Текст книги "Лекарственные средства (в 2-х томах)"

Автор книги: Михаил Машковский

сообщить о нарушении

Текущая страница: 43 (всего у книги 96 страниц)

Щ^йозы могут наблюдаться и при различных заболеваниях паренхимы

щ^речени (острые гепатиты, острая желтая атрофия). Нарушение свертыва-

ДЯиия крови у новорожденных часто также связано с К-гиповитаминозом.

fi№*. Причиной К-гиповитаминоза и К-авитаминоза могут являться также

Щ^з^болевания, сопровождающиеся нарушением всасывания жиров кишеч-

^.^^Ho^i стенкой (диарея, язвенный колит, дизентерия, заболевания поджелу-

’”Гй^’: Ранним признаком гиповитаминоза К является пониженное содержа-

..^;*1.няе протромбина в крови (гипопротромбинемия). При снижении содер-

“1^у.Ж,ания протромбина до 35% наступает опасность кровоизлияния при трав-

Д1^^ах; при снижении содержания протромбина до 15-20% могут развиться

^”^ Тяжелые кровотечения.

^f-йк”’ Викасол является синтетическим водорастворимым аналогом вита-

1рцина К.

Уя.-*;*. .Как и другие препараты витамина К, викасол является специфическим

^”яечебным средством при кровоточивости, связанной с пониженным содер-

^^^жанием в крови протромбина (гипопротромбинемии). Способность препа-

^”рата повышать свертываемость крови наблюдается в ряде случаев и при

^::ip’iwpч^aл’ы^oм содержании протромбина. Действие викасола проявляется

ЦЦ^рез 12-18 часов после введения в организм.

^йЖ– Применяют при желтухах в случае задержки поступления желчи

^ЙЙ’* кишечник, при острых гепатитах, паренхиматозных и капиллярных

40 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

кровотечениях после ранения или хирургического вмешательства, кровотече-

ниях на почве язвы желудка и двенадцатиперстной кищки, выраженных

явлениях лучевой болезни, тромбопенической пурпуре, геморроидальных

и длительных носовых кровотечениях; профилактически – у беременных

в течение последнего месяца беременности для предупреждения кровото-

чивости у новорожденных; при наличии геморрагических явлений у недо-

ношенных детей; при маточных ювенильных и преклимактерических

кровотечениях; при спонтанной кровоточивости; при подготовке к хирур-

гическим операциям, а также в послеоперационном периоде, если имеется

опасность кровотечения; при легочных кровотечениях на почве туберку-

леза легких и при септических заболеваниях, сопровождающихся геморра-

гическими явлениями.

Витамин К применяют также как специфический антагонист при чрез-

мерной гипопротромбинемии и кровотечениях, которые могут наблюдаться

при применении дикумарина, фенилина и других антикоагулянтов (анта-

гонистов витамина К).

При гемофилии и болезни Верльгофа викасол положительного дей-

ствия не оказывает.

Препарат вводят внутрь или внутримышечно. Внутрь назначают в виде

порошка, в таблетках или в водном растворе. Для внутримышечных

инъекций применяют раствор, приготовленный на стерильном изотониче-

ском растворе хлорида натрия. Дневная доза викасола для взрослых при

приеме внутрь составляет 0,015-0,03 г, для внутримышечного введения-

0,01-0,015 г.

Детям в возрасте до 1 года назначают по 0,002-0,005 г, до 2 лет-

0,006 г, 3-4 лет-0,008 г, 5-9 лет-0,01 г, 10-14 лет-0,015 г. Для

новорожденных доза не должна превышать 0,004 г (внутрь).

Препарат назначают в течение 3-4 дней подряд, после чего делают

перерыв на 4 дня. После перерыва прием викасола повторяют в течение

3-4 дней. Дневную дозу можно разбить на 2-3 приема. Перед опера-

циями, сопровождающимися сильными паренхиматозными кровотечениями, рекомендуется прием викасола начинать за 2-3 дня до операции.

В акушерской практике викасол дают роженицам тотчас по прибытии

их в родильный дом (после осмотра врачом) в количестве одной дневной

дозы; если роды через 12 часов не наступили, дозу повторяют; то же

делают по истечении 24 часов.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,03 г, суточная

0,06 г; внутримышечно: разовая 0,015 г, суточная 0,03 г.

Викасол противопоказан при повышенной свертываемости крови и

тромбоэмболии. ^

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,015 г; ампулы по 1мл

1 % раствора.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от

действия света; таблетки и ампулы – в защищенном от света месте.

Rp.: Vikasoli 0,015

D. 1. d. N. 25 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день

Rp.: Sol. Vikasoli 1% 1,0

D.t.d.N.6inamp.

S. По 1 мл в^мышцы

Поливитаминные препараты

В природе витамины встречаются обычно в виде разных сочетаний.

Растительные продукты содержат часто ряд витаминов группы В, вита-

мины С и др. Рыбий жир содержит одновременно витамины А и D. Соче-

ВИТАМИНЫ И ИХ АНАЛОГИ ‘41

йя витаминов находятся также в других продуктах животного проис-

.^дения. 1

lpU ряде случаев витамины взаимно усиливают оказываемые ими физио-

рй^бские эффекты; так, влияние витамина Р на проницаемость сосудов

^ивается под влиянием аскорбиновой кислоты; взаимно усиливается

щяние на кроветворение фолиевой кислоты и цианокобаламина.

IB– некоторых случаях токсичность витаминов уменьшается при их

1(бинированном применении; так, токсичность витамина D уменьшается

^-влиянием витамина А. Витамины могут оказывать и антагонистиче-

Це действие; например, никотиновая кислота тормозит липотропное

^ствие холина.

ЙНри изменении физиологического состояния~организма (при беремен-

Ч^и, физической нагрузке, старении, при патологических процессах и др.) ^яется потребность в разных витаминах.

^АКТИВНО участвуя в различных биохимических процессах, витамины

1ут при комбинированном применении оказывать более сильное и разно-

тоннее биологическое действие.

>&ти и другие особенности действия витаминов служат основанием для

комбинированного применения как в профилактических, так и в лечеб-

^ долях.

Комбинирование витаминов может производиться как путем инди-

гального подбора соответствующих сочетаний, так и применением

В1вых поливитаминных препаратов.

Применение поливитаминных (как и др. витаминных) препаратов

‘йцно производиться только по назначению врача.

Имеются следующие готовые поливитаминные препараты.

1-АСНИТИН (Asnitinum).

1аблетки, содержащие кислоты аскорбиновой 0,05 г, кислоты никоти-

1^0,01 г, тиамина хлорида 0,001 г (или тиамина бромида-0,00129 г), 1езы до 0,5 г. “

Применяют для ‘ профилактики гиповитаминозных состояний и при

отельной физической и нервно-психической нагрузке. Назначают по

ряетке 3 раза в день после еды.

‘lTETPABHT(Tetravitum).

1>аже, содержащие тиамина хлорида 0,003 г (или тиамина бромида

1 г), рибофлавина 0,003 г, кислоты никотиновой 0,02 г, кислоты

..эЙиновойО,15г.

1двначают для профилактики гиповитаминоза у лиц, работающих

ЦЙЧих цехах, при высокой внешней температуре, большой физической

^ке, сопровождающейся большой затратой витаминов.

Цименяют по одному драже в сутки после еды.

ЦЕНТОВ ИТ (Pentovitum).

Йрлетки (драже), содержащие тиамина хлорида 0,01 г (или тиамина

Ьа 0,0129 г), пиридоксиНа гидрохлорида 0,005 г, никотинамида

1’кислоты фолиевой 0,003 г, цианокобаламина 0,00005 г (50 мкг).

Цисняют как лечебное средство в комплексной терапии заболеваний

Заческой и центральной нервной системы (радикулиты, невралгии, .

рИ, астенические состояния и др.).

йИачают по 2-4 таблетки 3 раза в день (после еды). Курс лечения

Йяели.

г’;-

ЩКСАВИТ (Hexavitum).

И^е, содержащие ретинола ацетата 0,0015 г (5000 ME), тиамина

Ц,. 0,002 г (или тиамина бромида 0,00258 г), рибофлавина 0,002 г, ймида 0,015 г, пиридоксина гидрохлорида 0,002 г, кислоты аскор-

H),07i, ”’

42 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

Назначают для профилактики гиповитаминозов, при длительном лече-

нии антибиотиками, а также лицам, работа которых требует повышенной

остроты зрения.

Принимают внутрь после еды. Для профилактики гиповитаминозов

принимают по 1 драже в день, в остальных случаях по 1 драже 3 раза

в день взрослым: детям до 1 года-по ‘/2 драже в день, от 1 года до

3 лет-по 1 драже в день, от 3 до 7 лет-по 1 драже 2 раза в день

и старше 7 лет -.по 1 драже 3 раза в день.

5.ПАНГЕКСАВИТ(РапЬехауКит).

Таблетки (драже), содержащие ретинола ацетата 0,00568 г или рети-

нола пальмитата 0,00908 г (16500 ЕД), тиамина бромида 0,00645 г

(6,45 мг)или тиамина хлорида 0,005 г (5 мг), рибофлавина 0,005 г, каль-

одя пантотената 0,01 г, пиридоксина гидрохлорида 0,005 г и никотин-

амида 0,05 г.

Применяют в лечебных целях при гипо– и авитаминозах, понижении

остроты зрения, некоторых кожных заболеваниях (волосковый лишай, ихтиоз, псориаз).

Назначают взрослым по 1 таблетке 3 раза в день; детям до 1 года -

по Va таблетки 1 раз в день, от 1 года до 3 лет – по ‘/2 таблетки 2 раза

в день, от 3 до 7 лет – по 1 таблетке 2 раза в день, старше 7 лет – по

1 таблетке 3 раза в день.

6. УНДЕВИТ (Undevitum).

Драже, содержащие ретинола 0,001 г (3300 ME), тиамина хлорида

0,002 г (или тиамина бромида 0,00258 г), рибофлавина 0,002 г, пиридок-

сина гидрохлорида 0,003 г, цианокобаламина 0,000002 г (2 мкг), никотин-

амида 0,02 г, витамина Р 0,01 г, витамина Е 0,01 г, кислоты фолиевой

0,0005 г, кальция пантотената 0,003 г, кислоты аскорбиновой 0,075 г.

Применяют для улучшения обменных процессов и общего состояния

у лиц среднего ^пожилого возраста.

Назначают внутрь после еды в профилактических целях по 1 драже

2-3 раза в день, в лечебных целях – по 2 драже 3 раза в день в течение

20-30 дней. Повторные курсы назначают через 1-3 месяца.

7. ДЕКАМЕВИТ (Decamevitum).

Дражированные таблетки. Таблетка желтого цвета содержит ретинола

0,002 г (6600 ME), тиамина хлорида 0,02 г (или тиамина бромида 0,0258 г), рибофлавина 0,01 г, пиридоксина гидрохлорида 0,02 г, кислоты фолиевой

0,005 г, рутина 0,02 г, токоферола ацетата 0,01 г и метионина ‘ 0,2 г.

Таблетка оранжевого цвета содержит цианокобаламина 0,0001 г(100 мкг).

кислоты аскорбиновой 0,2 г, никотинамида 0,05 г.

Применяют при авитаминозах и гиповитаминозах, для улучшения

обмена веществ и общего состояния в пожилом и старческом возрасте ^

при умственном и физическом истощении, расстройствах сна и аппетита, при применении антибиотиков, в период выздоровления после тяжелых

заболеваний.

Принимают внутрь после еды по одной желтой и одной оранжевой

таблетке 1-2 раза в день. Курс лечения 20 дней. Перерывы между кур-

сами 2-3 месяца.

8. ГЕНДЕВИТ (Hendevitum).

Драже или таблетки, содержащие ретинола 0,001 г (3300 ME), тиамина

хлорида 0,0015 г (или тиамина бромида 0,00194 г), рибофлавина 0,0015,г, пиридоксина гидрохлорида 0,002 г, никотинамида 0,01 г, кислоты аскорби-

‘ Си. стр. 17В.

>Д. Ф. Чеботарев, В. И. Западню к, Л. П, Купраш. Клиническая

медицина, 1971, т. 49, № 5, с. 50.

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ЛЕЙКОПОЭЗ 43

Ивой 0,075 г, эргокальциферола 250 ME, цианокобаламина 0,00001 г

10 мкг), токоферола ацетата 0,005 г, кальция пантотената 0,003 г, кислоты

^лиевой 0,0005 г,

1 Назначают женщинам в период беременности и кормления по 1-

^драже в день.

ВЬшускаются также драже и таблетки, содержащие;

а) ретинола ацетата 0,00086 г или ретинола пальмитата 0,00138 г

500 ME), тиамина хлорида 0,001 г (или тиамина бромида 0,00129 г), 1ибофлавина 0,001 г, кислоты аскорбиновой 0,035 г;

1^ б) ретинола ацетата 0,00086. г (или ретинола пальмитата 0,00138 г), ^’амина бромида 0,00129 г (или тиамина хлорида 0,001 г), рибофлавина

lfeO

000 ME), тиамина хлорида 0,002 г (или тиамина бромида 0,0026 г), ри-

флавина 0,002 г, никотинамида 0,015 г, кислоты аскорбиновой 0,07 г; г) тиамина хлорида 0,002 г (или тиамина бромида 0,0026 г), рибофла-

iffia 0,002 г, кислоты фолиевой 0,001 г, никотинамида 0,015 г; ‘ д) тиамина хлорида 0,002 г, рибофлавина 0,002 г, кислоты аскорбино-

рй 0,07 г, рутина 0,035 г, никотинамида 0,015 г;

1:’е) тиамина хлорида 0,002 г, рибофлавина 0,002 г, пиридоксина гидро-

Норида 0,002 г, кислоты аскорбиновой 0,07 г, никотинамида 0,015 г; ж) тиамина бромида 0,005 г, кислоты никотиновой 0,03 г, кислоты

корбиновой 0,1 г;

з) тиамина бромида 0,005 г, рибофлавина 0,005 г, кислоты аскорбиуо-

ой 0,1 г;

и) тиамина бромида 0,005 г, рибофлавина 0,005 г, кислоты никотино-

ой 0,03 г, кислоты аскорбиновой 0,1 г.

См. также Аскорутин, Левит.

II. СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ЛЕЙКОПОЭЗ’

1. НАТРИЯ НУКЛЕИНАТ (Natrii micleinas).

Синоним: Natrium nucleinicum.

Натриевая соль нуклеиновой кислоты, получаемой гидролизом дрож-

ей и дальнейшей очисткой.

Белый или слегка серовато-желтый порошок. Растворим в воде с об-

аованием опалесцирующих растворов. Содержит не менее 8,5% фосфора.

.Препарат обладает способностью стимулировать деятельность костного

>вга и вызывать лейкоцитарную реакцию. Применяют при лейкопениях

.’:агранулоцитозе, а также при нарушениях фосфорного обмена (фосфат-

йя, рахит и др.).

;’ Назначают ^внутримышечно и внутрь.

В мышцы вводят взрослым по 5-10 мл 2% или 5% раствора, детям -

>.0,5-5 мл 1% раствора 1-2 раза в день. Для уменьшения болезненно-

и< предварительно вводят в мышцы 2-3 мл 0,5% раствора новокаина.

ЙВнутрь дают взрослым по 0,1-0,2 г; детям до 1 года-по 0,005-0,01 г, 12 до 5 лет-по 0,015-0,05 г, от 6 до 12 лет-по 0,05-0,1 г 3-4 раза

‘Цйнь.

^Курс лечения 10 дней и больше в зависимости от течения заболевания.

; Форма выпуска: порошок.

(Ц^Хранение: в плотно укупоренных стеклянных банках.

Rp.: Sol. Natrii nucleinatis 2% 20,0

Sterilisetur!

D. S. По 5 мл I-2 раза в день в мышцы (взрослым)

‘См. также Батилол, Коамад, Эрипозтин,

ii СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

^р.: Natrii rmcieinatis 0,1

Sacchari 0,2

M. f. pulv. D. t d. N. 20

S. По 1 порошку 3-4 раза в день

2. ЛЕИКОГЕН (Leucogenum).

2– (а-Фенил-о-карбэтоксиметил) -тиазолидин-4-карбоновая кислота: ^>-^СН-СН

СН-N/ _//0

^ h ^-

ОН

осл

Белое кристаллическое вещество. Трудно растворим в воде и спирте; растворим при добавлении гидрокарбоната натрия. Водные растворы не-

стойки, гидролизуются с образованием f-цистеина и формилфенилуксус-

ного эфира.

Применяют в качестве стимулятора лейкопоэза при лейкопениях, вы-

званных рентгене– и радиотерапией, при химиотерапии злокачественных

новообразований, при агранулоцитарной ангине, алйментарно-токсической

алейкии и других заболеваниях, сопровождающихся лейкопенией.

Назначают внутрь взрослым по 0,02 г 3-4 раза в сутки. Продолжи-

тельность лечения зависит от характера и течения заболевания.

Суточные дозы для детей в возрасте до 6 месяцев-0,01 г, от 6 меся-

цев до 1 года – 0,02 г, до 7 лет – 0,04, свыше 7 лет – 0,06 г.

Противопоказан при лимфогранулематозе и злокачественных заболева-

ниях органов кроветворения.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,02 г.

Хранение: список Б. В плотно укупоренной таре

света месте.

Rp.: Leucogeni 0,02

D.t.d.N.20intabul.

З.По 1 таблетке 3 раза в день

защищенном от

З.ПЕНТОКСИЛ (Pentoxylum).

4-Метил-б-оксиметилурацил:

^//

N

/^СН>ОН

СНз

Белый мелкокристаллический порошок без запаха; очень мало раство-

рим в воде, лучше – в растворах щелочей, нерастворим в спирте.

По химическому строению относится к производным пиримидина. Со-

гласно экспериментальным данным препараты этого ряда (пентоксил, ме-

тилурацил) стимулируют лейкопоэз, усиливают рост и размножение кле-

ток, ускоряют заживление ран, стимулируют выработку антител и фаго-

цитарную, реакцию, оказывают противовоспалительное действие.

Применяют как стимулятор лейкопоэза при агранулоцитарной ангине, алйментарно-токсической алейкии, хроническом оензольном отравлении, при лейкопении в результате химиотерапии злокачественных новообразо-

ваний, при рентгене– и радиотерапии и при других состояниях, сопровож-

дающихся лейкопенией.

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ЛЕЙКОПОЭЗ 45

Пентоксил, так же как и другие стимуляторы лейкопоэза, целесооб-

разно применять лишь при легких формах лейкопении. При поражениях

средней тяжести применение стимуляторов кроветворения показано лишь

при возобновлении нарушенной регенерации кровяных клеток; при тяже-

лых поражениях кроветворной системы применение пентоксила противо-

показано.

Имеются данные о благоприятном действии пентоксила у больных

с трофическими язвами, ожогами, свищами, переломами костей.

Назначают внутрь. Продолжительность лечения 15-20 дней и больше

в зависимости от эффективности и переносимости препарата.

Доза для взрослого: 0,2-0,3 г на прием (до 0,4 г на прием). Для детей

до 1 года-0,015 г на прием, от 1 года до 3 лет-0,025 г, 3-8 лет-

0,05 г, 8-12 лет-0,075 г, старше 12 лет-0,1-0,15 г. Принимают

3-4 раза в день после еды.

.В связи с раздражающими свойствами пентоксил может при приеме

‘внутрь вызывать диспепсические явления.

; Противопоказан при лимфогранулематозе и злокачественных заболева-

;нИях костного мозга.

Форма выпуску: порошок и таблетки, покрытые оболочкой, по 0,025 и

1.2 г.

Хранение: список.Б. В хорошо укупоренной таре.

и в dabMVMMV^IM UT ^ч^рс^гиини^ш И нсрспи^пми^ш прспа^спа.

1 Доза для взрослого: 0,2-0,3 г на прием (до 0,4 г на прием). Для детей

ц до 1 года-0,015 г на прием, от 1 года до 3 лет-0,025 г, 3-8 лет-

Rp.: Pentoxyli 0,2

D. t. d. N. 12 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день (взрослому)

4. МЕТИЛУРАЦИЛ (Methyluracilum).

2,4-Диоксо-6-метил-1,2,3,4-тетрагидропиримидин:

^А.^

Синоним: Метацил.

1Релый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок

1 запаха, горького вкуса.

^Трудно растворим в во^е (до 0,9% при 20Ї). Водные растворы (рН 7,0) ‘щдизуют при 100Ї в течение 30 минут.

Йействие метилурацила сходно с действием пентоксила. В отличие от

цоксила метилурацил не оказывает местного раздражающего эффекта

Помет применяться не только внутрь, но и в виде местных аппли-

Й.

Применяют метилурацил внутрь при лейкопении (см. Пентоксил), 1кже при вялозаживающих ожогах, ранах, переломах костей, Щиеются данные об эффективности препарата при язвенной болезни

^удка и двенадцатиперстной кишки ‘ и об уменьшении под его влиянием

1ража1ощего действия тетрацнклиновых антибиотиков на кишечник ^

Принимают метилурацил внутрь во время или после еды. Взрослым

..^.по 1 г 3-4 раза в сутки (при необходимости до 5-6 г в сутки); 1< до 1 года – по 0,05 г на прием, 1-3 лет – 0,08 г, 3-8 лет – 0,1-0,2 г, ^*>И. Пеана я ар. Советская медицина, 1969, т. 32, № II, с. 81.

ЩА. И Брауде, Л А Шевнюк, Антибиотики, 1969, т. 14. №1, с. 37.

46 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

8-12 лет-0,3-0,5 г, старше 12 лет-0,5-0,7 г на прием 3-4 раза

в сутки (в чистом виде или примешивая к киселю или каше).

При местных повреждениях (поражениях кожи, проктитах, сигмоиди-

тах и др.), возникающих при лучевой терапии, назначают внутрь и местно.

Местно применяют 5-10% метилурациловую мазь (к мази можно до-

бавить фурацилин в соотношении 1:5000 или антибиотики). Для лечения

ректитов, сигмоидитов, язвенных колитов применяют свечи, содержащие

по 0,2-0,4-1 г метилурацила. Могут применяться также микроклизмы

(0,2-0,4 г метилурацила на крахмальном клейстере в объеме 20-25 мл).

При лучевых поражениях влагалища можно назначать влагалищные ша-

рики, содержащие 0,1 г метилурацила и 0,02 г синтомицина; шарики вводят

2-3 раза в день. Для полосканий и промываний можно применять 0,7-0,8% растворы метилурацила.

Метилурацил обычно хорошо переносится; при введении свечей в пря-

мую кишку иногда ощущается кратковременное легкое жжение.

Противопоказания такие же, как для пентоксила.

Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г; 5-10% мазь на ланоли-

ново-вазелиновой основе.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

III. СРЕДСТВ А, ВЛИЯЮЩИЕ НА СВЕРТЫВАНИЕ

КРОВИ

^

А. СРЕДСТВА, ТОРМОЗЯЩИЕ СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ’

а) Антикоагулянты прямого действия

1. ГЕПАРИН (Heparinum).

Синонимы: Liquaemin, Pularin, Thromboliauin, Vetren.

Гепарин является полисахаридом, построенным из глюкуроновой кис-

лоты и глюкозамина; к ОН-группе глюкозамина и к аминогруппе ‘присо-

единены остатки серной кислоты.

Молекулярный вес гепарина около 16000.

Гепарин вырабатывается в организме человека и животных базофиль-

ными (тучными) клетками.

В наибольших количествах содержится в печени и легких, меньше-

в скелетных мышцах, селезенке, мышце сердца. Добывается из легких и

печени рогатого скота. Для медицинского применения выпускается в виде

натриевой соли – белого порошка, растворимого в воде.

Активность гепарина определяется биологическим методом-по способ-

ности задерживать свертывание крови, выражается в единицах действия

(ЕД); 1 мг международного стандарта гепарина содержит 130 ЕД (1 ЕД==

=0,0077– мг). Раствор гепарина для инъекций выпускается с активностью

5000; 10 000 и 20 000 ЕД в 1 мл.

‘ Си. также Тромболитин, фибринолизин,

АНТИКОАГУЛЯНТЫ 47

Гепарин является естественным противосвертывающим фактором жи-

вотного организма. Совместно с фибринолизином он входит в состав фи-

зиологической антисвертывающей системы (см. стр. 151).

Гепарин является антикоагулянтом прямого действия, т. е. влияющим

1 непосредственно на факторы свертывания, находящиеся в крови. Задер-

живает свертывание крови in vivo и in vitro. При введении в кровь ока-

зывает быстрый эффект.

Противосвертывающее действие гепарина обусловлено антитромбопла-

стиновым (антитромбокиназным), антипротромбиновым влиянием, он тор-

мозит образование тромбина, препятствует агглютинации тромбоцитов.

Роль гепарина в организме не исчерпывается его противосвертывающим

действием; он оказывает также влияние на другие ферментные процессы, в частности угнетает активность гиалуронидазы (см. стр. 155). Имеются

также данные об активировании гепарином фибринолитических свойств

крови, что может способствовать расплавлению тромботических масс и

восстановлению проходимости закупоренных кровеносных сосудов. Введе-

ние гепарина в организм сопровождается понижением содержания холе-

стерина в сыворотке крови, улучшением коронарного кровотока. Гепарин

оказывает просветляющее действие на липемическую плазму. Эффективен

при введении в вену, в мышцы и под кожу. Наиболее постоянный эффект

наблюдается при внутривенном введении.

Гепарин быстро разрушается тканями организма. После однократного

:, введения в вену терапевтической дозы эффект продолжается 4-6 часов.

1 При введении в цену угнетение свертывания крови наступает почти не-

? медленно, при введении в мышцы и под кожу – через 45-60 минут. После

1 прекращения эффекта (через 4-6 часов) свертываемость крови полностью

^восстанавливается.

if Применяют гепарин для профилактики и терапии тромбоэмболических

1 осложнений при инфаркте миокарда, при операциях на сердце и кровенос-

* ных сосудах, при тромбоэмболии легочных и мозговых сосудов, централь-

1 ной вены сетчатки, при тромбофлебитах конечностей и т. п. Гепарин при-

1’ меняют также при переливании крови и для предотвращения свертывания

1 крови при лабораторных исследованиях.

1. Дозы и способ применения должны быть индивидуализированы. Обычно

^вводят в вену в первые сутки 20000-50000 ЕД (4-10 мл при активности

15000 ЕД в 1 мл); суточную дозу вводят равными частями с перерывами

14-6 часов; в дальнейшем суточную дозу уменьшают. При острой эмболии

^суточная доза в первый день может быть увеличена до 80000-100000 ЕД.

^Раствор гепарина разводят в 10 мл изотонического раствора хлорида на-

Цтрия и медленно вводят в вену.

1? Внутривенно вводить можно также капельным способом; в этом случае

1разводят 5000 или 10000 ЕД гепарина в 500 мл изотонического раствора

1-хлорида натрия или 5% раствора глюкозы; вводят со скоростью 20 капель

IB минуту. Иногда начинают с одномоментного введения, затем производят

Екапельное вливание.

Внутримышечно и под кожу вводят в тех же дозах. Следует учитывать, что гепарин оказывает местное раздражающее действие и может вызвать

болезненность, а также развитие гематомы на месте инъекции. Подкожные

Инъекции производят тонкой иглой, предпочтительно в область гребешка

ОДВЗДОИ1НОЙ кости (ниже и выше гребешка,, сзади и латерально) или

наружную поверхность плеча. В область бедра вводить гепарин не сле-

ует во избежание попадания крови в ретроперитонеальное пространство

случае образования гематомы (Р. И. Аверина).

‘ Внутримышечные и подкожные инъекции гепарина производят с про-

[‘ежутками 8-12 часов. Иногда чередуют внутривенные инъекции свну-

римышечными.

. Парентеральное введение гепарина часто комбинируют с назначением

Нутрь антикоагулянтов непрямого действия (группы дикумарина или

СРЕДСТ8А, ВЛИЯЮЩИЙ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

фенилина), отличающихся по механизму, скорости и длительности противо-

свертывающего действия. Сначала обычно назначают гепарин, оказываю-

щий немедленное влияние на свертывающую систему крови, затем соче-

тают его с неодикумарином или фенилином, а через 3-5 дней полностью

переходят на применение антикоагулянтов второй группы. Однако при не-

обходимости (например, при угрозе тромбоза артерий и т. п.) продолжают

введение гепарина.

Гепарин применяют также при лечении фибринолизином (см. стр. 151).

Действие препарата контролируют путем определения свертываемости

крови.

После введения гепарина наблюдается значительное замедление рекаль-

цификации плазмы, понижение толерантности к гепарину, удлинение тром-

бинового времени, резкое увеличение свободного гепарина (за счет введе-

ния антикоагулянта). Закономерных изменений протромбинового индекса

и содержания проконвертина и фибриногена под влиянием гепарина не

наблюдается.

Гепарин противопоказан при геморрагических диатезах и других забо-

леваниях, сопровождающихся замедлением свертывания крови, при острых

и хронических лейкозах, апластической и гипопластической анемии, при

повышенной проницаемости сосудов, при полипах и злокачественных но-

вообразованиях желудочно-кишечного тракта, при язвенной болезни же-

лудка и двенадцатиперстной кишки с кровотечениями в анамнезе, при

повторяющихся носовых кровотечениях, геморроидальных и маточных кро-

вотечениях, мочекаменной болезни с гематурией в анамнезе, подостром

бактериальном эндокардите, тяжелых нарушениях функции печени и почек, при операциях на мозге и позвоночнике (опасность послеоперационных кро-

вотечений). Нельзя вводить гепарин непосредственно перед оперативными

вмешательствами. Введение препарата следует прекратить за 1—2 суток

до операции. .При применении гепарина после оперативных вмешательств, родов и т. п. следует учитывать возможность кровотечения; обычно его

начинают вводить через 2-5 дней после операции.

При переливании крови гепарин вводят донору в дозе 7500-10000 ЕД.

Для предотвращения свертывания крови in vitro применяют 2-3 ЕД

гепарина на 1 мл крови.

Антагонистом гепарина является протаминсульфат, который нейтрали-

зует действие гепарина. Обычно вводят в вену 5 мл 1% раствора протамич-

сульфата; при необходимости через 15 минут вводят дополнительно 5 мл, Для предотвращения свертывания крови у животных при острых опы-

тах с регистрацией ‘apтepиaльнoгo давления вводят в вену гепарин из рас-

чета 50-100 ЕД на 1 кг веса животного.

Форма выпуска раствора гепарина: герметически закрытые флаконы

по 5 мл.

Хранение: в прохладном, защищенном от света месте.

Мазь гепариновая (Unguentum Heparini). Мазь следующего состава: гепарина 2500 ЕД, гидрохлорида бензилового эфира никотиновой кислоты

62,5 мг, мазевой основы до 25 г.

Применяют наружно при поверхностном тромбофлебите, флебите после

повторных .внутривенных инъекций, язвах голени, травматической гема-

томе.

Постепенно освобождающийся из мази гепарин уменьшает воспали-

тельный процесс и оказывает антитромботическое действие, а бензиловый

эфир никотиновой кислоты расширяет поверхностные сосуды, способствуя

всасыванию гепарина.

Мазь наносят на пораженную поверхность 2 раза в день; при язвенных

процессах осторожно смазывают окружающую воспаленную кожу. Можно

пользоваться марлевыми салфетками и тампонами, покрытыми тонким

слоем мази.

Форма выпуска: в тубах по 25 г.

АНТИКОАГУЛЯНТЫ

Гепарин Л(НераПпа L), Таблетки, содержащие 1000 ЕД гепарина и

fQ2 г липокаинового фактора поджелудочной железы.

* Применяют сублингвально при церебральном, коронарном, перифериче-

icoM атеросклерозе, при коронарной недостаточности, после перенесенного

нфаркта миокарда, при эндартериите, тромбозах сосудов сетчатки, ги-

рерлипемии, ксантоматозе, липоматозе.

1 При сублингвальном применении антикоагулирующий эффект гепарина

^е проявляется, но сохраняется его просветляющее действие на липемиче-

^кую плазму, происходит благоприятный сдвиг липидных фракций сыво-

ротки крови (понижение холестерина, повышение содержания фосфолипи-

дов), у больных коронарной недостаточностью наблюдается уменьшение

1(эолей в области сердца и улучшение общего состояния ‘.

1^ Назначают по 3-6 таблеток в день через 30-40 минут после еды. Таб-

1’яетки следует задерживать под языком до полного рассасывания. Курс ле-

1-чения 25-30 дней.

Препарат производится в Социалиетической Республике Румынии.

б) Антикоагулянты непрямого действия

1. ДИКУМАРИН (Dicumarinum).

Ди– (4-оксикумаринил-З) -метан, или 3,3’-метилен-бис– (4-оксикумария)}

ОН НО

/А,_сн.-А./

/^о^о о^о^/

Синонимы: Antithrombosin, Bishydroxycoumarin, Cumid, Dicoumal, W-coumarolum, Dicumarol, Melitoxin, Symparin, Temparin, Trombosan и др.

Белый или слегка кремовый мелкокристаллический порошок без запаха.

Почти нерастворим в воде, спирте, эфире. Растворим в едких щелочах.

Дикумарин является токсически действующим веществом загниваю-

щего медового клевера (донника) Melilotus officinalis Desr., сем. бо-

бовых (Leguminosae), вызывающего у поедающих его животных крово-

течения.

Для применения в качестве антикоагулянтов получают дикумарин и

ряд блиЗцих к нему по строению производных 4-оксикумарина (неодику-

марин, фепромарон, синкумар и др.) синтетическим путем.

Дикумарин обладает способностью задерживать свертывание крови. По

механизму и характеру действия он отличается от гепарина. Подобно

другим производным 4-оксикумарина и препаратам группы фенилина

(фенилин, омефин), дикумарин относится к антикоагулянтам непрямого

действия.

Эти антикоагулянты действуют только при введении в организм и не

влияют На Свертывание при смешивании с кровью вне организма. По со-

временным представлениям, они являются антагонистами витамина К, не-

обходимого для образования в печени протромбина.

Действие непрямых антикоагулянтов связано с нарушением биосинтеза

протромбина, проконвертина (фактора VII) и других факторов свертыва-

ния крови (IX, X).

В отличие от антикоагулянтов прямого действия антикоагулянты не-

прямого действия оказывают эффект не сразу: они действуют медленно я

‘ И, М. Корочки н. Кардиология, 1968, т. 8, №1, с. 50.

50 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

продолжительно, обладают кумулятивными свойствами. Разные препараты

этой группы обладают при этом различной быстротой и силой действия, а также различной степенью кумуляции. Наибольшим кумулятивным эф-