Текст книги "Лекарственные средства (в 2-х томах)"

Автор книги: Михаил Машковский

сообщить о нарушении

Текущая страница: 61 (всего у книги 96 страниц)

средство.

Назначают в виде компрессов: 4-6 слоев марли пропитывают препа-

ратом и накладывают на кожу в области поражения, покрывают воще-

ной бумагой с тонким слоем ваты и фиксируют легкой повязкой. При

высыхании увлажняют марлевую салфетку водой комнатной температуры

и вновь фиксируют повязкой. Компрессы меняют ежедневно. Курс лече-

ния 6-30 дней. При необходимости проводят повторный курс после

перерыва 1-2 месяца.

Побочных явлений обычно не бывает; в отдельных случаях возникает

раздражение кожи, которое проходит при отмене препарата. Противо-

показана при нарушении целости кожи, воспалительных процессах, гной-

ничковых заболеваниях кожи, лимфангитах, лимфаденитах.

Форма выпуска: во флаконах по 250 мл.

^ранение: в темном прохладном месте. Перед употреблением взбал-

тывают.

v

8. АПИЛАК (Apilacum).

Сухое вещество нативного маточного молочка (секрета аллотрофи-

ческих желез рабочих пчел).

Предложен для применения у детей грудного и раннего возраста при

гипотрофии и анорексии, а у взрослых-при гипотонии, нарушении пи-

тания у реконвалесцентов, при невротических расстройствах, нарушении

лактации в послеродовом периоде, при себорее кожи лица.

Недоношенным и новорожденным детям назначают по 0,0025 г

(2,5 мг), а детям старше 1 месяца-по 0,005 г (5 мг) в виде свечей

3 раза в день. Курс лечения 7-15 дней.

Взрослым назначают в виде сублингвальных таблеток (под язык) по 0,01 г (1 таблетка) 3 раза в день в течение,10-15 дней.

При себорее кожи лица употребляют кремы, содержащие 0,6% пре-

парата.

При повышенной индивидуальной чувствительности к препарату могут

наблюдаться нарушения сна, что требует уменьшения дозы или отмены

препарата.

Апилак противопоказан при болезни Аддисона и идиосинкразии к пре<.

парату.

* Ранее называлась <Билиарин>,

230 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

Формы выпуска: таблетки, содержащие по 0,01 г (10 мг) апилака

для применения под язык; порошок, из которого готовят свечи и крем.

Порошок выпускается в смеси с молочным сахаром. В 1 г порошка

содержатся 0,07 г (70 мг) апилака и 0,93 г сахара.

Хранение: в сухом, защищенном от света месте в хорошо укупоренных

банках с притертыми пробками при температуре не выше 8Ї.

Rp.: Apilaci 0,01

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день сублингвально

9. ПИРОГЕНАЛ (Pyrogenalum).

Липополисахарид, образующийся в процессе жизнедеятельности ми-

кроорганизмов Pseudomonas aeruginosa и др.

Светло-кремовый аморфный порошок. Легко растворим в воде. Рас-

творы бесцветны, прозрачны.

Препарат оказывает пирогенное действие. Активность препарата

определяют биологическим путем и выражают в МПД (минимальная

пирогенная доза). Одна МПД-это количество вещества, вызывающее

при внутривенном введении кроликам повышение температуры тела на

0,6Ї и выше.

Препарат выпускают в ампулах с содержанием в 1 мл изотониче-

ского раствора хлорида натрия 100; 250; 500 или 1000 МПД.

При введении пирогенала в организм наряду с повышением темпе-

ратуры наблюдаются другие сдвиги в функциях организма: лейкопения, сменяющаяся лейкоцитозом, увеличение проницаемости тканей, в том

числе гемато-энцефалического барьера, подавление развития рубцовой

ткани, улучшение восстановительных процессов в нервной ткани и др.

Препарат способствует лучшему проникновению химиотерапевгаческих

веществ в очаг поражения.

Применяют для стимулирования восстановительных процессов после

повреждений и заболеваний центральной и периферической нервной си-

стемы; для рассасывани-я патологических рубцов, спаек после ожогов,

травм, лри спаечном процессе в брюшной полости, при помутнении ро-

говицы (после ожогов) и т. п.

Пирогенал применяют также при некоторых аллергических заболева-

ниях (бронхиальная астма), при псориазе, хронической диффузной стреп-

тодермии, при склеротических процессах в бронхах, при эпидидимитах

и простатитах ‘ и других заболеваниях.

Как пирогенный препарат, пирогенал применяют при сифилитических

поражениях центральной нервной системы.

Вводят внутримышечно по одному разу в день. Инъекции производят

через день или с большими промежутками (2-3 дня). Дозы необходимо

подбирать индивидуально. Начальная доза составляет 25 МПД. Устанав-

ливают дозу, вызывающую повышение температуры до 37,5—38Ї, и по-

вторяют ее введение до прекращения повышения температуры, после

чего дозу постепенно повышают на 25-50 МПД. Максимальная разовая

доза для взрослых 1000 МПД. Курс лечения состоит из 25-30 инъекций-; при необходимости его повторяют. Перерыв между курсами должен быть

не менее 2-3 месяцев.

Максимальная разовая доза д^я детей 500 МПД. Курс лечения

10-15 инъекций.

При передозировке пирогенала у отдельных больных могут появиться

озноб, повышение температуры, головная боль, рвота, боль в пояснице.

Эти реакции продолжаются обычно 6-8 часов, после чего температура

‘ Ф. В. Потапнев, Ю. И. Грачев. Вестник дерматологии и венерологии, 1970, т. 48, №8, с. 84.

РАЗНЫЕ БИОГЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ 231

понижается и побочные-явления исчезают. В этих случаях рекомендуется

уменьшить дозу ‘,

Препарат нельзя вводить больным острыми лихорадочными заболе-

ваниями и беременным. Больным гипертонической болезнью и диабетом

препарат назначают в уменьшенных дозах, осторожно их повышая.

Маленьким детям и лицам старше 60 лет препарат необходимо вво-

дить с осторожностью, начиная с уменьшенных доз и повышая их только

при хорошей переносимости.

Хранение: в запаянных ампулах в защищенном от света месте при

температуре от 2 до 10Ї.

10. ПРОДИГИОЗАН (Prodigiosanum).

Липополисахаридный комплекс, выделенный из микроорганизма Bact prodigiosum.

Белый с серовато<розоватым или серовато-желтоватым оттенком бле-

стящий порошок без запаха и вкуса. Трудно растворим в воде, практи-

чески нерастворим в спирте, растворим в разведенных минеральных и

органических кислотах и щелочах.

Применяют в виде 0,005% и 0,01% раствора для инъекций в изотониче-

ском растворе хлорида натрия с добавлением буфера до рН 6,8-7,0.

Раствор бесцветен, прозрачен. Стерилизуют при 100 в течение 30 минут.

Препарат относится к группе бактериальных полисахаридов. Оказы-

вает неспецифическое стимулирующее действие: активирует систему

гипофиз – кора надпочечников, стимулирует фагоцитарную активность

ретикуло-эндотелиальной системы, повышает содержание гамма-глобули-

нов в сыворотке крови, понижает акссудативный компонент воспалитель-

ной реакции, способствует регенеративным процессам.

Применяют для лечения вяло заживающих трофических язв, ускоре-

ния развития грануляций, ускорения эпителизации, устранения отечности

тканей после хирургических вмешательств, при хронических воспалитель-

ных процессах (в терапевтической клинике), при снижении иммунобиоло-

гической реактивности организма (при агаммаглобулинемии и др.), при

инфекциях, не поддающихся терапии антибиотиками. Применяют также

при упорных формах псориаза и других дерматозах.

Продигиозан не заменяет специфической терапии, но в ряде случаев

повышает ее эффективность.

у Вводят внутримышечно 1 раз в 4-5 дней. Дозу устанавливают инди-

видуально в зависимости от характера и формы заболевания, эффектив-

ности лечения, переносимости препарата. Обычно вводят взрослым от

50 до 100 мкг (0,05-0,1 мг= 1 мл 0,005-0,01% раствора) на инъекцию^.

Всего на курс делают 3-4 инъекции “.

Применение продигнозана должно проводиться под тщательным вра-

чебным наблюдением. Через 2-3 часа после инъекции у некоторых

больных повышается температура, появляются головные боли, ломота

в суставах, общее недомогание.

Отмечается лейкопения, сменяющаяся лейкоцитозом. Эти явления

проходят обычно через 2-4 часа. У больных с хроническими заболева-

ниями кишечника в некоторых случаях наблюдается обострение заболе-

вания, усиливаются боли в животе, появляется понос (Н. И. Екисе-

нина и др.).

‘ О случаях тяжелых реакций необходимо сообщить в Государственный контроль^

ный институт медицинских биологических препаратов (Москва, Сивцев Вражек, 411

и в Институт эпидемиологии и .микробиологии имени Н. Ф. Гамален (Москва, ул. Га>

чален, 2),

” Некоторые авторы рекомендуют начинать с введения меньших доз: 5-10 мкг

(Н, И. Екчсенина и др. Антибиотики, 1969, т. 14, № 2, с, 171), Другие авторы

(М. И. Гринзайд и др. Антибиотики, 1969, т, 14, К> 6, с. 546) вводили от 25 до

50 мкг.

мкг.

‘С. М, Г урви ч и др. Клиническая медицина, 1970, т. 48, № 12, с. 78.

232

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

Препарат противопоказан при поражениях центральной нервной си-

стемы, выраженном коронарокардиосклерозе ‘.

Форма Выпуска: ампулы по 1 мл 0,005% и -0,01% раствора для

инъекций.

Хранение: в защищенном от света месте при температуре от 4 до 8Ї.

Rp.: Sol. Prodigiosani 0,005% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. Для внутримышечных инъекций (1 раз в 4-5 дней)

II. ПРОПЕР-МИЛ (Proper-myl).

Комплекс лиофилизированных грибков-сахаромицетов (Cryptococcus albicans, Candida tropicalis, Saccharomyces cerevisiae).

Применяют для лечения больных рассеянным склерозом.

Препарат вводят внутривенно. Перед введением разводят содержимое

флакона в 5 мл растворителя. Образующаяся взвесь имеет вид слегка

опалесцирующей суспензии. Перед инъекцией разведенный препарат

следует слегка встряхнуть.

Начинают инъекции с введения 0,1 мл суспензии. Ежедневно дозу

увеличивают на 0,1 мл; при хорошей переносимости с 8-10-го дня лече-

ния ежедневную дозу можно увеличивать на 0,2 мл, постепенно доводя

ее до 2,5-3 мл (не более). В дозе 2,5-3 мл препарат вводят до конца

курса, продолжающегося 3Q-40 дней. Курс лечения по такой ж,е схеме

можно повторить после перерыва 3-4 месяца.

При первых инъекциях в связи с малым объемом вводимого препа-

рата (0,1-0,2 мл и т. д.) следует набрать это количество из флакона

небольшим (инсулиновым) шприцем и, соблюдая правила асептики, доба-

вить к 2-3 мл 5% раствора глюкозы; полученную суспензию ввести

в вену. Из .оставшегося во флаконе разведенного препарата можно ввести

дополнительно 0,5-1 мл внутримышечно. Неиспользованное количество

препарата выливают; хранить вскрытый флакон нельзя.

Лечение необходимо сочетать с лечебной гимнастикой, массажем и др.

Между курсами рекомендуется проводить лечение преднизолоном, кортикотропином, кокарбоксилазой, АТФ, прозерином (или галантами-

ном), витаминами (Bi, Be, Bi2, никотиновой кислотой). В рацион питания

следует добавлять творог, рыбу, овсяную кашу, фасоль, свежие овощи

и фрукты.

Форма выпуска: флаконы, содержащие 10 млн. дрожжевых клеток.

К каждому флакону прилагается ампула с растворителем (5 мл 5% рас-

твора глюкозы).

XXV. ПРОТИВОЯДИЯ и к о м п л Е к с о н ы 2

А. ПРЕПАРАТЫ, СОДЕРЖАЩИЙ ТИОЛОВЫВ ГРУППЫ,

И ДРУГИЕ СЕРУСОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ

1. УНИТИОЛ (Unithiolum).

2,3-Димеркаптопропансульфонат натрия:

Н.С-SH HaC-SH

НС-SH

НаС-ОН

, БАЛ

НС-SH

НаС-SOsNa

Унитиол

‘Т. О. К у ill на рев а, Н. И. Гивентал ь, П. Г. Андреева. Антибиотики

1971, т. 16, № 6, с. 667.

* См. также Метиленовый синий, Амилнитрит, Гемодеэ.

ПРОТИВОЯДИЯ И КОМПЛЕКСОНЫ 233

‘Белый мелкокристаллический порошок с очень легким запахом мер-

каптана. Легко растворим в воде, мало– в спирте. Раствор препарата -

бесцветная прозрачная жидкость с легким запахом меркаптана; рН 5%

раствора 3,1-5,5. Стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

По химическому строению и фармакологическим свойствам унитиол

близок к дитиоглицерину или 2,3-димеркаптопропанолу, выпускаемому

за рубежом под названиями: БАЛ (Британский антилюизит, BAL),.Antoxol, Dimercaproluni, Dimercaprol (4),Dicaptol (В), Dithioglycerin (Г).

Применяют унитиол для лечения острых и хронических отравлений

соединениями мышьяка (мышьяковистым ангидридом, мышьяковокислым

натрием, осарсолом, препаратами группы новарсенола и др.), ртути, хрома, висмута и других металлов (но не свинца!), относящихся к так

называемым тиоловым ядам, т. е, веществам, способным вступать во

взаимодействие с сульфгидрильными (тиоловыми) группами ферментных

белков и инактивирова1’ь их. УНИТИОЛ, так же как БАЛ, содержит две

сульфгидрильные группы. По механизму действия эти препараты при-

ближаются к комплексонам. Их активные сульфгидрилынле группы всту-

пают в реакцию с тиоловыми ядами, находящимися в крови и тканях, и

образуют с ними нетоксичные комплексы, которые выводятся с мочой.

Связывание ядОв приводит к восстановлению функции ферментных

систем организма, пораженных ядом,

Этот же механизм действия послужил основанием для применения

унитиола и БАЛ при лечении гепато-лентикулярной дегенерации, в пато-

генезе которой определенную роль играют нарушения обмена меди

в организме и накопление металла в ядрах стриопаллидарной системы

(Н. В. Коновалов и др.).

Сравнительно с БАЛ унитиол менее токсичен; хорошая растворимость

в воде создает большие удобства для применения и обеспечивает более

быстрое всасывание препарата (БАЛ мало растворим в воде и приме-

няется внутримышечно в виде масляных растворов).

Для лечения острых и хронических отравлений соединениями мышьяка

и ртути вводят унитиол внутримышечно или под кожу в виде 5% водного

раствора в количестве 5-10 мл (из расчета 0,05 г препарата или .1 мл

5% раствора на 10 кг веса больного). Лечение следует начинать воз-

можно раньше. При отравлениях соединениями мышьяка инъекции делают

в первые сутки каждые 6-8 часов (3-4 инъекции в сутки в зависимости

от состояния больного), во вторые сутки – 2-3 инъекции через каждые

12-18 часов, в последующие-по 1-2 инъекции в сутки. При отравле-

ниях соединениями ртути инъекции делают-по той же схеме не менее

чем в течение 6-7 суток. Детям препарат назначают в меньших дозах

в соответствии с возрастом.

Введение унитиола при острых отравлениях не исключает применения

других лечебных мероприятий (промывание желудка, вдыхание кисло-

рода, введение глюкозы и др.).

Для лечения хронических ртутных и мышьяковых отравлений унитиол

можно назначать также внутрь по 0,5 г (в таблетках) 2 раза в ‘день

по 3-^4 дня (2-3 курса).

При гепато-лентикулярной дегенерации вводят внутримышечно по

5-10 мл 5% раствора ежедневно или через день; на курс 25-30 инъекций.

Имеются сообщения о способности унитиола устранять токсические

эффекты сердечных гликозидов. Препарат вводят внутримышечно из

расчета 1 мл 5% раствора на 10 кг веса больного: в первые 2 дня-

3 раза в сутки, затем по 2-1 разу в сутки (В. И. Маслюк, Л. А. По-

госян).

Имеются также данные об эффективности унитиола и димерк^пто-

пропанола (дикаптола) при лечении больных хроническим алкоголизмом

{Б. М. Сегал). Введение дикаптола по 1 мл внутримышечно и унитиола

по 3-5 мл 5% раствора внучримышечно или под кожу 2-3 раза в неделю

234 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

оказывало положительное влияние на состояние больных и облегчало

проведение противоалкогольной терапии. Приступы алкогольного делирия

удавалось купировать введением 1 мл дикаптола или 4-5 мл 5% рас-

твора унитиола.

Унитиол обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возникают

тошнота, тахикардия, побледнение лица, головокружения. Все эти явле-

ния проходят самостоятельно.

Форма выпуска: ампулы по 5 мл 5%. раствора; флаконы, содержащие

по 0,5 г сухого унитиола; таблетки по 0,25 и 0,5 т. Для получения

5% раствора унитиола разводят содержимое флакона в 10 мл изотони-

ческого раствора натрия хлорида или в 10 мл воды для инъекций и

взбалтывают содержимое флакона до полного растворения.

Хранение: в сухом, защищенном от света месте.

Rp.: Sol. Unithioli 5% 5,0

D. t. d. N, 6 in amp.

S. Вводить внутримышечно по 5 мл 3-4 раза

в сутки

Rp.: Unithioli 0,5

D. t d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день

2. НАТРИЯ ТИОСУЛЬФАТ (Natrii thiosulfas).

Na^A бНзО

Синонимы: Natrium thiosulfuricum, Натрия гипосульфит, Natrium hyposulfurosum.

Бесцветные прозрачные кристаллы без запаха, солоновато-горького

вкуса. Очень легко растворим в воде (1:1), практически нерастворим

а спирте. При температуре около 50Ї плавится в кристаллизационной

воде.

Водный раствор (30%; рН 7,8-8,4) стерилизуют при 100Ї в течение

36 минут (на 1 л раствора добавляют 20 г натрия гидрокарбоната).

При введении в организм натрия тиосульфат оказывает противотокси-

ческое, противовоспалительное и десенсибилизирующее действие.

Какпротивотоксическое средство применяют при отравлении соедине-

ниями мышьяка, ртути, свинца (образуются неядовитые сульфиты).

синильной кислотой и ее солями (образуются менее ядовитые роданистые

соединения), солями йода, брома.

Вводят внутривенно по 5-10 мл 30% раствора: при поражениях

цианистыми соединениями– по 50 мл 30% раствора. Внутрь назначают

по 2-3 г на прием в виде 10% раствора в воде или в изотоническом

растворе хлорида натрия.

Назначают также тиосульфат натрия внутривенно и внутрь при

аллергических заболеваниях, артритах, невралгиях.

Наружно применяют для лечения больных чесоткой ‘ по методу

М. П. Демьяновича, основанному на способности натрия тиосульфата

распадаться в кислой среде, выделяя серу и сернистый ангидрид, оказы-

вающие противопаразитарное действие. В кожу втирают 60% раствор

натрия тиосульфата (последовательно по 2-3 минуты в левую и правую

верхнюю конечность, туловище, левую и правую нижнюю конечность, всего в течение 10-15 минут). После окончания втирания делают пере-

рыв на несколько минут до высыхания кожи и появления на ней кристал-

ликов, Затем производят в той же последовательности второй цикл

втираний. После высыхания кожи втирают 6% раствор соляной кислоты, См, также Бензилбензоат (стр. 443)

ПРОТИВОЯДИЯ И КОМПЛЕКСОНЫ 235

наливая его из пузырька в ладонь, в таком же порядке 3-4 раза в те-

чение 10-15 минут с перерывами до высыхания раствора на коже после

каждого втирания. Мытье разрешается через 3 дня.

Формы выпуска: порошок и ампулы по 5; 10 и 50 мл 30% раствора.

Rp.:, Natrii thiosulfatis 10,0

Aq. destill. 100,0

М. D. S, Внутрь по I-2 столовые ложки

через 5-10 минут

Rp.: Sol. Natrii thiosulfatis 30% 50,0

D. t. d. N. 3 in amp.

S. По 50 мл в вену (при отравлении синильной

киоаотой и ее солями)

Rp.: Sol. Natrii thiosulfatis 30% 5,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 5 мл в вену (при аллергических заболе-

ваниях; вводить медленно)

Б. КОМПЛЕКСОБРАЗУЮШ.ИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Комплексобразующие соединения (комплексоны, или хелаты) способны

образовывать стойкие, мало диссоциирующие комплексы со многими двух-

валентными и трехвалентными металлами. Эти комплексы обычно легко

растворимы в воде. При образовании таких комплексов в организме они

относительно быстро выводятся с мочой. В связи с этим некоторые

комплексоны применяют как антидоты при отравлениях тяжелыми метал-

лами и редкоземельными элементами, а также их солями и в некоторых

других случаях.

1. ТЕТАЦИН-КАЛЬЦИЙ (Tetacinum-calcium).

Кальций-динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты: .0//

,С-Н2С

СН^-СНа СНа-С^

м/ >N^

НгС ”’-Са—’ СНз

1 / ^ 1

о==с-О о-с=о

Синонимы: Chelaton, EDTA Calcium disodium, Edatacal, Edathamil calcium disodium, Mosatil, Natrii calcii edetas. Sodium calcium edetate, Tetraceminum, Versenate calcium disodium и др.

Выпускается в виде 10% раствора для инъекций (Solutio Tetacini-calcii 10% pro injectionibus). Бесцветная прозрачная жидкость; рН 5,0-7,0.

Тетацин-кальций (CaNa2ЭДTA) относится к комплексобразующим

соединениям. Это циклическое комплексное соединение, у которого каль-

ций способен замещаться ионами металлов с образованием малотоксичных

водорастворимых соединений, быстро выводимых из .организма. Кальций

способен при этом замещаться только ионами тех металлов, которые

более устойчивы, чем кальций; к их числу относятся свинец, торий’ и др.

С ионами бария, стронция и др., константа устойчивости которых меньше, чем у кальция, CaNa2ЭДTA во взаимодействие не вступает, Тетацин-кальций применяют при острых и хронических отравлениях

тяжелыми металлами и редкоземельными элементами и их солями (свин-

. цом, кадмием, кобальтом, ртутью, ураном, иттрием, церием и др.).

236 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

Назначают в вену и внутрь,

Внутривенно вводят капельным методом в .изотоническом растворе

хлорида натрия или в 5Ї/о растворе глюкозы. Разовая доза 2 г (20 мл

10% раствора), суточная-4 г. При введении 2 раза в день промежуток

между вливаниями должен быть не менее 3 часов. Вводят ежедневно

в течение 3-4 дней с последующим перерывом 3-4 дня. Курс лечения

1 месяц.

Для приема внутрь (при хронической интоксикации свинцом и дру-

гими тяжелыми металлами) могут применяться таблетки, содержащие

по 0,5 г тетацин-кальция. Назначают в день по 2 г препарата (по 0,5 г

4 раза или по 0,25 г 8 раз) независимо от приема пищи. Принимают

препарат через 1 или 2 дня (3-4 раза в неделю); курс лечения продол-

жается 20-30 дней; всего на курс применяют 20 г и более (но не

свыше 30 г). По сравнению с внутривенным введением лечение таблет-

ками дает более медленный терапевтический эффект (ликвидация свин-

цовой колики наступает на 7-10-й день лечения).

Если после проведения курса лечения продолжается контакт со свин-

цом и снова появляются симптомы интоксикации, то возможно повторение

курса .лечения таблетками тетацин-кальция, но не ранее чем через

1 год.

Тетацин-кальций противопоказан при нефритах, нефрозах, заболева-

ниях печени с нарушением ее функции. Имеются указания, что примене-

ние больших количеств CaNa2ЭДTA (50-60 г) может вызывать наруше-

ния со стороны желудочно-кишечного тракта и почек (токсический

нефроз). Во время лечения могут наблюдаться уменьшение содержания

гемоглобина, снижение содержания в организме железа и витамина Вц.

При острых пищевых отравлениях металлами введение препарата

допускается только после тщательной очистки желудочно-кишечного

тракта (промывание желудка, сифонные клизмы). Следует учитывать, что образующиеся при введении кальций-динатриевой соли ЭДТА ком-

плексы с металлами легко растворимы и могут всасываться из желу-

дочно-кишечного тракта, усиливая явления интоксикации.

В процессе лечения рекомендуется назначать препараты железа внутрь’

и витамин Biz (5-6 инъекций по 100 мкГ через день).

Формы выпуска: ампулы по 20 мл 10% раствора и таблетки по 0,5 г, Хранение: в защищенном от света месте.

2. ПЕНТАЦИН (Pentacinum).

Тринатрий-кальциевая соль диэтилентриаминопентауксусной кислоты; ^

/СНа-С

/^-^- ^

/ снг-с^

0^ / о

о>-^- ,о>

/^-<о

^СНа-СНа-^

/^

гн._– г/

^СНа-С.

V)

3Na+, 5^0

Белый кристаллический порошок без запаха, солоноватого вкуса. Легко

растворим в воде. Растворы стойки, поддаются стерилизации, Относится к комплексобразующим соединениям,

ПРОТИВОЯДИЯ и КОМПЛЕКСОНЫ 237

Применяют при острых и хронических отравлениях плутонием, радио-

активным иттрием, церием, цинком, свинцом и смесью продуктов деления

урана, а также для выявления носительства этих радиоизотопов. Он не

оказывает заметного влияния на выведение урана, полония, радия и

радиоактивного стронция и свинца.

“Препарат не влияет на содержание в крови кальция и калия.

”Применяют внутривенно или внутрь. Внутривенно вводят в виде

&% водного раствора.

Разовая доза составляет 0,25 г препарата (5 мл 5% раствора).

В острых случаях разовая доза может быть повышена до 1,5 г (30 мл

5% раствора). Вводят внутривенно медленно, наблюдая за состоянием

сердечно-сосудистой системы. Инъекции производят через 1-2 дня; на

курс 10-20 инъекций.

. При длительном применении пентацина его эффективность в. отноше-

нии выведения радиоактивных изотопов снижается; после прекращения

введения препарата эффективность постепенно восстанавливается. В связи

с этим лечение проводят отдельными курсами с перерывами между ними

3-4 месяца.

Внутрь назначают в виде таблеток (независимо от времени приема

пищи) 2 раза в сутки с промежутками 1-2 дня. Разовая доза внутрь 2 г

(4 таблетки), суточная 4 г.

Всего на один курс применяют в среднем 30-40 г пентацина.

Для оказания первой помощи пентацин можно назначать внутрь

в до’зе 3-4 г. При обострении свинцовой интоксикации (свинцовая ко-

лика) вводят внутривенно по 1-2 г (20-40 мл 5% раствора).

Для выявления носительства радиоактивных изотопов и свинца на-

значают 3 дня подряд в терапевтических дозах пентацин и исследуют

содержание изотопов и свинца в моче. Предварительно в течение 3 дней

проводят контрольное (фоновое) исследование.

При применении пентацина в отдельных случаях возможны голово-

кружение, головные боли, боли в конечностях и в области грудной

клетки. Эти явления обычно проходят самостоятельно. В случае возник-

новения тошноты ирботы уменьшают дозу или прекращают применение

препарата. При признаках нарушения коронарного кровообращения пре-

парат отменяйт.

Радиоактивные изотопы выводятся преимущественно почками и

в меньшей степени кишечником. При лечении пентацином следует не

реже 1 раза в неделю производить общий анализ мочи и определять

выведение с мочой радиоактивных изотопов. Во избежание поражения

почек и нарушений электролитного равновесия необходимо соблюдать

перерывы между курсами инъекций препарата.

Пент^цин противопоказан при лихорадочных состояниях, поражениях

паренхимы почек, гипертонической болезни с нарушениями функции по-

чек, при спазмах сосудов сердца.

Формы выпуска: ампулы по 5 мл 5% раствора и таблетки по 0,5 г, Хранение: в защищенном от света, прохладном месте.

^ 3. ДИНАТРИЕВАЯ СОЛЬ ЭТИЛЕНДИАМИНТЕТРАУКСУСНОИ

КИСЛОТЫ.

0

^с-н^

^ ^N-CHa-CHa-N

^с-н^с^ ^

L НО/

/^~

сн^-с:

он -1

Синонимы: Трилон Б, Endrate disodium, Sequestrene.

238 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в’воде.

Динатриевая соль ЭДТА (ЫагЭДТА) относится, так же как тетацин-

кальций и пентацин, к группе комплексонов.

Способна образовывать комплексные соединения с различными катио-

нами, в том числе с ионом кальция. Это дает возможность применять

Na2ЭДTA при заболеваниях, сопровождающихся избыточным отложением

солей кальция в организме, при патологическом окостенении скелета, артритах с отложением солей, отложении кальция в мышцах, почках, стенках вен, склеродермии и др. Применяют также МаэЭДТА для лече-

ния некоторых форм эктопических аритмий, особенно возникших в связи

с передозировкой сердечных гликозидовЛ

При применении Na2ЭДTA в лечебных целях необходимо учитывать, что терапевтический эффект без побочных явлений наступает при мед-

ленном введении НавЭДТА в ток крови: в этих условиях взаимодействие

с кальцием сыворотки крови происходит медленно и содержание кальция

в сыворотке существенно не снижается, так как потеря возмещается за

счет мобилизации кальция из тканей, в частности из костной ткани и

избыточных отложений в органах. При быстром же введении препарата

физиологические механизмы не успевают устранить понижение содержа-

ния кальция в сыворотке, и может развиться острая тетания.

ЫазЭДТА в связи со способностью связывать ион кальцяя применяют

также в качестве антикоагулянта при консервировании крови.

В лечебной практике НагЭДТА вводят внутривенно в 5% растворе

глюкозы только капельным методом. Вводят ежедневно по 2-4 г препа-

рата, растворенного в 500 м’л раствора глюкозы, в течение 3-4 часов

подряд или дробно через каждые 6 часов. Курс лечения продолжается

3-6 дней; при необходимости его повторяют после 7-дневного перерыва.

Во время лечения необходимо следить за содержанием кальция в крови

и моче. Диета во время лечения должна содержать уменьшенное коли-

чество кальция.

При введении препарата в вену может наблюдаться чувство жжения, которое может распространиться по всему телу и сохраняться в течение

1-2 часов после окончания влияния.

КагЭДТА противопоказана при гемофилии, пониженной свертывае-

мости крови, гипокальциемии, заболеваниях почек и печени.

4. ДЕФЕРОКСАМИН (Oeferoxaminum).

М-{5-{3-[(5-аминопентил)оксикарба>1оил]пропионамидо}пентил]-3-{[5-(м-

оксиацетамидо)пентил]карбамоил}.-пропионгйдроксамовая кислота: ОНО О ОНО

III II 1 И

N-С-(СНа)2-С-NH-(СНЛ-N-С-СНз

(СН^

NH-С-(СНг)2-С-N-(СНа)5-NHa

11111

О О ОН

Выпускают в виде метансульфоната.

Синонимы: Десферал, Desferal, Deferoxaminum methansulfonat, Desferan, Desferex, Desferin, Desferrioxamin, DFOM.

Препарат образует комплексное соединение с железом. При введении

в организм способствует удалению железа из железосодержащих белков

(ферритина и гемосидерина), но не из гемоглобина и железосодержащих

ферментов. Он не влияет существенно на выделение других металлов и

микроэлементов.

ПРОТИВОЯДИЯ И КОМПЛЕКСОНЫ 239

Применяют при первичном и вторичном гемохроматозе, гемосидерозе и

при острых отравлениях железом.

Средняя начальная доза 1 г в день (в 1-2 инъекции); поддерживающая

доза 0,5 г в день.

Вводят обычно внутримышечно. Применяют 10% раствор, для чего со-

держимое 1 ампулы или флакона (0,5 г) растворяют в 5 мл воды для инъ-

екций. Внутривенно вводят только капельно из расчета не более 15 мг

на. 1 кг веса тела в час; максимальная ‘суточная доза 80 мг на 1 кг

веса.

При острых отравлениях железом назначают внутрь и парентерально.

Для связывания железа, еще не всосавшегося из желудочно-кишечного

тракта, дают внутрь 5-10 г препарата, т. е. содержимое 10-20 ампул (рас-

творяют в питьевой воде). Для удаления всосавшегося железа вводят внут-

римышечно по 1-2 г каждые 3-12 часов. В тяжелых случаях вводят ка-

пельно в вену 1 г препарата. ,,

При применении препарата возможно появление в отдельных случаях

крапивницы и экзантемы. Быстрое внутривенное введение может привести

к коллапсу. При длительном’ применении препарата необходимо до и во

время лечения исследовать состояние глаз. (В эксперименте на животных

при длительном применении больших доз наблюдали помутнение хруста-

лика.)

До и во время лечения надо исследовать выделение железа с мочой.

Препарат противопоказан при беременности.

Форма выпуска: ампулы, содержащие 0,5 г (500 мг) сухого препарата.

Препарат производится за рубежом.

В. РЕАКТИВАТОРЫ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ

Среди антихолинэстеразных веществ видное место занимают фосфорор-

ганические соединения (ФОС). Некоторые из них (фосфакол, армии, пиро-

фос, нибуфин и др.) имеют применение в качестве лекарственных средств

(см. ч. 1, стр. 182-185). Другие (хлорофос, тиофос, карбофос и др.) широко

применяются как высокоэффективные инсектициды. Действие этих соеди-

нений связано главным образом, с блокадой холинэстеразы, причем бло-

када является весьма длительной в связи с образованием очень прочных

комплексов ФОС с ферментом.

ФОС являются сильноядовитыми веществами. Картина отравления за-

висит от степени интоксикации; нарушаются функции центральной и веге-

тативной нервной системы, сердечно-сосудистой систему и других систем

организма; ряд симптомов связан при этом с возбуждением холинергических