Текст книги "Диабет"

Автор книги: С. Трофимов

сообщить о нарушении

Текущая страница: 6 (всего у книги 15 страниц)

Сульфаниламидные сахароснижающие препараты

Сульфаниламидные сахароснижающие препараты 1-й генерации:

БУКАРБАН

Состав и форма выпуска. Таблетки по 0,5 г, в упаковке 50 шт.

Фармакологическое действие. Оказывает саха-роснижаюшее и слабое антибактериальное действие. Активнее бутамида, но токсичнее его.

Показания. Назначается при сахарном диабете средней тяжести больным старше 40 лет, особенно страдающим ожирением.

Режим дозирования. Принимают по 0,5–1 г 1–3 раза в день через 30–40 мин после еды. При замене инсулина 10–20 ЕД активного вещества соответствует 0,5 г букарбана.

Побочные действия. Диспептические явления, головная боль, аллергические реакции, лейкопения, тромбоцитопения, нарушения функции печени.

Противопоказания. Тяжелая форма диабета, детский и юношеский возраст, нарушения функции печени и почек, лейкопения, гранулоцитопения, Оперативное вмешательство, аллергия к сульфаниламидным препаратам.

КАРБУТАМИД

Состав и форма выпуска. Активное вещество – карбутамид. Таблетки по 0,5 г.

Фармакологическое действие. Пероральное гипо-гликемизирующее средство, является производным сульфонилмочевилы 1-й генерации. Стимулирует выделение эндогенного инсулина бета-клетками остров-кового аппарата поджелудочной железы. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.

Показания. Сахарный диабет 2-го типа (в случае неэффективности диетотерапии).

Режим дозирования. Устанавливается индивидуально в зависимости от уровня гликемии натощак и постпрандиальной гликемии через 2 ч после еды. В начале лечения назначают по 0,5 г во время завтрака, затем дозу увеличивают при каждом приеме на 0,25 г. Максимальная суточная доза – 2 г.

Побочные действия. Аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека. Анорексия, тошнота. Очень редко – головная боль, агранулоцитоз, дисфункция щитовидной железы.

Противопоказания. Диабетическая кома и пре-кома, диабет 1-го типа у детей и подростков, беременность, лактация, кетоацидоз, повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидным препаратам. Инфекционные заболевания с лихорадкой. Недостаточность функции печени и почек.

Лечение следует проводить под контролем картины периферической крови, мочи. Необходимо учитывать потенцирующее действие салицилатов, бутадиена, противотуберкулезных препаратов, левомицетина, тетрациклинов, пероральных антикоагулянтов, ци-клофосфамидов, ингибиторов МАО, бета-адреноблокаторов. Пероральные синтетические прогестины, фенотиазины, симпатомиметики, салуретики, кортикостероиды, тиреоидные гормоны, никотиновая кислота ослабляют действие препарата. Под влиянием алкоголя происходит усиление или уменьшение действия препарата.

МАНИНИЛ

Состав и форма выпуска. Таблетки по 0,005 г, в упаковке по 60 шт.

Фармакологическое действие. Гипогликемизиру-ющее средство.

Показания. Сахарный диабет у лиц старше 40 лет.

Режим дозирования. Внутрь по 0,0025 г 1 раз в день после завтрака. При необходимости дозу увеличить до 0,005-0,01 г в сутки.

Побочные действия. В отдельных случаях гипогликемические и аллергические реакции, лейкопения, тромбоцитопения, проходящие парезы.

Противопоказания. АцидОз, коматозное и прекоматозное состояние, выраженное нарушение функций печени и почек, юношеский возраст.

ОРАБЕТ

Состав и форма выпуска. Активное вещество – толбутамид. Таблетки по 0,5 г, 120 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие. Гипогликемизирующее средство для приема внутрь, производное сульфонилмочевины 1 – и генерации. Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками островкового аппарата поджелудочной железы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину, тормозит глюко-неогенез в печени, липолиз – в жировой ткани.

Показания. Сахарный диабет 2-го типа среднетяжелой формы без выраженных микрососудистых осложнений.

Режим дозирования. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови натощак и через 2 ч после еды. Максимальная суточная доза – 1,5 г. Режим дозирования следует регулировать также в зависимости от состояния пациента. Кратность приема 2, реже 3 раза в сутки.

Побочные действия. Кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация, тошнота, диарея, холестатическая желтуха. Редко – головная боль, слабость, парестезии, депрессия, нарушения кроветворения, непереносимость алкоголя.

Противопоказания. Абсолютные: беременность, лактация, острая порфирия, диабет 1-го типа у детей и подростков, недостаточность кровообращения, дыхательная недостаточность, гангрена, тяжелые микрососудистые расстройства, цирроз печени. Относительные: незначительные нарушения функций почек и печени, острые инфекции, оперативные вмешательства.

Лечение проводится под контролем содержания глюкозы в крови и моче, контролем картины периферической крови, печеночных проб.

С осторожностью применять в комбинации с са-лицилатами, бутадиеном, антибиотиками широкого спектра действия, кумариновыми производными, бе-та-адреноблокаторами.

БУТАМИД

Состав и форма выпуска. Активное вещество – толбутамид. Таблетки по 0,25 г и 0,5 г, 50 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие. Пероральное гипогликемизирующее средство для приема внутрь, производное сульфонилмочевины 1-й генерации. Стимулирует выделение эндогенного инсулина бета-клетками островкового аппарата поджелудочной железы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.

Показания. Сахарный диабет 2-го типа (в случае неэффективности диетотерапии).

Режим дозирования. Внутрь по 0,5–1 г 1–3 раза в сутки через 30–40 мин после еды. Высшая разовая доза – 1, 5 г, суточная – 4 г.

Побочные действия. Возможны головная боль, диспептические явления, аллергические реакции (зуд, дерматиты), лейкопения, тромбоцитопения, нарушения функции печени. При гипогликемии дозу уменьшают.

Противопоказания. Прекоматозное и коматозное состояния, кетоацидоз, детский и юношеский диабет, беременность и лактация, острые инфекционные заболевания, нарушения функций печени и почек, лейкопения, тромбоците– и гранулоцитопения, оперативные вмешательства, аллергические реакции на сульфаниламиды.

ТОЛИНАЗЕ

Состав и форма выпуска. Активное вещество – толазамид. Таблетки по 0,25 г, 100 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие. Оказывает гипогликемизирующее действие при приеме внутрь. Является производным сульфонилмочевины 1-й генерации. Стимулирует секрецию эндогенного инсулина бета-клет-ками островков поджелудочной железы. Повышает чувствительность к инсулину периферических тканей, тормозит глюконеогенез в печени и липолиз в жировой ткани. Оказывает слабый диуретический эффект.

Показания. Инсулиннезависимый сахарный диабет без выраженных микрососудистых осложнений.

Режим дозирования. Индивидуальный, в зависимости от уровня глюкозы натощак и через 2 ч после еды. Начальная доза – 0,1–0,25 г в сутки. Максимальная суточная доза – 1 г в сутки. Кратность приема 2–3 раза в сутки. При замене препаратов на толазамид: 0,2 г толазамида соответствует 1 г толбутамида; 0,1 г толазамида = 20 ЕД инсулина. Если доза инсулина превышает 40 ЕД в сутки, то ее следует снизить наполовину и назначать толазамид в дозе 0,25 г в сутки. Под контролем глюкозы крови, ацетона мочи.

Побочные действия. Диспептические расстройства (тошнота, рвота), холестатическое действие (следить за уровнем щелочной фосфатазы!); аллергические реакции в виде кожной сыпи, ангионевротического отека. Редко – тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолиз, аплазия костного мозга, почечная порфирия, изменения биохимических печеночных проб.

Противопоказания. Абсолютные: беременность и период лактации. Почечная и печеночная недостаточность. Относительные: функциональные нарушения печени, почек, желудочно-кишечного тракта.

Лечение проводится под контролем морфологии крови и печеночных проб. Салицилаты, фенилбутазон, левомицетин, сульфаниламиды, ингибиторы МАО, бета-адреноблокаторы потенцируют действие сульфаниламидов. Диуретики, глюкокортикоиды, синтетические прогестины, тиреоидные гормоны, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, изониазид угнетают действие препарата. При длительном применении чувствительность к препарату снижается.

ХЛОРПРОПАМИД

Состав и форма выпуска. Таблетки по 0,25 г, в трубке 20 шт.

Фармакологическое действие. Оказывает сахароснижающее действие аналогично бутамиду, но более активен.

Показания. Сахарный диабет (легкая форма и средней тяжести), иногда вместе с инсулином для усиления действия последнего.

Режим дозирования. Внутрь или во время завтрака 1 раз в день по 0,25-0,5 г, затем дозу понижают до 0,25-0,1 г в день. При плюхой переносимости препарат применяют после еды. Высшая суточная доза – 1 г.

Побочные действия. Возможны аллергические реакции, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоци-тоз, диарея, временная холестатическая желтуха.

Противопоказания. Те же, что и для бутамида. Абсолютными противопоказаниями являются желтуха и нарушение функции печени.

Сульфаниламидные сахароснижающие препараты 2-й генерации

ГЛИБАМИД

Состав и форма выпуска. Таблетки: в упаковке 30, 100 и 1000 шт. 1 таблетка – 0,005 г глибенкламида.

Фармакологическое действие. Пероральное гипо-гликемизирующее средство – производное сульфо-нилмочевины 2-й генерации.

Фармакокинетика. Глибамид почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь и интенсивно связывается с белками плазмы крови. Препарат почти полностью метаболизи-руется в печени, превращаясь при этом в неактивный метаболит. Период полувыведения составляет около 10 ч. На 50 % препарат выводится с мочой и на 50 % – с желчью.

Показания. Сахарный диабет 2-го типа легкой и средней тяжести у взрослых, не компенсируемый диетой.

Режим дозирования. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от течения заболевания и эффективности терапии. Лечение начинают обычно с 1 таблетки (5 мг) в день за завтраком, у пожилых и ослабленных пациентов – с 1/2 таблетки в день. Если компенсация не наступает, дозу можно увеличить на 2,5–5 мг в неделю. Увеличение общей дневной дозы свыше 15 мг (3 таблетки) не рекомендуется, так как это обычно не приводит к усилению эффекта. В случае, когда глибамид в дозе 15 мг и соответствующая диета не обеспечивают полную компенсацию метаболизма, следует перейти на комбинирование глибамида с бигуанидами, а при недостаточном эффекте такой комбинации – к применению инсулина.

Побочные действия. Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени: тошнота, изжога, дискомфорт, редко – желтуха.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, шум в ушах, утомление, недомогание, слабость, головокружение.

Со стороны процессов обмена: гипогликемия, печеночная порфирия.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, эритема, кореподобная или макропапулярная сыпь, светочувствительность, кожная порфирия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцито-пения. лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Противопоказания. Ювенильный сахарный диабет 1-го типа, сахарный диабет 2-го типа лабильного течения; беременность, лактация; выраженные нарушения функции печени или почек; прекоматозное и коматозное состояния; кетоацидоз; повышенная чувствительность к препарату.

Следует соблюдать осторожность при назначении глибамида пациентам с острыми инфекционными заболеваниями, травмами, в период проведения хирургического вмешательства, при сопутствующих нарушениях функции щитовидной железы и надпочечников. В этих случаях эффективность препарата может снижаться. Лечение глибамидом проводят под тщательным наблюдением врача. Необходим систематический контроль содержания сахара в крови и в суточной моче, а также наблюдение за функцией печени, почек и состоянием сердечно-сосудистой и кроветворной системы. Во время лечения пациенты должны соблюдать диету.

Передозировка. Симптомы: гипогликемия! Ее основными проявлениями являются: потоотделение, покраснение или бледность, онемение, озноб, чувство голода, головная боль, головокружение, учащение пульса, повышение кровяного давления, чувство страха.

В случае сильной передозировки возможно развитие комы!

Лечение: проводят коррекцию диеты, назначают глюкозу внутрь или парентерально. В тяжелых случаях пациента необходимо госпитализировать. При гипогликемической коме проводят инфузионную терапию 40 % раствором глюкозы.

Лекарственное взаимодействие. При комбинированном применении пролонгированных сульфаниламидов их действие усиливают противотуберкулезные средства, ингибиторы МАО, фенилбутанол, клофи-брат, кумариновые антикоагулянты, салицилаты, пробенецид, что может привести к гипогликемии. У некоторых пациентов на фоне глибамида отмечается непереносимость алкоголя.

ГЛИБЕНКЛАМИД

Состав и форма выпуска. Активное вещество – глибенкламид. Таблетки по 1,75 мг, 2,5 мг, 3,5 мг и 5 мг.

Фармакологическое действие. Пероральное гипо-гликемизирующее средство, относится к производным сульфонилмочевины 2-й генерации. Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы путем снижения порога их раздражения глюкозой, увеличивает высвобождение инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями. Действует главным образом во время второй стадии секреции инсулина. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбсгенные свойства крови.

Показания. Сахарный диабет 2-го типа (при неэффективности диетотерапии).

Режим дозирования. Доза подбирается индивидуально в зависимости от возраста, степени тяжести диабета, уровня гликемии натощак и через 2 ч после еды. Средняя суточная доза составляет от 2,5 до 15 мг в сутки. Кратность приема 1–2 раза в сутки. Доза более 15 мг в сутки используется в редких случаях и не вызывает существенного увеличения гипогликемизирующего эффекта. Препарат принимают перед едой. Для пожилых пациентов начальная доза составляет 1 мг в сутки. После лечения другими гипогликемизирующими препаратами со сходным типом действия Глибенкламид назначают по схеме, приведенной выше, а предшествующий препарат сразу отменяют. При переходе с бигуанидов начальная доза глибенкламида составляет 2,5 мг в сутки. Бигуаниды следует отменить, а доза глибенкламида при необходимости может повышаться на 2,5 мг каждые 5–6 дней до компенсации углеводного обмена. При отсутствии компейсации в течение 4–6 недель необходимо планировать комбинированную терапию глибенкламида и бигуанидов.

Побочные действия. При неправильной дозировке и неадекватной диете гипогликемия. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд). Диспептические расстройства (тошнота, диарея, чувство тяжести в области желудка). Редко – неврологические расстройства (парезы, нарушения чувствительности), нарушения кроветворения (панцитопения), нарушения функции печени (холестаз), фотосенсибилизация, головная боль, усталость, слабость, головокружение.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к глибенкламиду и сульфаниламидным препаратам. Беременность, лактация. Диабет 1-го типа, состояния декомпенсации обмена (кетоацидоз, диабетическая прекома и кома), тяжелые нарушения микроциркуляции, инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства, выраженные нарушения функции почек и печени.

С осторожностью применяют при лихорадочных состояниях, нарушениях функции надпочёчникоз, щитовидной железы, а также у больных хроническим алкоголизмом. Не назначать одновременно с ингибиторами МАО, фенилбутазоном, производными кумарина, сульфаниламидами, бета-адреноблокаторами, хлорамфениколом, бензафибратом, клофибратом, фенфлурамином, сульфинпиразоном, тетрациклина-ми, салицилатами. Гипогликемизирующее действие глибенкламида уменьшается при его одновременном применении с адреналином, кортикостероидами, оральными контрацептивами, производными фено-тиазина, гормонами щитовидной железы, высокими дозами никотиновой кислоты, диуретиков, слабительных средств.

ГЛИБЕНКЛАМИД АВД5

Состав и форма выпуска. Активное вещество – глибенкламид. 1 таблетка – 5 мг, 120 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие. Пероральное гипогликемизирующее средство – производное сульфонилмочевины 2-й генерации. Оказывает Гипогликемизирующее действие при приеме внутрь. Усиливает секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Кроме того, повышает чувствительность к инсулину периферических тканей. Препарат оказывает также гипохолестеринемическое действие, понижает тромбогенные свойства крови.

Показания. Диабет 2-го типа у взрослых (в случае неэффективности диетотерапии).

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально, с учетом исходного состояния углеводного обмена. Назначают в начальной дозе 1/2 таблетки утром; при необходимости медленно повышают дозу на 1/2 таблетки каждую неделю до достижения компенсации показателей углеводного обмена. При замене других антидиабетических средств на глибенкламид его назначают по 1/2-1 таблетке утром. При необходимости дозу постепенно повышают. Поддерживающая доза составляет, как правило, 1–2 таблетки в сутки. Максимальная суточная доза – 3 таблетки (в исключительных случаях – 4 таблетки). Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, за 30–60 мин до приема пищи.

Побочные действия. Возможны гипогликемия; развитие преходящих нарушений функции печени, холестатической желтухи, гепатита; в редких случаях – пятнисто-папулезные экзантемы, крапивница.

Описаны случаи отрицательного влияния препарата на кроветворную систему, возникновение парестезии.

Противопоказания. Ювенильный сахарный диабет 1-го типа; сахарный диабет 2-го типа лабильного течения; кетоацидоз, прекома, диабетическая кома; почечная и печеночная недостаточность; беременность, лактация; повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с инфекционными заболеваниями, а также в случаях серьезных операций, травм (в этих случаях может потребоваться перевод больного на инсулин). С осторожностью назначают глибенкламид АВД5 больным с церебральным атеросклерозом, деменцией, а также пациентам, злоупотребляющим алкоголем. Следует соблюдать осторожность при назначении больным, имеющим в анамнезе указания на аллергические реакции к сульфаниламидным препаратам, так как возможна перекрестная аллергия. Принимать следует регулярно и, по возможности, в одно и то же время. Пациент должен быть предупрежден о необходимости тщательного соблюдения режима приема препарата. Следует предупредить пациента о возможности замедления скорости реакции в начале лечения глибенкламидом АВД5. Это явление исчезает при нормализации показателей углеводного обмена.

Пациентам, принимающим глибенкламид АВД5, следует воздержаться от алкоголя. В случае употребления алкоголя возможно развитие дисульфирамо-вых реакций, а также выраженной гипогликемии.

В процессе лечения глибенкламидом АВД5 требуется регулярный контроль содержания глюкозы в крови и суточной экскреции глюкозы с мочой.

Лекарственное взаимодействие. Усиление гипо-гликемизирующего действия глибенкламида АВД5 возможно при одновременном применении бета-адре-ноблокаторов, анаболических средств, адлопуринола, циметидина, клофибрата, циклофосфамида, изобарина, ингибиторов МАО, сульфонамидов длительного действия, салицилатов, хлорамфеникола, тетра-циклинов, алкоголя.

Ослабление действия глибенкламида АВД5 и развитие гипергликемии возможно при одновременном применении барбитуратов, хлорпромазина, фено-тиазинов, фенитоина, диазоксида, ацетазоламида, глюкокортикоидов, симпатомиметических средств, глюкагона, индометацина, высоких доз никотинатов, пероральных контрацептивов, эстрогенов, салуре-тиков, гормонов щитовидной железы, солей лития, высоких доз слабительных, а также при хроническом злоупотреблении алкоголем.

ГЛЮКОБЕНЕ

Состав и форма выпуска. Активное вещество'– глибенкламид. 1 таблетка – 1,75 мг или 3,5 мг, по 30 и 120 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие. Глюкобене-гипогли-кемизирующий препарат для приема внутрь, содержащий в качестве активного вещества глибенкламид – производное сульфонилмочевины 2-й генерации. Механизм действия связан со стимуляцией бета-клеток поджелудочной железы и усилением секреции эндогенного инсулина. По сравнению с производными сульфонилмочевины 1 – и генерации отличается большей активностью, быстрой всасываемостью, относительно хорошей переносимостью. Глюкобене вызывает также гипохолестеринемический эффект, снижает тромбогенные свойства крови, оказывает ангиопротекторное действие. Длительность действия глюкобене – около 12 ч.

Фармакокинетика. После приёма внутрь абсорбция глюкобене из желудочно-кишечного тракта составляет 48–84 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение первых 2–4 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 99 %. Препарат в основном метаболизируется в печени. Период полувыведения – 10–16 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.

Показания. Сахарный диабет 2-го типа у взрослых (при неэффективности диетотерапии).

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально, с учетом состояния углеводного обмена. При монотерапии обычно назначают внутрь в начальной дозе 1,75 мг утром; при необходимости повышают суточную дозу на 1,75 мг каждый день до достижения желаемого уровня гликемии. При двукратном назначении утренняя доза глюкобене может превышать вечернюю в 2 раза. Как правило, максимальное действие препарата проявляется на фоне приема 10,5 мг в сутки. В исключительных случаях максимальная суточная доза составляет 14 мг, при этом увеличивают кратность приема препарата. При замене других пероральных гипогликемизирующих средств на глюкобене препарат назначают в дозе 1,75-3,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу постепенно повышают. После нескольких недель лечения глюкобене обычно наступает нормализация состояния углеводного обмена. В этих случаях иногда показано снижение суточной дозы препарата.

Побочные действия. Редко – анорексия, тошнота, рвота, боли в эпигастрии; в отдельных случаях – хо-лестатическая желтуха, гепатит; экзантема, зуд, редко – фотодерматоз; редко – лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, очень редко – панцитопения; возможна гипогликемия. Описаны случаи развития артралгий, лихорадки, васкулита, протеинурии.

Противопоказания. Сахарный диабет 1-го типа; гипогликемическая прекома и кома; кетоацидоз; почечная, надпочечная и/или печеночная недостаточность; нарушения функции щитовидной железы; беременность, лактация; повышенная чувствительность к глибенкламиду или другим производным сульфонилмочевины.

Фармакотерапия больных сахарным диабетом с использованием глюкобене обязательно должна проводиться на фоне соблюдения диеты с достижением нормализации массы тела. Пациент должен быть предупрежден о необходимости регулярного приема препарата в рамках предписанного режима дозирования. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек, печени и надпочечников из-за возможного усиления действия препаратов, что требует снижения суточной дозы. С осторожностью назначают глюкобене больным с церебральным атеросклерозом, а также пациентам, злоупотребляющим алкоголем. Суточную дозу глюкобене пациентам пожилого возраста, как правило, снижают. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным на фоне интеркуррентных заболеваний тяжелого течения, а также в случаях хирургического вмешательства, при травмах. В указанных ситуациях может потребоваться перевод больного на инсулинотерапию. При наступлении беременности препарат сразу же заменяют инсулином. Инсулинотерапию проводят до окончания периода лактации. В начальном, индивидуально определяемом периоде применения глюкобене, во время подбора дозы препарата, пациентам не рекомендуются вождение транспортных средств' и занятия другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психической и двигательной реакции. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от достижения нормализации показателей углеводного обмена и индивидуальной переносимости препарата.

Пациентам, принимающим глюкобене, следует воздерживаться от приема алкоголя из-за риска усиления его действия и непереносимости, а также развития выраженной гипогликемии. Учитывая возможность перекрестной аллергии, следует соблюдать осторожность при назначении глюкобене больным, имеющим в анамнезе указания на аллергические реакции к сульфаниламидным препаратам. В процессе лечения препаратом требуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, глюкозурии и наличия кетоновых тел в моче, а при длительной терапии – систематическое проведение общего анализа крови.

Передозировка. Симптомы: резкая слабость, чувство страха, озноб, холодный пот, бледность кожных покровов, чувство голода, рвота, возбуждение, тахикардия, тремор конечностей, головная боль, головокружение, сонливость, атаксия, судороги, кома.

Лечение: в легких случаях – прием внутрь легкоусвояемых углеводов; в тяжелых случаях передозировки показано внутривенное введение 20-100 мл 40 % раствора глюкозы, парентеральное введение глюкагона.

Лекарственное взаимодействие. Усиление гипогликемизирующего действия глюкобене возможно при одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия – производных кумарина, блокаторов бета-адренорецепторов; хлорамфеникола, гуанетидина, фенилбутазона, сульфинпиразона, ингибиторов МАО, аллопуринола, тетрациклинов, некоторых цитостатиков (например, циклофосфамида), салицилатов, бигуанидов, фенфлурамина, этилового спирта, симпатолитиков, этионамида, клофибрата, анаболических средств, безафибрата, пен-токсифиллина, трометамола. Ослабление гипогликемизирующего действия глюкобене возможно при одновременном применении трициклических антидепрессантов, солей лития, индометацина, глюкокортикоидов, гормонов щитовидной железы, диуретических средств (например, ацетазоламида, тиазидных диуретиков), симпатомиметиков, нейролептиков – производных фенотиазина (например, хлорпромазина), производных никотиновой кислоты, глюкагона, диазоксида, барбитуратов, пероральных контрацептивов, рифампицина, изониазида, гидантоина, высоких доз слабительных средств, при хроническом злоупотреблении алкоголя.

ДАОНИЛ

Состав и форма выпуска. Активное вещество – глибенкламид. 1 таблетка – 0,005 г, 100 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие. Даонил относится к гипогликемическим средствам, эффективным при приеме внутрь, из группы производных сульфонилмочевины 2-й генерации. Препарат усиливает секрецию инсулина, стимулируя бета-клетки поджелудочной железы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Оказывает также гиполипиде-мическое действие, снижает тромбогенные свойства крови. Для препарата характерно пролонгированное действие.

Показания. Инсулиннезависимый сахарный диабет средней тяжести без наличия выраженных микро-сосудистых осложнений.

Режим, дозирования. Доза препарата подбирается врачом индивидуально в каждом конкретном случае в зависимости от'возраста, тяжести диабета, гликемии натощак и через 2 ч после еды. Средняя суточная доза колеблется от 2,5 до 15 мг. Кратность приема 1–2 раза в сутки. Доза препарата более 15 мг в сутки используется в исключительных случаях. Максимальная суточная доза – 20 мг. При переходе к даонилу с другого гипогликемического средства начальная суточная доза – 2,5 мг. При необходимости суточная доза препарата повышается каждые 5–6 дней на 2,5 мг до достижения компенсации.

Побочные действия. При неправильной дозировке и неадекватной диете развивается гипогликемия. В редких случаях – тошнота, рвота, диарея, чувство тяжести в желудке. Аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда. Гематологические реакции в виде преходящей тромбоцитопении, эритроцитопении, лейкопении бывают редко. Со стороны нервной системы – парезы, нарушения чувствительности, головная боль, усталость, слабость, головокружения.

Противопоказания. Инсулинзависимый сахарный диабет 1-го. типа у детей и подростков; диабетическая кома; метаболическая декомпенсация диабета (например, кетоацидоз); выраженные нарушения функции почек и/или печени; повышенная чувствительность к глибенкламиду; беременность; лактация.

Даонил принимают перед едой. При отсутствии компенсации течения заболевания в период 4–6 недель необходимо переходить к комбинированной терапии.

Передозировка. Симптомы: гипогликемия, проявляющаяся головной болью, раздражительностью, беспокойством, потливостью, бессонницей, тремором, снижением работоспособности и внимания.

Лечение: дать глюкозу перорально, если больной в сознании. При потере сознания необходимо внутримышечно или подкожно вести глюкагон или внутривенно глюкозу.

Лекарственное взаимодействие. Препарат не назначают одновременно с ингибиторами МАО, фенилбутазоном, производными кумарина. С осторожностью даонил назначают одновременно с салицилатами, анаболическими стероидами, бета-блокаторами, хлорамфениколом, Н₂-гистаминоблокаторами.

ГЛЮРЕНОРМ

Состав и форма выпуска. Активное вещество – гликвидон. Таблетки по 0,03 г, 30 шт. в упаковке

Фармакологическое действие. Является производным сульфонилмочевины 2-й генерации. Повышает секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, усиливает действие инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Характеризуется быстрым и выраженным эффектом, хорошей переносимостью. Сахароснижающее действие проявляется через 60–90 мин, максимум действия – через 2–3 ч, выводится в течение суток на 95 % через желудочно-кишечный тракт, только 5 % метаболитов выводится почками, что позволяет назначать этот препарат больным с патологией почек по показаниям.

Показания. Сахарный диабет 2-го типа у больных среднего возраста и пожилых в случаях недостаточной эффективности одной диетотерапии.

Режим дозирования. Суточные дозы и частота приемов подбираются индивидуально в зависимости от показателей гликемического и глюкозурического профилей, тяжести клинических проявлений. Суточная доза колеблется от 0,015 г до 0,12 г, средняя суточная доза – 0,045 г. Кратность приема 2 раза в сутки, крайне редко 3 раза в сутки в начале еды. Подбор дозы и режима приема должен проводиться под контролем показателей углеводного обмена.

Побочные действия. Редко – гипогликемические реакции, аллергические кожные высыпания, изменения картины крови, диспептические явления.

Противопоказания. Беременность, лактация; кетоацидоз; кома, прекома; диабет 1-го типа у детей и подростков; аллергия на производные сульфонилмочевины. Диабетическая нефропатия, хронический пиелонефрит являются относительными противопоказаниями.