Текст книги "Медицинские препараты"

Автор книги: Автор Неизвестен

сообщить о нарушении

Текущая страница: 9 (всего у книги 9 страниц)

В редких случаях, когда необходимо быстрое применение апресолина у детей, в начале применяют 0,15 мг/кг веса тела, суточная доза составляет 1,7-3,5 мг/кг веса тела. Перед инъекцией сухое вещество 1 ампулы полностью растворяют в 1 мл дистиллированной воды. Свежеприготовленный раствор апресолина следует разбавить физиологическим раствором или 5%-ным раствором сорбитола. Раствор глюкозы для этой цели непригоден, так как контакт гидралазина с глюкозой приводит к быстрому распаду действующего вещества.

При хронической сердечной недостаточности лечение апресолином рекомендуется начинать в условиях стационара при постоянном наблюдении за гемодинамическим статусом больного и продолжать его до подбора необходимой поддерживающей дозы также в условиях стационара. Обычно начальная доза составляет по 25 мг 3-4 раза в сутки внутрь. Ее постепенно повышают до уровня средней поддерживающей дозы по 50-70 мг 3-4 раза в сутки.

Слоу-апрессолин – при гипертензии суточная доза взрослых, как правило, составляет 50-100 мг (иногда до 150 или 200 мг) в 1 или 2 приема. При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет по 50 мг 2 раза в день. Ее постепенно повышают до уровня средней поддерживающей дозы (по 100 мг 2-3 раза в сутки).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к гидралазину или другим активным веществам группы гидразинофталазина; выраженная тахикардия; расслаивающая аневризма аорты.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: рефлекторная сердечно-сосудистая стимуляция, как следствие терапии апресолином, может вызвать стенокардию или ухудшить ее течение. Больным с диагностированной или предполагаемой коронарной болезнью лечение апресолином следует проводить лишь в сочетании с бета-адреноблокатором. При этом прием бета-адреноблокатора необходимо начинать за несколько дней до начала лечения апресолином. Больным с перенесенным инфарктом миокарда лечение апресолином следует начинать лишь по достижении фазы стабилизации после инфаркта.

Гидралазин можно использовать только в качестве дополнительного средства для лечения хронической недостаточности миокарда, обусловленной механической обструкцией (например, при стенозе аорты или левого венозного отверстия или при констриктивном перикардите); при высоком минутном объеме сердца (например, при тиреотоксикозе); при изолированной правожелудочковой недостаточности вследствие легочной гипертензии (Cor pulmonale).

При лечении больных сердечной недостаточностью в сочетании с гипотонией следует соблюдать особую осторожность и обеспечить тщательное врачебное наблюдение. Прием гидралазина в течение длительного времени (более 6 месяцев), особенно в дозах более 100 мг в сутки, может вызвать волчаночноподобный синдром. В своей легкой форме он подобен хроническому полиартриту (артральгия, иногда с повышением температуры тела и высыпаниями на коже) и обратим после отмены препарата. В тяжелой форме он подобен острой красной волчанке и полностью обратим только после длительного лечения кортикостероидами. Поскольку частота возникновения подобной реакции возрастает с повышением дозы, а также зависит от продолжительности терапии и чаще наблюдается у больных с замедленным ацетилированием, для поддерживающей терапии рекомендуется назначать минимальную эффективную дозу. В случае недостаточной клинической эффективности суточной дозы, равной 100 мг, необходимо определить у больного тип ацетилирования. У больных с медленным типом ацетилирования и у женщин риск развития волчаночноподобного синдрома выше. Больной должен находиться под наблюдением врача на случай появления клинических симптомов этого синдрома. У больных с быстрым ацетилированием, эффект и от дозы 100 мг/день бывает недостаточным. У этих больных возможно увеличение дозы без повышения риска развития волчаночноподобного синдрома.

При длительной терапии апресолином рекомендуется примерно каждые 6 месяцев определять антинуклеарные факторы. В случае положительной реакции необходимо тщательно контролировать титры этих антител. При появлении клинических проявлений волчаночноподобного синдрома препарат следует немедленно отменить.

Больным, страдающим тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), ввиду риска кумуляции препарат следует принимать с интервалом в 16 часов. Так как апресолин метаболизируется в печени, больным с нарушениями функции печени необходимо снизить дозы или увеличить интервал между приемами препарата для предупреждения кумуляции действующего вещества. При назначении апресолина, как и других сильнодействующих гипотензивных средств, у больных цереброваскулярными заболеваниями следует проявлять особую осторожность. Любое сильное снижение АД может снизить реакцию больного при вождении автомашины, а также во время работы, требующей повышенного внимания. У больного, получающего апресолин, во время операции может снизиться АД. В этом случае для устранения гипотонии нельзя применять адреналин.

При необходимости прекращения лечения, апресолин следует отменять постепенно, за исключением серьезных ситуаций (например, волчаночноподобный синдром), чтобы избежать внезапного резкого повышения кровяного давления.

Многочисленные токсикологические исследования не выявили у гидралазина канцерогенного действия, за исключением усиления спонтанных пролифераций у половозрелых грызунов. В бактериальных тест-системах наблюдался мутагенный эффект. 30-летний опыт использования гидралазина, а также длительные клинические наблюдения предполагают отсутствие взаимосвязи между препаратом и возможностью возникновения опухоли у человека.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: гидралазин способен проникать через плацентарный барьер. В первые три месяца беременности апресолин следует применять только при наличии серьезных показаний. Поскольку гидралазин проникает в грудное молоко, необходимо сделать выбор – либо отменить лечение, либо воздержаться от кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: побочные реакции, которые могут наблюдаться в начальной стадии лечения гипертензии (в частности, при быстром повышении дозы препарата), например, тахикардия, сердцебиение или симптомы стенокардии, приливы, головная боль, головокружение, гиперемия слизистой носа и желудочно-кишечные расстройства (диарея), лишь в редких случаях отмечаются при лечении сердечной недостаточности. Такие побочные явления обычно исчезают в процессе курса лечения или после снижения дозы препарата. Возможная задержка воды и натрия может быть устранена путем дополнительного назначения диуретиков.

В редких случаях могут отмечаться нарушения функции печени, напоминающие гепатит, которые исчезают при отмене препарата. Иногда наблюдаются психические расстройства (чувство страха и депрессивное настроение), кожная сыпь, жар, изменения картины крови (анемия, лейкопения и тромбоцитопения). Во всех этих случаях препарат следует немедленно отменить.

Имеются сообщения о редких случаях периферического неврита, проявляющегося парестезиями. Подобные симптомы могут быть устранены путем назначения пиридоксина или после прекращения применения апресолина. Очень редко – гломерулонефрит. При длительном лечении апресолином может развиться волчаночноподобный синдром.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: прием апресолина внутрь незадолго до или после приема диазоксида может вызвать выраженную гипотонию. Гипотензивный эффект апресолина может быть усилен путем одновременного применения других гипотензивных средств. При одновременном лечении симпатомиметическими препаратами (например, эфедрином) и трициклическими антидепрессантами возможно ослабление гипотензивного эффекта апресолина.

Контакт раствора гидралазина с раствором глюкозы приводит к быстрому распаду действующего вещества.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: в первую очередь – сердечно-сосудистые нарушения, такие как выраженная тахикардия и гипотония с тошнотой, головокружением, обильным потоотделением и даже сосудистый коллапс; возможна также ишемия миокарда со стенокардией и нарушениями сердечного ритма. Могут наблюдаться нарушения сознания, головная боль и рвота, тремор, судороги, олигурия, а также гипотермия.

Поскольку специфический антидот не известен, при терапии передозировки следует – помимо мер по удалению действующего вещества из ЖКТ (сначала вызвать рвоту, позднее провести промывание желудка; дать активированный уголь, слабительные средства) – проводить симптоматическую терапию.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: драже следует хранить в сухом и прохладном месте, ампулы с сухим веществом – в прохладном, защищенном от света месте.

ФОРМА ВЫПУСКА: 100, 40 или 50 драже по 10, 25 или 50 мг в упаковке соответственно, 6 ампул в упаковке, 14 или 56 драже слоу-апрессолина в календарных упаковках.

?????ГИДРОКСИХЛОРОКИНА СУЛЬФАТ???????????????????????????????? ПЛАКВЕНИЛ (PLAQUENIL, САНОФИ-Винтроп, Франция) ????????????????????

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 200 мг сульфата гидроксихлорокина.

ПОКАЗАНИЯ: ревматоидный артрит; ювенильный артрит; системная красная волчанка; фотодерматит.

ДОЗИРОВКА: взрослым обычно назначают по 400 мг в сутки дробными дозами. После остановки прогрессирования заболевания можно сократить дозу до 200 мг в сутки. По показаниям поддерживающую дозу можно увеличить до 400 мг в сутки. Следует применять препарат в минимальной эффективной дозе, не превышающей 6,5 мг/кг веса в сутки, особенно у детей. Поэтому плаквенил в таблетках по 200 мг не пригоден для лечения детей с массой тела ниже 33 кг. При ревматоидном артрите, ювенильном артрите и системной красной волчанке следует прервать курс лечения, если препарат не дал положительного эффекта в течение 6 месяцев. При заболеваниях, связанных с повышенной чувствительностью к солнечным лучам, следует проводить лечение только в периодах максимального солнечного облучения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ретинопатия, макулопатия, период беременности.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: до начала курса лечения плаквенилом все больные должны быть проконсультированы офтальмологом. Необходимо повторять офтальмологическое обследование не реже чем через 6 месяцев. Следует проверять остроту зрения, проводить офтальмоскопию. При выявлении какого-либо нарушения – немедленно прекратить лечение препаратом.

При соблюдении рекомендуемой дозировки случаи ретинопатии наблюдаются редко. Вероятность развития ретинопатии прямо пропорциональна величине ежедневной дозы.

В начале курса лечения отмечены случаи нарушения аккомодации, поэтому следует предупреждать пациентов о риске, связанном с вождением автомобиля или другими, потенциально опасными видами деятельности. Улучшение наступает спонтанно или достигается путем снижения дозы или прекращения лечения.

У больных с тяжелыми нарушениями функции почек или печени необходимо проверять содержание гидроксихлорокина в плазме крови. Следует периодически контролировать картину крови и при обнаружении патологических отклонений – прекратить курс лечения. Особая осторожность требуется при назначении плаквенила больным с чувствительностью к хинину в анамнезе. У больных с псориазом чаще возникают кожные реакции. Хотя существуют данные об успешном лечении поздней кожной порфирии гидроксихлорокином, наблюдались случаи ухудшения состояния больного, связанные с приемом препарата. Необходимо соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с недостатком глюкоз-6-фосфат-дегидрогеназы.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: ретинопатии, отложения в роговице с обратимыми фотофобией и помутнением; нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, поносы, анорексия, абдоминальные спазмы, рвота). Как правило, эти симптомы исчезают сразу при прекращении курса лечения или уменьшении доз. Редко наблюдалась мышечная слабость, головокружение, шум в ушах, тугоухость, головная боль, эмоциональные расстройства, миелодепрессия, токсический психоз.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: существуют данные об увеличении содержания дигоксина в плазме под воздействием плаквенила. Аминогликозидные антибиотики потенцируют прямое блокирующее действие хлорокина на уровне нейро-мышечного соединения. Одновременный прием антацидных средств препятствует поступлению хлорокина в организм. Поэтому, рекомендуется их принимать с интервалом не менее 4 часов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: адекватное лечение обеспечило выздоровление после приема 36 таблеток плаквенила, известен случай смертельного исхода, наступившего вскоре после приема 54 таблеток препарата. Передозировка 4-аминохинолинов особенно опасна у малолетних детей, дозы в 1 и 2 г могут оказаться смертельными.

Симптомы передозировки – головные боли, расстройства зрения, сердечно-сосудистый коллапс. Лечение – симптоматическое.

Во всех случаях передозировки следует вводить диазепам, такая мера оказалась эффективной для коррекции кардиотоксичности хлорокина. В крайне тяжелых случаях необходимо вводить допамин. После острой фазы передозировки больной должен оставаться под бдительным наблюдением не менее 6 часов.

ФОРМА ВЫПУСКА: 56 или 100 выпуклых с обеих сторон с гладкой полированной поверхностью, без надписи, покрытых сахаром таблеток оранжевого цвета в упаковке.

?????"ГИНКОГИНК"?????????????????????????????????????????????? ГИНКОГИНК (GINKOGINK, Лес Лабораториес БИОГАЛЕНИК, Франция) ????????????????????

СОСТАВ: экстракт гинко билоба (Ginko biloba).

СВОЙСТВА: препарат улучшает мозговое кровообращение.

ПОКАЗАНИЯ: нарушение внимания и памяти у престарелых пациентов, болезнь Рейно, синдром Рейно, головокружение.

ДОЗИРОВКА: экстракт назначают по 1 мл, растворяя в половине стакана воды, 3 раза в сутки во время еды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к гинко билоба.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: тошнота, рвота, головная боль, аллергическая реакция в виде кожной сыпи.

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 или 90 мл экстракта во флаконе с дозирующим клапаном.

?????"ГИНКОР ФОРТ"???????????????????????????????????????????? ГИНКОР ФОРТ (GINKOR FORT, БОФУР-ИПСЕН Интернасиональ, Франция) ????????????????????

СОСТАВ: 1 капсула (625 мг) содержит 14 мг экстракта гинко билоба, 300 мг гептаминола гидрохлорида, 300 мг оксерутина, 9 мг стеарата магния, 2 мг кремниевой кислоты. Состав оболочки капсулы: головка – желтый оксид железа, индиготин, двуокись титана, желатин; корпус – желтый оксид железа, двуокись титана, желатин.

СВОЙСТВА: гинкор форт повышает тонус вен, увеличивает периферическое сопротивление и снижает проницаемость мелких кровеносных сосудов. Препарат оказывает локальное ингибирующее действие по отношению к определенным медиаторам (гистамин, брадикинин, серотонин), лизосомальным ферментам и свободным радикалам, которые принимают участие в развитии воспалительного процесса и деградации коллагеновых волокон. Содержащийся в препарате гептаминола гидрохлорид способствует притоку венозной крови в правые отделы сердца.

ПОКАЗАНИЯ: венозно-лимфатическая недостаточность.

ДОЗИРОВКА: 2 капсулы в сутки (по 1 утром и вечером).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: приступы гипертензии.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: содержащийся в препарате гептаминол может дать положительную реакцию при допинговом тестировании спортсменов.

Необходимо вести наблюдения за АД в начале лечения препаратом у пациентов, склонных к повышению АД.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: приступы гипертензии, связанные с действием гептаминола.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: в случае значительного случайного или сознательного превышения доз рекомендуется следить за АД и ЧСС.

?????"ГИРУДОИД"??????????????????????????????????????????????? ГИРУДОИД (HIRUDOID, ЛУИТПОЛЬД-Фарма ГМБХ, Германия) ????????????????????

СОСТАВ: 1 г мази содержит 3 или 4,45 мг мукополисахаридного полиэфира серной кислоты; 1 г геля содержит 3 или 4,45 мг мукополисахаридного полиэфира серной кислоты.

СВОЙСТВА: при местном применении оказывает противовоспалительное действие, препятствует тромбообразованию, а также способствует рассасыванию тромбов, гематом и кровоподтеков, стимулирует регенерацию соединительной ткани.

ПОКАЗАНИЯ: воспаление и тромбозы поверхностных вен, флебиты при варикозном расширении вен, трофические язвы голени, фурункулы, карбункулы, лимфаденит, гематомы и кровоподтеки, рубцы после травм, ожогов, операций.

ДОЗИРОВКА: 3-5 см мази или геля один или несколько раз в сутки осторожно втирают в кожу до полного впитывания. При выраженной болезненности в месте поражения, нанести на кожу тонким слоем и прикрыть повязкой. Для разрыхления грубых рубцов необходимо энергично втирать мазь в ткань рубца.

Препарат можно использовать и в физиотерапии при фонофорезе и ионофорезе. При ионофорезе препарат наносят под катод.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к препарату.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо избегать попадания гирудоида на слизистые оболочки и в глаза.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке).

ФОРМА ВЫПУСКА: 40 или 100 г геля или мази в упаковке.

?????ГУАНЕТИДИНА МОНОСУЛЬФАТ?????????????????????????????????? ИСМЕЛИН (ISMELIN, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария) ????????????????????

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 10 или 25 мг гуанетидина сульфата ([2-(гексагидро-1(2H)-азоцинил)-этил]-гуанидина сульфат).

ФАРМАКОДИНАМИКА: исмелин оказывает селективное угнетающее действие на передачу возбуждения в концевых разветвлениях симпатической части вегетативной нервной системы, не ограничивая активности ее парасимпатической части. Исмелин не влияет на ЦНС и не оказывает седативного действия. Исмелин вызывает интенсивный, стойкий и продолжительный гипотензивный эффект.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: при приеме гуанетидина сульфата внутрь 35-50% дозы медленно резорбируется из ЖКТ. Гуанетидин активно метаболизируется в печени. У больных с повышенным АД, но без патологии почек, наивысшая концентрация неизменного гуанетидина в плазме (приблизительно 24 нг/мл) наблюдалась через 2-4 часа после однократного приема внутрь 41 мг гуанетидинового основания. После абсорбции гуанетидин накапливается в тканях, и в особенности в тканях с хорошо развитой адренергической иннервацией. Активное вещество препарата не связывается белками сыворотки. В течение 3 дней 35% разовой дозы выводится с мочой, примерно 1/3 гуанетидина в неизменном виде и 2/3 в виде неактивных метаболитов. В желчи обнаружены лишь следы гуанетидина. Повторный прием приводит к аккумуляции препарата в плазме крови. После отмены исмелина период полувыведения неизменного гуанетидина составляет примерно 1,5 дня.

У больных с повышенным АД и почечной недостаточностью (клиренс креатинина в пределах 10-20 мл/мин) гуанетидин выводится с мочой значительно медленнее, в результате чего, несмотря на интенсивный метаболизм, препарат аккумулируется в большей мере.

ПОКАЗАНИЯ: средние и крайние стадии эссенциальной, почечной и злокачественной гипертонии, когда другие гипотензивные средства не обеспечивают адекватного терапевтического эффекта. Исмелин желательно назначать в качестве дополнительной терапии в сочетании с другими гипотензивными средствами (например, с диуретиками).

ДОЗИРОВКА: дозу исмелина следует подбирать индивидуально, причем следует придерживаться наименьшей, но еще достаточно эффективной дозы. АД измеряют больному и в положении стоя и после физической нагрузки. Суточную дозу можно принимать в 1 прием, предпочтительно утром.

В клинической практике рекомендуется придерживаться следующей схемы – в начале терапии достаточно 1 таблетки по 10 мг в сутки. Суточную дозу увеличивают на 10 мг с интервалом примерно в 1 неделю, пока не будет достигнуто желательное снижение кровяного давления (обычная суточная доза составляет 30-75 мг). У госпитализированных больных, находящихся под постоянным контролем врача, начальная доза может быть выше и увеличивать ее можно в более короткие промежутки времени.

При сочетании исмелина с другими гипотензивными средствами, например, диуретиками, дозу исмелина можно уменьшить.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: феохромоцитома, а также предшествующее лечение ингибиторами МАО, так как возможно высвобождение большого количества катехоламинов, которые при определенных обстоятельствах могут вызывать временное, но очень резкое повышение АД. Ингибиторы МАО следует отменить не менее, чем за неделю до начала лечения исмелином.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: при коронаросклерозе, склерозе сосудов головного мозга и тяжелой почечной недостаточности необходимо избегать резкого понижения АД. С осторожностью следует назначать препарат больным с язвой ЖКТ в анамнезе.

Алкоголь усиливает гипотензивный эффект исмелина.

Перед хирургическим вмешательством хирург или анестезиолог должны быть заблаговременно информированы о том, что больной принимает исмелин, поскольку может возникнуть необходимость отмены препарата на несколько дней до операции. Для премедикации при неотложных операциях с целью предупреждения чрезмерной брадикардии можно назначить атропин.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: в первый триместр беременности исмелин следует назначать только по строгим показаниям. Активное вещество препарата исмелин проникает в материнское молоко, но в безопасных для ребенка минимальных количествах.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: постуральные расстройства после резкого вставания или физического напряжения; брадикардия, диарея, усталость, головокружение, заложенность носа, тенденция к задержке соли и воды. Иногда исмелин подавляет эякуляцию, однако, потенция сохраняется.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: назначение исмелина на фоне предшествующего лечения ингибиторами МАО может вызывать временное, но очень резкое повышение АД. При одновременном назначении трициклических антидепрессантов, амфетамина и фенотиазина гипотензивный эффект исмелина может уменьшаться.

Симпатомиметические эффекты таких вазоактивных веществ, как эфедрин, норэфедрин и фенилэфрин, входящих в состав офтальмологических и противокашлевых препаратов, а также средств для носа, могут быть более выраженными у больных, принимающих исмелин (повышение АД, сердечная аритмия).

ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы – постуральная гипотония, коллапс, брадикардия, диарея.

Лечение – при признаках постуральной гипотонии больного следует положить с высоко поднятыми ногами и предпринять меры для купирования гиповолемии. При недостаточном повышении АД несмотря на увеличение ОЦК допускается осторожное применение вазоактивных веществ. При диарее назначают антихолинергическое средство (например, антренил), а при тяжелой форме брадикардии атропин.

ФОРМА ВЫПУСКА: 40 белых таблеток (по 10 мг) или 30 красных таблеток (по 25 мг) в упаковке.

?????ГУАНФАЦИНА ГИДРОХЛОРИД??????????????????????????????????? ЭСТУЛИК (ESTULIC, САНДОЗ Фарма ЛТД, Швейцария) ЭСТУЛИК (ESTULIC, А/О ЭГИС, Венгерская республика) ????????????????????

ЭСТУЛИК (ESTULIC, САНДОЗ Фарма ЛТД)

СОСТАВ: 1 таблетка с бороздкой содержит 0,5 или 1 мг, 1 таблетка с двумя бороздками – 2 мг гуанфацина гидрохлорида.

ФАРМАКОДИНАМИКА: эстулик представляет собой антигипертензивный препарат центрального действия. Его гипотензивный эффект главным образом обусловлен стимуляцией альфа2-адренорецепторов в стволе мозга, что приводит к уменьшению центральной симпатической импульсации и, соответственно, к снижению периферического сосудистого сопротивления, как в состоянии покоя, так и при нагрузке. Продолжительное лечение эстуликом не влияет отрицательно на сердечный выброс и не повреждает функцию почек. Скорость клубочковой фильтрации остается неизменной даже у больных с признаками почечной недостаточности.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: эстулик быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация гуанфацина в плазме крови наблюдается в пределах 1-4 часов после приема, а стационарная концентрация в плазме обычно достигается в пределах 4 дней после начала лечения. Связывание с белками плазмы – до 64%. Среднее время полувыведения составляет приблизительно 17 часов (12-23 часа). Это обеспечивает большую продолжительность действия и позволяет принимать препарат один раз в сутки. Метаболизм гуанфацина происходит главным образом в печени. Более 80% принятой дозы выделяется с мочой, причем около 30% в форме исходного вещества.

ПОКАЗАНИЯ: гипертензия, особенно эссенциальная и почечная.

ДОЗИРОВКА: в большинстве случаев удовлетворительного снижения АД можно достичь при однократном ежедневном приеме начиная с 0,5 мг или 1 мг эстулика при отходе ко сну. В случае необходимости дозу можно увеличить на 0,5 мг или 1 мг в сутки с промежутками обычно не менее 1 недели до достижения необходимого снижения АД. Средняя суточная доза обычно составляет 2 мг (1-3 мг).

Если АД не понижается в достаточной степени при монотерапии эстуликом, к схеме можно добавить диуретик. У больных, которые не реагируют удовлетворительным образом на данную форму лечения и хорошо переносят эстулик, дозу эстулика можно увеличить до 4-6 мг в сутки, предпочтительно в два приема. Точно так же, если у больного не удается достичь достаточного снижения давления на диуретике, добавление эстулика к терапевтической схеме может нормализовать АД.

Эстулик можно также комбинировать с вазодилататором или бета-блокатором. Одновременное лечение бета-блокатором может снизить ЧСС до нежелательной величины. Это менее вероятно, когда используются бета-блокаторы, обладающие частичной симпатомиметической активностью.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к препарату; АВ блокада 2-й или 3-й степени.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: больные с сердечно-сосудистой или коронарной недостаточностью, особенно больные с инсультом или инфарктом миокарда в анамнезе должны принимать эстулик с осторожностью и находиться под постоянным наблюдением врача. Также необходимо соблюдать осторожность у больных с нарушенной функцией печени или психической депрессией в анамнезе.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью суточную дозу следует снизить. Любое прекращение лечения должно быть постепенным.

Хотя нет указаний на то, что эстулик имеет какие-либо отрицательные эффекты на плод или на новорожденного, его можно применять у беременных и кормящих женщин только при абсолютной необходимости.

Пациенты, принимающие препарат, должны воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: может отмечаться сухость во рту и седативное действие, особенно при высоких исходных дозах или их быстром наращивании. Эти эффекты обычно исчезают в ходе лечения. Менее частые побочные реакции включают ортостатическую гипотонию, слабость, головокружение, головные боли, бессоницу, потерю аппетита, тошноту, запор и импотенцию.

В очень редких случаях у больных наблюдались легкие формы синдрома отмены (признаки и симптомы симпатической гиперактивности) через 2-7 дней после внезапного прекращения лечения эстуликом, когда суточные дозы превышали 3 мг.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: симпатомиметические препараты могут снижать антигипертензивное действие эстулика. Одновременное назначение бета-блокаторов может приводить к выраженной брадикардии. Этот эффект менее выражен при назначении бета-блокаторов, обладающих относительно слабым брадикардитическим действием; примером является пиндолол (вискен). Седативное действие препаратов, обладающих подавляющим действием на ЦНС, может усиливаться эстуликом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы – сонливость, головокружение, гипотония, брадикардия, аритмия, кома. Лечение – симптоматическое, с тщательным мониторированием сердечно-сосудистой системы. Может потребоваться промывание желудка или в/в вливание изопротеренола. Гуанфацин не удаляется из организма в заметных количествах при гемодиализе.

ЭСТУЛИК (ESTULIC, А/О ЭГИС)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,0005, 0,001 или 0,002 г гуанфацина гидрохлорида. 30 таблеток в упаковке.