Текст книги "Лекарственные средства (в 2-х томах)"
Автор книги: Михаил Машковский
Жанры:
Медицина
,сообщить о нарушении
Текущая страница: 19 (всего у книги 96 страниц)
действием), сухость во рту (в связи с периферическим холинолитическии
действием), нарушение аккомодации, боли в подложечной области (в связи
с местным раздражающим действием на слизистую оболочку желудка); для уменьшения этого действия принимают препарат после еды или в виде
таблеток, покрытых оболочкой. Действуя при приеме per os на слизистую
оболочку полости рта, препарат может вызвать местную анестезию. При
инъекции растворов спазмолитина может развиться небольшое раздраженна
тканей. Чувство опьянения и головокружение можно предупредить или
ослабить назначением кофеина (0,1-0,2 г кофеин-бензоата натрия внутрь
или 1 мл 20% раствора под кожу).
Спазмолитин и близкие к нему препараты (арпенал и др.) не должны
принимать до и во время работы водители транспорта и другие лица, профессия которых требует быстрой психической и физической реакции.
Противопоказан при глаукоме.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,1 г.
За рубежом под названием
шечного тракта).
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Rp.: Spasmolytini 0,1
D. t. d. N. 10 in tabul.
S. По 1 таблетке 2 раза в день (после еды)
200 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ
2. АРПЕНАЛ (Arpenalum).
у-Диэтиламинопропилового эфира дифенилуксусной кислоты гидро-
хлорид:
^-. Н О
-^и-
<г>
/
.О-СНа-CHa-CHa-N^ ‘ ‘-HCI
^С.Н>
Белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в
воде и спирте.
Оказывает блокирующее действие на н-холинореактивные системы веге-
тативных ганглиев и центральной нервной системы; слабее .влияет на пери-
ферические и центральные м-холинореактивные системы. Оказывает также
непосредственное спазмолитическое (папавериноподобное) действие на
гладкую мускулатуру.
Применяют при пилороспазме, спастических коликах, язвенной болезни
желудка и двенадцатиперстной кишки, печеночной и почечной колике, брон-
хиальной астме. Центральный н-холинолитический эффект дает основание
для назначения препарата при паркинсонизме, малой хорее; применяют
также для снижения мышечного тонуса при пирамидных спастических
парезах различного происхождения (в восстановительном периоде).
Назначают обычно парентерально: подкожно или внутримышечно
(в вену не вводят). При приеме внутрь препарат менее эффективен, поэтому
дозы должны быть увеличены в 2-2’/а раза.
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, дискине-
зиях желчных путей и т. п. вводят в мышцы или под кожу по 1-2 мл 2%
раствора (или принимают внутрь по 0,05-0,1 г) 2-4 раза в день. Курс
лечения – в среднем 3-4 недели. Для купирования приступов колик и брон-
хиальной астмы вводят в мышцы или под кожу 1 мл 5% раствора.
При лечении заболеваний центральной нервной системы начинают
обычно с введения в мышцы или под кожу 1 мл 2% или 5% раствора, затем разовую дозу постепенно повышают до 2 мл 5% раствора.
Побочные явления и противопоказания см. Спазмолитин.
Формы выпуска: ампулы по 1 мл 2% и 5% растворов, и таблетки
по 0,05 г.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Rp.: Sol.Arpenali2% 1,0
D. t d. N. 10 in amp.
S. По 1 мл 3 раза в день в мышцы
Rp.: Arpenali 0,05
D. t. d. N. 20 in tabul.
S. По 1 таблетке 3 раза в день
3. ЛПРОФЕН (Aprophenum).
Р-Диэтиламиноэтилового эфира а.а-дифеиилпропионовой кислоты гидро-
хлорид:
^- СНз О
-/ 1 II
:-С-(
^-/
Синоним: Aprofenuni.
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.
Водные растворы (рН 3,7-4,7} стерилизуют при 100Ї в’ течение 30 минут.
-/C^Hg
С-О– СНа– СНз– N( НС!
СЛ
ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 201
Оказывает выраженное периферическое и центральное м– и н-холиноли-
тическое действие. По периферическому холинолитическому действию более
активен, чем спазмолитин. Оказывает также спазмолитическое действие.
Расширяет коронарные сосуды, причем в этом отношении он более
активен, чем спазмолитин и папаверин. Вызывает повышение тонуса и уси-
ление сокращений матки.
Применяют при спазмах органов брюшной полости (спастические
колиты, холецистит, почечная и печеночная колики, язвенная болезнь
желудка) и при спазмах сосудов (стенокардия, спазмы сосудов головного
мозга, эндартериит).
В акушерско-генекологической практике применяют для стимулирования
родовой деятельности; одновременно с усилением сокращений матки
апрофен уменьшает спазм зева и способствует более быстрому раскрытию
шейки матки в первом периоде родов.
Назначают внутрь после еды в дозе 0,025 г 2-4 раза в день; под кожу
или внутримышечио вводят по 0,5-1 мл 1% раствора.
Роженицам для ускорения родов апрофен можно также вводить в ткани
шейки матки (1 мл 1% раствора).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,03 г, суточная 0,1 г; под кожу и внутримышечно: разовая 0,02 г, суточная 0,06 г.
Возможные осложнения и противопоказания такие же, как при при-
менении спазмолитина.
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,025 г; ампулы по 1 мл 1%
раствора.
Хранение: список Б.
В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
Rp.: Apropheni 0,025
D. t. d. N. 12 in tabul.
S. По 1 таблетке 2-3 раза в день (после еды)
Rp.: Sol. Apropheni 1% 1,0
D. t. d. N. 6 in amp.
S. По 0,5-1 мл (под кожу или внутримышечно)
4. МЕТАЦИН (Methacinum).
(З-Диметиламиноэтилового эфира бензиловой кислоты йодметнлат: ‘ ОН О
^-
у
1 +^”э
_й_о-СН2-СН2-1^СНз
^СНз
Синоним: Metacinii lodidum.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический
порошок. Трудно растворим в воде (1 :200). Водные растворы (рН 4,0-5,0) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.
Метацин является весьма активным м-холинолитическим средством.
Будучи четвертичным аммониевым соединением, он плохо проникает через
гемато-энцефаличеслий, .барьер и является поэтому избирательно действую-
щий периферическим’ хблинолитиком.
На периферические холинореактивные системы метацин действует силь-
нее, чем атропин и спазмолитин. По влиянию на бронхиальную мускулатуру
более активен, чем атропин.
Сильнее подавляет секрецию слюнных и бронхиальных желез. Рас-
слабляет мускулатуру пищевода, желудка, кишечника. Вместе с тем ока-
зывает значительно меньшее мидриатическое действие, чем атропин.
‘2.02 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ
Применяют метацин в качестве холинолитического и спазмолитического
средства при заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкомышетых
органов. При язвенной болезни желудка и хронических гастритах он устра-
няет двигательную дисфункцию желудка и двенадцатиперстной кишки, нормализует моторику, превосходит атропин по болеутоляющему эффекту
(Ю. И. Фишзон-Рысс).
Метацин может применяться в комплексной терапии больных язвен-
ной болезнью в сочетании с другими препаратами ‘.
Метацин является весьма эффективным средством для купирования
почечных и печеночных колик.
В анестезиологической практике метацин применяют для уменьшения
саливации и секреции бронхиальных желез, а также для уменьшения
броихоспазма и нарушений кровообращения, которые могут возникнуть в
результате наркоза и раздражения ветвей блуждающего нерва. Сравни-
тельно с атропином метацин более удобен для применения в анестезиоло-
гии, так как, обладая меньшим мидриатическим эффектом, он дает воз-
можность следить в процессе операции за изменениями диаметра зрачка
(Д. 3. Маневич, О. К. Масков, В. А. Михельсон).
Имеются данные об успешном применении метацина при угрозе прежде-
временных родов и поздних выкидышей ^ Применение препарата умень-
шает амплитуду, продолжительность и частоту сокращений матки.
Метацин является эффективным средством для понижения тонуса и
уменьшения двигательной активности пищевода, желудка и двенадцати-
перстной кишки при их рентгенологическом исследовании.
Применяют метацин внутрь (по 0,002-0.005 г 2-3 раза в день), под
кожу, в мышцы или в вену (по 0,0005-0,002 г, или 0,5-2 мл 0,1% раствора).
При парентеральном введении препарат действует быстрее и эффективнее.
В анестезиологической практике рекомендуется вводить 0,5-1 мл 0,1Ї’о
раствора внутривенно за 5-10 минут, а внутримышечно за 20-30 минут до
наркоза.
Для рентгенологического исследования пищевода, желудка и двенадца-
типерстной кишки вводят под кожу или внутримышечно 2-3 мл 0,1% рас-
твора “.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,005 г, суточная
0,015 г; под кожу, внутримышечно и в вену: разовая 0,002 г, суточная 0,006 г.
Метацин обычно хорошо переносится. В отличие от аналогичных третич-
ных аминов (амизил, арпенал и др.), а также атропина метацин не вызы-
вает побочных явлений, связанных с влиянием на центральную нервную
систему. Менее выражены также тахикардия, мидриаз, изменения аккомо-
дации. Необходимо, однако, учитывать, что при передозировке могут про-
явиться побочные эффекты, связанные с периферическим холинолитическим
действием.
При глаукоме препарат противопоказан.
Формы выпуска: таблетки по 0,002 г и ампулы по 1 мл 0,1% раствора.
Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках темного стекла; таблетки и ампулы – в защищенном от света месте.
Rp.; Methacini0,l% 1,0
D. t. d. N. 6 in amp.
S. По 0,5-1 мл (под кожу, внутримышечно или в вену) Rp.: Methacini 0,002
D. t. d. N. 10 in tabu!.
S. По 1 таблетке 2 раза в день
‘ Б, К. Р ейнгард т, Л. Н. Старосте ни о и др. Врачебное дело, 1971. № 3.
с. 69.
^ М. Я. М арт ы н ш и н. Акушерство и гинекология, 1970, т, 46, № 1, с. 30.
‘ Современные методы исследования в гасц)оэнтерологии. Под ред. В. X. Васи-
ленко. М., 1971, с. 271-325.
ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА Xi
S. МЕСФЕНАЛ (Mesphenalum).
v-Диэтиламинопропилового эфира дифенилуксусной кислоты метил-.
сульфометилат:
‘^-. Н О
– /1 11
^с-С-О-
//-/
–===/’
^СЛ
–СНг– СНг– N-СНз
^СА
SO СНГ
Белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в
воде.
Является четвертичной солью (метилсульфометилат) арпенала (см.
стр. 200). Обладает периферической м-холинолнтической и более сильной
и-холинолитической активностью; угнетает передачу нервного возбуждения
в вегетативных ганглиях. Как четвертичное аммониевое соединение плохо
проникает через гемато-энцефалический барьер.
Применяют при бронхиальной астме, язвенной болезни желудка и две-
надцатиперстной кишки, хроническом холецистите, хронических колитах, почечной и кишечной коликах. Как и другие холинолитики, может приме-
няться при неврозах, сопровождающихся спазмами и дискинезиями глад-
кой мускулатуры (спазм пищевода и др.).
Назначают под кожу по 1 мл 1% раствора 1-2 раза в день.
Возможные осложнения и противопоказания такие же, как при при-
менении метацина.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1% раствора.
Хранение: список Б.
6. ФУБРОМЕГАН (Fubromeganum).
1-Метил-З-диэтиламинопронилового эфира
кислоты йодметилат:
5-бром-фуран-Г-карбоновой
Д ^ /,0 СН,
Вг^О^С^ 1 +/С>Н,
о– СН-СН,– CHa-N– СНз
^СА.
Желтоватый порошок. Растворим в воде.
Оказывает периферическое м-холинолитическое (атропиноподобное) я
умеренное н-холиполитическое (ганглноблокирующее) действие. По фарма-
кологическим свойствам близок к месфеналу.
Применяют главным образом при лечении язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки и при заболеваниях, сопровождающихся спаз-
мами бронхиальной мускулатуры.
Назначают преимущественно внутримышечпо или под кожу, начиная
с 0,5 мл 2% раствора 1-3 раза в день; при хорошей переносимости дозу
постепенно увеличивают до 1-2 мл 2-3 раза в день. Курс лечения
продолжается 20-40 дней. С 15-20-го дня часто переходят на прием внутрь
по 0,05-0,1 г 3 раза в день,
Препарат обычно хорошо переносится, иногда возникает сухость во рту.
При глаукоме применение противопоказано.
Формы выпуска: ампулы по 1 мл 2% раствора и таблетки по 0,05 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре темного стекла.
СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ
Г. ГАНГЛИОБЛОКИРУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА’
Гаиглиоблокирующие вещества обладают способностью блокировать
н-холинореактивные системы вегетативных узлов и тормозить передачу
нервного возбуждения с прегаиглионарных на постганглионарные волокна
вегетативных нервов. Вегетативные узлы становятся также мало чувстви-
тельными к возбуждающему действию различных холинергических раздра-
жителей (ацетилхолин, никотин, лобелии, цитизнн и др.). Современные ганг-
лиоблокаторы блокируют одновременно симпатические и парасимпатические
узлы, однако разные препараты могут обладать различной активностью по
отношению к разным группам ганглиев.
Ганглиоблокаторы оказывают также угнетающее влияние на каротидные
клубочки и хромаффинную ткань надпочечников. В больших дозах могут
блокировать н-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов и центральной
нервной системы.
Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные узлы, ган-
глиоблокаторы изменяют функции всех органов, снабженных вегетативной
иннервацией. При этом происходит понижение артериального давления, что
связано преимущественно с уменьшением поступления сосудосуживающих
импульсов к кровеносным сосудам и расширением периферического сосуди-
стого русла (в первую очередь артериол); торможение проведения импуль-
сов, поступающих по холинергическим нервам, приводит к нарушению акко-
модации, расширению бронхов, уменьшению моторики органов желудочно-
кишечного тракта, угнетению секреции желез, учащению сердечных сокраще-
ний, понижению тонуса мочевого пузыря. Угнетение хромаффинной ткани
надпочечников и каротидных клубочков и понижение тонуса сосудов при-
водят к уменьшению выделения адренергических веществ и ослаблению
рефлекторных прессорных реакций.
Вызывая как бы вегетативную денервацию, ганглиоблокаторы вместе
с тем повышают реактивность периферических адренергических и м-холи-
нергических систем: введенные в организм адреналин и ацетилхолин оказы-
вают более сильный эффект, чем до применения препарата.
По химическому строению ганглиоблокаторы делят на 2 основные группы: четвертичные аммониевые соединения (гексоний, бензогексоний, пентамин, диколин, димеколин, гигроний, кватерон и др.) и соединения, не содержа-
щие четвертичных атомов азота (пахикарпин, пирилен, темехин и др.).
Основное отличие нечетвертичных соединений от четвертичных заклю-
чается в том, что первые лучше всасываются из желудочно-кишечного
тракта; четвертичные соединения хуже всасываются, трудно проникают че-
рез гемато-энцефалический барьер, но они более активны при парентераль-
ном введении, оказывая эффект в меньших дозах.
Применяют ганглиоблокаторы при различных заболеваниях, связанных
с нарушением нервной регуляции, когда уменьшение поступления к органам
нервных импульсов может дать желательный терапевтический эффект, в том
числе при спазмах периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся
хромота и т.п.), в ранних стадиях гипертонической болезни (при отсутст-
вии органических изменений сердечно-сосудистой системы), при гипертони-
ческих кризах, каузальгиях, язвенной болезни желудка, некоторых формах
бронхиальной астмы, гипергидрозе и др.
Имеются данные об эффективности ганглиоблокаторов при лечении отека
легких, возникающего на фоне повышенного артериального давления у боль-
ных коронаросклерозом, гипертонической болезнью и инфарктом миокарда.
В анестезиологической практике ганглиоблокаторы применяют для пред-
отвращения вегетативных рефлексов, связанных с операцией, и для полу-
чения управляемой гипотонии во время операции, а также при отеке легких.
См. также Ганглерон, Месфенал, Фцбромеган.,
ГАНГЛИОБЛОКИРУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА 205
Правильное применение ганглиоблокирующих средств обычно уменьшает
опасность шока и облегчает течение послеоперационного периода. При моз-
говых операциях уменьшается опасность отека мозга.
Применение ганглиоблокаторов при наркозе уменьшает необходимое ко-
личество наркотического вещества.
Разные ганглиоблокаторы обладают разной продолжительностью дейст-
вия. При лечении заболеваний внутренних органов, гипертонической болезни
и др. обычно применяют препараты, оказывающие продолжительный эф-
фект (диколин, димеколин и др.), для управляемой гипотонии при опера-
циях предпочитают применять ганглиоблокаторы короткого действия (арфо-
над, гигроний).
При применении ганглиоблокаторов необходимо учитывать, что в связи
с угнетением рефлекторных механизмов, поддерживающих постоянный уро-
вень артериального давления, возможно развитие ортостатического кол-
лапса. Во избежание этого осложнения рекомендуется, чтобы больные нахо-
дились до введения (особенно при парентеральном введении) и в течение
2-2’/2 часов после введения ганглиоблокатора в положении лежа.
В начале лечения рекомендуется проверить реакцию больного на малые
дозы препарата: вводят половину средней дозы и следят за состоянием
больного. Надо учитывать, что при повышенном артериальном давлении
гипотензивное действие носит более резкий характер.
При явлениях коллапса необходимо приподнять больному ноги, ввести
мезатон или эфедрин в небольших дозах, кордиамин, кофеин.
При применении ганглиоблокаторов возможны также общая слабость, головокружение, учащение пульса, сухость во рту, расширение зрачков, инъекция сосудов склер. Эти явления проходят обычно самостоятельно.
При введении больших доз или длительном применении возможны
атония мочевого пузыря с анурией и атония кишечника (до паралитического
илеуса). При этих осложнениях уместно применение карбахолина, прозе-
рина, галантамина или других холиномиметических или антихолинэстераз-
гых препаратов. В связи с замедлением тока крови следует проявлять осто-
рожность при склонности к тромбообразованию.
При применении ганглиоблокирующих веществ происходит расширение
зрачков, что может привести к некоторому сужению шлеммова канала и
ухудшению оттока жидкости из внутренних сред глаза; повышения внутри-
глазного давления при этом, однако, обычно не наблюдается; наоборот, в связи с понижением артериального давления и улучшением оттока лимфы
внутриглазное давление часто понижается.
Применение ганглиоблокаторов противопоказано при выраженной гипо-
тонии, развившемся шоке, поражениях почек и печени, при тромбозах, де-
генеративных изменениях в центральной нервной системе. Осторожность
нужна при назначении ганглиоблокаторов лицам пожилого возраста. Лече-
ние ганглиоблокаторами должно производиться под тщательным наблюде-
нием врача.
1. БЕНЗОГЕКСОНИЙ (Benzohexonium).
1,6-Бис-(М-триметиламмоний)-гексана дибензолсульфонат: рзС
НзС-N+-
Н..С^
-(СН,)б-
/СНз
–N+-СНз
^СН.
2C Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический поро- шок со слабым своеобразным запахом. Легко растворим в воде, мало-в спирте. Растворы стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут. Синонимы: Гексоний Б, Hexaniethonii Benzosulfonas. Вместо дибензолсульфоната могут применяться и другие соли 1,6-бис- ,(М-триметиламмоний)-гексана, Дийодид, выпускался под названием <гексо- 20ti СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ ний>. Дийодиды и дибромиды выпускаются за рубежом под названиями; Bistrium, Gangliostat, Hexamethonium, Hexameton, Hexanium, Hexathide, Uiohex, Methobromin, Methonium, Vegolysen и др. Бензогексоний является симметричным бисчетвертичным аммониевым соединением, обладающим весьма сильной ганглиоблокирующей активно- стью. Применяют при спазмах периферических сосудов (эндартериит, переме- жающаяся хромота и др.), при гипертонической болезни, для купирования гипертонических кризов, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперст- ной кишки, при бронхиальной астме; для управляемой гипотонии. Вводят под кожу, внутримышечно и внутрь. Для контролируемой гипо- тонии препарат вводят внутривенно. Дозы необходимо индивидуализиро- вать, учитывая большую вариабельность реакции разных больных по отно- шению к препарату (так же как и по отношению к другим ганглиоблоки- рующим веществам). При повторном применении препарата реакция на него постепенно умень- шается, что требует увеличения дозы. Рекомендуется поэтому начинать ле- чение с наименьших доз, дающих необходимый эффект, и затем постепенно увеличивать дозу, Для лечения сосудистых спазмов, гипертонической болезни, язвенной бо- лезни и т. п. рекомендуется начинать с назначения препарата внутрь в дозе 0,1 г 3-6 раз в сутки. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 0,2 г на прием или переходят на подкожное или внутримышечное вве- дение. Для парентерального введения применяют 2% раствор. Средняя тера- певтическая доза при подкожном или внутримышечном введении для взрос- лого 0,02-0,03 г (20-30 мг, т. е. 1-1,5 мл 2% раствора) в сутки. Вводят 1 или 2 раза в сутки (по 0,5-0,75 мл 2% раствора). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки рекомендуется вводить по 0,3 мл 2% раствора за 1 час до еды 4 раза в день ‘. Для контролируемой гипотонии вводят медленно внутривенно (в течение 2 минут) 1-1,5 мл 2% раствора; эффект развивается через 12-15 минут; при необходимости вводят дополнительные количества препарата. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 0,9 г; под кожу: разовая 0,075 г, суточная 0,3 г. Лечение бензогексонием производят обычно курсами по 2-4-6 недель с перерывами между ними 1-3 недели. При лечении гипертонической болезни целесообразно комбинировать при- менение бензогексония (так же как и других ганглиоблокирующих веществ) с назначением дихлотиазида, апрессина, резерпина или других гипотензив- ных средств. Следует учитывать, что после прекращения применения бензогексония, как и других ганглиоблокаторов, артериальное давление может вновь повы- шаться. Лечение проводят поэтому длительно (повторными курсами с пере- рывами). Возможные побочные явления и противопоказания см. стр. 205. Формы выпуска: таблетки по 0,1 г; ампулы по 1 мл 2% раствора. Хранение: список Б, В хорошо укупоренной таре, Rp.: Benzohexonii 0,1 D. t. d. N. 20 in tabul. S. По 1 таблетке 3 раза в день Rp.: Sol. Benzohexonii 2% 1,0 D. t.d. N. 6 in amp. S. По 1 мл под кожу 1 раз в день ‘Г. И. Б урчи нс кий, В. Е. К у ш ни р. Клиническая медицина 19СЭ т, 46, № 2, с. 8S. ГЛНГЛИОБЛОК11РУ101ДИЕ ВЕЩЕСТВА 20/ 2. ПЕНТАМИН (Pentaminum). 3-Метил-1,5-бис-(М, М-диметил-М-этиламмоний)-3-азапентана дибромид; НзС ^/CHf H^-NU-CHa– СНа– М-СНг– СНа– М^СаН> НзС/ ^ СНз ^Пя Синонимы: Azamethonii bromidum, Pendiornid, Pentamethazene и др. Белый или со слегка желтоватым оттенком кристаллический гигроскопи- ческий порошок. Легко растворим в воде и спирте. Водные растворы стери- лизуют при 100Ї в течение 30 минут; рН 5% раствора 6,0-7,5. Относится к симметричным бисчетвертичным аммониевым соединениям; обладает выраженной ганглиоблокирующей активностью. Применяют при гипертонической болезни 1 и II стадии, гипертонических кризах, спазмах периферических сосудов, спазмах кишечника и желчных путей, почечной колике, бронхиальной астме (купирование острых присту- пов). Имеются данные об эффективности пентамина при эклампсии, кау- зальгиях, при отеке легких, отеке мозга. В урологической практике пентамин применяют при цистоскопии у муж- чин для облегчения прохождения цистоскопа через уретру. В анестезиоло- гии применяют для контролируемой гипотонии. Вводят пентамин при лечении гипертонической болезни и других забо- леваний внутримышечно. При гипертонической болезни обычно начинают с дозы 0,02 г (0,4 мл 5% раствора), затем при хорошей переносимости ее постепенно увеличивают до 0,1-0,15 г (2-3 мл 5% раствора); инъекции делают 2-3 раза в день. Лечение проводят курсами по 3-6 недель. Лече- ние пентамипом можно сочетать с назначением других гипотензивных средств. При спазмах сосудов и других заболеваниях начинают с 1 мл 5% раствора и затем увеличивают дозу до 1,5-2 мл 2-3 раза в день. При гипергонически.к кризах, отеке легких, отеке мозга вводят в вену 0,2-0,5 мл или более 5% раствора, разведенных в 20 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы. Вводят медленно, под контролем изменения артериального давления и общего состояния. Обычно добиваются понижения давления на 20-30% от исходного. Можно вводить внутримышечно 0,5-2 мл 5% раствора, Для управляемой гипотонии вводят в вену перед операцией 0,8-1,2 мл 5% раствора (40-60 мг), при необходимости вводят дополнительно до об- щей дозы 120-180 мг (2,4-3,6 мл 5% раствора). Высшие дозы для взрослых внутримышечно: разовая 0,15 г (3 мл 5% раствора), суточная 0,45 г (9 мл 5% раствора). Возможные побочные явления и противопоказания см. стр. 205, Форма выпуска: ампулы по 1 и 2 мл 5% раствора. Хранение; список Б. В защищенном от света месте, Rp.: Sol. Pentamini 5% 1,0 D. t. d. N. 6 in amp. S. По 0,4-1 мл в мышцы 3. ДИКОЛИН (Dicolinum). РДиэтиламиноэтилового эфира йодметнлат: “ 1,6-диме1нлпипеколиновой кислоты дич НзС^^С^ -N’ Н,С^ :Н, +/СгН., .o_CHa– СНа– М^СН, ^С-Л, 208 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут. По химическому строению относится к несимметричным бисчетвертич- ным аммониевым соединениям. Близок по действию к бензогексонию, но более активен. Применяют при гипертонической болезни II и III стадии и гипертониче- ских кризах, при спазмах периферических сосудов и органов брюшной по- лости, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, приступах бронхиальной астмы и др. Как и другие ганглиоблокирующие препараты, диколин вызывает повы- шение тонуса и усиление сокращений мускулатуры матки; в связи с этой особенностью он может иметь применение в акушерской практике в каче- стве родоускоряющего средства, особенно у женщин с нефропатией, сопро- вождающейся гипертонией; его можно также применять при поздних ток- сикозах беременности. Применяют внутрь, под кожу и внутримышечио. При гипертонической болезни начинают с назначения внутрь по 0,05 r на прием, затем дозу можно увеличить до 0,1-0,2 г (реже до 0,3 г) 2-3 раза в день. Курс лечения продолжается 3-6 недель. Внутримышечно или под кожу вводят 0,01 r (1 мл 1% раствора), постепенно увеличивая дозу до 0,015-0,02-0,03 г 1-2-3 раза в день. При лечении гипертониче- ской болезни целесообразно комбинировать диколин с дихлотиазидом, ре- зерпином, апрессином или другими гипотензивными средствами. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и спазмах периферических сосудов назначают внутрь по 0,1 г 2-3 раза в день в тече- ние 2-3-5 недель. При приступах печеночной, кишечной и почечной колик диколип назначают внутрь по 0,1 г 2-3 раза в день или делают подкожную или внутримышечную инъекцию (1-2 мл 1% раствора), а после прекраще- ния приступа продолжают назначать препарат внутрь в течение 1-2 дней. Для стимулирования родовой деятельности вводят внутримышечно по 0,015-0,02 г (1,5-2 мл 1% раствора) однократно или повторно с интерва- лами 1-1’/2 часа. Диколин может применяться совместно с другими сред- ствами, стимулирующими родовую деятельность. При поздних токсикозах беременности вводят внутримышечио по 1 мл 1 % раствора 2-3 раза в день в течение 4-7 дней. Как ганглиоблокирующее средство диколин может также применяться в анестезиологической практике. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1 г; под кожу и внутримышечно: разовая 0,03 г, суточная 0,1 г. Возможные побочные явления и противопоказания см. стр. 205. Формы выпуска: таблетки (драже) по 0,05 и 0,1 г; ампулы по 1 мл 1 % раствора. Хранение: список Б. В плотно укупоренных стеклянных банках темного стекла; таблетки и ампулы – в защищенном от света месте. Rp.: Dicolini 0,05 D. t. d. N. 10 in tabul. S. По 1 таблетке 2 раза в день Rp.; Sol. Dicolini 1% 1,0 D. t. d. N. 6 in amp. S. По 1 мл внутримышечно 2 раза в день 4. ДИМЕКОЛИН (Dimecolinum). р-Диметиламиноэтилового эфира дийодметилат: 1,6-диметилпииеколиновой ГАНГЛИОБЛОКИРУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА /’ Н^Ы/^ / НГ/ГН ^О-СНа-СНа-^—СНз “з^ -””з ^i_, ^СНз -СНз ^СНз Белый или белый со слегка кремоватым оттенком кристаллический поро- шок. Очень легко растворим в воде. Водные растворы не меняются при стерилизации и хранении. По строению отличается от днколина тем, что вместо двух этнльных групп и одной метильной при атоме азота боковой цепи содержит три мс- тильные группы; таким образом, по строению боковой цепи димеколин со- ответствует строению ацетилхолина. По фармакологическим свойствам димеколин также сходен с диколином, однако большая активность димеколина (примерно в 2 раза) позволяет применять его в меньших дозах. Показания для применения в основном такие же, как для днколина. В анестезиологической практике димеколин может применяться для ис- кусственной (контролируемой) гипотонии. Применяют внутримышечно, подкожно и внутрь, а для контролируемой гипотонии – внутривенпо. При гипертонической болезни препарат назначают внутрь, начиная с 0,025 г на прием 1-2 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают до 0,05 г 2 раза в день. Курс лечения продолжается 3-5 недель. Можно также вводить препарат внутримышечно, начиная с 0,005 г (0,5 мл 1% раствора), постепенно увеличивая дозу до 0,0075-0,01 г (0,75-1 мл 1% раствора) 2 раза в день. Для купирования гипертонических кризов вводят внутримышечно по 0,75-1 мл 1% раствора. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и спаз- мах периферических сосудов назначают внутрь по 0,025 г или внутримы- шечно по 0,005 г (0,5 мл 1% раствора) 2 раза в день; курс лечения 3-4 недели. Для стимулирования родовой деятельности вводят внутримышечно по 1 мл 1% раствора однократно или повторно с интервалами 1-2 часа. Дн- меколин можно комбинировать с другими средствами, стимулирующими родовую деятельность. При нефропатии и поздних токсикозах беременности вводят в мышцы по 0,5-1 мл I “la раствора 2 раза в день в течение 4-7 дней. Для контролируемой гипотонии вводят внутривенно по 1 мл 1% рас- твора. При недостаточном понижении артериального давления введение повторяют в той же дозе. Для длительной гипотонии можно вводить пре- парат капельно в общей дозе 0,01 г (10 мг) в 100 мл 5% раствора глюкозы со скоростью 15-25 капель в минуту. Возможные побочные явления и противопоказания см. стр. 205. Имеются указания, что на фоне действия димеколина усиливается гипо- тензивный эффект нитроглицерина, в связи с чем требуется осторожность в случае применения его у больных, получающих димеколин (Т. Е. Вышин- ская). Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,025 и 0,05 г (25 и 50 мг); ампулы по 1 мл 1% раствора. Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Rp.: Dimecolini 0,025
