Текст книги "Лекарственные средства (в 2-х томах)"

Автор книги: Михаил Машковский

сообщить о нарушении

Текущая страница: 4 (всего у книги 96 страниц)

экстрапирамидных побочных эффектов; могут вызывать привыкание. К ним

относятся мепротан и его аналоги, производные диазепоксида (хлордиаза-

поксид и др.), а также барбитураты. В) Антидепрессанты-вещества, при-

меняемые при лечении патологических депрессивных состояний. Иногда их

называют также <психическими энергизаторами> и <тимолептиками>, К ним

относятся ингибиторы моноаминоксидазы (ипразид и др.), имизин и другие

трициклические антидепрессанты. Г) Психостимуляторы. К ним относятся

фенамин и его аналоги, кофеин. Д) Психодислептики (галлюциногены), на-

зываемые также <психотомиметическими веществами>. К этой группе отно-

сятся диэтиламид лизергинозой кислоты, мескалин, псилоцибин и др.

Практически наиболее распространено деление успокаивающих средств

на седативные, нейролептические и транквилизаторы,

А. СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА

1. НАТРИЯ БРОМИД (Natrii bromidum).

NaBr

Синоним: Natrium bromatum.

Белый кристаллический порошок без запаха: соленого вкуса. Гигроско-

пичен. Растворим в воде (1 : 1,5) и спирте (1 : 10). Растворы (рН 6,0-7,0) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

Препараты брома обладают способностью концентрировать и усиливать

процессы торможения в коре головного мозга; по данным И. П. Павлова

и его учеников, они могут восстанавливать равновесие между процессами

возбуждения и торможения, особенно при повышенной возбудимости цент-

ральной нервной системы,

Применяют препараты брома при неврастении, неврозах, истерии, позы-

шенной раздражительности, бессоннице, гипертонической болезни, а также

при эпилепсии и хорее.

Натрия бромид назначают внутрь в растворах (микстурах), таблетках; вводят также внутривенно. Выбор дозы должен быть индивидуализирован

со значительными колебаниями в зависимости от типа высшей нервной дея-

тельности, характера и течения заболевания. Дозы для взрослых от 0,1 до

1 г по 3-4 раза в день. Средние дозы для детей в возрасте до 1 года 0,05-

‘ Исследования в области психофармако.тогни. Всемирная организация здравоохра-

нения. Серия технических докладов № 37.1, Женева, 1967, Изд-во ^Медицина>, 1969.

2*

36 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

0,1 г, до 2 лет-0,15 г, 3-4 лет-0,2 г, 5-6 лет-0,25 г, 7-9 лет-0,3 г, 10-14 лет-0,4-0,5 г.

При лечении эпилепсии назначают, начиная с дозы 1-2 г (взрослым) в сутки, постепенно повышая через каждую неделю на 1-2 г до суточной

дозы 6-8 г. Одновременно ограничивают потребление поваренной соли

с пищей (до 5-10 г соли при дозе бромида натрия 4-5 г), что усиливает

терапевтический эффект.

При длительном приеме бромидов возможны побочные явления (<бро-

мизм>): насморк, кашель, конъюнктивит, общая вялость, ослабление па-

мяти, кожная сыпь (acne brornica). В этих случаях вводят в организм боль-

шие количества натрия хлорида (10-20 г в сутки) в сочетании с большим

количеством воды (3-5 л в сутки).

В процессе лечения необходимо следить за функцией желудка (раз в не-

делю назначают слабительную соль), полоскать рот, следить за чистотой

кожи (частое мытье).

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,15 и 0,5 г.

Хранение: в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия

света, в сухом месте.

Pp.: Sol. Natrii bromidi 6,0:200,0

D. S. По I-2 столовые ложки на ночь

Rp.: Inf. herbae Adonidis vernalis 6,0: 180,0

Natrii bromidi 6,0

Codeini phosphatis 0,2

M. D. S. По 1 столовой ложке 3 раза в день

(микстура Бехтерева)

Rp.: Natrii bromidi 0,5 (2,0)

Cofeini natrio-benzoatis 0,2 (0,4)

Aq. destill. 200,0

M. D. S. По 1 столовой ложке 3-4 раза в день

(при неврозах)

Примечание. Дозы натрия бромида и кофеина подбирают

индивидуально.

Rp.: Natrii bromidi

Kalii bromidi aa 5,0

Aq. destill. 200,0

M. D. S. По 1 столовой ложке 3 раза в день

(при эпилепсии)

2. КАЛИЯ БРОМИД (Kalii bromidum).

KBr

Синоним: Kalium bromatum.

Бесцветные или белые блестящие кристаллы или мелкокристаллический

порошок соленого вкуса; растворим в воде (1 :1,7), мало-в спирте. На

воздухе устойчив. _

Назначают только внутрь при тех же показаниях и в тех же дозах, что и натрия бромид. В вену не вводят из-за возможного угнетающего

влияния ионов калия на проводимость и возбудимость сердечной мышцы

(см. ч. II, стр. 199). Часто назначают вместе с йодидом калия (см. ч. II, стр. 209).

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,5 г.

Хранение: в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия

света.

Rp.: Natrii bromidi

Kalii bromidi aa 4,0

Aq. destill. 200,0

M. D. S. По 1 столовой ложке 3 раза в день

СЕДАТИВНЫЕ И НЕПРОЛЕПТНЧЕСКНЕ СРЕДСТВА

3. БРОМКДМФОРА (Brorncamphora).

Синонимы: Камфора бромистая, Camphora monobroiiiata.

СП,

Н,С-

^0

lll:lc-(>cli.j

“^^ I ^CHBr

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок камфориого

запаха и вкуса. Легко растворим в эфире (1 :2), спирте (1 : 9), хлороформе; очень мало растворим в воде.

Как и другие бромиды, оказывает успокаивающее влияние на централь.

ную нервную систему; кроме того, улучшает сердечную деятельность. При-

меняют при повышенной нервной возбудимости, неврастении, неврозах

сердца.

Назначают внутрь в порошках, таблетках или пилюлях взрослым по

0,15-0,5 г; детям в возрасте до 2 лет-0,05 г, 3-6 лет-0,1 г, 7-9 лет-

0,15 г, 10-14 лет-0,15-0,25 г. Принимают 2-3 раза в день.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,15 и 0,25 г.

Хранение: в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла в защи-

щенном от света месте.

Rp.: Tabul. Brorncamphorae 0,25

D. t. d. N. 10

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Rp.: Brorncamphorae 0,25

Chinini hydrochloridi 0,05

D. t. d. N. 12 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день (при пароксизмальной

тахикардии)

4. КОРНЕВИЩЕ С КОРНЯМИ ВАЛЕРИАНЫ.

Валериановый корень (Rhizoma cum radicibus Valerianae).

Собранные осенью или ранней весной, очищенные, промытые и высушен-

ные корневища и корни культивируемого и дикорастущего многолетнего

травянистого растения валерианы лекарственной (Valeriana officinalis L.)i сем. валериановых (Valerianaceae). Содержат эфирное масло, главную часть

которого составляет сложный эфир борнеола и изовалериановой кислоты, свободную валериановую кислоту и борнеол, органические кислоты [в том

числе валереновую кислоту (015142202), оказывающую спазмолитическое

действие], алкалоиды (валерин и хатинин), дубильные вещества, сахара к

другие вещества.

Препараты валерианы уменьшают возбудимость центральной нервной

системы, усиливают действие снотворных, обладают также спазмолитиче-

скими свойствами. Их применяют как успокаивающие средства при нерв-

ном возбуждении, бессоннице, неврозах сердечно-сосудистой системы, при

спазмах желудочно-кишечного тракта и т. п., часто в сочетании с другими

успокаивающими и сердечными средствами.

Настой валерианы (Infusum Valerianae). Назначают взрослым (из рас-

чета 6-10 г и более корня на 180-200 мл воды) по 1 столовой ложке, детям старшего возраста по 1 десертной ложке, детям раннего возраста

(из расчета 2 г на 100 мл) по 1 чайной ложке 3-4 раза в день, Для приготовления отвара берут 2 чайные ложки измельченного корня

валерианы, заливают стаканом холодной воды, кипятят 5 минут, процежи-

вают через марлю. Дозы – такие, как для настоя валерианы.

38 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

В последнее время стали применять более концентрированные настоя

II отвары из корня валерианы (из расчета 20 г корня на 200 мл воды); они оказывают более выраженное седативное действие (В, И. Ровинский

II др.).

Настойка валерианы (Tinctura Valerianae). Настойка на 70% спирте

(1 :5). Прозрачная жидкость красновато-бурого цвета с характерным запа-

хом и сладковато-горьким пряным вкусом. Темнеет под влиянием солнеч-

ного света.

Назначают внутрь взрослым по 20-30 капель на прием 3-4 раза в день, детям -столько капель на прием, сколько ребенку лет.

Экстракт валерианы густой (Extractunn Vaierianae spissum). Густая

масса темно-бурого цвета с характерным запахом валерианы, пряно-горь-

ким вкусом.

Применяют в виде таблеток, покрытых оболочкой (драже), по 0,02-0,04 г на прием. Каждая таблетка содержит 0,02 г экстракта валерианы, Чай успокоительный. Состав: корневища с корнями валерианы– 1 часть, листья мяты и трилистника – по 2 части, хмель – 1 часть. Взять столовую

ложку на 2 стакана кипятку, настоять 30 минут, процедить. Пить по пол-

стакана 2 раза в день (утром и вечером).

Rp.: Inf. rad. Valerianae 15,0 : 180,0

Sir. simplicis ad 200,0

M. D. S. По 1 столовой ложке 3 раза в день

Rp.: Tabul. Extr. Valerianae 0,02

D. t. d. N. 30

S. По I-2 таблетки 2-3 раза в день

Rp.: Т-гае Valerianae

Т-гае Convallariae аа 7,5

M. D. S. По 20-30 капель 3 раза в день

Rp.: Inf. rad. Valerianae 20,0 : 200,0

Т-гае Leonuri 20,0

M. D. S. По 1 столовой ложке 3 раза в день

Rp.: Inf. rad. Valerianae 15,0 : 200,0

Т-гае Menthae 3,0

Т-гае Leonuri 10,0 ^

M. D. S. По 1 столовой ложке 3 раза в день

Rp.: Т-гае Convaliariae

Т-гае Valerianae аа 10,0

Extr, Crataegi fluidi 5,0

Mentholi 0,05 (0,1)

M. D. S. По 20-25 капель 2 раза в день

Rp.: Inf. rad. Valerianae 10,0:200,0

Natrii bromidi 4,0

M. D, S. По 1 столовой ложке 3 раза в день

5. ВАЛОКОРМИД (Valocormidum).

Комбинированный препарат, содержащий настойку валерианы и на-

стойку ландыша-по 10 мл, настойку красавки-5 мл, бромид натрия-

4 г, ментол – 0,25 г, воду дистиллированную – до 30 мл. Успокаивающее, спазмолитическое средство; применяют при сердечно-сосудистых неврозах, сопровождающихся брадикардией. По составу и действию сходен с каплями

Зеленина (см. стр. 322). Назначают по 10-20 капель 2-3 раза в день, Форма выпуска: во флаконах по 30 мл.

Хранение: список Б, В защищенном от света месте.

СЕДАТИВНЫЕ И НЕПРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ЗЭ

6. КОРВАЛОЛ (Corvalolum).

Комбинированный препарат, содержащий этилового эфира а-бромизо-

валериановой кислогы 2%, фенобарбигала 1,83%, едкого натра 1 и. раствора

7^o,j) -для перевода фепобарбитала в растворимый фенобарбитал-натрий, масла мятного 0,14%, смеси спирта 96% и воды до 100%.

Бесцветная прозрачная жидкость со специфическим запахом этилового

эфира а-бромизовалериановой кислоты.

По составу II действию апалогниен препарату валокордин (Valocordin), выпускаемому в Германской Демократической Республике, или милокор-

дин (корвалол П), выпускаемому в Польской Народнон Республике.

Входящий о сосгав корвалола этиловый эфир и-бромизовалериановой

кислоты является седативиым и спазмолигнчесиим средством; в больших

дозах оказывает также легкое снотворное действие. Фенобарбитал-натриц

в дозах, поступающих в организм при приеме кориалола (20 капель содер-

жат около 0,0075 г===7,5 мг фенобарбитала), оказывает легкое седативное и

сосудорасширяющее действие без заметного сиотпорного эффекта. Мятноа

масло оказывает рефлекторный сосудорасширяющий и спазмолитический

эффект.

Применяют корвалол при неврозах с повышенной раздражительностью, при нерезко выраженных спазмах коронарных сосудов, тахикардии, бессон-

нице; в ранних стадиях гипертонической болезни; при спазмах кишечника.

Назначают внутрь по 15-20 капель 2-3 раза в день; при тахикардии

и спазмах сосудов разовая доза может быть увеличена до 40-45 капель.

Корвалол хорошо переносится; даже при длительном применении пре-

парата побочных явлений обычно не отмечается. В отдельных случаях а

дневные часы могут наблюдаться сопливость и легкое головокружение; пря

уменьшении дозы эти явления проходят.

Форма выпуска: по 20 мл во флаконах оранжевого стекла.

Хранение: список В, В защищенном от света, прохладном месте.

Rp.: Corvaloli 20,0

D. S. По 15-20 капель 2-3 раза в день

7. ТРАВА ПУСТЫРНИКА (Herba Leonuri).

Собранные во время цветения верхние части стеблей с цветками и ли-

стьями дикорастущих и культивируемых многолетних растений пустырника

пятилопасгного (Leonurus quinquelobatus Gilib., синоним: L. villosus Def.) и пустырника обыкновенного (сердечного) (Leonurus cardiaca L.), сем. губо-

цветных (Labialae). Содержат эфирное масло, сапонины, дубильные веще-

ства, алкалоиды.

Назначают а виде настоя, настойки или экстракта в качестве успока^

вающего средства при повышенной нервной возбудимости, сердечно-сосу-

дистых неврозах, в ранних стадиях гипертонической болезни. По характеру

действия препараты пустырника близки к препаратам валерианы. Иногда

назначают в виде сбора с корнем валерианы, плодами тмина и фенхеля.

Настойка пустырника (Tinctura Leonuri). Настойка (1:5) на 70% спирте.

Прозрачная жидкость зеленовато-бурого цвета с горьковатым вкусом и

слабым запахом.

Rp.: Inf. herbae Leonuri 15,0:200,0

D. S. По 1 столовой ложке 3-5 раз в день

Rp.: Т-гае Leonuri 25,0

D. S. По 30-50 капель 3-4 раза в день

8. ТРАЗА ПАССИФЛОРЫ (Herba Passiflorae).

Собранные в период цветения и начала плодоношения, высушенные об-

лиственные побеги многолетнего культивируемого растения пассифлоры ин-

карнатной (страстоцвета мясокрасного) – Passiflora incamata L., сем. пас-

сифлоровых (страетоцветных} – l’assifloraceae.

40 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Настойка и экстракт из пассифлоры оказывают успокаивающее действие

па центральную нервную систему, обладают противосудорожиыми свойст-

вами.

Жидкий спиртовой экстракт (на 70% спирте). Жидкость темно-коричне-

вого цвета с зеленоватым оттенком, горьковатого вкуса. Назначают при

повышенной возбудимости, бессоннице и т. п. по 20-40 капель 3 раза в

день. Курс лечения: 20-30 дней. Противопоказания: стенокардия, инфаркт

миокарда, атеросклероз церебральных и коронарных сосудов.

Rp.: Exii. Passiflorae fluidi 25,0

D, S. По 20-30 капель 2-3 раза в день

Б. НЕИРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

а) Производные фенотиазина

Фенотиазин, или тиодифениламин, в прошлом применялся в медицин-

ской практике как антигельминтный препарат при энтеробиозе и как анти-

септик при воспалительных заболеваниях мочевых путей. В настоящее

время в связи с введением в практику более эффективных и менее токси-

ческих препаратов он в медицине больше не применяется. В ветеринарии

фенотиазином пользуются при глистных инвазиях у рогатого скота, свиней, лошадей. Технический (неочищенный) фенотиазин применяют также для

уничтожения личинок комара. К производным фенотиазина относится мети-

леновый синий.

Февотиазии

В 1945 г. было установлено, что при замещении водорода при атоме

азота фенотиазинового ядра алкиламиноалкильными радикалами могут

быть получены соединения, обладающие сильной противогистаминной ак-

тивностью, холинолитическим действием и другими важными фармаколо-

гическими свойствами. ^

Первым в ряду алкиламинопроизводных фенотиазина, нашедших приме-

нение в качестве противогистамипных средств, был гидрохлорид 10-(2-ди-

мегиламиноэтил)-фенотиазина, который применялся под названием <Эти-

aHii>. Диэтильпый аналог этизина, получивший название <Динезин> (стр.

126), оказался веществом с н-холинолитической активностью и нашел при-

менение в качестве средства для лечения паркинсонизма. Дальнейшие ис-

следования показали, что весьма сильной противогистаминной активностью

обладает гидрохлорид 10-(2-диметиламинопропил)-фенотиазина, или дипра-

зин (см. ч. [1, стр. 168). При более подробном изучении этих и других ана-

логичных производных фенотиазииа было установлено, что они оказывают

многогранное влияние на центральную и периферическую нервную систему.

Дипразин наряду с противогистаминной активностью оказывает седативное

действие, усиливает действие наркотиков, снотворных, болеутоляющих и

местноанестезирующих веществ, вызывает понижение температуры тела, оказывает противорвотный эффект, обладает адренолитической актив-

ностью.

В поисках веществ, оказывающих еще более активное и более избира-

тельное влияние на функции центральной нервной системы, были синтели-

СЕДАТИВНЫЕ И НЕИРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 41

рованы производные фенотиазина, замещенные в положении Сд ядра ато-

мом хлора или другими заместителями. Одним из наиболее активных ока-

зался гидрохлорид 2-хлор-10– (З-диметиламинопропил) -фенотиазина, или

аминазин. В дальнейшем были синтезированы различные другие производ-

ные фенотиазина,

Большинство производных фенотиазина относится к нейропептическим

препаратам. Основной особенностью препаратов этой группы является их

седативное, успокаивающее действие при аффективных расстройствах и

состояниях возбуждения. Они оказывают также антипсихотическое действие, снимая или уменьшая бред, галлюцинации, психические автоматизмы и дру-

гую психопатологическую симптоматику. Антипсихотический эффект яв-

ляется одним из компонентов нейролептического эффекта, однако у одних

препаратов более выражено собственно нейролептическое (сильное успокаи-

вающее) действие, у других – антипсихотическое действие.

В зависимости от особенностей химического строения нейролептики фе-

нотиазинового ряда условно делят на три группы. 1, Соединения, содержа-

щие при атоме азота фенотиазинового ядра диалкиламиноалкильную цепь

(аминазин, пропазин, левомепромазин). 2. Соединения, у которых атом

азота боковой цепи является частью ядра пиперазина (метеразин, этапера-

зин, трифтазин, тиопроперазин и др.). 3. Соединения, содержащие в боковой

цепи ядро пиперидина (мепазин. тиоридазин). У препаратов первой группы

обычно сильнее выражено успокаивающее действие; у препаратов второй

группы – антипсихотическое действие. Препараты третьей группы оказы-

вают менее сильное нейролептическое действие, реже вызывают экстрапира-

мидные нарушения, могут шире применяться для амбулаторного лечения.

1. АМИНАЗИН (Aminazirnim).

2-Хлор-10– (З-диметиламинопропил) -фенотиазина гидрохлорид; ^/”/

/^/^~

^

СНа-СНз-N

СНз

СНз

Синонимы: Плегомазин (В), Ampliactil, Amplictil, Chlorazin (Б), Chlorpromazini Hydrochioridum, Chlorpromazine, Contomin, Fenactil (П), Hibanil, Hibernal, Largactil, Megaphen, Plegomazin, Promactil, Propaphenin (Г), Thorazine и др.

Белый или белый со слабым кремовым оттенком мелкокристалличеекий

порошок. Слегка гигроскопичен. Очень легко растворим в воде. Порошок и

водные растворы темнеют под влиянием света. Растворы имеют кислую

реакцию; стерилизацию можно производить при 100Ї в течение 30 минут.

Обычно растворы, однако, не стерилизуют, так как они сами обладают бак-

терицидным действием.

Растворы аминазина (и других фенотиазиновых препаратов) несовмес-

тимы с растворами барбитуратов, карбонатов, раствором Рингера (образо-

вание осадков); рН 2,5% раствора 3,5-5,5.

Аминазин является одним из главных представителей нейролептических

веществ. Фармакологические эффекты, вызываемые аминазином, в той или

другой степени свойственны другим нейролептическим препаратам фенотиа-

зинового ряда.

Одним из основных проявлений влияния аминазина на центральную

нервную систему является седативный эффект. Нарастающее с увеличе-

.нием дозы аминазина общее успокоение сопровождается уменьшением

двигательной активности и некоторым расслаблением скелетной мускула-

4S СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ ‘НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

туры; наступает состояние пониженной реактивности к эндогенным и экю’

генным стимулам; сознание, однако, сохраняется. При больших дозах

может развиться состояние, близкое к физиологическому сну.

Аминазин усиливает действие снотворных, наркотиков, анальгегиков, местноанестезирующих веществ. Действие противосудорожных средств под

влиянием аминазина усиливается, но в отдельных случаях аминазин можег

вызвать судорожные явления.

Препарат оказывает сильное противорвотное действие и успокаивает

икоту (см. также Этаперазин).

Характерной особенностью аминазина является его гнпотермическое дей-

ствие, особенно при искусственном охлаждении организма. В отдельных же

случаях у больных при парентеральном введении наблюдается повышение

температуры, что связано с влиянием на центры терморегуляции и частично

с местным раздражающим действием.

Важным свойством аминазина является его адренолитическос действие.

Он уменьшает или даже полностью устраняет повышение артериального

давления и другие эффекты, вызываемые адреналином и адреномимети’:е-

скими веществами. Гипергликемический эффект адреналина аминазином но

снимается. Сильно выражено центральное адренолитическое действие, Бло-

кирующее влияние на периферические холинореактивные системы организма

и особенно на вегетативные ганглии выражено в слабой степени.

Аминазин угнетает различные интероцептивные рефлексы, уменьшает

проницаемость капилляров, оказывает слабое противогистаминное действие.

Артериальное давление (систолическое и диастолическое) под влиянием

аминазина понижается, часто развивается тахикардия.

Разнообразные фармакологические эффекты аминазина связаны с его

влиянием на возникновение и проведение нервного возбуждения в разных

звеньях центральной и вегетативной нервной системы. Он активно влияет

также на обмен веществ, усиливает анаболические процессы и создает бо-

лее <экономное> состояние организма.

Центральное действие аминазина связано, в частности, с влиянием на

ретикулярную формацию ствола мозга. Он устраняет активирующее влия-

ние ретикулярной формации на кору больших полушарий.

Действие аминазина тесно связано с влиянием на биохимические системы

мозга. Он угнетает адренореактивные системы гипоталамуса и ретикуляр-

ной формации мозга (П. К. Анохин и др.), понижая их чувствительность

к действию адренергического медиатора (норадреналина). В связи с этим

свойством аминазин и близкие к нему производные фенотиазина рассматри-

ваются как <центральные адренолитики>.

При помощи аминазина удается воздействовать на психическую и эмо-

циональную сферу человека, купировать ^различные виды психомоторного

возбуждения, ослабить или полностью купировать бред и галлюцинации, уменьшить или снять страх, тревогу, напряжение у больных психозами и

неврозами.

В психиатрической практике аминазин применяют при различных состоя-

ниях психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцина-

торно-бредовом, гебефреническом, кататоническом синдроме), при хрониче-

ских параноидных и галлюцинаторно-параноидных состояниях, маниакаль-

ном возбуждении у больных маниакально-депрессивным психозом, рас-

стройствах сознания и настроения у больных эпилепсией, при ажитирова.ч-

ной депрессии у больных пресеиильпым, маниакально-депрессивным психо-

зом, а также при других психических заболеваниях и неврозах, сопровож-

дающихся возбуждением, страхом, бессонницей, напряжением, Особенностью действия аминазина при состояниях возбуждения по срав-

нению с другими нейролептиками (трифтазин, галоперидол и др.) является

более выраженный седативный эффект.

В неврологической практике аминазин назначают также при заболева-

ниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после мозгового

СЕДАТ11ВНЫЕ И НЕИРОЛЕПТИЧЕСК11Е СРЕДСТВА 43

инсульта и др.). Иногда применяют для купирования эпилептического ста-

туса (при неэффективности других методов лечения). Вводят его для этой

цели внутривенио или внутримышечно. Следует учитывать, что у больных

эпилепсией аминазин может вызвать учащение припадков, однако обычно

при применении одновременно с противосудорожными препаратами он уси-

ливает их действие.

Весьма эффективно применение аминазина в сочетании с анальгетиками

при упорных болях и в сочетании с барбитуратами-при упорной бессон-

нице.

Как противорвотное средство применяют при рвоте беременных, в онко

логической практике-при лечении хлорзтиламинами и другими химиоте-

рапевтическими препаратами, при лучевой терапии.

В клинике кожных болезней может быть использован при зудящих дер-

матозах и других заболеваниях.

В анестезиологической практике аминазином ранее широко пользовались

для премедикации и <потенцированного> наркоза. Усиление аминазином

действия наркотиков и анальгетиков позволяет значительно уменьшить их

дозу; он усиливает также действие мышечных релаксантов. При искусствен-

ной гипотермии аминазин способствует понижению температуры тела.

Обычно аминазин применяют для этой цели в сочетании с другими нейро-

тропнымн препаратами (литические смеси).

В последнее время в связи с наблюдающимися побочными явлениями

(угнетение дыхания и кровообращения и др.) и трудной <управляемостью>

применение аминазина в анестезиологии стало более ограниченным.

Назначают аминазин внутрь (в виде драже), внутримышечно или вну-

тривенно (в виде 0,5-2,5% растворов). При парентеральном введении эф-

фект наступает значительно быстрее и выражен сильнее. Внутрь рекомен-

дуется назначать после еды (для уменьшения раздражающего действия на

слизистую оболочку желудка). При внутримышечном введении добавляют

к необходимому количеству раствора аминазина 2-5 мл 0,25-0,5% рас-

твора новокаина или изотонического раствора натрия хлорида. Раствор вво-

дят глубоко в мышцы (в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы

или в наружно-боковую поверхность бедра). Для внутривенного введения

разводят необходимое количество раствора аминазина в 10-20 мл 5%

(иногда 20-40%) раствора глюкозы или изотонического раствора натрия

хлорида, вводят медленно (в течение 5 минут).

Дозы аминазина зависят от способа введения, показаний, возраста и со-

стояния больного.

При лечении психических заболеваний первоначальная доза составляет

обычно 0,025-0,075 г в сутки (в 1-2-3 приема), затем дозу постепенно

увеличивают до суточной дозы 0,3-0,6 г. В отдельных случаях суточная

доза при приеме внутрь достигает 1 г; при внутримышечном введении

обычно не превышает суточной дозы 0,6 г. Курс лечения может продол-

жаться от 2 недель до 3-4 месяцев и больше. К концу курса лечения дозу

постепенно снижают на 0,025-0,075 г в сутки. Больным с хроническим те-

чением заболевания назначают длительную поддерживающую терапию.

При состояниях выраженного психомоторного возбуждения первоначаль-

ная доза при внутримышечном введении может быть увеличена до 0,1-0,15 г. Для экстренного купирования острого возбуждения вводят медленно

в вену 0,05-0,075 г (2-3 мл 2,5% раствора в 20 мл 5% раствора глюкозы).

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1,5 г; внутримышечно. разовая 0,15 г, суточная 1 г; в вену: разовая 0,1 г, суточ-

ная 0,25 г.

Детям назначают аминазин в меньших дозах: в зависимости от возраста

от 0,01-0,02 до 0,15-0,2 г в сутки.

При применении аминазина для лечения заболеваний внутренних орга-

нов, кожных и других заболеваний дозы могут быть понижены по сравнений

44 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

с дозами, применяемыми в психиатрии (по 0,025 г 3-4 раза в день взрос-

лым; детям старшего возраста – по 0,01 г на прием).

Аминазин можно применять как самостоятельно, так и в сочетании

с другими лекарственными веществами (бромиды, снотворные, резерпин, инсулин и др.).

Так называемые литические смеси содержат наряду с аминази-

ном противогистаминные препараты (дипразин, этизин и др.), анальгетики

(промедол или др.), например: 2,5% раствора аминазина 2 мл, 2,5% раство-

ра дипразина 2 мл, 2% раствора промедола 1 мл или 2,5% раствора амин-

азина 2 мл, 2% раствора димедрола 2 мл, 2% раствора промедола 2 мл.

Смеси вводят внутривенно или внутримышечно.

Аминазин является высокоэффективным лекарственным препаратом, од-

нако при его применении могут возникнуть побочные явления, связанные

с местным и резорбтнвпым действием. Попадание растворов аминазина под

кожу, на кожу и слизистые оболочки может вызвать раздражение тканей; введение в мышцу часто сопровождается болезненными инфильтратами; при введении в вену возможно повреждение эндотелия. Во избежание этих

явлений растворы аминазина разводят растворами новокаина, глюкозы, изо-

тонического раствора натрия хлорида.

При парентеральном введении аминазина возможно резкое понижение

артериального давления.

Гипотензия может развиться и при пероральном применении препарата, особенно у больных гипертонией; аминазин должен назначаться таким

больным в уменьшенных дозах.

После приема аминазина больные должны находиться в положении лежа

(IVa-2 часа). Подниматься после приема (или инъекции) аминазина сле-

дует медленно, без резких движений.

Могут наблюдаться аллергические реакции со стороны кожи и слизистых

оболочек, отеки лица и конечностей, а также фотосенсибилизация кожи

(больные не должны в связи с этим подвергаться облучению солнцем).

При приеме внутрь возможны диспепсические явления. В связи с тормо-

зящим влиянием аминазина на желудочно-кишечиую историку и секрецию

желудочного сока рекомендуется при даче препарата больным атонией ки-

шечника и ахилией назначать одновременно желудочный сок или соляную

кислоту и следить за диетой и функцией желудочно-кишечного тракта.

Описаны случаи желтухи, агранулоцитоза, пигментации кожи. В зару-

бежной литературе описаны случаи помутнения хрусталика и роговицы

после длительного (многолетнего) применения больших доз препарата

(0,5-1,5 г в сутки). _

При длительном применении аминазина может развиться так называе-

мый нейролептический синдром, выражающийся в явлениях паркинсонизма, акатизии, индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражители

и в других изменениях психики. Иногда наблюдается длительная последую-

щая депрессия. Для уменьшения депрессии применяют стимуляторы цен-

тральной нервной системы. Неврологические осложнения уменьшаются при

снижении дозы; их можно также уменьшить или купировать одновремен-

ным назначением циклодола, тропацина, динезина или других средств, при-

меняемых для лечения паркинсонизма. При развитии дерматитов, отеков

лица и конечностей назначают противогистаминные и другие антиаллерги-

ческие средства или отменяют лечение.

Аминазин противопоказан при поражениях печени (цирроз, гепатит, ге-

молитическая желтуха и др.), почек (нефрит, острый пиелит, амилоид

почки, мочекаменная болезнь), при нарушении функции кроветворных орга-

нов, прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного мозга, язве желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, декомпен-

сированных пороках сердца, выраженной гипотонии, тромбоэмболической

болезни, выраженной миокардиодистрофии, ревмокардите, в поздних ста-

диях бронхоэктатпческой болезни. Нельзя назначать аминазин (а также

СЕДАТИВНЫЕ И НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 45

другие фепотиазиновые препараты) лицам, находящимся в коматозном

состоянии, в том числе в случаях, связанных с приемом барбитуратов, алко-

голя, наркотиков. Периодически следует контролировать картину крови, включая определение индекса протромбина, исследовать функции печени

и почек.

Нельзя применять аминазин с целью купирования возбуждения при ост-

рых травмах мозга.

При работе с аминазином (так же как и с другими производными фено>

тиазина) необходимо строго соблюдать меры предосторожности, исключаю-

щие возможность попадания порошка и растворов на кожу и слизистые

оболочки. Работу следует проводить под тягой в резиновых перчатках. По