Текст книги "Глазные болезни"

Автор книги: Валентина Копаева

сообщить о нарушении

Текущая страница: 46 (всего у книги 48 страниц)

Аминогликозиды (гентамицин, тобрамицин). Не рекомендуются одновременное применение нескольких аминогликозидных антибиотиков (возможно нефротоксическое, ототоксическое действие, нарушение минерального обмена и гемопоэза), а также использование аминогликозидов в сочетании с эритромицином и хлорамфениколом (вследствие фармацевтической несовместимости), полимиксином В, колистином, цефалоспоринами, ванкомицином, фуросемидом, анестетиками.

Аминогликозидные антибиотики выпускают в виде глазных капель (0,3% раствор гентамицина), 0,3% мази и глазных лекарственных пленок.

При умеренно выраженном инфекционном процессе 1–2 капли препарата инсталлируют в конъюнктивальный мешок каждые 4 ч или полоску мази длиной 1,5 см закладывают за нижнее веко пораженного глаза 2–3 раза в день. В случае развития тяжелого инфекционного процесса препарат закапывают каждый час или мазь закладывают за нижнее веко каждые 3–4 ч. По мере уменьшения выраженности явлений воспаления снижается частота инстилляций препарата. Длительность лечения не более 14 дней.

Антибиотики из группы аминогликозидов, кроме того, часто используют в составе комбинированных антибактериальных препаратов.

Фторхинолоны. При системном применении фторхинолоны легко проходят через гематоофтальмический барьер во внутриглазную жидкость.

Препараты данной группы (норфлоксацин, ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин) используют для лечения инфекционных заболеваний век, слезных органов, конъюнктивы (в том числе трахомы и паратрахомы), роговицы, а также для профилактики инфекционных осложнений после глазных операций и травм.

Фторхинолоны применяют в виде 0,3% глазных капель и мази. При нетяжелом инфекционном процессе в конъюнктивальный мешок пораженного глаза инсталлируют по 1 капле 5–6 раз в день или за нижнее веко закладывают полоску мази длиной 1–1,5 см 2–3 раза вдень. В случае развития тяжелого инфекционного процесса препарат закапывают каждые 15–30 мин или закладывают мазь каждые 3–4 ч. По мере уменьшения выраженности явлений воспаления снижают частоту применения препарата. Продолжительность курса лечения не более 14 дней. Для лечения трахомы 1–2 капли препарата инсталлируют в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2–4 раза в день в течение 1–2 мес.

Препараты не следует применять при повышенной чувствительности к ним больного, беременности, лактации и у детей до 15 лет.

Противогрибковые препараты. В настоящее время в России нет официально зарегистрированных глазных форм противогрибковых препаратов, за рубежом же широко применяют 5% суспензию натамицина. Из препаратов, которые используют системно для приема внутрь, можно отметать нистатин, кетоконазол, миконазол, флуконазол и флуцитозин.

Противовирусные препараты. При лечении вирусных заболеваний глаз используют химиотерапевтические средства (антиметаболиты), а также препараты, оказывающие неспецифическое и специфическое иммунокорригирующее действие.

Одним из первых антиметаболитов был синтезирован 5–йод–2–дезоксиуридин (Идоксуредин, ИДУ) – галогенопроизводный аналог тимидина. Идоксуредин – высокоэффективный противовирусный препарат, однако он обладает узким спектром противовирусной активности, так как эффективен только в отношении вируса простого герпеса. При местном применении ИДУ определяется в терапевтической концентрации только в эпителии и в меньшей степени в строме роговицы, незначительное его количество, не оказывающее вируцидного действия, накапливается во влаге передней камеры, радужке и стекловидном теле.

Учитывая особенности фармакокинетики ИДУ, его применяют для лечения поверхностных форм герпетического кератита в виде 0,1% раствора (глазные капли), который закапывают 3–5 раз в сутки. Поскольку при длительном применении препарата могут развиться токсико–аллергические реакции в конъюнктиве и роговице (фолликулез, хемоз, диффузная эпителиопатия, отек роговицы), продолжительность курса лечения не должна быть больше 2–3 нед, а при отсутствии признаков ремиссии – 7–10 дней.

Ацикловир (Aciclovir) – высокоэффективный противовирусный препарат, оказывающий вируцидное действие на вирусы простого (herpes simplex) и опоясывающего (herpes zoster) герпеса, в меньшей степени он эффективен в отношении вируса Эпштейна–Барр и цитомегаловируса. Ацикловир не влияет на нормальные клеточные процессы и не задерживает процесс регенерации роговицы.

Ацикловир применяют в виде 3% глазной мази, которую закладывают за нижнее веко 5 раз вдень в течение 7–10 дней. С целью профилактики рецидива заболевания необходимо продолжать лечение в течение 3 дней после клинического излечения. При местном применении препарата после закладывания мази могут отмечаться умеренное жжение, воспалительные реакции, точечный кератит.

При глубоких формах герпетических кератитов и увеитов одновременно назначают местное лечение ацикловиром и его прием внутрь (по 200 мг 3–5 раз в день в течение 5–10 дней) или парентеральное введение (внутривенно капельно из расчета 5 мг/кг каждые 8 ч в течение 5 дней).

Неспецифическая иммунотерапия. При лечении вирусных заболеваний глаз применяют как экзогенные интерфероны, так и препараты, стимулирующие выработку эндогенных интерферонов. В качестве противовирусных средств используют интерфероны, вырабатываемые лейкоцитами донорской крови человека под воздействием вируса и получаемые методами генной инженерии.

Интерферон лейкоцитарный человеческий сухой (Intcrferonum leucocyticum humanum siccum) выпускают в ампулах (емкостью 2 мл), содержащих лиофилизированный порошок (1.000 ME) для приготовления раствора. Содержимое ампулы разводят в 1 мл стерильной дистиллированной воды. При поверхностных кератитах и конъюнктивитах раствор инстиллируют по 1 капле не менее 12 раз в день, при стромальном кератите и кератоиридоциклите препарат вводят субконъюнктивально по 600.000 ME ежедневно или через день. Продолжительность курса лечения 15–25 дней.

Индукторы интерферона (интерфероногены) при введении в организм стимулируют выработку эндогенных интерферонов различных типов. Для лечения вирусных заболеваний глаз используют различные интерфероногены.

Полудан (Poludanum) – биосинтетический интерфероноген отечественного производства – применяют в виде глазных капель и субконъюнктивальных инъекций при аденовирусных и герпетических конъюнктивитах, кератоконъюнктивитах, кератитах и кератоиридоциклитах (кератоувеитах), иридоциклитах, хориоретинитах, невритах зрительного нерва.

Раствор полудана, предназначенный для инстилляций в глаз, готовят путем растворения содержимого флакона в 2 мл воды для инъекций. Готовый раствор должен быть использован в течение 7 дней. Раствор полудана для субконъюнктивальных инъекций готовят путем растворения содержимого флакона в 1 мл воды для инъекций.

Для лечения конъюнктивитов и поверхностных кератитов раствор полудана инсталлируют в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли 6–8 раз в сутки. По мере стихания воспалительных явлений число инстилляций уменьшают до 3–4 раз в день.

При стромальных кератитах и кератоиридоциклитах раствор полудана вводят субконъюнктивально по 0,5 мл ежедневно или через день. На курс назначают 15–20 инъекций.

Пирогенал (Pyrogenalum) – полисахарид бактериального происхождения отечественного производства – оказывает пирогенное и интерфероногенное действие. Препарат выпускают в ампулах в виде раствора, в 1 мл которого содержится по 100, 250, 500 или 1.000 МПД. Его вводят субконъюнктивально 1 раз в день или в 2–3 дня, начиная с дозы 2,5 мкг (25 МПД), которую затем постепенно повышают до 5 мкг (50 МПД). Курс лечения включает 5–15 инъекций в зависимости от его эффективности.

При применении возможны повышение температуры тела, появление головной боли, тошноты, рвоты, болей в пояснице.

Циклоферон (Cycloferonum); отечественный препарат – полисан – низкомолекулярный индуктор интерферона – выпускают в виде раствора для инъекций, концентрация циклоферона в котором 125 мг/мл, и лиофилизированного порошка для приготовления раствора (250 мг во флаконе). Препарат вводят внутримышечно по 250 мг 1 раз в сутки. Базовый курс, состоящий из 10 инъекций, проводят по схеме: 1; 2; 4; 6; 8; 11; 14; 17; 20–й и 23–й день. По другой схеме курс состоит из 5 инъекций: первые 2 инъекции ежедневно, а остальные – через день. Курс лечения повторяют через 10–14 дней.

Для специфической иммунотерапии применяют нормальный иммуноглобулин человека, противокоревой иммуноглобулин, чигаин (очищенная сыворотка молозива человека) и противогерпетическую вакцину. Однако широкого распространения в клинической практике эти препараты не получили.

Противовоспалительные препараты

Для лечения воспалительных заболеваний глаз используют глюкокортикостероиды (ГКС) и нестероидные противовоспалительные средства.

Глюкокортикостероиды. По продолжительности противовоспалительного эффекта выделяют ГКС короткого, средней продолжительности, длительного и пролонгированного действия. Лекарственные формы, используемые в офтальмологической практике, содержат практически все группы ГКС.

■ ГКС короткого действия (6–8 ч) – гидрокортизон (0,5%, 1% и 2,5% глазная мазь)

■ ГКС средней продолжительности действия (12–36 ч) – преднизолон (0,5% и 1% глазные капли)

■ ГКС длительного действия (до 72 ч) – дексаметазон (0,1% глазные капли и мазь), бетаметазон (0,1% глазные капли и мазь)

■ ГКС пролонгированного действия (7–10 дней) – триамцинолона ацетоннд, бетаметазона пропионат (инъекционные формы).

ГКС, за исключением гидрокортизона, легко проникают практически во все ткани глазного яблока, в том числе в хрусталик, как при местном, так и при системном применении.

Показания к использованию ГКС в офтальмологической практике довольно широки:

■ аллергические заболевания глаз (дерматиты век, блефариты, конъюнктивиты и кератоконъюнктивиты)

■ увеиты

■ симпатическая офтальмия

■ профилактика и лечение воспалительных явлений после травм и операций

■ восстановление прозрачности роговицы и подавление неоваскуляризации после кератитов, химических и термических ожогов (после полной эпителизации роговицы).

ГКС не рекомендуется применять при вирусных заболеваниях роговицы (поверхностных формах кератитов, сопровождающихся дефектом эпителия) и конъюнктивы, микобактериальной и грибковой инфекции глаз. С осторожностью следует использовать ГКС при высоком риске повышения внутриглазного давления.

При длительном применении стероидных препаратов могут наблюдаться повышение внутриглазного давления с последующим развитием глаукомы, образование задней субкапсулярной катаракты, а также замедление процесса заживления ран и развитие вторичной инфекции.

Грибковое поражение роговицы особенно часто возникает при длительном применении стероидов. Появление на роговице незаживающих язв после длительного лечения стероидными препаратами может свидетельствовать о развитии грибковой инвазии. Вторичная бактериальная инфекция может возникнуть как следствие подавления защитной реакции организма больного.

Для лечения заболеваний глаз ГКС применяют в виде глазных капель и мази, а также парентерально и перорально. При местном применении препарат закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 3 раза в день. В течение 24–48 ч лечения при выраженном воспалительном процессе возможно применение препарата через каждые 2 ч. Мазь закладывают за нижнее веко 2–3 раза в день.

Нестероидные противовоспалительные средства. Из этой группы лекарственных средств в офтальмологической практике применяют ликлофенак натрия – производное фен ил уксусной кислоты. Диклофенак натрия (0,1% раствор – глазные капли) оказывает выраженное противовоспалительное, жаропонижающее и аналгезирующее, а при длительном применении и десенсибилизирующее действие, способен ингибировать агрегацию тромбоцитов.

Диклофенак используют для усиления мидриаза во время операций по поводу катаракты, лечения конъюнктивитов неинфекциониой природы, а также профилактики и лечения послеоперационного и посттравматического увеита, предупреждения кистозной макулопатии.

Больные хорошо переносят препарат при местном применении. Не рекомендуется назначать его детям, беременным и кормящим женщинам, а также применять с осторожностью у больных с бронхиальной астмой и выраженным вазомоторным ринитом.

Для предотвращения сужения зрачка в ходе оперативного или лазерного вмешательства в течение 2 ч до его выполнения 0,1% раствор диклофенака закапывают 4 раза с интервалом 30 мин. С лечебной целью препарат применяют 4–6 раз в день в течение 5–14 дней. Для профилактики послеоперационной кистозной макулопатии (после экстракции катаракты, антиглаукоматозных операций) диклофенак закапывают 3 раза в день в течение 1 мес после вмешательства.

Противоаллергические препараты. Лечение аллергических заболеваний глаз включает применение глюкокортикостероидов, стабилизаторов мембран тучных клеток, антигистаминных и сосудосуживающих препаратов.

Мембраностабилизаторы. Из препаратов данной группы наиболее широко применяют кромоглициевую кислоту (Cromoglicic acid). Наибольшая высокая терапевтическая эффективность отмечается при профилактическом использовании препарата. Довольно часто кромоглициевую кислоту применяют в сочетании со стероидными препаратами при лечении аллергических конъюнктивитов, в результате чего уменьшается потребность в стероидных лекарственных средствах; 2% и 4% растворы (глазные капли) кромоглициевой кислоты используют для лечения сезонного и других видов аллергических конъюнктивитов, в том числе гиперпапиллярного конъюнктивита, вызванного ношением контактных линз. Препарат не рекомендуется назначать лицам с повышенной чувствительностью к кромоглициевой кислоте, беременным и кормящим матерям, а также детям до 4 лет.

Раствор кромоглициевой кислоты инстиллируют в конъюнктивальный мешок по 1 капле 2–6 раз в день. Лечение рекомендуется начинать за 7–10 дней до возможного развития сезонного аллергического конъюнктивита и продолжать еще в течение 7–10 дней после исчезновения симптомов заболевания. Сразу после инстилляции возможны развитие временного затуманивания зрения и жжение.

В офтальмологической практике для лечения аллергических заболеваний, помимо кромоглициевой кислоты, используют лодоксамид (Lodoxamide), который не только препятствует дегрануляции тучных клеток, но также подавляет миграцию и выделение ферментов и цитотоксических факторов из эозинофилов. Лодоксамид (0,1% раствор) применяют по тем же показаниям, что и кромоглициевую кислоту. Препарат закапывают4раза вдень. Продолжительность курса лечения не более 4 нед. Однако он может вызвать развитие большого числа побочных эффектов, к которым относятся преходящее жжение, покалывание, зуд и слезотечение, головокружение, нарушения зрения, отек, отложение кристаллов и изъязвление роговицы, сухость слизистой оболочки носа, кожный зуд.

Антигистаминные препараты. В настоящее время для лечения заболеваний глаз используют блокаторы Н₁–рецепторов: антазолин, ацеластин, левокабастин и фенирамин. Эти лекарственные средства применяют для лечения аллергических заболеваний глаз как в качестве монокомпонентных, так и комбинированных препаратов по 1 капле 2–3 раза в лень. Не рекомендуется применять их в период беременности и лактации, а также при лечении у детей до 4 лет. При использовании антигистаминных препаратов могут отмечаться легкое раздражение глаз и горький вкус во рту.

Сосудосуживающие препараты. Аллергические заболевания сопровождаются выраженной сосудистой реакцией, проявляющейся отеком и гиперемией тканей. Симпатомиметические средства, оказывающие сосудосуживающее действие, уменьшают отек и гиперемию конъюнктивы.

Для уменьшения выраженности симптомов аллергии используют монокомпонентные и комбинированные препараты, содержащие α–адреномиметики, – тетразолин, нафазолин, оксиметазолин.

Данные лекарственные средства не рекомендуется назначать лицам с повышенной чувствительностью к ним, больным с закрытоугольной глаукомой, тяжелыми заболеваниями сердечно–сосудистой системы (ИБС, артериальная гипертензия, феохромоцитома), болезнями обмена веществ (гиперфункция щитовидной железы, сахарный диабет) и детям моложе 5 лет.

Сосудосуживающие препараты закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 2–3 раза в день. Не рекомендуется проводить инстилляции глазных капель более 7–10 дней. При отсутствии эффекта в течение 48 ч необходимо прекратить применение препарата.

На фоне лечения препаратами этой группы могут развиваться побочные реакции: расплывчатое зрение, раздражение конъюнктивы, повышение внутриглазного давления, расширение зрачка. Иногда возможны системные побочные эффекты: сердцебиение, головная боль, повышенная утомляемость, потоотделение и повышение артериального давления, гипергликемия.

Препараты, применяемые для лечения глаукомы

По влиянию на гидродинамику глаза антиглаукомные препараты можно разделить на две группы: лекарственные средства, улучшающие отток внутриглазной жидкости, и средства, угнетающие ее продукцию (табл. 25.1).

Средства, улучшающие отток жидкости из глаза. Холиномиметики. Из М–холиномиметиков для лечения глаукомы используют пилокарпин и карбахол.

Пилокарпин (Pilocarpine) – растительный алкалоид, получаемый из растения Pilocarpus pinnatifolius Faborandi. Препарат используют в виде пилокарпина гидрохлорида или пилокарпина нитрата. Пилокарпин выпускают в виде 1%, 2%, 4% или 6% водного раствора (глазные капли), расфасованного в тюбики–капельницы по 1,5 мл или во флаконы по 5, 10 и 15 мл.

Таблица 25.1. Распределение гипотензивных средств по точкам приложения

Группа

Подгруппа

Основные препараты

Средства, улучшающие отток внутриглазной жидкости

Холиномиметики

М–холиномиметики

Пилокарпин, карбахол

Симпатомиметики

α– и β–Стимуляторы

Эпинефрин, дипивефрин

Простагландины

Просгагландин F

_2а

Латанопрост

Средства, угнетающие продукцию внутриглазной жидкости

Симпатомиметики

α

₂

–Стимуляторы

КлонИДИН

Адреноблокаторы

α– и β–адреноблокаторы

Проксодолол

β

₁

–адреноблокаторы

Бетаксолол

β

₁

– и β

₂

–адреноблокаторы

Тимолола малеат

Ингибиторы карбоангидразы

Бринзоламид,дорзоламид,ацетазоламид

Комбинированные препараты

–

–

Проксофилин

Фотил

Длительность гипотензивного эффекта при однократном закапывании раствора пилокарпина варьирует и составляет 4–6 ч. В связи с этим водные растворы препарата необходимо применять 4–6 раз в день. Наиболее часто используют 1% и 2% растворы. Дальнейшее повышение концентрации не приводит к существенному повышению гипотензивного эффекта, но при этом значительно повышается риск развития побочных реакций. Выбор концентрации раствора зависит от индивидуальной реакции пациента на препарат.

Фармацевтическая промышленность выпускает глазные капли пилокарпина пролонгированного действия, в которых в качестве растворителя используют 0,5% или 1% раствор метил целлюлозы, 2% раствор карбоксиметилцеллюлозы или 5–10% раствор поливинилового спирта. Длительность действия при однократной инстилляции этих препаратов увеличена до 8–12 ч. Наиболее продолжительное действие оказывают гель и мазь, содержащие пилокарпин. Данные лекарственные формы пилокарпина применяют 1 раз в день.

Карбахал (Carbachol) относится к синтетическим холиномиметикам. Гипотензивное действие карбахола (1,5% и 3% раствор) начинается через 20–30 мин после инстилляции, достигает максимума ко 2–му часу и продолжается 4–8 ч. По выраженности гипотензивного эффекта карбахол несколько превосходит пилокарпин. Карбахол рекомендуется закапывать 2–4 раза в день.

При длительном применении препарата отмечаются такие же побочные эффекты, как и при использовании других миотиков. Однако все эти явления выражены в большей степени, чем при применении пилокарпина. В некоторых случаях у лиц пожилого возраста отмечается появление или ускорение созревания катаракты. Возможно развитие помутнений роговицы и преходящей буллезной кератопатии.

Из побочных эффектов системного характера следует отметить ощущение прилива крови к лицу, потливость, боли в эпигастральной области, усиление перистальтики кишечника, затруднение мочеиспускания.

Неселективные симпатомиметики. В эту подгруппу входят эпинефрин и дипивефрин, которые являются прямыми стимуляторами α– и β–адренорецепторов различной локализации.

Эпинефрин (Epinephrine) плохо проникает через роговицу, и для достижения достаточного терапевтического эффекта необходимо использовать высокие концентрации препарата (1–2% растворы). При этом возможно развитие побочных эффектов как местного, так и системного характера.

Побочные эффекты системного характера – повышение артериального давления, тахиаритмии, кардиалгии, цереброваскулярные расстройства; местные явления – жжение после инстилляции, гиперемия конъюнктивы, отложение пигмента в конъюнктиве и роговице, мидриаз, макулопатии, уменьшение кровообращения в диске зрительного нерва.

В настоящее время глазных лекарственных средств, содержащих адреналин, разрешенных к применению в России, не имеется.

Дипивефрин (Dipivejrine) является предшественником эпинсфрина, в который он биотрансформ ируется при прохождении через роговицу. Дипивефрин (0,1% раствор) обладает высокой липофильностью и проникает в глаз в десятки раз легче. Гипотензивный эффект 0,1% раствора дипивефрина соответствует эффекту 2% раствора эпинефрина.

Местные побочные явления менее выражены, чем при использовании эпинсфрина, значительно реже отмечаются пигментация переднего отдела глаза и век, а также макулопатия, однако у больных с афакией или артифакией риск развития макулопатии выше.

В связи с низкой концентрацией глазных капель дипивефрина показания к его применению расширяются у пожилых больных, а также пациентов с артериальной гипертензией и другими заболеваниями сердечно–сосудистой системы. Обычно раствор дипивефрина закапывают 1–2 раза в сутки.

Простаглапдины f₂«. В последние годы огромный интерес вызывают препараты, относящиеся к группе простагландинов F_fc. Улучшая увеосклеральный путь оттока водянистой влаги вследствие воздействия на простагландиновые рецепторы различных подклассов, эти препараты значительно снижают внутриглазное давление. Согласно последним данным, усиление увеосклерального оттока обусловлено разряжением эксграцеллюлярного матрикса ресничной мышцы.

К подгруппе простагландинов F_2u относятся два препарата – 0,005% раствор латанопроста (во флаконах по 2,5 мл) и 0,12% раствор унопростона. Препараты данной подгруппы дают выраженный гипотензивный эффект, кроме того, по данным литературы, унопростон улучшает кровообращение в тканях глаза.

Латанопрост (Latanoprost) вызывает снижение внутриглазного давления примерно через 3–4 ч после введения, максимальный эффект отмечается через 8–12 ч. Гипотензивное действие продолжается в течение не менее 24 ч. В среднем офтальмотонус снижается на 35% от исходного уровня.

Через 3 мес после начала лечения отмечается усиление пигментации радужки глаза от голубой до коричневой. Возможно усиление роста ресниц, в редких случаях могут развиться ирит и кистовидный отек макулы. Рекомендуемый режим закапывания – 1 раз в день (на ночь).

Унопростон (Unoproston) дает менее выраженный гипотензивный эффект, однако, по данным литературы, он улучшает кровообращение в тканях глаза.

Часто (в 1–7% случаев) возникают побочные реакции местного характера: гиперемия конъюнктивы, кератит, эрозия роговицы. Менее часто (в 0,1–1% случаев) наблюдаются точечные помутнения роговицы, хемоз, дерматит век, жжение, ощущение инородного тела в глазу и затуманивание зрения. Длительное применение унопростона может вызвать пигментные изменения в тканях глазного яблока или окружающих его структур, эти изменения могут быть преходящими.

Могут возникать следующие системные побочные реакции: головная боль, повышение артериального давления, чувство заложенности носа, сухость во рту, нарушение чувствительности кончика языка, рвота, тошнота и учащенное сердцебиение.

Рекомендуемый режим применения – 2 раза в день.

Средства, угнетающие продукцию внутриглазной жидкости. Селективные симпатомиметики. К препаратам данной группы относится клонидин (Clonidine), который способствует уменьшению продукции внутриглазной жидкости. Гипотензивный эффект клон идина проявляется через 30 мин после инстилляции, максимально выражен через 3 ч и сохраняется до 8 ч.

Побочные эффекты местного характера – жжение и ощущение инородного тела в глазу, сухость во рту, заложенность носа, выявляют также гиперемию и отек конъюнктивы, хронические конъюнктивиты. Нежелательные явления общего характера – сонливость, замедление психических и двигательных реакций. Периодически могут отмечаться брадикардия, запор, снижение желудочной секреции. Применение глазных капель клонидина может сопровождаться снижением артериального давления.

Клонидин рекомендуется закапывать 2–4 раза в день. Лечение начинают с назначения 0,25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0,5% раствор. При наличии побочных явлений, связанных с использованием 0,25% раствора, назначают 0,125% раствор.

β–адреноблокаторы. При лечении глаукомы препаратами первого выбора в большинстве случаев являются β–адреноблокаторы.

β₁,β₂–адреноблокаторы. К неселективным β–адреноблокаторам относят тимолола малеат.

Тимолол (Timololum) угнетает секрецию внутриглазной жидкости. Однако, по некоторым данным, при длительном применении тимолола наблюдается улучшение показателей оттока водянистой влаги, что, по–видимому, связано с деблокадой склерального синуса. Гипотензивный эффект наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и сохраняется не менее 24 ч. Снижение внутриглазного давления составляет около 35% от исходного уровня. Разница в выраженности гипотензивного действия 0,25% и 0,5% растворов составляет 10–15%.

Побочные эффекты местного характера – сухость глаза, раздражение конъюнктивы, отек эпителия роговицы, точечный поверхностный кератит, аллергический блефароконъюнктивит.

Лечение начинают с применения 0,25% раствора 1–2 раза вдень. При его неэффективности используют 0,5% раствор в той же дозе. Оценку гипотензивного эффекта следует проводить через 2 нед регулярного применения. Не реже I раза в полгода необходимо осуществлять контроль состояния роговицы, слезоотделения и зрительных функций.

Препарат выпускают в виде 0,25% или 0,5% глазных капель в стеклянных и пластмассовых флаконах по 5 и 10 мл.

β₁–адреноблокаторы. Из селективных β–адреноблокаторов в офтальмологической практике в настоящее время широко применяют бетаксолол. После однократного закапывания бетаксалола (Betaxolol) гипотензивный эффект обычно проявляется через 30 мин, а максимальное снижение офтальмотонуса, составляющее около 25% от исходного уровня, наступает примерно через 2 ч и сохраняется в течение 12 ч. По некоторым данным, в отличие от тимолола бетаксолол не вызывает ухудшения кровотока в зрительном нерве, а наоборот, сохраняет или даже улучшает его.

Побочные явления местного характера, возникающие сразу после закапывания, – кратковременный дискомфорт и слезотечение. Редко выявляют точечный кератит, снижение чувствительности роговицы, светобоязнь, зуд, сухость и покраснение глаз, анизокорию. Побочные эффекты системного характера такие же, как при применении тимолола, однако влияние на дыхательную систему незначительное.

α,β–адреноблокаторы. В последние годы вызывают интерес «гибридные» адреноблокаторы.

Представителем этой группы является оригинальный отечественный адреноблокатор проксодолол (Proxodolol), оказывающий блокирующее действие на β₁–, β₂– и α₁–адренорецепторы. Механизм снижения офтальмотонуса заключается в угнетении продукции внутриглазной жидкости. Гипотензивное действие проявляется через 30 мин после однократной инстилляции, достигает максимума через 4–6 ч, эффект сохраняется до 8–12 ч. Гипотензивный эффект довольно выражен: максимальное снижение внутриглазного давления около 7 мм рт.ст. от исходного уровня.

Лечение начинают с применения 1% раствора 2–3 раза в день. При его неэффективности используют 2% раствор в той же дозе. Гипотензивный эффект проксодолола, как и других адреноблокаторов, проявляется постепенно, поэтому его оценку следует проводить через 2 нед регулярного применения.

Побочные эффекты – брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм у чувствительных к проксодололу больных.

Ингибиторы карбоангидразы. Эта подгруппа препаратов оказывает угнетающее воздействие на фермент карбоангидразу, которая содержится в отростках цилиарного тела и играет важную роль в продукции внутриглазной жидкости.

Бринзоламид (Brinzolamide) – новый ингибитор карбоангидразы местного действия, угнетающий продукцию внутриглазной жидкости. Препарат выпускают в виде 1% гл ной суспензии. Показания и провопоказания к применению также, как для дорзоламида, однг бринзоламид лучше переноси: больными.

Дорзоламид (Dorzolamide) дает максимальный гипотензивный эффект через 2 ч после инстилляции прег рата. Последействие сохраняется через 12 ч. Максимальное снижен офтальмотонуса составляет 18–26 от исходного уровня.

Противопоказания к примению – повышенная чувствите; ность к компонентам препарата.

У 10–15% больных возмож развитие точечной кератопатии и а лергической реакции. Нарушен зрения, слезотечение, светобояз отмечают у 1–5% больных. Край редко отмечаются боли, покраснен глаз, преходящая миопия и ирид циклит. Редко возникают системж побочные реакции, такие как голо ная боль, тошнота, астения, поче нокаменная болезнь, кожная сыпь

При монотсрапии препарат зак пывают 3 раза в день, при использ вании в сочетании с другими гип« тензивными лекарственными сре. ствами – 2 раза в день. Следует о метить, что совместное применен1 дорзоламида практически со веек антиглаукомными препаратами да» дополнительный эффект.

В отличие от дорзоламида ацетх золамид (Acetazolamide) снижает внутриглазное давление при системном применении.

Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40–60 мин, максимум действия Не блюдается через 3–5 ч, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6–12 ч.

Препарат применяют для купирования острого приступа глаукомы предоперационной подготовки больных, при комплексном лечении глаукомы с упорным течением.

При лечении глаукомы препарат принимают внутрь по 0,125–0,25 г 1–3 раза в день. После каждых 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении ацетазоламидом необходимо назначать калиевые препараты (оротат калия, панангин) и калийсберегающую диету. При подготовке к операции назначают по 0,5 г накануне и утром в день ее выполнения.