Текст книги "Лекарственные средства (в 2-х томах)"

Автор книги: Михаил Машковский

сообщить о нарушении

Текущая страница: 21 (всего у книги 96 страниц)

ским эффектом, слабым влиянием на обмен веществ (отсутствие выражен-

ного гипергликемического эффекта).

АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА ^1

Применяют для повышения артериального давления при остром его

понижении вследствие хирургических вмешательств, травм, отравлений, сопровождающихся угнетением сосудодвигательных центров и т. и., а также

для стабилизации артериального давления при оперативных вмешатель-

ствах на симпатической нервной системе, после удаления феохромоци-

томы и др.

Следует учитывать, что применение норадреналина не заменяет перели-

вания крови или введения кровезаменителей, так как оно приводит лишь

к повышению сосудистого тонуса.

При кардиогенном шоке, особенно в тяжелых случаях, применение нор-

адреналина малоэффективно (П.Е.Лукомскийидр., Е. И. Чазов). Обычно

тяжелые случаи кардиогенного (и геморрагического) шока сопровождают-

ся вазоконстрикторной реакцией периферических сосудов. Введение в этих

случаях норадреналина и других веществ, повышающих сопротивление

периферических сосудов, может оказать отрицательный эффект. Следует

также учитывать, что под влиянием норадреналина (и других симпатоми-

метических аминов) возрастает потребность миокарда в кислороде.

Вводят норадреналин внутривенно капельным способом. Раствор нор-

адреналина разводят в 5% растворе глюкозы из расчета, чтобы в 1 л

раствора глюкозы содержалось 2-4 мл 0,2% раствора (4-8 мг) гндротар-

трата норадреналина (что примерно соответствует 2-4 мг основания

препарата). Вводят со скоростью 20-60 капель в минуту. Тщательно

измеряют артериальное давление (каждые 2 минуты), поддерживая его на

необходимом уровне. Обычно норадреналин вливают с такой скоростью, чтобы поддерживать систолическое давление на уровне 100-110 мм рт. ст.

Следует остерегаться введения раствора под кожу, так как возможны

некрозы.

Введение норадреналина противопоказано при фторотановом, циклопро-

пановом, хлороформном наркозе. Не следует применять норадреналин

также при полной атриовентрикулярной блокаде, при сердечной слабости, резко выраженном атеросклерозе.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,2% раствора.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

3. МЕЗАТОН (Mesatonum).

1-(л<ега-0ксифенил)-2-(этиламино)-этанола гидрохлорид: ^~

=

–.

==/

ОН

–СН– СНа-

/”

–N^ НС1

СНз

Синонимы: Adrianol, Almefrin, Derizene, ldrianol, Isophpin, Neophryn, Neo-Synephrine, Phenyiephrini Hydrochloridum, ni-Sympatol, Visadron и др.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический

порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте. Растворы (рН 3,0-3,5) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

Мезатон – синтетический адреномнметический препарат. Является силь-

ным стимулятором а-адренорецепторов; мало влияет на Р-рецепторы

сердца. Вызывает сужение периферических кровеносных сосудов и повыше-

ние артериального давления, расширение бронхов, торможение перисталь-

тики кишечника, расширение зрачков.

В отличие от адреналина мезатон не является катехоламином, так как

содержит лишь один гидроксил в ароматическом ядре; он более стоек, эффективен при приеме внутрь, оказывает более длительное действие.

После внутривенного введения эффект продолжается до 20 .минут, при

подкожном и внутримышечном введении – до 40-50 минут.

Применяют мезатон: а) для повышения артериального давления при

коллапсе и гипотензии, связанных с понижением сосудистого тонуса (но

Ui СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

не при первичной сердечной слабости), в том числе при подготовке к опе-

рациям и во время операций, при интоксикациях, инфекционных заболева-

ниях, гипотонической болезни, б) для сужения сосудов и уменьшения вос-

палительных явлений при вазомоторном и сенном насморке, конъюнктиви-

тах и т. п.; в) как заменитель адреналина в растворах анестетиков; г) для

расширения зрачка.

Имеются данные о купировании малыми дозами мезатона (0,2-0,4 мл

1% раствора в 20 мл 40% раствора глюкозы-медленное внутривенное

введение) приступов пароксизмальной тахикардии.

При остром понижении артериального давления мезатон вводят обычно

в вену в дозе 0,1-0,3-0,5 мл 1% раствора в 40 мл 5-20-40% раствора

глюкозы, вводят медленно, инъекции при необходимости повторяют. Ка-

пельно вводят 1 мл 1% раствора в 250-500 мл 5% раствора глюкозы. Под

кожу или внутримышечно назначают 0,3-1 мл 1% раствора (взрослым), внутрь – по 0,01-0,025 r 2-3 раза в день.

Для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения воспалитель-

ных явлений применяют путем смазывания или закапывания 0,25-0,5%

растворы. Для местной анестезии прибавляют по 0,3-0,5 мл 1% раствора

на 10 мл раствора анестезирующего вещества. Для расширения зрачка

взодят в конъюнктивальный мешок 2-3 капли 1-2% раствора мезатона.

Мидриатический эффект менее продолжителен, чем при применении атро-

пина (несколько часов). Мезатон (10% раствор-в виде глазных капель) применяют также при лечении открытоугольной формы глаукомы (см.

Адреналин).

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,03 г, суточная 0,15 г: под кожу и внутримышечно: разовая 0,01 г, суточная 0,05 г; в пену: разо-

вая 0,005 г, суточная 0,025 г.

Противопоказан при гипертонической болезни, атеросклерозе, склон-

ности к спазмам сосудов. Применяют с осторожностью при хронических

заболеваниях миокарда, гипертиреозе и у лиц пожилого возраста.

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,01 г (10 мг) и ампулы по

1 мл 1% раствора.

Хранение: список Б. Порошок-в хорошо укупоренных банках оранже-

вого стекла; ампулы и таблетки-в защищенном от света месте.

Rp.: Sol.Mesatoni 1% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 0,5-1 мл под кожу

Rp.: Mesatoni 0,01

D. t d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день

Rp.: Sol. Mesatoni 0,25% 10,0

D. S. Для смазывания слизистой оболочки носа

4. ФЕТАНОЛ (Phethanolum).

1 – (лега-Оксифенил) -2– (этиламино) -этанола гидрохлорид: ОН

^-сн-CHa

сл

Синонимы: Aethyladrianol, Effortil.

Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Лег-

ко растворим в воде и спирте.

По строению и действию близок к мезатону. Химически отличается от

мезатона наличием этильнои группы вместо метильной при атоме азота.

АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА ^

Сраснительно с мезатоном вызывает несколько менее сильное, но более про-

должительное повышение артериального давления.

Применяют для повышения артериального давления при различных

гипотонических состояниях (шоковое и коллаптоидные состояния во время

операций и в послеоперационном периоде, гипотония при инфекционных

заболеваниях, нейроциркуляторные и вегето-сосудистые дистонии и др.).

Назначают внутрь и парентерально. Внутрь принимают главным обра-

зом при умеренной гипотонии в таблетках по 0,005 г (5 мг) 2-3 раза в

день. При выраженных формах гипотонии и для быстрого эффекта вво-

дят препарат под кожу или виутрнмышечно по 1 мл 1% раствора. При

сильном понижении артериального давления вводят медленно в вену 1 мл

1% раствора, инъекции повторяют при необходимости с интервалами

2 часа. Можно также вводить в вену капельно в изотоническом растворе

хлорида натрия или 5% растворе глюкозы (из расчета 1 мл 1% раствора

фетанола на 100 мл раствора; всего вводят до 300 мл, т. е. 30 мг препа-

рата: скорость введения 60-80 капель в минуту).

Детям младшего возраста назначают внутрь по 0,00125-0,0025 г (‘/4-

‘/а таблетки) или по 2-5 капель 0,75% раствора 2-3 раза в день; под

кожу вводят по 0,1-0,4 мл 1% раствора.

Детям старшего возраста дают внутрь по0,0025-0,005 г(Уг-[таблетка

или 5-10 капель 0,75% раствора) 2-3 раза в день; под кожу вводят по

0,4-0,7 мл 1 % раствора.

Противопоказания и меры предосторожности такие же, как при приме-

нении мезатона.

Формы выпуска: таблетки (покрытые оболочкой) по 0,005 r, 0,75%

раствор во флаконах по 15 мл (для приема внутрь) и 1% раствор по 1 мл

в ампулах (для инъекций).

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Rp.: Phethanoli 0,005

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день

Rp.: Sol. Phethanoli 1% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл под кожу

5. ЭФЕДРИН (Ephedrinum).

Алкалоид, содержащийся в различных видах эфедры (Ephedra L.), сем. эфедровых (Ephedraceae), в том числе в Ephedra equisetina Bge.

(эфедра хвощевая), растущей в горных районах Средней Азии и Запад-

ной Сибири, Ephedra moiiosperma S. A. M., растущей в Забайкалье, и др.

Применяется в виде эфедрина гидрохлоряда (Ephedrini hydrochio-ridnin).

/-1-Фенил-2-(метиламине)-пропанола-1 гидрохлорид:

ОН СНз

,—^ 1Н

^ ^_сн– СН– W НС1

СН,

^-СН-СН-

Синонимы: Ephedrinum hydrochloricum, Ephalone, Ephedrosan, Neo-Fedrin, Sanedrine и др.

Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горь-

кого вкуса, без запаха. Легко растворим в воде (1:5), растворим в

спирте (1:14).

Водные растворы (рН 4,5-7,0) стерилизуют при 100Ї в течение 30

минут. Природный эфедрин вращаег плоскость поляризации влево; удель-

ное вращение 2,5% водного раствора гндрохлорида-33—36^

тем, что

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

По химическому строению эфедрин отличается от адреналина тем, что

не содержит гидроксилов в ароматическом цикле; вместо аминоэтаиолыюй

цепи эфедрин содержит аминопропанольную цепь.

По фармакологическим свойствам эфедрин близок к адреналину, стиму-

лирует а– и р-адренорецепторы. Вызывает сужение сосудов, повышение

артериального давления, расширение бронхов, торможение перистальтики

кишечника, расширение зрачков, повышение содержания сахара в

крови.

Сравнительно с адреналином эфедрин оказывает менее резкое, но зна-

чительно более продолжительное действие. В связи с большей стойкостью

эфедрин эффективен при введении внутрь и удобен для применения при

курсовом лечении (например, при аллергических заболеваниях).

Эфедрин оказывает возбуждающее действие на центральную нервную

систему, повышает возбудимость дыхагельного центра. При отравлении нар-

котическими и снотворными средствами оказывает пробуждающее действие.

В этом отношении он близок к фенамину и первитину; последние действуют, однако, значительно сильнее.

Применяют при бронхиальной астме, сенной лихорадке, крапивнице, сы-

вороточной болезни и других аллергических заболеваниях, для сужения

сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах, как средство

для повышения артериального давления при оперативных вмешательствах

(особенно при спинномозговой анестезии), при травмах, кровопотерях, ин-

фекционных заболеваниях, гипотонической болезни и др.

Применяют также при миастении, нарколепсии, отравлениях снотвор-

ными и наркотиками, при энурезе ‘. Местно применяют как сосудосужи-

вающее средство и для расширения зрачка.

Назначают внутрь, под кожу, в мышцы и в вену. При остром снижении

артериального давления показано медленное внутривенное введение; при

инфекционных заболеваниях, перед спинномозговой анестезией и т, п.-

подкожное или внутримышечное введение; при бронхиальной астме и дру-

гих аллергических заболеваниях назначают обычно внутрь.

Внутрь назначают взрослым по 0,025-0,05 г 2-3 раза в день; детям

по 0,015-0,025 г на прием в зависимости от возраста.

Курс лечения обычно продолжается 10-15 дней. Можно также назна-

чать циклами по 3-4 дня с 3-дневными перерывами. При бронхиальной

астме эфедрин целесообразно комбинировать с димедролом, эуфиллином, теобромином, глюконатом кальция, тифеном или другими спазмолитиче-

скими средствами. Эфедрин входит в состав таблеток <Теофедрин>, приме-

няемых при бронхиальной астме (см. стр. 353).

Внутривенно применяют либо одномоментно, либо в виде длительного

капельного введения. При одномоментной инъекции медленно вводят 0,02-0,05 г (0,4-1 мл 5% раствора). При капельном методе эфедрин вводят в

250-500 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глю-

козы в общей дозе 0,06-0,08-0,1 г.

При подкожном применении вводят 0,02-0,05 г эфедрина 1-2 раза в

день.

При спинномозговой анестезии вводят под кожу 1 мл 5%

10-30 минут до начала анестезии

‘ начала анестезии.

раствора за

– ^^ ^> twin оп^иге^ии.

Местно (капли для носа, глазные капли) применяют 2-5% растворы.

Высшие дозы эфедрина для взрослых внутрь и под кожу: разовая

0,05 г, суточная 0,15 г,

Препарат обычно хорошо переносится. Иногда через 15-30 минут после

приема внутрь отмечаются легкая дрожь, сердцебиение. Эти явления быстро

проходят.

Эфедрин должен применяться только по назначению врача. Передози-

роока может вызвать ряд токсических явлений: нервное возбуждение, бес-

‘См. также Имизин,

АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА ^Э

сонницу, расстройства кровообращения, дрожание конечностей, задержку

мочи, потерю аппетита, рвоту, усиленное потоотделение, сыпь.

Препарат противопоказан при гипертонии, атеросклерозе, тяжелых орга-

нических заболеваниях сердца, бессоннице.

Во избежание нарушения ночного сна не следует назначать эфедрин и

содержащие его препараты в конце дня и перед сном.

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,025 г и ампулы по 1 мл 5%

раствора.

Хранение: список Б. Порошок-в хорошо укупоренной таре, предохра-

няющей от действия света; таблетки и ампулы – в защищенном от свгта

месте.

Rp.: Ephedrini hydrochloridi 0,025

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке I-2 раза в день

Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 5% 1,0

D. t. d. N. 10 in amp.

S. По 0,5-1 мл под кожу 1-2 раза в день

Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 2% (5%) 10,0

D. S. Капли для носа. По 5 капель через каждые 3-4 часа

Эфедрол (Ephedrolum) -таблетки, содержащие эфедрина гидрохлорида

и димедрола по 0,025 г. Оказывает антиаллергическое, противогистаминное, адреномиметическое действие. Применяют при бронхиальной астме, сенной

лихорадке, крапивнице и других аллергических заболеваниях. Назначают

по одной таблетке 2-3 раза в день.

Противопоказан при гипертонии, выраженном атеросклерозе, тяжелых

органических заболеваниях сердца.

Хранение: список Б.

6. ИЗАДРИН (Isadrinum).

1-(3,4-Диоксифенил)-2-(изопропиламино)-этанола-1

изопропилиорадреналина гидрохлорид:

гидрохлорид,

НО-^ ^-^Н-СНг-М^ /^ НС1

^СН

Выпускается за рубежом в виде гидрохлорнда или сульфата под назва-

ниями: Новодрин (Г), Эуспиран (Ч), Aleudrin, Aludrin, Antasthmin, Bronchodilatin (P), Euspiran (4), lludrin, Isodrenat, Isonorin, Isoprenalini Hydroch!oridum, Isopropylarterenol, Isoproterenol, Isorenin, lsuprel, Neodrenal, Neoepinephrine, Norisodrin, Novodrin (Г) и др.

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде. Водные растворы

приобретают на свету розовый цвет; активность слегка порозовевших рас-

творов существенно не снижается.

Изадрии относится к группе катехоламинов; отличается от адреналина

тем, что метильная группа при атоме азота заменена на изопропильную.

Изадрин является адренергическим веществом, действующим на Р-адре-

порецепторы; препарат одновременно стимулирует Pi– и ^-адренорецепторы.

Он оказывает сильное бронхорасширяющее действие, вызывает учащение

и усиление сокращений сердца (без повышения артериального давления), расширение артериальных сосудов скелетных мышц, умеренное расширение

сосудов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (носа), сокращение

вен, угнетение сокращений матки и другие эффекты, связанные с возбужде-

нием ^-рецепторов.

8 Лекарственные средства, ч, 1

226 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

В связи с одновременным возбуждением Pi– и Ра-адренорецепторов дей-

ствие нзадрина на бронхи не является строго избирательным; при примене-

нии препарата могут наблюдаться тахикардия, аритмия.

Основное применение изадрии находит для купирования и предупрежде-

ния приступов бронхиальной астмы, а также при астмоидных и эмфизема-

тозных бронхитах, пневмосклерозе и других заболеваниях, сопровождаю-

щихся ухудшением бронхиальной проходимости. Может применяться как

бронхорасширяющее средство при бронхографии и бронхоскопии.

Назначают в виде 0,5% или 1% водного раствора для ингаляций и в

виде таблеток, содержащих 0,005 г (5 мг) препарата, для рассасывания

в полости рта. Ингаляции производят при помощи карманного (или дру-

гого) ингалятора; доза на одну ингаляцию 0,5-1 мл. Повторяют ингаляции

при необходимости 2-3 раза и более в день. Таблетку или полтаблетки

держат во рту (под языком) до полного рассасывания, не проглатывая.

Имеются данные о применении нзопропилкорадреналина (эуспирана) при полной атриовентрикулярной блокаде и для профилактики приступов

Морганьи – Эдемса – Стокса ‘.

При применении изадрина в отдельных случаях возможны тахикардия, тошнота, сухость во рту; в этих случаях уменьшают дозу.

Формы выпуска: 0,5% и 1% растворы во флаконах по 10 и 25 мл и таб-

летки, содержащие 0,005 г препарата.

Хранение: список Б. В посуде темного стекла в защищенном от света

месте.

Rp.: Sol. Isadrin) 0,5% 25,0

D. S. Для ингаляций по 1 мл

Rp.: Isadrini 0,005

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По 1 таблетке (держать в полости рта до полного рас-

сасывания)

Из Германской Демократической Республики препарат поступает под

названием <Новодрин> во флаконах по 100 мл 1% раствора, из Чехосло-

ьацкой Социалистической Республики-под названием <Эуспиран> во фла-

конах по 25 мл 1% раствора.

7. АЛУПЕНТ (Alupent).

1-(3,5-Диоксифенил)-2-(изопропиламино)-этанола-1 сульфат: НО^ ОН

“

^-

л/ ^CH.i

^ y-CH-CHa-N;^/T> .1/^50,

^^=/ сн

^ СНз

Синонимы: Metaproterenolsulfat, Novasmasol, Orciprenalini Sulfas.

По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к

изадрину (основание алупента отличается от изадрина лишь расположением

гидроксильных групп при фенольном ядре).

Является стимулятором р-адренорецепторов. По сравнению с изадрином

оказывает несколько менее сильное, по более продолжительное бронхорас-

ширяющее действие; имеются указания, что алупент более избирательно

действует на Р-адренорецепторы бронхов (рц-адренорецепторы), чем сердца.

Основные показания для применения такие же, как для изадрина, Для купирования приступов бронхиальной астмы назначают взрослым

внутривенно ] мл 0,05% раствора (0,5 мг)-вводят медленно (в течение

3 минут), или внутримышечно, или подкожно по 0,5-1 мг (1-2 мл 0,05%

J r*i . ^ ^ “

‘ Си.: Ф. Б. В отча л, С. С. Г ригоро в. Кардиология, 1968, т. 8, № 2, с. 123, АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА 227

раствора). Детям вводя г внутримышечно или подкожно по 0,2-0,5-1 мл

(от 0,1 до 0,5 мг) в зависимости от возраста.

Можно применять препарат для ингаляций в виде аэрозоля (2% рас-

твор): 10-15 вдыханий для взрослого, 5-10 вдыханий для детей.

При длительной терапии назначают алупент в виде таблеток (по 0,02 г

в таблетке): взрослым по ‘/з-1 таблетке, детям по V<-‘/2 таблетки 3-4 раза в день.

При атриовентрикулярной блокаде ‘ применяют препарат с осторожно-

стью, вводя медленно внутривенпо 0,5-1 мл 0,05% раствора, или внутри-

мышечно, или подкожно 1-2 мл; при необходимости вводят препарат пу-

тем медленной внутривенной инфузии (5-20 мг в 250 мл изотонического

раствора хлорида натрия со скоростью 8 капель в минуту).

Для профилактики приступов Морганьи-Эдемса-Стокса, при абсо-

лютной брадиаритмии и при интоксикации препаратами наперстянки назна-

чают внутрь по ‘/а-1 таблетке (взрослым) 6-10 раз в день, меняя дозу и

частоту приемов в зависимости от ритма сердца.

Возможные побочные явления такие же, как при применении изадрина.

При внутривенном введении возможно понижение артериального давления.

Формы выпуска: ампулы по 1 мл 0,05% раствора (0,5 мг), 2% раствор

для аэрозоля во флаконах по 20 мл и таблетки по 0,02 г.

Хранение: список Б.

Препарат поступает из Социалистической Федеративной Республики

Югославии.

8. НАФТИЗИН (Naphthyzinum).

2-(а-Нафтилметил)-имядазолина нитрат:

N-г

i^

b

НМОз

Нитрат (или соответствующий гидрохлорид) выпускается за рубежом

под названиями: Санорин (Ч), Benil (Ю), Imidin (Г), Naphazolinuin, Pri<

vin, Rhinazin, Sanorine (Ч) и др.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок.

Трудно растворим в воде, растворим в спирте.

По действию близок к симпатомиметическим аминам: возбуждает адре-

нореактивные системы, вызывает сужение периферических кровеносных со-

судов и повышение артериального давления, расширяет зрачки. Сравни-

тельно с адреналином и мезатоном оказывает более продолжительное сосу-

досуживающее действие. В связи с сосудосуживающими свойствами оказы-

вает при нанесении на слизистые оболочки противовоспалительный эффект.

Применяют при ринитах (главным образом острых, реже – при хрони-

ческих), сенном насморке и других аллергических заболеваниях полости

носа, для облегчения риноскопия, при воспалении гайморовых полостей, для

остановки носовых кровотечений, при аллергических конъюнктивитах. Мо-

жет также применяться для замедления всасывания местноанестезирующих

веществ.

При ринитах вводят взрослым 1-2 капли 0,05-0,1% раствора или 0,1%

эмульсии 2—3 раза в день. Детям от 1 года назначают по 1-2 капли 0,05%

или 0,025% раствора. Детям грудного возраста в связи с возможностью пе-

редозировки назначать пафтизин не рекомендуется. При носовых кровоте-

чениях применяют тампоны, смоченные 0,05% раствором. При конъюнкти-

витах вводят в конъюнктивальный мешок 1-2 капли 0,05% раствора.

‘ См. Иладрин,

8*

атеросклерозе, показан при гипертонии, тахикаолии

^рма выпуска: раствор (0025>/ пп.о сраженном

^ ^^^!– ^^ по 10 “.

Р,ес^^ з

сосудосуживающийТг^– ^^^

эффект.

“^ии ни флаконах no in i rr

^^^n^^S

^^^T^^’^^”^-

^^^^^

^“cTo^^^J^e^^– ^-e”mo”n

Применяют п^^ит^ ^^Ї” ^ “афтизину.

Вводят взрослым по 2-3 капли 0 1 о/ Маниях полости

^0^0^^-“Ї ‘ ^^Г^^Г^ ^-У носа

При прим1^^””^”Распылптел^(^^то’р^ > ^. Взрос.

^^)”” ^^ < -су и

^^^^^—^пафтизипа. “-^-^-

^^?^ ” ” Ї^ ^^^ -

“^”^По-кой Народной Республики.

‘ ^^НЕРГИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА

^^

“ремя адреноблокирую-

взрослых

АНТИАДРЕНЕГГИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА 229

шими веществами (адреноблокаторы или адренолитикн); б) нарушением

накопления и выделения медиатора нервными окончаниями; этот эффект

осуществляется симпатолитическими веществами; в) нарушением процесса

образования медиатора.

В отличие от ганглиоблокирующих веществ антиадрепергическне веще-

ства прерывают проведение эфферентного нервного возбуждения, действуя

постганглионарно, не влияя на передачу возбуждения в ганглиях.

Антиадренергические вещества нашли широкое применение в мглипчч-

ской практике в качестве сосудорасширяющих, гипотензиспых к других

лекарственных средств.

а) Адреноблокирующие вещества

Адреноблокирующие вещества в зависимости от преобладания их влия-

ния на (1– или Р-адренорецепторы делят на а– и Р-адреноблокаторы.

Представителями первой группы являются фентоламин, тронафен, гид-

рированные производные алкалоидов спорыньи и другие вещества. Выра-

женной а-адреноблокирующей активностью обладают аминазин и некото-

рые близкие к нему производные фенотиазина (дипразин и др.). Ко второй

группе относятся анаприлин (пропранолол) и другие препараты.

Действие а-адреноблокаторов не совпадает полностью с блокадой нерв-

1!Ы< импульсов, поступающих по постганглионарным симпатическим волок-

нам, так как эти вещества блокируют главным образом стимулирующие

эффекты, связанные с возбуждением а-адренорецепторов (сужение сосудои, сокращение радиальной мышцы радужной оболочки и т. п.); тормозящие же

аффекты (например, расслабление гладкой мускулатуры бронхов и кишеч-

ника) сохраняются. Не прекращается также стимулирующее действие на

миокард.

а-Адреноблокаторы также не блокируют все эффекты адреналина. Вы-

ключаются только те из них, которые связаны со стимулирующим действием

адреналина на а-рецепторы. Мало меняется влияние адреналина на сердце

и его гипергликемическое действие. В связи с тем что а-адренолитики бло-

кируют лишь адренореактивные системы, воспринимающие сосудосуживаю-

щие импульсы, а системы, участвующие в восприятии тормозных эффектов

(сосудорасширяющих симпатических импульсов), остаются свободными, возможно извращение дейсгвия адреналина-развитие депрессорного эф-

фекта вместо прессорного.

Следует отметить, что блокирование а-адреноблокаторами эффектов

адреналина происходит легче (при меньших дозах и с большим постоянст-

вом), чем блокирование действия норадреналина.

Появившиеся после 1958 г. Р-адреноблокаторы открыли возможности

специфическим образом блокировать эффекты, связанные с действием сим-

патических нервных импульсов и симпатомиметических веществ на Р-адре-

иорецепторы.

1. ФЕНТОЛАМИН (Phentolaminum).

2-[1^-па10о-толил-М-(л<ега-оксифенил)-аминометил]-имидазолина гидроч

хлорид (или метансульфонат):

НзС-^___^ м-

^N-CH^

//– / ^

=/ н

цп/ “

нс)

(или CHsSOgH)

Синонимы: Регитин, Dibasin, Regitine, Rogitine.

Гидрохлорид фентоламина представляет собой белый или слегка желто-

лат.ый (нариету медленно темнеет), а метансульфонат-белый крнстал-

230 СРЕДСТВА. ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

лпческий порошок. Гидрохлорид растворим в воде в соотношении 1: 1СО, в спирте– 1 :65; метансульфонат легко растворим в воде (1 : i) и спирте

(1:5), гигроскопичен. В связи с различием в растворимости гидрохлорид

применяют для приема внутрь (в виде порошка иди таблеток), а метаисуль-

фонат-для приготовления растворов для инъекций. Растворы готовят не-

посредственно перед применением, так как при хранении они разлагаются.

Фентоламин относится к группе а-адреноблокаторов.

Основанием для применения фентоламина в качестве лекарственного

вещества является главным образом блоккрующее влияние ii’a передачу

адренергических сосудосуживающих импульсов, что приводит к снятию

спазмов и расширению периферических сосудов, особенно артериол и пре-

капилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек.

При применении препарата происходит также некоторое понижение арте-

рий.чыюго давления.

Применяют фентоламин при расстройствах периферического кровообра-

щения (болезнь Рейно, эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеро-

склеротическоН гангрены), а также при лечении трофических язв конечно-

стей, вяло заживающих ран, пролежней, отморожений. Препарат может

[применяться для купирования гипертонических кризов (самостоятельно или

и сочетании с ганглиоблокирующими препаратами) и при лечении гиперто-

нической болезни (как дополнение к другим гипотензивным средствам).

В связи с антиадренергическим действием фентоламин находит примене-

ние при диагностике и лечении феохромоцитомы (опухоли надпочечников, характеризующейся значительным повышением количества образующихся

if ней и циркулирующих в крови адреналина и норадреналина).

При расстройствах периферического кровообращения назначают внутрь

фситоламина гидрохлорид: взрослым по 0,05 г, детям по 0,025 г 3-4 раза

в день (после еды); в более тяжелых случаях дозу увеличивают до 0,1 г

(взрослым) 3-5 раз в день. Можно вводить также внутримышечно или

внутривенно 1 % раствор метансульфоната фентоламина по 1 мл

1-2 раза в день. Длительность лечения зависит от характера и течения

заболевания; курс лечения составляет в среднем 3-4 недели.

Для предупреждения и снятия гипертонических кризов вводят 1 мл

0,5% раствора (0,005 г) фентоламина метансульфоната внутримышечно или

впутривенно.

Для диагностики феохромоцитомы вводят взрослым 1 мл 0,5% раствора

фентоламина метансульфоната (0,005 г) внутримышечно или внутривенно, детям-внутримышечно 0,6 мл (0,003 г) или внутривенно 0,2 мл 0,5% рас-

твора (0,001 г). Типичной реакцией при наличии феохромоцитомы является

значительное понижение систолического и диастолического давления.

Проба считается положительной, если через 2-5 минут после внутри-

венного введения артериальное давление понижается более чем на

35/20 мм рт. ст. ‘ При внутримышечном введении эффект наступает обычно

через 20 минут. Восстановление исходного давления отмечается после внут-

ривенного введения в пределах 10-15 минут, после введения в мышцы-

через ‘/а-2-4 часа.

Применение фентоламина является одним из методов диагностики фео-

хрсмоцнтомы (см. Гистамин); необходимы дополнительные исследования, подтверждающие повышение основного обмена, наличие гипергликемии, та-

хикардии и других изменений, характерных для этого заболевания.

Фентоламин рекомендуется также применять во время хирургического

вмешательства, предпринимаемого для удаления феохромоцитомы. Препа-

рат вводят внутримышечно в указанных выше дозах за 1-2 часа до опера-

ции; при необходимости его вводят также внутривенио во время операции.

Применение препарата может предотвратить повышение артериального дав-

пения, связанное с манипуляциями на опухоли.

К. Н. К а з ее в, Г, С. Зефирова. Клиническая медицина, 1965, № 6, с, 91, АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИЁ ВЕЩЕСТВА 231

Внутрь можно назначать таблетки гидрохлорида фентоламина в период, предшествующий оперативному вмешательству. .

При применении фентоламина возможны головокружение, тахикардия, покраснение и зуд кожи, набухание слизистой оболочки носа, иногда тош-

нота и рвота, понос. Эгн явления проходят при уменьшении дозы или пе-

рерыве в приеме препарата.

Серьезным осложнением, особенно при парентеральном введении препа-

рага, может быть ортостатический коллапс. Для его предупреждения боль-

цои должен во время инъекции и в течение 2 часов после нее находиться

II положении лежа. Осторожность следует соблюдать также при приеме пре-

парата внутрь. Целесообразно до начала систематического лечения испы-

тать реакцию больного на прием небольших доз препарата.

Препарат противопоказан при резких органических изменениях сердца и

сосудов.

Формы выпуска: порошок и таблетки фентоламнна гидрохлорида по

0,025 г (25 мг); стерильный порошок фентоламина метансульфоната в ам-

пулах по 0,005 г (5 мг) для приготовления растворов для инъекций, рас-

творы готовят ex tempore на воде для инъекций.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Rp.: Phento’.amini hydrochloridi 0,025

D. t. d. N. 30 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день (после еды)

Rp.: Phentoiamini methansulfonatis 0,005

D. t. d. N. 6 in amp.

S. Растворить ex tempore в 1 мл воды для инъекции; вво-

дить внутримышечно (или внутривенно)

2. ТРОПАФЕН (Tropaphenum).

Тропинового эфира а-фенил-^-^ард-ацетоксифенил) пропионовой кис-

лоты гидрохлорид:

Н.Л– СИ-СП^ “

N-CII^CII-O-G-C

HaC-CII-Clii ^

ГУо-С^

Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте; рН 2% водного раствора 4,5-5,6.

Относится к группе а-адреноблокаторов. Вызывает уменьшение или пол-

ное снятие а-адренергических эффектов, вызываемых адреналином, норадре-

налином и адреномиметическими веществами, а также раздражением сим-

патических нервов. Сильно расширяет периферические сосуды и вызывает

понижение артериального давления. Обладает слабыми холинолитическими

свойствами.

Применяют для лечения заболеваний, связанных с нарушением перифе-

рического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз и др.).