Текст книги "Лекарственные средства (в 2-х томах)"

Автор книги: Михаил Машковский

сообщить о нарушении

Текущая страница: 75 (всего у книги 96 страниц)

получается, дальнейшее применение пластыря прекращают.

Для накладывания пластыря его наносят слоем толщиной 1-2мм на

кусочки бязи, вырезанные таким образом, чтобы они несколько (на 0,5 см) выступали за края поражения.

При применении пластыря одновременный прием акрихина внутрь про-

тивопоказан. Препараты общего действия, кроме акрихина, могут приме-

няться.

‘ См. также Аминохинол. Фуразолидон,

* См. также Хингамин. Аминохинол,

ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 381

Акрихин противопоказан лицам с психическими заболеваниями, а также

&льным, у которых ранее при приеме этого препарата наблюдались нару-

шения нервной деятельности. Относительными противопоказаниями служат: неустойчивая психика, резкое нарушение выделительной функции почек, болемия, наличие чрезвычайно резкого прокрашивания покровов в связи

? длительным применением акрихина, задержка выделения препарата

^мочой… .

Формы выпуска: таблетки по 0,1 г для взрослых и 0,05 г для детей и

падкие драже по 0,05 г (для детей); порошок для приготовления раство-

ов..

Хранение; список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от

действия света; таблетки – в защищенном от света месте.

Rp.; Acrichini0,l ^

D.t.d.N.15intabul.

S. По 3 таблетки на прием (взрослому)

Rp.: Sol. Acrichini 4% 30,0

Sterilisetur!

D. S. Вводить внутримышечно по 7,5 мл

(взрослому)

. ХИНГАМИН (Chingaminum).

–(1-Метил-4-диэтиламинобутиламино)-7-хлорхинолина дифосфат: НзС-СН-СНа-СНз-СНа-N

/СгН>

СЛ

^

CI/V^N^

2НзРО,

Синонимы: Делагил .(В), Резохин, Хлорохин, Aralen, Arechin, Artrichin, rtrochin (Б), Aviochlor, Bemephate, Chlorochin, Chloroquini Diphosphas, lpChloroquinum, Delagil, Gontochin, Imagon, Iroquine, Klorokin, Malarex, Ni-

‘i8”achine, Nivaquine, Quinachlor, Resochen, Resochin, Roquine, Sanoquin, Ta-aakan, Tresochin, Trochin.

‘ Белый или белый с легким кремоватым оттенком кристаллический поро-

“июк горького вкуса. Легко растворим в воде, очень Мало – в спирте. Вод-

Цяые растворы (рН 3,5-4,5) стерилизуют при 115Ї в течение 30 минут.

I-i’ Хингамин быстро вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм

lpfcex видов плазмодиев. Оказывает также гамонтоцидное действие. Препа-

рат хорошо и быстро всасывается и медленно выделяется ‘из организма^

ljl, Применяется для лечения острых проявлений всех видов малярии и для

Ц^имиопрофилактики.

Ri Спектр действия хингамина н’е ограничивается влиянием на малярийный

щялазмодий. Он оказывает тормозящее действие на синтез нуклеиновых кис-

щДот, на активность некоторых ферментов, на иммунологические процессы.

^Препарат нашел широкое применение при лечении коллагенозов (заболева-

ющий системы соединительной ткани): системной красной волчанки ‘, скле-

родермии, инфекционного неспецифического (ревматоидного) полиартрита.

ЦГ У больных с пароксизмальной формой мерцательной аритмии примене-

1’ние хингамина способствует восстановлению синусового ритма.

‘ См, также Аквикин. Аминохинол,.Пресоцил,

382 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

При лечении малярии назначают хингамин внутрь взрослым по 2,5 г па

курс лечения. На первый прием назначают 1 г (4 таблетки по 0,25 г), через

6-8 часов 0,5 г, во 2-й и 3-й день -по 0,5 г в один прием.

Детям в зависимости от возраста препарат назначают в следующих

loaax.

День лечения Доза, г

до 1 года 1-6 лет 6-10 лет 10-15 лет

1-й 2-й и 3-й 0,05 0,025 . 0,125 0,05 0,25 0.125 0,5 0,25

Как правило, назначают препарат внутрь. При тяжелых формах малярии

можно начинать с внутримышечного введения. Разовая доза для взрослого

!0 мл 5% раствора, суточная-20 мл 5% раствора. Внутривенное введение

назначают только в особо тяжелых случаях. 10 мл 5% раствора хингамина

разводят в 10-20 мл 40”/о раствора глюкозы или изотонического раствора

натрия хлорида и медленно вводят в вену. После улучшения состояния

больного назначают препарат внутрь.

Для химиопрофилактики назначают хингамин внутрь взрослым по 0,25 г

2 раза в неделю в течение сезона передачи малярии. Детям-в соответ-

ствии с возрастом в-дозах, в которых препарат назначается во 2-й и 3-й День

лечения малярии (см, нижнюю строку таблицы),

При лечении ревматоидного полиартрита назначают по 0,25 г (1 таб-

летка) 1 раз в день после ужина, за 2-3 часа до сна. В первые 10 дней

препарат можно принимать по 0,25 г 2 раза в день, однако увеличение дозы

может привести к развитию побочных Явлений. Лечение проводят дли-

тельно. Лечебный эффект наступает после относительно длительного Пе-

риода приема препарата (3-6 недель, а иногда 2-3 месяца и больше): по-

степенно утихают боли, уменьшается скованность, улучшается подвижность

суставов, уменьшаются экссудативные явления. Наряду с> улучшением кли-

нической картины улучшаются и. лабораторные показатели (снижается РОЭ, наблюдается тенденция к нормализации белковой картины крови, умень-

шается содержание С-реактивного белка и др.). Эффект более выражен

в случаях заболевания легкой и средней тяжести при преобладании экссу-

дативных явлений и в меньшей степени-в тяжелых случаях при преобла-

дании пролиферативных явлений. Для ускорения и усиления терапевтиче-

ского эффекта рекомендуется комбинировать хингамин с гормональными

препаратами” (кортикостероиды, АКТГ) или с ‘производными пиразолона

(амидопирин, бутадион), салицилатами (М. Г.Астапенко, Т. М. Трофи-

мова).

Имеются также данные об эффективности хингамина при болезни Бехте-

рева (анкилозирующий спондилоартрит), болезни Боровского, гломеруло-

нефрите и амилоидозе почек “.

При красной волчанке хингамин более эффективен в случаях подострого

течения с преобладанием кожно-суставного синдрома. При остром течении

системной красной волчанки препарат обычно менее эффективен; в этих

случаях возможно осторожное применение хингамина в комплексе с гормо-

нальной терапией в период стихания острых проявлений болезни.

При подостром течении красной волчанки хингамин назначают в первые

10 дней по 0,25 г 2 раза в день (после обеда и ужина), а затем по 0,25 г .

1 раз в день (после ужина); всего на курс лечения принимают 70-100 таб-

‘ См. Пресоцал (стр. 101).

” Н. А. Мухи н, Л. Р. Полянцев а, Р. Г. А р уста м о в а. Терапевтический

>рхив, 1971, т. 43, № 7, с. 62.

ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 383

ток (17,5-25 г хингамина). При остром течении системной волчанки на-

начают хингамин в комплексе с гормональными препаратами; в первые 2-_1 дня хингамин принимают по 0,25 г на ночь, а в дальнейшем (при хорошей

р^ереносимости)-по 0,5 г (2 таблетки) в день. Всего на курс-100-

ЦД20 таблеток (25-30 г препарата). В весенний период с целью уменьшения

Цявлеицй фотосенсибилизации хингамин можно назначать профилактиче-

IIBKM: сначала по 1 таблетке (0,25 г) 1 раз в день, затем 2-3 таблетки в не-

1^елю.

1 Имеются данные о местном лечении дискоидной красной волчанки инъек-

1циями 5-10% раствора хингамина (Г, Э. Шинский).

Г_ Применение хингамина внутрь в терапевтических дозах обычно перено-

рсится без выраженных побочных явлений. При длительном приеме препа-

рата возможно появление дерматита (часто в виде красновато-фиолетовых

^йапул, напоминающих красный лишай и расположенных на разгибательной

^поверхности конечностей и на туловище). При появлении дерматита умень-

^шают дозу или отменяют препарат. Могут возникнуть головокружение, го-

^ловная боль, тошнота, иногда рвота, шум в ушах, нарушение аккомодации.

^.Обычно эти явления проходят самостоятельно. Возможны также уменьше

1..ние аппетита, боли в животе (в связи с раздражением слизистой оболочки

_1.желудка); у некоторых больных наблюдается временное снижение веса.

1^Может иметь место умеренная лейкопения, снижение остроты зрения, Мель-

1. кание в глазах ‘.

1д Большие дозы хингамина могут вызывать поражения печени, дистрофи-

il; чёские изменения миокарда, поседение волос.

ц При лечении хингамином необходимо Проводить общие анализы крови и

1; Мочи, следить за функцией печени.

И. При медленном парентеральном введении растворов хингамина осложне-

17 ний .не наблюдается. Быстрое внутривенное введение препарата может

вызвать коллапс.

Хингамин противопоказан при тяжелых поражениях сердца с наруше-

нием ритма, диффузном поражении почек, нарушении функции печени.

Формы выпуска: таблетки по 0,25 г; порошок; ампулы по 5 мл 5% рас-

твора.

Хранение: список Б. Порошок-в хорошо укупоренной таре, предохра-

няющей от действия света; таблетки и ампулы-в защищенном от света

сте.

4. ГИДРОКСИХЛОРОХИН (Hydroxychloroquinum).

4-11 -Метил-4– (-этил-2-оксиэтил) -аминобутиламино]-7-хлорхинолинв

НзС-СН-СНа-СНа-CHg-N

NH

/А

/СН”– СНаОН

C^

CI N^

Выпускается в виде сульфата,

Синонимы: Плаквенил, Ercoquin, Oxychlorochinum, Oxychloroqtii’ne, Plaquenil, Plaquinol, Quensyl, Renmoide.

Белый кристаллический порошок горького вкуса.

“С. И. Бибикова, Я, А, С и г и д и н. Клиническая медицина, 1968, т. 46, № 6, с. III.

384 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

По типу действия сходен с хингамином (хлорохином),к которому он

близок по химическому строению. Штаммы малярийных паразитов, устой-

чивые к хингамину, устойчивы также к гидроксихлорохину. Основным пре-

имуществом препарата является лучшая переносимость по сравнению

с хингамином.

Назначают внутрь. Взрослым для лечения малярии дают на курс 2 г по

.следующей схеме: в 1-й день на первый прием 0,8 г, затем через 6-8 ча-

сов – 0,4 г; во 2-й и 3-й день -по 0,4 г в один прием.

При ревматоидном полиартрите, красной волчанке и других коллагено-

вых заболеваниях назначают по 0,4-0,8 г в день.

Препарат обычно хорошо переносится, однако при длительном примене-

нии возможны такие же побочные явления, как при применении хингамина.

Осторожность необходима при назначении препарата лицам с заболева-

ниями печени; рекомендуется периодически проводить исследование крови, Форма выпуска: таблетки по 0,2 г.

Хранение: список Б.

Препарат производится за рубежом.

– 5. XAOPI^HH(Chloridimim).

2,4-Диамино-5-яа/?а-хлорфенил-6-этил-пиримидин:

^инонимы: Тиндурин (В), Daraclor, Daraprim, Malocide.Pyrimethamine, Pyl-imethaminum.

Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Нерастворим в

воде, мало растворим в спирте.

Хлоридин активен в отношении бесполых эритроцитарных форм всех ви-

дов плазмодиев, но действует медленнее хингамина. Вызывает повреждение

гамонтов всех видов плазмодиев, что приводит к нарушению развития воз-

будителей малярии в организме комара.

Для лечения острых проявлений малярии хлоридин может применяться

вместе с хингамином. .

Суточные дозы хлоридина составляют: для взрослых – 0,03 г; для детей

в возрасте до 1 года – 0,0025 г, от 1 года до 2 лет– 0,005 г, от 2 до 4 лет-

0,0075 г, от 4 до 6 лет-0,01 г, от 6 до 8 лет-0,015 г, от 8.до И лет-

0,02 г, от II до 16 лет-0,025 г. Препарат дают в 2-3 приема.

Длительность курса лечения 3 дня.

При лекарственноустойчивых. формах малярии хлоридин иногда приме-

няют в сочетании с сульфаниламидными препаратами (см. Сульфапирида-

зин, Сульфазин). В 1-й день назначают сульфапиридазин в дозе 1 г (в один

прием) и хлоридин в дозе 0,05 г (в один прием), В следующие 4 дня назна-

чают сульфапиридазин по 0,5 г в день (в один прием).

Для химиопрофилактики малярии назначают взрослым по 0,025 г (де-

тям-в меньших дозах в соответствии с возрастом) 1 раза неделю в те-

чение эпидемического периода.

Хлоридин применяют также для лечения и профилактики токсоплаз-

моза ‘

ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 385

Показанием к лечению служит наличие клинических симптомов острого

?”или подострого токсоплазмоза, подтвержденного серологической реакцией.

1Препарат назначают внутрь в следующих суточных дозах: в возрасте 1-18 лет-0,01 г, 4-7 лет-0,02 ,г, 8-11 лет-0,03 г, 12-15 лет-0,04 г, 1116 лет и старше – 0,05 г. Суточную дозу можно давать в 2-3 приема. Ле-

lueHife проводят курсами по 5 дней: всего 3 курса с перерывами между ними

1,;1-3 недели. Одновременно с хлоридином дают сульфаниламидные препа-

Йраты (сульфадимезин) по 0,5 г (взрослым) 3 раза в день в течение 7 дней.

1Детям сульфадимезин назначают в меньших дозах в соответствии с воз-

трастом.

! Для профилактики врожденного токсоплазмоза назначают бере-

1-менным 3 курса приема хлоридина; каждый курс состоит из двух

^ циклов.

^ Цикл включает прием хлоридина по 0,025 г’(25 мг) 2 раза в день в те-

рпение 5 дней и сульфадимезина по 0,5 г 3 раза в день в течение 7 дней.

^Перерыв между циклами 10 дней. Во время перерыва делают анализы крови

^и мочи.

1– Первый курс проводят между .9-й и 14-й неделей беременности, второй

^курс – между 14-й и 26-й неделей, третий курс – между 26-й и 40-й неделей

^беременности.

В первые 9 недель беременности назначать хлоридин нельзя (во избежа-

ние токсического действия на плод).– В более поздние сроки беременности

, назначать хлоридин следует также с осторожностью.

При применении хлоридина могут наблюдаться побочные явления: ^головная боль, головокружение, боли .в области сердца, диспепсические

явления.

В связи с тем что хлоридин является антагонистом фолиевой кислоты, ;его длительное применение может вызвать побочные явления, связанные

‘с. нарушением усвоения и обмена этого витамина. К проявлениям этого эф-

1’.фекта относятся мегалобластическая анемия, реже – лейкопения, а также

‘тератогенноедействие.

Хлоридин противопоказан при заболеваниях кроветворных органов и

lg почек.

В процессе лечения хлоридином следует производить анализы крови и

мочи.

Формы выпуска; порошок и таблетки по 0,01 и 0,025 г.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

6. ХИНОЦИД (Chinocidum).

6-Метокси-8-(4-аминопентил)-аминохинолина дигидрохлорид: НзСО

‘ См.: Временные методические указания по эпидемиологии, клинике и лечению

токсоплазмоза. Министерство здравоохранения СССР. М” 1960.

.

NH-СНа-СНа-СНз-СН-NHa

СН”

Мелкокристаллический порошок светло-желтого цвета, горького вкуса.

1.7!егко растворим в воде (1 :2), растворима спирте (1 :50). Под влиянием

влаги разлагается.

По химическому строению близок к выпускавшемуся ранее препарату

‘ плазмоциду, который также является производным 8-аминохинолина.

13 Лекарственные средства, ч. II

386

ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

Обладает гамонтоцидным действием в отношении половых форм всех

видов плазмодиев.

Действует также на параэритроцитарные шизонты (за счет которых

наступают отдаленные рецидивы).

Применяют для предупреждения отдаленных рецидивов трехдневной и

четырехдневной малярии после окончания приема препаратов, применяв-

шихся для лечения острых проявлений заболевания, а также для преду-

преждения появления этих форм малярии.

При тропической малярии препарат может назначаться после оконча-

ния лечения хингамином или другими шизотропными препаратами для пре-

дулреждения распространения инфекции через комара.

Доза на курс лечения составляет для взрослых 0,3 или 0,28 г.

При курсовой дозе 0,3 г назначают по 0,03 г в день в течение 10 дней

подряд (схема 1).

При курсовой дозе 0,28 г назначают по 0,02 г в день в течение 14 дней

(схема 2).

Высшие дозы для взрослых (внутрь): разовая и суточная 0,03 г.

Детям назначают хиноцид также в течение 10 или 14 дней в следующих

дозах.

Суточная доза, г

продолжительность курса

Возраст лечения

10 дней 14 вней

(схема 1) (схема 2)

До 1 года 0,0025 OdOft 0,0015 0,0025

и-4 > 00075 0 IX>

4-7 ЛРТ 001 00075

7-12 > 0015 001

12-15 > 0,02 0015

Старше 15 лет 0,03 0,02

Препарат назначают в I-2 приема после еды.

Лечение по схеме 2 проводят у тяжелых, ослабленных больных (пред-

почтительно в стационаре),

При приеме хиноцида могут возникать побочные явления: тошнота, го-

ловная боль, цианоз губ и ногтевого ложа, в отдельных случаях – явления

раздражения почек и мочевого пузыря, лекарственная лихорадка; могут

наблюдаться небольшой гемолиз, лейкопения или лейкоцитоз. Побочные

явления проходят после отмены препарата.

У лиц с врожденной недостаточностью в эритроцитах фермента глюкозо-

6-фосфат-дегидрогеназы (генетическая аномалия) наблюдается повышенная

чувствительность к препаратам группы хиноцида (см. также Примахин) с

возможным развитием острого гемолиза.

Относительными противопоказаниями для применения хиноцида слу-

жат заболевания крови и органов кроветворения, заболевания почек, сте-

нокардия.

Хиноцид нельзя назначать одновременно с другими противомалярийными

препаратами, так как при этом увеличивается токсичность.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата лицам

пожилого возраста и ослабленным больным.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой (Tabuiettae Chinocidi obductae) по 0,005 и 0,01 г.

Хранение: список Б, В хорошо’укупоренных банках темного стекла, ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

7. ПРИМАХИН (Primachinum).

6-Метокси-8-(4-амино-1-метилбутил)-аминохинолинэ

^

/^

мн– СН– CHi– СНг– СНа– NHj

СНз

Выпускается в виде дифосфата.

Синонимы: Avion, Neo-Quipenyl, Primaquinum.

Мелкокристаллический порошок ярко-желтого цвета, горького вкуса.

^Растворим в воде.

1? По химическому строению, характеру действия на малярийных парази-

^тов, а также показаниям к применению близок к хиноциду.

Назначают внутрь. Суточная доза для взрослых 0,027 г (27 мг) прима-

хина дифосфата, т. е. 3 таблетки по 0,009 г, что соответствует суточной дозе

.Примахина основания 0,015 г (15 мг). Курс лечения 14 дней.

Суточная доза для детей до 1 года-0,00225 г (‘/4 таблетки); в возра-

^сте 1-2 лет-0,0045 г (‘/з таблетки), 2-4 лет-0,00675 г 0/4 таблетки), ‘4-7 лет-0,009 г (1 таблетка), 7-12 лет-0,0135 г (Г/з таблетки), 12-15 лет-0,018 г (2 таблетки), старше 15 лет-0,027 г (3 таблетки).

‘ Препарат обычно хорошо переносится, однако возможны боли в животе,.

‘диспепсические явления, боли в области сердца, общая слабость, цианоз

(метгемоглобинемия). Эти явления проходят после отмены препарата>

Детям следует назначать препарат только при тщательном наблюдении, У лиц с недостаточностью в эритроцитах фермента глюкозо-6-фосфат-

дегидрогеназы возможен острый внутрисосудистый гемолиз с гемоглобин-

урией (см. Хиноцид).

В тяжелых случаях картина напоминает гемоглобинурииную лихорадку.

При назначении примахина больным с симптомами анемии и при подоз-

рении на аномалию эритроцитов необходимо проявлять большую осторож-

ность и регулярно исследовать кровь и мочу; при первых признаках изме-

нения цвета мочи, резком уменьшении гемоглобина или количества лейко-

цитов препарат немедленно отменяют.

Среди населения некоторых районов Средиземноморья, Закавказья и

Африки (особенно часто) встречаются лица с врожденным дефицитом глю-

козо-6-фосфат-дегидрогеназы, поэтому в этих районах примахин следует

назначать с особой осторожностью, не превышая суточной дозы 0,015 гиз

расчета на основание (0,027 г дифосфата) для взрослого; в процессе лече-

ния необходимо вести тщательное наблюдение за больными.

Не следует назначать примахин одновременно с акрихином (происходят

задержка примахина в крови и повышение его токсичности) и в ближайшие

сроки после приема акрихина (ввиду медленного выделения акрихина из

организма), а также вместе с препаратами, которые могут оказывать гемо-

литическое действие и угнетать миелоидные элементы костного мозга

(сульфаниламиды и ДР.).

Противопоказания такие же, как для хиноцида; не следует также назна-

чать примахин при заболеваниях, протекающих с тенденцией к гранулоци-

топении (ревматизм, красная волчанка и др.).

Форма выпуска: таблетки, содержащие по 0,009 г примахина дифос-

фата.

Хранение: список’ Б. В хорошо укупоренной таре в защищенном от света

месте.

388 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

8. ХИНИН (Chininum).

Алкалоид, содержащийся в коре различных видов хинного дерева (Cin-chona). По химическому строению является [6’-метоксихинолил-(4’)]-[5-ви-

нилхинуклидил– (2) ]-карбийолом:

1-/”^1—С11==С112

НО-^Н-Д^

Хинин оказывает разностороннее влияние на организм. Мейное дейст-

вие проявляется в раздражении тканей: при подкожном введении растворы

солей хинина могут вызывать болевые ощущения, а иногда и некротические

изменения. Резорбтивное действие проявляется в первую -очередь измене-

нием состояния центральной нервной системы, сердечно-сосудистой системы, мускулатуры матки. Хинин может вызывать угнетение центральной нервной

системы, состояние оглушения, звон в ушах, головную боль, головокруже-

ние; в больших доз’ах – нарушение зрения, а иногда потерю сознания.

Хинин угнетает терморегулирующие центры и понижает температуру при

лихорадочных заболеваниях; понижает возбудимость сердечной мышцы, удлиняет рефракторный период и несколько уменьшает ее сократительную

способность; возбуждает мускулатуру ма-Гки и усиливает ее сокращения, сокращает селезенку. Характерной особенностью хинина является его спо-

собность угнетать жизнедеятельность эритроЦИтарных форм малярийных

плазмодиев.

Хинин быстро всасывается и быстро выводится из организма.

В медицинской практике применяют следующие соли хинина.

Хинина гидрохлорид (Chinini hydrochloridum; синонимы: Chininum hydrochloricum, Quinini hydrochloridum).

Бесцветные блестящие шелковистые иголочки или белый мелкокри-

сталлический порошок без запаха, очень горького вкуса. Растворим в воде

(1 :30), легко-в кипящей (1 : 1), в спирте (1 :3). Содержит 82% хинина

(основания). Под действием света желтеет. Водные растворы стерилизуют

при 100Ї в течение 30 минут.

Хинина дигидрохлорид (Chininum dihydrochloridum; синоним: Chininum dihydrochloricum).

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, очень горького вкуса. Очень легко растворима воде (1:0,7), растворим

в спирте (1 : 12). Содержит 72,3% хинина основания. Водные растворы го-

товят асептически.

Хинина сульфат (Chinini sulfas; синонимы: Chininum sulfuricum, Quinini sulfas).

Бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый

мелкокристаллический порошок без запаха, очень горького вкуса. Под дей-

ствием света желтеет. Содержит 74% хинина (основания). Мало растворим

в воде (1:800), растворим в кипящей воде (1:25), трудно растворим

в спирте (1 : 100).

Гидрохлорид, дигидрохлорид и сульфат хинина назначают внутрь в таб-

летках, порошках, облатках или капсулах. Гидрохлорид и дигидрохлорид

хинина употребляют также для инъекций.

Хинин является шизотропным препаратом, действующим на бесполые

эритроцитарные формы всех видов плазмодиев. На гамонты и тканевые

(экзоэритроцитарные) формы возбудителей малярии хинин действия не

оказывает. В связи с меньшей активносгью по сравнению с современными

ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

йитетическими препаратами и частыми побочными эффектами приме-

яется редко. Назначают главным образом при тропической малярии в слу-

1<х, когда штаммы P. falciparum устойчивы к хингамину и другим пре-

гаратам.

..При малярии хинина сульфат назначают взрослым внутрь в суточной

рзе 1-1,2 г (в 2 приема) в течение 5-7 дней.

^ Суточная доза для детей составляет: до 1 года – 0,01 г на месяц жизни

^бенка (но не более 0,1 г), от 1 года до 10 лет-по 0,1 г на год жизни, от

ifl до 15 лет – 1 г, старше 15 лет – доза взрослого

1: Назначение детям хинина в виде инъекций следует избегать ввиду воз-

можности образования некрозов.

1 В тяжелых случаях трехдневной малярии и при тропической малярии

^ают внутрь по 1,5 г хинина гидрохлорида (или по 2 г сульфата) в сутки

12-3 приема.

1 При лечении малярийной комы хинин вводят глубоко в подкожную клет-

чатку (но не в мышцы) в первый день в дозе 2 г (4 мл 25% или 2 мл 50%

раствора хинина дигидрохлорида двукратно с перерывом между инъек-

циями 6-8 часов). В случаях крайней тяжести делают первую инъекцию’

^йутривенно, вводя 0,5 г хинина дигидрохлорида, для чего 1 мл 50% рас-

твора препарата разводят в 20 мл 40% раствора глюкозы или 20 мл изото-

нического раствора натрия хлорида. Внутривенно вводят очень медленно.

Раствор предварительно подогревают до 35Ї. Вслед за введением в вену

вводят 0,5 г (1 мл 50% раствора) хинина дигидрохлорида в подкожную

Клетчатку. Остальное количество хинина (1 г) вводят подкожно спустя

IS-8 часов.

Перед внутривенным введением необходимо удостовериться, что раньше

больной хорошо переносил хинин. При наличии идиосинкразии к хинину

Джнутривенное введение может вызвать внезапную смерть.

1. При явлениях сосудистой слабости (частый малый пульс, запавшие

1вены) одновременно вводят под кожу изотонический раствор натрия &ло-

ffHUa и тонизирующие средства: камфору, кофеин, эфедрин, норадреналин, 1-жоразол и др.

1– В последующие дни цикла лечение проводят инъекциями хинина также

1.в .дозе 2 г в сутки. По возвращении сознания и при отсутствии поносов хи-

1;йин назначают внутрь.

1 Хинин часто вызывает побочные явления: шум в ушах, головокружение, Р.рвоту, сердцебиение, дрожание рук, бессонницу. При идиосинкразии к х.к-

1лину уже малые дозы могут вызвать эритему, крапивницу, повышение

1’температуры, маточные кровотечения, гемоглобинурийную ли.хорадку.

1 Противопоказаниями к применению хинина служат повышенная чувст-

1вительность к препарату, наличие указаний на дефицит фермента глюкозо-

Кб-фосфат-дегидрогеназы, гемоглобинурийная лихорадка, заболевания сред-

^него и внутреннего уха. Относительные противопоказания: декомпенсация

^ердечной-деятельности и поздние месяцы беременности. При назначении

^хинина беременным (во избежание выкидыша) суточная доза не должна

^ревышать 1 г, причем эта доза должна делиться на 4-5.приемов.

1 В акушерской практике соли хинина (чаще гидрохлорид) назначают для

возбуждения и усиления родовой деятельности (при переношенной беремен-

IHOCTH, преждевременном отхождении околоплодных вод и др.). Обычно

^применяют в сочетании с другими родостимулирующими средствами (эстро-

1генами, питуитрином, окситоцином, хлоридом кальция и др.). Назначают

1 внутрь по 0,1-0,15 г 4-6 раз в день (через 15-30 минут после приема дру-

(гип медикаментозных средств). При гипотонии матки в раннем послеродо-

1.вом периоде иногда вводят внутривенно 1-3 мл 50% раствора хинина

:1’:дигилрохлорида в 20 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора

^натрия хлорида.

‘”’.; В связи со способностью понижать возбудимость сердечной мышцы

‘ и удлинять рефракторный период хинин применяют для лечения а

390 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

предупреждения экстрасистолий ‘, часто в сочетавяи с препаратами напер-

стянки. Для предупреждения приступов пароксизмальной тахикардии на-

значают длительно (по 7-10 дней в месяц) по 0,1 г хинина гидрохлорида

или сульфата 2-3 раза в день. При приступах пароксизмалькой тахикар-

дии иногда прибегают к внутривенному введению раствора хинина дигидро-

хлорида: вводят медленно 1-2 мл 50% или 2-4 мл 25% раствора.

Формы выпуска: порошок; таблетки хинина гидрохлорида и хинина суль-

фата по 0,25 и 0,5 г; ампулы хинина дигидрохлорида по 1 мл 50% рас-

твора.

Хранение: в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия

света.

Rp.: Chinini hydrochloridi 0,5

D. t. d. N. 10

S. По 1 порошку 2 раза в день

Rp.: Sol. Chinini dihydrochloridi 50% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 1-2 мл под кожу

Rp.: Chinini hydrochloridi 0,1

‘Brorncamphorae 0,25

M. f. pulv. D. t. d. N. 6 in charta cerata

S. По 1 порошку 2 раза в день (при аритмиях)’

Rp.: Aetheris pro narcosi 35,0

Chinini hydrochloridi 0,3

Spiritus aethylici 95% 3,0

01. Persicorum ad 60,0

M. D. S. На одну клизму (для стимулирования

и обезболивания родов). Вводить глу-

боко в прямую кишку через катетер

б) Препараты для лечения трихомонадоза, лейшманиоза, амебиаза и других протозойных инфекций^

1. МЕТРОНИДАЗОЛ (Metronidazolum).

1– (-Р-Оксиэтил) -2-метил-5-нитроимидазол1

llaC/N^NOz

СНз-СНа-ОН

Синонимы: Флагил, Клион (В), Трихопол (П), Орвагил (Ю), Atrivy!, Clont, Entizol (П), Fragesol, Flagyl, Flegyl, Efloran (Ю), Gineflavir, Metronil, Orvagil, Trichazol, Trichex, Trichopol, Tricocet, Tricom, Trivasol, Vagimid (Ю) и др.

Кристаллический порошок светло-желтого цвета, горьковатого вкуса.

Мало растворим в воде.

Обладает широким спектром действия в отношении простейших, подав-

ляет развитие Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, лямблий.

‘ CM. также Хинидин.

2 Си. также Антибиотики, Противомалярийные препараты, Фуразолидон, Осарсол, Фитонцидные препараты,

СРЕДСТВА ДЛЯЛЕЧЕНИЯ’ПРОТОЗОЙНЫХ ИНФЕКЦИЙ 391

^Важной особенностью препарата при лечении урогенитального трихомо-

ноза является его активность при приеме внутрь. Препарат быстро вса-

дается и накапливается в крови.

^Применяют преимущественно для лечения острого и хронического трихо-

йнадоза у женщин и мужчин.

р.Назначают внутрь (женщинам и мужчинам) в виде таблеток по 0,25 г

^аэа в день (по одной таблетке утром и вечером во время или после еды) 1^етение 10 дней, женщинам параллельно с приемом внутрь назначают ве-

ром по одной вашнальной свече, содержащей 0,5 г метронидазола. Таб-

1тки проглатывают, не разжевывая. Свечи (или глобули, или вагиналь-

яе таблетки, содержащие по 0,5 г метронидазола) вводят на ночь глубоко

1 влагалище,

.Назначают также метронидазол внутрь по другой схеме: в 1-й день-

10,5 г 2 раза (с интервалом 12 часов), во 2-й день-по 0,25 г 3 раэа

^ерез 8 часов), в последующие 4 дня-по 0,25 г 2 раза (через 12 часов).

Цбщая доза на курс для взрослых 3,75 г.

S?’ Детям назначают препарат в меньших дозах в соответствии с воз-

lacTOM.

1. В значительном числе случаев трихомонады исчезают у мужчин из

уретры в 1-е сутки после начала лечения, а у женщин из влагалища-на

1-е сутки. Для исключения возможности реинфекции одновременно прово-

зят лечение и у женщины и у мужчины. Курс лечения повторяют при

Необходимости через 4-6 недель. ~^

: Метронидазол назначают также при лечении лямблиоза и амебиаза.

Доза для взрослых: при лямблиозе-0,25 г (1 таблетка) 2 раза в день

В течение 5 дней. При амебиазе – взрослым по 0,25 г 2-3 раза в день-, ^етям назначают в меньших дозах: от 2 до 5 лет-по 0,25 г в день, 9t. 5 до 10 лет-по 0,375 г, от 10 до 15 лет-по 0,5 г в день; прини-

мают во время еды (в 1-2 приема). Лечение амебиаза обычно продол-

жается 10 дней.

1 Метронидазол обычно не вызывает серьезных побочных явлений. Иногда

Отмечаются потеря аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, голов-

ная боль, крапивница, зуд. Эти явления проходят после окончания лечения

1^ли отмены препарата. Возможна лейкопения.

”’ При лечении метронидазолом иногда наблюдается избыточное развитие

гТрибковой флоры влагалища (кандидамикоз), что требует назначения про-

1тивогрибковых препаратов (см. Нистатин).

> Метронидазол проходит через плацентарный барьер; его не следует

^назначать беременным..

1 Препарат противопоказан при нарушениях кроветворения, при активных

^Заболеваниях центральной нервной системы. Во время лечения нельзя при-

^.нимать алкогольные напитки. До и во время лечения следует производить