Текст книги "Справочник фармакологии спорта. Лекарственные препараты спорта. Справочное пособие"
Автор книги: Олег Кулиненков
сообщить о нарушении
Текущая страница: 5 (всего у книги 7 страниц)
Антианемические средства
Дефицит железа и сниженное количество эритроцитов крови может привести к резкому падению работоспособности спортсмена. К дефициту железа приводит несоответствие поступления его и потребностей организма в этом микроэлементе. Во времени этот процесс развивается постепенно.
Недостаточность железа и развивающаяся в последующем тканевая и гемическая гипоксия приводят к следующей патологии:
– значительно изменяется трофика кожи и слизистых;
– расстраивается деятельность сердечно-сосудистой системы (миокардиодистрофии и нарушение кровообращения различной степени);
– нарушается деятельность печени;
– расстраивается деятельность желудочно-кишечного тракта;
– происходят сбои в работе нервной системы – вегетативно-сосудистые, вестибулярные нарушения, астенический синдром;
– снижается иммунитет – повышается восприимчивость к инфекциям.
В настоящее время достаточно широк выбор препаратов, содержащих железо. Предпочтение следует отдавать:
– препаратам, содержащим достаточное количество элементарного железа, в виде двухвалентных солевых препаратов железа, обладающие хорошей растворимостью и извлекаемостью;
– препаратам пролонгированного действия;
– содержащим добавки в виде антиоксидантов, витаминов, микроэлементов, аминокислот.
Также их выбор должен определяться: хорошей переносимостью; степенью тяжести анемического синдрома и поражений внутренних органов.
Железа соли
Железо – микроэлемент. Стимулирует эритропоэз (образование эритроцитов). Участвует как катализатор во многих ферментативных процессах. При применении железа в виде солей происходит быстрое восполнение его дефицита в организме, что приводит к постепенной регрессии клинических (слабость, утомляемость, головокружение, тахикардия, болезненность и сухость кожных покровов) и лабораторных симптомов анемии. Аскорбиновая кислота, которая может входить в состав некоторых препаратов, благодаря своим восстанавливающим свойствам, переводит трехвалентное железо в двухвалентное, что способствует улучшению его всасывания. Комбинация соли железа и фолиевой кислоты более предпочтительна при железодефицитной анемии с дефицитом фолиевой кислоты.
Препараты железа показаны при состояниях, сопровождающихся повышенной потребностью организма в железе – физическая нагрузка, период активного роста, период активных тренировок на мышечную массу; при недостаточном поступление железа с пищей; нарушении всасывания железа из желудочно-кишечного тракта; лечении и профилактике железодефицитных анемий различного происхождения у взрослых и детей; донорство.
При приеме внутрь минимальная суточная доза элементарного железа должна быть такой, чтобы всосавшаяся часть обеспечивала оптимальный среднесуточный рост гемоглобина. Минимальная эффективная доза элементарного железа для взрослых составляет 100 мг; максимальная целесообразная доза – 300-400 мг. В диапазоне суточных доз выбор режима дозирования определяется индивидуальной переносимостью пациента. Кратность приема зависит от лекарственной формы конкретного препарата. Общая продолжительность приема – 1-2 месяца, иногда – 3-4 месяца. После достижения уровня гемоглобина 120 г/л прием препарата следует продолжать еще не менее 1-1,5 месяцев (оптимальный уровень для спортсмена – не ниже 130-140г/л). После нормализации уровня гемоглобина, особенно улиц с плохой переносимостью железа, его доза может быть уменьшена до 30-60 мг элементарного железа в сутки. При продолжающихся потерях железа рекомендуется прием профилактических доз элементарного железа – 30-60 мг в сутки – до 6 и более месяцев.
Возможные побочные действия: гиперемия лица, тошнота, головокружение, головная боль, умеренная слабость, недомогание, ощущение давления за грудиной. Реже – рвота, диарея, запор, боли в спине, боли в животе, транзиторное снижение АД, тахикардия, аллергические реакции – сыпь, зуд; редко – анафилактический шок.
Противопоказаниями могут быть: все виды анемий, не связанные с дефицитом железа; повышенная чувствительность к препаратам железа, активный пиелонефрит и гепатит; выраженные нарушения функции печени и почек.
С осторожностью применяют при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Следует избегать совместного назначения с тетрациклинами, с антацидами (происходит уменьшение абсорбции железа).
Необходимо дифференцированно относиться к назначению препаратов железа подросткам, женщинам, мужчинам.
Спортсменам нежелательно вводить препараты железа в мышцу или в вену ввиду отсутствия явного преимущества этих способов и возможных осложнений. Кроме того, нет необходимости, как правило, делать это срочно. Лучше всего провести профилактический прием оральных препаратов курсом в начале сезона – в подготовительный период.
К средствам стимулирующим кроветворение, способствующим образованию эритроцитов, можно отнести витамин В12, кобамамид, фолиевую кислоту, янтарную кислоту, витамины В6, В1, В2, В15, липоевую кислоту, антиоксиданты.
Препараты железа
Актиферрин (сульфат Fe 113мг)
Гемофер (Fe-хлорид 157мг)
Тотема (Fe глюконат-50мг)
Фенюльc (сульфат Fe 150мг)
Ферретаб (Fe фумарат-154мг)
Феррокаль (сульфат Fe 200мг)
Препараты железа пролонгированного действия:
Гемофер пролангатум (сульфат Fe 325мг)
Сорбифер Дурулес (сульфат Fe 320мг)
Сульфат железа (Fe 200мг)
Тардиферон (сульфат Fe 256мг)
Ферроград 500 (Fe 105мг)
Ферроградумет (сульфат Fe 525мг)
Витамины, стимуляторы эритропоэза
Витамин В12 (цианокобаламин)
Витамин Вс (фолиевая кислота)
Витамин В1 (тиамин)
Витамин В2 (рибофлавин)
Витамин В6 (пиридоксин)
Витамин В15 (кальция пангамат)
Витамин С (аскорбиновая кислота)
Витамин РР (никотиновая кислота)
Фолиевая кислота (витамин Вс)
Из представленного списка описания некоторых из препаратов приводятся с рекомендациями применения в спорте.
АКТИФЕРРИН (AKTIFERRIN)
FERROUS SULFATE
Состав и форма выпуска
Капсулы: в 1 капсуле железа сульфат 113,85 мг, в т.ч. железа 34,5 мг.
Капли: в 1 мл (18 капель) железа сульфат (х 7H2O) 47,2 мг, в т.ч. железа 9,8 мг.
Сироп: в 5 мл железа сульфат (x 7 H2O) 17 мг, в т.ч. железа 34 мг.
Фармакологическое действие
Антианемический препарат.
После приема внутрь железо достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация железа в плазме крови достигается в течение первых 2-4 ч после приема препарата.
Рекомендации к применению в спорте
Повышенная потребность в железе – период интенсивных тренировок с большими объемами; тренировки на мышечную массу.
Латентный дефицит железа в организме (без анемии), связанный с естественными потерями железа в период интенсивных тренировок.
Период активного роста – подростковый спорт.
Недостаточно полноценное питание.
Снижение сопротивляемости организма после инфекционных заболеваний.
Железодефицитная анемия различной этиологии.
ГЕМОФЕР
Железа хлорид (Ferrous chloride)
Состав и форма выпуска
Раствор для приема внутрь желто-зеленого цвета с характерным запахом. Флаконы с капельницей объемом 10 мл или 30 мл.
Фармакологическое действие
Препарат Fe, восполняет дефицит Fe. Содержит 44 мг Fe2+ в 1 мл раствора. При клинически выраженной анемии всасывание железа достигает 25%.
Показания к применению
Железодефицитные состояния, в т.ч. анемия (лечение и профилактика), особенно у детей.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гемохроматоз. C осторожностью: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, энтерит, язвенный колит.
Побочное действие
Могут отмечаться признаки раздражения желудочно-кишечного тракта: ощущение переполнения или тяжести в эпигастральной области, тошнота, запор пли понос, а также аллергические реакции.
Темная окраска стула обусловлена выведением не всосавшегося железа и не имеет клинического значения.
Способ применения и дозы
Внутрь. Расчет производится по отношению к содержанию Fe2+. В 1 капле около 1,6 мг элементарного железа.
Лечебная доза для детей не должна превышать 3 мг/кг в день, для взрослых – 180-200 мг в сутки. Профилактические дозы составляют 1/2-1/3 от терапевтических.
Дети старше 12 лет: ежедневно 45 мг (28 капель) в 3-4 приема.
Взрослые: ежедневно 60 капель (2 мл) 2 раза в день.
Принимать натощак или между приемами пищи, с водой или соком.
Лечение после нормализации клинической картины длительное – 1-3 мес. Длительность лечения – не менее 2 месяцев. Дозировка препарата и сроки лечения зависят от степени недостатка железа. В случае клинически выраженного дефицита железа уровень гемоглобина нормализуется лишь через 2-3 месяца после начала лечения.
Особые указания
При появлении жидкого кала можно уменьшить разовую дозу препарата, но увеличить кратность его назначения. Во избежание потемнения зубов можно принимать в виде раствора для питья через трубочку.
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с лекарственными средствами, содержащими SH группу. Снижает абсорбцию (взаимно) антибиотиков группы тетрациклинов. Кальция фосфат, хлорамфеникол, колестирамин, колестипол, панкреатин, Zn2+, токоферол, овощи, хлебные злаки, яичный желток, чай снижают всасывание препарата. Аскорбиновая кислота повышает всасывание препарата. Снижает эффективность хинолонов, леводопы, левотироксина, метилдопы, пенициллина, сульфасалазина, Zn2+.
СОРБИФЕР ДУРУЛЕС (SORBIFER DURULES)
ASCORBIC ACID; FERROUS SULFATE
Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой содержит железа сульфат 320мг, в т.ч. железа 100мг, аскорбиновой кислоты 60мг.
Прочие ингредиенты: поливидон, полиэтилен порошкообразный, карбомер, магния стеарат, метилгидрокси пропилцеллюлоза, макрогол 6000, титана диоксид, железа оксид желтый, парафин.
Фармакологическое действие
Антианемический препарат.
Железа сульфат восполняет недостаток железа в организме. Аскорбиновая кислота улучшает его абсорбцию из желудочно-кишечного тракта. Пролонгированное высвобождение ионов двухвалентного железа из таблеток Сорбифер Дурулес препятствует нежелательному повышению содержания ионов железа в ЖКТ и предотвращает их раздражающее действие на слизистую оболочку.
Фармакокинетика
После приема препарата абсорбция железа происходит довольно медленно, так как по мере прохождения таблетки Сорбифер Дурулес через желудочно-кишечный тракт высвобождение ионов железа из проницаемого матрикса происходит в течение 6 часов.
Показания к применению в спорте
Подготовительный период в скоростно-силовых видах, видах спорта на выносливость.
При работе на увеличение мышечной массы тела.
Ускорение процессов восстановления после нагрузок, направленных на развитие выносливости.
Профилактика и лечение дистрофического варианта хронического физического перенапряжения сердечно-сосудистой системы (особенно при проведении тренировок в условиях среднегорья).
Сохранение высокого уровня работоспособности в условиях высокогорных восхождений.
Повышенное потребление железа при физической нагрузке.
Недостаточное поступление железа с пищей.
Период активного роста – подростковый спорт.
Латентный дефицит железа в организме (без анемии), связанный с естественными потерями железа в период интенсивных тренировок.
Профилактика и лечение железодефицитной анемии различной этиологии (при кровопотерях, скрытом дефиците железа).
Снижение сопротивляемости организма после инфекционных заболеваний.
Режим дозирования
Для лечения железодефицитной анемии взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 1 таб. 2 раза в сутки утром и вечером. При развитии побочных эффектов дозу следует уменьшить до 1 таб. 1 раз в сутки.
Для профилактики железодефицитной анемии, назначают по 1 таблетке в сутки.
Продолжительность лечения определяют индивидуально под контролем содержания железа в плазме. При нормализации показателя гемоглобина терапию следует продолжать еще около 2 месяцев вплоть до насыщения депо железа в организме.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможна легкая тошнота, боли в эпигастрии, диарея или запор.
Противопоказания
Патологические состояния, вызванные повышенным депонированием железа в организме.
Детский возраст до 12 лет.
Повышенная чувствительность к препарату.
Особые указания
Сорбифер Дурулес является эффективным только при недостаточности железа и железодефицитных анемиях. Назначение препарата при анемиях, не связанных с дефицитом железа, необоснованно. Перед назначением препарата следует подтвердить наличие недостаточности железа данными лабораторных исследований.
Передозировка
Симптомы: бледность, цианоз, сонливость, боли в животе, тошнота, рвота.
Лечение: промывание желудка, назначение дефероксамина (при концентрации железа в сыворотке выше 5 мкг/мл). При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарата Сорбифер Дурулес с тетрациклинами и D-пеницилламином уменьшается абсорбция железа из-за образования хелатов (эта комбинация не рекомендуется).
При одновременном применении препарата Сорбифер Дурулес с антацидами, содержащими соли алюминия, магния и кальция, уменьшается абсорбция железа (эта комбинация не рекомендуется).
ТАРДИФЕРОН (Tardyferon)
Состав и форма выпуска
Одна таблетка содержит: двухвалентного сульфата железа безводного 0,256г; мукопротеазы 0,08г.
Таблетки депо, в упаковке – 20 штук.
Фармакологическое действие
Стимулирующее кроветворение, восполняющее недостаток железа.
Показания к применению
Дефицит железа в организме, гипохромная анемия, повышенная потребность организма в железе (длительные, интенсивные тренировки; набор мышечной массы; интенсивный рост у подростков; беременность), недостаток железа в питании.
Режим дозирования
Внутрь за 1 час до приема пищи взрослым и детям старше 12 лет по 1 драже 2 раза в день, детям до 4–х лет: по 1 драже 1 раз в день.
Побочное действие
Тошнота, боли в области желудка, понос, запор.
Противопоказания
Заболевания, сопровождающиеся накоплением железа в организме (апластическая и гемолитическая анемии, гемохроматоз).
Взаимодействие
Несовместим с препаратами антацидного ряда, производными тетрациклина.
ТОТЕМА (TOTHEMA)
COPPER GLUCONATE; FERROUS GLUCONATE;
MANGANESE GLUCONATE
Состав и форма выпуска
Раствор для приема внутрь: 10 мл в ампуле, по 20 шт. в упаковке.
Железа глюконат, в т.ч. железа (1 мл / 1 амп) – 5 мг / 50 мг;
марганца глюконат, в т.ч. марганца (1 мл / 1 амп) – 13,3 мкг / 133 мкг;
меди глюконат, в т.ч. меди (1 мл / 1 амп) – 70 мкг / 700 мкг.
Прочие ингредиенты: глицерол, жидкая глюкоза, сахароза (3 г/амп), безводная лимонная кислота, натрия цитрат, натрия бензоат, полисорбат 80, карамельный краситель (Е 150), ароматизатор «тутти фрутти», очищенная вода.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, содержащий микроэлементы.
Железо, входящее в состав препарата, быстро восполняет нехватку этого элемента в организме, стимулирует эритропоэз. При курсовом применении препарата происходит постепенная регрессия клинических (слабость, утомляемость, головокружение, тахикардия) и лабораторных симптомов анемии. Марганец и медь являются важной составной частью ферментативных систем, участвующих в основных окислительно-восстановительных процессах в организме.
Фармакокинетика
Обычно соли железа при приеме внутрь всасываются слабо (от 10 до 20% принятой дозы). Степень абсорбции возрастает при уменьшении запасов железа в организме. Всасывание происходит в основном в двенадцатиперстной кишке и в проксимальной части тощей кишки.
Рекомендации к применению в спорте
Повышенное потребление железа при физической нагрузке.
Недостаточное поступление железа с пищей.
Повышенная потеря железа при тренировке и соревнованиях при неблагоприятных условиях.
Профилактика железодефицитной анемии у спортсменов из группы повышенного риска.
Лечение железодефицитной анемии.
Режим дозирования
Содержимое ампул растворяют в воде (с сахаром или без) или в любой другой питьевой жидкости, не содержащей спирт. Желательно принимать препарат натощак. В процессе лечения время приема препарата и режим дозирования корректируют в зависимости от индивидуальной переносимости пациента (возможного побочного действия со стороны ЖКТ).
Взрослым для лечения анемии назначают препарат из расчета 100-200 мг элементарного железа в сутки. Продолжительность курсового, приема препарата – 3-6 месяцев. При необходимости лечение может быть продолжено.
В профилактических целях назначают из расчета 50 мг элементарного железа в сутки в течение 1-3 месяцев.
Детям назначают по 5-10 мг элементарного железа в сутки на кг массы тела. Продолжительность лечения – 3-6 месяцев. При необходимости препарат может применяться более длительное время.
Побочное действие
Со стороны ЖКТ: изжога, тошнота, рвота, диарея, запор, боли в области эпигастрия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату.
Все виды анемий, не вызванные дефицитом железа.
Особые указания
Не рекомендуют сочетать препарат с солями железа, вводимыми инъекционно.
Для предупреждения потемнения зубов не следует допускать излишнего задерживания раствора для приема внутрь в полости рта. Установлено, что избыточное потребление чая подавляет всасывание железа.
Положительная динамика лабораторных показателей (уровень гемоглобина, количество эритроцитов, цветовой показатель, средний объем эритроцитов, содержание железа в сыворотке крови) отмечается не ранее чем через 3 месяца после начала курсовой терапии. При курсовом применении препарата возможно окрашивание кала в черный цвет.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, боли в области эпигастрия. Описаны случаи некроза ЖКТ, шоковые состояния.
Лечение: промывание желудка с помощью 1% раствора питьевой соды. При превышении концентрации железа в сыворотке крови более 5 мг/мл вводят дефероксамин. При возникновении шокового состояния, обезвоживания организма, нарушения кислотно-щелочного баланса применяют стандартную симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Возможно образование комплексных соединений между солями железа и ципрофлоксацином или тетрациклинами, что приводит к снижению всасывания последних. Интервал между приемом препарата и ципрофлоксацином или тетрациклинами должен составлять не менее 2 часов. Соли, оксиды и гидроксиды магния, алюминия и кальция нарушают всасывание препаратов железа. Интервал между приемом препарата Тотема и приемом препаратов магния, алюминия, кальция должен составлять не менее 2 часов. Тотема уменьшает всасывание дифосфонатов при их приеме внутрь. Поэтому препарат необходимо принимать не ранее чем через 2 ч после приема дифосфонатов.
ФЕНЮЛЬС (FENULES)
Состав и форма выпуска
Капсулы: в 1 капсуле – железа сульфат 150 мг (в т.ч. железа 45 мг), аскорбиновой кислоты 50 мг, никотинамид 15 мг, рибофлавина 2 мг, тиамина мононитрата 2 мг, пиридоксина гидрохлорида 1 мг, пантотеновой кислоты 2,5 мг.
Фармакологическое действие
Комплекс витаминов и железа. Действие препарата обусловлено эффектами входящих в его состав компонентов.
Железо необходимо для нормального функционирования различных геминовых и негеминовых субстратов: гемоглобина, миоглобина, цитохромов, пероксидаз и каталаз. Железо, являясь структурным компонентом гема, принимает участие в эритропоэзе.
Аскорбиновая кислота (витамин С) улучшает всасывание железа, уменьшая опасность развития прооксидантного действия железа; обеспечивает синтез коллагена, участвует в метаболизме фолиевой кислоты, железа, синтезе стероидов и катехоламинов.
Тиамина мононитрат (витамин B1) в качестве кофермента участвует в углеводном обмене, функционировании нервной системы.
Рибофлавин (витамин В2) – важнейший катализатор процессов клеточного дыхания и зрительного восприятия.
Пиридоксина гидрохлорид (витамин B6) в качестве кофермента принимает участие в метаболизме аминокислот, белков, синтезе нейромедиаторов.
Никотинамид и пантотеновая кислота (витамин В5, в качестве составной части коэнзима КоА) в суточной дозе, улучшают нарушенный при дефиците железа углеводный и жировой метаболизм.
Витамины группы В, также улучшают всасывание и усвоение железа.
Фармакокинетика
После приема внутрь капсулы железо высвобождается из микродиализных гранул посредством осмотического механизма, который обеспечивает пролонгированное (постепенное) выделение компонентов и равномерное поступление их в кровь без «пиков» и «спадов», что обусловливает высокую эффективность и хорошую переносимость препарата. Эта особенность практически исключает раздражение слизистой желудочно-кишечного тракта, которое может отмечаться при применении препаратов непролонгированного действия с большой концентрацией железа.
Максимальная концентрация железа достигается через 1-2 часа.
Скорость высвобождения обеспечивает постоянство плазменной концентрации железа в течение 12 часов.
Рекомендации к применению в спорте
Подготовительный период в скоростно-силовых видах, видах спорта на выносливость.
При работе на мышечную массу.
Профилактика и лечение железодефицитной анемии различной этиологии (при кровопотерях, скрытом дефиците железа).
Профилактика и лечение гиповитаминозов группы В.
Режим дозирования
При железодефицитной анемии назначают по 1 капсуле 1-2 раза в сутки в течение 1-2 месяцев.
При скрытом дефиците железа назначают по 1 капсуле в сутки.
При менструации назначают по 1 капсуле за 1-2 дня до начала менструации, в течение менструации и 3-5 дня после ее окончания.
Побочное действие
Редко: головокружение, диспепсия, аллергические реакции.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Виды анемий, не обусловленных дефицитом железа в организме.
Особые указания
Возможно применение препарата в комплексном лечении инфекционной и паразитарной патологии.
Лечение железодефицитной анемии следует проводить под контролем уровня гемоглобина и содержания железа в сыворотке крови.
Передозировка
При применении препарата Фенюльс отсутствует риск передозировки.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении Фенюльса с антацидами, содержащими соли алюминия, магния, кальция, уменьшается всасывание железа.
