Текст книги "Лекарственные средства (в 2-х томах)"
Автор книги: Михаил Машковский
Жанры:
Медицина
,сообщить о нарушении
Текущая страница: 48 (всего у книги 96 страниц)
букарбаном ориентировочно применяют 0,5 г препарата вместо 10-20 ЕД
инсулина.
В связи с более сильным гипогликемизирующим действием букарбана и
большей токсичностью по сравнению с бутамидом необходимо проводить
лечение под тщательным наблюдением врача, систематически проводить
анализы суточной мочи и крови на содержание сахара, не реже 1 раза в
2 недели проводить общие анализы крови,
Противопоказания такие же, как для бутамида.
Форма выпуска: таблетки по 0,5 г.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Препарат поступает из Венгерской Народной Республики.
Rp.: Bucarbani 0,5
D. t. d. N. 50 in tabul.
S. По 1 таблетке 2 раза в день (через 30->:
40 минут после завтрака и ужина)
10. ХЛОРПРОПАМИД (Chlorpropamidum).
М-(па/1а-Хлорбензолсульфонил)-М’-пропилмочевина1
‘V-.SO,-NH-
СЛ
Синонимы: Bioglumin, Catanil, Diabannide, Diabaryl, Diabet, Diabexan, Diabinese, Galiron, Mellinese, Oradian, Prodiaben и др.
Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Практически не-
растворим в спирте, бензоле, ацетоне.
По строению, фармакологическим свойствам и механизму действия бли-
зок к бутамиду; химически отличается от последнего тем, что в пара-поло-
жении бензольного ядра содержит атом С1 вместо группы СНз и вместо
бутильной группы (С^Нэ) при N’ содержит пропильную группу (СзН?).
Сравнительно с бутамидом и цикламидом (см. ниже) хлорпропамид бо-
лее активен и оказывает сахаропонижающее действие в меньших дозах.
Антибактериального эффекта хлорпропамид не оказывает.
Хлорпропацид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; он
обнаруживается в крови в течение первого часа после приема; <пик концен-
трации> в крови достигается через 2-4 часа. Препарат медленно выделяется
почками, главным образом в неизмененном виде. Сравнительно с бутами-
дом после приема хлорпропамида создается более стойкая концентрация
препарата в крови.
Хлорпропамид, подобно бутамиду и цикламиду, применяют при сахар-
ном диабете легкой и средней тяжести. Иногда его назначают вместе
с инсулином для усиления действия последнего. Хлорпропамид в ряде слу-
чаев оказывает эффект у больных, слабо реагирующих на бутамид и
цикламид, а также при развитии устойчивости к этим препаратам в про-
цессе лечения.
Назначают внутрь. Дозы устанавливают индивидуально. Суточная доза
в первые 3-5 дней составляет 0,25-0,5 г, затем в зависимости от резуль-
татов дозу постепенно понижают до 0,25-0,1 г в день. Эти дозы назначают
в дальнейшем в качестве поддерживающих.
При замене инсулина хлорпропамидом назначают ориентировочно 0,25 г
хлорпропамида вместо 20 ЕД инсулина.
92 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
Высшая суточна я доз а для взрослых внутрь – 1 г.
Время приема препарата зависит от переносимости. Во избежание раз-
пития гипогликемии целесообразно принимать препарат однократно до или
во время завтрака; в случае плохой переносимости (диспепсические явле-
ния) назначают препарат непосредственно после еды. В вечерние часы при-
нимать препарат не рекомендуется’.
При применении хлорпропамида должны соблюдаться те же .меры пре-
досторожности, что и при приеме других сульфаниламидных гипогликеми-
ческих препаратов.
Хлорпропамид обычно хорошо переносится. Возможны, однако, побоч-
ные явления в виде аллергических реакций, лейкопении, тромбоцитопении, агранулоцитоза, диареи. Могут иметь место временные явления холестати-
ческой желтухи (преимущественно в первые несколько недель от начала
лечения). Препарат должен поэтому назначаться с особой осторожностью у
лиц, перенесших заболевания печени. Наличие желтухи и нарушения функ-
ции печени являются абсолютными противопоказаниями к применению
хлорпропамида. Другие противопоказания такие же, как для применения
бутамида.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,25 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
Rp.: Chlorpropamidi 0,25
D.t.d.N.20intabul.
S. По 1 таблетке один раз в день
‘ (перед завтраком)
II. ЦИКЛАМИД (Cyclamidum).
N– (па/оа-Метилбензолсульфонил) -N’-циклогексилмочевина: О
/И
НзС-<__^-
^-NH-C-N
/-
Синонимы: Agliral, Diaboral
Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Нерастворим в
воде, растворим в спирте.
. По строению и фармакологическим свойствам близок к бутамиду; хими-
чески отличается от бутамида тем, что вместо бутильной группы при N’
содержит циклогексильный радикал. По сравнению с бутамидом цикламид
менее токсичен и несколько более активен.
Цикламид быстро всасывается и медленно выделяется из организма; он
не ацетилируется. Подобно бутамиду (и в отличие от букарбана) не обла-
дает антибактериальной активностью.
Механизм сахаропонижающего действия цикламида такой же, как у
других гипогликемических сульфаниламидных препаратов.
Дозы цикламида такие же, как для бутамида; их подбирают индиви-
дуально с учетом тяжести заболевания и эффективности лечения.
Возможные осложнения и меры, предпринимаемые в случае развития
гипогликемии, а также противопоказания такие же, как при применении
бутамида.
Форма выпуска: таблетки по 0,5 и 0,25 г.
Сохраняют с предосторожностью (список Б) в защищенном от света
месте.
Rp.; Cyclamidi 0,25
D. t. d. N. 20 in tabul.
S. По 1 таблетке 2 раза в день
через 30-40 мицут после завтрака
‘ ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ 93
12. ХЛОЦИКЛАМИД (Chlocyclamidum).
N-(flBpвXлopбeнзoлcульфoнил)-N’-циклогексилмочевина: О .
,___” IIН
. .. Cl-f ^– SOa-NH– C-N^____
Синоним: Oradian ‘.
. Белый кристаллический порошок без запаха, слабо горького вкуса; не-
раствррим в воде, растворим в спирте.
Хлоцикламид является хлорсодержащим аналогом цикламида; он не-
сколько более активен, чем цикламид, и в некоторых случаях эффективен
при резистентности к другим пероральным гипогликемизирующим пре-
паратам.
Показания для применения, возможные осложнения, противопоказания
такие же, как для бутамида и цикламида ‘.
Назначают внутрь после еды. В первые 2 недели лечения в зависимости
от тяжести заболевания и содержания сахара в крови назначают по 0,5-1 г
(в 1-2 приема). В дальнейшем дозу уменьшают до поддерживающей
(0,75-0,25 г в сутки).
Форма выпуска: таблетки по 0,25 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках в сухом месте.
13. АДЕБИТ (Adebit).
N-Бутил-бигуанид:
с,На-NH-С-NH-С-NHa
Синонимы: Buformin, Silubin.
Белый кристаллический порошок горького вкуса.
Относится к синтетическим пероральным гипогликемизирующим (анти-
диабетическим) препаратам группы бигуанидов э.
Сахаропонижающее действие этих препаратов связано главным образом
с повышением активности инсулина и улучшением усвоения глюкозы пери-
ферическими тканями. Усиления выделения инсулина ^-клетками” поджелу-
дочной железы не происходит.
Препарат применяют при легких формах сахарного диабета, не компен-
сируемых диетой, и при сахарном диабете средней тяжести. Может при-
меняться в сочетании-с инсулином или с сульфамидными гипогликемизи-
рующими препаратами (бутамид и др.) *. В некоторых случаях адебит
эффективен у больных, резистентных к сульфамидным антидиабетическим
препаратам.
Назначают внутрь, начиная с 0,05-0,1 г (1-2 таблетки) в день, затем
(под контролем содержания сахара в крови) по 0,Г5-0,3 г (3-6 таблеток) в день; принимают после еды. После достижения относительной компенса-
ции углеводного обмена понижают дозу до 0,1-0,05 г в день.
‘ Oradian является также синонимом хлорпропампда.
” М. И. Ворона, С. Г. Гене с, Т. С. Г ринен к о и др. Клиническая меди-
цина, 1968, т. 46, № 9, с. 114.
‘ К этой же группе относятся выпускаемый за рубежом фенформин (1-фенэтил-
бигуанид) и другие бигуаниды.
* P. И. Ломова и др. Терапевтический архив, 1971, т. 43, № 1, с. 90; А. В. Лесничий. Терапевтический архив, 1970, т. 42, № 6,.с. 86; И. Ленчев
и др. Проблемы эндокринологии, 1970, т. 16. №6, с. 3; Е. А, В асюков а, Г. С. Зефирова. Клиническая медицина, 1971, т, 49, № 5, с. 25.
94 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
Противопоказания и меры предосторожности такие же, как при приме-
нении бутамида и других пероральных антидиабетических препаратов.
Форма выпуска: таблетки по 0,05 г..
Поступает из Венгерской Народной Республики.
Под названием <Силубин ретард> в Социалистической Федеративной Рес-
публике Югославии выпускается гидрохлорид М-бутил-бигуанида в таблет-
ках по 0,1 г.
14. ЛИПОКАИН (Lipocainum).
Препарат липотропного вещества поджелудочной железы. Получают из
поджелудочных желез крупного рогатого скота после извлечения инсулина.
Содержит так называемую <липокаическую субстанцию>.
Аналогичные препараты выпускают за рубежом под названиями: Biolipe, Liphormone, Lipotrat.
Слегка желтоватый порошок, растворимый в воде.
Активность определяют биологическим путем. В 1 г сухого препарата
содержится 100 ЕД.
Липокаин может рассматриваться как второй (помимо инсулина) гормон
поджелудочной железы. Он тормозит развитие жировой инфильтрации
печени и стимулирует влияние липотропных веществ (см. Холин, Метионин ) на образование фосфолипидов и выход последних из печени в кровь. Под
влиянием липокаина активируется обмен фосфолипидов и окисление жир-
ных кислот в печени (С. М. Лейтес).
Применяют при заболеваниях печени (гепатитах, болезни Боткина, жи-
ровой дистрофии, циррозе) и при сахарном диабете со склонностью к кетозу.
Имеются указания на положительное действие липокаина при коронарном
атеросклерозе (уменьшение болей в области сердца и изменение в благо-
приятном направлении показателей обмена липидов).
Назначают внутрь по 0,1-0,3 г липокаина 2-3 раза в день курсами по
10-20 дней.
Для максимального лечебного эффекта необходимо одновременно с ли-
покаином назначать липотропные вещества-метионин (см. стр. 175) или
пищевые продукты, содержащие липотропный фактор, например творог
{до 200 г в день) или овсяную кашу.
Формы выпуска: таблетки по 0,3 и 0,1 г.
Хранение: в сухом месте при температуре не выше 15-18Ї, Rp.: Lipocaini 0,3
D. t. d. N. 50 in tabul.
S. По 1 таблетке 2 раза в день после еды
Д. ГОРМОНЫ КОРЫ НАДПОЧЕЧНИКОВ
И ИХ СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНАЛОГИ
Кора надпочечников млекопитающих и человека вырабатывает большое
количество стероидных гормонов, которые называются кортикостероидами.
ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ у>
Они являются производными прегнана и по химическому строению могут
быть разделены на 11-дезоксистероиды, 11-оксистероиды и 11,17-оксистеро-
иды. К первой группе относится дезоксикортикостерон, не имеющий атома
кислорода в положении II стероидного ядра. К группе 11,17-оксистероидов
относятся кортизол (гидрокортизон) и кортизон. Эти вещества выделены из
коры надпочечников в кристаллическом виде. В настоящее время осуще-
ствлен также их синтез.
Гормоны коры надпочечников необходимы для жизни человека и животч
ных. Животные погибают через несколько дней после удаления надпочечни-
ков (адренэктомии). Острая недостаточность надпочечников сопровождая
ется сгущением крови, понижением артериального давления, желудочно-
кишечными расстройствами, астенией, понижением температуры тела и
основного обмена; наблюдается также потеря натрия и задержка калия, гипогликемия, задержка в крови азотистых веществ. Введение адренэкто-
мированным животным кортикостероидов (особенно при одновременном
введении хлорида натрия и воды) приводит к исчезновению патологических
явлений и сохранению жизни.
По влиянию на обмен веществ основные кортикостероиды делятся
условно на две группы: минералокортикостероиды и глюкокортикостероиды, или минералокортикоиды и глюкокортикоиды.
Основными представителями первой группы являются, альдостерон * и
дезоксикортикостерон. Эти гормоны активно влияют на обмен электролитов
и воды и относительно мало влияют на углеводный и белковый обмен. Из
препаратов, относящихся к группе минералокортикостероидов, основное
применение в медицинской практике имеет дезоксикортикоетерона ацетат
(ДОКСА).
Представителями глюкокортикостероидов являются кортизол (гидро-
кортизон) и кортизон. Они весьма активно влияют на углеводный и белко-
вый обмен, но менее активны в отношении водного и солевого обмена. Они
способствуют накоплению гликогена в печени, повышают содержание
сахара в крови, вызывают увеличение выделения азота с мочой.
Под влиянием глюкортикостероидов изменяется картина красной и бе-
лой крови, развивается эозинопения, лимфопения и нейтрофилия.
Глюкокортикостероиды оказывают противовоспалительное, десенсибили-
зирующее и антиаллергическое действие. Они обладают также противошо-
ковыми и антитоксическими свойствами.
Характерным для глюкокортикостероидов является торможение разви-
тия лимфоидной ткани и наличие в связи с этим иммунодепрессивной ак-
тивности^. Они тормозят также развитие соединительной ткани, в том числе
ретикулоэндотелия; уменьшают количество тучных клеток, являющихся
местом образования гиалуроновой кислоты; подавляют активность гиалу-
ронидазы и способствуют уменьшению проницаемости капилляров. Под
влиянием глюкокортикостероидов задерживается синтез и ускоряется
распад белка.
Выработка гормонов надпочечника находится под контролем централь-
ной нервной системы и в тесной связи с функцией гипофиза. Адренокорти-
котропный гормон гипофиза (АКТГ) является физиологическим стимулято-
ром коры надпочечников; без него невозможна нормальная функция коры
надпочечников. При различных неблагоприятных воздействиях, вызываю-
щих в организме состояние напряжения (<стресса>), происходит усиление
функций гипофиза, сопровождающееся выделением увеличенных количеств
АКТГ и стимулированием функции коры надпочечников. АКТГ усиливает
преимущественно образование и выделение глюкокортикостероидов. Глюко-
кортикостероиды в свою очередь влияют на гипофиз, угнетая выработку
АКТГ и уменьшая, таким образом, дальнейшее возбуждение надпочечников.
tGfemaaJ
‘ См. Спиронолактон (ч. 1, стр. 392).
” См. Иммунодепрессивные препараты (стр. 171),
96 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
Длительное введение в организм глюкокортикостероидов (кортизона и его
аналогов) может, таким образом, привести к угнетению и атрофии коры
надпочечников, а также к угнетению образования гонадотропных и тирео-
тропного гормона гипофиза (Н. А. Юдаев и др.).
. Наибольшее практическое значение из гормонов коры надпочечников
имеют кортизон, гидрокортизон и дезоксикортикостерон. Получен также
ряд синтетических аналогов кортизона и гидрокортизона (преднизон, пред-
низолон, дексаметазон, синалар и др.), нашедших широкое применение
в медицинской практике. Эти соединения более активны, чем кортизон, при-
меняются в меньших дозах; некоторые из них (например, синалар) более
удобны для местного применения, так как меньше всасываются. В настоя-
щее время синтетические аналоги находят все более шир.окое применение
в медицинской практике, заменяя кортизон.
Основные показания для применения глюкокортикостероидов совпадают
с показаниями для применения кортикотропина (см. стр. 63): коллагенозы, ревматизм, инфекционный неспецифический (ревматоидный) полиартрит, . бронхиальная астма, острая лимфатическая и миелоидная лейкемия, ин-
фекционный мононуклеоз, нейродермиты, экзема и другие кожные заболе-
вания, различные аллергические заболевания. Применяют также глюкокор-
тикостероиды при болезни Аддисона, острой гормональной недостаточности
коры надпочечников, при гемолитической анемии, гломерулонефрите, остром
панкреатите, инфекционном гепатите и других заболеваниях. В связи с про-
тивошоковым эффектом глюкокортикостероиды имеют применение в хирур-
гической практике для предупреждения и лечения шока и коллапса, осо-
бенно в случаях, когда падение артериального давления обусловлено адре-
нокортикальной недостаточностью. Иммунодепрессивное действие, глюко-
кортикостероидов позволяет использовать их при гомотрансплантадии
органЪв и тканей для подавления реакции отторжения.
Глюкокортикостероиды являются во многих случаях весьма ценными
терапевтическими средствами. Необходимо, однако, учитывать, что они мо-
гут вызывать ряд побочных эффектов, в том числе симптомокомплекс
Иценко – Кушинга (задержка натрия и воды в организме с БОЗ.МОЖНЫМ
появлением. отеков, усиление выведения калия, повышение артериального
давления); гипергликемию вплоть до диабета (стероидный диабет): усиле-
ние выделения кальция и остеопороз; замедление процессов регенерации; обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, изъ-
язвления пищеварительного тракта, прободение нераспознанной язвы, ге-
моррагический панкреатит, понижение сопротивляемости к инфекциям; по-
вышение свертываемости крови с возможностью тромбообразования; появ-
ление лунообразного лица, ожирения, нарушений менструального цикла
у женщин, появление угрей и др.
Возможны также нервные и психические нарушения: бессонница,. воз-
буждение (с развитием в некоторых случаях психозов), эпилептиформные
судороги, эйфория.
При длительном применении глюкокортикостероидов следует учитывать
возможность угнетения функции коры надпочечникйв с подавлением био-
синтеза гормонов; не исключена атрофия надпочечников. Введение, кор-
тикотропина одновременно с глюкокортикостероидами предотвращает
атрофию надпочечников.
Внезапное прекращение введения глюкокортикостероидов может вы-
звать обострение болезненного процесса. Окончание лечения должно произ-
водиться поэтому путем постепенного уменьшения дозы. В течение 3-4 дней после отмены препарата назначают небольшие дозы кортико-
тропина (10-20 БД в су-тки) для стимулирования функции коры над-
почечников.
Частота и сила побочных явлений, вызываемых глюкокортикостерои-
дами, могут быть выражены в разной степени. При правильном выборе
дозы, соблюдении необходимых предосторожностей, тщательном наблюде-
ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ . 97
ни> за. ходом лечения побочные явления могут отсутствовать. Они менее
выражены при применении синтетических аналогов кортизона, чем самого
кортизона,
. Для уменьшения побочных явлений следует во время лечения глюкокор-
тикостероидами вводить в организм достаточное количество полноценного
белка, уменьшить введение хлоридов и увеличить введение калия (1,5-2 г
в сутки). Необходимо постоянно следить за артериальным давлением, со-
держанием сахара в крови, за свертываемостью крови, диурезом и весом
больного.
Противопоказания для применения глюкокортикостероидов такие же, как для адренокортикотропного гормона:
Препараты, содержащие глюкокортикостероиды (мази, капли), не дол-
жны применяться при вирусных заболеваниях глаз (в том числе препараты
с добавлением антибактериальных средств), так как в связи с угнетением
процессов регенерации возможно образование распространенных язв вплоть
до прободения роговицы.
Все препараты глюкокортикостероидов сохраняют с предосторожностью
(список Б) в защищенном от света месте.
1. КОРТИЗОН (Cortisonum).
Для применения в медицинской практике выпускают кортизона ацетат
(Cortisoni acetas). <
Прегнен-4-диол-17а,21-триона-3,11,20-21-ацетат:
Синонимы: Adreson, Cortadren, Cortelan, Cortisate, Cortistat), Cortistal.
Cortisyl, Cortogen, Cortone, Incorten, Rincorten и др.
Белый или белый то слабым желтоватым оттенком кристаллический по-
рошок, Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в спирте.
Назначают внутрь или внутримышечно (в виде суспензии) при наличии
показаний для применения глюкокортикостероидов.
Внутрь принимают обычно в первые дни лечения по 0,1-0,2 г в сутки
(в 3-4 приема), затем дозу постепенно уменьшают до минимальной, до-
статочной для поддержания терапевтического эффекта (в среднем 0,025 г
в сутки). Курсовая доза при ревматизме составляет 3-4 г.
Внутримышечно вводят по 0,025-0,05 г 1 раз в сутки или 2 раза с про-
межутками 8-12 часов.
Действие препарата после однократного приема внутрь продолжает-
ся 6-8 часов, после внутримышечного введения (в виде суспензии) -
8-12 часов…
Прд болезни Аддисона кортизон назначают совместно с дезоксикортико-
стероном и одновременно с введением натрия хлорида. Обычно назначают
по 0,0125-0,025 г в день (12,5-25 мг) кортизона, 0.001-0,005 f (1-5 мг) .
дезоксикортикостерона ацетата и 4-6-Юг натрия хлорида. Рекомен-
дуется также сочетание кортизона с аскорбиновой кислотой.
Высшие дозы кортизона ацетата для взрослых: разовая 0,15 г, суточная 0,3 г.
.Детям кортизон. назначают в меньших дозах; следует, однако, учиты-
вать, что необходимое количество препарата пропорционально скорее тя-
жести -заболевания, чем возрасту. Обычно назначают детям младшего
4 Лекарственные средств>, ч. 11
98 ЙРЕДСТВА, бЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
возраста по 0,0125-0,025 r 3 раза в день в течение 2 дней, затем 2 раза в
день, затем дозу уменьшают до поддерживающей; детям школьного возра-
ста назначают по 0,025 г 3 раза в день, затем 2 раза в день, затем дозу
также уменьшают до минимальной, достаточной для поддержания^терапев-
тического эффекта. Принимают внутрь или вводят внутримышечно.
Применение кортизона, как и других стероидных гормонов, должно
производиться под врачебным наблюдением. Больные должны быть пред-
варительно тщательно обследованы; необходимо систематически следить
за картиной крови, весом, артериальным давлением, содержанием сахара
в крови и состоянием психики.
Кортизон чаще, чем другие глюкокортикостероидные препараты, вызы-
вает побочные явления. При продолжительном лечении и применении боль-
ших доз (более 0,1 г в сутки) могут появиться вирильное ожирение, гирсу-
тизм, угри, нарушения менструального цикла, остеопороз, симптомокомп-
лекс Иценко – Кушинга, психические нарушения и др. Возможны изъязв-
ления пищеварительного тракта, прободения нераспознанной язвы, гемор-
рагический панкреатит.
Меры предосторожности и противопоказания для применения такие же, как для всех глюкокортикостероидов.
Формы выпуска: таблетки по 0,025 r и флаконы, содержащие по 10 мл
суспензии; в 1 мл суспензии содержится 0,025 г кортизона ацетата.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте,
Rp.: Coriisoni acetatis 0,025
D. t. d. N. 50 in tabul.
S. По 1 таблетке 4 раза в день
Rp.: Susp. Cortisoni acetatis 2,5% 10,0
D. t. d. N. 6 in amp.
S. По I-2 мл 1 раз в день внутримышечно
2. ГИДРОКОРТИЗОН (Hydrocortisonum).
17-Оксикортикостерон:
СНз ОН
СНз ОН
.с-с^-О-С^
Гидрокортизоп
Гидрокортизона ацетат
СПз Oil
С-СНг-О-С-СНа-СНг-С^
а & ^
Гидрокортазояа 21-сукпина1 (натриевая соль)
По химическому строению гидрокортизон отличается от кортизона на-
личием гидроксила и атома водорода вместо кислорода при углеродном
атоме в положении С(ц).
ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ 99
В медицинской практике применяют гидрокортизон (свободный спирт), гидрокортизона ацетат и гидрокортизона сукцинат.
Синонимы гидрокортизона: Cobadex, Cortef, Cortisol, Cortil, Genacort, Hydrocortal, Hydrocortone и др.
Синонимы гидрокортизона ацетата: Abbocort, Cortibel, Cortoderm, Hydrison, Hydro-Adreson, Synthacort и др.
Синонимы гидрокортизона сукцината: Corlan, Hydrocortisone intravei-neux, Hydrocortisone sodium succinate, Hydrocortistab soluble, Intracort и др.
По действию на организм гидрокортизон близок к кортизону, но не-
сколько более активен. Дозы при приеме внутрь и введение в мышцы со-
ставляют “li дозы кортизона.
Возможные побочные явления, меры предосторожности и противопока-
зания такие же, как для кортизона.
Для приема внутрь и внутримышечного введения гидрокортизон при-
меняют редко. Для наружного применения при кожных заболеваниях (зуд, экзема, дерматиты и др.) применяют гидрокортизоновую мазь (1-2,5%).
Назначают при аллергических дерматозах (контактные дерматиты, атони-
ческие дерматиты, включая аллергическую экзему, диссеминированные ней-
родермиты, себорейный дерматит, зуд и др.). При тяжелых системных
заболеваниях, как пузырчатка и дискоидная эритематозная волчанка, при-
менять не рекомендуется. Не следует наносить мазь на инфицированную
поверхность кожи.
В глазной практике (при конъюнктивитах, блефаритах, дерматитах век
и др.) применяют 0,5% глазную мазь (Unguentum hydrocortisoni 0,5%
ophtha’.micum). Поступает из Польской Народной Республики в тубах .по
3 г. Синоним: Полкорт (Polcort).
Из Венгерской Народной Республики поступает мазь гидрокортизоно-
вая (0,5%), содержащая также 0,2% хлорамфеникола (левомицетина). Вы-
пускают в тубах по 2,5 г.
Глазные гидрокортизоновые мази не следует применять при вирусных
заболеваниях глаз (см. стр. 97).
Гидрокортизон входит в состав мази оксикорт (см. стр. 278).
Гидрокортизона ацетат (Hydrocortisoni acetas). Белый кристаллический
порошок. Практически нерастворим в воде.
При внутримышечном введении (в виде суспензии) оказывает такой же
эффект и вызывает такие же побочные явления, как кортизон-ацетат. При
местном применении и введении в полость суставов (интрасиновиально) оказывает сильное противовоспалительное действие без общих побочных
явлений.
Для внутрисуставного (и околосуставного) введения при артритах рев-
матического и другого происхождения (за исключением гнойного, тубер-
кулезного и гонорейного), бурситах, тендовагинитах и др. применяют ми-
крокристаллическую суспензию гидрокортизона. Вводят интрасиновиально
‘ по 5-25-75 мг (0,2-1-3 мл суспензии) в зависимости от размеров су-
става и тяжести поражения 1 раз в неделю (до 3-5 инъекций на
курс).
Выпускают во флаконах по 5 мл взвеси, содержащей 125 мг гидрокор-
тизона ацетата. Перед применением содержимое флакона тщательно
взбалтывают.
Поступает из Венгерской Народной Республики.
В глазной практике применяют 0,5-2,5% суспензию (по 1-2 капли
каждые 2-4 часа) или мазь (3-4 раза в день) при лечении кератитов, конъюнктивитов, иритов.
Гидрокортизона гемисукцинат (Hydrocortisoni hemisuccinas). Водорас-
творимый препарат. Применяют при острой недостаточности функции над-
почечников.
Вводят внутривенно в дозе 0,025-0,05 г,
4*
100 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
^
Форма выпуска: ампулы, содержащие по 0,025 и 0,05 г препарата с при-
ложением растворителя.
. Производится в Польской Народной Республике под названием <Сопол-
корт> (Sopolcort). .
Противопоказания для применения препаратов гидрокортизона такие
же, как для других глюкокортикостероидов.
3. ПРЕДНИЗОН (Prednisonum).
Д’-Дегидрокортизон, или прегнандиен-1,4-диол-17а-21-трион-3,11,20: СНз ОН
С-0112011
О
Синонимы: Ancortone, Cortrancyl, Cortidelt, Cortisid, Decortin, Dehydrocortison, Delcortin, Deltasone, Deltra, Di-Adreson, Hostacortin, Metacortandracin, Metacorten, Meticorten.Paracort, Precortal, Pronisone (Ю), Ultracorten и др.
Белый или почти белый кристаллический порошок. Практически нерас-
творим в воде. Мало растворим в спирте.
По химическому строению отличается от кортизона наличием двойной
связи между атомами углерода в положении 1 и 2.
По характеру действия и показаниям к применению близок к кортизону, но в 3-5 раз более активен. Часто эффективен у больных, резистентных
к кортизону и гидрокортизону; по сравнению с последним преднизон дей-
ствует быстрее и медленнее инактивируется.
Назначают внутрь. Начальная дрза для взрослых 0,025-0,05 г в сутки
(в 2-3 приема), затем суточные дозы постепенно уменьшают, переходя
к лечению поддерживающими дозами (0,01-0,005-0,0025 г).
Высшие дозы для взрослых: разовая 0,015 г, суточная 0,1 г.
Побочные явления сходны с таковыми при притиенении кортизова, но
появляются реже и менее выражены.
Противопоказания такие же, как при назначении других глюкокортико-
стероидов.
Форма выпуска: таблетки по 0,001 и 0,005 г.
Выпускаются также таблетки преднизона ацетата (по 0,001 и 0,0056 г, чТо соответствует 0,001 и 0,005 г свободного преднизона).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Rp.: Prednisoni (s. Prednisoni acetatis) 0,005
D. t. d. N. 100 in tabul.
S. По 1 таблетке 3-4 раза в день (после еды)
4. ПРЕДНИЗОЛОН (Prednisolonum).
Д’-Дегидрогидрокортизон, или прегнандиен-1,4-триол-11р, 17а, 21-
дион-3,20:
СНз Oil
C-CH^OH
О
ГОРМОНЫ и их АНАЛОГИ 101
Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический по-
рошок. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте.
Синонимы: Antisolon, Codelcortene, Cordex, Dacortin, Decortin H, Dehydrocortisol, Delta-Cortef, Deltacortril, Deltastab, Deltidrosol, Deltisilone, Hostacortin H, Hydeltra, Hydrocortancyl, Metacortalon, Metacortandrolon, Meticortelone, Nisolone, Paracortol, Precortalon, Prednelan, Prenolone, Sterane, Sterolone, Ultracorten H и др.
Преднизолон является дегидрированным аналогом гидрокортизона, по-
добно тому как преднизон является таким же аналогом кортизона.
По действию и активности близок к преднизону. Применяют при рев-
матизме, инфекционном неспецифическом полиартрите, бронхиальной астме, острой лимфатической и миелоидной лейкемии, инфекционном мононуклео-
зе, нейродермитах, экземе и других. показаниях для применения глюко-
кортикостероидов.
Имеются данные об эффективности преднизолона при лечении больных
циррозом печени ‘.
Назначают внутрь в виде таблеток в таких же дозах, как преднизон.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,015 г, суточная 0,1 г.
В неотложных случаях, требующих немедленного повышения уровня
кортикостероидов в крови (аддисонический криз, острая недостаточность
надпочечников различной этиологии, шоковое и бессознательное состояние, острый приступ бронхиальной астмы и др.), применяют растворимый лре-
парат – преднизолона гидрохлорид в ампулах по 1 мл с содержанием
30 мг препарата. Вводят внутримышечно или в вену (одномоментно или
капельно) по 15-30 мг; инъекции препарата повторяют по мере необхо-
димости.
. Для местного применения при кожных заболеваниях (экзема, зуд, дер-
матиты и др.) выпускают 0,5% предНизолоновую мазь (5 г мази в тюбиках
с содержанием 25 мг преднизолона). Наносят тонким слоем на кожу
1-3 раза в день. При отсутствии готовой мази можно применять мази, п(>и-
готовЛяемые ex tempore.
Преднизолон входит в состав мази дермозолон (см. стр. 351)., Противопоказания для применения препаратов преднизолона такие же, как для других глюкокортикостероидов.
Таблетки выпускают с содержанием 0,005 и 0,001 г (5 и 1 мг) предни-
золона.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Rp.: Prednisoloni 0,005
D. t. d. N. 10 in tabul.
S. По .1 таблетке 2 раза в день
Rp.: Sol. Prednisoloni hydrochloridi 3% 1,0
D.t.d.N.3inamp.
S. По 1 мл внутривенно капельно
Rp.: Ung. Prednisoloni 0,5% 10,0
D. S. Наружное
Rp.: Prednisoloni 0,05
Lanolini
01. Persicorum
Aq. destill, aa 10,0
M. f. ung.
D. S. Наружное. Наносить на кожу тонким слоем
2-3 раза в день
‘А. С, Л о г и н о в, А, M, Я р ц е в а. Клиническая медицина, 1969, т, 47. №5. с. 65.
102 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
Пресоцил (Presocyl). Комбинированный препарат, содержащий в одной
