Текст книги "Лекарственные средства (в 2-х томах)"
Автор книги: Михаил Машковский
Жанры:
Медицина
,сообщить о нарушении
Текущая страница: 10 (всего у книги 96 страниц)
имеют кислую реакцию.
По фармакологическим свойствам и механизму действия ацетилсали-
циловая кислота близка к натрия салицилату. По противовоспалительному
действию несколько уступает ему.
Применяют внутрь при невралгиях, мигрени, лихорадочных заболева-
ниях по 0,25-0,5-1 г 3-4 раза в день. При остром ревматизме, ревмати-
ческих эндо– и миокардитах назначают взрослым по 6-4 г в сутки.
Детям назначают как жаропонижающее и болеутоляющее средство
в дозе от 0,01 до 0,3 г на прием в зависимости от возраста; при ревма-
тизме– по 0,2 г на год жизни в сутки.
Ацетилсалициловая кислота реже, чем натрия салицилат, вызывает
побочные явления, связанные с нарушением функций нервной системы, однако относительно часто имеют место осложнения со стороны желудка.
Длительное (особенно без врачебного контроля) применение ацетилсали-
циловой кислоты может вызывать не только диспепсические явления, но
и желудочные кровотечения (В. X. Василенко; М. А. Ясиновский и др.).
Так называемое ульцерогенное действие свойственно в той или другой
степени разным противовоспалительным препаратам (кортикостероиды, бутадион, индометацин и др.). Появление язв желудка и желудочных
кровотечений при применении ацетилсалициловой кислоты объясняется
не только резорбтивным действием (влиянием на гипофиз и кору надпочеч-
ников и опосредованным уменьшением резистентности слизистой оболочки
желудка, тормозящим влиянием на факторы свертывания крови и др.), но и его непосредственным раздражающим влиянием на слизистую ‘обо-
лочку желудка, особенно если препарат принимают в виде неизмельченных
таблеток. Это относится также к натрия салицилату.
Для уменьшения ульцерогенного действия и желудочных кровотечений
следует принимать ацетилсалициловую кислоту (и натрия салицилат) АНАЛЬГЕЗИРУЮтИЙ И .ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА 10.1
только посла еды ‘; таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запи-
вать большим количеством жидкости (лучше молоком). .Имеются, однако, указания, что желудочные кровотечения могут также наблюдаться при
приеме ацетилсалициловой кислоты после еды. Натрия гндрокарбоиат
способствует более быстрому выделению салицилатов из организма, тем
не менее для уменьшения раздражающего действия на желудок прибегают
к приему после ацетилсалициловой кислоты минеральных щелочных вод
или раствора натрия гидрокарбоната.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и же-
лудочно-кишечные кровотечения являются противопоказаниями для
применения ацетилсалицнловой кислоты и натрия салицилата.
С большой осторожностью следует применять препараты при язвен-
ной болезни в анамнезе, а также при портальной гипертензии, венозном
застое (в связи с понижением резистентности слизистой оболочки желудка) и при нарушениях свертывания крови. ‘ ‘ ‘ ‘
При длительном применении салицилатов следует учитывать возмож-
ность развития анемии и систематически производить анализы крови и
проверять наличие крови в кале.
При применении ацетилсалициловой кислоты могут наблюдаться аллер-
гические реакции: бронхоспазм, ангионевротический отек, кожные реакции.
Большая осторожность должна проявляться при назначении ацетилсали-
циловой кислоты лицам с повышенной чувствительностью к препаратам
пенициллина.
Вместе с тем имеются данные, что ацетилсалициловая кислота может
применяться у больных бронхиальной астмой для дасенсибилизирующеН
терапии.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 и 0,5 г.
Хранение: в хорошо укупоренной таре.
Rp.: Acidi acetylsalicyHci 0,25 (0,5)
D. t. d. N. 12 in tabul.
S. По 1 таблетке 3 раза в день после еды
Выпускаются следующие готовые лекарственные формы (таблетки), содержащие ацетилсалициловую кислоту.
Акофин (Acofinurn): кислоты ацетилсалициловой 0,25 г, кофеина
0,05 г.
Аскофен (Ascophenum): кислоты ацетилсалнциловой 0,2 г, фенацетина
0,2 г и кофеина 0,04 г.
Асфен (Asphenum): кислоты ацетилсалициловой 0,25 г и фенаце-
тина 0,15 г.
Новоцефальгин (Novocepha!ginum): кислоты ацетилсалициловой 0,3 г, фенацетина 0,2 г и кофеина 0,03 г.
Цитрамон (Citramonum). Таблетки или порошки, содержащие кислоты
ацетилсалициловой 0,24 г, фенацетина 0,18 г. кофеина 0,03 г, какао в по-
рошке 0,03 г, лимонной кислоты 0,02 г и сахара а порошке 0,5 г.
Имеются также готовые таблетки, содержащие ацетилсалициловой
кислоты 0,3 г и кофеина 0,03 (или 0,1) г.
Все эти таблетки применяют при головной боли, невралгии, простуд-
ных заболеваниях и т. а. Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день, Форма выпуска: в упаковке по 6 таблеток.
Хранение; список Б. В сухом, защищенном от света месте, ‘В. К. В а силе а к о, Г. В. Ц о дик о в. Клиническая медицина. 1070, т. 48, Kt 6. с. 18, В. М, Чеботарева, Клиническая медицина, ia68, г. 40, № 2, с. 127, ‘– СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
3. САЛИЦИЛАМИД (Salicylamidum).
Амид салициловон кислоты:
^
^/ ^Nli
^^ОН
Синонимы: Algamon (Г), Salarnide, Saliami’d, Salopur, Urtosal и др.
Белый кристаллический порошок. Растворим в спирте, очень мало
растворим в воде.
По химическому строению и влиянию на организм близок к другим са-
лицилатам. Сравнительно с ацетилсалициловой кислотой более стоек; ацетилсалициловая кислота в организме легко подвергается гидролизу
с освобождением салициловой кислоты, салициламид же трудно подвер-
гается гидролизу и в значительных количествах выводится из организма
в неизмененном виде.
В ряде случаев салициламид лучше переносится, чем другие салици-
латы; реже вызывает диспепсические явления.
Показания к применению такие же, как для натрия салицилата и
ацетилсалициловой кислоты. Назначают внутрь в качестве болеутоляю-
щего и жаропонижающего средства по 0,25-0,5 г 2-3 раза в день. При
ревматизме назначают, начиная с 0,5 г 3-4 раза в сутки, затем по 1 г
3-4 раза в сутки, в дальнейшем – в зависимости от переносимости и
остроты процесса-по 1 г 6-8-10 раз в сутки. Детям при острых при-
ступах ревматизма салициламид дают из расчета 0,4-0,5 г на 1 год жизни
в сутки.
При применении препарата могут наблюдаться тошнота, головокруже-
ние, иногда боли в области желудка. Для уменьшения побочных явлений
следует принимать препарат после еды, запивать большим количеством
жидкости (см. Кислота ацетилсалициловая).
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 и 0,5 г.
Хранение: в хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте.
Rp.: Salicylamidi 0,5
D. t. d. N. 10 in tabul.
S. По 1 таблетке 3 раза в день после еды
4. МЕТИЛСАЛИЦИЛАТ (Methylii salicylas).
Метиловый эфир салициловой кислоты;
С^
/V ^осн”
^^он
Синоним: Methylis Salicylas.
Бесцветная или желтоватая жидкость характерного ароматического
запаха. Очень мало растворим в воде; со спиртом и эфиром смешивается
во всех соотношениях. Плотность 1,176-1,184.
Применяют наружно в качестве обезболивающего и противовоспали-
тельного средства per sen в смеси с хлороформом, маслом терпентинным, жирными маслами для втирания при суставном и мышечном ревматизме, артритах, экссудативном плеврите.
Хранение; в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия
евиа,
АНАЛЬГЕЗИРУЮЩНЕ II ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА 103
Rp.: Methylii ^1^^115
01. Hyoscyanii aa 30,0
M. f. linim.
D. S. Наружное. Для растирания
Rp.: Methylii salicylatis 10,0
Chloroformii
01. Terebinthinae aa 15,0
01. Hyoscyami 60,0
M. f. linim.
D. S. Наружное. Для растирания (перед употреблением
взбалтывать)
Входит в состав следующих готовых лекарственных форм (мазей, линиментов).
Саляникент (Salinimentum). Содержит: метилсалицилата и хлороформа
по 10 г, масла беленного 30 г. Выпускается во флаконах по 50 г.
Линимент (бальзам) <Санитас> [Linimentum (Balsamum)
Содержит: метилсалицилата 24 г, масла эвкалиптового 1,2 г, масла тер-
пентинного очищенного 3,2 г, камфоры 5 г, сала свиного и вазелина
по 33,3 г.
Мазь Бом-бенге (Unglientlim Boum-Benge). Содержит: ментола 4 г, метилсалицилата 21 г, вазелина 75 г.
Линимент <Нафтальгин> (Linimentum
жирных спиртов кашалотового жира 3 части, эмульгатора 13 частей, воды до 100 частей. Выпускается во флаконах по 100 мл.
Капсин (Capsinum). Линимент, содержащий метилсалицилата 1 часть, масла беленного и настойки стручкового перца по 2 части. Выпускается
во флаконах ‘по 50 мл.
б) Производные пиразолона
1. АНТИПИРИН (Antipyrirnim).
1-фенил-2,3-диметилпиразолон-5:
Ндс-с – г.н
р ^
H^vs)
Синонимы: Analgesin, Anodynin, Azophen, Methozin, Parodyne. Phenazonum, Phenylon, Pyrazoline, Pyrodin, Sedatin и др.
Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без за.
паха, слабогорького вкуса. Очень легко растворим в воде (1: 1), легко-
в спирте. Растворы (рН 6,0-7,5) стерилизуют при 120Ї в течение 20 минут.
Антипирин является одним из производных пиразолона. Препараты
этой группы оказывают болеутоляющее, жаропонижающее и противовос-
палительное действие. По анальгезирующей и жаропонижающей актив-
ности они близки к производным салициловой кислоты. Производные
пиразолона уменьшают проницаемость капилляров и препятствуют раз-
витию воспалительной реакции. Механизм этого действия полностью не
выяснен. Влияния на систему гипофиз – надпочечники эти соединения
в отличие от салицилатов не оказывают.
104 СРЕДСТВА. ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
Антипирин обладает умеренным противовоспалительным действием: Солее активны амидопирин, анальгин и особенно бутадион. При местном
применении антипирин оказывает также некоторое кровоостанавливающее
действие.
Применяют антипирин внутрь при невралгиях, ревматизме, хорее, про-
студных заболеваниях. Назначают взрослым по 0,25-0,5 г; детям старше
6 месяцев – по 0,03-0,25 г на прием в зависимости от возраста. Прини-
мают 2-3 раза в день.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 3 г.
Как кровоостанавливающее средство антипирин иногда применяют
(10-20% раствор) для смачивания тампонов и салфеток при носовых и
паренхиматозных кровотечениях.
При назначении антипирина следует учитывать возможность повышен-
ной чувствительности больных к препарату с появлением крапивницы и
фиксированной сыпи.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от
действия света.
Rp.: Antipyrini 0,25
D. t. d. N. 10 in tabul.
S. По 1 таблетке 2-3 раза в день
Rp.: Sol. Antipyrini 10% 30,0
D. S. Для смачивания тампонов при кровотечении из носа
Анкофен-таблетки (Tabuleltae
и фенацетина по 0,25 г, кофеин-бензоата натрия 0,05 г. Анальгезирующее
и жаропонижающее средство. Назначают по 1 таблетке 1-2-3 раза
в день (список Б).
2. АМИДОПИРИН (Amidopyrinum).
1-Фенил-2,3-д,иметил-4-диметиламииопиразолон-5;
/СН>
НзС-С===С– N^
I I ^CH.,
НзС^ ^N/V)
A
Синонимы: Пирамидон, Alamidon, Amidazophen, Amidofebrin, Amidophen (Б), Amidopyrazoline, Amidozon, Aminophenazonum, Aminopyi-in, Anafebrine, Dimapyrin, Dipyrin, Novamidon, Pyramidonum, Pyrazon и др.
Белые кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса. Растворим в воде (1 :20), легко растворим в спирте
(1 :2). Растворы (рН 7,0-7,8) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.
Оказывает жаропонижающее, болеутоляющее и противовоспалительное
действие. По фармакологическим свойствам амидопирин близок к антипи-
рину, но активнее его.
Применяют при головной боли, невралгиях, артритах, миозитах, хорее.
Часто применяют при остром суставном ревматизме.
Назначают внутрь в порошках и таблетках, реже в растворах-по
0,25-0,3 г 3-4 раза в день. При острых приступах ревматизма назначают
до 2-3 г в сутки.
АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА 105
Детям в зависимости от возраста назначают по 0,025-0,15 г на прием.
При. лечении ревматизма допускается увеличение суточной дозы до
0,15-0,2 г на 1 год жизни (в 4 приема).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5. г.
… При длительном лечении амидопирином необходимо периодически
производить исследование крови, так как в отдельных случаях может
наблюдаться угнетение кроветворения (гранулоцитопения и агрануле-
цитоз). Иногда развиваются кожные сыпи. Описаны отдельные случаи
анафилактических реакций.
.. Амидопирин выделяется из организма преимущественно с мочой.
Продукты его распада (рубазоновая кислота и др.) могут придавать моче
темно-желтую или красную окраску.
Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,25 г; гранулы (лекарственная
форма, для детей, служит для изготовления сиропа).
Часто амидопирин назначают вместе с анальгином, фенацетином, фенобарбиталом.барбиталом, кофеином и другими средствами.
. Амидопирин и содержащие его комбинированные препараты сохраняют
по списку Б в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия
света.
Rp.: Amidopyrini 0,25
D. t. d. N. 10 in tabul.
S. По 1 таблетке на прием 3-4 раза в день
Rp.; Amidopyrini
Analgini aa 0,25
D. t. d. N. 6 in tabul.
S. По 1 таблетке 2-3 раза в день
Таблетки такого состава выпускаются также под на-
званием <Пиранал> (Pyrsnal).
Апикодин (Apicodinum) – таблетки, содержащие
анальгина по 0,3 г, кодеина фосфата 0,015 г.
Новомигрофен (Novomigrophenum) – таблетки, содержащие амидини-
рина 0,2 г, фенацетина 0,1 г, кофеина 0,015 г, лимонной кислоты 0,015 г.
Пентальгин (Pentalginum) – таблетки, содержащие амидопирина и
анальгина по 0,3 г, кофеин-бензоата натрия 0,05 г, фенобарбитала 0,01 г, кодеина 0,0015 г.
Пираминал (Pyraminalum) – таблетки, содержащие амидопирина
0,25 г, кофеина 0,03 г, фенобарбитала 0,02 г.
Пирамеин (Pyrameinum) – таблетки, содержащие амидопирина 0,3 г
и кофеина 0,03 г.
Пирафен (Pyraphenum)-таблетки, содержащие амидопирина и фен-
ацетина по 0,25 г.
Пиркофен (Pyreophenum) – таблетки,
фенацетина по 0,25 г, кофеина 0,05 г.
Имеются также таблетки, содержащие:
а) амидопирина 0,25 (или 0,3) г и кофеина 0,05 г;
б) амидопирина 0,25 г и кофеин-бензоата натрия 0,1 г; . в) амидопирина 0,25 г, кофеин-бензоата натрия 0,1 г, фенацетина
0,25 г, фенобарбитала 0,05 г;
г) амидопирина и фенацетина по 0,25 г, кофеин-бензоата натрия 0,1 г; д) амидопирина и фенацетина по 0,25 г, фенобарбитала 0,03 г.
Все эти таблетки применяют при головной боли, невралгии, лихорадоч-
ных состояниях; назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день.
Таблетки <Веродон> (Tabulettae
рина 0,1 г, барбитала 0,3 г. Применяют как болеутоляющее, седативное
и снотворное средство. Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день.
Амазол (Amazolum). Таблетки, содержащие амидопирина 0,3 г, диба-
“ола 0,02 г,
амидопирина
амидопи-
содержащие амидопирина
Wb СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР, НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
Применяют как болеутоляющее и сосудорасширяющее средство при
гипертонии, мигрени. Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день.
Все перечисленные таблетки относятся к списку Б.
3. АНАЛЬГИН (Analginum).
1-Фенил-2,3-диметил-4-метиламинопиразолон-5-М-метансульфонат нат-
рия.
/СНз
НзС-С==С– N(
^CHa-SOsNa
N
НзС/ ^1^
л
Синонимы: Algocalmin (P), Afg-opyrin, Analgetin. Dipyrone, Metamizol, Metapyrin (Г), Methylmelubrin, Minalgin, Neomelubrin, Novaldin, Novalgin, Novamidazophen, Novaminosulfon, Novapyrin, Pantalgan, Pyralgin, Pyretin, Pyridone, Pyrisan, Sulpyrine и др.
Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком кристалли-
ческий порошок, В присутствии влаги быстро разлагается. Легко раство-
рим в воде (1 : 1,5), трудно-в спирте.
Водный раствор (рН 6,0-7,5) стерилизуют при 100Ї в течение
30 минут.
Анальгин обладает весьма выраженным анальгезирующим, противо-
воспалительным и жаропонижающим действием. По характеру действия
близок к амидопирину; как хорошо растворимый препарат, легко всасы-
вающийся, он особенно удобен для применения в тех случаях, когда
необходимо быстро создать в крови высокую концентрацию препарата.
Хорошая растворимость дает возможность широко пользоваться анальги-
ном для парентерального введения.
Одновременное назначение анальгина и амидопирина позволяет полу-
чить быстрый (за счет быстрого поступления в кровь анальгина) и дли-
тельный (за счет более медленного всасывания и выделения амидопирина) лечебный эффект.
Применяют анальгин при болях различного происхождения (голов-
ная боль, невралгия, радикулиты, миозиты), лихорадочных состояниях, гриппе, ревматизме, хорее. Назначают внутрь: взрослым по 0,25-0,5 г
2-3 раза в день; при суставном и мышечном ревматизме-по 0,5-1 г
3 раза в день, В мышцы или в вену обычно вводят (при сильных болях) по 1-2 мл 50% раствора 2-3 раза в день.
Подкожные инъекции болезненны; может наблюдаться раздражение
тканей.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 3 гэ
внутрнмышечно и в вену: разовая 1 г, суточная 2 г.
Детям назначают по 0,025-0,25 г анальгина на прием в зависимости
от возраста.
Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,5 г и ампулы по 1 и 2 мл
50% раствора.
Часто назначают анальгин вместе с амидопирином, фенобарбиталом, кофеином и другими средствами,
Сохраняют анальгин и содержащие его комбинированные препараты
по списку Б в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла в защи-
щенном от света месте.
АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА 1Ь/
Rp.: Analgini 0,5
D. t. d. N. 10 in tabul.
S. По 1 таблетке 2-3 раза в день
Rp.: Sol. Analgini 50% 1,0
D. t. d. N. 6 in amp.
S. По 1 мл в мышцы
Адофен (Adophemim) – таблетки, содержащие анальгина, амидопи-
рина и фенацетина по 0,2 г, кофеин-бензоата натрия 0,02 г, кодеина фос-
фата 0,015 г.
Анальфен (Analphenum) – таблетки, содержащие анальгина и фенаце-
тина по 0,25 г.
Диафеин (Diapheinum) – таблетки, содержащие анальгина и амидо-
пирина по 0,25 г, кофеин-бензоата натрия 0,05 г, фенобарбитала 0,02 г.
Дикафен (Dicaphenum) – таблетки, содержащие анальгина и фенаце-
тина по 0,25 г, кофеин-бензоата натрия 0,05 г, кодеина 0,015 г.
Кофадин (Coffadinum) – таблетки, содержащие анальгина и амидопи-
рина по 0,25 г, кофеин-бензоата натрия 0,1 г, кодеина 0,0015 г.
Кофальгин (Cofalginum) – таблетки, содержащие анальгина 0,3 г, кофе-
ин-бензоата натрия 0,05 г.
Фенальгин (Phenalginum) – таблетки, содержащие анальгина, амидо-
пирина и фенацетина по 0,125 г.
Все эти таблетки применяют при головной боли, невралгии, лихора-
дочных состояниях и др. Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день.
Андипал (Andipalum) – таблетки, содержащие анальгина 0,25 г, диба-
зола, папаверина гидрохлорида и фенобарбитала по 0,02 г. Спазмолити-
ческое, сосудорасширяющее и анальгезирующее средство. Применяют
преимущественно при спазмах сосудов-по 1-2 таблетки 2-3 раза
в день.
Имеются также готовые таблетки, содержащие анальгина и амидопи-
рина по 0,25 г, кофеин-бензоата натрия 0,05 (или 0,1) г.
Анапирин (Anapyrin) – таблетки, содержащие анальгина и амидопи-
рина по 0,25 г, кофеин-бензоата натрия 0,1 г. Производятся в Народной
Республике Болгарии.
4. БУТАДИОН (Bufadionum) i.
1,2-Дифенил-4-м-бутилпиразолидиндион-3,5:
0=С-СН-СНг– СНз-СНг-СНз
‘VN С
^ N^
S/
Синонимы: Artrizin, Butalidon, Butapirazol, Butartril, Butazolidin, Butylpyrin, Phenopyrine, Phenylbutazonum, Pyrazolidin и др.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Очень
мало растворим в воде, растворим в растворе едкого натра.
Бутадион оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противо-
воспалительное действие; по противовоспалительной активности значи-
тельно превосходит амидопирин и производные салициловой кислоты.
‘ См. также Антуран, стр. 400.
108 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
Препарат быстро всасывается и относительно долго находится в крови.
Применяют для лечения ревматизма в острой форме, острых, подоСтры^
и хронических ревматоидных полиартритоэ, инфекционных неспецифиче-
ских полиартритов, болезни Бехгерева, подагры, псориатических артритов, узловатой эритемы, малой хореи, “.
Бутадион может применяться самостоятельно и в сочетании с гормо-
нальными препаратами (кортикостероидами), хингамином (см. ч. 11, стр. 381’)’
,(М. Г. Астапенко, А, X. Адырхаев).
При артритах различной этиологии бутадион быстро уменьшает боль
и воспалительную реакцию; он купирует также приступы подагры, умень-
шает содержание в крови мочевой кислоты. Имеются данные об эффектив-
ности ‘бутадиона при тромбофлебитах нижних конечностей и геморрои-
дальных вен: применение препарата вызывает уменьшение болей, отеч-
ности, гиперемии и значительное улучшение общего состояния (при этих
заболеваниях может применяться мазь, содержащая бутадион). Имею.тся
также указания на положительное действие бутадиона при красной вол-
чанке. Хороший эффект (уменьшение экссудации и боли) отмечен при
иридоциклитах.
Назначают бутадион внутрь во время или после еды. Разовая доза
для взрослых 0,1-0,15 г; в течение дня препарат принимают 4-6 раз.
суточная доза 0,45-0,6 г. После наступления заметного улучшения дозу
можно постепенно снизить до 0,3-0,2 г. Детям (в возрасте от 6 месяцев) назначают 3-4 раза в день по 0,01-0,1 г в зависимости от возраста.
Курс лечения продолжается 2-5 недель.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г, суточная 0,6 г.
Имеются данные о применении бутадиона при лимфогранулематозе.
Назначение препарата по 0,15 г 2-4 раза в день (в течение 21-90 дней) вызывало снижение температуры, уменьшение болей, а в некоторых слу-
чаях способствовало наступлению ремиссии. Действие бутадиона при
лимфогранулематозе не является специфическим, но он может приме-
няться у больных, которым лучевая терапия или химиотерапевтические
средства не показаны или они не дают эффекта (3. Г. Апросина, Н. В. Бе-
ляева, Т. Р. Петрова).
При лечении бутадионом могут возникать побочные явления: тошнота, рвота, боли в области желудка (препарат обладает ульцерогенным дей-
ствием), учащение стула, кожные сыпи, зуд, крапивница, лейкопения (до
агранулоцитоза) и анемия, геморрагия (гематурия), невриты и др.
У лиц с повышенной чувствительностью к бутадиону целесообразно
после 2-3 дней лечения обычными дозами постепенно уменьшить дозу
до 0,25-0,3 г в сутки. Лечение должно проводиться под тщательным
врачебным наблюдением. Не реже одного раза в 5-7 дней необходимо
производить исследование крови.
Для уменьшения диспепсических явлений могут назначаться не со-
держащие щелочей антацидные средства. Уменьшение количества лейко-
цитов в крови или другие гематологические изменения, а также аллерги-
ческие реакции являются показаниями к отмене препарата. В процессе
лечения необходимо систематически исследовать картину крови.
Бутадион противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадца^
типерстной кишки (возможны желудочные кровотечения), заболеваниях
кроветворных органов, лейкопении, при нарушениях функции печени и
почек, недостаточности кровообращения 11Б и III степени, нарушениях
сердечного ритма. Осторожность следует проявлять при гастритах и
гастроэнтеритах, заболеваниях центральной нервной системы (описан
случай галлюцинаторного синдрома). При назначении бутадиона рекомен-
дуется ограничить введение в организм хлорида натрия во избежание
задержки воды и развития отеков.
При назначении бутадиона одновременно с другими лекарствами
необходимо учитывать, что он способен задерживать выделение различных
АНАЛЬГБЗНРУЮЩИЕ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА 109
препаратов (амидопирина, морфина, ПАСК, пенициллина и др.) почками
и тем самым способствовать их накоплению в организме и возможному
развитию побочных явлений,
Форма выпуска: таблетки по 0,03; 0,05 и 0,15 г, покрытые оболочкой.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от
действия света.
Rp.: Blitadioni 0,15
, D. t d. N. 12 in tabul.
S. По 1 таблетке 4 раза в день (после еды)
Мазь бутадиеновая. Содержит 5% бутадиона. Применяют при поверх-
ностных тромбофлебитах нижних конечностей, воспалении геморроидаль-
ных узлов, при тендовагинитах. Мазь наносят на пораженную кожу
2-3 раза в день (не втирая).
Выпускается в тубах по 20 г.
Таблетки амидопирина с бутадионом (список Б). Содержат по 0,125 г
амидопирина и бутадиона.
Производятся за рубежом под названиями: Реопирин (В), Butapyrin (Б), Alindor (Р), Pyrabutol (Ч), Wofapyrin (Г), lrgapyrin (Швейцария).
Показания и противопоказания в основном такие же, как для бута-
диона. Таблетки принимают внутрь до 4-5 раз в день.
Выпускаются также ампулы реопирина, содержащие 0,75 г натриевой
соли бутадиона и 0,75 г амидопирина в 5 мл раствора. Инъекции произ-
водят при помощи длинной иглы в ягодичную мышцу, медленно (в тече-
ние 1-2 минут). К инъекциям прибегают в острых фазах заболевания.
В качестве поддерживающей терапии и в менее тяжелых случаях назна’
чают внутрь.
Парентеральное применение реопирина противопоказано при склон-
ности к спазмофилии, при тяжелых заболеваниях печени, при эпилепсия
Реопирин поступает из Венгерской Народной Республики.
в) Производные лара-аминофенола (анилина)
1. ФЕНАЦЕТИН (Phenacetinum).
1-Этокси-4-ацетаминобензол:
С2Н“0-^ V-NH-C^
>=/ сНз
Синонимы: Acetophenetidin, Acetophenidin, Acetparaphenalide, Phene.
din, Phenin и др.
Белый мелкокристаллический порошок без запаха, слегка горького
вкуса. Очень мало растворим в воде, трудно растворим в кипящей воде
(1:70), растворим в спирте (1:16). Растворы имеют кислую реакцию.
Оказывает жаропонижающее, болеутоляющее и противовоспалительное
действие.
Применяют самостоятельно или в сочетании с другими средствами
(кофеином, амидопирином, антипирином, кодеином и др.) при неврал-
гиях, головной боли, воспалительных заболеваниях. Назначают внутрь
взрослым по 0,25-0,5 г 2-3 раза в день.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г.
Детям в возрасте до 1 года назначают по 0,025-0,05 г, до 2 лет -
o^i ^ з-4 лет-0,15 г, 5-6 лет-0,2 г, 7-9 лет-0,25 г, 10-14 лет-
0,25-0,3 г. Принимают 2-3 раза в день.
Фенацетин обычно хорошо переносится; в отдельных случаях воз-
можны аллергические кожные реакции (крапивница и др.), В больших
дозах фенацетин может вызвать метгемоглобннемию,
110 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
За рубежом описаны случаи <фенацетинового> нефрита, характери-
зующегося канальцевой недостаточностью с ацидозом, полиурией, повы-
шением содержания мочевины в крови и др. Не исключено, что поражения
почек могут быть вызваны содержащейся в фенацетине примесью -
па/га-хлорацетанилидом. Современные фармакопеи строго ограничивают
содержание этого продукта в фенацетине.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
Фенацетин входит в состав комбинированных таблеток <Пирафен>, <Новомигрофен>, <Адофен>, <Анальфен>, <Дикафен> и др. Выпускаются
также готовые таблетки, содержащие:
а) фенацетина 0,3 г, кофеина 0,03 г;
б) фенацетина 0,25 г, кофепн-бензоата натрия 0,1 г; в) фенацетина и кислоты ацетилсалициловой по 0,25 г, кофеина 0,05 г.
Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день.
Rp.: Phenacetini 0,3
Coffeini 0,03
D. t. d. N. 10 in tabul.
S. По 1 таблетке 2-3 раза в день
Rp.: Acidi acetylsalicylici
Phenacetini аа 0,25
Coffeini 0,05
D. t. d. N. 10 in tabul.
S. По 1 таблетке 2-3 раза в день
Седальгин (Sedalgin). Таблетки, содержащие фенацетина и кислоты
ацетилсалициловой по 0,2 г, фенобарбитала 0,025 г, кофеина 0.05 г, ко-
деина фосфата 0,01 г.
Применяют главным образом как болеутоляющее и успокаивающее
средство. Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день.
Производится в Народной Республике Болгарии.
Все таблетки, содержащие фенацетин, хранят и отпускают по прави-
лам списка Б.
2. ПАРАЦЕТАМОЛ (Paracetamolum).
яа^а-Ацетаминофенол:
НО– ^ У– NH
СН,
Синонимы: Acetaminophen, Alvedon, Apamide, Dolamin, Febridof, Fen^
don, Panadol, Tyienol и др.
Белый или белый с кремоватым или розоватым оттенком кристалличе-
ский порошок. Легко растворим в спирте, нерастворим в воде.
Парацетамол химически близок к фенацетину. Является метаболитом, быстро образующимся в организме при приеме фенацетина: по-видимому, обусловливает анальгетический эффект последнего. По болеутоляющей
активности парацетамол существенно не отличается от фенацетина и
вместе с тем менее токсичен. Основным преимуществом парацетамола
является то, что при его применении менее вероятна возможность обра-
зования метгемоглобина. В связи с этим он находит все большее приме-
нение как самостоятельно, так и в сочетании с другими препаратами -
амидопирином, кофеином, фенобарбиталом и др.
Показания для применения такие же, как для фенацетина.
Дозы для взрослых 0,2-0,3-0,5 г на прием.
Высшие дозы для взрослых внутрь; разовая 0,5 г, суточная 1,5 г, АНДЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА III Детям в возрасте от 6 до 12 месяцев назначаюг по 0,025-0,05 г, 2-5 лет-по 0,1-0,15 г, 6-12 лет-по 0,15-0,25 г на прием 2-3 раза
в день.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,2 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от
действия света; таблетки – в защищенном от света мес^е, Rp.: Paracetamoli 0,2
D. t. d. N. 10 in tabul.
S. По 1 таблегке 3 раза в день
Rp.: Paracetamoli
Acidi acetylsalicylici аа 0,25
Coffeini natrio-benzoatis 0,1
M. f. pulv. D. t. d. N. 10
S. По 1 порошку 2-3 раза в день
Rp.: Paracetamoli
Amidopyrini аа 0,25
Coffeini 0,05
M. f. pLilv. D. t. d. N. 10
S. По 1 порошку 2-3 раза в день
г) Производные индола
1. ИНДОМЕТАЦИН (Indomethacinum).
1-(/га^а-Хлорбензоил)-5-метокси-2-метилиндол-3-уксусная кислота; //Q
^CHa-cf
–/ ОН
СНзО^
V^N^CH,
0^-^-^
Синонимы: Метиндол (П), Indacin, Indocid, Indometacin, Inteban, Met-bindol.Metindol (П).
Индометацин является новым представителем нестероидных противо-
воспалительных препаратов; оказывает также аналы-езирующее и жаро-
понижающее действие. Механизм действия недостаточно изучен; непо-
средственного влияния на систему гипофиз-надпочечники не оказывает.
Применяют при ревматическом и инфекционном неспецифическом
полиартрите, остеоартрите, болезни Бехтерева, подагрическом артрите, бурейте и других заболеваниях, сопровождающихся воспалением.
Назначают внутрь, начиная обычно с 0,025 г (25 мг) 2-3 раза в день
(взрослым), затем в зависимости от переносимости увеличивают суточную
дозу до 100-150 мг в сутки (в 3-4 приема). У больных острым ревмати-
ческим артритом дозу постепенно повышают до 150-200 мг в сутки, Лечение, так же как и другими противовоспалительными препаратами, проводят длительно; преждевременное прекращение приема препарата
может привести к возобновлению болезненных явлений. Влияния на содер-
жание мочевой кислоты в крови и моче не оказывает.
Индометацин можно применять одновременно с салицилагами, кортино-
стероидами, производными пиразолона’; доза эчих препаратов моя “г
быть уменьшена с постепенной полной заменой индомегацином.
‘ А. И, Савельев, В, II. Червяк, И. Л, Ш агров а. Терапевгический ар’, <ив, 1971, т. 44, № 4, е. IOU.
