Текст книги "Лекарственные средства (в 2-х томах)"

Автор книги: Михаил Машковский

сообщить о нарушении

Текущая страница: 5 (всего у книги 96 страниц)

окончании работы моют руки холодной водой, лучше слегка подкисленной, без мыла. При появлении первых признаков контактных осложнений (зуд

кожи, слизистых оболочек глаз, отечность кожи век, тыла кисти, предпле-

чий; папулезные высыпания, понижение артериального давления и др.) сле-

дует отстранить пострадавших от контакта с амнназином и направить к

врачу,

Формы выпуска: таблетки (драже) по 0,025: 0,05 и 0,1 г, ампулы по 1; 2 и 5 мл 2,5% раствора и по 5 мл 0,5% раствора.

Хранение: список Б. В банках темного стекла, плотно закрытых проб-

ками, залитыми парафином, в сухом, защищенном от света месте. Драже и

ампулы – в защищенном от света месте.

Rp.: Aminazini 0,025

D. t. d. N. 30 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день после еды

Rp.: Sol. Aminazini 2,5% 2,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. Для внутривенных вливаний по I-2 мл; предвари-

тельно развести в 20 мл 5% раствора глюкозы

Rp.: Sol. Aminazini 0,5% 5,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. Для внутримышечных инъекций по 5 мл; предвари-

тельно развести в 5 мл 0,5% раствора новокаина

2. ПРОПАЗИН (Propazinum).

10– (З-Диметиламинопропил) -фенотиазина гидрохлорид: ^/”/

/N/^

^

^

^сн,

Синонимы: Ampazine, Amprazin, Centractil, Frenyl (П), Neuroleptil, Promazine, Promazini Hydrochloridum, Promazinon, Promazinum, Protactyl, Prazine, Sediston, Sinophenin, Sparine, Talofen, Verophen и др.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок.

Легко растворим в воде. При стоянии на свету препарат и его растворы

приобретают синевато-зеленую окраску.

По строению пропазин отличается от аминазина отсутствием атома

хлора в положении 2 фенотиазинового ядра.

По фармакологическим свойствам близок к аминазину. Подобно амин-

ачину, оказывает седативный эффект, уменьшает двигательную активность, усиливает длительность и интенсивность действия снотворных, наркотиче-

ских и местноанестезирующих веществ; оказывает противорвотное и

4S СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

гипотермическое действие. По седативному действию пропазин, однако, уступает аминазину. По периферическому холино– и адренолитическому

действию оба препарата существенно не различаются; противогистаминныЯ

эффект выражен у пропазина сильнее.

Пропазии несколько менее токсичен, чем аминазин; оказывает несколько

меньшее местное раздражающее действие и реже вызывает аллергические

реакции.

В психиатрии пропазин применяют по тем же показаниям, что аминазин, особенно в случаях с более легким течением заболевания, для поддержи-

вающей терапии, а также у ослабленных больных и стариков, у детей. По

силе действия на возбуждение и по антипсихотическому эффекту он значи-

тельно уступает аминазину, но меньшие побочные явления, отсутствие сон-

ливости, подавленности, чувства тяжести в голове позволяют широко поль-

зоваться этим препаратом.

Применяют пропазин внутрь, внутримышечно и внутривенно. Внутрь

назначают в таблетках или драже по 0,025-0,05-0,1 г 2-4 раза в день

после еды. Внутримышечно вводят по 0,05-0,1-0,15 г 2-3 раза в день, при-

чем необходимое количество ампулированного (2,5”/о) раствора пропазина

разводят в 5 мл 0,25-0,5% раствора новокаина или изотонического раствора

натрия хлорида. Внутривенно вводят по 1-2 мл 2,5% раствора пропазина, разведенного в 10-20 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора

натрия хлорида,

Дозы пропазина постепенно увеличивают до 0,4-0,6-1 г в день. Для

поддерживающей терапии назначают по 0,05-0,15 г 1-2 раза в день.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,25 г, суточная 2 г; внутримышечно: разовая 0,15 г, суточная 1,2 г.

В неврологической, терапевтической, акушерско-гинекологической, дер-

матологической практике пропазин может применяться наравне с амин-

азином.

Возможные осложнения такие же, как при применении аминазина, но

возникают реже.

Формы выпуска: таблетки (драже) по 0,025 г и ампулы по 2 мл 2,5%

раствора.

Хранение: см. Аминазин.

Rp.: Propazini 0,025

D. t. d. N. 50 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день после еды

Rp.: Sol. Propazini 2,5% 2,0

D. t. d. N. 10 in amp.

S. По 2 мл внутримышечно; предварительно развести

в 5 мл 0,5% раствора новокаина

3. ЛЕВОМЕПРОМАЗИН (Levomepromazinum).

2-Метокси-10– (3-диметиламино-2-метилпропил)-фечотиазина гидрохлорид: ^

/^^~^^

СНа-СН– CH^-N

/СНд

СНа

Синонимы: Тизерцин (В), Нозинан, Dedoran, Laevomepromazin, Levo-proinazin (Ч), Methotrimeprazine, Minozinan, Neozine, Neuractil, Nozinan, Sinogan, Tisercin и др.

СЕДАТИВНЫЕ И НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 47

По строению отличается от аминазина наличием в положении 2 фенотиа-

зинового ядра метоксильной группы (-ОСНз) вместо атома хлора и допол-

нительной метильной группы в алкиламиновой (разветвленной) цепи.

По фармакологическим свойствам близок к аминазину. По способности

потенцировать действие наркотических и анальгезирующих веществ и по

гипотермическому эффекту более активен; по холинолитическому и проти-

ворвотному действию уступает аминазину. Обладает выраженной противо-

гистаминной активностью. Оказывает анальгезирующее действие.

По клиническому действию левомепромазин отличается большой актив-

ностью и быстротой наступления седативного эффекта, что дает возмож-

ность применять его при острых психозах.

Основными показаниями для применения левомепромазина являются

психомоторное возбуждение различной этиологии, инволюционные психозы, маниакальная стадия маниакально-депрессивного психоза, депрессивно-па-

раноидная шизофрения, реактивные депрессии и другие психотические со-

стояния, протекающие с явлениями тревоги, страха, двигательного беспо-

койства.

Особенностью левомепромазина по сравнению с аминазином и другими

нейролептиками является то, что он не усиливает депрессии и сам обладает

антидепрессивной активностью. По антипсихотическому действию левоме-

промазин уступает аминазину, а также трифтазину, галоперидолу и дру<

гим нейролептикам, поэтому его назначают в комплексе с этими препа-

ратами.

Назначают левомепромазин внутрь и внутримышечно. Суточная доза

в условиях стационара при приеме внутрь 0,05-0,4 г, при внутримышечном

введении-0,1-0,3 г, при недостаточной эффективности дозу увеличивают

до 0,6-0,85 г в сутки. Амбулаторное лечение начинают с 0,025 г, постепенно

повышая дозу до 0,1-0,15 г. Продолжительность лечения 1-3 месяца.

К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают и назначают поддержи-

вающую терапию – по 0,025-0,1 г в сутки.

Левомепромазин эффективен при острых алкогольных психозах; вводят

внутримышечно по 0,1-0,15 г в сутки.

Возможные побочные явления такие же, как при применении аминазина, но менее выражены. В картине экстрапирамидных нарушений преобладает

акинето-гипотонический синдром.

Препарат противопоказан при стойкой гипертонии у больных пожилого

возраста, при сердечно-сосудистой декомпенсации, при поражениях печени

и кроветворной системы.

Формы выпуска: таблетки (драже) по 0,025 г и ампулы по 1 мл 2,5%

раствора.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Под названием <Тизерцин> препарат поступает из Венгерской Народной

Республики.

4. МЕТЕРАЗИН (Metherazinum).

2-Хлор-10-[3-(1-метилпиперазинил-4-)-пропил]-фенотиазина дималеатэ

^/”/

2САН^

^N/^

СН”-

2-СНа-СНа-N N-CHg

Синонимы: Chlormeprazine, Chlorperazin, Compazine, Dicopal, Nipod Novamin, Prochlorpemazine, Prochlorperazinurn, Stemetil, Temetil v. др.

ipodal,

til v. др.

48 СРЕДСТВА, ДЕЯСТВУЮЩИБ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Белый или светло-кремовый кристаллический порошок. Практически не-

растворим в воде, очень мало растворим в спирте.

По строению близок к аминазину; отличается наличием в боковой цепи

пиперазииового ядра.

По фармакологическим свойствам отличается от аминазипа более силь-

ным седативным и противорвотным действием.

Метеразин является активным нейролептическим средством: подобно

другим пиперазиновым производным фенотиазина (этаперазин, трифтазин

и др.) оказывает успокаивающее влияние на бред и галлюцинации; вместе

с тем обладает активирующим действием.

Применяют для лечения больных шизофренией, инволюционными и дру-

гими психозами, протекающими без выраженного возбуждения, с преобла-

данием в клинической картине вялости, апатии, астенических явлений.

Назначают внутрь, начиная с 0,0125 г (12,5 мг=’/а таблетки) в день, с постепенным увеличением дозы на 12,5-25 мг в день до суточной дозы

0,15-0,3 г (иногда до 0,5 г). Длительность курса 2-3 месяца и более, после

чего дозу постепенно уменьшают, индивидуально подбирая поддерживаю-

щую дозу.

Метеразин может применяться у женщин при климактерическом син-

дроме с частыми приливами жара, потливости, при нарушениях сна и др.

Назначают, начиная с 2,5 мг, постепенно повышая суточную дозу до 20 мг.

Лечение продолжается 2-4 недели, после чего дозу уменьшают; общая дли-

тельность лечения 3-5 месяцев.

При применении малых доз метеразина возможны легкая сонливость, апатия, иногда бессонница, тахикардия. Большие дозы могут вызывать

акстрапирамидные расстройства, дискинезии. При длительном лечении мо-

жет развиться гранулоцитопения.

При экстрапирамидных расстройствах назначают в качестве корректо-

ров циклодол, тропацин или другие противопаркинсонические препараты.

В процессе лечения следует регулярно производить анализы крови и в слу-

чае понижения количества лейкоцитов до 3000 в 1 мм^ крови прекратить

прием препарата.

Противопоказания и меры предосторожности при работе такие же, как

для аминазина.

Форма выпуска: таблетки (покрытые оболочкой) по 0,005 г (5 мг) и

0,025 г (25 мг).

Хранение: список Б. В защищенном(от света месте.

5. ЭТАПЕРАЗИН (Aethaperazinum).

2-Хлор-10-{3-[1-(13-оксиэтил)-пиперазинил-4]-пропил}-фенотиазина дигид-

рохлорид:

^ ‘

^/N/^

-С! -2НС1

CHg– СНз-СНг– N

N-СНг-СН,-ОН

–/

Синонимы: Chiorpiprazin, Chlorpiprozine, Decentan, Fentaiin, Neuropax, Perphenan, Perphenazinum, Triiafon, Trilifan и др.

Белый или белый со слегка кремоватым оттенком кристаллический поро-

шок, Легко растворим в воде. Гигроскопичен. Порошок и водные растворы

разлагаются под влиянием света,

По химическому строению отличается от метеразина наличием при атоме

азота в положении 4 пиперазинового ядра оксиэтильной группы вместо

метильпой,

СЕДАТИВНЫЕ И НЕЙРОЛЕПТНЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 49

Этаперазин является нейролептическим веществом с широким спектром

денствия. Он значительно более активен, чем аминазин, по противорвотному

действию (в 10 раз) и по способности успокаивать икоту. По способности

расслаблять скелетную мускулатуру существенно не отличается от амина-

зина; сравнительно с аминазином несколько меньше потенцирует действие

снотворных, наркотических и других веществ, оказывающих угнетающее

влияние на центральную нервную систему; гипотермическое действие выра-

жено в слабой степени; по адренолитической активности уступает амин-

азину.

Применяют этаперазин в психиатрии при шизофрении, инволюционных, интоксикационных психозах, психопатиях, неврозах.

В связи с сильным антипсихотическим действием этаперазин может

быть эффективен у больных, резистентных к аминазину. Наряду с се-

дативным эффектом этаперазин (особенно в малых дозах) может ока-

зывать стимулирующее действие, поэтому он эффективнее аминазина

у больных со ступорозными явлениями, заторможенностью, вялостью, апатией, депрессией.

Этаперазин может также применяться при упорной бессоннице у боль-

ных с психическими и нервными заболеваниями, при неврозах, сопровож-

дающихся страхом, напряжением и т. п.

Одними из важных показаний к применению этаперазина являются не-

укротимая рвота и икота. Как противорвотное средство применяют в аку-

шерской практике (при рвоте беременных), после хирургических вмеша-

тельств на органах брюшной полости, при лучевой и химиотерапии злока-

чественных новообразований и т. п.

В дерматологии иногда применяют при кожном зуде.

Назначают внутрь после еды. При лечении больных психозами начинают

с дозы 0,012 г (12 мг) в день. В дальнейшем дозу устанавливают индиви-

дуально в зависимости от течения заболевания, эффективности и переноси-

мости препарата. Суточные дозы могут быть увеличены до 0,1 г (в 2-3 при-

ема).

Больным с хроническим течением заболевания и при резистентности

к аминазину этаперазин можно назначать до 0,2 г в сутки. После достиже-

ния терапевтического эффекта продолжают назначать препарат в наиболее

эффективной для данного больного дозе, затем ее постепенно уменьшают

(до 0,048-0,024-0,012 г в сутки).

После курса стационарного лечения, продолжительность которого зави-

сит от состояния больного, проводят лечение поддерживающими дозами

этаперазина, аминазина, пропазина или других нейролептических препа-

ратов.

В акушерской, хирургической, терапевтической и онкологической прак-

тике при применении в качестве противорвотного средства, а также при

неврозах этаперазин назначают по 0,002; 0,004; 0,008 г (2-4-8 мг) 3-4 раза в день.

Этаперазин переносится обычно несколько лучше, чем аминазип: меньше

выражены сонливость, заторможенность, вялость; больные остаются во

время лечения более активными. Однако этаперазин также может вызвать

побочные явления соматического и неврологического характера (см. Амин-

азин) .

Противопоказания и меры предосторожности при работе такие же, как

для аминазина.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,004 и 0,01 г (4 и

10 мг).

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Rp.; Aethaperazini 0,004

D. t. d. N. 24 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день

50 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

6. ФРЕНОЛОН (Phrenolon).

3,4,5-Триметоксибепзоат 2-хлор-10-{3-П-(Р-оксиэтил)-пиперазинил-4]-про-

пил)-фенотиазина дифумарат (или диэтансульфонат):

НаСО-

^/^~

СНа– СНа– CHg-N

2-CHg-

N-CH^-CI-^-O-C

Синоним: Methophenazin.

По химическому строению близок к этаперазину. Отличается тем, что

оксиэтильный радикал (-СНа-СНг-ОН) этерифицирован остатком три-

метоксибензойной кислоты. Эта кислота является составной частью молекул

резерпина и триоксазина (см. стр. 63 и 78).

Применяют в психиатрии главным образом при ступорозных и субступо-

розных состояниях при периодической и ядерной шизофрении, а также при

простой и вялотекущей шизофрении с апато-абулическим синдромом на

фоне обострения. Терапевтический эффект наступает обычно быстрее, чем

при применении аминазина.

Антипсихотическое действие выражено у френолона меньше, чем у дру-

гих фенотиазиновых препаратов; оказывает слабое седативное действие.

При параноидной шизофрении с паранойяльным синдромом, при кататони-

ческом возбуждении, маниакальном состоянии он малоэффективен. Не об-

ладает способностью быстро купировать психомоторное возбуждение, даже

при парентеральном введении. В этих случаях лечение следует начинать с

применения других нейролептических препаратов.

Особенностью действия френолона является отсутствие вялости, сонли-

вости и адинамии. В некоторых случаях при применении френолона отме-

чается даже легкое эйфорическое действие.

Терапевтический эффект препарата развивается постепенно и становится

заметным через 3-5 дней после начала лечения.

При депрессивных состояниях в рамках циркулярной шизофрении при-

менение френолона может привести ухудшению состояния с углублением

тоски, появлением бессонницы и тяжелой акатнзии.

Применяют внутрь и внутримышечно. Обычно назначают внутрь 2 раза

в день (утром и вечером); в первый день принимают 0,005-0,01 г, на 2-3-й день увеличивают дозу до 0,02-0,03 г, затем до 0,04-0,06 г. Средняя

терапевтическая доза 0,03-0,06 г в день.

При недостаточной эффективности суточная доза может быть увеличена

до 0,08 г. Лечение продолжается Г/э-3 месяца и более с последующей под-

держивающей терапией.

При применении френолона могут возникать побочные явления: бессон-

ница, отечность лица, головокружение. Наиболее частые осложнения -

экстрапирамидные нарушения с преобладанием явлений акатизии. Отме-

чаются судорожные сокращения мышц, чувство удушья и страха.

Для уменьшения и предупреждения побочных явлений назначают препа-

раты против паркинсонизма (циклодол, тропацин и др.), барбитураты. При

плохой переносимости препарата и стойкости побочных явлений прекра-

щают его дальнейшее применение.

Препарат противопоказан при тяжелых заболеваниях печени и почек, заболеваниях сердца с нарушением проводимости, эндокардите.

Формы выпуска: таблетки по 0,005 г (5 мг) и ампулы по 1 мл 0,5% рас-

твора (5 мг).

СЕДАТИВНЫЕ И НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 51

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Препарат поступает из Венгерской Народной Республики.

7. ТРИФТАЗИН (Ti-iftazinum).

2-Трифторметил-10-[3-(1-метилпиперазинил-4)-пропил]-фенотиазина ди-

гидрохлорид:

^/”/

/м/^

СГ

-СРз . 2НС1

Яа-СНа– CHa-N N-СНз

Синонимы: Сталазин, Parstelin, Stelazine, Terfluzin, Trifluoperazini Hydrochloridum, Trifluoroperazine, Trifluperazinum и др.

Белый или слегка зеленовато-желтоватый кристаллический порошок.

Легко растворим в воде, растворим в спирте. По химическому строению

отличается от аминазина тем, что вместо атома хлора в положении 2 фено-

тиази-нового ядра содержит группу СРз, а в боковой цепи-ядро пипера-

зина, замещенное при атоме азота в положении 4 группой СНз (как у мете-

разина).

Трифтазин по седативяо?.1у эффекту более активен, чем аминазин, яв-

ляется одним из наиболее активных нейролептических средств. Оказывает

сильное противорвотное действие. Сравнительно с аминазином вызывает

слабый адренолитический эффект. Меньше потенцирует действие снотворных

средств; не обладает противогистаминной, спазмолитической и противосудо-

рожной активностью.

Трифтазин применяют в психиатрии для лечения шизофрении, особенно

параноидной, ядерной и вялотекущей, при других психических заболева-‘

пнях, протекающих с бредовой симптоматикой и галлюцинациями, при ин-

волюционных психозах, алкогольных психозах, неврозах и других заболева-

ниях центральной нервной системы.

Сравнительно с аминазином трифтазин оказывает более выраженное воз-

действие на продуктивную психотическую симптоматику (галлюцинации, бред). Отличительной особенностью трифтазина является то, что он не вы-

зывает скованности, общей слабости, оглушенности; наоборот, больные

часто становятся более оживленными, начинают проявлять интерес к окру-

жающему, легче вовлекаются в трудовые процессы. (В первые дни лечения

может наблюдаться сонливость.)

Назначают трифтазин внутрь (после еды) и внутримышечно. Разовая

доза при приемевнутрьсоставляет в началелечения 0,001-0,005 г (1-5 мг).

В дальнейшем дозу постепенно увеличивают до 0,01-0,03 г на прием и до

0,02-0,03 г (а в отдельных случаях до 0,1-0,12 г) в сутки (в 2-4 приема).

После достижения терапевтического эффекта сохраняют оптимальные дозы

в течение 1-3 месяцев, затем дозы уменьшают до 0,02-0,005 г в сутки. Эти

дозы назначают в дальнейшем как поддерживающие.

Внутримышечно вводят трифтазин в случаях, требующих быстрого эф-

фекта, по 0,001-0,002 г (1-2 мг) через 4-6 часов. Суточная доза состав-

ляет 0,006 г (до 0,01 г).

Лечение трифтазином может комбинироваться с назначением других

нейролептиков, транквилизаторов, антидепрессантов.

Как противорвотное средство назначают трифтазин при рвоте различ-

ной этиологии по 0,001-0,004 г (1-4 мг) в день.

При применении трифтазина относительно часто наблюдаются экстрапи-

рамидные расстройства: дискипезии, акинеторигидные явления, акатизия, 52 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

тремор, вегетативные нарушения. В качестве корректоров назначают проти-

вопаркинсонические средства (циклодол, тропацин и др.). Дискинезии (па-

роксизмально возникающие судороги мышц шеи, дна рта, языка, окулогир-

11ые кризы и др.) купируют кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20% раствора

под кожу) или аминазином (внутримышечно 1-2 мл 2,5% раствора).

Трифтазин весьма редко вызывает токсический гепатит и агранулоцитоз; редко наблюдаются аллергические кожные реакции.

Препарат противопоказан при острых воспалительных заболеваниях пе-

чени, заболеваниях сердца с нарушением проводимости и в стадии деком-

пенсации, при острых заболеваниях крови, тяжелых заболеваниях печени, беременности.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,001; 0,005 и 0,01 г и

ампулы по 1 мл 0,2% раствора.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от

действия света.

Меры предосторожности при работе см. Аминазин.

Rp.; Triffazini 0,005

D. t. d. N. 50 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день

Rp.: Sol. Triftazini 0,2% 1,0

D. f. d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл внутримышечио

8. ФТОРФЕНАЗИН (Phthorphenazinum).

2-Трифторметил-10– {3-[l – (р-оксиэтил) -пиперазинил-4]-пропил) -фенотиази-

на дигидрохлорид:

^/.

СРз .2НС1

^^^~’

CH,-CH,-CH,-N^

.

, N-CH,-CH,-OH

Синонимы: Флуфеназин, Anatensol, Dapotum, Elinol, Flumazine, Flumezin, Fluphenazinum, Lyogen, Mirenil (П), Moditen, Pacinol, Pacinone, Perrnitil, Prolixin, Sevinal, Sevinol, Sevinon, Siqualine, Siqualone, Tensofin, Teviral, Trancin, Vespazin и др.

По строению близок к этаперазину. Подобно трифтазину, содержит в по-

ложении 2 фенотиазинового ядра группу СРз. Более активен по нейролепти-

ческому действию, чем аминазин и трифтазин. Обладает сильной противо-

рвотной активностью *.

По лечебной эффективности близок к метеразину и трифтазину.

Применяют главным образом при лечении возбужденных, агрессивных

больных: при острой шизофрении, гебефренических, парапоидных состоя-

ниях, ажитированных депрессиях. Препарат эффективен при лечении боль-

ных шизофренией с длительным течением заболевания ‘. В малых дозах

может применяться при невротических состояниях, сопровождающихся

:трахом, напряжением,

страхом, напряжением,

‘Б. И.Любимов, К. С. Раевский, Р. У. Островская и др. Фарма-

кология и токсикология, 1971, т. 34, № 3, с, 287,

‘Б. М. Куцено к, Р. И. 3 о лот и и ц к и и. Журнал невропатологии и пса’

лиатрии, 1970, т, 70, № 10, с. 1578.

СЕДАТИВНЫЕ И НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 53

При шизофрении и других психических заболеваниях назначают взрос-

лым внутрь, начиная с 0,002-0,0025 г (2-2,5 мг) в день, постепенно повы-

шая дозу до 10-15-20 мг в сутки (в 3-4 приема с интервалами 6-8 ча-

сов). После наступления лечебного эффекта дозу постепенно уменьшают и

переходят на поддерживающую терапию (1-5 мг в сутки).

Внутримышечно вводят, начиная с 1,25 мг (0,5 мл 0,25% раствора) до

10 мг о сутки.

При невротических состояниях назначают внутрь по 1-2 мг (до 3 мг) в день (в 1-2-3 приема).

Детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом.

При применении препарата могут возникать экстрапирамидные расстрой-

ства, судорожные реакции, аллергические реакции.

Противопоказания такие же, как для других фенотиазиновых произ-

водных.

Формы выпуска: таблетки по 1; 2,5 и 5 мг; ампулы по 1 мл 0,25% рас-

твора (2,5 мг).

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

9. ФЛУФЕНАЗИН-ДЕКАНОАТ (Fluphenazinum decanoate).

2-Трифторметил-10-{3-[l-(Р-каприноил-оксиэтил)-пиперазинил-4]-пропил}-

фенотиазин:

^/^”

у^м/х^

CHa-CHs,– СНз– К

N-CHa-CHg– О– С:

СНЛ-СНз

Синонимы: Модитен-депо, Moditen-Depo, Lyogen-Depot, Lyogen-retard, Modecat.

Флуфеназин-деканоат является производным фторфеназина (флуфена-

зина) с пролонгированным действием.

Пролонгированный эффект связан с изменением химического строения

флуфеназина (этерификация остатком каприновой кислоты) и соответствую-

щей лекарственной формой (раствор в масле). После однократной инъек-

ции эффект в зависимости от дозы продолжается 1-2 недели и более.

Назначают в качестве нейролептика с выраженным антипсихотическим

действием, оказывающим активирующий и слабый седативный эффект, при

разных формах шизофрении, особенно при наличии ступорозно-кататониче-

ских расстройств, при параноидных состояниях, протекающих с аффектом

страха, при вялом течении процесса с преобладанием депрессивно-апати-

ческих состояний и др.

Препарат наиболее показан больным с длительным неблагоприятным

течением шизофренического процесса. В некоторых случаях препарат ока-

зывает лечебное действие при недостаточной активности других (непролон-

гированных) нейролептических препаратов.

В связи с длительным действием препарат удобен для применения

у больных, которым затруднено назначение нейролептиков в обычной форме; она большей степени обеспечивает также реадаптацию больных, Применяют внутримышечно. Вводят 12,5-25 мг, иногда 50 мг (0,5-1-2 мл раствора) 1 раз в 1-2 недели.

При применении препарата наблюдается меньше побочных явлений, чем

при применении обычного флуфеназина, однако возможны явления паркин-

сонизма, акатизия, тремор пальцев рук и др. При необходимости назначают

циклодол или другие протнвопаркиисонические препараты.

54 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Формы выпуска: в ампулахиливспециальных (пластмассовых) шприцах

по 1 мл 2,5% раствора (25 мг препарата) в кунжутном масле.

Поступает из Социалистической Федеративной Республики Югославии.

10. ТИОПРОПЕРАЗИН (Thioproperazinum).

2-Диметилсульфамидо-10-[3-(1-метилпиперазинил-4)-проп11л]-фенотиазина: /^ у^ ^^

^ / ^)-502-N^

^/^/^ сн,

CHg– СН^-СНг– N

N– СН,

Выпускается в виде диметапсульфоната.

Синонимы: Мажептил, Cephalin, MaJeptil, Thioperazine, Vonti).

По химическому строению отличается наличием в положении 2 фенотиа-

зинового ядра диметилсульфамидной группы вместо атома хлора у метера-

зина и трифторметильной группы у трифтазина.

Тиопроперазин оказывает сильное противорвотное действие, обладает

относительно слабым седативным эффектом, мало влияет на вегетативную

нервную систему.

Клинической особенностью препарата является значительная эффектив-

ность при гебефренической и кататонической формах шизофрении, а также

при других формах шизофрении с неблагоприятным прогрессирующим тече-

нием.

Назначают внутрь и внутримышечно. Начальная доза 0,005-0,01 г (5_

10 мг) в сутки с постепенным увеличением на 0,005-0,01 г в день до 0,05-0,06 г; максимальная доза 0,08-0,1 г в сутки. По получении терапевтиче-

ского эффекта дозу уменьшают и переходят на поддерживающую терапию.

При применении препарата могут наблюдаться явления паркинсонизма, акатизия, окулогирные кризы, бессонница, себорея, сальность лица, повы-

шенная потливость, нарушения менструального цикла,

Препарат противопоказан при органических заболеваниях центральной

нервной системы. С осторожностью назначают при заболеваниях печени и

почек и сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации.

Формы выпуска: таблетки по 0,001 г (1 мг) и 0,01 г (10 мг) и ампулы по

1 мл 0,5% и 1% раствора (5 и 10 мг).

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Препарат производится за рубежом.

II. НЕУЛЕПТИЛ (Neulepti!).

2-Циан-10-[3-(4-оксипиперидиио)-пропил)-фе110Тиазин: /^/^

CI^-CHa-CI-la-N

–

Синонимы: Aolept, Neulactil, Periciazinum, Propericiazine.

Пейролептнческий препарат. Потенцирует действия наркотиков, снотвор-

ных средств и анальгетиков. Обладает адренолитической и относительно

сильной холииолитической активностью; оказывает сильное противорвотное

действие,

СЕДАТИВНЫЕ И НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 00

Эффективен при лечении больных с психопатоподобными состояниями

различного характера: при шизофрении, эпилепсии, органических заболева-

ниях центральной нервной системы, психопатии, при нарушениях поведения

(особенно у детей), расстройствах контакта. Препарат уменьшает агрессии-

пость. Не оказывает выраженного общего угнетающего действия.

Назначают внутрь. Доза для взрослых 0,02-0,03 г (20-30 мг) в день

с постепенным увеличением дозы (на 10 мг через каждые i-2 дня) до по-

лучения оптимального эффекта (обычно до 40-70 мг в день). Дневную дозу

назначают в 2-3 приема; рекомендуется утром давать ‘/4-Уз дневной дозы, остальное-в вечерние часы (в связи с возможным развитием сопливости).

Детям и лицам старческого возраста назначают, начиная с 5-10 мг

в Т{еиъ, затем дозу постепенно увеличивают до 15-20-30 мг в день.

После получения стойкого эффекта дозу препарата постепенно умень-

шают, подбирая индивидуальную поддерживающую дозу.

При применении препарата могут появиться аллергические реакции, эк-

страпирамидные нарушения (см. Аминазин).

Форма выпуска: в капсулах по 0,01 г (10 мг) и во флаконах по 10 мл

4% раствора (1 капля содержит 1 мг препарата); в виде капель препарат

более удобен для применения в детской практике.

Производится за рубежом.

12. МЕПАЗИН (Mepazinum).

10-[(1-Метил-3-пнперидил)-метил^фепотиазина ацетат:

^

/N/^

(k-/

СНз-С

^ОН

м-

СНа

Синонимы: Lacurnin, Nothiazine, Pacatal, Pecazinum, Ravenal и др.

Белый или белый с желтоватым и зеленоватым оттенком кристалличе-

ский порошок. Легко растворим в воде. При стоянии на свету растворы раз-

лагаются.

По химическому строению отличается от пропазина наличием в боковой

цепи ядра пиперидина при одинаковом количестве групп СНг между ато-

мами азота.

Оказывает седативное, противорвотное, противосудорожное действие, усиливает действие снотворных, наркотических и болеутоляющих веществ.

По седативному эффекту значительно уступает аминазину.

Мепазии оказывает также адренолитическое, холинолитическое, умерен-

ное противогиста минное действие. Он менее токсичен, чем аминазин. Менее

выражено гипотензив.чое действие. Обычно не вызывает сонливости, апа-

тии, последующей депрессии.

Применяют главным образом при неврозах и психозах с явлениями

страха, эмоционального напряжения, при повышенной психомоторной ак-

тивности, при вегетативных дистониях, бессоннице (вместе со снотворными

средствами). При тяжелых психозах с ажитацией он малоактивен. Для ку-

пирования острого возбуждения следует применять более активные пре-

параты.

Назначают внутрь, внутримышечно и внутривенпо. Внутрь принимают

в таблетках или драже по 0,025-0,05-0,1 г I-2-3 раза в день. Для инъек-

56 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

пии пользуются 2,5% раствором в ампулах. При внутривенном введении

необходимое количество разводят в 10 мл 5% раствора глюкозы: вводят

медленно. Разовая доза для парентерального введения 0,025-0,05-0,1 г; ЬЕОДЯТ 1-2-3 раза в сутки.

Мепазин обычно хорошо переносится и в лечебных дозах не оказывает

сильного гипотензивного действия, не вызывает ортостатического коллапса; oil может поэтому применяться в амбулаторной практике. Лечение должно, однако, производиться под наблюдением медицинского персонала; нужно

систематически контролировать картину крови. В связи с холинолитиче-

скими свойствами мепазииа возможны сухость во рту, запор; вротивопока-

зан при глаукоме.

Формы выпуска: таблетки или драже по 0,025 г и ампулы по 1 и З^мл

2,5Ї/о раствора.

Хранение: список Б. В герметически закрытой посуде оранжевого цвета

и в запаянных ампулах в защищенном от света месте.