Текст книги "Лекарственные средства (в 2-х томах)"

Автор книги: Михаил Машковский

сообщить о нарушении

Текущая страница: 18 (всего у книги 96 страниц)

буждением блуждающего нерва.

В анестезиологической практике атропин применяют перед наркозом

и операцией и во время операции для предупреждения бронхо– и ларинго-

спазма, ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и умень-

шения других рефлекторных реакций и побочных явлений, которые могут

возникать в связи с возбуждением блуждающего нерва.

Назначают атропин внутрь, парентерально и местно (в виде глазных

капель). Внутрь назначают взрослым в порошках, пилюлях и растворах

‘ Применяя атропин при коронарной недостаточности, обычно исходят из предпо-

сылки, что блуждающий нерв является суживающим нервом для венечных сосудов

и что выключение атропином передачи возбуждения в окончаниях блуждающего

нерва должно привести к усилению кровотока в венечных артериях. Эксперименталь-

ные исследования (М. С. Вовсн и Е. Б. Новикова) показывают, однако, что прямого

действия на просвет венечных артерий атропин не оказывает и кровоток в них либо

не изменяется, либо даже уменьшается. Некоторое увеличение кровотока наблю-

дается лишь при учащении сердечной деятельности. Этим, по-видимому, объясняется

непостоянный эффект от атропина при грудной жабе.

‘ См. Реактива-горы холинэстеразы (ч. II, стр. 239).

ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 18>

‘(0,1%) по 0,00025 г (0,25 мг)-0,0005 г (0,5 мг)-0,001 г (1 мг) на

прием 1-2 раза в день. Под кожу, внутримышечно и внутривенно вводят

по 0,00025-0,0005-0,001 г (0,25-0,5-1 мл 0,1% раствора).

Детям назначают в зависимости от возраста по 0,00005 г (0,05 мг) -

0,0005 г (0,5 мг) на прием.

Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,001 г, суточная 0,003 г.

В глазной практике применяют 0,5-1% растворы (глазные капли).

С лечебной целью назначают по 1-2 капли 2-6 раз в день. В тяжелых

случаях закладывают вечером за края век мазь с 1 % атропина. Иногда

для усиления эффекта атропин назначают вместе с гидрохлоридом этил-

морфина (дионин). При необходимости прекратить действие атропина

после его применения с диагностической целью назначают фосфакол, эзерин, пилокарпин или армии.

При отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными ве-

ществами вводят 0,1% раствор атропина в вену. При необходимости

производят инъекции повторно.

При бронхиальной астме атропин может применяться в виде мелко-

дисперсного аэрозоля (0,25 мл 0,1% раствора-вдыхают в течение

2—3 минут).

При применении атропина с лечебной целью следует соблюдать осто-

рожность в дозировке и учитывать возможность повышенной индивидуаль-

ной чувствительности больных. Небольшая передозировка может вызвать

сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, тахикар-

дию, затруднение мочеиспускания, атонию кишечника, головокружение.

При введении атропина в конъюнктивальный мешок в виде капель следует

сдавить область слезных путей (во избежание попадания раствора в слез-

ный канал и последующего всасывания).

Атропин противопоказан при глаукоме.

Формы выпуска: порошок; ампулы по 1 мл 0,1% раствора. Входит

в состав таблеток <Келлатрин> (см. стр. 346).

Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре.

Rp.: Atropini sulfatis 0,015

Papaverini hydrochloridi 0,4

Extr. et pulv. rad. Liquiritiae q. s. ut f. pil. N. 30

D. S. По 1 пилюле I-2 раза в день

Rp.: Atropini sulfatis 0,01

Aq. destill. 10,0

М. D. S, По 5-8 капель внутрь 2-3 раза в день

перед едой

, Rp.: Sol. Atropini sulfatis 0,1% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. Под кожу 0,5-1 мл I-2 раза в день взрослому.

По 0,2-0,25 мл ребенку 5-6 лет

Rp.: Atropini sulfatis 0,1

Aq. destill. 10,0

М. D, S,. Глазные капли (по 1-2 капли каждый час,

до полного расширения зрачка)

Примечание. Не допускается введение раствора такой кон-

центрации под кожу или прием его внутрь,

Rp.: Atropini sulfatis 0,1

Aethylmorphini hydrochloridi 0,3

Sol. Acidi borici 2% 10,0

М. D. S. Глазные капли. По 2-3 капли 2-3 раза в день

190 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

Rp.: Atropini sulfatis0,05 (0,1)

Vaselini

Lanolini aa 5,0

M. f. ung.

D, S. Глазная мазь

Rp.: Atropini sulfatis 0,1% 10,0

D. S. По I-2 капли на чайную ложку воды 1-2 раза

в день ребенку 4 месяцев (при пилороспазме). Под

наблюдением врача!

2. ПРЕПАРАТЫ КРАСАВКИ.

Лист красавки (Folium Belladonnae). Собранные в течение лета

листья культивируемого или дикорастущего многолетнего травянистого

растения красавки обыкновенной (белладонны) – Atropa belladonna L. и

красавки кавказской-Atropa caucasica Kreyer, сем. пасленовых-

Solanaceae.

Растение содержит алкалоиды группы атропина (гиосциамин, скопол-

амин, апоатропин и др.). Содержание алкалоидов в листьях колеблется

от 0,14 до 1,2%, в корнях-от 0,4 до 1,3%. По требованиям Государ-

ственной фармакопеи СССР содержание алкалоидов в листьях должно

быть не менее 0,3%; при содержании алкалоидов более 0,3% для при-

готовления лекарственных форм листья берут в соответственно меньшем

количестве.

Фармакологические свойства красавки совпадают в основном со свой-

ствами атропина.

Препараты красавки (экстракты, настойки) применяют в качестве

спазмолитических и болеутоляющих средств при язвенной болезни же-

лудка, желчнокаменной болезни и других заболеваниях, сопровождающихся

спазмами гладкой мускулатуры органов брюшной полости, при брадикардии

в связи с перевозбуждением блуждающего нерва и т. п. Противопоказаны

при глаукоме.

Лист красавки и получаемые из него препараты (экстракты, настойки) сохраняют с предосторожностью (список Б).

Настойка красавки (белладонны) (Tinctura Belladonnae). Прозрачная

жидкость зеленоватого или красновато-бурого цвета со своеобразным за-

пахом и горьковатым вкусом. Готовят из листьев красавки (1:10) на

40% спирте; содержит 0,027-0,033% алкалоидов.

Назначают внутрь: взрослым по 5-10 капель на прием; детям по

1-5 капель на прием в зависимости от возраста.

Высшие дозы для взрослых: разовая 0,5 мл (23 капли), суточная

1,5 мл (70 капель).

Входит в состав капель Зеленина (см. стр. 322).

Экстракт красавки (белладонны) густой (Extractum Belladonnae spissum). Густая масса темно-бурого цвета, своеобразного запаха. Содержит

от 1,4 до 1,6% алкалоидов.

Назначают в пилюлях, микстурах, порошках и в свечах по 0,01-0,015-0,02 г на прием.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,15 г.

Экстракт красавки (белладонны) сухой (Extractum Belladonnae siccuni). Порошок бурого или светло-бурого цвета со слабым запахом, своеобразным вкусом. Гигроскопичен. Содержит 0,7-0,8% алкалоидов.

В связи с меньшим содержанием алкалоидов при изготовлении лекар-

ственных форм сухой экстракт применяют в двойном количестве по отно-

шению к густому экстракту.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.

Имеются следующие готовые лекарственные препараты, содержащие

порошок, из листьев и экстракты из листьев и корней красавки, ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 191

Таблетки <Корбелла>, покрытые оболочкой (Tabulettae

obuuctae). Содержат сухой экстракт корня красавки. Каждая таблетка

содержит 0,001 г алкалоидов корня красавки в пересчете на атропин.

Применение в медицинской практике связано главным образом с цен-

тральным холинолитическим действием и способностью ослаблять дрожа-

ние и уменьшать тонус при поражениях подкорковых узлов.

Применяют при болезни Паркинсона, паркинсонизме на почве хрониче-

ского эпидемического энцефалита и на почве атеросклероза, хронического

отравления марганцем и других интоксикаций.

Лечение начинают с применения 1 таблетки один раз в день перед

сном и, постепенно повышая дозу, доводят ее до наиболее эффективной

для данного больного. Для получения стойкого эффекта рекомендуется

длительно назначать наивысшие дозы, хорошо переносимые больными.

Лечение противопоказано при общем истощении, заболеваниях почек, декомпенсации сердечной деятельности, выраженном туберкулезном про-

цессе, глаукоме. При лечении препаратом возможны сухость во рту, парез

аккомодации, головокружение и другие осложнения, связанные с атропи-

нонодобным действием препарата. При плохой переносимости дозу умень-

шают.

Форма выпуска: в банках по 50 таблеток.

Хранение: список Б. В сухом месте.

Сок из корней красавки. Сукрадбел (Succus radicis Belladonnae; Sucradbellum). Содержит 0,13-0,15% суммы алкалоидов.

Применяют при паркинсонизме, начиная с 3 капель на прием 2-3 раза

в день; дозу можно постепенно увеличивать, но не свыше 15 капель

на прием.

Возможные осложнения и противопоказания такие же, как при приме-

нении таблеток <Корбелла>.

Форма выпуска: в склянках по 30 мл.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Сбор противоастматический (Species antiasthmaticae) (список Б).

Синонимы: Астматол, Порошок против астмы, Asthmatolum, Pulvis antiasthmaticus.

Состав: листьев красавки 2 части, листьев белены 1 часть, листьев

дурмана 6 частей, натрия нитрата 1 часть.

Порошок буровато-зеленого цвета со своеобразным запахом. Содер-

жит 0,2-0,25% алкалоидов.

Зажженный, медленно и равномерно тлеет до полного озоления.

Применяют при бронхиальной астме. Сжигают половину чайной ложки

и вдыхают дым или выкуривают папиросу или сигарету, содержащую

указанный порошок.

Формы выпуска: порошок (в упаковке по 80 г), а также в виде папи-

рос и сигарет (по 20 штук).

Беллатаминал (Bellataminalum). Комбинированный препарат, выпус-

каемый в виде таблеток, содержащих фенобарбитала 0,02 г (20 мг), эрго-

тамина тартрата 0,0003 г (0,3 мг), суммы алкалоидов красавки 0,0001 г

(0,1 мг) и наполнителей до общего веса таблетки 0,1 г.

По составу и действию аналогичен препарату <Белласпон> (Bellaspon), выпускаемому в Чехословацкой Социалистической Республике.

Ленбирен (Lenbiren), выпускаемый в Социалистической Республике

Румынии, содержит фенобарбитала 0,03 г, суммы алкалоидов спорыньи

0,0003 г, суммы алкалоидов корня красавки 0,00025 г. По действию анало-

гичеи беллатаминалу.

Фармакологические свойства беллатаминала и его аналогов соответ-

ствуют действию их составных частей: препараты уменьшают возбуди-

мость центральных и периферических адренергических и холинергических

систем организма, оказывают успокаивающее влияние на центральную

нервную систему.

192 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

Применяют при повышенной раздражительности, бессоннице, климак-

терических неврозах, нейродермитах, разных вегетативных дистониях.

Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день.

В связи с содержанием эрготамина, который может вызвать сокра-

щение матки и сосудов, препараты противопоказаны при беременности и

во время родов, при спазмах сосудов сердца и периферических сосудов, в далеко зашедших стадиях атеросклероза. Не следует также применять

их при глаукоме.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Rp.: Tabul. Bellataminali N. 50

D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Солутан (Solutan). Комплексный препарат, содержащий в 1 мл: экстракта красавки жидкого 0,01 г, экстракта дурмана жидкого 0,016 г, экстракта примулы жидкого 0,017 г, эфедрина гидрохлорида 0,017 г, нат-

рия йодида 0,1 г, новокаина 0,004 г, глицерина и водного спирта до 1 мл.

Оказывает бронхолитическое (холино– и спазмолитическое) и отхарки-

вающее действие. Применяют при бронхиальной астме и бронхитах.

Назначают внутрь по 10-30 капель 3 раза в день после еды. При

астматических припадках назначают до 60 капель на прием; применяют

также для ингаляций.

При больших дозах возможны побочные явления, свойственные пре-

паратам группы красавки (сухость во рту, расширение зрачков и др.).

Противопоказан при глаукоме. Выпускается во флаконах по 50 мл

(список Б).

Производится в Чехословацкой Социалистической Республике.

Бекарбон-таблетки (Becarbonum). Состав: экстракта красавки 0,01 г, гидрокарбоната натрия 0,3 г. Принимают по 1 таблетке 2-3 раза в день

при спазмах кишечника, повышенной кислотности желудочного сока.

Бесалол-таблетки (Besalolum). Состав: экстракта красавки 0,01 г, Ленилсалицилата 0,3 г. Применение см. Вепасал.

Бепасал-таблетки (Bepasalum). Состав: фенилсалицилата (салола) 0,3 г, папаверина гидрохлорида 0,03 г, экстракта красавки 0,012 г. Спазмо-

литическое, холинолитическое и антисептическое средство. Назначают

при заболеваниях желудочно-кишечиого тракта по 1 таблетке 2-3 раза

в день.

Беллалгин-таблетки (Bellalginum). Состав: анальгина и анестезина

по 0,25 г, экстракта красавки 0,015 г, натрия гидрокарбоната 0,1 г. Спазмо-

литическое, антацидное и анальгезирующее средство. Назначают преиму-

щественно при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, сопровождаю-

щихся повышенной кислотностью, спазмами гладкой мускулатуры, болями.

Белластезин-таблетки (см. Анестезин).

Таблетки желудочные с экстрактом красавки (Tabulettae Stomachicae cum extracto Belladonnae). Содержат экстракта красавки 0,01 г, экстракта

полыни 0,012 г, экстракта валерианы 0,015 г. Принимают по 1 таблетке

2-3 раза в день.

Имеются также таблетки следующего состава: а) экстракта красавки

0,015 г, гексаметилентетрамина 0,25 г; б) экстракта красавки 0,015 г, натрия гидрокарбоната 0,25 г; в) экстракта красавки 0,015 г, натрия гидро-

карбоната и фенилсалицилата по 0,25 г; г) экстракта красавки 0,015 г, фенилсалицилата и висмута нитрата по 0,25 г; д) экстракта красавки

0,015 г и фенилсалицилата 0,25 (или 0,5) г.

Все указанные таблетки сохраняют по списку Б.

Свечи <Бетиол> (Suppositoria ). Состав: экстракта красавки

0,015 г, ихтиола 0,2 г, жировой основы 1.185 г. Применяют при геморрое

и трещинах заднего прохода.

Форма выпуска; в коробках по 10 штук,

ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 1^3

Свечи <Анузол> (Suppositoria ), Состав: экстракта красавки

0,02 г, ксероформа 0,1 г, цинка сульфата 0,05 г, глицерина 0,12 г, жировой

основы 2 г. Применяют при геморрое и трещинах заднего прохода.

Форма выпуска: в коробках по 10 штук.

Выпускают также свечи, содержащие экстракт красавки по 0,015 г.

Сумма алкалоидов из корней красавки входит в состав таблеток

‘(драже) <Беллатаминал>, <Беллоид> (см. стр. 191, 417).

Rp.: Т-гае Belladonnae 10,0

D. S. По 5-10 капель 2-3 раза в день

Rp.: Extr. Belladonnae 0,015

Natrii hydrocarbonatis 0,25

D. t. d. N. 6 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Rp.: Magnesii oxydi 0,5

Bismuthi subnitratis 0,2

Extr. Belladonnae 0,01

M. f. pulv. D. t. d. N. 10

S. По 1 порошку 2-3 раза в день (при повышенной

кислотности желудочного сока)

3. СКОПОЛАМИН (Scopolaminum).

Алкалоид, содержащийся вместе с атропином в красавке, белене, дурмане, скополии.

Применяют в виде скополамина гидробромида (Scopolamini hydrobromidum).

^г

НС-СН-СН

М-СНзСН-О-С– С

;Н– СН,

О

НС

НВг ЗНгО

Синонимы: Scopolaminum hydrobromicum, Hyoscini hydrobromidum.

Бесцветные прозрачные кристаллы или мелкий кристаллический поро-

шок. Легко растворим в воде (1 :3), растворим в спирте (1 : 17). С целью

стабилизации растворов для инъекций прибавляют раствор соляной кис-

лоты до рН 2,8-3,0. Стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

Химически скополамин близок к атропину; является бромистоводород-

ной солью сложного эфира скопина и троповой кислоты. Близок к атро-

пину по влиянию на периферические холинореактивные системы. Подобно

атропину, вызывает расширение зрачка, паралич аккомодации, учащение

сердечных сокращений, расслабление гладкой мускулатуры, уменьшение

секреции пищеварительных и потовых желез.

Оказывает также центральное холинолитическое действие. Обычно

вызывает седативный эффект: уменьшает двигательную активность, может

оказать снотворное действие.

. Скополамин применяют иногда в психиатрии в качестве успокаиваю-

щего средства, в неврологической практике – для лечения паркинсонизма, в хирургической практике вместе с анальгетиками (морфин, текодин, про-

медол) -для подготовки к наркозу, иногда как противорвотное и успокаи-

вающее средство-при морской и воздушной болезни (чаще для этой цели

назначают таблетки <Аэрон>), а также при иритах, иридоциклитах и с диа-

гностической целью для расширения зрачка вместо атропина.

Противопоказания к применению скополамина те же, что при назначе-

нии атропина. Необходимо учитывать весьма широкое различие в инди-

видуальной чувствительности к скополамину: относительно часто обычные

7 Лекарственные средства, ч. 1

194 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

дозы вызывают не успокоение, а возбуждение, галлюцинации и другие

побочные явления.

Назначают скополамин внутрь (обычно в растворах) и под кожу

в разовых дозах 0,00025-0,0005 г (0,25-0,5 мг) или 0,5-1 мл 0,05% рас-

твора. В глазной практике применяют 0,25% раствор (по 1-2 капли в глаз

2 раза в день).

Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,0005 г, суточная 0,0015 г.

Формы выпуска: порошок и ампулы по 1 мл 0,05% раствора.

Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре в защищенном от

света месте.

Rp.: Scopolamini hydrobrornidi 0,0025

Morphini hydrochloridi 0,05

Ephedrini hydrochloridi 0,125

Aq. pro injectionibus 5,0

M. Sterilisetur!

D. S. По 1 мл под кожу как обезболивающее при травмах; для вводного наркоза

Rp.: Scopolamini hydrobromidi 0,025

Aq. destill. 10,0

M. D. S. Глазные капли. По I-2 капли 2 раза в день

(при иридоциклите)

Примечание. Не допускается прием раствора такой концен-

–трации внутрь и введение его под кожу.

Аэрон-таблетки (Tabulettae Aeronurn). Таблетки, содержащие

скополамина камфорнокислого 0,0001 г и гиосциамина камфорнокислого

0,0004 г.

Действие таблеток связано с особенностями фармакодинамики скопол-

амина и гиосциамина.

Таблетки <Аэрон> применяют для профилактики и лечения морской и

воздушной болезни, а также для предотвращения и купирования присту-

пов болезни Меньера. Иногда их используют для уменьшения слизе– и

слюноотделения при пластических операциях на лице и при операциях

на верхних дыхательных путях. При воздушной и морской болезни таб-

летки назначают внутрь: профилактически за 30-60 минут до отъезда

принимают 1-2 таблетки, а в дальнейшем, если необходимо, чере.^

6 часов – еще одну таблетку. Если аэрон профилактически не применяли, то при первых признаках болезни (тошнота, головокружение, головная

боль) принимают 1-2 таблетки, в дальнейшем дают по одной таблетке

2 раза в день.

Высшие дозы для взрослых: разовая 2 таблетки, суточная

4 таблетки.

В редких случаях при упорной рвоте вместо аэрона могут назначаться

свечи, содержащие столько камфорнокислого скополамина и гиосциамина, сколько их содержится в одной таблетке аэрона.

При меньеровском симптомокомплексе назначают по 1 таблетке

2-3 раза в день. При операциях на лице за 20-30 минут до операция

назначают сразу 2 таблетки и после операции по 1 таблетке 2 раза

в день в первые 2 суток.

При применении аэрона возможны жажда, сухость во рту и горле.

Для облегчения этого состояния назначают питье и кофеин. Таблетки

нельзя назначать больным глаукомой.

Форма выпуска: в стеклянных трубках по 10 таблеток, Хранение; список Б.

ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 1!Ь

4. ГОМАТРОПИНА ГИДРОБРОМИД (Homatropini hydrobromidum).

Тропинового эфира миндальной кислоты гидробромид:

НгС-СН-СНг

N-CH^CH-O-

НгС-СН-СНг

. НВг

Синоним: Homatropinum hydrobromicum.

Получается полусинтетическим путем.

Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде

‘(1 :6), трудно– в спирте. Растворы тиндализуют при 60-65Ї в течение

часа 5 раз или при 75-80Ї 3 раза либо готовят асептически.

По строению и фармакологическим свойствам близок к атропину: отли-

чается от последнего меньшей активностью и менее продолжительным

действием.

Применяют в виде 0,25-0,5-1% водного раствора главным образом

в глазной практике в качестве средства, вызывающего расширение зрачка

и паралич аккомодации. Расширение зрачка наступает быстро и проходит

через 10-20 часов.

Противопоказан при глаукоме.

Формы выпуска: порошок и 0,25% раствор во флаконах по 5 мл.

Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках в защищенном

от света месте.

Rp.: Homatropini hydrobromidi 0,05

Aq. destill. 10,0

D. S. Глазные капли

5. ЛИСТ ДУРМАНА (Folium Straroonii) (список Б).

Листья дикорастущего и культивируемого однолетнего растения

дурмана обыкновенного (Datura stramonium L.), сем. пасленовых (Solanaceae). Содержат гиосциамин и другие алкалоиды группы атропина.

Содержание алкалоидов должно составлять не менее 0,25%. При содер-

жании более 0,25% листья применяют в соответственно меньшем количе-

стве. Обладают противоспазматическим действием. Входят в состав

порошков (см. Сбор противоастАШтический, стр. 191) и сигарет, применяе-

мых при бронхиальной астме.

Высшие дозы для взрослых: разовая 0,2 г, суточная 0,6 г.

Астматин (Asthmatinum). Смесь, содержащая листьев дурмана

8 частей, листьев белены 2 части, натрия нитрата 1 часть. Применяют

в виде сигарет или папирос при бронхиальной астме (список Б).

6. ЛИСТ БЕЛЕНЫ (Folium Hyoscyami) (список Б).

Собранные в течение лета прикорневые и стеблевые листья дикорасту-

щего и культивируемого двухлетнего травянистого, растения белены

черной (Hyoscyamus niger), сем. пасленовых. Содержит 0,05% алкалоидов

группы атропина (гиосциамин, скополамин и др.).

Имеет ограниченное применение в виде экстракта-в порошках, пи-

люлях и микстурах (0,02-0,05 г на прием) как противоспазматическое и

болеутоляющее средство (взамен экстракта красавки).

Высшие дозы для взрослых: разовая 0,4 г, суточная 1,2 г.

Размельченные листья белены входят в состав астматина.

Экстракт белены сухой (Extractum Hyoscyami siccum) (список Б).

Порошок бурого или светло-бурого цвета, своеобразного запаха. Содер-

жит 0,3% алкалоидов.

Высшие дозы для взрослых: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.

7*

196 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

Масло беленное. Масляный экстракт белены (Oleum Hyoscyami). Полу-

чают из листьев белены путем извлечения 95% или 70% спиртом и под-

солнечным маслом в присутствии раствора аммиака. Спирт и аммиак

затем отгоняют. Прозрачная маслянистая жидкость зеленого или буровато-

зеленого цвета со своеобразным запахом. Применяют наружно для расти-

раний при невралгиях, ревматизме. Входит в состав линиментов для расти-

раний (см. СалиниМент, стр. 103),

Rp.: 01. Hyoscyami 40,0

Chloroformii 20,0

M. f. linim.

D, S. Для растирания кожи (при невралгии, ревматизме) 7. ПЛАТИФИЛЛИН (Platyphyllimim).

Алкалоид платифиллин содержится в крестовнике широколистном

(Senecio platyphyllus D. С.), сем. сложноцветных (Compositae).

Относится к производным гелиотридана (1-метил-пирролизидина).

В медицинской практике применяют платифиллина гидротартрат

(Platyphyllini hydrotartras).

СНз ОН

1 1

HgC– СН=С– СНа– СН– С– СНд

0=С С==0

О О

НС-СН-СН-СНз

На С N СНа

СНа СНг

СЛО>

Синоним: Platyphyllinumhydrotartaricum,

Белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим

в воде (1 :5 в горячей, 1 : 10 в холодной), очень мало – в спирте; рН 0,2%

раствора 3,6-4,0. Растворы стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

Платифиллин оказывает холинолитическое действие. По влиянию на

периферические холинореактивные системы организма близок к атропину.

Менее активен, чем атропин, но при соответствующих дозах его действие

не уступает действию атропина. Сильнее, чем атропин, угнетает холино-

реактивные системы вегетативных узлов. На центральную нервную си-

стему, особенно на сосудодвигательные центры, оказывает успокаивающее

действие. Обладает также спазмолитическими (папавериноподобными) свойствами.

Применяют при спазмах гладкой мускулатуры органов брюшной по-

лости, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиаль-

ной астме; препарат уменьшает также спазмы кровеносных сосудов (при

гипертонической болезни, стенокардии, спазмах сосудов головного мозга).

В глазной практике платифиллин применяют для расширения зрачка.

Сравнительно с атропином влияние на аккомодацию мало заметно. Дей-

ствие на зрачок менее продолжительно, чем действие атропина и гоматро-

пина (парез аккомодации при применении атропина продолжается

6-7 суток, гоматропина-10-20 часов, платифиллина-5-6 часов).

Для купирования острых язвенных болей, а также кишечных, печеноч-

ных, почечных колик платифиллин вводят под кожу по 1-2 мл 0,2% рас-

твора. Для курсового лечения (10-15-20 дней) назначают внутрь по

ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 1^7

0,003-0,005 г или по 10-15 капель 0,5% раствора 2-3 раза в день или

вводят под кожу по 1-2 мл 0,2% раствора. Препарат можно назначать

также в свечах по 0,01 г 2 раза в день или в микроклизме по 20 капель

0,5-1% раствора 2-3 раза в сутки, В глазной практике применяют

1% раствор для диагностических целей и 2% раствор для лечебных целей.

Детям назначают по 0,0002 г (0,2 мг) – 0,003 г (3 мг) на прием в зави-

симости от возраста,

Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,01 г, суточная 0,03 г.

Передозировка платифиллина может вызвать такие же явления, как

передозировка атропина (сухость во рту, сердцебиение, расширение зрач-

ков, возбуждение центральной нервной системы и др.).

Противопоказан при глаукоме, органических заболеваниях печени н

почек. .

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,005 г (5 мг) и ампулы по

1 мл 0,2% раствора.

Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре и в ампулах.

Rp.: Platyphyllini hydrotartratis 0,005

D. t. d. N. 6 in tablil.

–3 раза в день

). t. d. N. 6 ir

S. По 1 таблетке 2-

Rp.: Platyphyllini hydrotartratis 0,003

Papaverini hydrocliloridi 0,03

Theobromini 0,25

D. t. d. N. 10 in tabul.

S, По 1 таблетке 2-3 раза в день (при ангиоспазмах) Rp.: Sol. Platyphyllini hydrotartratis 0,2% 1,0

D. t. d. N. 10 in amp,

S. Подкожпо по 1 мл 2 раза в день

Rp.: Sol. Platyphyllini hydrotartratis 0,5% 20,0

D, S. Внутрь по 10 капель 2 раза в день

Тепафиллик (Thepaphyllinum)-таблетки, содержащие платифиллика

гидротартрата 0,003 г, папаверина гидрохлорида и фенобарбитала по

0,03 г, теобромина 0,25 г.

Спазмолитическое, холинолитическое, сосудорасширяющее средство.

Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день (список А).

Палюфин (Pallifinum)– таблетки, содержащие платифиллина гидро-

тартрата 0,005 г, фенобарбитала и папаверина гидрохлорида по 0,02 г.

Спазмолитическое и холинолитическое средство. Назначают по 1 таблетке

2-3 раза в день (список А).

Плавефин (Plavefinuin). Комбинированные таблетки (или капсулы), содержащие платифиллина 0,005 г, папаверина гидрохлорида 0,05 г, ко-

феина 0,1 г и калия бромида 0,15 г.

Применяют для профилактики и лечения морской и воздушной бо-

лезни. Для профилактики принимают по 1 таблетке (капсуле) за 1 час

до поездки и повторно через 4-5 часов. В случае появления симптомов

укачивания применяют по 1 таблетке под язык.

В ы с ш а я суточная доза 4 таблетки.

Противопоказания такие же, как для платифиллина гидротартрата, и

непереносимость бромидов.

Форма выпуска: таблетки или капсулы,

Хранение; список А.

8. С^РРАЦИН (Sarracinum).

Алкалоид, выделенный из корневищ с корнями крестовника широко-

листного-Senecio platyphyllus (MB) D. C” сем. сложноцветных-

^Compositae) ^

1 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

Выпускается в виде гидротартрата (Sarracini hydrotartras).

ОН

НзС-СН=С-СНз НаС-С=СН-СНз

0==С С=0

О О

1 1

НС– СН– СН-СНа

НаС N СНа

СНа СНг

С,НА

Синоним: Sarracinum hydrotartaricum.

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, трудно -<

в спирте.

По строению близок к платифиллину; оба алкалоида относятся к про-

изводным пирролизидина и содержатся в одном и том же растении

(Senecio platyphyllus). В отличие от платифиллина саррацин обладает

слабыми холинолитическими свойствами, но оказывает несколько более

сильное спазмолитическое (миотропное) действие,

Применяют как спазмолитическое средство при спазмах гладкой мус-

кулатуры внутренних органов (пилороспазм, спастический колит, спазмы

мочевых путей, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, холецистит, бронхиальная астма и др.).

Назначают внутрь по 0,01-0,03 г 3 раза в день. Курс лечения

20-30 дней.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 г.

Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте, Rp.: Sarracini hydrotartratis 0,01

D. t. d. N. 50 in tabul.

S. Ho I-2 таблетки 3 раза в день

б) Синтетические холинолитики

(сложные эфиры карбоновых кислот)

Многочисленные синтетические соединения обладают холинолитической

активностью. Большую группу холинолитических веществ составляют

сложные алкаминовые эфиры дифенилуксусной кислоты и близких к ней

карбоновых кислот. В зависимости от химического строения у отдельных

соединений этого ряда преобладает периферическое или центральное

действие, влияние на м– или н-холинореактивные системы.

Соединения этой группы могут обладать наряду с холинолитической

также спазмолитической и местиоанестезирующей активностью и другими

фармакологическими свойствами.

Соединения, оказывающие преимущественно периферическое холино-

литическое действие, применяют при лечении язвенной болезни желудка

и двенадцатиперстной кишки, холециститов, спастических колитов, при

бронхоспазме, при отравлениях холиномиметическими и антихолинэстераз-

ными веществами и при других патологических состояниях. Препараты с

преимущественным центральным действием (<центральные холинолитики>) находят применение при лечении заболеваний центральной нервной системы

(см. Амизил, Метамизил, Вещества, применяемые при лечении паркинсо-

низма).

ХОЛННОЛИТИЧЕСКИВ СРЕДСТВА 199

1. СПАЗМОЛИТИН (Spasmolytinum).

Р-Диэтиламиноэтилового эфира 1,1-дифенилуксусной кислоты гидро-

хлорид:

/СаНв

С– О-СНа-СНг-Г^ НС1

СЛ

Синонимы; Дифацил, Adiphenin, Trasentin, Vagospasmyl, Veganthin (П).

Белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в

воде. В сухом виде стоек, водные растворы постепенно гидролизуются, Обладает периферической м-холинолитической (атропиноподобной) активностью; кроме того, оказывает блокирующее влияние на н-холино-

реактивные системы вегетативных узлов и центральной нервной системы.

Обладает спазмолитической активностью: расслабляет гладкую мускулатуру

внутренних органов и кровеносных сосудов; вызывает также местную

анестезию.

Применяют при стенокардии, эндартериите, пилороспазме, спастических

коликах, желчнокаменной болезни, почечной колике, язвенной болезни же-

лудка и двенадцатиперстной кишки, а также при невралгиях, невритах, ра-

дикулитах. Имеются данные об эффективности препарата при зудящих дер-

матозах (В. М. Рубанович).

Назначают внутрь (а виде таблеток или в капсулах) после еды по 0,05-0,1 г 2-3-4 раза в день. Вводят также внутримышечно 5-10 мл 1%

раствора. Курс лечения 2-3 недели. Кроме того, применяют для сегментар-

ной блокады внутрикожно и для блокады симпатических узлов по 20-50 мл

0,5% раствора.

При применении спазмолитина (так же как и других холинолитиков) следует индивидуально подбирать дозу. При передозировке могут появиться

головокружение, головная боль, чувство опьянения (в связи с центральным