S. Для анестезии слизистой оболочки

носа (в руки врача)

Rp.: Sol. Cocaini hydrochloridi 5% 5,0

Sol. Adrenalini hydrochloridi 0,1% gtts V

M. D. S. Для анестезии носоглотки (в руки врача)

2. АНЕСТЕЗИН (Anaesthesinum).

Этиловый эфир по^а-аминобензойной кислоты:

Н^-^-^-С^

==/ о-с^

Синонимы: Aethylis aminobenzoas, Anaesthalgin, Anaesthicin, Anaesthin, Benzocain, Ethoforme, Norcain, Parathesine, Rhaetocain, Topanalgin и др.

Белый кристаллический порошок без запаха, слабо горького вкуса; вы-

зывает на языке чувство онемения. Очень мало растворим в воде, легко-

в жирах, жирных маслах, спирте, эфире.

Оказывает местноанестезирующее действие. В связи с трудной раство-

римостью в воде не имеет применения для обезболивания при хирургиче-

ских операциях. Используется в виде 5-10% мази или присыпки при кра-

пивнице и заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, а также для

обезболивания раневых и язвенных поверхностей. При заболеваниях пря-

мой кишки (трещины, зуд, геморрой) употребляют свечи, содержащие

0,05-0,1 г препарата. Для анестезии слизистых оболочек применяют 5-20% масляные растворы. Внутрь назначают в порошках, таблетках и сли-

зистых микстурах для обезболивания слизистых оболочек при спазмах и

болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода и т. д. Иногда

назначают при привычной рвоте, рвоте беременных, морской и воздушной

болезни. Доза для взрослых: 0,3 г 3-4 раза в день; для детей: до 1 года-

0,02-0,04 г, 2-5 лет-0,05-0,1 г, 6-12 лет-0,12-0,25 г.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г.

Выпускается в виде порошка и таблеток по 0,3 г. Входит в состав ком-

бинированных таблеток (см. Беллалгин) и свечей (Анестезол).

Анестезии и содержащие его лекарственные формы сохраняют с предо-

сторожностью (список Б) в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от

действия света.

Анбитал (Anbitalum) -таблетки, содержащие анестезина 0,3 г и фено-

барбитала 0,005 г.

‘ Для этой же цели в сочетании с кокаином и другими местноанестезирующими

срсдстаами могут применяться расгворы адреналина гидротартрата, мезатона, эфед-

рина, нафтизнна,

252 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЧУВСТВ. НЕРВНЫЕ ОКОНЧАНИЯ

Белластезин (Bellasthesinum)– таблетки, содержащие анестезина 0.3 г, экстракта красавки 0,015 г.

Павестезин (Pavesthesinurn)– таблетки, содержащие анестезина 0.3 r, папаверина гидрохлорида 0,05 г.

Таблетки белластезин и павестезин назначают при гастралгиях, спазмах

желудка и кишечника. Принимают по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Анестезол-свечи (Anaesthesolum). Состав: анестезина 0,1 г, дерма-

тола 0,04 г, ментола 0,04 r, окиси цинка 0,02 г, основы до общего веса 2,7 г.

Применяют для уменьшения болей, зуда и спазмов при геморрое. Вводят

в прямую кишку по 1-2 свечи в день.

Имеются свечи следующего состава: анестезина 0,1 г, дерматола 0,01 г, окиси цинка 0,02 г, ментола 0,04 г, основы для свечей 2 г.

3. НОВОКАИН (Novocainum).

р-Диэтиламиноэтилового эфира ^ш/^-амииобензойной кислоты гндро-