Текст книги "Медицинские препараты"

Автор книги: Автор Неизвестен

сообщить о нарушении

Текущая страница: 6 (всего у книги 9 страниц)

Назначение лотензина пациентам, страдающим любой формой гипертензии, приводит к снижению АД в положении сидя, лежа или стоя, вызывая, в большинстве случаев, только незначительные ортостатические реакции или невызывая их вовсе.

У большинства пациентов, после приема однократной пероральной дозы гипотензивное действие наступает, приблизительно, через 1 час, а максимальное снижение АД – через 2-4 часа. Гипотензивное действие продолжается не менее 24 часов после введения препарата. Максимальное снижение АД достигается через неделю и удерживается при длительном лечении препаратом. Гипотензивное действие реализуется независимо от расы, возраста или начальной активности ренина в плазме. Гипотензивное действие не зависит от соблюдения бессолевой диеты. При внезапной отмене лотензина не наблюдается быстрого повышения артериального давления. У здоровых людей однократные дозы препарата приводят к увеличению кровотока в почках, но не влияют на уровень клубочковой фильтрации. Комбинированное применение лотензина с другими гипотензивными средствами (бета-блокаторы или антагонисты кальция) обычно приводит к усилению гипотензивного действия.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: после приема внутрь лотензина его активное вещество беназеприл быстро абсорбируется, а максимальные концентрации беназеприла в плазме достигаются через 30 мин. Абсорбируемое количество составляет не менее 37% от введенной дозы. Беназеприл быстро превращается в фармакологически активный метаболит беназеприлат, причем, его пиковая концентрация в плазме достигается через 90 мин. AUC беназеприлата в плазме приблизительно в 10 раз больше, чем AUC беназеприла.

При введении препарата в дозах, составляющих 5-20 мг, значение AUC и максимальные концентрации беназеприла и беназеприлата в плазме приблизительно пропорциональны величине дозы. Незначительные, но статистически значимые отклонения от этой зависимости наблюдались при исследовании большего спектра доз – от 2 до 80 мг. Это может объясняться тем, что беназеприлат связывается с АКФ до насыщения.

У пациентов, страдающих гипертензией, устойчивые концентрации беназеприлата свидетельствуют о том, что существует зависимость от ежедневно вводимой дозы. При постоянном введении препарата (5-20 мг в сутки) кинетика не изменяется. Значительной кумуляции во время длительной терапии не наблюдается. Эффективный период полувыведения при кумуляции беназеприлата 10-11 часов. Устойчивая концентрация достигается через 2-3 дня. Абсолютная биодоступность беназеприлата при введении лотензина в таблетках составляет 28% от того уровня, который наблюдается при в/в введении раствора самого метаболита.

Прием таблеток после еды тормозит абсорбцию беназеприла, но не влияет на то количество, которое абсорбируется. Таким образом, беназеприл можно принимать как во время еды, так и в интервалах между едой.

Распределение – беназеприл и беназеприлат связываются с белками сыворотки (прежде всего альбумином) примерно на 95%.

Метаболизм – беназеприл, содержащийся в лотензине, сразу же превращается в фармакологически активный метаболит – беназеприлат. Существует еще два метаболита: ацил-глюкоронидные соединения беназеприла и беназеприлата.

Выведение – через 4 часа после приема однократной дозы лотензина беназеприл в неизмененном виде полностью выводится, в то время как выведение беназеприлата происходит в два этапа. В моче обнаруживается лишь очень незначительное количество беназеприла, в то время как 20% дозы выводится с мочой в виде беназеприлата. Конечный этап выведения (начиная с 24-го часа), вероятно, отражает связь беназеприлата с АКФ.

Беназеприл и беназеприлат выводятся из плазмы даже у пациентов, страдающих тяжелой почечной недостаточностью. Непочечный (метаболический или печеночный) клиренс компенсирует недостаточный почечный клиренс. Кинетика беназеприлата существенно меняется только при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) – более медленное выведение и большая кумуляция требуют уменьшения вводимой дозы. Беназеприлат не диализируется в клинически значимой степени. Печеночная недостаточность вследствие цирроза не оказывает влияния ни на кинетику беназеприлата, ни на его биодоступность. В таких случаях не требуется индивидуального подбора дозы.

ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертензия.

ДОЗИРОВКА: дневная доза для пациентов, не принимающих диуретики, в начале терапии составляет 10 мг. Если реакция на препарат оказывается недостаточной, дозу можно увеличить до 20 мг в сутки. У некоторых пациентов, принимающих препарат один раз в сутки, гипотензивное действие может уменьшиться к концу интервала между приемами препарата. В таких случаях суточную дозу следует распределить на две равные дозы и дополнительно назначить диуретик. Максимальная рекомендуемая суточная доза лотензина составляет 40 мг и назначается в один или два приема. Для пациентов, клиренс креатинина у которых составляет менее 30 мл/мин, начальная суточная доза составляет 5 мг. Эта доза может быть при необходимости повышена до 10 мг в сутки. Пациентам, страдающим сердечной недостаточностью или принимавшим ранее диуретики, рекомендуется более низкая, чем обычно, начальная доза (например, 5 мг в сутки).

В случае, если снижение АД при применении лотензина недостаточно, можно дополнительно назначить тиазидный диуретик, антагонист кальция или бета-блокатор. Их следует назначать в небольшой дозе.

Нет никаких сведений относительно безопасности и эффективности применения лотензина у детей.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к беназеприлу.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: следует соблюдать осторожность при терапии со стенозом почечных артерий, при применении других ингибиторов АКФ. Во время терапии лотензином у некоторых из пациентов наблюдалось повышение содержания азота мочевины и креатинина сыворотки. Эти изменения нормализовались после прекращения терапии лотензином или диуретиками или обоими средствами. Таким пациентам, а также, страдающим почечной недостаточностью, необходимо проводить контроль функции почек в течение первых недель терапии лотензином, а затем через регулярные интервалы времени.

Перед хирургическим вмешательством анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает ингибитор АКФ. Во время анестезии препаратами, которые вызывают гипотензию, ингибиторы АКФ могут блокировать превращение ангиотензина I в ангиотензин II, что приводит к компенсаторному выделению ренина. Если во время анестезии вследствие этого механизма появляется гипотензия, ее можно устранить путем применения плазмозамещающих растворов.

Во время терапии ингибиторами АКФ в редких случаях возникает гиперкалиемия. Почечная недостаточность, сахарный диабет и одновременное применение препаратов калия – способствуют развитию гиперкалиемии.

У пациентов, принимающих другие ингибиторы АКФ, наблюдался ангионевротический отек. У пациентов с отеком губ или лица вследствие применения лотензина, но эти симптомы исчезали в процессе лечения или после прекращения терапии препаратом. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию лотензином и внимательно наблюдать за пациентом до тех пор, пока отек не исчезнет. При одновременном развитии отека гортани или шока, возможен смертельный исход. Если существует опасность появления отека языка, голосовой щели или гортани, что может привести к удушью, необходимо проводить соответствующую терапию. Например, п/к введение раствора адреналина 1:1000 (0,3-0,5 мл).

У пациентов, страдающих неосложненной гипертензией, очень редко (в 0,4%) наблюдалось чрезмерное снижение АД, что обычно протекало бессимптомно. Гипотензия, однако, может появится во время терапии ингибитором АКФ у пациентов, имеющих электролитные нарушения и сниженный объем плазмы. Преходящая гипотензия не является противопоказанием для продолжения терапии. Терапия может быть продолжена после увеличения ОЦК и повышения АД.

Беназеприл может способствовать возникновению нейтропении (менее 1500/мм в куб.), которая клинически бессимптомна и не требует временного прекращения терапии.

До настоящего времени при терапии лотензином не наблюдались агранулоцитоз и/или угнетение костного мозга. Были, однако, сообщения о том, что такие симптомы наблюдались при применении других ингибиторов АКФ. Они чаще всего появлялись у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, при системных заболеваниях соединительной ткани.

Следует соблюдать осторожность при введении препарата пациентам пожилого возраста, страдающим сердечной недостаточностью, коронарным или церебральным атеросклерозом.

Изредка препарат может влиять на психо-физические способности организма, ослабляя внимание и замедляя ответные реакции.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: следует назначать только в случае необходимости. Неизвестно, попадает ли беназеприл или беназеприлат в грудное молоко. Во избежание риска, мать, принимающая лотензин, должна отказаться от кормления грудью.

Не обнаружено мутагенного, карциногенного или тератогенного действия препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: обычно незначительные и преходящие. Если суточная доза составляет 2-80 мг, то общая частота побочных действий не зависит от величины дозы, пола, возраста, расы или диеты. Суточные дозы, превышающие 80 мг, в этом отношении не исследованы. При клинических исследованиях, проводившихся двойным "слепым" методом у 1595 пациентов, страдающих гипертензией, общее число побочных реакций у больных принимавших лотензин было примерно таким же, как и у больных получавших плацебо. Наиболее часто встречающиеся побочные действия: головная боль – 13,2%; симптомы заболеваний верхних дыхательных путей – 6,8%; усталость – 5,0%; головокружение – 4,6%; мышечная боль – 3,8%; усиление кашля – 3,4%; ринит – 3,4%; тошнота – 2,9%; фарингит – 2,4%; боль в спине – 2,1%; диарея – 2,1%; боль в животе – 1,9%;

Следующие побочные действия отмечались не чаще, чем у тех пациентов, которые принимали плацебо. В 1-2% случаев – зуд, высыпания на коже, внезапное покраснение, головокружение, сонливость, бессонница, нервозность, сердцебиение, боль в груди, периферические отеки, диспепсия, синусит, симптомы гриппа, дизурические явления; менее 1% случаев – чрезмерное снижение артериального давления, отек губ или лица, гастрит, метеоризм, рвота, запоры, астения, беспокойство, депрессия, нарушения координации, одышка, генерализованный отек, снижение либидо, импотенция, потливость, артрит, шум в ушах.

Менее чем у 0,1% пациентов, страдающих эссенциальной гипертензией, которым проводилась терапия исключительно лотензином, наблюдалось небольшое повышение азота мочевины и креатинина сыворотки, что однако, было обратимым при отмене препарата. Вероятность появления таких нарушений больше у пациентов, дополнительно принимавших диуретики или у пациентов, страдающих стенозом одной или обеих почечных артерий.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при применении лотензина с бета-блокаторами, антагонистами кальция, циметидином, диуретиками, дигоксином, гидралазином и напроксеном существенных побочных действий не наблюдалось.

У пациентов, которые принимали диуретики, или у пациентов с пониженным объемом плазмы в начале терапии ингибитором АКФ иногда происходило чрезмерное снижение АД. Такое гипотензивное действие можно предотвратить путем отмены диуретиков за несколько дней до начала терапии лотензином.

Гипотензивное действие лотензина усиливается препаратами, повышающими активность ренина в плазме или изменяющими баланс натрия (например, диуретиками).

Сопутствующее применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида и т.п.), добавок калия или солей, содержащих калий, не рекомендуется пациентам, которые принимают ингибиторы АКФ, так как это может привести к значительному повышению уровня калия в сыворотке.

На кинетику лотензина не влияет сопутствующая терапия гидрохлортиазидом, фуросемидом, хлорталидоном, дигоксином, пропранолом, атенололом, нифедипином, напроксеном или циметидином. Терапия лотензином существенно не влияет на кинетику перечисленных препаратов (кинетика циметидина не изучена).

ПЕРЕДОЗИРОВКА: несмотря на то, что не зарегистрировано случаев передозировки лотензина, основным проявлением передозировки может быть ярко выраженная гипотензия. Если прошло немного времени после приема препарата, необходимо вызвать рвоту. Активный метаболит беназеприлат не поддается диализу в клинически значимой степени. В случае выраженной гипотензии следует вводить в/в физиологический раствор хлористого натрия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: хранить в темном сухом месте.

ФОРМА ВЫПУСКА: 14 таблеток в упаковке.

?????"БЕНАЛЬГИН"?????????????????????????????????????????????? БЕНАЛЬГИН (BENALGIN, ФАРМАХИМ А/О, Болгария) ????????????????????

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,5 г метамизола, 0,05 г кофеина и 0,03875 г тиамина хлорида.

СВОЙСТВА: метамизол оказывает анальгетическое, противоспалительное действие. Кофеин регулирует кровоснабжение головного мозга, облегчает проникновение в ЦНС других лекарственных препаратов. Витамин В1 обладает миотропными и нейротропными эффектами.

ПОКАЗАНИЯ: головная боль, мигрень, зубная боль, воспалительные заболевания мышечной и нервной системы, люмбаго, миозит, радикулит, ишиас.

ДОЗИРОВКА: по 1 таблетке 3 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гастрит в стадии обострения, эрозивноязвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, кровотечения из ЖКТ, повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: диспептические явления, аллергические реакции в виде сыпи.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом защищенном от света месте, при умеренной температуре (15-30 град. С.).

ФОРМА ВЫПУСКА: 20 таблеток в упаковке.

?????БЕНОРИЛАТ???????????????????????????????????????????????? БЕНОРАЛ (BENORAL, САНОФИ-Винтроп, Франция) ????????????????????

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 750 мг бенорилата, 10 мл суспензии – 4 г бенорилата, а также сорбитол; 1 пакет с гранулами содержит 2 г бенорилата и 550 мг сахарозы.

СВОЙСТВА: анальгезирующее антипиретическое средство. Бенорилат после абсорбции метаболизируется эстеразами в салицилат и парацетамол. 2 г бенорилата соответствуют 1,15 г аспирина и 0,97 г парацетамола.

ПОКАЗАНИЯ: ревматоидный артрит, остеоартрит и мышечно-суставные боли, легкие и умеренные болевые ощущения различного происхождения; повышенная температура.

ДОЗИРОВКА: исключительно для перорального приема. Суспензию можно принять в чистом виде, либо разбавить холодным или теплым напитком – содержимое пакета следует растворить в 1/2 стакана воды (или молока), принимать сразу после разбавления. Для облегчения болей и ригидности при остеоартрите, ревматоидном артрите и ревматизме мягких тканей принимать по 1,5 г бенорилата (2 таблетки по 750 мг) 4 раза в сутки.

В остром периоде ревматизма среднетерапевтическая доза составляет 6 г (содержимое 3 пакетиков с гранулами) в сутки, разделенные на несколько приемов. При необходимости доза может быть увеличена до 8 г в сутки (дробными дозами). При умеренных проявлениях ревматизма и для облегчения болей неревматического происхождения рекомендуется 2 г бенорилата (содержимое 1 пакета) в сутки.

Прием суспензии по 5 мл (2 г бенорилата) 2 раза в сутки обеспечивает у взрослых суточную дозу, требуемую для лечения проявлений внесуставного ревматизма, ревматоидного артрита, умеренных болезненных ощущений, при использовании как антипиретика. По показаниям при ревматоидном артрите доза может быть увеличена до 10 мл 2 раза в сутки.

У пожилых больных, особенно при нарушении почечной функции, доза может быть сокращена до 5 мл (2 г бенорилата) утром и 10 мл (4 г) перед сном. В некоторых случаях может оказаться необходимым дальнейшее сокращение дозы до 5 мл (2 г) 2 раза в сутки. В отношении гранул – доза может быть сокращена до 6 г (3-х пакетов в сутки) дробными дозами. Или даже до 4 г (по 1 пакету 2 раза в сутки).

Назначать детям не рекомендуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: пептическая язва в стадии обострения, повышенная чувствительность к аспирину, нарушения свертывания крови.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: необходимо регулярно контролировать протромбинное время у больных, принимающих антикоагулянты. Пациенты, получающие бенорал не должны принимать обезболивающие средства, содержащие аспирин или парацетамол. Следует соблюдать осторожность при назначении бенорала больным с нарушениями почечной или печеночной функции или с пептической язвой в анамнезе. Из-за возможной связи между применением аспирина и синдромом Рейе детям младше 12 лет назначать бенорал с осторожностью.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: безопасность приема бенорала во время беременности не установлена, но существуют клинические и эпидемиологические данные о безопасности применения салицилата и парацетамола (являющихся метаболическими продуктами бенорилата) во время беременности. Бенорал выделяется с материнским молоком, кормящим матерям назначать препарат не рекомендуется.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: отмечены слабо выраженные побочные эффекты в виде тошноты, поносов или запоров, нарушений пищеварения или изжоги; изредка – быстропроходящая кожная сыпь и сонливость. Нельзя исключить возможность гастроинтестинального кровотечения, вызваного беноралом. Высокие уровни салицилата в крови могут вызывать головокружение, тугоухость и звон в ушах. При появлении этих симптомов следует уменьшить дозы.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы передозировки похожи на симптомы передозировки салицилатов. Лечение должно определяться в зависимости от уровня содержания силицилатов и парацетамола в крови. Передозировка может быть причиной некроза печени.

ФОРМА ВЫПУСКА: 100 таблеток белого цвета с надписью "Бенорал" на одной стороне в упаковке, 150 или 300 мл суспензии белого цвета во флаконах, гранулы (белый, свободно текущий порошок, легко растворимый в воде) в пакетах.

?????БЕНФЛЮОРЕКСА ГИДРОХЛОРИД????????????????????????????????? МЕДИАТОР (MEDIATOR, Лес Лабораториес СЕРВЬЕ, Франция) ????????????????????

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 150 мг бенфлюорекса гидрохлорида.

СВОЙСТВА: эффективно снижает повышенный уровень холестерина, триглицеридов и сахара в плазме крови у больных со сниженной толерантностью к глюкозе. Отмечена хорошая переносимость и безопасность применения препарата.

ПОКАЗАНИЯ: гиперлипидемия.

ДОЗИРОВКА: среднетерапевтическая доза – 3 таблетки в сутки.

?????БЕПРИДИЛА ГИДРОХЛОРИД???????????????????????????????????? БЕПРИКОР (BEPRICOR, ОРГАНОН Интернэшнл БВ, Нидерланды) ????????????????????

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,1, 0,2 или 0,3 г бепридила.

СВОЙСТВА: неселективный антагонист кальция, блокирует как медленные кальциевые, так и быстрые натриевые каналы. Препарат обладает антиангинальным эффектом. Умеренно урежает ЧСС, снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде, при увеличении коронарного кровотока.

ПОКАЗАНИЯ: профилактика приступов стенокардии.

ДОЗИРОВКА: средняя терапевтическая доза составляет 0,3 г на один прием раз в сутки. Максимальная доза – 0,4 г один раз в сутки. Пациентам с нарушениями выделительной функции почек, а также пожилым людям препарат назначают в дозе 0,2 г в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препарату, выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, АВ блокада II-III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, артериальная гипотония, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, выраженное удлинение интервала QТ, выраженные нарушения функции печени и почек, период беременности и кормления грудью, детский возраст.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени и/или почек или при АВ блокаде I степени. При гипокалиемии возможно удлинение интервала QТ на ЭКГ, возникновение желудочковых нарушений ритма. Во время лечения беприкором следует систематически контролировать ЭКГ (в частности, интервал QT, который не должен превышать 0,5 сек.). Не рекомендуется назначать беприкор одновременно с препаратами, способными вызвать удлинение интервала QТ на ЭКГ.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: больные обычно хорошо переносят лечение препаратом, в некоторых случаях могут отмечаться тошнота, диарея, запор, головокружение, тремор, повышенная нервозность; иногда – кожная сыпь.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: возможно удлинение интервала QТ на ЭКГ, возникновение желудочковых нарушений ритма.

?????"БЕТАТИАЗИД"????????????????????????????????????????????? БЕТАТИАЗИД (BETATHIAZID, ХЕННИНГ Берлин ГМБХ, Германия) ????????????????????

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,08 г пропранолола гидрохлорида, 0,00125 г гидрохлортиазада и 0,025 г триамтерена.

СВОЙСТВА: действие препарата обусловлено суммой эффектов, присущих его составным компонентам. Пропанолол – неселективный бета-адреноблокатор, без ССА. Он урежает ЧСС, уменьшает ударный и минутный объемы сердца, снижает повышенное АД как в положении стоя, так и в положении лежа. Гидрохлортиазид является мочегонным средством средней силы действия, способствует выведению из организма ионов натрия, хлора, калия и воды. Триамтерен – калийсберегающий диуретик, препятствует развитию гипокалемии при длительном назначении препарата.

ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертензия.

ДОЗИРОВКА: по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером). Отменять препарат следует постепенно, снижая дозу в течение 7-10 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонентам препарата; АВ блокада II, III степени; хроническая сердечная недостаточность, резистентная к лечению сердечными гликозидами; выраженная почечная и печеночная недостаточность; бронхиальная астма; период беременности и кормления грудью; детский возраст.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с обструктивным заболеванием легких, подагрой, облитерирующими заболеваниями периферических артерий. При назначении препарата больным со сниженной выделительной функцией почек необходим контроль клиренса креатинина и электролитного баланса.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: похолодание конечностей, усталость, быстрая утомляемость при физической нагрузке, брадикардия, замедление АВ проводимости, растройства ЖКТ, гипонатриемия, гиперурикемия, головокружение, растройство сна. Редко – кожный зуд, покраснение кожных покровов, растройство зрения, одышка, тромбоцитопения, нейтропения.

ФОРМА ВЫПУСКА: 20, 50 или 100 таблеток в упаковке.

?????"БЕТАТИАЗИД А"??????????????????????????????????????????? БЕТАТИАЗИД А (BETATHIAZID A, ХЕННИНГ Берлин ГМБХ, Германия) ????????????????????

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,08 г пропранолола гидрохлорида и 0,025 г гидрохлортиазада.

СВОЙСТВА: комбинированный гипотензивный препарат. Входящие в его состав пропранолол и гидрохлортиазид взаимно дополняют гипотензивный эффект друг друга. Далее см. бетатиазид.

ПОКАЗАНИЯ, ДОЗИРОВКА, ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ И ФОРМА ВЫПУСКА: см. бетатиазид.

?????БОПИНДОЛОЛА ГИДРОМАЛЕАТ?????????????????????????????????? САНДОНОРМ (SANDONORM, ЛЕЧИВА, Чешская республика) САНДОНОРМ (SANDONORM, А/О ЭГИС, Венгерская республика) ????????????????????

САНДОНОРМ (SANDONORM, ЛЕЧИВА)

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 1 мг бопиндолола.

ФАРМАКОДИНАМИКА: основной метаболит бопиндолола является высокоэффективным бета-блокатором. Он оказывает влияние как на бета1-, так и на бета2-рецепторы, обладая своим ССА. Бопиндолол защищает сердце от чрезмерной адренергической стимуляции как в покое, так и при нагрузке. В покое не вызывает чрезмерного падения ЧСС и МОК, снижает повышенные АД и ЧСС без нарушения циркадного ритма. Вследствие ослабления реакции сердца на бета-адренергическое стимулирование повышается риск загрузки больного, страдающего грудной жабой.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: после всасывания бопиндолол превращается в фармакологически активный метаболит. Высшие концентрации метаболита в плазме достигаются примерно через 2 часа. Биологическая доступность составляет 60-70%. 60-65% метаболита связывается с протеинами плазмы. 40-60% введенного вещества выводится с мочой. В альфа-фазе выделение продолжается около 4 часов, а в бета-фазе – около 14 часов. При длительном применении накопления не наблюдают. Нарушения экскреторной функции почек оказывают влияния на фармакокинетику бопиндолола, только у больных с очень тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин) уровень в плазме может быть выше нормального.

ПОКАЗАНИЯ: первичная артериальная гипертензия, стенокардия.

ДОЗИРОВКА: при первичной артериальной гипертензии начальная доза составляет 1 мг (т.е. 1 таблетка раз в сутки, утром). Если в течение 3-недельного курса лечения не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, то дозу можно повысить до 2 мг (2 таблетки) раз в сутки утром или дополнительно назначить другое гипотензивное средство. У больных со слабой гипертензией можно суточную дозу после нормализации АД понизить до 0,5 мг (1/2 таблетки).

При стенокардии начальная доза составляет 1 мг (1 таблетка) раз в сутки утром. Если удовлетворительного ответа не получено, то дозу можно повысить до 2 мг (2 таблетки) в сутки утром, а затем при необходимости можно дополнительно назначить лекарственное средство из другой фармакологической группы.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин), рекомендуемая начальная доза – 0,5 мг (1/2 таблетки) в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: сердечная недостаточность, резистентная к терапии препаратами наперстянки, cor pulmonale, выраженная брадикардия, АВ-блок 2-3 степени, бронхиальная астма, синдром слабости синусового узла.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: при общей анестезии у больных, леченных сандонормом, следует проводить тщательный мониторинг сердечно-сосудистой системы, при прекращении терапии сандонормом или перед общей анестезией дозу следует понижать постепенно.

У больных с проявлением сердечной недостаточности следует перед началом терапии сандонормом необходимо применить препарат наперстянки. Лечение сандонормом больных феохромоцитомой следует всегда сопровождать назначением альфа-блокаторов.

Пациентов предупреждают о том, что в начале курса лечения могут появиться головокружение и усталость, что может оказать влияние на концентрацию внимания (водители транспорта).

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: тератогенное действие не доказано, но препарат следует назначать лишь в таких случаях, когда необходимость терапии превышает риск опасности для плода или грудного ребенка.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: сандонорм переносится хорошо. Побочные явления обычные для бета-блокаторов, имеют малую интенсивность и переходящий характер: головокружение, головная боль и усталость, в редких случаях – кожные проявления. При наличии побочных явлений рекомендуется снизить дозу. Возможно обострение латентных заболеваний периферического кровообращения с похолоданием конечностей и парестезиями.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: сандонорм можно комбинировать с другими гипотензивными препаратами, рекомендуется наблюдение за больными при одновременном применении бета-блокаторов и антагонистов кальция (типа верапамила), принимаемых внутрь; не рекомендуется одновременное применение бета-блокаторов и в/в инъекций антагонистов кальция. У диабетиков, принимающих инсулин (или пероральные антидиабетические препараты) и бета-блокаторы при длительном голодании возможна гипогликемия, главный признак которой (тахикардия) будет скрыт. Не рекомендуется одновременное применение бета-блокаторов и ингибиторов МАО. Симпатомиметики ослабляют действие бета-блокаторов, алкоголь усиливает их успокаивающее действие. При одновременном применении сандонорма и других бета блокаторов у больных с тяжелой почечной недостаточностью функции почек еще более ухудшаются.

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 таблеток в упаковке.

САНДОНОРМ (SANDONORM, А/О ЭГИС)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 1 мг бопиндолола гидрохлорида. 28 таблеток в упаковке.

?????БРЕТИЛИУМА ТОЗИЛАТ??????????????????????????????????????? БРЕТИЛАТ (BRETYLATE, ВЭЛЛКОМ Фаундейшн ЛТД, Англия) ????????????????????

СОСТАВ: 2 мл раствора в ампулах содержат 0,1 г бретилия тозилата.

СВОЙСТВА: антиаритмический препарат, вызывает удлинение фазы реполяризации и потенциала действия. Особенно эффективен при желудочковых аритмиях. Блокирует выделение норадреналина из пресинаптических нервных окончаний, вызывает снижение АД, особенно при вертикальном положении тела.

ПОКАЗАНИЯ: желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, преимущественно, в остром периоде инфаркта миокарда.

ДОЗИРОВКА: препарат вводят в/в струйно в начальной дозе 5 мг/кг массы тела. При отсутствии клинического эффекта в течение 5 мин, бретилат вводят повторно в той же дозе или увеличивают дозу до 10 мг/кг. Максимальная суточная доза – 40 мг/кг. Препарат можно вводить в/в капельно со скоростью 1-2 мг/мин или в/м по 5-10 мг/кг каждые 6-8 часов. Скорость в/в капельной инфузии бретилата должна изменяться в зависимости от степени нарушения функции почек. При клиренсе креатинина 40-90 мл/мин скорость введения составляет 10-40 мл/час; при 10-40 мл/мин 2-10 мг/час; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин – 0,6-2,0 мг/час.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: острые нарушения мозгового кровообращения, артериальная гипотония, коллапс, тяжелая печеночная недостаточность, стеноз устья аорты, тяжелые формы легочной гипертонии, феохромоцитома, период беременности и кормления грудью.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: для профилактики возникновения некроза тканей в месте в/м инъекции необходимо ограничить вводимый объем 5 мл и менять места инъекций.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: ортостатическая гипотония, слабость, тошнота, рвота, тахикардия, набухание слизистой оболочки носа, болезненность околоушных желез, чувства жара; в некоторых случаях может развиться некроз тканей в месте в/м инъекции; в начале в/в введения иногда отмечается повышение АД. Для устранения гипотонии после введения бретилата следует изменить положение тела больного, ввести в/в жидкость с целью увеличения ОЦК; с осторожностью можно применять симпатомиметики.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: бретилат способствует прогрессированию желудочковых тахиаритмий, вызванных препаратами наперстянки.

?????"БРИНЕРДИН"?????????????????????????????????????????????? БРИНЕРДИН (BRINERDIN, САНДОЗ Фарма ЛТД, Швейцария) ???????????????????? АЦЕНОЗИН (ACENOSIN, ХЕМОФАРМ Д.Д., Югославия), НОРМАТЕНС (NORMATENS, ПОЛЬФА, Польша) – препараты с аналогичным содержанием активных компонентов.

СОСТАВ: 1 покрытая сахаром таблетка содержит 0,1 мг резерпина, 5 мг клопамида и 0,5 мг дигидроэргокристина в форме мезилата.